Для медицинского использования лекарственного средства

(Нормодипин)

Место хранения:

Активное вещество : 1 таблетка содержит:

5 мг амлодипина (в виде 6,944 мг амлодипина Bezylate);

10 мг амлодипина (в форме 13,889 мг амлодипина безилата);

Вспомогательные вещества: стеарат магния, гликолят крахмала натрия (тип а), гидрофосфат кальция безводный, микрокристаллическая целлюлоза.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физические и химические свойства: таблетки для 5 мг: белые или почти белые таблетки диоксида расширенной форме, с гравировкой 5 с одной стороны;

Таблетки 10 мг: белые или почти белые таблетки диоксида расширенной округлой формы с гравировкой 10 на одной стороне и стойки - с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Выборные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосудах. ATH C08C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фармакотерапевтическая группа: блокаторы «медленные» кальциевые каналы, селективный блокировщик «медленные» кальциевые каналы с преобладающим действием на сосудах.

Амлодипин, который представляет собой производную дигидропиридина, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция (блокировщика «медленные» каналы кальция или антагониста ионов кальция); Он также блокирует трансмембранный поток ионов кальция в гладких мышцах миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим воздействием на гладкую мышцу сосудов. Точный механизм действия амлодипина в случае стенокардии, наконец, не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию двух, описанных здесь:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее сопротивление периферической сосудистым сосудистым сосудистым сосудам (посты), чтобы преодолеть работу сердца. Поскольку частоту сердечных сокращений не меняется, уменьшение нагрузки на сердце уменьшает потребление энергии и потребность миокарда в кислороде.

2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол, как без изменений, так и в исчерпывающих зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает приток кислорода до миокарда пациентов с спазмом короны артерии (принц стенокардина или вариант стенокардии).

Фармакокинетика.

Всасывание, распределение и связь с белками плазмы крови.

Амлодипин хорошо поглощается после перорального введения в терапевтических дозах. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 6-12 часов. Его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 64-80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг. Исследования, проведенные in vitro, показали, что около 97,5% амлодипина циркулируют в крови, связываются с белками плазмы крови.

Еда не влияет на биодоступность амлодипина.

Метаболизм / выход.

Последний период полураспада составляет примерно 35-50 часов, что позволяет представить препарат один раз в день. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов; Препарат выделяется в виде исходного материала (10%) и метаболитов (60%).

Применение в случае функции печени.

Доступные клинические данные об использовании амлодипина у пациентов с расстройствами функций печени. Пациенты с печеночной недостаточностью оказывают уменьшенное оформление креатинина, что приводит к увеличению AUC примерно на 40-60% и удлинение полураспада.

Применение у пожилых пациентов.

Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови у молодых и пожилых пациентов одинаково. Однако у пациентов с пожилыми людьми оформление амлодипина снижается, что приводит к увеличению AUC и период полувыведения у таких пациентов. Увеличение AUC и Half-Life также наблюдается у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Применение у детей и подростков.

Согласно некоторым исследованиям из фармакокинетики, произошла большая взаимозависимость. Данные о детях до 6 лет ограничены.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония.

- хроническая стабильная стенокардия.

- Вазоспастикальная стенокардия (принц стенана).

Противопоказание.

Амлодипин противопоказан пациентам со следующими состояниями:

- повышенная чувствительность к амлодипину, производной дигидропиридина или любым другим компонентам препарата;

- тяжелая артериальная гипотензия;

- шок (включая кардиогенный шок);

- обструкция начального пути левого желудочка (например, ярко выраженный стеноз аорты);

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других лекарств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4:

Одновременное использование амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролидов, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиацем) могут привести к значительному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления этих фармакокинетических отклонений могут быть выражены у пожилых пациентов. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекции дозы.

Индукторы CYP3A4:

Данные, относящиеся к воздействию индукторов Isoenzyme CYP3A4 на амлодипин, отсутствуют. Одновременное использование индукторов INEENER CYP3A4 (например, Rifampicin, препаратов Нормарии обычного [ Peryericum Perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Приготовление следует наблюдать при одновременном введении амлодипина и индукторов CYP3A4.

Одновременное использование амлодипина и использование грейпфрутов или сока грейпфрута не рекомендуется, так как оно может привести к увеличению биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может усилить антигипертензивный эффект.

Дуслан (инфузия): в лабораторных животных наблюдались случаи желудочковой фибрилляции и сердечно-сосудистой недостаточности, сопровождаются гиперкалиемией, с летальным следствием и разрушением на фоне верапамиля и внутривенного введения дантов. В результате следует избегать развития гипелькалемии, одновременное использование душанских и блокаторов «медленные» кальциевые каналы следует избегать, включая амлодипин, у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарства.

Амлодипин усиливает антигипертензивный эффект других препаратов с антигипертензивным эффектом и используется для снижения артериального давления.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина, циклоспорина, этанола.

Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг привело к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин до 20 мг в день.

Особенности приложения.

Безопасность и эффективность амлодипина в случае гипертонического кризиса не установлены.

Пациенты с сердечной недостаточностью.

Амлодипин следует использовать с осторожностью для этой категории пациентов.

Блокировщики «медленные» кальциевые каналы, в том числе амлодипин, должны использоваться с осторожностью лечить пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они повышают риск сердечно-сосудистых осложнений и процентных последствий летальных последствий.

Применение пациентам с функцией печени.

Срок годности амлодипина и значение AUC увеличиваются у пациентов с функцией печени. Рекомендуемые дозы такие пациенты не установлены. Лечение амлодипина должно быть запущено с минимальными дозами, и в момент увеличения осторожности. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени доза титрования должна проводиться под медицинским надзором врача.

