Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ОЛАСИН табл. диспергируемые в ротовой полости 5мг №28

Код товара: 642451

Производитель: Genepharm (Греция)

4 500,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Олазин

Оласин.

Место хранения:

Активный ингредиент: Оланзапин;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг оланзапина;

Вспомогательные вещества: карбонат кальция DC CS90 (карбонат кальция, крахмал кукуруза-энстрализуемый, кукурузный крахмал); лактоза, моногидрат; Перекрестный отчет (тип а); Аспартам; стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки диспергированы в полости рта.

Основные физико-химические свойства :

Таблетки на 5 мг: таблетки круглой формы, от желтого до бледно-желтого цвета, диоксида, с гравировкой "5" с одной стороны.

Таблетки 10 мг: таблетки круглой формы, от желтого до бледно-желтого, диоксида, с гравировкой "10" с одной стороны.

Фармакотерапевтическая Гр УПА . Антипсихотики.

ATH код N05A H03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оланзапин является антипсихотическим, антиамериканским лекарственным средством и лекарственным средством, который стабилизирует настроение с широким спектром фармакологического воздействия из-за воздействия на различные рецепторы. Известно, что в клинических исследованиях оланзапина связываются с серотониновыми рецепторами 5pt 2a _/ 2c, 5pt ₃ , 5pt ₆ , дофаминовые рецепторы D ₁ , D ₂ , D ₃ , D ₄ , D ₅ , мускариновые рецепторы M ₁ -M ₅ , Адренергические рецепторы A ₁ и гистамин H ₁ рецепторы. В ходе исследований по поведению животных, вводимых Оланзапином, антагонизм Оланзапина был обнаружен для серотониновых рецепторов 5pt и дофамин и холинергическим. Оланзапин имеет более высокий уровень связывания с серотониновыми рецепторами 5pt ₂ , чем с рецепторами дофамина D ₂ , а также в моделях как in vitro , так и in vivo . Электрофизиологические исследования показали, что Оланзапин избирательно снижает возбудимость мезолимбичных (A10) дофаминергических нейронов, при этом проявляет небольшое влияние на высыпанные пути (A9) пути, связанные с функцией двигателя. Оланзапин ингибирует условное рефлекторное избегание, указывая на его антипсихотическую активность при приеме меньших доз, чем дозы, вызывающие каталепсию, что является признаком боковых моторных эффектов. В отличие от некоторых других антипсихотических препаратов, Оранспин усиливает реакцию на стимулы во время анксиолитического теста.

С одноразонным приемом 10 мг оланзапина во время голосильной эмиссии (PET) с добровольцами было обнаружено, что у Оланзапина был больший уровень связывания с рецепторами 2PA _2PT , чем с рецепторами дофамин D ₂ . Кроме того, в результате анализа изображений, полученных при пациентах с пациентами шизофрении с однофотонной эмиссионной компьютерной томографией (Opect), оказалось, что олензапин-чувствительные пациенты показали меньший уровень связывания с разбросами D ₂ рецепторами, чем другие антипсихотические и рисперитоны пациенты по сравнению с закрытыми пациентами.

Клиническая эффективность.

Известно, что в течение двух из двух контролируемых плацебо и двух сравнительных контролируемых исследований, связанных с более чем 2900 пациентами шизофрении с положительными и негативными симптомами Оланзапина, показали статистически значимые данные для улучшения как отрицательных, так и положительных симптомов.

Известно, что в ходе международных двойных слепых сравнительных исследований с участием 1484 пациентов с шизофренией, шизоаааааааааааааааааааааааааааэродозгов и сопутствующих расстройств с различной степенью расстройств, связанных с депрессивными симптомами (16,6 пункта на масштабе Montgomery-Asbarge для оценки депрессии). До конца оценки изменений настроения установили статистически значимое улучшение (P = 0,001) после лечения оланзапином (-6,0) по сравнению с лечением галоперидолом (-3.1).

У пациентов с маниановыми или смешанными эпизодами Оланзапин продемонстрировал высокую эффективность в снижении маниальных симптомов в течение 3 недель по сравнению с плацебо и гномами. Оланзапин также показал сопоставимую эффективность результатов с галоперидолом при переносе до фракции пациентов с симптоматической стадией ремиссии, начиная от мании и депрессии в 6 и 12 неделях лечения. Во время исследования во время сопутствующего обращения с литиевым или вальпроат в течение 2 недель с добавлением оланзапина в дозе 10 мг значительное снижение симптомов мании устанавливается по сравнению с такими с монотерапией лития или вальпроата после 6 недель.

Известно, что в ходе 12-месячного изучения профилактики рецидива маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии Оланзапином или в плацебо, Оланзапин продемонстрировал статистически значимое преимущество по сравнению с плацебо на конечной точке., Оланзапин также показал статистически значимые преимущества над плацебо в рамках предотвращения рецидивов мании или рецидива депрессии.

Известно, что в течение следующего 12-месячного изучения профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, которые достигли ремиссии в результате сопутствующего обращения с оланзапином и литием, и впоследствии были рандомизированы в группе приема Оланзапина или лития отдельно, Оланзапин У него не было статистически значимого преимущества по поводу лития в конечной точке критерия для оценки рецидива биполярного расстройства (Оланзапин 30%, литиевый 38,3%; p = 0,055).

Известно, что в ходе 18-месячного исследования во время сопутствующего обращения с маниакальными или смешанными эпизодами состояние пациентов стабилизировали оланзапином, поскольку стабилизатор настроения использовал литий или вальпроат, долгосрочное синтетическое лечение литиям или вальпроатом не имеет Создан статистически значимое преимущество над монотерапией литиевым или вальпоем. И задержка рецидивирования биполярных расстройств, определенных в соответствии с синдромным (диагностическим) критерием.

Дети.

Опыт применения подростков (от 13 до 17 лет) ограничен в соответствии с полученными данными по эффективности краткосрочной обработки шизофрении (6 недель) и мании, связанных с биполярными расстройствами (3 недели), с участием менее 200 подростков. Начальная доза оланзапина составила 2,5 мг и достигла 20 мг / день. Во время лечения массу теланзапина у подростков увеличилось значительно по сравнению со взрослыми. Подростки показали увеличение общих уровней холестерина, липопротеинов низкой плотности, триглицериды и пролактин по сравнению со взрослыми. Данные о поддержании влияния лечения и долгосрочных исследований ограничены.

Фармакокинетика.

Поглощение.

Препарат хорошо впитывается после перорального введения, C _Max в плазме крови достигается через 5-8 часов. При поглощении оланзапина еда не влияет. Абсолютная биодоступность устной формы приема Оланзапина не установлена по сравнению с внутривенным.

Распределение.

Уровень связывания оланзапина с белками плазмы крови составлял приблизительно 93% для концентрации в диапазоне 7 нг / мл до 1000 нг / мл. Оланзапин связывается в основном с альбумином и ₁ -оксидом гликопротеином.

Биотрансформация.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основной циркуляционный метаболит составляет 10-н-глюкуронид, который не проходит через барьер мозга крови. Изоферменты цитохрома P450 CYP1A2 и CYP2D6 способствуют образованию метаболитов N-десиметил и 2-гидроксиметила, который проявляет значительно меньшее фармакологическую активность in vivo , чем оланзапин, во время исследования животных. Преобладающая фармакологическая активность обусловлена первичным оланзапином.

Разведение.

После устного использования средний период полураспада на волонтеров в волонтерах варьировался в зависимости от возраста и пола.

У здоровых добровольцев пожилых людей (от 65 лет) по сравнению с младшими добровольцами, средний период полураспада был длиннее (51,8 против 33,8 часов), зазор в плазме крови был уменьшен (17,5 против 18,2 л / ч). Фармакокинетические колебания, наблюдаемые у пожилых волонтеров, находятся в пределах диапазона молодых добровольцев. У 44 пациентов с возрастом шизофрении> 65 лет дозировка от 5 до 20 мг / день не была связана с каким-либо характерным профилем нежелательных явлений.

У женщин, по сравнению с мужчинами, средний период полураспада был дольше (36,7 против 32,3 часа), а клиренс в плазме крови был уменьшен (18,9 против 27,3 л / ч). Однако Оланзапин (5-20 мг) показал сопоставимый профиль безопасности, что и у женщин (n = 467), а у мужчин (n = 869).

Пациенты с почечной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл / мин) по сравнению со здоровыми добровольцами, не было существенной разницы в показателях среднего полураспада (37,7 против 32,4 часа) или оформление в плазме крови (21,2 против 25, 0 л / ч). Исследования показали, что примерно на 57% оланзапина с радиоактивной меткой присутствует в моче, в основном в форме метаболитов.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Известно, что при изучении влияния печени неспособность печени с участием 6 пациентов с клинически значимым циррозом (класс A (N = 5) и B (n = 1) по шкале детского PUE), небольшое влияние на фармакокинетику из устно введенного Оланспина (класс) одной дозы 2,5-7,5 мг): пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью имели немного повышенного системного зазора и более быстрым временем, по сравнению с пациентами, в которых функция печени (N = 3) не беспокоит. У пациентов с слабым нарушением функции печени, которые курили, средний период полураспада дольше (4/6; 67%), по сравнению с утечками у пациентов без нарушений функции печени, которая не курит (0/3; 0 %).

Пациенты, которые курят.

Некурящие по сравнению с курильщиками (мужчинами и женщинами) средний период полураспада был дольше (38,6 против 30,4 часа), а зазор в плазме крови был уменьшен (18,6 против 27,7 л / ч).

Оформление Оланзапина в плазме крови ниже у пожилых пациентов по сравнению с молодыми, женщины по сравнению с мужчинами и некурящими, по сравнению с курильщиками. И все же значение влияния таких факторов, поскольку возраст, пол и курение мало может повлиять на оформление оланзапина в плазме крови и период полувыведения по сравнению с общей изменчивостью между людьми.

Известно, что при исследовании, связанных с европейскими пациентами, пациентами на японских и китайских национальностях различий в фармакокинетике, Оланзапин не обнаружены.

Дети.

Фармакокинетика Оланзапина в подростках и взрослых похоже. В ходе клинических исследований среднее влияние Оланзапина составило примерно на 27% выше подростков. Демографические различия между подростками и взрослыми включают в себя среднюю среднюю массу тела и меньшее количество курильщиков среди пациентов с подростком. Такие факторы могут повлиять на высочайший средний эффект Оланзапина, который наблюдался у подростков.

Клинические характеристики.

Показания .

Оланзапин проявляется для лечения шизофрении.

Оланзапин эффективен в поддержании клинического улучшения над длительной терапией у пациентов с начальной реакцией в ответ на лечение.

Оланзапин предназначен для лечения умеренного или тяжелого маниакального эпизода.

Пациенты с биполярным расстройством, в котором эпизод маньяка соответствует обработке Оланзапина, препарат следует использовать для предотвращения рецидива.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому неактивному ингредиенту лекарственного средства. Известный риск случайной глаукомы.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия . _

Известно, что изучение взаимодействия с другими лекарствами проводились только со взрослыми.

Взаимодействия, имеющие потенциальное влияние на оланзапин .

Поскольку Olanzapine метаболизируется изоэнцима CYP1A2, вещества, специально индуцированные или ингибированные этим изоляцией, могут повлиять на фармакокинетику оланзапина.

Индукторы CYP1A2 .

Оланзапин метаболизм может быть вызван курением и использованием карбамазепина, который приводит к снижению концентрации оланзапина. Было слабое или умеренное увеличение клиренса Оланзапина. Клинические выводы ограничены, но рекомендуется клинический мониторинг, и, при необходимости, увеличение дозы оланзапина.

Ингибиторы CYP1A2.

Fluvoxamine, определенный ингибитор CYP1A2, значительно снижает метаболизм оланзапина. Это приводит к среднему росту с _Максом после получения флювоксамина на 54% у женщин, которые не курят, и 77% у мужчин, которые курят. Средний рост AUC Olingpine составляет 52% и 108% соответственно. Для пациентов, используемых Fexoxamine или любыми другими ингибиторами CYP1A2, например, ципрофлоксацин, уменьшенные дозы Оланзапина должны быть предписаны. Необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы оланзапина, если обработка ингибитора CYP1A2 инициирована.

Уменьшение биодоступности.

Цель активированного древесного угля снижается устной биодоступностью принятого Оланзапина на 50-60% и должна использоваться в течение 2 часов до приема или через 2 часа после приема Оланзапина.

Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), одна доза антацидов, содержащих алюминиевый и магний или циметинию, существенно не повлияла на фармакокинетику Оланзапина.

Возможное влияние Оланзапина на другие лекарства.

Оланзапин может проявлять антагонизм к последствиям прямых и косвенных агонистов дофамина.

Оланзапин не подавил основные изоферменты цитохрома P450 (например, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4) in vitro . Таким образом, никаких особых взаимодействий не подтверждено в исследованиях in vivo , где ингибирование олаболия оланзапина не было отмечено при использовании таких активных веществ: трициклические антидепрессанты (в основном представленные iseenment of Cyp2d6), Warfarin (CYP2C9), теофиллайн (CYP1A2) или Диазепам (CYP1A2) или диазепам. CYP3A4 и CYP2S19).

Не было взаимодействия Оланзапина при назначении лития или бипердином.

Терапевтический мониторинг уровня Valproate в плазме крови не нашел необходимости дозы вальпроата с сопутствующим введением с оланзапином.

Общая активность на CNS

Оланзапин следует использовать с осторожностью пациентам, которые принимают этанол или препараты, которые могут привести к подавлению центральной нервной системы (CNS).

Сопровождающее использование Оланзапина с антипаркинсковыми препаратами с пациентами с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.

Интервал QTS.

А следует с осторожностью прописать Оланзапин с другими препаратами известным риском повышения интервала QTS.

Особенности для фитинга .

Во время лечения антипсихотические средства улучшения клинического состояния пациента могут занять от нескольких дней до нескольких недель. В этот период требуется тщательный мониторинг пациентов.

Психоз, связанный с деменцией и / или расстройствами поведения.

Оланзапин не предназначен для лечения психозов деменции и / или поведенческих нарушений, но и не рекомендуется для использования пациентов в связи с увеличением смертности и риска цереброваскулярных случаев. Во время плацебо-контролируемых клинических исследований (6-12 недель) с участием пожилых пациентов (среднего возраста 78 лет), страдающих от деменции и / или проводящих нарушений поведения, число смертельных случаев было в 2 раза выше у пациентов, принимающих Оланзапин по сравнению с плацебо (3,5% против 1,5% соответственно). Высокая волатильность не была связана со значением оланзапина, используемых доз (среднесуточная доза составляет 4,4 мг) или с продолжительностью лечения. Факторы риска, которые могут привести к повышению смертности, включают в себя возраст от 65 лет, дисфагию, уверенность, недоедание и дегидратацию, легочные состояния (пневмония с аспирацией или без него), сопровождая использование бензодиазепинов. Однако случаи летальности были выше в оланзапинтерапии, чем при приеме плацебо, независимо от факторов риска.

В ходе клинических исследований были случаи цереброваскулярных побочных реакций (инсульт, переходный ишемический инсульт), включая летальные последствия. Число цереброваскулярных побочных реакций было в 3 раза выше у пациентов, принимающих Оланзапин по сравнению с плацебо (1,3% против 0,4% соответственно). Все пациенты, которые взяли оланзапин или плацебо, и, в котором наблюдались цереброваскулярные побочные эффекты, имели факторы риска. Возраст от 75 лет и сосудистым / смешанным типом деменсии были определены как факторы риска цереброваскулярных побочных реакций в оланзапинтерапии. Эффективность Оланзапина не была установлена во время исследовательских данных.

Болезнь Паркинсона. Не рекомендуется использовать оланзапину в психозной терапии, связанные с агонистами дофамин. Не рекомендуется прилагаемое применение оланзапина и противоположных парковочных препаратов для пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией. Во время клинических исследований было ухудшение симптомов болезни и галлюцинаций Паркинсона, чаще, чем при получении плацебо; При лечении психотических симптомов, Оланспинтерапия не более эффективна по сравнению с использованием плацебо. С самого начала этих исследований пациенты должны были постоянно применять наименьшую эффективную дозу атопаркинсковых препаратов (агонисты дофамина), а также использование тех же антипаркинсковых лекарств и доз на протяжении всего исследования. Оланзапинтерапия началась в дозе 2,5 мг / день, которая была увеличена путем титрования до 15 мг / день.

Нейролептичний злоякісний синдром . Нейролептичний злоякісний синдром (НЗС) – це потенційно летальний симптомокомплекс, описаний у зв'язку з антипсихотичними препаратами. Рідко повідомляли про випадки НЗС, пов'язані із застосуванням оланзапіну. Клінічними проявами НЗС є гіперпірексія, м'язова ригідність, втрата свідомості та симптоми серцевої нестабільності (нерегулярні пульс або зміна артеріального тиску, тахікардія, підвищене потовиділення та серцева аритмія). Додаткові ознаки можуть включати підвищений рівень креатинінфосфокінази, міоглобінурію (рабдоміоліз) та гостру ниркову недостатність. Клінічний прояв НЗС або наявність гіпертермії без клінічного прояву НЗС потребує негайної відміни всіх антипсихотичних засобів, включаючи оланзапін.

Гіперглікемія і цукровий діабет. Нечасто повідомляли про гіперглікемію та/або розвиток цукрового діабету чи погіршення перебігу вже існуючого, асоційованого з кетоацидозом або діабетичною комою, а також про летальні випадки. Іноді повідомляли про попереднє підвищення маси тіла, що могло бути фактором ризику.

Рекомендовано проводити відповідний клінічний моніторинг пацієнтів із цукровим діабетом та пацієнтів з факторами ризику розвитку цукрового діабету, зокрема вимірювати рівень глюкози в крові на початку лікування, через 12 тижнів, а також щорічно у подальшому. Пацієнти, які отримують лікування антипсихотичними засобами, включаючи оланзапін, повинні бути під наглядом стосовно проявів ознак та симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість). Пацієнтів із цукровим діабетом та пацієнтів з факторами ризику розвитку діабету необхідно регулярно контролювати щодо погіршення рівня контролю глюкози. Слід регулярно контролювати масу тіла, наприклад на початку лікування, через 4 тижні, через 8 тижнів та через 12 тижнів, а також один раз на квартал у подальшому.

Зміни рівня ліпідів . Небажані зміни рівня ліпідів можуть спостерігатися у пацієнтів, які лікуються оланзапіном. Зміни рівня ліпідів слід лікувати належним чином у пацієнтів із дисліпідемією та у пацієнтів із факторами ризику розвитку порушень обміну ліпідів. Пацієнтам, які отримують лікування антипсихотичними засобами, включаючи оланзапін, необхідно регулярно контролювати рівні ліпідів у крові, наприклад на початку лікування, через 12 тижнів, а також кожні 5 років у подальшому.

Антихолінергічна активність . У ході клінічних досліджень in vitro виявлено низьку частоту розвитку антихолінергічних явищ. Однак через обмеження клінічного досвіду щодо застосування оланзапіну пацієнтам із супутніми захворюваннями слід бути обережними при призначенні препарату пацієнтам із гіпертрофією простати, паралітичною кишковою непрохідністю або подібними станами.

Показники печінкової функції. При застосуванні оланзапіну часто спостерігалися транзиторні асимптоматичні підйоми рівня печінкових трансаміназ АлАТ та АсАТ, особливо на початку лікування. Пацієнтам із підвищеним рівнем АлАТ та/або АсАТ, ознаками і симптомами порушення діяльності печінки, станами, пов'язаними з печінковою недостатністю, а також пацієнтам, які приймають потенційно гепатотоксичні препарати, оланзапін слід призначати з обережністю. При виявленні гепатиту (включаючи гепатоцелюлярне, холестатичне або змішане ураження печінки) оланзапін необхідно відмінити.

Нейтропенія. Оланзапін необхідно призначати з обережністю при низькому рівні лейкоцитів та/або нейтрофілів з будь-якої причини пацієнтам, які отримують лікування препаратами, що можуть спричинити нейтропенію, пацієнтам, які мають в анамнезі медикаментозне пригнічення/токсичне ураження кісткового мозку, пацієнтам із пригніченням кісткового мозку, спричиненим супутніми захворюваннями, опроміненням або хіміотерапією, та пацієнтам із гіпереозинофілією та мієлопроліферативним захворюванням. Нейтропенія є частим побічним ефектом при сумісному застосуванні вальпроату та оланзапіну.

Припинення терапії. При різкому припиненні терапії рідко (≥ 0,01 % та 0,1 %) повідомлялося про гострі симптоми, зокрема про надмірне потовиділення, безсоння, тремор, роздратованість, нудоту або блювання.

QT-інтервал . У ході клінічних досліджень оланзапін не спричиняв довготривалої пролонгації абсолютних інтервалів QT та QTс. Однак, як і при лікуванні іншими антипсихотичними засобами, призначати оланзапін у комбінації з препаратами, які можуть спричинити пролонгацію інтервалу QTс, слід з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку, пацієнтам із вродженим синдромом пролонгації інтервалу QT, застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією серця, гіпокаліємією або гіпомагнезіємією.

Тромбоемболія. Нечасто повідомляли про тимчасовий зв'язок між лікуванням оланзапіном та випадками розвитку венозної тромбоемболії (≥ 0,1 % – < 1 %). Причинно-наслідкового зв'язку між лікуванням оланзапіном та розвитком венозної тромбоемболії не встановлено. Однак, беручи до уваги те, що у пацієнтів із шизофренією часто розвивається схильність до тромбоемболії, необхідно враховувати усі можливі фактори ризику, наприклад іммобілізацію пацієнта, та вживати всіх необхідних попереджувальних заходів.

Загальна дія на центральну нервову систему. Враховуючи переважний вплив оланзапіну на ЦНС, необхідно проводити додаткові застережні заходи при прийомі оланзапіну разом з іншими препаратами центральної дії, включаючи вживання алкоголю. Оланзапін in vitro проявляє антагонізм до допаміну та теоретично може протидіяти ефектам леводопи та агоністам допаміну, так само як і інші антипсихотичні засоби.

Епілептичні напади. Оланзапін необхідно з обережністю застосовувати пацієнтам з епілептичними нападами в анамнезі або пацієнтам, чутливим до факторів, що знижують поріг нападів. Нечасто повідомляли про випадки епілептичних нападів при лікуванні оланзапіном. У більшості цих випадків пацієнти мали в анамнезі епілептичні напади або ризик їх виникнення був підвищений.

Пізня дискінезія. У ході клінічних досліджень тривалістю 1 рік або менше при прийомі оланзапіну спостерігалася статистично значущо більш низька частота виникнення дискінезії, спричиненої лікуванням. Через зростаючий ризик розвитку пізньої дискінезії при тривалому прийомі антипсихотичних препаратів необхідне узгоджене зниження дози або повна відміна препарату при появі у пацієнта ознак чи симптомів пізньої дискінезії. З часом ці симптоми можуть погіршуватись або навіть з'являтися після припинення лікування.

Ортостатична гіпотензія . Нечасто повідомляли про випадки ортостатичної гіпотензії у пацієнтів літнього віку в ході клінічних досліджень. Як і при лікуванні іншими антипсихотиками, під час застосування оланзапіну рекомендується періодичне вимірювання артеріального тиску пацієнтам віком від 65 років.

Раптова серцева смерть. У постмаркетингових звітах повідомляли про випадки раптової серцевої смерті. Відповідно до ретроспективного обсерваційного когортного дослідження, ризик раптової серцевої смерті у пацієнтів, які отримували лікування оланзапіном, підвищувався майже вдвічі порівняно з пацієнтами, які не застосовували антипсихотики. Ризик при застосуванні оланзапіну відповідає такому при застосуванні атипових антипсихотичних засобів, що були включені до об'єднаного аналізу.

Діти.

Оланзапін не рекомендований для лікування дітей та підлітків.

Дослідження пацієнтів віком 13–17 років показали різні побічні реакції, а саме: збільшення маси тіла, зміни метаболічних параметрів та збільшення рівня пролактину. Результати, що були пов'язані з цими побічними діями, не досліджувались і залишаються невідомими.

за. Лікарський засіб містить лактозу, тому його не можна призначати пацієнтам, які мають спадкову непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Аспартам. Лікарський засіб містить аспартам, джерело фенілаланіну. Він є шкідливим для людей, які страждають на фенілкетонурію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Відсутні адекватні і добре контрольовані дослідження дії оланзапіну на вагітних. Пацієнтки під час лікування оланзапіном повинні повідомити свого лікаря про вагітність або намір завагітніти. Оскільки існуючий досвід лікування вагітних оланзапіном обмежений, оланзапін у період вагітності необхідно застосовувати тільки тоді, коли очікувані результати виправдовують можливий ризик для плода.

У новонароджених, матері яких приймали антипсихотики (включаючи оланзапін) протягом III триместру вагітності, існує ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні порушення та/або синдром відміни, симптоми яких можуть після народження змінюватися за силою та тривалістю. Повідомляли про ажитацію, артеріальну гіпертензію, артеріальну гіпотензію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або розлад харчування. Тому необхідно ретельно контролювати стан новонароджених.

Період годування груддю

При дослідженні здорових жінок, які годували груддю, оланзапін було виявлено у грудному молоці. Середня доза для немовляти (мг/кг) без ризику для нього оцінювалася як 1,8 % материнської дози (мг/кг). Пацієнткам рекомендується не годувати немовлят груддю, якщо вони приймають оланзапін.

Фертильність

Вплив на фертильність невідомий.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень впливу оланзапіну на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводили. Оскільки оланзапін може спричинити сонливість та запаморочення, пацієнтів слід попередити про небезпеку, пов'язану з експлуатацією механізмів, у тому числі автотранспортних засобів.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі.

Шизофренія. Рекомендована початкова доза оланзапіну становить 10 мг 1 раз на добу.

Маніакальні епізоди. Рекомендована початкова доза оланзапіну як монотерапії становить 15 мг на добу або 10 мг на добу при комбінованому лікуванні.

Профілактика повторних нападів у пацієнтів з біполярними розладами . Рекомендована початкова доза становить 10 мг на добу. Пацієнти з біполярними розладами, які отримували оланзапін для лікування маніакальних епізодів, продовжують отримувати оланзапін у тому ж дозуванні і для профілактики повторних нападів. За умови розвитку нового маніакального, депресивного або змішаного епізоду лікування необхідно продовжувати (у разі необхідності оптимізувавши дозу) разом із підтримуючою терапією для лікування симптомів порушення настрою, якщо є клінічна необхідність.

Лікування шизофренії, маніакальних епізодів та попередження рецидивів біполярного розладу. Щоденну дозу визначати на підставі клінічного статусу в діапазоні від 5 до 20 мг на добу. Збільшення рекомендованої початкової дози проводити з інтервалами не менше 24 годин лише після клінічного обстеження.

Оланзапін застосовувати незалежно від прийому їжі, оскільки вживання їжі не впливає на абсорбцію препарату. При відміні препарату завершення терапії потрібно проводити поступово.

Оланзапін, таблетки, що диспергуються у ротовій порожнині, слід помістити до рота, де вони швидко диспергуються у слині, і їх можна легко проковтнути. Видалити цілу таблетку з рота важко. Оскільки таблетки, що диспергуються у ротовій порожнині, крихкі, їх необхідно приймати одразу після розкриття блістера. Альтернативно їх можна диспергувати у склянці води або в іншому відповідному напої (апельсиновий сік, яблучний сік, молоко або кава) безпосередньо перед застосуванням.

Оланзапін, таблетки, що диспергуються у ротовій порожнині, біоеквівалентні оланзапіну таблеткам, вкритим оболонкою, і мають ту саму швидкість і величину абсорбції. Оланзапін, таблетки, що диспергуються у ротовій порожнині, можна застосовувати як альтернативу оланзапіну, таблеткам, вкритим оболонкою.

Спеціальні групи населення

Пацієнти літнього віку. Призначення меншої початкової дози (5 мг на добу) зазвичай не потрібне. Необхідність призначення меншої початкової дози потрібно розглядати для пацієнтів віком понад 65 років при наявності клінічних показань.

Пацієнти з нирковою та/або печінковою недостатністю. Таким пацієнтам можна призначати меншу початкову дозу (5 мг на добу). У разі наявності помірної печінкової недостатності (цироз, класи недостатності А або В за шкалою Чайлда-П'ю) початкова доза повинна становити 5 мг і підвищувати дозу необхідно з обережністю.

Курці . Корекція дози залежно від наявності/відсутності звички до паління не потрібна. Метаболізм оланзапіну може бути індукований курінням. Рекомендується клінічний моніторинг, і при необхідності може бути розглянути можливість збільшення дози оланзапіну.

Меншу початкову дозу можна призначати пацієнтам з комбінацією факторів (жіноча стать, літній вік, відсутність звички до паління), які можуть знижувати метаболізм оланзапіну. Підвищення дози таким пацієнтам, якщо це показано, потрібно здійснювати поступово, з обережністю.

Діти. Застосування оланзапіну дітям та підліткам віком до 18 років не рекомендоване у зв'язку з недостатністю даних з безпеки та ефективності. У ході короткострокових досліджень у пацієнтів підліткового віку відзначалося збільшення маси тіла, зміни рівнів пролактину та ліпідів порівняно з дорослими.

Передозування.

Симптоми. Дуже поширені (> 10 %): тахікардія, ажитація/агресивність, дизартрія, різні екстрапірамідні симптоми та знижений рівень свідомості, що варіюється від седації до коми.

Іншими значними ускладненнями передозування є делірій, судоми, кома, можливість нейролептичного злоякісного синдрому, пригнічення дихання, аспірація, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, серцева аритмія (< 2 % випадків передозування) та кардіопульмональний шок. Летальні наслідки відзначалися при гострому передозуванні на рівні 450 мг, але були й випадки виживання після гострого передозування після прийому 2 г оланзапіну перорально.

Лікування . Специфічного антидоту немає. Не рекомендуються препарати, що спричиняють блювання. Рекомендовано стандартні процедури при передозуванні (наприклад промивання шлунка, прийом активованого вугілля). Було виявлено, що супутній прийом активованого вугілля зменшує біодоступність оланзапіну при пероральному прийомі на 50–60 %.

Відповідно до клінічних проявів слід налагодити симптоматичне лікування та моніторинг життєво важливих функцій, включаючи лікування артеріальної гіпотензії та циркуляторної недостатності, а також підтримання дихання. Не слід застосовувати епінефрин, допамін та інші симпатоміметики з дією, характерною для бета-агоністів, оскільки бета-стимуляція може погіршити прояви гіпотонії. Для виявлення можливих аритмій необхідний моніторинг серцево-судинної системи. Ретельний медичний нагляд та моніторинг повинен тривати до повного одужання пацієнта.

Побічні реакції .

Найчастішими побічними реакціями (спостерігалися у ≥ 1 % пацієнтів), пов'язаними із застосуванням оланзапіну в ході клінічних досліджень, були такі: сонливість, збільшення маси тіла, еозинофілія, підвищення рівнів пролактину, холестеролу (холестерину), глюкози та тригліцеридів у крові, глюкозурія, підвищення апетиту, запаморочення, акатизія, паркінсонізм, лейкопенія, нейтропенія, дискінезія, ортостатична гіпотензія, антихолінергічні ефекти, транзиторне асимптоматичне підвищення печінкових трансаміназ, висипання, астенія, підвищена втомлюваність, гіпертермія, артралгія, підвищення рівня алкалінфосфатази, гаммаглутамілтрансферази, сечової кислоти, креатинфосфокінази та набряки.

Нижче підсумовано основні побічні реакції та їхня частота, визначені у ході клінічних досліджень та/або на основі постмаркетингового досвіду.

Дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10 000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (частоту не можна встановити на основі наявних даних).

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: часто – еозинофілія, лейкопенія ¹⁰ , нейтропенія ¹⁰ ; рідко – тромбоцитопенія ¹¹ .

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість ¹¹ .

З боку обміну речовин та розлади травлення: дуже часто – збільшення маси тіла ¹ ; часто – підвищення рівня холестерину ^2,3 , підвищення рівня глюкози ⁴ , підвищення рівня тригліцеридів ^2,5 , глюкозурія, підвищення апетиту; нечасто – розвиток або загострення діабету, асоційованого з кетоацидозом або комою, включаючи летальні наслідки ¹¹ ; рідко – гіпотермія ¹² .

З боку нервової системи: дуже часто – сонливість; часто – запаморочення, акатизія ⁶ , паркінсонізм ⁶ , дискінезія ⁶ ; нечасто – епілептичні напади, що були в анамнезі або були наявні фактори ризику ¹¹ , дистонія (включно з окулярним симптомом) ¹¹ , пізня дискінезія ¹¹ ,

амнезія ⁹ , дизартрія, заїкання ¹¹ , синдром неспокійних ніг ¹¹ ; рідко – злоякісний нейролептичний синдром ¹² , синдром відміни ^7,12 .

З боку системи дихання, органів грудної клітки та медіастинальні порушення: нечасто – кровотеча з носа ⁹ .

З боку серцевої системи: нечасто – брадикардія, пролонгація інтервалу QT _с ; рідко – вентрикулярна тахікардія/фібриляція, раптовий летальний наслідок ¹¹ .

З боку судинної системи: дуже часто – ортостатична гіпотензія ¹⁰ ; нечасто – тромбоемболія (включаючи емболію легеневої артерії та тромбоз глибоких вен).

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – легкі, тимчасові антихолінергічні ефекти, включаючи запори та сухість у роті; нечасто – здуття живота ⁹ , гіперсекреція слини ¹¹ ; рідко – панкреатити ¹¹ .

З боку гепатобіліарної системи: часто – транзиторні, асимптоматичні коливання рівнів печінкових трансаміназ (АлАТ та АсАТ), особливо на початку лікування; рідко – гепатити (включаючи гепатоцелюлярне, холестатичне або змішане ушкодження печінки) ¹¹ .

З боку шкіри та її похідних: часто – висипи; нечасто – реакції світлочутливості, алопеція; частота невідома – реакція на лікарський засіб з еозинофілією і загальними симптомами –DRESS.

З боку скелетно-м'язової та сполучної систем: часто – артралгія ⁹ ; рідко – рабдоміоліз ¹¹ .

З боку нирок та сечовидільної системи: нечасто – нетримання сечі, затримка сечі, утруднене сечовипускання ¹¹ .

Вагітність, післяродовий та перинатальний період : частота невідома – синдром відміни у новонароджених.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – еректильна дисфункція у чоловіків, зниження лібідо у жінок та чоловіків; нечасто – аменорея, збільшення грудей, галакторея у жінок, гінекомастія/збільшення грудей у чоловіків; рідко – пріапізм ¹² .

Загальні розлади та особливості застосування: часто – астенія, підвищена втомлюваність,

набряки, пірексія ¹⁰ .

Діагностичні дослідження: дуже часто – підвищення концентрації пролактину у плазмі ⁸ ; часто – підвищення рівня алкалінфосфатази ¹⁰ , підвищення креатинфосфокінази ¹¹ , підвищення рівня гаммаглутамілтрансферази ¹⁰ , підвищення рівня сечової кислоти ¹⁰ ; нечасто – підвищення загального білірубіну.

¹ Клінічно значуще збільшення маси тіла спостерігалося в усіх категорій пацієнтів за ІМТ (індекс маси тіла). Після короткочасного лікування (середня тривалість становила 47 днів) збільшення маси тіла на ≥ 7 % спостерігалося дуже часто (22,2 % випадків), ≥ 15 % спостерігалося часто (4,2 % випадків), ≥ 25 % спостерігалося нечасто (0,8 % випадків). У пацієнтів, які отримували тривалу терапію (принаймні протягом

48 тижнів), збільшення маси тіла на ≥ 7 %, ≥ 15 %, ≥ 25 % спостерігалося дуже часто (у 64,4 %, 31,7 %, 12,3 % випадків відповідно).

² Середні підвищення рівня ліпідів натще (загальний холестерол, ЛПНЩ і тригліцериди) були більш значні у пацієнтів, у яких спочатку не спостерігалося ліпідної дисрегуляції.

³ Спостерігалося у пацієнтів з нормальним початковим рівнем натще (< 5,17 ммоль/л), який підвищувався до високого (≥ 6,2 ммоль/л). Дуже часто повідомляли про різке підвищення рівня загального холестеролу натще з початкового рівня (≥ 5,17 – < 6,2 ммоль/л) до високого рівня (≥ 6,2 ммоль/л).

⁴ Спостерігалося у пацієнтів з нормальним початковим рівнем натще (< 5,56 ммоль/л), який підвищувався до високого (≥ 7 ммоль/л). Дуже часто повідомляли про різке підвищення рівня глюкози натще з початкового рівня (≥ 5,56 – < 7 ммоль/л) до високого рівня (≥ 7 ммоль/л).

⁵ Спостерігалося у пацієнтів з нормальним початковим рівнем натще (< 1,69 ммоль/л), який підвищувався до високого (≥ 2,26 ммоль/л). Дуже часто повідомляли про різке підвищення рівня тригліцеридів натще з початкового рівня (≥ 1,69 – < 2,26 ммоль/л) до високого рівня (≥ 2,26 ммоль/л).

⁶ Під час клінічних досліджень частота виникнення паркінсонізму і дистонії у пацієнтів, які отримують лікування оланзапіном, була вища, ніж у ході досліджень плацебо, але клінічно незначно. Частота виникнення паркінсонізму, акатизії і дистонії у пацієнтів, які отримують лікування оланзапіном, була нижча, ніж при застосуванні титрованих доз галоперидолу. Через відсутність інформації про наявність в анамнезі гострих або пізніх екстрапірамідальних рухових порушень не можна встановити, що оланзапін менше спричиняє пізню дискінезію та/або інші пізні екстрапірамідальні синдроми.

⁷ У випадку різкого припинення терапії оланзапіном повідомляли про гострі симптоми: підвищене потовиділення, безсоння, тремор, ажитацію, нудоту і блювання.

⁸ У ході клінічних досліджень (до 12 тижнів) визначено, що концентрація пролактину у плазмі крові перевищувала верхній ліміт норми у 30 % пацієнтів, які застосовували оланзапін. У більшості пацієнтів таке підвищення було помірним і залишалося у межах значень, у два рази нижчих від верхнього рівня норми.

⁹ Побічні реакції визначено в результаті клінічних досліджень в інтегрованій базі даних оланзапіну.

¹⁰ Оцінка виміряних значень визначена в результаті клінічних досліджень в інтегрованій базі даних оланзапіну.

¹¹ Побічні реакції визначено зі спонтанних постмаркетингових звітів з періодичністю, що встановлена на основі інтегрованої бази даних оланзапіну.

¹² Побічні реакції визначено зі спонтанних постмаркетингових звітів з періодичністю, що оцінена з використанням довірчого інтервалу в верхньому ліміті норми (95 %) основі інтегрованої бази даних оланзапіну.

Вплив при довготривалому застосуванні (не менше 48 тижнів). Відсоток пацієнтів, у яких відзначалися побічні реакції у вигляді клінічно суттєвого підвищення маси тіла, зміни рівня глюкози, загального холестерину/ЛПНЩ/ЛПВЩ або тригліцеридів, постійно збільшувався. У дорослих пацієнтів, які закінчили 9–12 місячний курс терапії, темп підвищення рівня глюкози в крові натще уповільнився приблизно після 6 місяців лікування.

Побічні реакції в окремих популяціях. У ході клінічних досліджень у пацієнтів літнього віку із деменцією терапія оланзапіном була пов'язана з підвищеним рівнем летальних випадків та цереброваскулярними побічними реакціями порівняно з таким у групі плацебо. Дуже поширеними небажаними ефектами, пов'язаними із застосуванням оланзапіну, у даної групи пацієнтів були порушення ходи та падіння. Часто спостерігалася пневмонія, підвищення температури тіла, летаргія, еритема, зорові галюцинації та нетримання сечі.

У ході клінічних досліджень серед пацієнтів з медикаментозно індукованим (агоніст допаміну) психозом, пов'язаним із хворобою Паркінсона, погіршення паркінсонівської симптоматики та галюцинації відзначалося дуже часто, частіше, ніж у групі плацебо.

У ході одного клінічного дослідження у пацієнтів із біполярною манією в результаті застосування оланзапіну у комбінації з вальпроатом спостерігалася нейтропенія 4,1 %; можливою причиною може бути підвищення рівня вальпроату у плазмі крові.

У результаті застосування оланзапіну з літієм або вальпроатом спостерігалися (≥ 10 %) тремор, сухість у роті, збільшення маси тіла, підвищення апетиту. Також повідомляли про порушення мовлення. Під час терапії оланзапіном у комбінації з літієм або дивалпроексом спостерігалося збільшення маси тіла ≥ 7 % ІМТ (індексу маси тіла) у 17,4 % пацієнтів під час інтенсивної терапії (до 6 тижнів). Довготривале лікування оланзапіном (до 12 тижнів) для попередження рецидивів у пацієнтів із біполярними розладами було пов'язано з підвищенням маси тіла ≥ 7 % ІМТ у 39,9 % пацієнтів.

Діти.

Оланзапін не показаний для лікування дітей та підлітків. Клінічних досліджень, які порівнювали застосування оланзапіну у підлітків та дорослих, не проводили.

Нижче подано побічні реакції, що виникали частіше у підлітків (віком від 13–17 років), ніж у дорослих, або побічні реакції, що були виявлені тільки під час короткотривалих клінічних досліджень у підлітків. Клінічно значуще збільшення маси тіла (≥ 7 %) частіше спостерігалось у підлітків порівняно з дорослими. Під час довготривалого лікування (не менше 24 тижнів) клінічно значуще збільшення маси тіла було вищим, ніж під час короткотривалого лікування.

Частоту побічних реакцій, зазначених нижче, визначають таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10).

З боку обміну речовин та розлади травлення.

Дуже часто: збільшення маси тіла ¹³ , підвищення рівня тригліцеридів ¹⁴ , підвищення апетиту.

Часто: підвищення рівня холестерину ¹⁵ .

З боку нервової системи.

Дуже часто: седація (у тому числі гіперсомнія, млявість, сонливість).

З боку шлунково-кишкового тракту.

Часто: сухість у роті.

З боку гепатобіліарної системи.

Дуже часто: підвищення рівня печінкових трансаміназ (АлАТ та АсАТ).

Дослідження .

Дуже часто: зниження рівня загального білірубіну, підвищення рівня гаммаглутамілтрансферази, підвищення рівня пролактину у плазмі крові ¹⁶ .

¹³ Після короткочасного лікування (середня тривалість становила 22 дні) збільшення маси тіла на ≥ 7 % спостерігалося дуже часто (40,6 % випадків), ≥ 15 % спостерігалося часто (7,1 % випадків) та ≥ 25 % (2,5 % випадків). Під час довготривалого лікування (не менше 24 тижнів) у 89,4 % пацієнтів спостерігалося збільшення маси тіла на ≥ 7 %, у 55,3 % – на ≥ 15 % та у 29,1 % – на ≥ 25 %.

¹⁴ Спостерігалося у пацієнтів з нормальним початковим рівнем натще (< 1,016 ммоль/л), який підвищувався до високого (≥ 1,467 ммоль/л), та різке підвищення рівня тригліцеридів натще з початкового рівня (≥ 1,016 – < 1,467 ммоль/л) до високого рівня (≥ 1,467 ммоль/л).

¹⁵ Спостерігалося у пацієнтів з нормальним початковим рівнем холестеролу натще з початкового
рівня (< 4,39 ммоль/л) до високого рівня (≥ 5,17 ммоль/л). Дуже часто повідомляли про різке підвищення рівня загального холестеролу натще з початкового рівня (≥ 4,39 – < 5,17 ммоль/л) до високого
рівня (≥ 5,17 ммоль/л).

¹⁶ У 47,4 % підлітків спостерігалося підвищення рівня пролактину у плазмі крові.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці для захисту від вологи. Для цього лікарського препарату не потрібні будь-які спеціальні температурні умови зберігання.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері; по 4 блістери в картонній пачці.

Категорія вiдпycку.

За рецептом.

Виробник.

Дженефарм СА/

Genepharm SA

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

18-й км Маратонос Аве, Палліні Аттікі, 15351, Греція/

18th km Marathonos Ave, Pallini Attiki, 15351, Greece

ОЛАНЗАПИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа