НЕМОТАН табл. п/плен. оболочкой 30 мг №100

Для медицинского использования лекарственного средства

Номотон

( Немотан )

Место хранения:

Активный ингредиент: нимодипин;

1 таблетка содержит Nimodipine 30 мг;

Вспомогательные вещества : К25 К25, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, кросс-отчет, стеарат магния;

Shell: Opadry White Oy-28920 (поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), тальк, лецитин (E 322), ксантанский Camide (E 415)).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: диоксид круглые таблетки белого или почти белого, покрыты пленкой оболочкой диаметром ядра около 10,3 мм.

Фармакотерапевтическая группа.

Выборочные блокаторы каналов кальция с преобладающим влиянием на сосуды. Деривативы дигидропиридина. Нимодипин.

ATH CODE C08C A06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нимодипин имеет выраженное избирательное действие в некоторых частях мозга. Его терапевтические свойства связаны с возможностью ингибирования уменьшения уменьшения гладких мышечных клеток, вызванных ионами кальция.

Нимодипин защищает нейроны и стабилизирует их функцию; Он имеет благотворное влияние на кровоснабжение мозга и повышает толерантность к ишемии посредством взаимодействия с рецепторами нейронов и цереброваскулярными рецепторами, связанными с кальциевыми каналами. Другие исследования продемонстрировали, что это не приводит к внутрирецеребральному феномену воровства.

Клинически продемонстрировал, что нимодипин уменьшает расстройства памяти и улучшает концентрацию внимания у пациентов с ухудшением функции мозга.

Нимодипин положительно влияет на другие типичные симптомы, как показано на оценке общих клинических показателей, оценка отдельных расстройств, наблюдения за поведением и психометрическими испытаниями.

Фармакокинетика.

Всасывание

Активное вещество нимодипина практически полностью поглощается пероральным введением. Пиковая концентрация в плазме крови и площадь под кривой концентрации (AUC) увеличивается пропорционально дозы до самой высокой испытательной дозы (90 мг).

Расчетный объем распределения (VSS, двухкамерная модель) для внутривенного введения составляет 0,9-1,6 л / кг массы тела. Всего (Total) клиренс составляет 0,6-1,9 л / ч / кг.

Привязка к белкам и распределению

Привязка к крови белками достигает 97-99%.

Метаболизм, удаление и выход

Удаление нимодипина осуществляется путем метаболизма через цитохромную систему P450 3A4.

Биодоступность

Из-за интенсивного пресистмельного метаболизма (около 85-95%) абсолютной биодоступности составляет 5-15%.

Клинические характеристики.

Индикация.

• Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств из-за спазма мозговых сосудов после субарачноидального кровоизлияния в результате разрыва аневризмы.

• Лечение функциональных расстройств мозга у пожилых пациентов с выраженным симптомами.

Противопоказание.

Использование препарата Nemoton противопоказано физическим лицам с индивидуальной гиперчувствительностью к нимодипину или другим компонентам препарата.

Использование препарата NaMon в сочетании с рифампицином противопоказан, поскольку одновременное использование этих препаратов приводит к значительному снижению эффективности препарата Nemoton.

Против эпилептических препаратов (фенобарбитал, фенотин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность нимодипина, поэтому одновременное использование не содержания этих препаратов противопоказано.

Нимодипин не следует использовать с нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда и / или 1 месяц после их возникновения.

Лечение функциональных расстройств мозга.

Серьезное нарушение функции печени, особенно в циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина в результате снижения полноты первичного обмена веществ и снижение метаболического оформления. Следовательно, препарат Нимоната не следует использовать для лечения функциональных расстройств мозга для пациентов с тяжелыми расстройствами функций печени (например, цирроз печени).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Нимодипин метаболизируется через цитохромную систему P450 3A4, локализованную как в кишечной слизистой оболочке, а в печени. Следовательно, препараты, которые влияют на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или очистку клинипина.

При использовании низодипина одновременно со следующими препаратами следует учитывать степень, а также продолжительность взаимодействия.

Исходя из опыта использования других антагонистов кальциевых каналов, известно, что Rifampicin усилит метаболизм нимодипина в результате индукции ферментов. Таким образом, одновременное использование рифампицина и нимодипина приводит к значительному снижению эффективности последнего. Использование приготовления NEMON в сочетании с рифампицином противопоказано.

Антипилептические агенты (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность таблеток нимодипина, поэтому одновременное использование немолосового препарата с этими препаратами противопоказано.

При одновременном применении следующих ингибиторов цитохромной системы P450 3A4 следует контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотрим коррекцию дозы нимодипина.

Не было исследований взаимодействия между нимодипином и макролидными антибиотиками. Известно, что некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин) ингибируют цитохромную систему P450 3A4 и не могут исключать возможность взаимодействия между препаратами на этом этапе. Ввиду этого макролидные антибиотики не должны использоваться с нимодипином.

Азитромицин, который, хотя и относится к классу макролидных антибиотиков, не ингибирует CYP3A4.

Официальные исследования не проводились для изучения потенциального взаимодействия между нимодипином и анти-ВИЧ-ингибиторами протеазы (например, ритонавир). Установлено, что препараты этого класса являются мощными ингибиторами системы цитохрома P450 3A4. Ввиду этого невозможно исключить возможность выраженного и клинически значимого увеличения концентрации нимодипина в плазме крови, когда она одновременно используется с ингибиторами протеазы.

Никаких формальных исследований не было проведено для изучения потенциального взаимодействия между нимодипином и кетоконазолом. Известно, что противогрибковые средства азола ингибируют систему цитохрома P450 3A4 и сообщили различные взаимодействия для других антагонистов дигидропиридина кальциевых каналов. Следовательно, в то же время использование нимодипина не может быть устранено значительное увеличение системной биодоступности нимодипина в результате уменьшения первичного обмена веществ.

Официальные исследования не было проведено для изучения потенциального взаимодействия между нимодипином и нефазодоном. Сообщается, что антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома P450 3A4. Учитывая это, невозможно увеличить концентрацию нимодипина в плазме крови, когда она одновременно используется с непазодоном.

Длительное суставовное применение не содержания и флуоксетина имеет увеличение концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50%. Действие флуоксетина значительно уменьшилось, а действие его активного метаболита норфрафлуоксетина - нет.

Исходя из опыта использования нифедипина, его одновременное использование с Quinapint / Dulfprint может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Одновременное использование Nemoton и Antagonist H ₂ рецепторы препаратов Cyamin или Valproiol кислоты могут привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Длительное использование нимодипина с антидепрессантом Nortreptylin приводит к небольшому увеличению концентрации нимодипина в плазме крови; Концентрация Nortreptylin остается неизменной.

Нимодипин может повысить гипотензивный эффект таких антигипертензивных препаратов, когда они одновременно вводится:

- диуретики;

- β-блокаторы;

- ингибиторы ACE (ингибиторы ангиотензина трансформаторного фермента);

- α1-антагонисты;

- другие антагонисты кальция;

- α-адреноблокирующие вещества;

- ингибиторы фосфодиестеразы-5;

- α-метиллдопы.

Однако, если невозможно избежать комбинаций этого типа, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

В исследовании на обезьянах было установлено, что одновременное внутривенное использование нимодипина и подготовка к лечению ВИЧ Зидовидин приводит к значительному увеличению AUC для зимовидина и снизить объем его распределения и оформления.

Грейпфрутовый сок ингибирует цитохромную систему P450 3A4. Использование дигидропиридинов - антагонистов канала кальция - одновременно с соком грейпфрута приводит к увеличению концентраций в плазме крови и длительное действие нимодипина в результате снижения первичного метаболизма или оформления.

В результате, антигипертензивный эффект препарата может увеличить. После расхода сока грейпфрута этот эффект может занять не менее 4 дней, поэтому одновременное использование сока грейпфрута / грейпфрута и нимодипина не рекомендуется.

Особенности приложения.

Специальное предупреждение и меры предосторожности.

Лечение функциональных расстройств мозга .

При лечении пожилых людей пациенты с выраженными нарушениями функции почек (скорость гламерульной фильтрации менее 20 мл / мин) или тяжелой патологии сердечно-сосудистой системы следует тщательно учитывать необходимость лечения препаратом и систематически проводить экспертизу пациента.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств из-за спазма мозговых сосудов после субарачноидального кровоизлияния в результате прорыва аневризмы .

Хотя использование нимодипина не связано с увеличением внутричерепного давления, в этих случаях или при повышении содержания воды в тканях мозга (обобщенные отеки мозга) рекомендуется для тщательного мониторинга пациента.

Лечение функциональных нарушений мозга или профилактики и лечения ишемических неврологических расстройств из-за спазма мозговых сосудов после субарахноидального кровоизлияния в результате разрыва аневризма .

Использование нимодипина нуждается в особой осторожности в артериальной гипотензии с уровнем систолического давления менее 100 мм рт. Искусство.

Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома P450 3A4. Следовательно, препараты, которые влияют на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или очистку клинипина.

Препараты, которые являются ингибиторами или индукторами цитохромой системы P450 3A4, поэтому могут привести к увеличению концентраций нимодипина в плазме крови:

-полиды (например, эритромицин);

Ингибиторы против ВИЧ-протеазы (например, ритонавир);

-Зазные противогрибковые агенты (например, кетоконазол);

-Аентпрессонты нефазододон и флуоксетина;

-Чинпринт / далфпринт;

-симетинаты;

-Вальпроевая кислота.

При одновременном использовании этих препаратов артериальное давление следует контролировать и, при необходимости, рассмотрим снижение дозы нимодипина.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Соответствующие расследования влияния на беременных женщин не проводились. Если необходимо применить препарат во время беременности, вы должны тщательно рассмотреть выгоды и потенциальный риск от приема препарата в зависимости от степени тяжести клинической картины.

Кормление грудью

Установлено, что концентрация нимодипина и ее метаболитов в материнском молоке по порядку величины соответствует таким концентрациям в материнской плазме. Во время приема лекарств матеря не рекомендуется кормить младенцев грудью.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Способность водить машину и механизмы может быть нарушена из-за возможного возникновения головокружения.

Способ применения и доза.

Лечение функциональных расстройств мозга.

При лечении функциональных расстройств мозгов у пожилых пациентов рекомендуется доза, если она не должна быть доктором другой - 1 таблетка Nemotan три раза в день (30 мг нимодипина 3 раза в день).

У пациентов с значительно уменьшенным почек (скорость гломеренной фильтрации менее 20 мл / мин) следует тщательно учитывать необходимость лечения препаратом и систематически проводить экспертизу пациента.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств из-за спазма мозговых сосудов после субарачноидального кровоизлияния в результате прорыва аневризмы .

После курса инфузионной терапии NMO мелодия предназначена внутрь 60 мг (2 таблетки, покрытые оболочкой) 6 раз в день.

В случае развития побочных эффектов доза должна быть уменьшена и при необходимости - остановить использование препарата.

Нарушение функции печени, особенно в циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина из-за уменьшения полноты первичного обмена веществ и снижением метаболического оформления. В этом случае побочные реакции (например, снижение артериального давления) могут быть более выражены. В таких случаях доза должна быть уменьшена и при необходимости - остановить использование препарата.

При одновременном использовании препаратов с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 могут возникнуть коррекция дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Таблетки глотают целое число, без жевания, с небольшим количеством жидкости, независимо от еды, не менее 4 часов интервалов. Не рекомендуется использовать сок грейпфрута одновременно с препаратом.

Дети .

Препарат не применяет детей.

Передозировка.

Симптомы: в острой передозировке наблюдается выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, расстройства из желудочно-кишечного тракта.

Лечение: в острой передозировке рекомендуется немедленный отказ от препарата. При назначении чрезвычайной помощи является симптоматическая терапия. В качестве аварийной терапии рекомендуется промыть желудок, а затем использование активированного углерода.

С дальнейшим уменьшением артериального давления внутривенно следует вводить норепяфин или дофамин. Поскольку специфический антидот неизвестен, симптоматическая терапия также предусмотрена при лечении других побочных реакций.

Неблагоприятные реакции.

Ниже приведен список побочных реакций на препарат на основе клинических исследований нимодипина в соответствии с указанием «субарахноидального кровоизлияния в результате аневризмов».

Из системы крови и лимфатической системы: изменения индикаторов анализа крови, тромбоцитопения.

На стороне иммунной системы: острые реакции повышенной чувствительности, аллергической реакции,
сыпь.

Из нервной системы : неспецифические цереброваскулярные симптомы, головная боль.

Из сердца: неспецифические аритмии, тахикардия, брадикардия.

Из сосудистой системы: неспецифические сердечно-сосудистые симптомы, артериальная гипотензия, вазодиляция.

Из Ширков-кишечного тракта, желудочно-кишечных расстройств, тошнота, кишечная непроходимость.

Из печени и желчного тракта: легкие и умеренные реакции из печени, переходное увеличение активности ферментов печени.

Ниже приведен список побочных реакций на препарат на основе клинических исследований нимодипина в соответствии с «лечением функциональных расстройств мозгов».

На стороне иммунной системы: острые реакции повышенной чувствительности, аллергической реакции,
сыпь.

Из нервной системы : неспецифические цереброваскулярные симптомы, головная боль, головокружение.

Невесительные неврологические симптомы : головокружение, гиперкинезия, тремор.

С стороны сердца: неспецифические аритмии, пальпация, тахикардия.

Сосудистые расстройства: неспецифические сердечно-сосудистые симптомы, артериальная гипотензия, дилатация VASO, состояние обморонения, отек.

Из желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, запор, диарея, метеоризм.

Дата окончания срока.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Неизвестный.

Упаковка.

На 10 таблеток в блистере; на 3 или 10 волдыри в картонной коробке.

Категория выпуска.

По рецепту.

Режиссер.

Medokemi Co., Ltd. / Medochemie Ltd.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

2 Michael Eraclea Street, Azhios Atanasios Промышленная зона, Лимассол, 4101, Кипр (AZ) /

2 Michael Eraklous Street, Agios Athanassios Промышленная зона, Лимассол, 4101, Кипр (Фабрика AZ).