Личный кабинет
НЕКСПРО табл. 40 мг блистер №14
rx
Код товара: 298057
Производитель: Torrent (Индия)
3 300,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
NexPro-40.
Nexpro -40 .
Место хранения:
Активный ингредиент: эзомепразол;
1 таблетка содержит эзомепразол (в виде эзомепразольных магний кишечника кишечника) 20 мг или 40 мг;
Вспомогательные , сферические, этилцеллюлоза, стеарат магния, светодиод, света оксида магния, дисперсию сополимера магниевого магния, дисперсию метакрилата, тальк, микрокристаллический тальк, моногидрата, моногидрата, моногидрат , диоксид титана (E 171), красный оксид железа (E 172), черный Opacode S-1-1-17823 чернила: шеллак, черный оксид черного цвета (E 172), пропиленгликоль, гидроксид аммония.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой, кишечниками.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки 20 мг: круглые, диоксидные таблетки, покрытые красно-коричневой оболочкой, с надписью «20 дюймовый черный друг с одной рукой и гладкой на другой стороне;
Таблетки 40 мг: круглые, таблетки диоксида покрыты красно-коричневой оболочкой, с надписью «40» черного цвета на одной стороне и гладкие на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа.
Средство для лечения язвенной язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонов насоса. Ath A02V код С05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Эзомепразол является S-изомером омепразола, что снижает секрецию желудочного сока из-за определенного направленного механизма действия. Это определенный ингибитор протонного насоса в теменной клетке. R- и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическую активность.
Эзомепразол представляет собой слабую основу, он концентрируется и превращается в активную форму в высококислотной среде секреторных канальцев теменной ячейки, где он ингибирует фермент H + K + -Atphase - кислотный насос, а также подавляет базаль и стимулированная кислотная секреция.
Влияние на секрецию желудочного сока
После перорального введения 20 мг и 40 мг воздействия на эзомепразол происходит в течение часа. После получения 20 мг эзомепразола 1 раз в день в течение 5 дней средний пик кислотных выбросов после пентагастровой стимуляции снижается на 90% при определении этого показателя 6-7 часов после приема дозы на 5-й день.
Через 5 дней приема эзомепразола 20 мг и 40 мг перорально рН желудка было больше 4 в среднем на 13 и 17 часов соответственно, а более 24 часов - у пациентов с симптоматическим рефлюксным рефлюксным эзофагитом. Часть пациентов, в которых уровень рН желудка больше 4 в течение 8, 12 и 16 часов, соответственно после получения 20 мг эзомепразола составлял на 76%, 54% и 24%. Соответствующие пропорции для эзомепразола 40 мг составляли 97%, 92% и 56%.
При использовании AUC косвенный индекс концентрации плазмы был показан зависимость кислотности кислоты секреции от воздействия препарата.
Терапевтические эффекты кислотной секреции
Лечение рефлюксного эзофагита с эзомепразолом 40 мг было успешным примерно у 70% пациентов после 4 недель лечения и 93% - после 8 недель лечения.
Использование эзомепразола 20 мг два раза в день на одну неделю вместе с соответствующими антибиотиками привела к успешному искоренению Helicobacter Pylori примерно в 90% пациентов. После такого лечения в течение одной недели не было необходимости проводить дальнейшую монотерапию антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов несложной язвы двенадцатиперстной кишки.
Другие эффекты, связанные с ингибированием кислотной секреции
Во время применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты.
Увеличение количества клеток ECL может быть связано с увеличением уровня гастрина в плазме крови, наблюдаемое у некоторых пациентов с долгосрочным использованием эзомепразола.
Сообщения были получены около нескольких случаев увеличения частоты гранулированных кист в желудке с длительным использованием антисекреторных препаратов. Эти явления являются физиологическим воздействием длительного ингибирования секреции кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер.
Уменьшение секреции желудочного сока благодаря использованию любого ингибитора протонного насоса увеличивает количество бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте в норме. Лечение ингибиторов протонного насоса может привести к увеличению риска желудочно-кишечного инфекции, вызванного, например, сальмонеллой или Campilobacter .
Фармакокинетика.
Эзомепразол кислотливо и используется перорально в кишечнике. Преобразование в R-изомер in vivo незначительно. Поглощение эзомепразола происходит быстро, максимальная концентрация плазмы крови достигается примерно через 1-2 часа после получения дозы. Абсолютная биодоступность составляет 64% после одной дозы 40 мг и увеличивается до 89% после приема один раз в день. 20 мг эзомепразола соответствует ценности 50% и 68%. Объем распределения у здоровых добровольцев в состоянии равновесия составляет 0,22 л / кг массы тела. Эзомепразол составляет 97%, связывается с белками плазмы.
