МЕТОНАТ капс. 250 мг блистер №50

Для медицинского использования лекарственного средства

Метонат

(Метонат)

Место хранения:

Активное вещество: метонат (3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата);

1 капсула содержит 250 мг метаната (3- (2,2,2-триметилгидразин-дигидрата);

Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеарат кальция;

Капсульная оболочка включает в себя: желатин, диоксид титана (E 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета, содержащего белый или белый с желтоватым оттенком порошка с удельным запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Означает, что влияет на сердечно-сосудистую систему. Другие кардиологические препараты. ATH C код В22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метонат (3- (2,2,2-триметилгидразин) дигидрата пропионата) представляет собой предшественник карнитина, структурный аналог гамма-бутироила (GBB), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на тело можно объяснить двоофом.

Метонат (3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата), обратимо ингибирующего гамма-бутирогангингилазу, снижает биосинтез карнитина и, следовательно, предотвращает транспортировку жирных кислот длинной цепи через оболочку клеток, что предотвращает накопление высокого моющего средства Клетки - активированные формы неокисленных жиров. кислоты. Таким образом, повреждение клеточных мембран предупреждается.

С уменьшением концентрации карнитина в ишемии бета-окисление жирных кислот задерживается, и потребление кислорода оптимизировано в клетках, окисление глюкозы стимулируется и транспортировка АТФ из мест своего биосинтеза (митохондрии) к местам потребления ( Цитозол) стимулируется. По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизация потребления этих веществ.

В свою очередь, с увеличением биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активированная без синтетазы, что приводит к улучшению реологических свойств крови и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.

С уменьшением концентрации 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата, биосинтез карнитина усилен и в клетках постепенно увеличивает количество жирных кислот.

Считается, что эффективность 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата лежит увеличение толерантности к загрузке клеток (при изменении количества жирных кислот).

Гипотеза выдвигается, что в организме есть система передачи нейрональных сигналов - эргическая система GBB, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Посредник этой системы является последним предшественником эфира карнитина - GBB. В результате GBB-ESTERASE медиатор дает электронную ячейку, при этом несущую электрический импульс, превращается в GBB. Кроме того, гидролизованная форма GBB активно транспортируется в печень, почек и яичников, которые превращаются в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение новые молекулы GBB снова синтезируются, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтезом ГББ, что приводит к увеличению концентрации GBB.

Метонат (3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата), как указано ранее, представляет собой структурный аналог GBB и может выполнять функции «посредника». В отличие от этой гидроксилазы GBB, «не распознает» 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, но уменьшается. Таким образом, 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата как сам, заменяя «посредник» и способствуя увеличению концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. Результат увеличивает общую метаболическую активность в других системах, например, в центральной нервной системе (CNS).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследовании животных было установлено, что 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрат положительно влияет на сократительную активность миокарда, он присущи к действию миокарда (включая катехоламины и спирт), он способен предотвращать Сердечные ритма расстройства, снижение зоны инфарктных миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузка).

Анализ клинических данных по курсу применения 3- (2,2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата в лечении стабильной стенокардии нагрузка показал, что препарат снижает частоту и интенсивность атак стенокардии, а также количества используемых глицерилтринтрация. Препарат проявляет выраженный антиаритмический эффект у пациентов с коронарными сердечными заболеваниями (CHS) и экстрасистолами желудочков, у пациентов с надуправленными экстразистыми экстразисты наблюдаются меньшие действия.

Особенно важно способность снижать расход кислорода в состоянии покоя, который считается эффективным критерием антиангинальной терапии CHD.

3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и непроизводительных сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс.

Хроническая сердечная недостаточность.

В относительно многих клинических исследованиях роль 3- (2,2,2-триметилгидразина) пропионата дигидрата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ЧД и его способности повышать физическую допускную способность, а также объем объема Проанализированы пациентами с сердечной недостаточностью.,

В ходе исследования эффективность 3- (2,2,2-триметилгидразина) пропионата дигидрата в случае сердечной недостаточности NYHA I-III функционального класса умеренной тяжести. Под воздействием терапии 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата 59-78% пациентов, в которых в начале был диагностирован сердечная недостаточность и функциональный класс, были включены в группу и функциональный класс. Установлено, что использование дигидрата пропионата 3- (2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2,2, а также повышает толерантность к физической активности, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая серьезных побочных эффектов. Однако отмечается, что 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионатный дигидрат может вызвать незначительную гипотензию.

В случае сильной сердечной недостаточности 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата следует использовать в сочетании с другими традиционными средствами сердечной недостаточности терапии.

Влияние на центральную нервную систему.

В экспериментах на животных антигипоксический эффект представляет собой 3- (2,2,2-триметилгидразин) дигидратного пропионата и действий, который способствует цереброваскулярному кровообращению. Препарат оптимизирует перераспределение объема циркуляции головного мозга в пользу ишемических клеток, увеличивает прочность нейронов в гипоксии.

Препарат характеризуется стимулирующим воздействием на центральную нервную систему - увеличение движущейся активности и физической выносливости, стимуляции поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоидной системы, накопление катехоламинов в мозге и надпочечников, Защита внутренних органов против изменений, вызванных стрессом.

Эффективность неврологических заболеваний.

Доказано, что метод (3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионатный дигидрат) является эффективным средством в комплексной терапии желудочно-хронических расстройств циркуляции мозга (ишемический инсульт, хронический провал цереброваскулярной циркуляции). 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата нормализует тон и устойчивость капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.

Исследован процесс реабилитации пациентов с неврологическими расстройствами (после передачи заболеваний кровеносных сосудов мозга, изучаются операции по мозгу, травмам, портированные по клещевым энцефалитом).

Результаты тестирования терапевтической активности 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата указывают на дозу-зависимый положительный эффект на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости во время восстановления.

При анализе изменений индивидуальных и общих интеллектуальных функций после того, как препарат используется положительный эффект на возобновляемый процесс интеллектуальных функций в период восстановления.

Установлено, что 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионатный дигидрат улучшает сосредоточенное качество жизни (главным образом из-за обновления физической функции тела), кроме того, он устраняет психологические расстройства.

3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионатный дигидрат характеризуется положительным влиянием на функцию нервной системы - снижение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период восстановления.

Генеральное неврологическое состояние пациентов улучшается (снижение ущерба воздействию нервов мозга и патологии рефлексов, регрессии на паресина, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

Поглощение

После одной оральной дозы максимальная концентрация плазмы крови (C _max ) составляет 2,23-2,43 мкг / мл, а после использования повторных доз - 2,77 мкг / мл. Время достижения максимальной концентрации плазмы крови (T _max ) составляет 1-3 часа. Биодоступность перорального введения составляет 78%. Еда немного задерживает всасывание.

Распределение

3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата из кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 88,07 ± 8,56 литра плазменных белков составляет 78%. 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата и его метаболиты частично через плацендентный барьер.

Биотрансформация

При изучении метаболизма на экспериментальных животных было установлено, что 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионатный дигидрат в основном метаболизируется в печени.

Разведение

В выходе из 3- (2,2,2-триметилгидразина) пропионата дигидрата и его метаболиты из созревания тела представляют собой ренильскую экскрецию. После устного введения одной дозы половину периода раннего вывода (T _1/2 ) составляет приблизительно 3,5-4 часа. При использовании повторных доз выделяется выход. Эти результаты указывают на возможное накопление 3- (2,2,2-триметилгидразина) пропионата дигидрата в плазме крови.

Специальные группы пациентов

Пациенты летнего возраста

Пациенты пожилых людей с расстройствами функции печени или почек, в которой увеличивается биодоступность, доза 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионатного дигидрата должна быть уменьшена.

Нарушение функции почек

Пациенты с расстройствами функции почек, в которой увеличивается биодоступность, доза 3- (2,2,2-триметилгидразин) дигидратного пропионата должна быть уменьшена. Существует взаимодействие почечной реабсорбции 3- (2,2,2-триметилгидразина) пропионата дигидрата или метаболитов (например, 3-гидроксимелодония) и карнитина, что приводит к почечному очистку. Не существует прямого эффекта 3- (2,2,2-триметилгидразина) пропионата дигидрата, ГББ и комбинацию 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата / ГББ к системе Renin-Angiotensin-альдостерона.

Нарушение функции печени

Пациенты с расстройствами функции печени, в которых увеличивается биодоступность, доза 3- (2,2,2-триметилгидразин) дигидратного пропионата должна быть уменьшена. При исследовании токсичности у крыс в применении 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата в дозе более 100 мг / кг, цвет печени в желтом и денатурации жиров устанавливается. При гистопатологических исследованиях на животных после использования больших доз 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установили накопление липидов в клетках печени. Изменения в функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдались. Невозможно исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Дети

Нет данных о безопасности и использования 3- (2,2,2-триметилгидразина) пропионата дигидрата детей, поэтому использование препарата такой категории пациентов противопоказано.

Клинические характеристики.

Индикация.

В комплексной терапии в следующих случаях:

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата и / или к любому вспомогательному веществу;

увеличение внутричерепного давления (в нарушение венозного оттока, внутричерепных опухолей);

Сильная печень и / или почечная недостаточность (без достаточного использования безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Метонат (3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата) может быть использован в сочетании с длительным действием нитратами и другими антигинальными агентами (стабильная стенокардинага), сердечные гликозиды и мочегонные средства (сердечная недостаточность). Он также может быть в сочетании с антикоагулянтами, антигигинами, антиаритмическими агентами и другими препаратами, которые улучшают микроциркуляцию.
3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионатный дигидрат может усиливать влияние препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-блокаторы и другие антигипертензивные агенты и периферические вазодилаторы.

В результате одновременного использования железа и 3- (2,2,2-триметилгидразина) пропионата дигидрата у пациентов с анемией, вызванными дефицитом железа, состав жирных кислот в эритроцитах улучшился.

При нанесении 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата в сочетании с эроцидной кислотой для устранения повреждения, вызванного ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

3- (2,2,2-триметилгидразин) дигидрата пропионата помогает устранить патологические изменения в сердце, вызванном азидотимидином (AZT), и косвенно влияет на реакцию окислительного стресса, вызванного азном, что приводит к дисфункции митохондрии. Применение 3- (2,2,2-триметилгидразина) пропионата дигидрата в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИДа). В тесте баланса баланса равновесия, вызванного этанолом, 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата уменьшают продолжительность сна. В ходе кортов, вызванных пентилерететразолом, антиконвульсивное действие устанавливается 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата. В свою очередь, при нанесении перед терапией 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата Alpha ₂ -adenroBlocker yohimbin в дозе 2 мг / кг и синтазным ингибитором оксида азота (SAO) N- (G) -nitro -НЕУТРО-ЛЕДГИНИН на дозе 10 мг / кг, антиконвульсирующее действие 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата полностью заблокированы.

Передозировка 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата может увеличивать кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образованного применением 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата, может повысить кардиотоксичность, вызванную фосфамидом.

3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионат дигидрата имеет защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванного индивидуальным и нейротоксичности, вызванным эфавирентным.

Не используйте капсулы метанет (3- (2,2,2-триметилгидразин дигидратного пропионата) вместе с другими препаратами, содержащими 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата, поскольку риск побочных реакций может увеличить.

Особенности приложения.

Пациенты с нарушениями функций печени и / или почки света или умеренной тяжести в истории в использовании препарата должны наблюдаться предосторожность (мониторинг функций печени и / или почки) следует соблюдать.

Многолетний опыт работы в лечении острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии, показывает, что 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионатный дигидрат не является препаратом первого ряда с острым коронарным синдромом.

Из-за возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется использовать в первой половине дня.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность . Для оценки воздействия 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата для беременности, развитие эмбриона / плода, родов и послеродового развития исследования животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому метонат (3-2,2,2-триметилгидразин пропионатный дигидрат) во время беременности противопоказан.

Грудное вскармливание . Доступные данные о животных указывают на проникновение 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата дигидрата в материнском молоке. Неизвестно, равно ли 3- (2,2,2-триметилгидразин проникает в дигидрат пропионата в грудном молоке человека. Невозможно исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому во время метода грудного вскармливания (3- (2,2,2-триметилгидразин пропионатный дигидрат) противопоказан.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Исследования по оценке воздействия на способность управлять транспортировкой и механизмами обслуживания не были проведены.

Способ применения и доза.

Для использования внутри. У зв'язку з можливим збуджувальним ефектом препарат рекомендується застосовувати в першій половині дня.

Д орослі
Захворювання серця і судинної системи, порушення мозкового кровообігу

Доза становить 500 - 1000 мг на добу. Добову дозу можна застосовувати всю одразу або розподілити на 2 прийоми. Максимальна добова доза становить 1000 мг.

Знижена працездатність, перенапруження та період одужання

Доза становить 500 мг на добу. Добову дозу можна застосовувати всю одразу або розділити на дві разові дози. Максимальна добова доза становить 500 мг.

Тривалість курсу лікування становить 4-6 тижнів. Курс лікування можна повторити 2-3 рази на рік.

Пацієнти літнього віку

Для пацієнтів літнього віку з порушеннями функцій печінки та/або нирок може виникнути необхідність у зменшенні дози 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрату.

Пацієнти з порушеннями функцій нирок

Оскільки препарат виводиться з організму через нирки, пацієнтам з порушеннями функцій нирок від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати меншу дозу 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрату.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки

Пацієнтам з порушеннями функцій печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості слід застосовувати меншу дозу 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрату.

Діти.
Відсутні дані про безпеку та ефективність застосування метонату дітям, тому застосування препарату цій категорії пацієнтів протипоказане.

Передозування.

Не повідомлялося про випадки передозування метонату (3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрату). Препарат малотоксичний та не спричиняє загрозливих побічних ефектів.

При зниженому артеріальному тиску можливі головний біль болі, запаморочення, тахікардія, загальна слабкість. Лікування симптоматичне.

У разі тяжкого передозування необхідно контролювати функції печінки та нирок.

Гемодіаліз не має суттєвого значення при передозуванні 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрату у зв'язку з вираженим зв'язуванням з білками крові.

Побічні реакції.

З боку імунної системи: алергічні реакції; підвищена чутливість, включаючи алергічний дерматит; кропив'янка; ангіоневротичний набряк; анафілактичні реакції до шоку.

З боку психіки: збудження, почуття страху, нав'язливі думки, порушення сну.

З боку нервової системи: головний біль,
парестезії, тремор, гіпестезія, шум у вухах, вертиго, запаморочення, порушення ходи, переднепритомний стан, непритомність.

З боку серця: зміна ритму серця, серцебиття, тахікардія/синусова тахікардія, фібриляція передсердь, аритмія, відчуття дискомфорту у грудях/болі у грудях.

З боку кровоносної системи: підвищення/зниження артеріального тиску, гіпертензивний криз, гіперемія, блідість шкірних покривів.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: інфекції дихальних шляхів, запалення у горлі, кашель, диспное, апное.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, дисгевзія (металевий смак у роті), втрата апетиту, нудота, блювання, метеоризм, діарея, болі в животі, сухість у роті або гіперсалівація.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, загальні/макульозні/папульозні висипання, свербіж.

З боку скелетно-м'язової та супутньої системи: болі у спині, м'язова слабкість, м'язові спазми.

З боку нирок та сечовивідної системи: поллакіурія.

Загальні порушення і реакції у місці введення: загальна слабкість, озноб, астенія, набряк, набряк обличчя, набряк ніг, відчуття жару, відчуття холоду, холодний піт.

Дослідження: дисліпідемія, підвищення рівня С-реактивного білка, відхилення в електрокардіограмі (ЕКГ), прискорення роботи серця, еозинофілія.

Термін придатності.

4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігти в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 капсул у блістері, по 5 блістерів у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник. ПАТ «Монфарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Україна, 19100,Черкаська обл., м. Монастирище, вул. Заводська, 8.

Заявник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Салютаріс».

Місцезнаходження заявника. 01042, м. Київ, бульвар Дружби народів, 9.