Для медицинского использования препарата

Pentelgin ISA ^®

Класс:

Деятельность: 1 таблетка содержит натриевый метамизол 300 мг, парацетамол 200 мг, бензоат натрия 50 мг (в переносе до кофеина 20 мг), фенобарбитал 10 мг, 25 мг фосфатного энкодера 9,5 мг (в переносе до кодеина основы 7 мг);

Вспомогательные вещества: крахмал картофель, желатин, стеарат кальция.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретика. Код УАТС N02B B72.

Клинические характеристики.

Индикация.

Выраженный болевой синдром разного генеза (в суставах, мышцах, радикулита, менструальной боли, невралгии, главной и зубной боли, мигрени). Союды и лихорадка, сопровождающиеся болевыми симптомами и воспалением явлений.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к компонентам препарата и их производных. Язвенная язва и двенадцатиперстной кишки на стадии обострения, периода после операции на билиарных поездках, выраженных нарушений функций почек и печени, врожденные гипербилирубинемии, сахарным диабетом, респираторных заболеваний с одышкой, обструктивный синдром, острый инфаркт миокарда, инфаркт сердечного ритма, Повышенное артериальное давление, выраженная артериальная гипотензия, дефицит глюкозой-6-фосфатной дегидрогеназы, порфирия, болезнь крови (агранулоцитоз, лейкопения (включая цитостатические и инфекционные нейтропения), тромбоцитопению, анемии (в том числе гемолитическую)), Miaastenia, повышенное внутричеревочное давление, глаукома, Недавние краны - означают травму, депрессию, алкоголь, наркотическую, медицинскую зависимость, летний возраст, подозрение острой хирургической патологии до диагностики.

Способ применения и доза.

Препарат принимается внутренне.

Рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте 12 лет - 1 таблетка 1-3 раза в день. Максимальная однократная доза - 2 таблетки, ежедневно - 3 таблетки.

Продолжительность непрерывного использования препарата не более 3 дней.

В исключительных случаях, по рекомендации и под надзором врача, термин лечение может быть увеличено.

Неблагоприятные реакции.

Чаще всего все побочные эффекты являются временными и исчезают после прекращения лечения.

Из нервной системы: увеличение внутричерепного давления, головной боли, нистагмуса, миоза, возможная незженность визуального восприятия (в том числе диплопии), фоточувствительности, головокружение, расстройство движений, атаксия, тремор, мышечная жесткость, усиление реакций, когнитивных нарушений (включая Снижение концентрации внимания, галлюцинаций), путаницы сознания, эйфории, сонливости, слабости, бессонницы (у детей, пожилых людей), усталости, парадоксальное возбуждение, неприятности, раздражительности, депрессии.

Из пищеварительного тракта: анорексия, сухость во рту, ощущение серьезности или боли в эпигастрии, тошноте, рвоте, диарее или запорах, развитие паралитической кишечной непроходимости, с длительным использованием - нарушение функции печени; Гепатит (с неконтролируемым приемом), спазм желчного тракта, повышение активности ферментов печени, как правило, без развития желтухи.

Из сердечно-сосудистой системы: чувство тиснения в груди, артериальном гиперсетере, артрита, аритмиях (тахия или брадикардия, экстрасистолия и т. Д.), Сердцебиение.

Из системы крови и лимфатической системы: лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лимфоцитоз, в изолированных случаях, анемия (включая гемолитическую анемию), сульфемоглобинемию, метмоглобинемию.

Из мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, мочеиспускательный мусор, трудности мочевыводящих путей, олигурия, анурия, увеличение мочеиспускания, возможна окраска мочи в красном, протеинурии, увеличение зазора креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция.

Эндокринной системой: гипо или гипергликемия.

Из иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в том числе защита бронхоспазма, одышка (в частности, тачиное), анафилактический шок, ангионевротический отек, конъюнктивит.

Из кожи и слизистых оболочек: синдром Стивенс-Джонсона, синдрома Layella, фотосенсибилизация, зуд для кожи, сыпь на кожу и слизистых оболочках (обычно обобщенная, эритематозная сыпь, уравнякая), покраснение лица, отвлеченная дерматит, полиморфная экссудативная эритема.

Другие: Гипо- или гипертермия, повышенное потоотделение, труднодоступное дыхание.

При длительном неконтролируемом использовании высоких доз препарата возможных судорожных атак, подавление дыхания, дефицит фолатов, импотенция, нарушения функции печени, гипогликемия, до гипогликемической комы, захватывающих (ослабление анальгетика), отмена.

Передозировка.

Симптомы передозировки натрия метамизма: тошнота, рвота, боль в желудке, гипотермии, выраженная артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, одышка, уши в ушах, олигурия, анурия, слабость, сонливость, сонливость, нарушение сознания, судебный синдром ; Возможное развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралич дыхательных мышц.

При передозирующем парацетамоле может возникнуть взрослая печень, которая приняла 10 г и более парацетамола, а у детей, которые взяли более 150 мг / кг массы тела. Может привести к употреблению печени 5 г или более парацетамола у пациентов с факторами риска (длительное лечение лекарствами, которые вызывают ферменты печени; регулярное приема чрезмерного количества этанола; глутатион Cachexia). В первые 24 часа есть бледность кожи, тошнота, рвота, анорексии и боли в животе. Повреждение печени может стать очевидным в течение 12-48 часов после передозировки. Мемного метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатии, кровоизлияниях, гипогликемии, к которым и иметь летальное следствие. В изолированных случаях острая почечная недостаточность с некрозом канальцев, которые проявляются сама боль в районе поясничного, Hematuria, протеинурия. Сердечная аритмия и панкреатит также отмечали.

При длительном использовании парацетамола в больших дозах, апластической анемии, пантопении, агранулоцитозе, лейкопении (в том числе нейтропении), тромбоцитопения может развиться. нефротоксичность; Головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации могут наблюдаться.

Симптомы передозировки кофеина: нервозность, неприятности, бессонница, волнение, раздражительность, состояние привязанности, тревоги, тремор, мышечные судороги, судороги, колокольчики в ушах, покраснение лица, гипертермия, увеличение частоты мочеиспускания, желудочно-кишечные нарушения, боль в Эпигастрия, аритмия (включая тахикардию, экстрасистол), психомоторное возбуждение.

Симптомы передозировки фенобарбитала: тошнота, головная боль, атаксия, нистагм, слабость, дыхание, ингибирование с риском его остановки, ингибирование сердечно-сосудистой активности, включая возмущения ритма, снижение артериального давления, до коллапса, замедления в импульсе, гипотермии, Сокращение диурез, подавление CN, до COMA.

Симптомы передозировки кодеина: острое подавление дыхательного центра может вызвать цианоз, медленное дыхание, сонливость, редко - отек легких; Возможное возникновение одышки дыхания, апноэ, артериальной гипотензии, тахикардия, суда, обруши, мочеиспускание; Следы выпуска гистамина могут наблюдаться.

Лечение: стирка желудка, обработка активированного углерода, симптоматическая терапия. Антидоты парацетамола - метионин и н-ацетилцистеин. Использование метионина перорального или N-ацетилцистеина внутривенно эффективно в течение 48 часов после передозировки. Под появлением комы или ингибирования дыхания используется специфический противоидидитовый кодеин - налокос и наблюдается для пациентов, по меньшей мере, 4 часа после нанесения или 8 часов, пока препарат не будет завершен.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат не применимо.

Дети.

Препарат не применяется к детям в возрасте до 12 лет.

Особенности приложения.

Не используйте пациентов с повышенной возбудимостью, нарушения сна, больных с риском развития паралитической кишечной непроходимости.

Риск развития синдрома Стивенс-Джонсона или Синдрома Беуэлла является крупнейшим в первые недели лечения.

Использование препарата может усложнить диагноз острых синдрома боли в животе. Препарат следует использовать для эпилепсии, воспалительных заболеваний пищеварительного тракта, язвы язвы желудка и двенадцатиперцев в ремиссии, заболевания заболевания желчного мочевого пузыря (в частности заболевания желчного камня), с нарушениями функции печени и почек, заболеваниями щитовидной железы (в том числе гипертиреоза), гипофункция надпочечников, гипертрофии простаты, заболеваний мочевыводящих путей, в гиперкинах, судорожных условиях, хронических инфекциях дыхательных путей, в пневмонии, расстройствам дыхательной функции и астмы в анамнезе, с декомесированным Сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, острая интоксикация лекарственными средствами, в лечении цитостатики. Препарат следует принимать с осторожностью с повышенной чувствительностью к анальгетикам и нестероидным противовоспалительным препаратам, пациентам с аллергическими реакциями (из-за повышения опасности развития анафилактического шока в этой категории пациентов). У пациентов с полиногами наблюдается повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Следует иметь в виду, что у пациентов с алкогольными поражениями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Использование препарата может повлиять на результаты анализа легирующих контролей в спортсменах.

Не следует использовать в течение длительного времени. Не превышать указанные дозы. При длительном использовании, а также при использовании препарата в дозах, которые значительно превышают рекомендуемые терапевтические дозы, можно улучшить проявления побочных реакций. При применении препарата более 3 дней необходимо контролировать морфологический состав крови и показателей функции печени.

Не принимайте препарат с другими средствами, содержащими натрий метамизол, парацетамол, кофеин, фенобарбитал, кодеин.

Во время лечения препарат запрещен потреблением алкоголя.

Во время препарата не рекомендуется вызывать чай и кофе, оно может привести к возбуждению, нарушению сна, тахикардии.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Необходимо воздерживаться от потенциально опасных действий, которые требуют повышенной концентрации внимания (управление транспортными средствами, машинами и механизмами).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Токсический эффект метамизола натрия усиливается одновременно с использованием других не наркотических анальгетиков, трициклических антидепрессантов, гормональных контрацептивов и аллопуринола. Саркокольсин и мерказолил при нанесении с метамизолом натрия увеличивают вероятность развития лейкопении. Влияние метамизола натрия усиливается блоками гистамина H ₂ , прифанолола, седативных и транквилизаторов, ослаблением - фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы ферментов микромасных печени. Препарат увеличивает активность оральных гипогликемических агентов, косвенные коагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, седативную активность алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме крови. Применение в сочетании с производными фенотиана (хлорпромазин и т. Д.) может привести к развитию тяжелой гипертермии. Необходимые меры предосторожности при одновременном использовании диуретики (фуросемида). Невозможно использовать метамизол натрия одновременно с рентгеновскими контрастными агентами, коллоидными заменителями крови и пенициллином.

Скорость поглощения парацетамола может увеличить метод меток обучения и самосвал и уменьшаться в холестериминам. Антикоагулянтное действие варфарина и других кумаринов может быть усилено одновременно долгосрочным регулярным ежедневным использованием парацетамола с увеличением риска кровотечения; Периодический прием не имеет существенного эффекта. Барбитураты ослабляют антипиретический эффект парацетамола. Антиконвульсивные препараты, которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут увеличить токсическое влияние парацетамола на печень из-за увеличения степени превращения парацетамола до гепатотоксических метаболитов. При одновременном использовании парацетамола с гепатотоксическими агентами токсическое воздействие препаратов на печень увеличивается. Одновременное использование высоких доз парацетамола с изониазидом увеличивает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретики.

Кофеин может укреплять действие эрготамина. Другие лекарства, чьи действия могут быть изменены при взаимодействии с кофеином: Иракламид, мексилетин, ципрофотлоксацин, эконоксацин, пипемидная кислота, ципрофсамин, фенилпропаноламин, фенитоин, клазапин, литий, теофиллин, пентобарбитал, диазепам, метоксалена. Одновременное использование кофеина с ингибиторами Monoamine Oxidase (MAO) может вызвать опасное увеличение артериального давления. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) антипиретики анальгетиков, потенцирует влияние ксантинских производных, α- и β-адреномиметра, психостимулянтов. Ciminidine, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин уменьшает влияние опиоидных анальгетиков, анксиолитики, гипнотики и седативных средств, является антагонистом для анестезии и других препаратов, которые подавляют центральную нервную систему, конкурентный антагонист аденозинских препаратов. При одновременном использовании кофеина с тиротропными средствами - эффект щитовидной железы увеличивается.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорить метаболизм некоторых препаратов, метаболизируемых этими ферментами (включая салицилаты, косвенные антикоагулянты, сердечные гликозиды (дихитоксин), антимикробные (хлорамфениколь, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусную, противогрибковый (гезефульвин, андтреконазол ), Антипилептический (противосудорожный), психотропные (трициклические антидепрессанты, клоназепам), гормональные (эстрогены, прогестогены, кортикостероиды, тироидные гормоны), иммуносупрессивный (глюкокортикостероиды, цитостатика), антиаритмический, антигипертензивный (β-блокаторы, блокировщики кальция), оральный лекарства сахарозы и т. Д.). Фенобарбитал может ускорить метаболизм оральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта. Фенобарбитал повышает влияние анальгетиков, местных анестетиков и лекарств, которые подавляют центральную нервную систему. Одновременное использование фенобарбитала с препаратами, которые проявляют седативное действие, приводит к увеличению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться ингибированием дыхания. Возможное влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепин и клоназепам. Лекарства, которые имеют свойства кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), повышают влияние барбитуратов. Ингибиторы MAO продлевают влияние фенобарбитала. Рифампицин может уменьшить влияние фенобарбитала. При нанесении вместе с золотом риск ущерба почек увеличивается. При длительном одновременном использовании с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск формирования язвенной болезни желудка и кровотечения. Одновременное использование фенобарбитала, наряду с зидодином, усиливает токсичность обоих лекарств.

Не нужно использовать кодеин в сочетании с ингибиторами МАО из-за возможного риска возбуждения или депрессии центральной нервной системы; Использование кодена может быть запущено не ранее, чем через 2 недели после завершения ингибиторов МАО. Следует использоваться для использования антихолинергического (атропина и т. Д.) Одновременно антидиатрические средства (леперамид, каолин) - повышает риск острых запоров; Метоклопрамид и домоперидон - из-за возможного антагонизма действия; Антигипертензивные агенты - укрепление антигипертензивных действий; не наркотические анальгетики - усиление анальгетического действия; Хинидин - уменьшает анальгетический эффект кодена. При одновременном использовании средств, которые демонстрируют тормозное влияние на центральную нервную систему (анестетики, нейролептики, трициклические антидидепрессанты, анксиолитики, седативные, гипнотические агенты, антигистамины с седативным эффектом), а также алкоголь, усиливая седативный эффект кодена и подавления действие на дыхательный центр. Использование кодеина в сочетании с опиоидными антагонистами (бупренорфин, налоксон, налтрексон) может привести к симптомам синдрома отмены. Левомицетин и хлорамфеникол ингибируют бионтрансформацию кодена в печени и тем самым усиливают его действие. Следует избегать одновременного использования ципрофлоксацина, поскольку опиоиды уменьшают концентрацию препарата в плазме. Прием ритонавиры, Cimetine приводит к увеличению концентрации кодена в плазме. При одночасному застосуванні кодеїн уповільнює абсорбцію мексилетину. При застосуванні кодеїну у великих дозах дія серцевих глікозидів (дигоксин та інші) може посилюватися.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований препарат, який чинить знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію.

Метамізол натрію – нестероїдний протизапальний засіб, похідне піразолону. Має аналгетичні та антипіретичні властивості, чинить спазмолітичну дію на гладку мускулатуру жовчних і сечовивідних шляхів, мускулатуру матки. Терапевтична дія розвивається через 20-40 хв після прийому внутрішньо та досягає максимуму через 2 години.

Парацетамол – ненаркотичний аналгетик; блокує циклооксигеназу (ЦОГ) переважно у центральній нервовій системі, впливає на центри болю та терморегуляції; чинить аналгетичну та антипіретичну дію.

Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, чинить аналептичну дію, полегшує проникнення аналгетиків крізь гематоенцефалічний бар'єр і запобігає колапсам, збуджуючи судиноруховий центр, усуває седативні ефекти інших компонентів препарату.

Фенобарбітал у складі препарату чинить седативну, спазмолітичну та міорелаксуючу дію, потенціює активність аналгетичних компонентів.

Кодеїн – протикашльовий засіб центральної дії, алкалоїд фенантренового ряду, належить до групи наркотичних аналгетиків. Зменшує збудливість кашльового центру, чинить аналгетичну дію. У невеликих дозах не викликає пригнічення дихального центру, не порушує функцію миготливого епітелію і не зменшує бронхіальну секрецію.

Фармакокінетика. Метамізол натрію добре та швидко всмоктується у травному тракті. У стінках кишечнику гідролізується з утворенням активного метаболіту (незмінений метаболіт у крові відсутній). Зв'язок активного метаболіту з білками – 50-60 %. Метаболізується у печінці, виводиться нирками.

Парацетамол швидко всмоктується у травному тракті, зв'язується з білками плазми. Період напіввиведення з плазми становить 1-4 години. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Виводиться нирками, головним чином у вигляді продуктів кон'югації, менш ніж 5 % екскретується у незміненому вигляді.

Кофеїн добре абсорбується вздовж усього кишечнику. Метаболізується у печінці. Виводиться з сечею (10 % у незміненому вигляді).

Фенобарбітал всмоктується повністю, повільно. Метаболізується у печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки. Період напіввиведення становить 3-4 доби. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, 25-50 % – у незміненому вигляді. Добре проникає крізь плаценту.

Кодеїн завдяки своїй ліпофільності швидко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, накопичується у жировій тканині та меншою мірою – у тканинах з високим рівнем перфузії (легенях, печінці, нирках та селезінці). Кодеїн в організмі гідролізується тканинними естеразами (відбувається відщеплення метильної групи) з подальшою кон'югацією у печінці з глюкуроновою кислотою. Метаболіти кодеїну мають власну аналгетичну активність. Кодеїн виводиться у вигляді метаболітів головним чином із сечею, значно менша частина метаболітів, асоційованих із глюкуроновою кислотою, виводиться з жовчю. У хворих із нирковою недостатністю може відбуватися накопичення цих активних метаболітів, що призводить до більш тривалої дії препарату.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою. З одного боку таблетки нанесено товарний знак підприємства, з іншого боку – риска.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.

По 10 таблеток у блістері.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».

Місцезнаходження.

Україна, 65080, Одеська обл., м. Одеса, Люстдорфська дорога, буд. 86.