Еда замедляется и уменьшает поглощение эзомепразола, но это не влияет на секрецию кислоты желудочного сока.
Метаболизм и вывод
Эзомепразол полностью метаболизируется с цитохромной системой P450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфных CYP2S19, которая отвечает за возникновение гидроксильных и демонстрационных метаболитов эзомепразола. Другая часть зависит от второй конкретной изоформы, CYP3A4, которая отвечает за возникновение эзомепразолсульфона - основного метаболита в плазме крови.
Параметры, показанные ниже, в основном отражают фармакокинетику у людей с функциональным ферментом CYP2S19 (обширные метаболизаторы).
Общий зазор плазмы крови составляет около 17 литров / час после одной дозы и близко
9 л / час - после приема. Период полураспада в плазме близко к
1,3 часа после повторной дозы доза один раз в день. Фармакокинетика эзомепразола была изучена в дозах до 40 мг два раза в день. Область, ограниченная концентрацией концентрации в плазме крови от времени, увеличивается с восхождением эзомепразола. Это увеличение зависит от дозы и вызывает больше, чем дозу-пропорциональное увеличение увеличения AUC после повторного применения. Эти временные и доз-зависимость обусловлены уменьшением метаболизма первого прохождения и очистки системы, связанного с ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразола и / или его сульфметаболита. Esomeprazole полностью выводится из плазмы между дозами без тенденции накапливать при приеме препарата 1 раз в день.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, другие - с фекалиями. Менее 1% от начального лекарственного вещества находится в моче.
Специальные группы пациентов
Примерно 2,9 ± 1,5% группы пациентов имеют недостаточность фермента CYP2C19 (они называются слабыми метаболизаторами). Это метаболизм эзомепразола, соответственно, в основном проводится CYP3A4. После приема один раз в день 40 мг эзомепразола является средней площадью площади, ограниченной кривой концентрации плазмы крови, в слабых метаболизаторах, примерно на 100% выше, чем у обычного функционирования фермента CYP2S19 (обширные метаболизуры). Средняя максимальная концентрация в плазме крови увеличивается примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола не подвергается значительным изменениям у пожилых пациентов (от 71 до 80 лет).
После одной дозы эзомепразола 40 мг, средняя площадь района, ограниченная концентрацией концентрации в плазме крови от времени, у женщин на 30% выше по сравнению с мужчинами. Никакая разница, связанная с статьей, не наблюдалась в повторном допущении препарата один раз в день. Эти результаты не влияют на дозировку эзомепразола.
Пациенты с функцией печени / почек
Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой и умеренной дисфункцией печени может быть нарушен. Скорость метаболизма уменьшается у пациентов с тяжелыми расстройствами функций печени, что приводит к увеличению площади, ограниченного концентрацией концентрации в плазме крови, в течение 2 раз. Таким образом, максимальная доза для пациентов с тяжелыми расстройствами функций печени составляет 20 мг. Эзомепразол и его метаболиты не имеют тенденции к совокупности во время подготовки препарата один раз в день.
Исследования у пациентов с нарушенными функциями почек не были проведены. Поскольку почки несут ответственность за вывод метаболитов эзомепразола, а не основным начальным соединением, изменений в метаболизме у пациентов с нарушением функции почек не ожидается.
Применение в педиатрии
Дети в возрасте 12-18 лет: после многократного использования 20 мг и 40 мг эзомепразола общего влияния и времени для достижения максимальной концентрации препарата в плазме было таким же, как у взрослых.
Клинические характеристики.
Индикация.
D OROSL I.
Г. Астроэзофагеалин с обратным холодильником и болезнями A (GERD) :
- лечение эрозионного рефлюксного эзофагита;
- долгосрочное лечение пациентов с отвержденным эзофагитом для предотвращения рецидива;
- симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюкса (ГЭРД).
В сочетании с соответствующими острыми тибактериальными лекарствами для Helicobacter Pylori Eradication :
- лечение двенадцатиперстных язв из-за Helicobacter Pylori ;
- Профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвами из-за Helicobacter Pylori .
Пациент и требующий длительного применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) :
- заживление язв желудка из-за использования НПВП;
- профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, благодаря использованию НПВП, у пациентов, принадлежащих к группе риска.
Длительное лечение после внутривенного использования препарата для предотвращения рецидивов кровотечения из язвенных язв.
Лечение синдрома Zol L inher -Tell La .
Дети в возрасте 12 лет:
Г. Астроэзофагеалин с обратным холодильником и болезнями A (GERD) :
- лечение эрозионного рефлюксного эзофагита;
- долгосрочное лечение пациентов с отвержденным эзофагитом для предотвращения рецидива;
- симптоматическое лечение гастроэзофагеального рефлюкса (ГЭРД).
В сочетании с антибиотиками при лечении двенадцатиперстных язв из-за Helicobacter Pylori.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к активным веществе, замещенным бензимидазолами или любым из вспомогательных веществ.
Эзомепразол не следует использовать одновременно с нельфинавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов
Ингибиторы протеазы
Отмечено взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеаз. Клиническое значение и механизмы таких зарегистрированных взаимодействий не всегда известны. Увеличение уровней PH желудочного сока при лечении омепразола может изменить поглощение ингибиторов протеаз. Другим возможным механизмом взаимодействия является подавление активности CYP2C19.
Сообщалось, что при одновременном использовании с омепразолом уровни атазанавира и неэлфинавира в сыворотке снизились, поэтому их одновременное использование не рекомендуется. При одновременном использовании омепразола (40 мг один раз в день) вместе с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев, экспозиция атазанавира значительно снизилась (значение AUC, C MAX и C MIN уменьшилось примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировала влияние омепразола в экспозицию атазанавира. В одновременном использовании омепразола (20 мг в день) с атазанавиром 400 мг / ритонавиром 100 мг, 100 мг у здоровых добровольцев имеет снижение воздействия атазанавира примерно на 30% по сравнению с воздействием, отмеченным ежедневным применением 300 мг атазанавира / 100 мг ритонавиры без омепразола в дозе 20 мг дня. Сопровождающее использование омепразола (40 мг в день) привело к снижению средних значений AUC, C MAX и C минофонавира на 36-39%, а среднее значение AUC, C MAX и C MIN фармакологически активного M8 метаболита уменьшилось на 75-92%. Из-за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется использовать эзомепразол одновременно с атазанавиром (см. Раздел «Особенности применения»); Сопутствующее использование эзомепразола с нефузной нефузной (см. Раздел «Противопоказания»).
В ходе сопутствующей терапии омепразол (40 мг в день) сообщил, что при использовании сахнавира (в сочетании с ритонавиром) его уровни в сыворотке крови росли (80-100%). Лечение омепразолом в дозе 20 мг в день не повлияло на воздействие дапунавира (в сочетании с ритонавиром) и ампенвиром (в сочетании с ритонавиром). Лечение эзомепразола в дозе 20 мг в день не повлияло на воздействие ампенвира (в сочетании с ритонавиром и без него). Лечение омепразола в дозе 40 мг в сутки не повлияло на воздействие лопинавира (в сочетании с ритонавиром).
Метотрексат
У некоторых пациентов было увеличение уровней метотрексата на фоне одновременного использования с ингибиторами протонного насоса.
При введении метотрексата в высоких дозах следует рассматривать возможность временного навеса эзомепразола.
Tacrolmus.
Когда одновременное использование эзомепразола сообщило увеличение уровня отслеживания в сыворотке. Необходимо проводить расширенный мониторинг концентрации тракторума, а также функции почек (клиренс креатинина); При необходимости отрегулируйте дозировку тракторума.
Лекарства, поглощение которых зависит от pH
Ингибирование кислотности желудка при лечении эзомепразола и других препаратов IPP-группы может снизить или увеличить поглощение лекарств, что зависит от рН желудка. Как и в случае других препаратов, которые уменьшают внутреннюю кислотность, поглощение таких препаратов, таких как кетоконазол, андтреконазол, а также арлотиниб, может уменьшаться, в то время как всасывание таких препаратов, как дигоксин, может увеличиться при лечении эзомепразола. Одновременное использование омепразола (20 мг в день) и дигоксин у здоровых добровольцев повысили биодоступность дикоксина на 10% (в два из десяти исследованных лиц - до 30%). Редко записанные случаи токсичности, вызванные применением дикоксина. Однако следует соблюдать осторожность в предписании высоких доз эзомепразола пациентам летнего возраста. Необходимо укрепить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.
