ПАНГАСТРО порошок д/р-ра д/ин. 40 мг фл. №1

Для медицинского использования препарата

Pengastra

( Pangastro )

Место хранения:

Активный ингредиент: пантопразол;

1 бутылка содержит 40 мг пантопразола (в форме пантопразола натрия Sesqydrate).

Лекарственная форма. Порошок для инъекционного раствора.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы протонов насоса. ATH A02V код С02.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому из вспомогательных веществ препарата замещенных бензимидазолов.

Pantopazole, а также другие препараты - ингибиторы протонного насоса (IPN), не должны использоваться одновременно с атазанавиром.

Способ применения и доза.

Внутривенное введение препарата рекомендуется только в том случае, когда его использование невозможно.

Рекомендуемые дозы.

Язва желудка, язва двенадцатиперстной / рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени

1 бутылка (40 мг пантопразола) внутривенно.

Язвы на пептических язве, осложненные желудочно-кишечным кровотечением, чтобы предотвратить повторное кровотечение - Pangastro 80 мг внутривенно болюсна, затем в виде капельной инфузии 8 мг / ч в течение 3 дней.

Длительное лечение синдрома Золлингер-Эллисона и других патологических условий гиперсекреции

Начальная суточная доза препарата составляет 80 мг. При необходимости доза может быть титрована, увеличением или уменьшением, в зависимости от секреции секреции кислоты в желудке. Если дозы превышают 80 мг в день, они должны быть разделены на два введения. Возможно временное увеличение дозы пантопразола до 160 мг, но продолжительность применения должна быть ограничена только периодом, необходимым для адекватного контроля кислотного секрета.

В случае быстрого снижения кислотности большинства пациентов является достаточно начальная доза 2 × 80 мг для достижения желаемого уровня (<10 MEP / H) в течение 1 часа. В клинической емкости переход от внутривенного введения в пероральный.

Отказ печени

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью не должны превышать суточную дозу 20 мг пантопразола.

Почечная недостаточность

Пациенты с почечной недостаточностью не должны превышать суточную дозу 40 мг.

Пациенты летнего возраста

Пациенты пожилых людей не должны превышать суточную дозу 40 мг.

Метод приема

Готовый к использованию раствор получают путем разбавления порошка в бутылке 10 мл раствора для инъекции хлорида натрия 0,9%. Полученный раствор можно вводить немедленно или вылечить после смешивания со 100 мл раствора для введения хлорида натрия 0,9% или раствором впрыска глюкозы 5%.

После приготовления раствор должен использоваться в течение 12 часов.

Этот препарат предназначен для внутривенного введения в течение 2-15 минут.

Неблагоприятные реакции.

Нежелательные эффекты частоты возникновения классифицируются по следующим категориям: часто (> 1/100 и

≤ 1/10), нечасто (> 1/1000 и ≤ 1/100), редко (> 1/10 000 и ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10 000, включая отдельные случаи).

Приблизительно 5% пациентов могут возникнуть побочные эффекты на лекарственный продукт. Чаще всего сообщает о развитии таких неблагоприятных реакций на лекарственный продукт как тромбофлебит в месте инъекции. Диарея и головная боль возникли примерно в 1% пациентов.

На стороне системы крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, Pantytopenia.

Из пищеварительного тракта: часто боли в эпигастральной зоне, диарее, запор, метеоризм; нечасто - тошнота, рвота; Редко - сухость во рту, вздутие живота, боли и дискомфорт в животе.

Из печени: очень редко - увеличение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, G-GT), триглицеридов, повышение температуры тела, увеличение билирубина, гепатотоколитического расстройства, в результате чего желтуха или печеночная недостаточность.

Из иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Из кожи: нечастые - аллергические реакции (зуд, кожные сыпы); Очень редко - Urticaria, Angioedema, мультиформная эритема, синдром Лэйллы, синдром Стивенс-Джонсона, фототенчувствительность, системная волчанка.

Из костной и мышечной системы: редко - артралгия; Очень редко - миалгия, нечасто, разрушение бедра, запястья или позвоночника, мышечный спазм как следствие нарушения баланса электролитов.

Из нервной системы: часто - головная боль; нечастое головокружение, нарушение зрения (тьма); Очень редко - депрессия, нарушение сна, нарушение вкусовых ощущений, парестезия;

Частота неизвестна - галлюцинации, путаница сознания (особенно при склонности к этим пациентам, а также обострение существующих симптомов).

Нарушения зрения: визуальные нарушения / нечеткость.

Из мочевой системы: очень редко - интерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения на входном сайте: часто - боль в месте администрации; очень редко - периферические отеки; Часто - тромбофлебит в месте инъекции; нечасто - астения, усталость и генеральное расстройство желудка; редко - увеличение температуры тела.

Нарушения, определенные по результатам лабораторных исследований: очень редко - повышение активности ферментов печени (трансаминаз, гамма-GT); увеличение концентрации триглицеридов; увеличение температуры тела.

Нарушение метаболизма: редко - гиперлипидемия и рост липидов (триглицериды, холестерин), колебания веса тела; Очень редко - гипонатриемия, гипономиамия, гипокальциемия на фоне гипомадемии, гипокалиемии.

Из репродуктивной системы: редко - гинекомастия.

Передозировка.

Симптомы передозировки у человека не описаны.

Дозы до 240 мг, вводимые внутривенно в течение 2 минут, хорошо переносится. Пантпразол почти не выводится во время гемодиализа. В случае передозировки, в присутствии клинических признаков интоксикации, должны быть предъявлены обычные терапевтические меры в случае интоксикации.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Опыт использования препарата с беременными женщинами ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции на животных возникла небольшая эмбриотоксичность в дозах более 5 мг / кг. Нет данных о выделении пантопразола в грудном молоке. Поэтому во время беременности и грудного вскармливания пантопразол можно использовать только тогда, когда ожидаемая выгода превышает возможный риск для плода.

Дети.

Не применяйте детей (в возрасте до 18 лет).

Особенности приложения.

В случае угрожающих симптомов (таких как быстрый нежелательный потерю веса, частая рвота, дисфагия, рвота, кровь, анемия, земля) и когда есть подозрительная или подтвержденная язва желудка, необходимо исключить возможность злокачественных новообразований, поскольку Лечение пантопразола маскируется симптомами и трудностями диагностики.

Если, несмотря на адекватное лечение, хранятся симптомы, необходимо выполнить дополнительные опросы.

Нижняя оккупация печени

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо контролировать активность печеночных ферментов во время терапии. В случае увеличения активности их лечения его следует прекратить.

Бактериальные инфекции пищеварительного тракта

Как и другие ингибиторы протонного насоса (IPN), пантопразол может привести к увеличению количества бактерий нормальной флоры верхнего пищеварительного тракта. Лечение препаратом может немного увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как сальмонелла и Campylobacter , C. difficile .

Пациенты с расстройствами почек и пожилых пациентов не должны превышать суточную дозу 40 мг.

Гипомагний

Гипомаднемия в тяжелой форме была отмечена у пациентов, получающих такую ​​пантопразолу в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Серьезные проявления гипомагниамии, например, усталость, судороги, бред, судороги, головокружение и желудочковые аритмии могут возникнуть, но они могут начать незаметно и не могут быть приняты во внимание. У большинства пострадавших пациентов симптомы гипомагниций улучшаются после замены магния и прекратите прием IIPP.

Для пациентов, в которых ожидается длительное лечение, или которое они получают пипс в сочетании с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагнетию (например, диуретики), врачи должны учитывать потребность в уровнях магния до лечения IPP и периодически во время лечения Отказ

Переломы костей

Ингибиторы протонного насоса, особенно в больших дозах и в течение длительных периодов времени

(> 1 год) может незначительно увеличить риск перелома костей, запястья и позвоночника, в частности, у пациентов с пожилыми людьми или пациентами с другими известными факторами риска. Исследования наблюдения демонстрируют, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск разрушения на 10-40%. Некоторые из них связаны с другими факторами риска. Пациенты, в которых риск развития остеопороза должен получать лечение в соответствии с текущими клиническими рекомендациями, а также взять витамин D и кальций.

Подлый кожа красная волчанка ( PSCHV).

Ингибиторы протонов насоса связаны с очень редкими случаями PSCHV. Если есть поражения, особенно в районах, подпадающих под прямыми воздействиями солнечного света, и если они сопровождаются болью в суставах, пациент должен обратиться к врачу, и врач должен рассмотреть необходимость отмены. Случаи происхождения PSCHS после предварительной обработки ингибитором протонного насоса могут повысить риск Pskv во время лечения другими ингибиторами протонного насоса.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

При лечении этого препарата существуют такие нежелательные реакции, как визуальные нарушения и головокружение. При наличии таких реакций пациенты не могут контролироваться автомобилем или работать с механическим оборудованием.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние пантопразола для всасывания других лекарств

Из-за выразительного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может ослабить поглощение препаратов, биологическая доступность которых зависит от рН желудка, в частности азольных противогрибковых агентов (кетоконазол, андтреконазола, расположение) и таких препаратов, таких как Эрлотиниб.

Средства против ВИЧ (атазанавир)

Совместимое поступление атазанавиры или других лекарств от ВИЧ, поглощение которого зависит от pH, с ингибиторами протонного насоса может привести к определенному ослаблению биологической доступности препаратов против ВИЧ и, соответственно, снижает их терапевтическую эффективность. Следовательно, совместимое поступление атазанавира с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется.

Антикоагулянты кумарина (FenprofoCompare или Warfarin)

Хотя во время клинических фармакокинетических исследований с совместимым квитанцией с фенаркапином или варфарином реакция взаимодействия не наблюдалась, во время наблюдения в области пожертвовации в совместимом приложении сообщили о нескольких отдельных случаях отклонений международных нормированных соотношений (МНВ). Поэтому для пациентов, получающих антикоагулянты кумарина (в частности, фенпрокузена или варфарин), рекомендуется в начале, после истечения срока действия и с эпизодическим использованием пантопразола.

Совместимый прием с Atazanavir

Не рекомендуется совместимыми атацанавирами с ингибиторами протонного насоса. Если использование комбинации атазанавира с ингибитором протонного насоса не может избежать, тщательный клинический мониторинг (в частности вирусная нагрузка) рекомендуется, особенно для комбинаций с увеличением атазанавирской дозы до 400 мг 100 мг ритонавира. Не превышайте суточную дозу пантопразола 20 мг.

Другие медицинские взаимодействия исследования

В печени есть обширный метаболизм пантопразола с участием ферментативной системы цитохрома P450. Основной метаболический путь является деметилированием CYP2C19, а среди других метаболических путей - окисление CYP3A4.

Исследование взаимодействия с другими препаратами, имеющими аналогичные метаболические пути, в частности карбамазепин, диазепам, глибенкамид, нифедипин и оральные контрацептивы с левоноргестрелом и этинилестрадиолом, не выявили клинически важные взаимодействия.

Результаты ряда исследований лекарственных взаимодействий указывают на то, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ с участием ферментов CYP1A2 (кофеин, теофиллин), CYP2C9 (пирофиллы, диклофенац, Naproxen), CYP2D6 (метопролол), CYP2E1 (этанол ) и не влияет на связанные с P -гглопротеиновым поглощением дигоксина.

Взаимодействия с совместимым приложением с антацидами не обнаружены.

Кроме того, исследования проводились при одновременном использовании пантопразола с соответствующими антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически важные взаимодействия не обнаружены.

Метотрексат

Сопутствующее использование метотрексата в больших дозах (например, 300 мг) и ингибиторам протонного насоса увеличило уровень метотрексата у некоторых пациентов. Таким образом, с использованием больших доз метотрексата, например, для лечения рака и псориаза, может потребоваться временное прекращение пантопразола.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пантопразол заменяется бензимидазолом, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке из-за определенной блокады прононочных насосов теменных клеток.

Пантрузол в кислой среде теменных клеток преобразуется в активную форму и ингибирует H +, K + -атфазу, которая блокирует конечную стадию производства соляной кислоты с желудком. Ингибирование - зависит от дозы и затрагивает как подвал, так и стимулируемую кислоту секрецию. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение 2 недель. Как и другие ингибиторы протонного насоса и ингибиторам рецептора H ₂ , пантопразол ослабляет кислотность желудка и, соответственно, увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Рост гастрина обратима. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, удаленными от уровня клеточных рецепторов, он присущий ингибированию секреции соляной кислоты, независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Оральные и внутривенные дозированные формы обеспечивают тот же терапевтический эффект.

Под воздействием пантопразола растут уровни гастрина. При краткосрочном использовании верхняя граница нормы в большинстве случаев не превышает. При длительном лечении уровни гастрина в основном увеличиваются в 2 раза. Однако в одних случаях возможен чрезмерный рост этих уровней. В результате, в небольшой части пациентов с длительным лечением происходит небольшое или умеренное увеличение количества специфических эндокринных ячеек желудка (как с аденоматоидной гиперплазией). Однако, как показали исследования, люди не возникают при образовании канцероидных предшественников (нетипичной гиперплазии) и желудочных канцеролиоидных опухолей, поскольку он наблюдался во время экспериментов на животных.

Согласно результатам исследований на животных, с продолжительностью лечения пантопразолом

1 год не исключено влияние на эндокринные параметры щитовидной железы.

F Armacacokinetics .

В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетики пантопразола в плазменом линейном как в оральном, так и в внутривенном введении.

Распределение

Связывание пантопразола с плазменными белками составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.

Разведение

Вещество почти полностью метаболизируется в печени. Основной метаболический путь - деметилирование CYP2C19 с последующим сульфатом конъюгация. Среди других метаболических путей - окисление CYP3A4. Срок год жизни примерно 1 час, клиренс составляет около 0,1 л / ч / кг. Есть несколько случаев производства задержанного. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонными насосами теменных клеток, увеличение полураспада существенно не коррелируют со продолжительностью терапевтического действия (ингибирование секреции соляной кислоты).

Большинство метаболитов пантопразола (около 80%) получены почками, остальными - с желчью. Основной метаболит в сыворотке, а в моче есть дисметилпантопразол, конъюгирован к сульфату. Срок годности основного метаболита (примерно 1,5 часа) не намного больше, чем пантопразол.

Характеристики для отдельных групп пациентов. Пациенты с расстройствами функций почек (включая пациентов в гемодиализе) снижение дозы пантопразола не требуется. Так же, как у здоровых людей, период полураспада пантопразола у этих пациентов коротко. Полное небольшое количество пантопразола не подходит. Несмотря на то, что период полураспада главного метаболита немного увеличивается (2-3 часа), он быстро выводится, поэтому он не накапливается.

Хотя у пациентов с циррозом печени (класс A и B согласно классификации детей (ребенок)), период полураспада активного вещества увеличивается до 7-9 часов, и, согласно этому, увеличивает площадь под кривой (AUC ), максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается всего в 1,5 раза с таким здоровым добровольным.

Невелике збільшення AUC і C _max у пацієнтів літнього віку порівняно з пацієнтами молодшого віку не є клінічно значущим.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до жовтуватого кольору.

Несумісність.

Не змішувати з іншими лікарськими засобами окрім тих, що зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності. 24 місяці.

Термін застосування готового розчину 12 годин.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Порошок для ін'єкцій у флаконі. По 1, 5, 10 флаконів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Лек Фармацевтична компанія д.д. /

Lek Pharmaceuticals dd

Місцезнаходження.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія/

Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.