НИФЕДИПИН табл. п/о 20 мг блистер №50

Для медицинского использования препарата

Нифедипин

(Нифедипин)

Место хранения:

Активный ингредиент: нифедипин;

1 таблетка содержит нифедипин 10 мг или 20 мг;

Вспомогательные вспомогательные: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, напечатаны, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, диоксид титана (E 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолин желтый
(E 104).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Выборные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Код УАТС C08C A05.

Клинические характеристики.

Индикация.

Артериальная гипертония; Ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастикальная стенокардия (принц стенана).

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к нифедипину или любому компоненту препарата;

- повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам;

- кардиогенный шок;

- аортальный стеноз тяжелой степени;

- порфир;

- состояние во время инфаркта миокарда или за месяц после этого;

- вторичная профилактика инфаркта миокарда;

- сочетание с рифампицином (из-за невозможности достижения эффективных уровней нифедипина в плазме из-за индукции ферментов);

- нестабильная стенокардия;

- воспалительные заболевания кишечника или заболевание короны.

Способ применения и доза.

Доза препарата и продолжительность курса лечения устанавливает доктор индивидуально, принимая во внимание тяжесть заболевания и реагирование пациента на лечение.

В зависимости от клинической картины в каждом отдельном случае основная доза должна вводиться постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может потребоваться осторожно контролировать его состояние, а в тяжелых случаях - в снижении дозы.

Для лечения ишемической болезни сердца рекомендуется принимать 1 (дозирование 20 мг) или 2 (дозирование 10 мг) лекарственной таблетки два раза в день (40 мг / день).

Если требуются более высокие дозы препарата, они должны быть постепенно увеличены до максимальной дозы -
60 мг / день.

Для лечения гипертонии необходимо предпринять Nifedipine 1 (дозирование 20 мг) или 2 (дозирующая 10 мг) таблетки два раза в день (40 мг / день).

При сопутствующем использовании препарата нифедипина с ингибиторами CYP 3A4 или индукторов CYP 3A4 может потребоваться необходимость для регулировки дозы нифедипина или в искуссывании нифедипина.

Из-за выраженного антисипо и антигипертензивного эффекта его следует отменить постепенно, особенно в случае высоких доз.

Таблетки следует проглатывать, выпивая небольшое количество жидкости. Препарат используется независимо от еды.

Рекомендуется избегать использования сока грейпфрута при принятии препарата.

Рекомендуемый интервал между использованием таблеток составляет 12 часов (не менее 6 часов).

Неблагоприятные реакции.

Боковые реакции поданы в соответствии с системами органов.

Из сердца сердечной системы: повышенное сердцебиение; тахикардия; В начале терапии у пациентов с стенокардией цеционы увеличивают частоту, продолжительность атак или рост тяжести симптомов; Случаи бессимптомной ишемии миокарда, обострение существующей ишемии миокарда, сердечная проводимость, боль в груди (стенокардии).

Из системы крови и лимфатической системы: изменение показателей формулы крови, тромбоцитопении, анемии, лейкопении, апластической анемии; Агранулоцитоз.

Из нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная усталость, слабость; Парестезия, повышенная возбудимость, нарушение сна (бессонница, сонливость, беспокойный сон), баланс равновесия, депрессия; Трепение, расстройство координации, ощущение опасности, дизестезия, мигрень, потерю сознания.

Из органов видения: временная слепота при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке, временных ребра ишемия, чрезмерное разрыв (слеза); Сокращение остроты зрения, боли в глазах.

По стороне слушания и внутренних ушей: звонит в уши.

Из дыхательных путей, груди и средостения: дисплей; носовое кровотечение; Инфекции верхних дыхательных путей, кашель и заторов носа; ангионевротический отек.

Из желудочно-кишечного тракта: запоры; Диарея, тошнота, боли в животе, сухость в полости рта, метеоризм; рвота, гипертрофия десны, взрывной; Опорожнение черного цвета, изжоги, нарушение вкуса, дисфагия, непроходимость кишечника, язвы кишечника, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

С стороны почек и мочевыводятся: полиурия, никторизм; Гематурия, Дизурия.

Из кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, покраснение, щека эритема (покраснение лица); Urticaria, чрезмерное потоотделение, озноб, фиолетовый; В случаях длительного применения нифедипина возможные гиперплазии десны, которые полностью проходят после отмены; Токсикодермальный некролис, синдром Стивенс-Джонсона, отвлекательный дерматит, полиморфная эритема, реакция чувствительности к фото, алопеция.

Из иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротические отеки; зуд, уравнение, сыпь; Анафилактическая / анафилактоидная реакция.

С стороны скелета-мышечного аппарата и соединительной ткани: боли в спине, миалгии, отек суставов; подагра, артралгия, артрит с положительными анти-ядерными антителами; мышечные судороги.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипергликемия (особенно у пациентов с диабетом Mellitus), увеличение веса тела, форой.

Из сосудистой системы: отек степени, лодыжки или ноги, вазодилатации; Артериальная гипотензия, симптоматическая гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Из печени и желчного тракта: холестас; Токсический аллергический гепатит, желтуха, переходное увеличение активности ферментов печени.

Из репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия, процесс обратимся, симптомы проходят после остановки введения нифедипина; Эректильная дисфункция.

Общие нарушения: плохое благополучие, лихорадка, неспецифическая боль.

Психические расстройства: депрессия, синдром параноида, беспокойство, снижение либидо.

Передозировка.

Симптомы: головная боль, гиперемия лица, длительная системная гипотензия, отсутствие импульса на периферических артериях. В тяжелых случаях существуют тахикардия или брадикардия, нарушение синусового узла, замедления атриовентрикулярной проводимости, гипергликемии, метаболического ацидоза и гипоксии, обвал с потерей сознания и кардиогенного шока, сопровождаемого отеком легких, нарушением сознания до запятая

Лечение . Меры по обеспечению чрезвычайной помощи в первую очередь должны быть направлены на снятие подготовки из организма и восстановления стабильной гемодинамики. У пациентов необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистых и дыхательных систем, уровней сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, ежедневному диурезю и объему крови циркулируют. Можно внедрить препараты кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно использовать такие симпатомиметики как дофамин или норепинефрин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов выбираются с учетом обработанного терапевтического эффекта. Брэдикардия можно устранить с помощью бета-симпатомиметики. При замедлении сердечных сокращений, которые угрожают жизни, рекомендуется использовать искусственный драйвер ритма. Дополнительным введением жидкости следует подготовиться очень осторожно, потому что в то же время увеличивает опасность перегрузки сердца.

Поскольку нифедипин характеризуется высокой степенью связывания белков в крови и относительно небольшому объему распределения, гемодиалисис неэффективен, но рекомендуется плазмаферез.

Применение во время беременности и грудного вскармливания.

Нифедипин противопоказан для использования во время беременности до 20-й недели.

Использование нифедипина во время беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска преимуществ и следует рассматривать только в том случае, если все другие варианты лечения невозможны или были неэффективными.

Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления, когда нифедипин вводят с сульфатом магния внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения кровяного давления, которое может угрожать для женщин и плодах.

Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить грудное вскармливание до использования нифедипина.

Дети.

Препарат не применяется к детям (до 18 лет).

Специальные меры безопасности.

С осторожностью назначать препарат с очень низким кровяным давлением (тяжелая артериальная гипотензия с индексами систолического артериального давления ниже 90 мм рт. Арт.), А также при тяжелой слабости сердечной активности (декомпенсированная сердечная недостаточность).

В тяжелой артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мМ HG), тяжелые нарушения церебрального циркуляции, тяжелой сердечной недостаточности, тяжелый стеноз аорты, сахарный сахарный сахар, нарушения функций печени и почек, нифедипин могут быть использованы в постоянном клиническом наблюдении, избегая назначения Высокие дозы препарата.

Летние пациенты (после 60 лет) доза с большой осторожностью.

Особенности приложения.

Необходимо назначать нифедипин пациентам, которые находятся в гемодиализе, а также пациентов с злокачественной гипотензией или гиповолемией (снижение кровеносных сосудов), поскольку расширение кровеносных сосудов может привести к значительному снижению артериального давления.

В терапии коронарного ангиоспазма в период постинфарзания лечения нифедипин следует начинать примерно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только в условиях стабилизации коронарного циркуляции.

Сок грейпфрута подавляет метаболизм нифедипина, который вызывает увеличение концентрации последних в плазме крови и повышение гипотензивного действия препарата. Использование нифедипина может привести к получению результатов приведенного в спектрофотометрическом определении концентрации гильсинской кислоты ванилия в моче (однако при использовании высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Необходимо быть осторожным при нанесении препарата пациентам с сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструктивных симптомов. Есть очень редко дискурс, что может потребовать хирургического вмешательства.

В изолированных случаях обструктивные симптомы были описаны при отсутствии расстройств желудочно-кишечного тракта.

Невозможно использовать пациентов с полотно-интактным резервуаром (илеостома после пролоклоэктомии).

Использование препарата может привести к ложностям-положительным результатам в рентгеновском исследовании с использованием контрастного агента бария (например, дефекты заполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с нарушенной функцией печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжелых случаях - снижение дозы.

Нифедипин метаболизируется через цитохромную систему P450 3A4 из-за этих препаратов, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменить «первый проход» или очистить клинизию.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома P450 3A4 и могут привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме, принадлежат, например:

В случае сопутствующего использования нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотрим снижение дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты по in vitro обнаружили взаимосвязь между использованием антагонистов кальция, в частности, нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями в сперме, что указывает на пропускную способность последнего для оплодотворения. В случае, если попытки оплодотворения in vitro безуспешно неудачны, при отсутствии других объяснений антагонисты кальция, такие как нифедипин, можно рассматривать как возможную причину этого явления.

Препарат не следует использовать, если это вероятность связи между предварительным использованием нифедипина и ишемической боли. У пациентов с ангин-атаками атаки могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные продукты с активным веществом нифедипином не используются пациенты с острой ангинской атакой.

Использование пациентов с нифедипином с диабетом может потребовать лечения коррекции.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

При применении препарата не рекомендуется контролировать транспортные средства и работать с другими потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

При одновременном использовании антигипертензивных агентов, бета-блокаторов, мочегонных агентов, нитроглицерина и изосорбида длительного действия необходимо учитывать возможность синергетического действия нифедипина.

Дигоксин

Непедипин может увеличить концентрации дипоксинов в плазме крови. Необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови и регулировать дозы в начале лечения нифедипином в случае увеличения дозы и расторжения лечения с нифедипином.

Сульфат магния

Непедипин может усилить токсическое влияние сульфата магния, что приводит к блокаду нерусов. Одновременное использование сульфата нифедипина и магния опасно и может угрожать жизни пациента, поэтому не рекомендуется применять эти препараты.

Ciminidine.

Одновременное использование нифедипина и киметина может увеличить концентрацию нифедипина в сыворотке и повышение гипотензивного эффекта нифедипина. Ciminidian подавляет активность цитохромного изонзима Syp3a4. Пациенты, которые уже принимают циметидин, нифедипин следует использовать с осторожностью и постепенным увеличением дозы.

HinapaPastin, Dalfprint может увеличить уровень плазмы нифедипина.

Фенитоин, карбамазепин

Использование нифедипина может привести к увеличению концентрации карбамазепина и фенитоина в сыворотке. Пациенты, которые уже принимают нифедипин и фенитоин или карбамазепин одновременно, необходимо находиться под постоянным наблюдением врача. В случае признаков токсичности или увеличения концентрации карбамазепина и фенитоина в сыворотке уменьшают дозу этих препаратов.

Хинидин

Непедипин может привести к снижению концентрации хинидина в сыворотке в сыворотке, в то время как хинидин может повысить чувствительность пациента к действию нифедипина. Если пациент, который уже принимает Хинидипин, начал обращать внимание на нежелательные последствия Нифедипина. Необходимо контролировать уровень хинидина в сыворотке до лечения и в случае прекращения лечения нифедипином; Также необходимо отрегулировать дозу хинидин.

Теофиллин

Во время одновременного использования нифедипина и концентрации теофиллина последних в плазме крови могут увеличиваться, уменьшаться или оставаться без изменений. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и, при необходимости, регулировать дозу.

Rifampicin.

Одновременное использование рифампицина и нифедипина может сопровождаться снижением концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, снижение его терапевтического эффекта. В случае атаки стенокардии или повышенное кровяное давление при одновременном использовании нифедипина и рифампицина доза нифедипина должно быть увеличено.

Диллия ослабляет растворение нифедипина, что может вызвать снижение дозы.

Wincristine.

С одновременным приемом винкрестина наблюдается ослабление выхода винкристина.

Цефалоспорин

При одновременном использовании нифедипина и цефалоспорина наблюдается увеличение уровня цефалоспорина в плазме.

Итраконазол, эритромицин, кларитромицин

Одновременное использование нифедипина и андраконазола (а также с другими антимийкотическими агентами азола, эритромицина и кларитромицина, которые замедляют влияние цитохромного изонзима Cyp3a4), могут привести к увеличению концентрации нифедипина в сыворотке и укрепление его действия. С появлением побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу (если это возможно) или остановить использование антимийкотического агента.

Циклоспорин, ритонавир или сабинавир

Концентрация нифедипина в сыворотке и ее действиях может также усугубляться одновременным применением нифедипина, циклоспорина, ритонавиры или сабинавира (эти препараты замедляются эффектом цитохромного изонции CYP3A4). С появлением побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу.

Tacrolmus

У пациентов с трансплантацией печени, которые одновременно получали Tracorumus и нифедипин, наблюдалось увеличение концентрации традорума в сыворотке (такролимус метаболизируется с использованием цитохрома CYP3A4). Значение и клинические последствия этого взаимодействия не были исследованы.

Фентанил

У пациентов, используемых нифедипином, фентанил может вызвать артериальную гипотензию. Принаймні за 36 годин до проведення планової операції із застосуванням фентанілового наркозу необхідно припинити застосування ніфедипіну.

Антикоагулянти на зразок кумарину

У пацієнтів, які застосовують антикоагулянти на зразок кумарину, спостерігалося збільшення протромбінового часу після введення ніфедипіну. Значущість цієї взаємодії не була повністю досліджена.

Метахолін

Ніфедипін може змінювати відповідну реакцію бронхів на метахолін. Лікування ніфедипіном слід припинити до проведення неспецифічного бронхопровокаційного тесту з метахоліном (у разі можливості).

Досвід застосування кальцієвого антагоніста німодипіну свідчить, що для ніфедипіну не виключені такі взаємодії: карбамазепін, фенобарбітал – зниження плазмових рівнів ніфедипіну; при одночасному прийомі макролідів (зокрема еритроміцину), флуоксетину, нефазодону, вальпроєвої кислоти – зростання плазмових рівнів ніфедипіну.

Інгібітори анти-ВІЛ протеази

Клінічні дослідження вивчення потенціалу взаємодії між ніфедипіном та деякими інгібіторами ВІЛ-протеази (наприклад ритонавіром) не проводилися. Препарати цього класу, як відомо, інгібують систему цитохрому Р450 3А4. Крім того, ці препарати інгібують in vitro опосередкований цитохромом Р450 3А4 метаболізм ніфедипіну. При застосуванні одночасно з ніфедипіном не можна виключити істотного збільшення його плазмової концентрації через зниження метаболізму першого проходження і зниження виведення з організму.

Азольні антимікотики

Дослідження взаємодії між ніфедипіном і деякими антимікотичними препаратами азольної групи (наприклад кетоконазолом) ще не проводилося. Препарати цього класу інгібують систему цитохрому Р450 3А4. При пероральному застосуванні одночасно з ніфедипіном не можна виключити істотного збільшення його системної біодоступності через зниження метаболізму першого проходження.

Антигіпертензивні препарати

Одночасне застосування ніфедипіну та інших антигіпертензивних препаратів, наведених нижче, може призвести до збільшення антигіпертензивного ефекту:

Грейпфрутовий сік

Грейпфрутовий сік може збільшувати концентрацію ніфедипіну у сироватці крові та посилювати його гіпотензивний ефект і частоту вазодилататорних побічних ефектів.

Інші види взаємодії

Застосування ніфедипіну може призвести до отримання хибнопідвищених результатів при спектрофотометричному визначенні концентрації ваніліл-мигдальної кислоти у сечі (проте при застосуванні методу високоефективної рідинної хроматографії цей ефект не спостерігається).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Селективний блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію у кардіоміоцити та клітини гладкої мускулатури судин. Має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти. Знижує тонус гладкої мускулатури судин. Розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою – скоротливість міокарда, зменшує післянавантаження та потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровообіг. Не пригнічує провідність міокарда. При тривалому застосуванні ніфедипін може запобігати утворенню нових атеросклеротичних бляшок у коронарних судинах. На початку лікування ніфедипіном може виникати скороминуща рефлекторна тахікардія і збільшення серцевого викиду, які не компенсують вазодилатацію, спричинену препаратом. Ніфедипін посилює виведення з організму натрію та води. При синдромі Рейно препарат може запобігати або послаблювати спазм судин кінцівок.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо ніфедипін швидко і майже повністю (більше 90 %) абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – майже 50 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому. Період
напіввиведення – 2-5 годин. Виводиться в основному із сечею у вигляді неактивних метаболітів. Час настання клінічного ефекту: 20 хв – при пероральному прийомі, 5 хв – при сублінгвальному. Тривалість клінічного ефекту – 4-6 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, жовтого кольору, верхня і нижня поверхні яких опуклі. На розламі при розгляданні під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПрАТ «Технолог».

Місцезнаходження. Україна, 20300, Черкаська обл., м. Умань, вул. Мануїльського, 8.