Лекарственные средства метаболизирующие с CYP2C 1 9
EsomePazole является ингибитором CYP2C19, основным ферментом, который метаболизирует эзомепразол. Соответственно, в сочетании эзомепразола с препаратами метаболизируется CYP2C19, такой как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т. Д., Концентрация этих плазменных препаратов в плазме может увеличиваться и может потребоваться уменьшить их дозу. Это, в частности, следует учитывать, если EsomePazole предназначен для использования в режиме «Требуется».
Диазепам
Сопутствующее использование эзомепразола в дозе 30 мг привело к снижению разрезания диазепама, подложки CYP2C19, на 45%.
Фенитоин
С сопутствующим использованием эзомепразола в дозе 40 мг у пациентов с эпилепсией наблюдалось увеличение минимальной концентрации фенитоина в плазме крови на 13% на 13%. Рекомендуется контролировать уровень фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом или в случае отмены.
Вориконазол
Использование омепразола (40 мг 1 раз в день) увеличило C MAX и AUC τ τoriconazole (субстрат CYP2C19) на 15% и 41% соответственно.
Цилостазол
Омпразол, а также эзомепразол действует как ингибиторы CYP2C19. Во время перекрестного осмотра использования омепразола в дозе 40 мг здоровые добровольцы повысили C MAX и AUC Cylostazole на 18% и 26% соответственно, а один из его активных метаболитов - на 29% и 69% соответственно.
CISAPRIDE.
У здоровых добровольцев с сопутствующим использованием с эзомепразолом (40 мг) область концентрации артериального давления в плазме крови от времени (AUC) выросла на 32%, а его период полураспада (T½) увеличилась на 31%, но Значительное увеличение максимального уровня цисаприида в плазме крови не наблюдалось. Небольшое расширение интервала QTC, которое наблюдалось в монотерапии, цизатриде, с сопутствующим использованием цисаприида с эзомепразолом, не наблюдалось (см. Также раздел «Особенности применения»).
Варфарин
В клиническом исследовании было показано, что при одновременном использовании эзомепразола в дозе 40 мг у пациентов на фоне терапии Warfarin, время коагуляции оставалось в приемлемых пределах. Однако в период после регистрации сообщили о нескольких отдельных случаях клинически значимого увеличения индекса международного нормализованного соотношения (INR) во время сопроводительного применения этих препаратов. Рекомендуемый мониторинг в начале и после окончания совместного использования эзомепразола на фоне терапии с варфарином или другими производными кумарина.
Клопидогрел
Результати фармакокінетичної (ФК)/фармакодинамічної (ФД) взаємодії між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг/підтримуюча доза 75 мг на добу) та езомепразолом (перорально 40 мг на добу), отримані у ході проведення досліджень з участю здорових добровольців, показали зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 40 % і зниження максимального показника інгібування (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів у середньому на 14 %.
Під час проведення дослідження з участю здорових добровольців, коли клопідогрель застосовували разом з езомепразолом та ацетилсаліциловою кислотою (АСК) у фіксованій комбінації доз (20 мг + 81 мг відповідно) порівнянно із застосуванням клопідогрелю у вигляді монотерапії, відзначалося зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю майже на 40 %.
Однак максимальні рівні інгібування (індукованої АДФ) агрегації тромбоцитів у цих осіб були однаковими у групі застосування клопідогрелю як монотерапії у групі застосування клопідогрелю разом з езомепразолом і АСК.
У спостережних і клінічних дослідженнях отримано суперечливі дані щодо клінічних аспектів ФК/ФД взаємодії езомепразолу стосовно основних серцево-судинних явищ. Як запобіжний захід одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелю необхідно уникати.
Досліджувані лікарські засоби без клінічно значущої взаємодії
Амоксицилін і хінідин
Було відзначено, що езомепразол не чинив клінічно значущого впливу на фармакокінетику амоксициліну або хінідину.
Напроксен або рофекоксиб
Протягом короткочасних досліджень супутнього застосування езомепразолу з напроксеном або рофекоксибом жодної фармакокінетичної взаємодії помічено не було.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу
Лікарські засоби, які пригнічують активність CYP2C19 та/або CYP3A4
Езомепразол метаболізується за допомогою ферментів CYP2C19 та CYP3A4. Супутнє застосування езомепразолу та інгібітору CYP3A4 кларитроміцину (500 мг двічі на добу) призводить до подвоєння експозиції (AUC) езомепразолу. Супутнє застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору CYP2C19 та CYP3A4 може призвести до більш ніж двократного зростання експозиції езомепразолу. Інгібітор CYP2C19 та CYP3A4 вориконазол призводив до підвищення AUC τ омепразолу на 280 %. Корекція дози езомепразолу, як правило, не потрібна в будь-якій із цих ситуацій. Однак слід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів з тяжким порушенням функції печінки та у разі, якщо показано тривале лікування.
Лікарські засоби, які індукують активність CYP2C19 та/або CYP3A4
Препарати, що, як відомо, індукують активність CYP2C19 або CYP3A4 або обох ферментів (такі як рифампіцин та звіробій), можуть призводити до зниження рівнів езомепразолу у сироватці крові шляхом прискорення швидкості його метаболізму.
Педіатрична популяція
Дослідження лікарської взаємодії проводили тільки з участю дорослих.
Особливості застосування.
При наявності будь-яких тривожних симптомів (наприклад, таких як суттєва спонтанна втрата маси тіла, періодичне блювання, дисфагія, блювання з домішками крові або мелена), а також при наявності виразки шлунка або при підозрі на неї потрібно виключити наявність злоякісного новоутворення, оскільки лікування езомепразолом може призвести до згладжування симптоматики і відстрочити встановлення діагнозу.
Довгострокове застосування препарату
Пацієнти, які приймають препарат протягом тривалого періоду (особливо пацієнти, які отримують лікування препаратом більше року), повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря.
Лікування за потребою
Пацієнти, які приймають езомепразол за потребою, повинні бути проінструктовані про необхідність зв'язатися зі своїм лікарем при зміні характеру симптомів.
Ерадикація Helicobacter pylori
При призначенні езомепразолу для ерадикації Helicobacter pylori слід врахувати можливість лікарських взаємодій між усіма компонентами потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, тому при призначенні потрійної терапії пацієнтам, які отримують інші препарати, що метаболізуються з участю CYP3A4 (наприклад цизаприд), необхідно враховувати можливі протипоказання і взаємодії кларитроміцину з цими лікарськими засобами.
Шлунково-кишкові інфекції
Застосування інгібіторів протонної помпи може дещо підвищити ризик розвитку шлунково-кишкових інфекцій, таких як Salmonella та Campylobacter (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Всмоктування вітаміну B 12
Езомепразол, як і всі лікарські засоби, які блокують дію соляної кислоти, може зменшувати всмоктування вітаміну В 12 (ціанокобаламіну) внаслідок розвитку гіпо- або ахлоргідрії. Це слід враховувати у разі проведення довгострокового лікування пацієнтів зі зниженими запасами вітаміну B 12 в організмі або пацієнтів з факторами ризику щодо зниженого всмоктування вітаміну B 12 .
Гіпомагніємія
Про тяжку форму гіпомагніємії повідомляли у пацієнтів, які отримували лікування інгібіторами протонної помпи (ІПП), такими як езомепразол, щонайменше протягом 3 місяців, а у більшості випадків – протягом року. Можуть спостерігатися серйозні прояви гіпомагніємії, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але ці симптоми можуть розпочатися непомітно і їх можна пропустити. У більшості випадків стан пацієнтів, у яких спостерігалася гіпомагніємія, покращувався після замісної терапії магнієм і припинення лікування ІПП.
Щодо пацієнтів, які, як очікується, будуть знаходитися на тривалому лікуванні, або щодо пацієнтів, які отримують лікування ІПП сумісно з дигоксином або лікарськими препаратами, що можуть спричинити розвиток гіпомагніємії (наприклад з діуретиками), медичним працівникам слід розглянути питання про визначення рівнів магнію перед початком лікування ІПП та періодично протягом терапії.
Ризик виникнення переломів
Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у великих дозах та протягом тривалого лікування (> 1 року), деякою мірою можуть підвищувати ризик перелому стегна, зап'ястка та хребта, головним чином у пацієнтів літнього віку або за наявності інших факторів ризику. Дані, отримані у ході спостережних досліджень, свідчать про те, що інгібітори протонної помпи можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10-40 %. Деякі випадки такого збільшення кількості переломів можуть бути пов'язані з іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та адекватну кількість вітаміну D і кальцію.
Комбінація з іншими лікарськими засобами
Сумісне застосування езомепразолу з атазанавіром не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо комбінації атазанавіру з інгібітором протонної помпи уникнути неможливо, рекомендується ретельно наглядати за пацієнтами в умовах стаціонару, а також підвищити дозу атазанавіру до 400 мг зі 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід.
Езомепразол є інгібітором CYP2C19. Тому на початку або під час закінчення лікування езомепразолом слід мати на увазі можливість взаємодії езомепразолу з лікарськими засобами, метаболізм яких проходить за участю CYP2C19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем і езомепразолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Клінічна значущість цієї взаємодії залишається невизначеною. Як запобіжний захід одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелю необхідно уникати.
Призначаючи езомепразол для застосування у режимі «за потребою», у зв'язку з коливаннями концентрацій езомепразолу у плазмі крові слід враховувати наслідки взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами, див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».
Якщо у пацієнта встановно непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Вплив на результати лабораторних досліджень
Через підвищення рівня хромограніну А (CgA) можливий вплив на результати лабораторних досліджень з виявлення нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути такого впливу, лікування езомепразолом потрібно припинити щонайменше за 5 днів до вимірювання рівнів СgA (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
У даний час немає достатньої кількості даних про застосування езомепразолу у період вагітності. Дещо більша кількість даних епідеміологічних досліджень застосування рацемічної суміші омепразолу у період вагітності свідчить про відсутність вроджених вад та фетотоксичного впливу. У дослідженнях езомепразолу у тварин не було виявлено прямого або опосередкованого шкідливого впливу на ембріональний/фетальний розвиток. У дослідженнях рацемічної суміші на тваринах не було виявлено прямого або опосередкованого впливу на перебіг вагітності, пологи та постнатальний розвиток. Слід з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.
Помірна кількість даних стосовно вагітних жінок (від 300 до 1000 випадків вагітності) вказує на відсутність мальформативних ефектів або токсичного впливу езомепразолу на стан плода/здоров'я новонародженої дитини.
Результати досліджень на тваринах свідчать про відсутність прямої або опосередкованої шкідливої дії препарату на репродуктивну функцію за рахунок його токсичного впливу.
Годування груддю
Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко людини. Інформації про наслідки впливу езомепразолу на новонароджених/грудних дітей недостатньо. Езомепразол не слід застосовувати під час годування груддю.
Фертильність
Результати досліджень рацемічної суміші омепразолу на тваринах вказують на відсутність впливу омепразолу на фертильність у разі перорального введення препарату.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Езомепразол чинить мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Повідомляється про такі небажані реакції, як запаморочення (нечасто) і нечіткість зору (рідко) (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо такі розлади спостерігаються, пацієнтам не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)
- Л ікування ерозивного рефлюкс-езофагіту
40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів.
Пацієнтам з невилікуваним езофагітом або стійкими симптомами рекомендується додатково застосовувати препарат протягом 4 тижнів.
- Д овготривал е лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву :
20 мг 1 раз на добу.
- С имптоматичн е лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ)
Доза для пацієнтів без езофагіту становить 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4 тижнів лікування контролю над симптомами досягти не вдалося, пацієнту слід пройти додаткове обстеження. Після зникнення симптомів для їх подальшого контролю може бути достатнім застосування 20 мг 1 раз на добу. При необхідності можна перейти на прийом препарату в режимі «за потребою», тобто застосовувати препарат по 20 мг 1 раз на добу. Не рекомендується застосування препарату «за потребою» для подальшого контролю за симптомами пацієнтам з ризиком розвитку виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, які приймають НПЗП.
У комбінації з відповідними ан тибактеріальними лікувальними засобами для ерадикації Helicobacter pylori, а також для
- лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori, та
- запобігання рецидиву пептичних виразок у пацієнтів з виразками, зумовленими Helicobacter pylori :
20 мг езомепразолу з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу протягом 7 днів.
Пацієнти, які потребують тривалого застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП)
- Л ікування виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗП :
звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 4-8 тижнів.
- П рофілактик а виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовлених застосуванням НПЗП, у пацієнтів, які належать до групи ризику :
20 мг 1 раз на добу.
Тривале лікування після внутрішньовенного застосування препарату для профілактики рецидиву кровотечі з пептичних виразок :
40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після внутрішньовенного застосування препарату для профілактики рецидиву кровотечі з пептичних виразок.
Лікування синдрому Зол л інгера-Е л лісона
Рекомендована початкова доза езомепразолу становить 40 мг двічі на добу. У подальшому дозу препарату слід коригувати індивідуально; лікування триває так довго, як цього вимагають клінічні показання. Виходячи з наявних клінічних даних, у більшості пацієнтів контроль стану може бути досягнутий при дозах від 80 до 160 мг езомепразолу на добу. Якщо дози перевищують 80 мг на добу, дозу слід розподілити і застосовувати 2 рази на добу.
