ПАНГАСТРО табл. гастрорезист. 40 мг блистер №28

Для медицинского использования лекарственного средства

Pengastra

( Pangastro )

Место хранения:

Активный ингредиент: пантопразол;

1 таблетка содержит 40 мг пантопразола (в виде пантопразола натрия натрия);

Вспомогательные вещества: карбонат натрия безводный, микрокристаллическая целлюлоза, кросс-отчет (тип а), гидроксипропилцеллюлоза, коллоидный диоксид кремния, стеарат кальция;

Оболочка: желтая (гипромелоза, диоксид титана (E 171), макроксид 400, шинолин желтый (E 104), желтый цвет железа желтый (E 172), Ponso 4R (E 124), метакрилатный сополимер (тип a), полисорбат 80, лаурил натрия сульфат.

Лекарственная форма. Таблетки гастрозидент.

Основные физико-химические свойства: желтые, овальные таблетки покрыты оболочкой. Размеры: примерно 11,7 х 6,0 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Подготовка к лечению кислотно-зависимых заболеваний. Ингибиторы протонов насоса. ATH A02V код С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пант.Попразол заменяется бензимидазолом, который подавляет секрецию соляной кислоты в желудке у специфического воздействия на желудок теменного насоса.

Pantopazole преобразуется в активную форму в кислотных канальцах теменных клеток, где он ингибирует фермент H ⁺ -Atphase ^, то есть заключительный этап образования соляной кислоты. Это ингибирование - зависит от дозы, затрагивает как базальную, так и стимулированную секрецию желудочной кислоты. У большинства пациентов удаление симптомов происходит в течение 2 недель. Как и другие ингибиторы протонного насоса и ингибиторы рецепторов H ₂ , Pantopazole приводит к снижению кислотности в желудке, что приводит к пропорциональному увеличению выделения гастрина. Увеличение уровня гастрина обратима. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, удаленными от клеточных рецепторов, вещество влияет на секрецию соляной кислоты, независимо от стимуляции его распределения другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Действие препарата одинаково в пероральном введении и с внутривенным введение.

Уровень гастрина на фоне приема пантопразола увеличивается. В краткосрочном применении в большинстве случаев не превышает верхний предел нормы. С долгосрочным лечением уровень гастрина в большинстве случаев растут дважды. Чрезмерный рост, однако, наблюдался только в некоторых случаях. В результате в изолированных случаях было отмечено небольшое или умеренное увеличение количества клеток энтерохромофонов (ECL) клеток в желудке (аналогично аденоматоидной гиперплазии). Однако, согласно этим исследованиям, образование предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичной гиперплазии) или нейроэндокринных опухолей желудка при использовании препарата в человеческой терапии не наблюдалось.

Исходя из результатов исследования животных, влияние долгосрочного (более одного года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы не исключены.

Фармакокинетика.

Поглощение. Pantopazole быстро поглощается, максимальная концентрация в плазме крови достигается даже с одноразовым введением оральной дозы 40 мг. В среднем через

2,5 часа после получения максимальной концентрации сыворотки достигается, что составляет около 2-3 мкг / мл; Концентрация остается на постоянном уровне после нескольких приемных. Фармакокинетические характеристики не меняются одноразовыми или несколькими приложениями. При получении доз от 10 мг до 80 мг кинетические характеристики пантопразола в плазме изменяются линейно, как после перорального введения, а после внутривенного введения. Установлено, что абсолютная биологическая доступность препарата в виде таблеток составляет 77%. Использование пищи не влияет на индикаторы AUC (площадь под кривой «концентрация - время»), максимальная концентрация сыворотки и биодоступность. При сборе с едой увеличивается только колебания латентного периода.

Распределение. Привязка к плазменным белкам составляет 98%. Объем распределения близко

0,15 л / кг.

Разведение. Препарат препарата практически полная метаболическая трансформация в печень. Основной метаболический путь демобилилия с CYP2C19 с последующим сульфатным сопряжением; Другие метаболические пути включают окисление ферм CYP3A4. Продолжительность последнего периода полураспада составляет около 1 часа, клиренс составляет около 0,1 л / ч / кг. Было несколько случаев отсроченного вывода вещества из организма. Благодаря специфическому связыванию пантопразола с протонными насосами в теменных клетках продолжительность полураспада не соотносится со продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты), что намного больше. Главным способом вывода метаболитов пантопразола является почечная (почти 80%), остальное выделяется с помощью кала. Основной метаболит как в сыворотке, так и в моче есть дисметалпантопразол в форме конъюгата с сульфатом. Продолжительность полувыведения основного метаболита

(1,5 часа) намного выше, чем продолжительность полураспада пантопразола.

Применение по специальным группам пациентов . Около 3% европейцев не имеют рабочего фермента CYP2C19; Они называются медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизма пантопразола, вероятно, в основном катализируется ферментом CYP3A4. После получения одной дозы 40 мг пантопразола средняя область, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрацией плазмы», была примерно в 6 раз больше в медленных метаболизаторах, чем у тех, у кого есть способный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизуры). Средняя концентрация пика увеличилась примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола. Рекомендации по снижению дозы при присвоении пантопразола пациентам с ухудшенным функцией почек (включая пациентов в гемодиализ) нет. Как у здоровых добровольцев, период полураспада препарата у этих пациентов коротко. Небольшое количество пантопразола является диализированным. Несмотря на то, что период полураспада главного метаболита немного увеличивается (2-3 часа), он быстро выводится и не накапливается.

Хотя у пациентов с циррозом печени (класс A и B согласно классификации ребенка), период полураспада активного ингредиента увеличивается до 7-9 часов, и, согласно этому, в 5-7 раз увеличивает AUC, максимальная концентрация Pantoprazole в плазме увеличивается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.

Небольшое увеличение AUC и максимальных концентраций у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми пациентами не является клинически значимым.

Клинические характеристики.

Индикация.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет.

Взрослые.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к производным активного вещества бензимидазола, любого компонента препарата или веществ, которые являются частью комбинированных партнеров.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Действие пантопразола для поглощения других лекарств . Pantopazole может уменьшить поглощение препаратов, биодоступность которых зависит от pH желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, андтреконазол, неконазол или другие препараты, такие как эрлотиниб).

Препараты против ВИЧ (атазанавир) . Совместимое приложение IPP с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, поглощение которого зависит от pH, может привести к значительному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Следовательно, совместимое приложение IPP с ATAZANAVIR не рекомендуется.

Кумарин антикоагулянты (Фенпрокомон и Варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия с одновременным дизайном с FenarProcommon и Warfarin в ходе клинических испытаний, одновременные случаи изменений в МН (Международный индекс Нормализации) были зарегистрированы в период Postmarketing. Таким образом, пациенты, используемые антикоагулянтами Coumarine (E.g., Fenprokumon и Warfarin), рекомендуется контролировать время протромбинового времени / MP после начала, прекращения или с нерегулярным введением пантопразола.

MetoTrexate. Сообщалось, что одновременное использование высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациенты, которые используют высокие дозы метотрексата, например, больных раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Другие взаимодействия. Pantoprazole в основном метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома P450. Основной путь метаболизма - деметилизация с CYP2S19 и другими метаболическими путями, включая окисление ферментами CYP3A4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с этими способами, такие как карбамазепин, диазепам, глибенкамид, нифедипин, FENWARE и оральные контрацептивы, содержащие левороргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимые взаимодействия.

Результаты ряда исследований по возможных взаимодействиях показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с использованием CYP1A2 (например, кофеина, теофиллин), CYP2S9 (например, пирофиллирование, диклофенац, Naproxen), CYP2D6 (например, Метопролол), CYP2E1 (такой как этанол), не влияет на п-гликопротеин, который обеспечивает отсасывание дигоксина.

Никаких взаимодействий не обнаружено при одновременном предписанных антацидах.

Исследования проводились на взаимодействии пантопразола с одновременной задачей определенных антибиотиков (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимые взаимодействия между этими препаратами не обнаружены.

Особенности приложения.

Нарушение функций печени . Пациенты с тяжелыми расстройствами функций печени должны регулярно контролировать уровень ферментов печени. В случае увеличения уровня ферментов печени препарат должен быть прекращено препаратом.

Совместимое приложение с NSAIDS.

Использование препаратов Pangastro, 20 мг таблеток для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванные потреблением НПВП в течение длительного времени, должны быть ограничены пациентами, которые склонны к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Оценка уровня риска осуществляется с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст

(> 65 лет), анамнез язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечного кровотечения.

Доступны тревожные симптомы. В присутствии симптомов тревоги (например, в случае значительной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты, анемии, анемии, основания), а также в подозрении или наличии язвы желудка, необходимо исключить злокачественность Поскольку обработка пантопразола может маскировать симптомы злокачественной язвы и диагностики задержки. Если симптомы поддерживаются дополнительным адекватным лечением, необходимо продолжать исследования.

Совместимое приложение с атазанавиром . Ингибиторы протонов накачки не рекомендуются наносить совместимость с атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»). Если необходима комбинация Pangastro с Atazanavir, тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) должен проводиться в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с использованием 100 мг ритонавира. Доза пантопразола

20 мг в день не следует превышать.

Поглощение витамина B ₁₂ . При принятии пациентов с синдромом Золлингер Эллисона и другими расстройствами, которые вызывают патологическую гиперсекрецию и требуют длительной терапии, пантопразола, а также все формы лекарств, которые блокируют образование кислот, могут способствовать снижению поглощения витамина B ₁₂ (цианокобаламина) в результате Гипо- или ахлоргидроген. Это должно быть принято во внимание с низкими пациентами в массу тела или в присутствии факторов риска во время долгосрочной терапии или если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.

Долгосрочное лечение. С длительным периодом лечения, особенно более года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Pantopazole, а также другие ингибиторы протонного насоса могут увеличить количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхнем желудочно-кишечном тракте. Лечение Препарат может умело повысить риск желудочно-кишечных инфекций , вызванных такими бактериями, как сальмонелла и Campylobacter или C. Диффуз .

Гипомагнимия. Рассмотренные случаи тяжелой гипомадемии у пациентов, получающих пантопразол в течение не менее трех месяцев и в большинстве случаев в течение года. Следующие серьезные клинические проявления гипомагниций могут возникать и незаметно развиваться: усталость, тетани, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниамиа, в большинстве случаев пациенты улучшились после замены корректирующей терапии лекарств магния и прекратите прием IPP.

Пациенты, нуждающиеся в долгосрочной перспективе или пациентах, принимающих PIP в сочетании с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагнетию (например, диуретики), необходимо измерить уровни магния перед началом лечения IPP и периодически во время лечения.

Переломы костей. Долгосрочное лечение (более 1 года) высокие дозы ингибиторов протонного насоса могут умело повысить риск разрушения бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пожилых людей или в присутствии других факторов риска. Надзорные исследования показывают, что использование ингибиторов протонного насоса может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с существующими клиническими рекомендациями и потреблением достаточного витамина D и кальция.

Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии необходимо придерживаться инструкций для использования соответствующих лекарств.

Подлый кожа красная волчанка (PSCHV). Ингибиторы протонного насоса связаны с очень редкими случаями PSCHV. В поражениях кожи, особенно поражений в результате солнца, и если эти поражения сопровождаются артралгией, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, а профессионалы здравоохранения должны рассмотреть возможность прекращения пантопразола. PSKV После предварительной обработки ингибитором протонного насоса может увеличить риск развития PSCH при нанесении других ингибиторов протонного насоса.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Опыт использования препарата с беременными женщинами ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных появилась небольшая эмбриотоксичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат используется во время беременности только в случае неотложной необходимости.

Кормление грудью. Исследования животных показали экскрецию пантопразола с грудным молоком. Есть данные о выделении пантопразола с человеческим грудным молоком. Решение о продолжении / прекращении грудного вскармливания или продолжения / прекращения лечения Pangastro следует принимать с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и лечение Pangastras для женщины.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Негативное влияние не наблюдалось, но необходимо учитывать вероятность таких побочных эффектов, как головокружение, нечеткость. В случае таких реакций необходимо воздерживаться от контроля автомобильного транспорта и других потенциально опасных действий, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и доза.

Pangastro, устойчивые к желудочному таблеткам следует принимать за 1 час до еды целых чисел, не жевать и без измельчения, пить с водой.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет .

Лечение рефлюкс эзофагита .

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку Pangastro 40 мг 1 раз в день. В некоторых случаях доза может быть удвоилась (2 таблетки Pangastro 40 мг в день), особенно при отсутствии влияния на использование других препаратов для лечения рефлюксного эзофагита.

Для лечения рефлюксного эзофагита, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, лечение можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Взрослые.

Искоренение ч . P ylori в сочетании с двумя антибиотиками.

У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишкой и с положительным результатом на H. Пилори должен достичь искоренения микроорганизма с комбинированной терапией. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации H Elicobacter Pylori , взрослые могут быть присвоены такие терапевтические комбинации:

а) 1 планшет Pangastro 40 мг 2 раза в день

+ 1 г амоксициллина 2 раза в день + 500 мг кларитромицина 2 раза в день;

б) 1 планшет Pengastro 40 мг 2 раза в день

+ 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на день + 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу)

2 рази на день;

в) 1 таблетка Пангастро 40 мг 2 рази на день

+ 1 г амоксициліну 2 рази на день + 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день.

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H . pylor і другу таблетку препарату слід приймати ввечері за 1 годину до їди. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів (загальна тривалість лікування не більше двох тижнів).

При призначенні терапії слід враховувати національні рекомендації стосовно резистентності бактеріальних мікроорганізмів та належного застосування протибактеріальних препаратів.

Якщо для забезпечення загоєння виразки показане подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо комбінована терапія не показана, наприклад пацієнтам з негативним результатом на H . pylori , для монотерапії призначають препарат Пангастро у нижчезазначеному дозуванні.

Лікування виразки шлунка.

1 таблетка Пангастро 40 мг на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна (2 таблетки Пангастро 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, вилікування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки.

1 таблетка Пангастро 40 мг на добу. В окремих випадках доза може бути подвоєна (2 таблетки Пангастро 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки дванадцятипалої кишки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, вилікування можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера–Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера–Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Пангастро по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. При дозах, що перевищують 80 мг на добу, її необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, потрібним для адекватного контролю секреції кислоти.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера–Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (1 таблетка Пангастро 20 мг). Пацієнтам з порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня не слід застосовувати препарат для ерадикації H . p ylori у комбінованій терапії, оскільки на сьогодні немає даних про ефективність і безпеку такого застосування. Крім того, у цих пацієнтів необхідно стежити за рівнем печінкових ферментів.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок коригування дози не потрібно. Пацієнтам з порушеною функцією нирок не слід застосовувати препарат Пангастро для ерадикації H . р ylori в комбінованій терапії, оскільки на сьогодні немає даних про ефективність і безпеку такого застосування.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Діти.

Пангастро 40 мг показаний дітям віком від 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо безпеки і ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Передозування.

Симптоми передозування невідомі.

Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися. Пантопразол екстенсивно зв'язується з білками, повністю не виводиться за допомогою діалізу.

У разі передозування з клінічними ознаками інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримуючу терапію.

Побічні реакції.

Виникнення побічних реакцій спостерігалось у близько 5 % пацієнтів. Найчастіші побічні реакції – діарея і головний біль (близько 1 %).

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто ( > 1/100), часто ( > 1/100 і < 1/10), нечасто ( > 1/1000 і < 1/100), рідко ( > 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи.

Рідко: агранулоцитоз.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи .

Рідко: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин.

Рідко: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестерин); зміни маси тіла.

Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія у зв'язку з гіпомагніємією, гіпокаліємія.

З боку психіки.

Нечасто: розлади сну.

Рідко: депресія (з ускладненнями).

Дуже рідко: дезорієнтація (з ускладненнями).

Невідомо: галюцинації; сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх наявності).

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль, запаморочення.

Рідко: розлади смаку.

Невідомо: парестезія.

З боку органів зору .

Рідко: порушення зору/затьмареність.

З боку травного тракту.

Нечасто: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи.

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну.

Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: шкірні висипання, екзантема, свербіж.

Рідко: кропив'янка, ангіоедема.

Дуже рідко: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.

Невідомо: підгострий шкірний червоний вовчак (ПШЧВ).

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини.

Нечасто: перелом стегна, зап'ястя або хребта.

Рідко: артралгія, міалгія.

Невідомо: м'язовий спазм як наслідок порушення електролітного балансу.

З боку нирок та сечовидільної системи.

Невідомо: інтерстиціальний нефрит (із можливим прогресуванням до ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: гінекомастія.

Загальні розлади.

Нечасто: астенія, втома, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 7 або по 14 таблеток у блістері; по 2 або 4 блістери по 7 таблеток, або по 1 або по 2 блістери по 14 таблеток в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Лек Фармацевтична компанія д.д., Словенія/Lek Pharmaceuticals dd, Slovenia

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словенія /Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia