МЕТАМИН SR табл. пролонг. дейст. 500 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Metamine SR.

(Metamin SR)

Состав :

активный ингредиент: гидрохлорид метформина;

1 таблетка содержит гидрохлорид метформина 500 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, этилцеллюлоза, gipromelose, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки длительное действие.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки, овальной формы, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Оральные гипоглицемирующие агенты, за исключением инсулинов. Бигуаниды. ATX код A0V A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Метформ - Бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает плазму крови в качестве исходного уровня глюкозы, и уровня глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.

Метформ работает тремя способами:

1) подавляет выработку глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

2) улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;

3) замедляет всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформ стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на синтетазу гликогена.

Увеличивает транспортную мощность всех типов мембранных глюкозных носителей (блюду).

Вне зависимости от его действия на гликемию, метформин проявляет положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика .

Поглощение. После перорального препарата в форме таблеток пролонгированного высвобождения, максимальная концентрация (Т _макс) на 7 часов, в то время как для быстрого высвобождения таблетки - 2,5 часа.

В равновесии, как и при использовании быстрых таблеток высвобождением, максимальная концентрация в плазме крови (ов _макс) и площади под «концентрация-время» (AUC) кривой увеличивается несоразмерно внутрь дозы. АУК после однократный приема внутренне 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного высвобождения аналогичен AUC, наблюдается после приема 1000 мг methformin в форме таблеток methformin с быстрым высвобождением 2 раза в день.

Флуктуации с _Максом и ППК в некоторых лиц при приеме метформина в виде пролонгированных таблеток высвобождения по сравнению с таким при приеме метформина в форме таблеток быстрого высвобождения.

Хотя AUC уменьшается на 30% при приеме таблетки длительных рабочих на голодном желудке, с _макс и Т _макс остается неизменной.

Поглощение метформина с длительным высвобождением таблеток не изменяется в зависимости от пищевого отсека. Там нет кумуляции в несколько приеме до 2000 мг метформина в виде таблеток пролонгированного высвобождения.

Распределение. Связывание белками плазмы крови незначительно. Metformin проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем концентрация максимальной в плазме крови, и достигается примерно за тот же период времени. Эритроциты, вероятно, представляют собой вторую распределительную камеру. Средний объем распределения (VD) варьируется в диапазоне 63-276 литров.

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболиты в человеческом теле не были обнаружены.

Разведение. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин. Это указывает на то, что метформин выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального введения дозы, период полураспада составляет около 6,5 часов. В нарушение функции почек, почечный клиренс снижается пропорционально клиренса креатинина, в результате чего увеличивается период полураспада, что приводит к увеличению метформина в плазме крови.

Клинические характеристики.

Индикация.

Диабет типа II типа (инсулин-зависимый) у взрослых (особенно у пациентов с избыточной массой тела) при неэффективности диетотерапии и физической активности, в виде монотерапии или в комбинации с другими пероральными антидиабетическими агентами, или совместимым с инсулином.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к метформин или к любому другому компоненту препарата;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая преповка;

- почечная недостаточность умеренного (этапа IIB) и тяжелой степени или нарушения функции почек (оформление креатинина <45 мл / мин или GFR <45 мл / мин / 1,73 м ² );

- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: дегидратация организма, тяжелые инфекционные заболевания, шока;

- заболевания, которые могут привести к гипоксии (особенно острым заболеванием или обострением хронической болезни): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно переданная инфаркт миокарда, шоки;

- недостаточность печени, острая отравление алкоголем, алкоголизмом.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Комбинации, которые не рекомендуются для применения.

Алкоголь. Острый интоксикация алкоголя связан с повышенным риском лактоцидоза, особенно в случаях голода или соблюдения низкокалорийной диеты, а также в печеночной недостаточности. При лечении metamine ^® SR, спирт и препараты , содержащие спирт следует избегать.

Йодиносодержащие рентгеновские контрастные вещества . Внутривенное использование йодасодержащих рентгеновских контрастных агентов может привести к почечной недостаточности и, как следствие, накопление метформина и увеличения риска лактоцидоза.

Пациенты с GKF> 60 мл / мин / 1,73 м ² Использование метформина должно быть остановлено до или во время исследования и не обновляться ранее, чем через 48 часов после исследования, только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия отсутствия Дальнейшее ухудшение почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (GKF 45-60 мл / мин / 1,73 м ² ) Использование метформина должно быть остановлено за 48 часов до введения айодиносодержащих рентгеновских веществ и не обновляются ранее, чем через 48 часов после исследования , только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения почки.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лекарственные средства, имеющие гипергликотические эффекты (глюкокортикостероиды системных и местных действий, симпатомиметики, хлорпромазин) . Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после окончания такой совместимой терапии, необходимо корректировать дозу metamine SR ^® под контролем гликемии.

Ингибиторы ACE могут снизить уровень глюкозы. При необходимости необходимо регулировать дозировку препарата во время совместимой терапии.

Диуретики, особенно петлевые диуретики, могут увеличить риск развития lactocidosis из - за возможным снижение функции почек.

Особенности приложения.

Лактоцидоз очень редкий, но тяжелое метаболическое осложнение (высокий уровень в отсутствие срочного лечения), что может возникнуть в результате кумуляции метформина. Зарегистрированные случаи лактоцидоза у пациентов с диабетом Mellitus с почечной недостаточностью или резким ухудшением функции почек. Точность должна быть осуществлена ​​в тех случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае обезвоживания (тяжелой диареи или рвоты), или в начале лечения с гипотензивными агентами, диуретиками и в начале нестероидного анти- противовоспалительные средства (НПВС). В случае этих обострений необходимо временно останавливать использование метформина.

Другие факторы риска, чтобы избежать лактоцидоза: плохо контролируемый диабет Mellitus, кетоз, длительное голодание, чрезмерное использование алкоголя, отказ печени или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда) (см. Раздел «Противопоказатель»).

Лактоцидоз может проявляться в виде мышечных грузовиков, расстройств пищеварения, боли в животе и тяжелой астении. Пациентам следует немедленно уведомить врача о возникновении таких реакций, особенно если пациенты хорошо переносились применение метформина. В таких случаях необходимо временно прекратить использование метформина, чтобы узнать ситуацию. Терапия Metformin должна быть возобновлена ​​после оценки корреляции / риска в отдельных случаях и оценке функции почек.

Диагностика . Lactocidosis характеризуется acidose затрудненное, боли в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение pH крови, увеличение концентрации сыворотки лактата выше 5 ммоль / л, анионный интервал увеличивает и соотношение лактата / пирувата. В случае развития лактоцидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента (см. Раздел «Передозировка»). Доктор должен предупредить пациентов о риске развития и симптомов лактоцидоза.

Почечная недостаточность . Поскольку метформин выводится почками, перед тем основе и регулярно, во время лечения с SR metamine ^®, необходимо проверить зазор креатинина (может быть оценена по уровню креатинина плазмы с формулой coexa-GALT) или СКФ:

- у пациентов с нормальной функцией почек, по крайней мере, 1 раз в год;

- у пациентов с клиренсом креатинина в нижнем пределе нормы и у пациентов пожилого возраста не менее 2-4 раз в год.

В случае, когда клиренс креатинина <45 мл / мин (GSK <45 мл / мин / 1,73 м ² ), используйте метформин противопоказаны (см. Раздел «Противопоказания»).

Снижение функции почек у пожилых пациентов часто встречаются бессимптомной. Разделение осторожности в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае обезвоживания или в случае лечения гипотензивными агентами, диуретиками и в начале нестероидных противовоспалительных агентов (NSAID). В таких случаях также рекомендуется проверить функцию почек до лечения метформина.

Функция сердца . Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск гипоксии и почечной недостаточности. Пациенты со стабильной хронической сердечной недостаточностью могут использоваться с регулярным мониторингом функции сердца и почек. Metformin противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»).

Йодиносодержащий рентгеновский контрастность . Внутривенное применение рентгеноконтрастных препаратов для рентгенологических исследований может привести к почечной недостаточности, и, как следствие, приводит к кумуляции метформина и увеличивает риск lactocidosis. Пациенты с GKF> 60 мл / мин / 1,73 м ² Использование метформина должно быть остановлено до или во время исследования и не обновляться ранее, чем через 48 часов после исследования, только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия Дальнейшее ухудшение почек (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (GKF 45-60 мл / мин / 1,73 м ² ) Использование метформина должно быть остановлено за 48 часов до введения айодиносодержащих рентгеновских веществ и не обновляются ранее, чем через 48 часов после исследования , только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейших ухудшений почек (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Хирургическое вмешательство . Metamine ^® SR требуется в течение 48 часов до планировать хирургическое вмешательство, которое проводится под общей, спинальной или перидуральной анестезией, а не обновлено ранее , чем через 48 часов после операции или восстановлений перорального питания и только тогда , когда нормальная функция почек установлена.

Другие меры предосторожности . Пациенты должны придерживаться диетов, равномерное потребление углеводов в течение дня и контроля лабораторных параметров. Пациенты с чрезмерным весом тела следует продолжать следовать низкокалорию диета. Необходимо контролировать индикаторы углеводного метаболизма.

Монотерапия Metformin не вызывает гипогликемии, но необходимо быть осторожным при использовании метформина с инсулином или другими оральными гипогликемическими средствами (например, сульфонилоальные производные или мельлиниды).

Возможное присутствие неактивных ингредиентов в виде мягкой массы, которая может напоминать таблетку в фекалиях. Это нормальное явление и не имеет клинической ценности.

Если у вас нет непереносимости некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный продукт, потому что препарат содержит лактозу.

Применение во время беременности или грудного вскармливания .

Беременность. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационное или постоянное) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Есть ограниченное применение метформина у беременных женщин, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Предварительные клинические исследования не выявили негативного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, родов и послеродового развития. В случае планирования беременности, а также в случае беременности для лечения диабета рекомендуется использовать не метформин, а инсулин поддерживать глюкозу в крови как можно ближе к нормальной, чтобы снизить риск Фетальные дефекты.

Кормление грудью. Metformin выделяется в грудном молоке, но новорожденных / младенцев, которые были на грудном вскармливании, побочные эффекты наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных об использовании препарата, грудное вскармливание не рекомендуется при лечении метформина. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом преимуществ грудного вскармливания и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность . Метформин не влияет на фертильность самцов и самок крыс при применении в дозах 600 мг / кг / в день, что почти в три раза выше, чем максимальная суточная доза рекомендуется для применения у людей и рассчитывается на основе площади поверхности тела.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Монотерапия Metformin не влияет на скорость реакций при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии.

Тем не менее, необходимо быть осторожным при нанесении метформина в сочетании с другими гипогликемическими средствами (производные сульфоникруа, инсулина или мегелитета) из-за риска гипогликемии.

Способ применения и доза.

Монотерапия или комбинированная терапия в комбинации с другими пероральными гипогликемическими агентами.

Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1 таблетка) в день.

Через 10-15 дней, доза должна быть скорректирована в соответствии с результатами уровней глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов от пищеварительного тракта. Максимальная рекомендуемая доза 2000 мг (4 таблетки в день).

Доза препарата принимается один раз в день во время приема пищи в вечернее время, увеличивая 500 мг каждые 10-15 дней до 2000 мг. Если требуемый уровень гликемии не может быть достигнута при размещении metamine ^® SR при максимальной дозе 2000 мг, который принимает пациента один раз в день, эта доза может быть разделена на 2 часа в день (1 раз утром и 1 раз вечером во время еды). Если требуемый уровень гликемии не достигнут, то можно использовать methformin methformin таблетку с максимальной рекомендованной дозой 3000 мг (6 таблеток) в день.

Для пациентов , которые уже получавших метформин, начальная доза SR metamine ^®, пролонгированный выпуск таблетка должна быть эквивалентна суточной дозу с быстрым высвобождением таблетками. У пациентов , получавших лечение метформином в дозе более 2000 мг не рекомендуется , чтобы переключиться на metamine ^® Sr, длительным высвобождением таблеток.

В случае перехода от другого антидиабетического агента, необходимо остановить прием этого инструмента и назначать метформин, как отмечено выше.

Комбинированная терапия совместима с инсулином .

Для достижения лучшего контроля над глюкозы в крови, метформин и инсулин может быть использован в качестве комбинированной терапии. Как правило, начальная доза metamine ^® SR 500 мг (1 таблетка) в день во время еды в вечернее время , в то время как доза инсулина должна быть выбрана в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина следует отбирать на основе оценки функции почек , которая должна проводиться на регулярной основе (смотри раздел «Особенности применения»).

Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин может быть использован для пациентов с умеренной почечной недостаточностью, стадия III (клиренс креатинина 45-59 мл / мин или SCHF 45-59 мл / мин / 1,73 м ²⁾ только при отсутствии других условий , которые могут увеличить риск lactocidosis развитие, со следующей регулировкой дозы: начальная доза составляет 500 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в день. Тщательный контроль функции почек следует проводить (каждые 3-6 месяцев).

Якщо кліренс креатиніну або ШКФ знижується до < 45 мл/хв або 45 мл/хв/1,73 м ² відповідно, необхідно негайно припинити застосування метформіну.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям, оскільки немає клінічних даних стосовно цієї вікової групи пацієнтів.

Передозування.

При застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. У випадку розвитку лактоацидозу лікування Метаміном SR необхідно припинити і терміново госпіталізувати хворого. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Побічні реакції.

Метаболічні порушення та порушення з боку харчування : лактоацидоз (див. розділ «Особливості застосування»).

При тривалому застосуванні препарату у пацієнтів із мегалобластною анемією може знижуватися всмоктування вітаміну В ₁₂ , що супроводжується зниженням його рівня у сироватці крові.

Рекомендується враховувати таку можливу причину гіповітамінозу В ₁₂ , якщо у пацієнта наявна мегалобластна анемія.

З боку нервової системи : порушення смаку.

З боку травного тракту : нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травного тракту рекомендується повільне збільшення дози препарату.

З боку гепатобіліарної системи : порушення показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну.

З боку шкіри та підшкірної клітковини : шкірні алергічні реакції, включаючи висипання, еритему, свербіж, кропив'янку.

Термін придатності .

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері; по 4 блістери у картонній упаковці.

По 15 таблеток у блістері, по 2 або 6 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .

40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.