Применение пациентам летнего возраста

Увеличение дозы у пожилых пациентов следует проводить с осторожностью (см. Разделы «Способ применения и доза» и «фармакокинетика»).

Применение пациентам с нарушением функции почек.

В этой группе пациентов амлодипин можно использовать в обычных дозах. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной функции. Амлодипин не получен через гемодиализ.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Одновременное использование амлодипина с грейпфрутами или соком грейпфрута не рекомендуется, поскольку они могут увеличить биодоступность амлодипина у некоторых пациентов, вызывающих усиление антигипертензивного эффекта препарата.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Безопасность амлодипина для лечения беременных женщин не установлена.

Применение во время беременности рекомендуется только в отсутствие более безопасной альтернативы, или если болезнь матери является большей опасностью для матери и плода, чем лечение.

Грудное вскармливание. Неизвестно, пронизывает ли амлодипин в грудном молоке. Решение о продолжении / прекращении грудного вскармливания или продолжения / прекращения амлодипина должно быть принято с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и преимущества лечения матери.

Фертильность. Сообщалось, что у некоторых пациентов, получающих блокировщики «медленных» кальциевых каналов, в штаб-квартире сперма имели обратимые биохимические изменения. Клинические данные о возможных эффектах амлодипина до фертильности ограничены.

Возможность влиять на скорость реакции при контроле контроля автомобилей или работы с другими механизмами.

Амлодипин может влиять на способность водить машину или другие механизмы каким-то образом. Если пациент, получающий амлодипин, отмечается головокружением, головной болью, повышенной усталостью или тошнотой, они могут повлиять на скорость и качество реакций. Рекомендуется соблюдать осторожность на начальном этапе лечения.

Способ применения и доза.

В случае гипертонии и стенокардии обычная исходная доза составляет 5 мг 1 раз в день. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение эта доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в день.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, нормадипин используется в сочетании с тиазидными диуретиками, альфа-блокатором, бета-блокатором или ингибитором ангиотензина-трансформирующего фермента. У пациентов, страдающих от стенокардии и не реагируют на лечение нитратами и / или адекватными дозами бета-блокаторов, нормодипин может использоваться в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиагинальными агентами.

В случае одновременной цели препарата с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами, коррекция дозы не требуется.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 17 лет, которые страдают от артериальной гипертонии

Рекомендуемая начальная доза для лечения артериальной гипертонии у пациентов в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг в сутки; Если через 4 недели использование контроля препарата над артерильным давлением не достигается, доза может быть увеличена до 5 мг в день. Использование доз, превышающих 5 мг в день, для лечения детских пациентов не изучалось.

Пациенты пожилых людей.

Нормодипин, используемый в аналогичных дозах, одинаково хорошо переносит как молодых пациентов, так и у пожилых пациентов. Летние пациенты представляют собой обычную схему лечения, но увеличение дозы следует проводить с осторожностью (см. Разделы «Особенности применения» и «фармакокинетика»).

Нарушение функций печени.

Рекомендуемые дозы для пациентов с легкими или умеренными расстройствами функции печени не установлены. Выбор дозы должен проводиться с осторожностью; Лечение должно начинаться с самой маленькой рекомендуемой дозы (см. Разделы «Особенности применения» и «фармакокинетика»). Фармакокинетика амлодипина у людей с серьезными нарушениями функции печени не изучались. Лечение пациентов с серьезными нарушениями функций печени начнутся с минимальной дозы амлодипина; Доза титрования должна быть сделана постепенно.

Нарушение функций почек.

Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной функции, поэтому такие пациенты рекомендуются для использования обычных доз. Амлодипин не выводится гемодиалисисом.

Метод приложения

Таблетки для приема.

Этот лекарственный продукт не изготовлен в дозировке 2,5 мг. Таблетки 5 мг препарата Нормодипина не предназначены для распределения пополам для получения дозы 2,5 мг.

Дети.

Применяйте детей в возрасте 6 лет.

Эффект амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен.

Передозировка.

Симптомы. Доступные данные показывают, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилам с возможным развитием рефлекторной тахикардии. Описаны случаи тяжелой и стойкой артериальной гипотензии, в том числе развитие ударных и смертельных последствий.

Уход.

Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активных мер, направленных на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, в том числе привлечение нижних конечностей для повышения позиции, мониторинга производительности сердца и легких, контроля объема циркулирующей крови и диурез.

Чтобы восстановить сосудистый тон и нормализацию артериального давления, при отсутствии противопоказаний возможен использование сосудов препаратов. Чтобы исключить влияние блокады канала кальция внутривенно вводить глюконат кальция.

В некоторых случаях это может быть эффективное полоскание желудка. Назначение активированного древесного угля со здоровыми добровольцами в дозе 10 мг одновременно или в течение 2 часов после принятия амлодипина привело к значительному снижению поглощения препарата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови, гемодиализ неэффективно.

Неблагоприятные реакции.

Чаще всего во время лечения были такие нежелательные реакции: сонливость, головокружение, головная боль, улучшенное сердцебиение, приливы, боль в животе, тошнота, отек ног, отек и усталость.

* Как правило, сопровождается холестаз.

Сообщается о одиноких случаях развития экстрапирамидального синдрома.

Дата окончания срока.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 30 ° С.

Упаковка.

На 10 таблеток в блистере; 3 волдыри в картонной упаковке.

Категория выпуска.

По рецепту.

Режиссер. ОАО «Гедеон Рихтер» (Гедеон Рихтер ПЛК), Венгрия.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

H-1103, Будапешт, ул. Demreoe, 19-21, Венгрия (H-1103, Будапешт, Гемро Юта. 19-21, Венгрия).