НОВОСТЕЗИН раствор для ин. 5 мг/мл фл. 20 мл №5

Место хранения:

Активный ингредиент: бупивакаинский гидрохлорид;

1 мл раствора содержит бупвакайн гидрохлорид в переносе в безводное вещество 2,5 мг или 5 мг;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, гидроксид натрия или соляная кислота, сосредоточенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачное бесцветное решение.

Фармакотерапевтическая группа . Средства для местной анестезии. Амиды.

ATH N01B код B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Лекарственный продукт содержит Bupivacaine - локальный анестетик долгосрочного типа амида. Bupivacain обратимоблокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспортировку ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбужденных мембранах мозга и миокарда.

Наиболее значимым имуществом Bupikain - это длительная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью влияния Bupikaine в сочетании с адреналином и без него относительно мала. Бупивакаин особенно приемлемо для проведения длинной эпидуральной блокады. Более низкие концентрации менее подвержены влиянию волокна нервов двигателя и имеют более низкую продолжительность эффекта, а также могут быть приемлемыми для длительной анестезии, например, во время родов или в послеоперационном периоде.

Фармакокинетика. Скорость поглощения зависит от дозы, пути введения и перфузии на месте администрирования. InterWirep Blockade приводит к самым высоким концентрациям плазмы (4 мг / л после дозы 400 мг) из-за быстрой поглощения, в то время как подкожные инъекции в животе приводят к самым низким концентрациям плазмы. У детей, быстрое поглощение и высокие концентрации плазмы наблюдаются в случае хвостовой блокады (приблизительно 1,0-1,5 мг / л после дозы 3 мг / кг).

Buffacaine полностью поглощается из эпидурального пространства с последующей двухфазной полуостойчивой моделью: начальный период полураспада на 7 минут, рядом - 6 часов. Медленное поглощение является фактором, ограничивающим выпуск BUPWACAIN и объясняет, почему период полураспада больше после эпидурального использования, чем после внутривенного введения.

Объем распределения BuPquacine в равновесии составляет приблизительно 73 литра, коэффициент печеночной экстракции - около 0,4, общий плазменный зазор составляет 0,58 л / мин, а период полураспада на 2,7 часа.

Срок годности новорожденных почти на 8 часов дольше, чем взрослые. У детей в возрасте 3 месяцев период полураспада такой же, как у взрослых.

Связывание белками плазмы составляет около 96%, связывание предпочтительно приведет к α ₁ -гликопротеину. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может увеличить и придать большую общему концентрацию плазмы Bupivacaine. Однако концентрация не связанного Бупвакана остается неизменной. Это объясняет, почему концентрации плазмы, которые превышают токсические уровни, могут быть хорошо допущены.

Бупиканки почти полностью метаболизируется в печени, предпочтительно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибаанина и N-делкилирования до PPH, и оба этих пути опосредуются цитохромом P450 3A4. Таким образом, оформление зависит от перфузии печени и активности метаболизирующего фермента.

Бупикаин проходит через плацентурный барьер. Концентрация свободного Бупвакаина одинакова беременна и плод. Однако общая концентрация плазмы ниже в плод, которая имеет более низкую степень связывания белка.

Клинические характеристики.

Индикация.

- инфильтрационная анестезия, при необходимости для достижения обычной продолжительности эффекта, например, для устранения послеоперационной боли;

- региональная анестезия: блокада периферических нервов (ствола и сплетение) и блокада центральных нервов (эпидальные и спинальные);

- хирургическая анестезия;

- анестезия в акушерстве.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к любым компонентам лекарственного средства или местной анестетики группы амидов;

- внутривенная региональная анестезия (блокада бирии), поскольку случайное проникновение бупивакана в кровоток может вызвать развитие острого системных токсичных реакций;

- эпидуральная анестезия у пациентов с тяжелой артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока;

- парагрическая блокада во время родов;

- Увеличение внутрибрюшинного давления.

Эпидуральная анестезия, независимо от применяемой местной анестетики, имеет свои противопоказания, которые включают в себя: заболевание нервной системы на активной стадии (менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подогнать комбинированное дегенерация спинного мозга в результате перпеничной анемии и опухолей основной и спинного мозга); туберкулез позвоночника; гнойная кожная инфекция на месте или рядом с площадью поясничного пункции; Нарушения коагуляции крови или путем прохождения курса лечения антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Осторожно следует наблюдать при использовании Bupivacaine наряду с лекарствами, которые аналогичны местным анестетикам, таким как антиаритмические классы IP, поскольку их токсические эффекты являются добавкой.

Конкретные исследования взаимодействия между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодарон) не были проведены, но в этом случае рекомендуется соблюдать осторожность.

Особенности приложения.

Перед лечением необходимо провести образец к индивидуальной чувствительности.

Процедуры с использованием региональных или местных анестетиков, за исключением самой простой, всегда следует проводить в присутствии оборудования, необходимого для реанимационных мер. Необходимо установить внутривенные катетеры перед применением местного анестетика при проведении больших блокадов.

Сообщалось о сердце и смерти при нанесении бупивакана для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. Иногда реанимация была сложной или невозможной, несмотря на адекватную терапию.

Большие блокировки периферических нервов могут потребовать использование больших объемов локального анестетика на высокососальзированные зоны, часто возле крупных сосудов. В таких случаях существует повышенный риск внутрисосудистого впрыска и / или системного поглощения, что может привести к высоким концентрациям плазмы.

Как и все местные анестетики, Bupivacaine в высоких дозах могут вызывать острые токсические эффекты от центральных нервных и сердечно-сосудистых систем. Это особенно верно для случайного внутрисосудистого введения или инъекции в высокосугулируемые области.

Некоторые методы региональной анестезии могут быть связаны с серьезными побочными реакциями, а именно:

- Эпидуральная анестезия может привести к ингибированию сердечно-сосудистой функции, особенно в случае сопутствующей гиповолемии. Осторожно следует наблюдать при использовании лекарственного средства с пациентами с нарушением сердечно-сосудистой функции;

- В одном случае инъекции ретробульбара могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызывать, например, временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги. Эти симптомы следует обращаться немедленно;

- Инъекции ретро и круглых групп местной анестетики могут варьироваться определенным риском развития стабильной дисфункции глазных мышц;

- В последующем периоде сообщили о случаях хондролиза у пациентов, получающих долгосрочные внутрисуставные инфузии местной анестетики после хирургических вмешательств. В большинстве случаев хондролиз пострадал от плечевого сустава. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречия в научной литературе в отношении механизма действия, причинно-следственная связь не была установлена. Длительные внутрисуставные инфузии не являются утвержденными, указывающими на лекарственный продукт.

Основными причинами являются травматические поражения нервов и / или местных токсических воздействий на мышцы и нервы в результате введения местного анестетика. Степень таких осложнений зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его воздействия. По этой причине следует выбрать самую низкую эффективную дозу.

Случайное внутрисосудичное введение в шее и голову может вызывать симптомы церебрального мозга даже в низких дозах.

Приготовление следует наблюдать в присутствии ав-блокадов II или III степени у пациентов, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилых людей, пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и тяжелые расстройства функции почек или пациентов, общее состояние которого бедны, также требуют особого внимания.

Пациенты, леченные антиаритмическими препаратами в классе III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, необходимо учитывать потребность в мониторинге ЭКГ у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупикана и антиаритмических препаратов класса III могут быть аддитивными.

Лекарственный продукт содержит 3,15 мг натрия в 1 мл. Это следует учитывать пациентами, которые находятся в строгой диете с низким содержанием натрия.

Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск может быть уменьшен путем внутривенного введения кристаллического или коллоидного раствора. Снижение артериального давления следует регулировать сразу, например, путем внутривенного увеличения 5-10 мг, который повторяется по мере необходимости.

Эпидуральная анестезия может привести к параличу интеркостальных мышцах и ухудшающимся дыханием у пациентов с плевральным выпотом. У пациентов с сепсицемией риск развития внутривенных абсцессов увеличивается, особенно в послеоперационном периоде.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Нет никаких доказательств неблагоприятного воздействия на тему на беременность человека, но лекарственный продукт не должен использоваться в ранней беременности, за исключением случаев, когда считается, что преимущество превысит риски.

Бубиакайн проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребенка в использовании препарата в терапевтических дозах отсутствует.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

В зависимости от дозы и способа применения, бупицин может обнаружить временное воздействие на движения и координацию.

Способ применения и доза.

Перед лечением необходимо провести образец к индивидуальной чувствительности.

Bupikain должен применять исключительно специалисты с опытом местной или региональной анестезии. Оборудование, необходимое для наблюдения, неотложной помощи и реанимации, должно быть доступно для немедленного использования. Перед началом периферической или центральной блокады или инфильтрации высоких доз пациентов необходимо установить внутривенную канюлю. Следует провести постоянное наблюдение ЭКГ.

Следует использоваться самая низкая возможная концентрация анальгетика в самой маленькой дозе.

Взрослые.

Ниже рекомендуются дозы. Дозировка должна быть отрегулирована в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента. Независимо от типа анестезии, доза исходной инъекции не должна превышать 150 мг, за исключением анестезии позвоночника, где доза исходной инъекции не должна превышать 20 мг.

Дальнейшие инъекции. Введение дальнейших доз Бупивакана может привести к заметному увеличению концентрации препарата в плазме благодаря его накоплению. Поэтому вы должны тщательно выполнить следующие рекомендации:

- Вторая инъекция может быть выполнена не ранее, чем 45 минут (1/3 периода полураспада бупивакана);

- Доза второго введения не должна превышать треть от максимально допустимой начальной дозы, если повторное впрыск выполняется через 45 минут, или половина начальной дозы, если повторное впрыск выполнено через 90 минут;

- Третье и последующие инъекции: введите треть начальной дозы после половины периода полураспада (т. Е. Через 75 минут) или половина дозы после полного периода полураспада (то есть через 150 минут).

Для пожилых пациентов можно рассмотреть возможность уменьшения доз, особенно если проводится повторные инъекции (см. Раздел «Особенности применения»).

Таблица 1

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей в возрасте 12 лет

¹ доза включает в себя тестовую дозу.

² дозы для блокадов больших нервов должны быть скорректированы в соответствии с местом администрирования и пациента.

³ вместе ≤ 400 мг / 24 ч.

⁴ Эти решения часто используются для эпидурального управления в сочетании с соответствующими опиоидными препаратами для анестезии. Вместе ≤ 400 мг / 24 ч.

⁵ Если пациент дополнительно используется одновременно в качестве Bupvacaine для другой цели, нельзя превышать общую дозу 150 мг.

⁶ Бупикаин без адреналина.

Таблицы доз обычно предоставляются успешной блокадой. Могут быть различия во время начала и продолжительности анестезии. Числа отражают необходимые среды дозы. Как правило, для полной блокады всех нервных окончаний больших нервов требуется большая концентрация препарата. Для анестезии или устранения острой боли требуется небольшая концентрация раствора Бупивакана.

Дети в возрасте от 1 до 12 лет.

Таблица 2

Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 1 до 12 лет

^{Блокада} может быть выполнена в дополнительных дозах до тех пор, пока не достигнут желаемый уровень анестезии.

^B Начало и продолжительность периферических нервов зависит от типа блокады и дозы.

Для детей доза рассчитывается на 1 кг массы тела (до 2 мг / кг).

Важно придерживаться особой осторожности для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. Рекомендуется проводить аспирационную выборку перед введением общей дозы, а также во время введения общей дозы. В эпидуральном введении высоких доз, необходимо ввести тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, поскольку случайная внутрисосудистая инъекция может вызвать, например, краткосрочное увеличение частоты сердечных сокращений, а также случайное внутриборудование может вызвать позвоночную блокаду. В течение 5 минут, после введения тестовой дозы, устный контакт с больным следует поддерживать и периодическими чеками сердца. Кроме того, необходимо проводить стремление перед введением общей дозы, которая должна вводиться медленно, со скоростью 25-50 мг / мин, поэтапная, поддерживая постоянный словесный контакт с больным. В случае симптомов интоксикации введение препарата следует немедленно прекратить.

Дети. Подать заявку на детей от 1 года.

Передозировка.

Симптомы.

Система токсичных реакций связана с центральными нервными и сердечно-сосудистыми системами. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией локальной анестетики крови, из-за случайных внутрисосудистых инъекций, передозировки или необычно быстрого поглощения из высокососусных тканей.

Симптомы из центральной нервной системы аналогичны всеми местными нами анестетиками, в то время как симптомы сердца различаются для различных препаратов как количественно и качественно.

Случайные внутрикожные инъекции местной анестетики могут привести к немедленному (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсичные реакции. В случае передозировки систематическая токсичность проявляется позже (15-60 минут после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации локальной анестезии крови.

Токсичность от центральной нервной системы постепенно развивается с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как легкое головокружение, паракус, онемение языка, гиперакуса, колокола в ушах и визуальных нарушениях. Ускладнення артикуляції, судомні рухи м'язів або тремор є більш серйозними симптомами, які передують генералізованим судомам. Ці ознаки не слід трактувати як невротичну поведінку. Після цього може спостерігатися втрата свідомості та великий епілептичний напад, що тривають від кількох секунд до кількох хвилин. Під час судом швидко розвиваються киснева недостатність та гіперкапнія (підвищений вміст СО ₂ у крові) через підвищену м'язову активність та недостатній газообмін у легенях. У тяжких випадках також може розвинутися апное. Ацидоз посилює токсичні ефекти місцевих анестетиків.

Одужання залежить від метаболізму місцевого анестетика та його розповсюдження за межі центральної нервової системи. Це відбувається швидко, за винятком випадків, коли були введені дуже великі кількості лікарського засобу.

Серцево-судинні ефекти зазвичай становлять більш серйозну загрозу. Цим ефектам часто передують ознаки токсичності з боку центральної нервової системи, які, однак, можуть маскуватися загальною анестезією або глибокою седацією, що досягається за допомогою таких препаратів, як бензодіазепіни або барбітурати. Як наслідок високих системних концентрацій місцевих анестетиків можливі зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія та навіть зупинка серця. Серцево-судинні токсичні ефекти часто пов'язані з пригніченням системи провідності серця та міокарда, що призводить до зменшення серцевого викиду, артеріальної гіпотензії, AV-блокади, брадикардії та іноді – вентрикулярних аритмій, включаючи вентрикулярну тахікардію, вентрикулярну фібриляцію та зупинку серця. Цим станам часто передують ознаки тяжкої токсичності з боку ЦНС, наприклад судоми, проте рідко зупинка серця наставала без попередніх ефектів з боку ЦНС. Після дуже швидкої внутрішньовенної болюсної ін'єкції в коронарних судинах може досягатися така висока концентрація бупівакаїну в крові, що вплив на систему кровообігу настає самостійно або до виникнення ефектів з боку ЦНС. З огляду на цей механізм, пригнічення міокарда може розвинутися навіть як перший симптом інтоксикації.

Лікування.

У разі повної спінальної блокади потрібно забезпечити достатню вентиляцію (прохідність дихальних шляхів, забезпечення киснем, при необхідності – інтубація та штучна вентиляція легенів). У разі артеріальної гіпотензії/брадикардії слід ввести вазопресорний засіб з інотропним ефектом.

При виникненні ознак гострої системної токсичності застосування місцевих анестетиків необхідно негайно припинити. Лікування потрібно спрямувати на підтримання належної вентиляції легенів, оксигенації та кровообігу. Завжди слід давати кисень та у разі проводити штучну вентиляцію легенів. Якщо судоми не припиняються спонтанно через 15-20 секунд, пацієнту необхідно ввести внутрішньовенно 1-3 мг/кг тіопенталу натрію, щоб покращити вентиляцію легенів, або ввести внутрішньовенно 0,1 мг/кг діазепаму (цей засіб діє значно повільніше). Тривалі судоми загрожують диханню пацієнта та оксигенації. Ін'єкція міорелаксантів (наприклад суксаметонію 1 мг/кг) створює більш сприятливі умови для забезпечення вентиляції легенів пацієнта та оксигенації, проте потребує досвіду проведення трахеальної інтубації та штучної вентиляції легень. У разі брадикардії вводять атропін.

При пригніченні кровообігу проводять внутрішньовенні вливання, вводять добутамін та, якщо необхідно, норадреналін (спочатку 5 мкг/кг/хв, при необхідності збільшуючи на 0,05 мг/кг/хв кожні 10 хв) з моніторингом гемодинаміки у більш складних випадках. Також можливе пробне введення ефедрину.

У разі зупинки кровообігу слід негайно розпочати пневмокардіальні реанімаційні заходи.

Важливо підтримувати належну оксигенацію дихання та кровообіг одночасно з корекцією ацидозу.

При зупинці серця можуть бути необхідні тривалі реанімаційні заходи.

Побічні реакції.

Небажані ефекти, спричинені самим лікарським засобом, може бути важко відрізнити від фізіологічних ефектів блокади нервів (наприклад зниження артеріального тиску, брадикардія), явищ, спричинених безпосередньо голковою пункцією (зокрема ушкодження нервів), явищ, непрямою причиною яких стала голкова пункція (таких як епідуральний абсцес).

Неврологічні ушкодження є рідкісними, але добре відомими наслідками реґіонарної, особливо епідуральної та спінальної анестезії.

Дуже поширені (≥1/10)

З боку шлунково-кишкового тракту : нудота, блювання.

Серцево-судинні порушення : артеріальна гіпотензія.

Поширені (≥1/100, <1/10)

Серцево-судинні порушення : брадикардія, артеріальна гіпертензія.

З боку центральної нервової системи : парестезія, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту : блювання.

З боку сечостатевої системи : затримка сечі.

Непоширені (≥1/1000, <1/100)

З боку центральної нервової системи : симптоми токсичності з боку ЦНС (судоми, навколоротова парестезія, оніміння язика, гіперакузія, порушення зору, втрата свідомості, тремор, легке запаморочення, дзвін у вухах, дизартрія, парестезії).

Рідкі (≥1/10 000, <1/1000)

З боку імунної системи : алергічні реакції, в найтяжчих випадках – анафілактичний шок.

З боку центральної нервової системи : невропатія, ушкодження периферичних нервів, арахноїдит, парез та параплегія.

З боку органів зору : двоїння в очах.

Серцево-судинні порушення : зупинка серця, серцеві аритмії.

З боку дихальної системи : пригнічення дихання.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Алкалізація може спричинити осад, оскільки бупівакаїн малорозчинний при рН>6,5.

Упаковка.

По 200 мл у пляшках.

По 5 мл у флаконах; по 5 флаконів у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці з картону.

По 10 мл або 20 мл у флаконах; по 5 флаконів у контурній чарунковій упаковці; по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю фірма «Новофарм-Біосинтез».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 11700, Житомирська обл., м. Новоград-Волинський, вул. Житомирська, 38.