Пацієнти особливих груп
Пацієнти з порушеною нирковою функцією
Пацієнтам з порушенням ниркової функції корекція дози не потрібна. Через обмеженість досвіду застосування препарату пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю при лікуванні таких пацієнтів слід дотримуватися обережності (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пацієнти з порушеною печінковою функцією
Пацієнтам з порушенням печінкової функції від слабкого до помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Максимальна доза езомепразолу для пацієнтів з порушенням печінкової функції тяжкого ступеня не повинна перевищувати 20 мг (див. «Фармакокінетика»).
Пацієнти літнього віку
Пацієнтам літнього віку корекція дози препарату не потрібна.
Педіатрична популяція
Діти віком від 12 років
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)
- Л ікування ерозивного рефлюкс-езофагіту :
40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів.
Пацієнтам з невилікуваним езофагітом або стійкими симптомами рекомендується додатково застосовувати препарат протягом 4 тижнів.
- Д овготривал е лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву :
20 мг 1 раз на добу.
- С имптоматичн е лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ)
Доза для пацієнтів без езофагіту становить 20 мг 1 раз на добу. Якщо після 4 тижнів лікування контролю над симптомами досягти не вдалося, пацієнту слід пройти додаткове обстеження. Після купірування симптомів подальший контроль над ними може бути досягнутий шляхом застосування препарату в дозі 20 мг 1 раз на добу.
Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої Helicobacter pylori
При виборі відповідної комбінованої терапії слід враховувати офіційні загальнодержавні, регіональні та місцеві рекомендації щодо бактеріальної резистентності, тривалості лікування (зазвичай 7 днів, але іноді до 14 днів) та належного застосування антибактеріальних препаратів. Лікування слід проводити під наглядом фахівця.
Таблиця 1
Рекомендації щодо дозування препарату
Маса тіла | Дозування |
30-40 кг | У комбінації з двома антибіотиками: езомепразол 20 мг, амоксицилін 750 мг і кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла – всі препарати застосовуюти одночасно 2 рази на добу протягом 1 тижня. |
> 40 кг | У комбінації з двома антибіотиками: езомепразол 20 мг, амоксицилін 1 г і кларитроміцин 500 мг – всі препарати застосовуюти одночасно 2 рази на добу протягом 1 тижня. |
Діти віком до 12 років
Езомепразол не слід застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо такого застосування відсутні.
Спосіб застосування
Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи рідиною. Таблетки не слід розжовувати або подрібнювати.
Для пацієнтів, які відчувають труднощі при ковтанні, таблетки можна також розчинити у половині склянки негазованої води. Не слід застосувати інші рідини, оскільки вони можуть розчинити кишковорозчинну оболонку. Розмішати до розпаду таблеток, після чого суспензію слід випити одразу або протягом 30 хвилин. Наповнити склянку водою наполовину, розмішати залишки і випити. Не слід розжовувати або подрібнювати пелети.
Для пацієнтів, які не можуть ковтати, таблетки слід розчинити в негазованій воді і ввести через шлунковий зонд. Важливо ретельно перевірити придатність обраного шприца та зонда. Інструкції щодо підготовки та введення препарату через зонд наведені нижче.
Введення препарату через шлунковий зонд
1. Помістити таблетку у відповідний шприц і набрати в шприц приблизно 25 мл води та близько 5 мл повітря. Для деяких зондів може бути потрібне розведення препарату в 50 мл води для того, щоб уникнути забивання зонда гранулами таблетки.
2. Одразу ж струсити шприц протягом приблизно 2 хвилин для розчинення таблетки.
3. Тримати шприц наконечником вгору і переконатися у тому, що наконечник не засмітився.
4. Під'єднати шприц до зонда, продовжуючи утримувати шприц спрямованим вгору.
5. Струсити шприц та перевернути його наконечником донизу. Негайно ввести 5-10 мл розчиненого препарату у зонд. Після введення повернути шприц у попереднє положення і струсити (шприц потрібно утримувати наконечником вгору для уникнення засмічення наконечника).
6. Перевернути шприц наконечником вниз і ввести ще 5-10 мл препарату у зонд. Повторіть цю процедуру до повного випорожнення шприца.
7. Набрати у шприц 25 мл води та 5 мл повітря та повторити пункт 5, якщо потрібно, щоб змити осад, що лишився у шприці. Для деяких зондів у разі необхідності потрібно набирати 50 мл води.
Діти.
Езомепразол не слід застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо такого застосування відсутні.
Застосовувати дітям віком від 12 років при таких показаннях:
Г астроезофагеальн а рефлюксн а хвороб а (ГЕРХ)
- лікування ерозивного рефлюкс-езофагіту;
- довготривале лікування пацієнтів з вилікуваним езофагітом з метою запобігання рецидиву;
- симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ).
У поєднанні з антибіотиками при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої Helicobacter pylori.
Передозування.
Дані щодо передозування обмежені. Шлунково-кишкові симптоми та слабкість описані після прийому 280 мг езомепразолу. Разова доза езомепразолу 80 мг не спричинить тяжких побічних ефектів. Спеціальний антидот невідомий.
Езомепразол значною мірою зв'язується з протеїнами плазми крові і тому не діалізується. Як і при будь-якому передозуванні, слід надати симптоматичне та загальне підтримуюче лікування.
Побічні реакції.
Резюме профілю безпеки
Серед тих небажаних реакцій, які найчастіше виникають у ході проведення клінічних досліджень (а також у період післяреєстраційного застосування препарату), відзначаються головний біль, біль у животі, діарея і нудота. Крім того, профіль безпеки застосування препарату є однаковим для різних лікарських форм препарату, показань для призначення лікування, вікових груп та популяцій пацієнтів. Дозозалежних небажаних реакцій виявлено не було.
Перелік небажаних реакцій, виконаний у вигляді таблиці
Нижче зазначені небажані реакції на езомепразол, виникнення яких реєстрували або підозрювали під час клінічних досліджень препарату та у післяреєстраційний період застосування препарату. Жодна з реакцій не виявилася дозозалежною. Реакції наведені відповідно до частоти їх виникнення: дуже часто (> 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не може бути оцінена на основі наявних даних).
Таблиця 2
Клас систем органів | Частота | Небажаний ефект | |
З боку крові та лімфатичної системи | Рідко | Лейкопенія, тромбоцитопенія | |
Очень редко | Агранулоцитоз, панцитопенія | ||
З боку імунної системи | Рідко | Реакції гіперчутливості, наприклад пропасниці, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція/шок | |
З боку обміну речовин та харчування | Нечасто | Периферичні набряки | |
Рідко | Гіпонатріємія | ||
Частота невідома | Гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»); тяжка форма гіпомагніємії може корелювати з гіпокальціємією Гіпомагніємія також може бути пов'язана з гіпокаліємією | ||
З боку психіки | Нечасто | Безсоння | |
Рідко | Збудження, сплутаність свідомості, депресія | ||
Очень редко | Агресія, галюцинації | ||
З боку нервової системи | Часто | Головная боль | |
Нечасто | Запаморочення, парестезія, сонливість | ||
Рідко | Порушення смаку | ||
З боку органів зору | Рідко | Нечіткість зору | |
З боку органів слуху та рівноваги | Нечасто | Вертиго | |
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння | Рідко | Бронхоспазм | |
З боку травної системи | Часто | Біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання | |
Нечасто | Сухість у роті | ||
Рідко | Стоматит, шлунково-кишковий кандидоз | ||
Частота невідома | Мікроскопічний коліт | ||
З боку печінки та жовчовивідних шляхів | Нечасто | Підвищення рівня печінкових ферментів | |
Рідко | Гепатит з жовтяницею або без неї | ||
Очень редко | Печінкові реакції, включаючи печінкову недостатність, енцефалопатію у пацієнтів з уже наявними захворюваннями печінки | ||
З боку шкіри та підшкірної клітковини | Нечасто | Дерматит, свербіж, висип, кропив'янка | |
Рідко | Алопеція, світлочутливість | ||
Очень редко | Тяжкі шкірні реакції, включаючи поліморфну еритему, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз | ||
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини | Нечасто | Перелом стегна, зап'ястка або хребта (див. розділ «Особливості застосування») | |
Рідко | Артралгія, міалгія | ||
Очень редко | М'язова слабкість | ||
З боку нирок та сечовидільної системи | Очень редко | Інтерстиціальний нефрит; у деяких пацієнтів одночасно повідомляється про ниркову недостатність | |
З боку репродуктивної системи та молочних залоз | Очень редко | Гінекомастія | |
Загальні розлади | Рідко | Нездужання, посилене потовиділення | |
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 7 таблеток у блістері; по 2 блістери в картонній упаковці.
По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Торрент Фармасьютікалс Лтд.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Індрад Плант, Вілл. Індрад, Талука Каді, Діст. Мехсана Гуджарат 382721, Індія
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа