Личный кабинет
НЕЗОЛИД табл. 600 мг №10
Код товара: 438244
Производитель: AAR Pharma (Великобритания)
10 500,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Несчастливый
Незолид
Хранилище:
Активное вещество: Linezolid;
1 пленка -покрытый планшет содержит 600 мг Linezolid;
Эксципиенты: кремниевый диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза, поперечный репортер, стеарат магния, очищенный тальк, опадри белый.
Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.
Основные физико -химические свойства: таблетки, покрытые пленкой белой, капсулоидной, с ходом распределения с одной стороны и гладкой с другой.
F Armcotherapeutic Group.
Антибактериальные агенты для системного использования. ATX CODE J01X X08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Не -SLIP является антибактериальным агентом.
Во время использования препарата в дозах 600 мг и 1200 мг оно не оказало значительного влияния на интервал QTC на максимальной концентрации препарата в плазме крови и в любое другое время.
Фармакокинетика.
Средняя фармакокинетика Linezolid у взрослых после одного и множественного орального и внутривенного использования показана в таблице 1.
Таблица 1. Среднее (стандартное отклонение) Индикаторы фармакокинетики Linezolid у взрослых
Доза Linezolid | С макс MCG/ML | C Min MCG/ML | Т макс часы | AUC * MCG • H/ML | T 1/2 часы | Калькуляция мл/мин |
400 мг таблетки одна доза † каждые 12 часов | 8.1 (183) 11 (4,37) | --- 3,08 (2,25) | 1.52 (1,01) 1.12 (0,47) | 55,1 (25) 73,4 (33,5) | 5,2 (1,5) 4.69 (1,7) | 146 (67) 110 (49) |
600 мг таблетки Одноразовая доза каждые 12 часов | 12.7 (3,96) 21.2 (5,78) | --- 6.15 (2,94) | 1,28 (0,66) 1.03 (0,62) | 91.4 (39,3) 138 (42,1) | 4.26 (1,65) 5,4 (2,06) | 127 (48) 80 (29) |
600 мг, внутривенная инъекция ‡ Одноразовая доза каждые 12 часов | 12.9 (1,6) 15.1 (2,52) | --- 3,68 (2,36) | 0,5 (0,1) 0,51 (0,03) | 80.2 (33,3) 89,7 (31) | 4.4 (2,4) 4.8 (1,7) | 138 (39) 123 (40) |
600 мг, пероральная подвеска Одноразовая доза | 11 (2,76) | --- | 0,97 (0,88) | 80.8 (35,1) | 4.6 (171) | 141 (45) |
* AUC для одной дозы = AUC - ¥ ; AUC для множественной дозы = AUC - t .
† Данные, нормализованные до дозы 375 мг.
‡ Данные, нормализованные до дозы 625 мг, внутривенную дозу вводили с инфузией 0,5 часа.
C Макс = максимальная концентрация препарата в плазме крови; C MIN = минимальная концентрация препарата в плазме крови; T max = время, чтобы достичь C max ; AUC = область под кривой «концентрация - время»; t 1/2 = половина жизни; CL = Системный клиренс.
Поглощение
Linezolid интенсивно поглощается после перорального введения. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 часов после приема препарата, а абсолютная биодоступность препарата составляет приблизительно 100 %. Следовательно, LineZolid может использоваться перорально или внутривенно без коррекции дозы.
Linezolid может быть использован независимо от потребления пищи. Время достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2,2 часа, и C MAX уменьшается примерно на 17 % при использовании LineZolid с высоким содержанием жира. Однако общее воздействие, которое оценивается в AUC 0- ¥ , аналогична в обоих случаях.
Распределение
Linezolid быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Приблизительно 31 % линезолидов связывается с белками плазмы крови, и это не зависит от концентрации препарата. Объем распределения LineZolid в равновесии у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 40-50 литров.
Концентрации линезолидов определяли в различных жидкостях после повторного введения линейного звена. Соотношение концентрации линейной зоны в слюне к концентрации в плазме в крови составляло 1,2: 1, а соотношение концентрации линезолида в пот и концентрации в плазме - 0,55: 1.
Метаболизм
LineZolid в основном метаболизируется окислением морфололинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоксильной кислоты с помощью открытого кольца: метаболит аминоэксиоцитровой кислоты (A) и метаболита гидрокситилглицина (B). Предполагается, что метаболит A образуется ферментативным, тогда как образование метаболита B не -оферментативного, которое включает химическое окисление in vitro . Исследования in vitro продемонстрировали, что LineZolid минимально метаболизируется с возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека P450. Тем не менее, метаболические пути для Linezolid не были полностью поняты.
Размножение
Клиренс двенадцатиперстной кишки составляет приблизительно 65 % от общего разрешения LineZolid. В состоянии равновесия приблизительно 30 % дозы обнаружены в моче в виде линезолида, 40 % в форме метаболита B и 10 % - в виде метаболита A. Среднее почечное клиренс линейного звена составляет 40 мл. /мин, что указывает на чистую трубчатую реабсорбцию. Linezolid в фекалии практически не определяется, в то время как около 6 % дозы обнаружены в фекалии в виде метаболита B и 3 % - в виде метаболита A.
Небольшая нелинейность клиренса наблюдалась при увеличении дозы LineZolid, что, очевидно, является следствием более низкого почечного и двенадцатиперстногося клиренса этого препарата при его более высоких концентрациях. Тем не менее, это различие в разрешении была незначительной и не влияла на воображаемую половину жизни.
Клинические характеристики.
Показания .
Обработка инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грам -позитивных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождаемые бактериемией, такими как:
- Носокомиальная пневмония;
- не -госпитальная пневмония;
-Сложные кожные инфекции и его структуры, включая инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванного стафилококком Aureus (чувствительные к метициллину и метициллину изоляты), Streptococcus pyegets ;
- несложные кожные инфекции и его структуры, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллин -чувствительные изоляты) или Streptococcus pyogenes;
- Инфекции, вызванные энтерококками, в том числе ванкомицином, устойчивым к Enterococcus faecium и Faecalis .
Если патогены включают грамм -негативные микроорганизмы, клинически показывает назначение комбинированной терапии.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к Linezolid или любой другой компонент препарата.
Использование в то же время с лекарствами, которые подавляют моноаминоксидазу A и B (например, феноллозин, изокарбоксид, селегилин, моклобемид), а также используют в течение 2 недель после принятия таких лекарств.
За исключением случаев, когда существует возможность тщательного мониторинга и мониторинга артериального давления, препарат не должен назначаться у пациентов со следующими сопутствующими клиническими состояниями или при принятии следующих препаратов:
- неконтролируемая артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, карциноид, биполярная депрессия, шизоаэффективное расстройство, острые эпизоды головокружения;
- Ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5 -nt 1 - рецепторы серотонина (триптаны), прямые и косвенные симпафеники (включая адренергические бронходилаторы, псевдоэфендрин, фенилпропаноламин), вазепаноламина), вазопинрин.
Специальные меры безопасности.
Миелосупрессия
У некоторых пациентов, получавших линзолид, сообщалось о миелосупрессии (включая анемию, тромбоцитопению, лейкопения, панситопения). В случаях с известными последствиями после отмены Linezolid нарушенные гематологические параметры возвращались на уровень, наблюдаемый до начала лечения. У пожилых пациентов использование LineZolid сопровождается более высоким риском патологических изменений в крови по сравнению с более молодыми пациентами. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (независимо от того, проходят ли они процедуры диализа), могут увеличить частоту тромбоцитопении. Следовательно, тщательный мониторинг формулы крови требуется в следующих группах пациентов: пациенты с уже существующей анемией, гранулоцитопении или тромбоцитопении; Пациенты, получающие сопутствующие препараты, которые могут снизить уровень гемоглобина, уменьшить количество элементов крови или негативно влиять на количество или функциональную активность тромбоцитов; пациенты с тяжелой почечной недостаточностью; Пациенты, чей курс лечения длится более 10-14 дней. Желательно использовать LineZolid для лечения таких пациентов только в сочетании с тщательным контролем уровней гемоглобина, общим анализом крови и, если возможно, количество тромбоцитов.
