Для медицинского использования лекарственного средства

^Пульз

(PULCET ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент: пантопразол;

1 таблетка содержит пантопразоль натриевого сесквигидрата в переносе на пантопразол 40 мг;

Натриевые вещества: фосфат натрия, изомальт (E 953), кармелоза натрия, перекрестное обзор, стеарилфумарат натрия, гипромелоза, напечатанный, пропиленгликоль, метакрилатный сополимерный дисперсию, триэтилцитрат, семетицин (30% эмульсия), диоксид титана (E 171), диоксид титана (E 171), Оксид железа (E 171), оксид железа (E 171) E 172).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой, кишечниками.

Основные физико-химические свойства: овальные таблетки, покрытые кишечниковой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средство для лечения язвенной язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

ATH A02V код С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке удельным блокадом протонного насоса париетальных клеток.

Пантправооль преобразуется в активную форму в кислой среде в теменных клетках, где ингибируется фермент H ⁺ -k ⁺ -атфаз, то есть блокирует конечную стадию изготовления соляной кислоты в желудке. Ингибирование - зависит от дозы и относится к основу, так и стимулированной кислотной секреции. Большинство пациентов выделяются из симптомов в течение 2 недель. Использование пантопразола, как в случае других ингибиторов протонного насоса и ингибиторам рецепторов H ₂ , снижает кислотность в желудке и, таким образом, увеличивает секрецию гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение секреции гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально о рецепторе клеток, он может ингибировать секрецию соляной кислоты, независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект орального и внутривенного применения препарата одинаково.

При нанесении пантопразола уровни гастрина увеличиваются на пустой желудок. С краткосрочным использованием они в большинстве случаев не превышают верхний предел нормы. С долгосрочным лечением уровни гастрина в большинстве случаев удвоились. Их чрезмерное увеличение происходит только в случаях. В результате наблюдается многолетнее количество случаев, с долгосрочным лечением, слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных клеток в желудке (а также аденоматоидной гиперплазии). Тем не менее, согласно исследованию на данный момент, образование предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичной гиперплазии) или нейроэндокриновых опухолей желудка у людей.

Фармакокинетика.

Поглощение. Pantoprozole быстро поглощается, а максимальные концентрации (C _Max ) в плазме крови достигаются после одного перорального введения дозы 40 мг. В среднем через 2,5 часа после приема достигается с _{максимумом} в сыворотке на уровне около 2-3 мкг / мл; Концентрация остается на постоянном уровне после нескольких приемных. Фармакокинетические свойства не меняются после одноразового или повторного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейным как в пероральном введении, так и в внутривенном введении. Установлено, что абсолютная биодоступность таблеток составляет приблизительно 77%. Одновременная еда не влияет на площадь под кривой «Время концентрации» (AUC) или C _Max в сыворотке, а, соответственно, и биодоступность. С одновременной едой только изменение скрытого периода увеличивается.

Распределение. Связывание пантопразола с сывороточными белками составляет около 98%. Объем распределения - где-то 0,15 л / кг.

Биотрансформация. Pantoprazole метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путям является демобилинг с использованием CYP2C19 с последующим сульфатным конъюгированием; Другие метаболические пути включают окисление с использованием CYP3A4.

Разведение. Последний период полураспада составляет примерно 1 час, а клиренс составляет 0,1 л / ч / кг. Было несколько случаев отсроченного вывода. Благодаря специфику связывания пантопразола с протонными насосами теменных клеток, период полураспада не коррелято с гораздо дольше продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится в моче (около 80%), остальное из организма с фекалиями. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгирован к сульфату. Срок полува жизни основного метаболита (около 1,5 часов) не сильно превышает период полураспада пантопразола.

Специальные группы пациентов.

Медленные метаболизуры. Около 3% европейцев имеют функциональное отсутствие активности фермента CYP2C19; Они называются медленными метаболизаторами. В организмах таких людей метаболизм пантопразола, вероятно, в основном катализируется ферментом CYP3A4. После получения одной дозы 40 мг пантопразола среднее значение AUC было примерно в 6 раз больше в медленных метаболизаторах, чем у функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизуры). Средняя пиковая концентрация в плазме крови увеличилась примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Нарушение функции почек. Рекомендации по сокращению дозы при назначении пантопразола пациентам с уменьшенной функцией почек (включая пациентов в диализе). Как у здоровых людей, период полураспада пантопразола в них короткий. Диализировать только очень небольшое количество пантопразола. Несмотря на то, что в главном метаболите, умеренно длительный период полураспада (2-3 часа), отзыв все еще быстро, поэтому кумуляция не происходит.

Нарушение функции печени. Хотя у пациентов с циррозом печени (классы A и B на шкале Childa-Pew), период полураспада увеличивается до 7-9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке крови увеличивается только в Незначительный путь - в 1, 5 раз по сравнению с такими у здоровых добровольцев.

Пациенты пожилых людей. Небольшое увеличение AUC и C _Max у пожилых пациентов по сравнению с младшими добровольцами также не имеет клинической ценности.

Дети. После одного использования дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально AUC и C _Max у детей в возрасте от 5 до 16 были в соответствующих значениях у взрослых. После единого внутривенного введения пантопразола в дозах 0,8 или 1,6 мг / кг для детей от 2 до 16 лет отмечалось значительная связь между зазором пантопразола и возраста или весом тела. Объем AUC и распределения соответствовал данным, полученным во время исследований для взрослых.

Клинические характеристики.

Индикация.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет.

- рефлюкс эзофагит.

Взрослые.

- Helicobacter Pylori (H. pylori) у пациентов с H. pylori - связанные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с определенными антибиотиками.

- язва двенадцатиперстной кишки.

- язвенная болезнь желудка.

- Синдром Эллисона Золлингер и другие гиперсекреторные патологические условия.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к пантопразоле, производным бензимидазола или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Действие пантопразола для поглощения других препаратов. Pantopazole может уменьшить поглощение препаратов, биодоступность которых зависит от pH желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, андтреконазол, неназол или другие препараты, такие как эрлотиниб).

Препараты против ВИЧ (атазанавир). Совместимое приложение ингибиторов протонного насоса с атазанавиром и другими препаратами ВИЧ, что зависит от pH, может привести к значительному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Следовательно, совместимое приложение ингибиторов протонного насоса с атазанавиром не рекомендуется.

Кумарин антикоагулянты (Фенпрокомон и Варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия с одновременным дизайном с FenarProcommon и Warfarin в ходе клинических испытаний, одновременные случаи изменений в МН (Международный индекс Нормализации) были зарегистрированы в период Postmarketing. Таким образом, пациенты, используемые антикоагулянтами Coumarine (E.g., Fenprokumon и Warfarin), рекомендуется контролировать время протромбинового времени / MP после начала, прекращения или с нерегулярным введением пантопразола.

MetoTrexate. Сообщалось, что одновременное использование высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациенты, которые используют высокие дозы метотрексата, например, больных раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Другие взаимодействия. Pantoprazole в основном метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома P450. Основной путь метаболизма - деметилизация с CYP2S19, а также окисление фермента CYP3A4. С лекарственными средствами, которые также метаболизируются этими путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкамид, нифедипин, фенарпрокомон и оральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, не было выявлено клинически значимых взаимодействий.

Pantopazole не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых с CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2S9 (например, пирокаммы, диклофенака, Naproxen), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2E1 (например, этанол), не влияет на P -гликопротеин, который обеспечивает отсасывание дигоксина.

Никаких взаимодействий не обнаружено при одновременном предписанных антацидах.

Pantoprazole может одновременно применять с антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимые взаимодействия между этими препаратами не обнаружены.

Особенности приложения.

Нарушение функции печени. Пациенты с тяжелыми расстройствами функций печени должны регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно при длительном лечении. В случае увеличения уровня ферментов печени препарат должен быть прекращено препаратом.

Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии необходимо придерживаться инструкций для использования соответствующих лекарств.

Доступны тревожные симптомы. При наличии симптомов тревоги (в случае значительной потери веса, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемией, пленом), а также в подозрении или присутствии язвы желудка, необходимо исключить злокачественную связь, поскольку лечение пантопразола Может маскировать симптомы злокачественной язвы и диагностики задержки. Если симптомы сохраняются с дальнейшим адекватным лечением, необходимо провести дополнительное обследование.

Совместимое приложение с атазанавиром. Совместимое приложение атазанавиры с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»). Если необходима комбинация пульвата ^® с азанавиром, тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) должен проводиться в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг, используя 100 мг ритонавира. Доза пантопразола 20 мг в день не должна превышать.

Поглощение витамина B ₁₂ . Пациенты с синдромом Эллисона Золлингер и другими гиперсмещественными патологическими условиями требуют долгосрочного лечения, пантопразола, а также все антацидные препараты, могут снизить поглощение витамина B ₁₂ (цианокобаламина) в связи с появлением гипо и акторогидри. Это следует учитывать в случае снижения массы тела у пациентов или наличием факторов риска для уменьшения поглощения витамина В ₁₂ с долгосрочным лечением или наличием соответствующих клинических симптомов.

Долгосрочное лечение. С долгосрочным лечением, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Pantopazole, а также другие ингибиторы протонного насоса могут увеличить количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхнем желудочно-кишечном тракте. Лечение в небольшой степени увеличивает риск желудочно-кишечных инфекций , вызванных такими бактериями, как сальмонелла и Campylobacter или C. Диффуз .

Гипомагнимия. Рассматриваются случаи тяжелой гипомагниации у пациентов, получающих ингибиторы протонного насоса, такие как пантопразол, по меньшей мере, 3 месяца и в большинстве случаев. Может возникнуть и изначально развивать следующие серьезные клинические проявления гипомадемии: усталость, тетани, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниамии в большинстве случаев пациенты улучшились после замене лечения лекарств магния и прекращают принять IPP.

Пациенты, которые требуют долгосрочной терапии или пациенты, принимающие пипс одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагнетию (например, диуретики), необходимо определить уровень магния до лечения IPP и периодически во время лечения.

Переломы костей. Долгосрочное лечение (более 1 года) высокие дозы ингибиторов протонного насоса могут умело повысить риск разрушения бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пожилых людей или в присутствии других факторов риска. Эти исследования показывают, что использование ингибиторов протонных насосов может повысить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть связаны с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с существующими клиническими рекомендациями и потреблением достаточного витамина D и кальция.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Опыт использования препарата с беременными женщинами ограничен. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат не следует использовать во время беременности, за исключением случаев срочных потребностей.

Кормление грудью. Есть данные о выделении пантопразола с человеческим грудным молоком. Решение о прекращении грудного вскармливания или расторжения / удержания от лечения Препарат берет на себя врач с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и преимущества лечения для женщины.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Необходимо учитывать возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства. В таких случаях вы не должны управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Betaceet ^® , устойчивые желудочные таблетки следует принимать за 1 час до еды целых чисел; Таблетки не жуют и не размольны, пить с водой.

Рекомендуемая дозировка.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет.

Лечение рефлюкс эзофагита.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку ^® 40 мг в день. В некоторых случаях доза может быть двойной (2 таблетки препарата Pulse- ^® 40 мг в день), особенно при отсутствии воздействия от использования других препаратов для лечения рефлюксного эзофагита. Для лечения рефлюксного эзофагита, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, можно ожидать вылечения в течение следующих 4 недель.

Взрослые.

Искоренение H. pylori в сочетании с двумя антибиотиками.

У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. pylori необходимо добиться искоренения микроорганизма с использованием комбинированной терапии. Необходимо учитывать местные данные о бактериальном сопротивлении и национальных рекомендациях по применению и назначению соответствующих антибактериальных агентов. В зависимости от чувствительности, для искоренения H. pylori , взрослые могут предписаны такие терапевтические комбинации:

а) 1 импульсный планшет ^® 40 мг 2 раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в день;

б) 1 импульсный планшет ^® 40 мг 2 раза в день

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день

+ 250-500 мг кларитромицина 2 раза в день;

в) 1 лента Mulucet ^® 40 мг 2 раза в день

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в день

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день.

При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori , вторая таблетка препарата ^{импульса} должна приниматься вечером в течение 1 часа до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более 2 недель. Если для обеспечения заживления язвы следует учитывать дальнейшее лечение пантопразолом, рекомендации для дозирования с язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. При комбинированной терапии не показано, например, пациенты с отрицательным результатом на H. pylori для монотерапии назначают препарат импульс T ^® в нижней дозировке.

Лечение язвы желудка.

1 таблетка пульвата ^® в день. В некоторых случаях доза может удвоить (2 таблетки пульвата ^® в день), особенно при отсутствии эффекта от использования других препаратов.

Для лечения язва желудка, как правило, занимает 4 недели. Если этого недостаточно, можно ожидать вылечения в течение следующих 4 недель.

Лечение двенадцатиперстных язв.

1 таблетка пульвата ^® в день. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пульцету ^® на добу), особливо у разі відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, виліковування можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів.

Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкова добова доза становить 80 мг (2 таблетки Пульцету ^® по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників кислотності шлункового соку. Дозу, що перевищує 80 мг на добу, необхідно розподілити на два прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози понад 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування слід обмежувати тільки періодом, потрібним для адекватного контролю кислотності.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена і залежить від клінічної необхідності.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг. Не слід застосовувати препарат Пульцет ^® для ерадикації H. рylori у комбінованій терапії пацієнтам із порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня, оскільки на цей час немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із порушеною функцією нирок коригування дози не потрібно. Не слід застосовувати препарат Пульцет ^® для ерадикації H. рylori у комбінованій терапії пацієнтам із порушеною функцією нирок, оскільки на цей час немає даних про ефективність і безпеку такого застосування для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Діти.

Пульцет ^® показаний дітям віком від 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Передозування.

Симптоми передозування у людини невідомі.

Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися.

Оскільки пантопразол екстенсивно зв'язується з білками плазми крові, він не відноситься до препаратів, що можуть легко виводитися за допомогою діалізу.

У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримуючу терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Побічні реакції.

Побічні реакції спостерігалися у близько 5 % пацієнтів. Найчастіші побічні реакції – діарея і головний біль (близько 1 %).

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

З боку метаболізму: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміни маси тіла, гіпонатріємія, гіпомагнезіємія, гіпокальціємія ¹ , гіпокаліємія.

З боку психіки: розлади сну, депресія (у тому числі загострення), дезорієнтація (у тому числі загострення), галюцинація; сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до таких розладів, а також загострення цих симптомів у випадку їх наявності).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, розлади смаку, парестезія.

З боку органів зору: порушення зору, затьмареність зору.

З боку травного тракту : діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, гамма-глутамілтрансфераз), підвищення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірні висипання, екзантема, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.

З боку кістково-м'язової системи: переломи стегна, зап'ястя, хребта (див. розділ «Особливості застосування») , артралгія, міалгія, спазм м'язів ² .

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи: гінекомастія.

Загальні розлади: астенія, втома, нездужання, підвищення температури тіла, периферичні набряки.

^1. Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.

^2. Спазм м'язів як наслідок порушення балансу електролітів.

Термін придатності . 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру в картонній упаковці.

По 14 таблеток у блістері; по 1 або 2 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Санкаклар Коуї 81100 м. Дюздже, Туреччина.