Если во время лечения LineZolid развивается значительная миелосупрессия, лечение следует остановить. Исключением являются случаи, когда продолжение лечения признается абсолютно необходимым. В таких ситуациях следует контролировать тщательный мониторинг общих анализов крови, и используются соответствующие стратегии лечения.
Кроме того, рекомендуется провести общий анализ крови (включая определение уровней гемоглобина, количества тромбоцитов, общих лейкоцитов и еженедельно развернутой формулы лейкоцитов) у пациентов, подвергающихся линезолиду, независимо от начального анализа крови.
В исследованиях с благотворительным применением препарата в группе пациентов, получающих LineZolid в течение более 28 дней (максимальная рекомендованная продолжительность лечения), наблюдалось увеличение частоты серьезной анемии. Таким пациентам чаще нужны переливания крови. Случаи анемии с необходимостью переливания крови также сообщались в период после маркетинга. Эта анемия чаще встречалась у пациентов, которые получали Linezolid более 28 дней.
Также в период после маркетинга были зарегистрированы случаи сидеробластической анемии. Среди случаев, когда начало лечения было известно, большинство пациентов получали Linezolid более 28 дней. После использования Linezolid большинство пациентов были полностью или частично восстановлены в результате лечения анемии или даже без лечения.
Дисбаланс показателей смертности в клинических исследованиях, проведенных среди пациентов с грамо -негативными инфекциями, вызванными использованием катетера
Повышенная смертность наблюдалась у пациентов, получавших линзолид по сравнению с ванкомицином / диклоксациллином / оксациллином, при открытом обследовании у тяжелых пациентов с инфекциями, связанными с использованием внутриваскулярных катетеров [78/363 (21,5%) по сравнению с 58/363 (16, 0%[78/363 (21,5%) по сравнению с 58/363 (16, 0%[78/363 (21,5%). )]. Основным фактором, влияющим на коэффициент смертности, был начальный уровень грамофильной инфекции. Уровень смертности был аналогичным у пациентов с инфекциями, вызванными грамотрицательными микроорганизмами (отношение риска 0,96, 95% ДИ: 0,58-1,59), но были значительно выше (р = 0,0162) у пациентов, получающих линзолид с или без какого-либо патогена в начале исследования (коэффициент риска 2,48, 95% ДИ: 1,38-4,46). Наибольший дисбаланс наблюдался во время лечения и в течение 7 дней после прекращения тестового препарата. Больше пациентов, получавших линзолид, были загрязнены грамо -негативными микроорганизмами во время исследования и умерли от инфекции, вызванной грамо -негативными патогенами и полимикробной инфекцией. Таким образом, при сложных инфекциях кожи и мягких тканей для лечения пациентов с установленной или возможной связанной с этим инфекцией грамм -негативными патогенами, LineZolid следует использовать только в отсутствие других вариантов лечения. В таких обстоятельствах необходимо начать параллельное обращение с грамо -негативной инфекцией.
Связанные с использованием антибиотиков диареи и колита
Почти все антибиотики, в том числе LineZolid, сообщили о диареи и колите, связанных с антибиотиками, включая псевдомембранный колит и диарею, вызванную Clostridium difficile (CDAD), тяжесть которого может варьировать разнообразие. Таким образом, важно рассмотреть этот диагноз у пациентов, у которых развивается диарея во время или после использования Linezolid. В случае подозрения на диарею или колите, связанный с использованием антибиотиков, или при подтверждении этого диагноза, необходимо прекратить текущее лечение антибактериальными препаратами (включая Linezolid) и немедленно начать соответствующие терапевтические меры. В таких ситуациях использование лекарств, которые подавляют перистальтику противопоказано.
Потенциальные взаимодействия, которые вызывают повышение артериального давления
За исключением случаев, когда пациенты могут контролироваться на предмет потенциального повышения артериального давления, линейзолид не следует назначать для пациентов с неконтролируемой гипертонией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, а также в случае введения сопутствующего веща ), дофаминергические агенты (например, дофамин, добутамин).
Лакцидоз
При использовании Linezolid сообщалось о лактотицидозе. Пациенты с симптомами метаболического ацидоза, включая рецидивирующую тошноту или рвоту, боль в животе, низкий бикарбонат или гипервентиляцию, должны обращаться за медицинской помощью при использовании LineZolid. В случае лактоцидоза следует учитывать преимущества дальнейшего лечения линейными и потенциальными рисками.
Дисфункция митохондрий
Linezolid ингибирует синтез митохондриального белка. В результате этой депрессии могут развиваться такие побочные реакции, как лакцидоз, анемия и невропатия (периферический и зрительный нерв). Эти явления чаще встречаются с использованием препарата в течение более 28 дней.
Синдром серотонина
Существуют случаи синдрома серотонина, связанный с одновременным использованием линейных и серотонинергических агентов, включая антидепрессанты, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSR). Сопутствующее использование небулам и серотонинергических препаратов противопоказано, за исключением случаев, когда такое одновременное использование имеет решающее значение.
Если требуется одновременное использование линейных и серотонинергических агентов, пациент должен быть осторожным для своевременного обнаружения симптомов синдрома серотонина, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движения. В случае этих симптомов врач должен рассмотреть необходимость остановить использование одного или обоих из этих препаратов. После вывода серотонинергического препарата могут возникнуть симптомы отмены.
Периферическая невропатия и зрительная невропатия
В некоторых случаях пациенты, которые получали лечение с помощью линезолида, имели развитие периферической невропатии, а также невропатию зрительного нерва и здорового нерва, который иногда прогрессировал до потери зрения. Такие сообщения были в первую очередь связаны с тем, что пациенты, получающие лечение в течение более 28 дней (максимальная рекомендованная продолжительность лечения).
Всем пациентам следует рекомендовать сообщать о симптомах зрения, таких как изменения остроты зрения, изменения в восприятии цвета, нечеткое зрение или потеря части области зрения. В таких случаях рекомендуется срочно исследовать офтальмолога, если это необходимо. Если пациент принимает Linezolid более 28 дней, он или она должен регулярно проверять видение.
В случае периферической невропатии или зрительной невропатии необходимо взвесить преимущество дальнейшего лечения линейными и потенциальными рисками.
Риск развития нефропатии увеличивается с использованием линезолида для пациентов, которые подвергаются или недавно подвергались антибактериальным препаратам для лечения туберкулеза.
Судороги
Бодры, получающие Linezolid, редко сообщаются. В большинстве случаев эти пациенты имеют в анамнезе приступы или факторы риска для судорог.
Пациенты должны быть сообщены врачам, если у них ранее есть судороги.
Ингибиторы моноаминоксидазы
Linezolid является неселективным ингибитором моноаминоксидазы (MAO) ретроактивного действия. Однако в дозах, используемых для антибактериальной терапии, это не имеет подавления. В исследованиях взаимодействия лекарств и исследований безопасности использование Linezolid получило очень ограниченное количество данных об использовании Linezolid для лечения пациентов с основными заболеваниями и/или в случае сопутствующего лечения лекарствами, при которых некоторые Риски возникают в результате депрессии Мао. Следовательно, использование LineZolid в таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно контролировать состояние и мониторинг пациента (см. Разделы «Противопоказания» и «взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).
Применение в сочетании с насыщенными продуктами тирамина
Пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздерживаться от употребления в пищу тирамина.
Суперинфекция
Влияние линезолида на нормальную микрофлору не изучалось в клинических испытаниях.
Использование антибиотиков может иногда привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Например, приблизительно 3 % пациентов, получавших линзолид в рекомендуемых дозах, кандидоз, связанный с использованием препарата, наблюдался во время клинических исследований. У разі виникнення суперінфекції під час лікування слід вживати відповідних заходів.
Застосовувати лінезолід для лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю слід з обережністю та лише у ситуаціях, коли очікувана користь є більшою за теоретичний ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Застосовувати лінезолід для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю рекомендовано лише у ситуаціях, коли очікувана користь є більшою за теоретичний ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Стать
Немає необхідності у корекції дози лікарського засобу залежно від статі.
Порушення фертильної функції
Лінезолід знижував фертильність та спричиняв відхилення морфологічних показників якості сперми у здорових дорослих самців щурів при рівнях експозиції, приблизно таких, що очікуються у людей. Ці зміни мали оборотний характер.
Чи впливає лінезолід на репродуктивну функцію чоловіків, невідомо.
Клінічні випробування
Безпека та ефективність застосування лінезоліду протягом більше 28 днів не встановлені.
У контрольованих клінічних випробуваннях не брали участь пацієнти з діабетичними ураженнями стоп, пролежнями або ішемічними ураженнями, тяжкими опіками або гангреною. Таким чином, досвід застосування лінезоліду для лікування таких станів обмежений.
Поява бактерій, резистентних до лікарського засобу
Малоймовірно, що застосування лінезоліду у разі відсутності діагностованої бактеріальної інфекції або з профілактичною метою принесе шкоду пацієнтові або збільшить ризик появи бактерій, резистентних до лікарського засобу.
Гіпоглікемія
Повідомлення, отримані у післяреєстраційний період, свідчать про випадки симптоматичної гіпоглікемії при застосуванні лінезоліду, неселективного інгібітору МАО зворотної дії, пацієнтам з цукровим діабетом, які приймають інсулін або пероральні гіпоглікемічні препарати. Прийом деяких інгібіторів МАО пов'язаний з гіпоглікемічними епізодами у хворих на цукровий діабет, які отримують інсулін або гіпоглікемічні засоби. Хоча причинний зв'язок між лінезолідом і гіпоглікемією не встановлено, пацієнтів з цукровим діабетом слід попереджати про потенційну гіпоглікемічну реакцію під час застосування лінезоліду.
У разі виникнення гіпоглікемії може бути потрібне зменшення дози інсуліну або перорального гіпоглікемічного засобу або припинення застосування перорального гіпоглікемічного засобу, інсуліну чи лінезоліду.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій .
Інгібітори моноаміноксидази
Лінезолід є неселективним інгібітором моноаміноксидази (МАО) зворотної дії. У дослідженнях взаємодії лікарських препаратів та дослідженнях щодо безпеки застосування лінезоліду було отримано дуже обмежену кількість даних про застосування лінезоліду пацієнтам, які отримували супутнє лікування препаратами, що створюють певні ризики внаслідок пригнічення МАО. Тому застосування лінезоліду за таких обставин не рекомендоване, якщо неможливо проводити пильне спостереження та моніторинг стану пацієнта (див. розділи «Протипоказання» та «Особливі заходи безпеки»).
Потенційні взаємодії, що призводять до підвищення артеріального тиску
У здорових добровольців з нормальним артеріальним тиском лінезолід посилює підйом артеріального тиску, спричинений псевдоефедрином та фенілпропаноламіну гідрохлоридом. Комбіноване введення лінезоліду та псевдоефедрину або фенілпропаноламіну гідрохлориду призводить до зростання систолічного артеріального тиску в середньому на 30-40 мм. рт. ст. порівняно зі зростанням на 11-15 мм. рт. ст. під впливом винятково лінезоліду, на 14-18 мм. рт. ст. під впливом винятково псевдоефедрину або фенілпропаноламіну, та на 8-11 мм. рт. ст. при застосуванні плацебо. Аналогічних досліджень у популяції пацієнтів з гіпертензією не проводили. Рекомендовано ретельно підбирати дози препаратів, які чинять вазопресорний вплив, включаючи дофамінергічні препарати, щоб отримати бажаний результат при комбінованому застосуванні лінезоліду з цими препаратами.
Потенційні серотонінергічні взаємодії
Потенційні взаємодії лікарських препаратів вивчали у дослідженні з участю здорових добровольців. Учасники отримували декстрометорфан (дві дози по 20 мг з інтервалом у 4 години) у комбінації з лінезолідом або без нього. У здорових учасників, які отримували лінезолід та декстрометорфан, не спостерігали проявів серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, марення, занепокоєння, тремор, патологічний рум'янець, посилене потовиділення, гіперпірексія).
Протягом клінічного застосування лінезоліду та серотонінергічних препаратів, включаючи антидепресанти, такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), були описані випадки розвитку серотонінового синдрому. Таким чином, хоча комбіноване застосування цих препаратів протипоказане (див. розділ «Протипоказання»), лікування пацієнтів, для яких лікування як лінезолідом, так і серотонінергічними препаратами має вирішальне значення, описане у розділі «Особливі заходи безпеки».
Застосування у поєднанні з насиченими тираміном продуктами
У пацієнтів, які отримували лінезолід та тирамін у кількості менш ніж 100 мг, не спостерігали значного вазопресорного ефекту. Це свідчить про необхідність уникати лише надлишкового споживання продуктів та напоїв з великим вмістом тираміну (а саме: зрілих сирів, дріжджових екстрактів, недистильованих алкогольних напоїв та ферментованих продуктів із соєвих бобів, таких як соєвий соус).
Препарати, що метаболізуються за допомогою цитохрому P450
Лінезолід не є індуктором цитохрому P450 (CYP450). Окрім того, лінезолід не інгібує активність клінічно значущих ізоформ СYР (наприклад 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4) у людини. Тому не очікується впливу лінезоліду на фармакокінетику інших лікарських засобів, що метаболізуються цими основними ферментами.
Одночасне застосування лінезоліду суттєво не впливає на фармакокінетичні характеристики (S)-варфарину, який активно метаболізується за допомогою CYP2C9. Такі лікарські засоби, як варфарин і фенітоїн, які є субстратами CYP2C9, можна застосовувати разом з лінезолідом без зміни режиму дозування.
Сильні індуктори CYP 3A4
Рифампін: одночасне застосування рифампіну і лінезоліду призводило до зниження C max лінезоліду на 21 % і зниження AUC 0-12 лінезоліду на 32 %. Клінічна значущість цієї взаємодії не встановлена. Механізм цієї взаємодії повністю не вивчений і може бути пов'язаний з індукцією печінкових ферментів. Інші сильні індуктори печінкових ферментів (наприклад карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал) можуть спричинити подібне або менш сильне зниження експозиції лінезоліду.
Антибіотики
Азтреонам . Фармакокінетика лінезоліду або азтреонаму не змінюється при одночасному застосуванні цих препаратів.
Гентаміцин . Фармакокінетика лінезоліду або гентаміцину не змінюється при одночасному застосуванні цих препаратів. Дослідження in vitro продемонстрували адитивність або індиферентність між лінезолідом та ванкоміцином, гентаміцином, рифампіном, іміпенем-циластатином, азтреонамом, ампіциліном, стрептоміцином.
Антиоксиданти
При одночасному застосуванні препарату з вітаміном С або вітаміном Е проводити корекцію дози лінезоліду не рекомендується.
Особливості застосування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування у період вагітності. Немає адекватних даних щодо застосування лінезоліду вагітним жінкам. Результати досліджень на тваринах продемонстрували наявність репродуктивної токсичності. Потенційний ризик для людини існує. Лікарський засіб не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.
Застосування у період годування груддю. Результати досліджень на тваринах показали, що лінезолід та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Отже, слід припинити годування груддю на час лікування препаратом.
Фертильність . Дослідження на тваринах вказують на те, що лінезолід здатен знижувати фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами .
Необхідно попереджати пацієнтів про можливість розвитку запаморочення або симптомів порушення зору (див. розділ «Особливості заходи безпеки» та «Побічні реакції») під час прийому лінезоліду та рекомендувати їм не керувати автомобілем і не працювати з механізмами у разі виникнення названих симптомів.
Спосіб застосування та дози .
Пацієнти, лікування яких було розпочато з призначення лінезоліду для внутрішньовенних інфузій, можуть бути переведені на лікування лінезолідом для перорального застосування. У такому разі підбір дози не потрібен, оскільки біодоступність лінезоліду при прийомі внутрішньо становить майже 100 %.
Таблиця 2
Показання | Доза та спосіб застосування | Рекомендована тривалість лікування (діб поспіль) |
Дорослі та діти (віком від 12 років) | ||
Нозокоміальна пневмонія | 600 мг внутрішньовенно або перорально кожні 12 годин | 10-14 |
Негоспітальна пневмонія (зокрема форми, що супроводжуються бактеріємією) | ||
Ускладнені інфекції шкіри та її структур | ||
Інфекції, спричинені Enterococcus faecium , резистентними до ванкоміцину , зокрема інфекції, які супроводжуються бактеріємією | 600 мг внутрішньовенно або перорально кожні 12 годин | 14-28 |
Неускладнені інфекції шкіри та її структур | Дорослі: 400 мг перорально кожні 12 годин* Діти віком від 12 років: 600 мг перорально кожні 12 годин | 10-14 |
*- Застосовувати препарат в іншій лікарській формі з можливістю відповідного дозування.
Тривалість лікування залежить від збудника, локалізації та тяжкості інфекції, а також від клінічного ефекту. Максимальна тривалість лікування – 28 днів. Безпека та ефективність застосування лінезоліду довше ніж 28 днів не були вивчені.
Не потрібне підвищення рекомендованих доз або тривалості лікування у випадках інфекцій, які супроводжуються бактеріємією.
Максимальна доза для дорослих і дітей не має перевищувати 600 мг 2 рази на добу.
Застосування пацієнтам літнього віку : немає потреби у корекції дози.
Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю (зокрема з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв): фармакокінетика лінезоліду не змінюється у пацієнтів з будь-яким ступенем ниркової недостатності; проте два основні метаболіти лінезоліду накопичуються у пацієнтів з нирковою недостатністю, і накопичення більше у пацієнтів з більшим ступенем тяжкості ниркової дисфункції. Незалежно від функції нирок досягалися однакові концентрації лінезоліду у плазмі крові, тому для пацієнтів з нирковою недостатністю не рекомендується проводити корекцію дози. Проте, враховуючи відсутність інформації про клінічну значущість накопичення основних метаболітів, слід зважати на це при застосуванні лінезоліду пацієнтам при наявності ниркової недостатності і потенційних ризиків накопичення таких метаболітів. І лінезолід, і два метаболіти виводяться за допомогою гемодіалізу. Інформація про вплив перитонеального діалізу на фармакокінетику лінезоліду відсутня. Оскільки через 3 години після введення препарату приблизно 30 % дози виводиться протягом 3-годинного сеансу гемодіалізу, лінезолід слід призначати після гемодіалізу.
Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю : клінічні дані з цього питання обмежені, тому рекомендується призначати лінезолід лише тоді, коли очікувана перевага від лікування вища за потенційний ризик.
Д і ти.
Препарат у даній лікарській формі призначати дітям віком від 12 років.
Передозування .
Специфічний антидот невідомий.
Не було зареєстровано випадків передозування.
У випадках передозування показана симптоматична терапія та підтримання адекватного рівня клубочкової фільтрації. Приблизно 30 % прийнятої дози препарату виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, але немає даних щодо виведення лінезоліду під час процедур перитонеального діалізу або гемоперфузії. Два первинних метаболіти лінезоліду також виводяться шляхом гемодіалізу.
Побічні реакції .
Приблизно у 22 % пацієнтів розвивалися побічні реакції; найчастіше повідомлялося про головний біль (2,1 %), діарею (4,2 %), нудоту (3,3 %) та кандидоз (зокрема оральний 0,8 % та вагінальний 1,1 %, див. перелік нижче). Найчастішими побічними реакціями, що призводили до відміни препарату, були головний біль, діарея, нудота та блювання. Приблизно 3 % пацієнтів припинили лікування через розвиток зумовлених препаратом побічних реакцій.
Нижче наведені побічні реакції, про які повідомлялося під час лікування лінезолідом. Частоту визначено таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), рідко (≥1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) і частота невідома (не можна встановити на підставі наявних даних).
Інфекції та інвазії
Часто: кандидоз (зокрема оральний та вагінальний кандидоз) або грибкові інфекції.
Нечасто: вагініт.
Частота невідома: антибіотикоасоційовані коліти, включаючи псевдомембранозний коліт.
З боку системи крові та лімфатичної системи
Нечасто: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
Частота невідома: мієлосупресія, панцитопенія, анемія, сидеробластна анемія.
З боку імунної системи
Частота невідома: анафілаксія.
З боку метаболізму та харчування
Частота невідома: лактатацидоз, гіпонатріємія.
З боку психіки
Нечасто: безсоння.
Неврологічні розлади
Часто: головний біль, перверсії смаку (металічний присмак).
Нечасто: запаморочення, гіпестезія, парестезія.
Частота невідома: серотоніновий синдром, судоми, периферична нейропатія.
З боку органів зору
Нечасто: погіршення зору.
Частота невідома: зорова нейропатія, неврит зорового нерва, втрата зору, зміна сприйняття кольору, дефект поля зору.
З боку органів слуху та лабіринту
Нечасто: дзвін у вухах.
З боку серця
Рідко: аритмія (тахікардія).
З боку судин
Нечасто: артеріальна гіпертензія, флебіт, тромбофлебіт.
Рідко: транзиторна ішемічна атака.
З боку шлунково-кишкового тракту
Часто: діарея, нудота, блювання.
Нечасто: локальний або загальний біль у животі, запор, сухість у роті, диспепсія, гастрит, глосит, рідкий кал, панкреатит, стоматит, розлади або зміна кольору язика.
Частота невідома: знебарвлення поверхні зубів.
З боку гепатобіліарної системи
Часто: аномальні функціональні печінкові проби, збільшення рівнів аланінамінотрансферази (АЛТ), аспартатамінотрансферази (АСТ) або лужної фосфатази.
Нечасто: підвищення загального білірубіну.
З боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: дерматит, надмірне потовиділення, свербіж, висипання, кропив'янка.
Частота невідома: бульозні ураження шкіри як при синдромі Стівенса - Джонсона та токсичному епідермальному некролізі, ангіоедема, алопеція.
З боку нирок та сечовивідної системи
Часто: підвищення азоту сечовини крові.
Нечасто: поліурія, підвищення креатиніну.
Поодинокі: ниркова недостатність.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
Нечасто: вульвовагінальні порушення.
Загальні розлади та порушення у місці введення
Нечасто: підвищена втомлюваність, гарячка, спрага, локальний біль.
Дослідження
Біохімія
Часто: підвищення лактатдегідрогенази (ЛДГ), креатинінкінази, ліпази, амілази або глюкози без голодування. Зниження загального рівня білка, альбуміну, натрію та кальцію. Підвищення або зниження рівня калію або бікарбонату.
Нечасто: підвищення загального рівня натрію або кальцію. Зниження рівня глюкози без голодування. Підвищення або зниження рівня хлоридів.
Гематологія
Часто: підвищення вмісту нейтрофілів та еозинофілів. Зниження рівня гемоглобіну, гематокриту або кількості еритроцитів. Підвищення або зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів.
Нечасто: підвищення кількості ретикулоцитів. Зниження кількості нейтрофілів.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 4 або 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у картонній пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Зім Лабораторіз Лімітед/Zim Laboratories Limited
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Б-21/22, МІДС Еріа, Калмешвар, Нагпур, Штат Махараштра, 441501, Індія/ B-21/22, MIDC Area, Kalmeshwar, Nagpur, Maharashtra State, 441501, India
Заявник. ААР ФАРМА ЛТД
Місцезнаходження заявника.
3-й поверх, шосе Фаррінгдон 49, Лондон, Сполучене Королівство, EC1M 3JP
ЛИНЕЗОЛИД
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа