Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

РЕНОТОР табл. п/о 50мг №30

Код товара: 830007

Производитель: Микрохим (Украина, Рубежное)

1 000,00 RUB

нет в наличии

Сообщить когда товар появиться в наличии

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного продукта

Арендатор

Ренотор

Хранилище:

Активное вещество: эплеренон;

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг эпплеренона;

Эксципиенты : лактоза, моногидрат; Целлюлозный микрокристаллический; натрий кросмолоза; гипромелоза; лаурилсульфат натрия; стеарат магния; тальк; диоксид титана (E 171); Полиэтиленгликоль 6000 (макроголь 6000).

Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.

Основные физико -химические свойства: биконвексные таблетки круглой формы, белая или почти белая цветная, покрытая пленкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Диуретики. Калий -элегантные диуретики. Антагонисты альдостерона. Эппенрон.

ATX C03D A04 Код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Эпплеренон обладает относительной селективностью в связывании с рекомбинантными рецепторами человека с минералокортикоидами по сравнению с его взаимодействием с рекомбинантными рецепторами человека с глюкокортикоидами, прогестероном и андрогенами. Эпперенон предотвращает связывание рецепторов с альдостероном-важным гормоном системы ренин-ангиотензин-альдостерона (RAAS), который участвует в регуляции артериального давления и участвует в патофизиологических механизмах сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакодинамические эффекты

Было продемонстрировано, что эппененон приводит к постоянному увеличению уровня ренина в плазме крови и уровне альдостерона в сыворотке, что совпадает с ингибированием пути негативного обратного альдостерона при секреции ренина. В этом случае повышенная активность ренина в уровне плазмы в крови и альдостероне в сыворотке не приводит к ингибированию эплерона.

В ходе диапазона доз в хронической сердечной недостаточности (классы II-IV в соответствии с классификацией нью-йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)) добавление эплерона в стандартную режим лечения привело к ожидаемому дозе-зависимому повышению уровня альдостерона. Аналогичным образом, в ходе кардиологического клеветника эфеса (изучение эффективности и смертности при использовании эплерона у пациентов с острым инфарктом миокарда, сложной дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности) лечение эплероном привело к значительному повышению уровня альдостерона. Полученные результаты подтверждают блокировку рецептора минералокортикоидов в этой популяции. В ходе исследования Эфес Эпперенон снизил риск смерти по любой причине на 15 % по сравнению с плацебо, в основном из -за снижения смертности из -за расстройств сердечно -сосудистой системы. Риск смерти или госпитализации в результате расстройств сердечно -сосудистой системы с использованием эплерона был снижен на 13 %. Абсолютное снижение риска составило 2,3 % для такой окончательной точки, как общая смертность, и 3,3 % за такой последний пункт, как смерть или госпитализация из -за расстройств сердечно -сосудистой системы. Клиническая эффективность эплеренона, в первую очередь, была продемонстрирована при назначении лечения у пациентов до 75 лет. Преимущество лечения пациентов с 75 лет не было достаточно изучено. Улучшение или стабилизация показателей функциональной классификации NYHA наблюдалось в статистически значимой доле пациентов, которые использовали эпикул по сравнению с пациентами в группе плацебо. Частота гиперкалиемии составляла 3,4 % в группе эплеренона и 2 % в группе плацебо. Частота гипокалиемии составляла 0,5 % в группе эпиклонона и 1,5 % в группе плацебо.

Во время изучения 147 здоровых добровольцев, чтобы обнаружить изменения в ЭКГ во время фармакокинетических исследований, не было выявлено постоянное влияние эплерона на частоту сердечных сокращений, продолжительность интервалов комплекса QRS или PR и QT не была выявлена.

Во время исследования акцента-HF (изучение госпитализации и смертности в использовании эплерона у пациентов с сердечной недостаточностью и симптомами легкой степени) изучала эффективность воздействия эплеренона, добавленного к стандартному лечению, на клинические результаты пациентов с систолическим сердцем неудача и симптомы в соответствии с классификацией NYHA). Первичная конечная точка (смертельница в результате сердечно -сосудистых нарушений или госпитализации из -за сердечной недостаточности) наблюдалась у 249 пациентов (18,3 %) из группы эплонона и 356 пациентов (25,9 %) из группы плацебо. Влияние эплерона на результаты в первичной конечной точке наблюдалось стабильным во всех ранее определенных подгруппах. Вторичная конечная точка (общая смертность) наблюдалась у 171 пациента (12,5 %) из группы эплеренона и 213 пациентов (15,5 %) из группы плацебо. Фатальные последствия расстройств сердечно -сосудистой системы были зарегистрированы у 147 пациентов (10,8 %) из группы эплеренона и 185 пациентов (13,5 %) из группы плацебо. Во время исследования гиперкалиемии (уровень калия в сыворотке> 5,5 ммоль/л) 158 пациентов (11,8 %) из группы Ellerenone и 96 пациентов (7,2 %) из группы плацебо. Гипокалиемия (уровень калия в сыворотке <4 ммоль/л) в группе эплеренона возникла со статистически значительно более низкой частотой, чем в группе плацебо (38,9 % в группе эпиклинона и 48,4 % в группе плацебо).

Дети

Использование эплеренона для детей с сердечной недостаточностью не было исследовано.

В 10-недельном исследовании с участием детей с гипертонией (в возрасте 4-16 лет , n = 304) использование эплерона при дозах 25-100 мг в день, что привело к воздействию, аналогично тому у взрослых,, не показал эффективного снижения артериального давления. В этом исследовании и в исследовании безопасности в 1 год с участием 149 детей в возрасте 5-17 лет, профиль безопасности был аналогичен тому, что наблюдалось у взрослых. Использование эплерона у детей в возрасте до 4 лет с гипертонией не было изучено, поскольку исследования, связанные с участием детей, продемонстрировали отсутствие эффективности (см. Раздел «Метод использования и дозы»).

Исследования любого (долгосрочного) воздействия на гормональный статус детей не проводились.

Фармакокинетика.

Поглощение

Абсолютная биодоступность эплеренона после дозы 100 мг перорально составляет 69 %.

Максимальная концентрация эплерона в плазме крови достигается примерно через 1,5-2 часа. Максимальная концентрация в плазме (C _MAX ) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) варьируются пропорционально дозе в диапазоне 10-100 мг и меньше дозировки с дозой более 100 мг. Состояние равновесия происходит в течение 2 дней с начала лечения. Пища не влияет на поглощение эплеренона.

Распределение

Эпплеренон связывается с белками плазмы крови приблизительно на 50 % и в основном связывается с α-1-кислотными гликопротеинами. Воображаемый объем распределения эплеренона в состоянии равновесия рассматривается как равный 42-90 литрам. Эплеренон не подвержен связыванию с эритроцитами.

Биотрансформация

Эплереноновый метаболизм в основном связан с ферментом CYP3A4. Не было обнаружено активных метаболитов эплерона в плазме крови человека.

Размножение

Менее 5 % дозы эплерона выделяется в моче и кале без изменений. После перорального введения однократной дозы радиоактивно меченного эплерона, приблизительно 32 % дозы были отозваны из фекалий, а приблизительно 67 % были выделены мочой. Половина эппенрона составляет около 3-6 часов. Воображаемый зазор в плазме составляет приблизительно 10 л/ч.

Конкретные популяции

Возраст, пол и раса

Исследование фармакокинетики эплерона при использовании в дозе 100 мг один раз в день было выполнено с участием таких категорий субъектов, как пожилые пациенты (от 65 лет), пациенты с мужским полом, пациенты с женщинами, пациенты с не -ротационной гонкой Анкет Не было никаких существенных различий в фармакокинетике эплерона у пациентов в зависимости от пола. Пожилые пациенты наблюдали увеличение C- _макс (22 %) и AUC (45 %) по сравнению с более молодыми пациентами (18-45 лет). У пациентов нерапидной расы в равновесии C _MAX был ниже на 19 %, а AUC составляла 26 % (см. Раздел «Применение и доза»).

Дети

С помощью популяционной фармакокинетической модели для концентраций эплонона в соответствии с 2 исследованиями с участием 51 пациента в возрасте 4–16 лет, было обнаружено, что масса тела пациента оказывает статистически значимое влияние на объем распределения эпплеренона, но не на его экскрецию. Предполагается, что объем распределения эплеренона и пиковое воздействие у детей с большей массой тела будет аналогичен тем, что наблюдается у взрослых с одинаковой массой тела. У пациентов весом 45 кг распределения объем распределения примерно на 40 % ниже, и предполагается, что пиковое воздействие будет выше, чем у взрослых. Дети использовались для использования начальной дозы эплеренона 25 мг один раз в день; Через 2 недели доза увеличивалась до 25 мг 2 раза в день, а в случае клинически необходимых - до 50 мг 2 раза в день. При применении таких доз самая высокая концентрация эплерона у детей была не намного выше, чем у взрослых при использовании начальной дозы 50 мг один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетика эплерона была оценена у пациентов с различной степенью почечной дисфункции и у пациентов, которые находились на гемодиализе. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью AUC и C _MAX были увеличены на 38 % и 24 % соответственно с контрольной группой. У пациентов, которые находились на гемодиализе, эти показатели были снижены на 26 % и 3 % соответственно с контрольной группой пациента. Не было никакой корреляции между эплеронным клиренсом плазмы крови и клиренсом креатинина. Эплеренон не удаляется гемодиализом (см. Раздел «Функции приложения»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетика эплерона в дозе 400 мг была исследована у пациентов с умеренными поражениями печени (класс B с классификацией детей -PUI -PUI ) и сравнили результаты с результатами, полученными у пациентов без нарушения функции печени. C _Max и AUC эплерона в состоянии равновесия были увеличены на 3,6 % и 42 % соответственно (см. Раздел «Применение и доза»). Поскольку исследования использования эплерона для лечения пациентов с тяжелой функцией печени не были выполнены, назначение эплеренона противопоказано таким пациентам (см. Противопоказания).

Пациенты с сердечной недостаточностью

Пациенты с сердечной недостаточностью (классы II -IV по классификации NYHA) провели исследования фармакокинетики эплерона, используемой в дозе 50 мг. Значение C _MAX и AUC в равновесии у пациентов с сердечной недостаточностью была на 38 % и 30 % выше, чем у здоровых добровольцев соответствующего возраста, массы тела и пола. Согласно этим результатам, анализ популяции эплононовой фармакокинетики, выполненной в подгруппе пациентов с исследованиями в Эфесе, показывает, что клиренс эплерона у пациентов с сердечной недостаточностью не отличается от клиренса этого препарата у здоровых пожилых добровольцев.

Клинические характеристики.

Индикация.

Дополнение к стандартному лечению с использованием β-блокаторов для снижения риска заболеваемости и смертности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40 %) и клинические признаки сердечной недостаточности. Инфаркт миокарда.

Дополнение к стандартной оптимальной терапии для снижения риска заболеваемости и смертности, связанных с сердечно -сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью класса II (хроническая) с помощью классификации NYHA и дисфункции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 30 %) См. «Фармакодинамика» )

Противопоказание.

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому экстификации препарата;

- пациенты с уровнями в сыворотке калия> 5 ммоль/л во время лечения;

- пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (рассчитанная скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м ² );

- пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по классификации ребенка - PU );

- Пациенты, использующие диуретику, способствующие калие, или мощные ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон) (см. Раздел «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами);

- Сопутствующее использование эплерона в тройной комбинации с ингибитором ACE и рецепторами ангиотензина.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия

Диуретики и калиевые добавки, содержащие калиевые диуретики и калиевые

Эпплеренон не следует вводить пациентам, получающим другие диуретики, способствующие калие, и дополнительные добавки, содержащие калий из -за повышенного риска гиперкалиемии (см. Противопоказания »). Под влиянием диуретиков, способствующих калие, влияние антигипертензивных препаратов и других диуретических препаратов также может увеличиться.

Ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина

При использовании эппентона в сочетании с ингибитором ACE и/или блокатором рецепторов ангиотензин является риском гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке и почечной функции, особенно у пациентов с риском функции почек, таких как пожилые пациенты. Эпплеренон не следует использовать одновременно в тройной комбинации с ингибитором ACE и рецепторами ангиотензина (см. Противопоказания »и« Особенности применения »).

Литий

Не было никаких исследований эплеронового взаимодействия с литием. В то же время пациенты, получающие литий одновременно с ингибиторами АПФ и диуретиками, описали случаи токсического эффекта лития (см. Раздел «Особенности применения»). Следует избегать сопутствующего использования эплеронона и литиевых препаратов. Если невозможно избежать использования этой комбинации, необходимо контролировать уровень лития в плазме крови (см. Раздел «Особенности использования»).

Циклоспорин, такролимус

Циклоспорин и такролимус могут привести к нарушению функции почек и увеличить риск гиперкалиемии. Следует избегать сопутствующего использования эплеренона и циклоспорина или такролимуса. При необходимости, назначение циклоспорина и такролимуса во время лечения эплеренона рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке (см. Раздел «Особенности использования»).

Негероидальные анти -инфляционные препараты (НПВП)

Из -за прямого воздействия на клубочковую фильтрацию лечения НПВП может привести к острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с высоким риском (пожилые люди и/или дегидратация, тех, кто использует диуретику, лиц с нарушением функции почек) путем уменьшения клубочковой фильтрации. (Ингибирование простагландинов вазодилататора негероидальными анти -инфляционными препаратами). Это влияние обычно обратимо. Кроме того, возможен антигипертензивный эффект. Пациентам, получающим эплеренон и НПВП, должны быть обеспечены адекватным водным режимом и почечной функцией в начале лечения и регулярно во время комбинированной терапии (см. Разделы «Метод использования и доза» и «особенности использования»).

Триметоприм

Одновременное введение триметоприма и эпплеренона увеличивает риск гиперкалиемии. Следует отслеживать уровень калия в сыворотке и почечной функции, особенно у пожилых пациентов и пациентов с функцией почек.

α ₁ - блокировщики (например, празозин, альфавсозин)

При объединении α ₁ -блокаторов и эплонона существует возможность увеличения антигипертензивного действия и/или развития ортостатической гипотонии. Во время одновременного использования α ₁ блокаторов контролируется клиническое состояние пациентов против ортостатической гипотензии.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, Балофен

Сопутствующее использование этих препаратов и эплеренона может потенциально увеличить антигипертензивный эффект и увеличить риск ортостатической гипотонии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид

При одновременном назначении этих препаратов и эплонона можно уменьшить антигипертензивные эффекты из -за задержки жидкости и натрия.

Фармакокинетические взаимодействия

Исследования in vitro показывают, что Эпперенено не является ингибитором CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина.

Дигоксин

Уровень системного воздействия (AUC) дигоксина с одновременным использованием с эплеренном увеличивается на 16 % (90 % ДИ 4–30 %). Дигоксин следует использовать с осторожностью в дозах, близких к верхнему пределу терапевтического диапазона.

Варфарин

Клінічно важливих фармакокінетичних взаємодій з варфарином описано не було. Слід з обережністю призначати варфарин у дозах, наближених до верхньої межі терапевтичного діапазону.

Субстрати CYP3A4

Результати фармакокінетичних досліджень зі зразками-субстратами CYP3A4 (тобто мідазолам та цизаприд) не виявили ознак виражених фармакокінетичних взаємодій при одночасному застосуванні цих засобів та еплеренону.

Інгібітори CYP3A4:

Потужні інгібітори CYP3A4

При одночасному застосуванні еплеренону та засобів, що пригнічують активність ферменту CYP3A4, можливий розвиток виражених фармакокінетичних взаємодій. Під впливом потужного інгібітору CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 рази на добу) показник AUC еплеренону збільшувався на 441 % (див. розділ «Протипоказання»). Одночасне застосування еплеренону та потужних інгібіторів CYP3A4 (кетоконазол, ітраконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин та нефазодон) протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).

Слабкі та помірні інгібітори CYP3A4

Застосування одночасно з еритроміцином, саквінавіром, аміодароном, дилтіаземом, верапамілом або флуконазолом призводило до виражених фармакокінетичних взаємодій із підвищенням рівнів AUC на 98–187 %. Тому при одночасному застосуванні еплеренону та слабких або помірних інгібіторів CYP3A4 доза еплеренону не повинна перевищувати 25 мг на добу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Індуктори CYP3A4

Одночасне застосування еплеренону та звіробою (потужний індуктор CYP3A4) призводило до зниження AUC еплеренону на 30 %. Застосування потужніших індукторів CYP3A4 (рифампіцин) може призводити до більш вираженого зниження AUC еплеренону. Через ризик зниження ефективності еплеренону не рекомендовано застосовувати одночасно з ним потужні індуктори CYP3A4 (рифампіцин, карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, звіробій) (див. розділ «Особливості застосування»).

Антациди

З огляду на результати клінічного фармакокінетичного дослідження, при одночасному застосуванні еплеренону та антацидних препаратів не очікується виражених взаємодій.

Особливості застосування.

Гіперкаліємія

У ході лікування еплереноном відповідно до його механізму дії можливий розвиток гіперкаліємії. У всіх пацієнтів на початку лікування та у ході зміни дози препарату слід контролювати рівні калію в сироватці крові. У подальшому рекомендовано проводити періодичний контроль, особливо у пацієнтів, які входять до групи ризику виникнення гіперкаліємії (таких як пацієнти літнього віку, пацієнти з нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози») та діабетом). Після початку лікування еплереноном не рекомендовано використовувати калійвмісні добавки через підвищений ризик розвитку гіперкаліємії. Було продемонстровано, що зниження дози еплеренону призводить до зниження концентрації калію в сироватці крові. У ході одного дослідження було продемонстровано, що додаткове призначення гідрохлоротіазиду в ході лікування еплереноном компенсувало підвищення концентрації калію в сироватці крові.

При застосуванні еплеренону у комбінації з інгібітором АПФ та/або блокатором рецепторів ангіотензину ризик гіперкаліємії може збільшуватися. Еплеренон не слід застосовувати одночасно з інгібітором АПФ та блокатором рецепторів ангіотензину (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Порушення функції нирок

У пацієнтів із порушеннями функції нирок (у тому числі з діабетичною мікроальбумінурією) слід регулярно контролювати рівень калію. Зниження функції нирок супроводжується підвищенням ризику гіперкаліємії. Хоча результати дослідження EPHESUS, проведеного за участю пацієнтів з діабетом 2 типу та мікроальбумінурією, обмежені. У пацієнтів спостерігалася підвищена частота виникнення гіперкаліємії. Відповідно, лікування таких пацієнтів слід проводити з обережністю.

Еплеренон протипоказаний до застосування пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок (див. розділи «Протипоказання»). Еплеренон не видаляється за допомогою гемодіалізу.

Порушення функції печінки

У пацієнтів із легкими та помірними порушеннями функції печінки (класи А та В за класифікацією Чайлда–П'ю) підвищення рівня калію сироватки крові понад 5,5 ммоль/л не відбувалося. Такі пацієнти потребують контролю рівнів електролітів.

Дослідження застосування еплеренону для лікування пацієнтів із тяжкими порушеннями функцій печінки не проводили, тому еплеренон протипоказаний до застосування таким пацієнтам (див. розділ «Протипоказання»).

Індуктори CYP3A4

Одночасне застосування еплеренону та потужних індукторів CYP3A4 не рекомендовано (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Літій, циклоспорин, такролімус

Застосування літію, циклоспорину, такролімусу слід уникати під час лікування еплереноном (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Допоміжні речовини

До складу лікарського засобу РЕНОТОР входить лактоза, тому його не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими розладами, зокрема непереносимістю галактози, вродженою недостатністю лактази Лаппа або синдромом порушення всмоктування глюкози та галактози.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Адекватних даних щодо застосування еплеренону вагітним жінкам немає. Відомості, отримані у ході досліджень на тваринах, не вказують на безпосередній або опосередкований несприятливий вплив на перебіг вагітності, розвиток ембріона та плода, пологи та післяродовий розвиток. Призначати еплеренон вагітним жінкам слід з обережністю.

Годування груддю

Невідомо, чи еплеренон проникає у грудне молоко людини після перорального застосування. Водночас, дані доклінічних досліджень свідчать про наявність еплеренону та/або його метаболітів у молоці щурів та про нормальний розвиток потомства, що зазнало впливу еплеренону у такий спосіб. Оскільки потенціал виникнення побічних ефектів у немовлят, які перебувають на грудному годуванні, не досліджений, слід вирішити, припиняти годування груддю чи припиняти застосування еплеренону, враховуючи його важливість для матері.

Фертильність

Інформація щодо впливу еплеренону на фертильність людини відсутня.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень впливу еплеренону на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не проводили. Еплеренон не спричиняє сонливості або порушення когнітивних функцій, але у ході керування автотранспортом або іншими механізмами слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення у зв'язку із застосуванням препарату.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі

Для індивідуального підбору дозування лікарський засіб РЕНОТОР існує у дозах 25 мг та 50 мг. Максимальна добова доза лікарського засобу РЕНОТОР становить 50 мг на добу.

Лікарський засіб можна застосовувати як з їжею, так і незалежно від її прийому (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти із серцевою недостатністю після перенесеного інфаркту міокарда

Рекомендована підтримуюча доза еплеренону становить 50 мг 1 раз на добу. Лікування слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та поступово підвищувати до цільової – 50 мг 1 раз на добу. Бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію в сироватці крові (див. Таблицю 1).

Лікування еплереноном зазвичай слід розпочинати через 3–14 днів після гострого інфаркту міокарда.

Пацієнти із серцевою недостатністю II класу (хронічною) за класифікацією NYHA

Лікування пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю II класу за класифікацією NYHA слід розпочинати з дози 25 мг 1 раз на добу та поступово підвищувати до цільової – 50 мг 1 раз на добу. Бажано досягти цього рівня дози за 4 тижні, враховуючи рівень калію в сироватці крові (див. Таблицю 1 та розділ «Особливості застосування»).

Пацієнтам, у яких рівень калію в сироватці крові перевищує 5 ммоль/л, не слід розпочинати лікування еплереноном (див. розділ «Протипоказання»).

Рівень калію в сироватці крові слід визначати до початку лікування еплереноном, у ході першого тижня лікування та через місяць після початку лікування або корекції дози. У разі необхідності слід надалі періодично визначати рівень калію в сироватці крові впродовж лікування.

Після початку лікування дозу препарату слід коригувати з урахуванням концентрації калію в сироватці крові, як вказано нижче у Таблиці 1.

Корекція дози після початку лікування

Таблиця 1

Концентрація калію в сироватці крові (ммоль/л)	Дія	Корекція дози
< 5,0	Підвищення	З 25 мг 1 раз на 2 дні до 25 мг 1 раз на добу З 25 мг 1 раз на добу до 50 мг 1 раз на добу
5,0–5,4	Без змін	Дозу не змінювати
5,5–5,9	Зниження	З 50 мг 1 раз на добу до 25 мг 1 раз на добу З 25 мг 1 раз на добу до 25 мг 1 раз на 2 дні З 25 мг 1 раз на 2 дні до тимчасової відміни
³ 6,0	Тимчасова відміна	–

Після тимчасової відміни еплеренону через підвищення рівня калію до ³ 6 ммоль/л відновлення лікування можливе у дозі 25 мг 1 раз на 2 дні після зниження концентрації калію нижче рівня 5 ммоль/л.

Пацієнти літнього віку

Для пацієнтів літнього віку немає потреби у корекції початкової дози еплеренону. У зв'язку з віковим зниженням інтенсивності функції нирок ризик розвитку гіперкаліємії у пацієнтів літнього віку підвищується. Ризик може додатково збільшуватись у разі наявності супутнього захворювання, що супроводжується підвищенням системної експозиції препарату, зокрема порушення функцій печінки легкого та помірного ступеня тяжкості. Рекомендовано проводити періодичний контроль рівня калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення функції нирок

Пацієнти з легким порушенням функції нирок не потребують корекції початкової дози. Рекомендовано проводити періодичний контроль рівня калію в сироватці крові та коригувати дозу препарату відповідно до Таблиці 1.

Пацієнтам із порушеннями функції нирок помірної тяжкості (кліренс креатиніну 30–60 мл/хв) слід розпочинати лікування з дози 25 мг 1 раз на 2 дні та коригувати дозу препарату залежно від концентрації калію (див. Таблицю 1). Рекомендовано проводити періодичний контроль рівня калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Досвід застосування препарату пацієнтам із кліренсом креатиніну < 50 мл/хв та серцевою недостатністю після інфаркту міокарда відсутній. Для лікування таких пацієнтів еплеренон слід застосовувати з обережністю. Застосування доз, що перевищують 25 мг на добу, пацієнтам із кліренсом креатиніну < 50 мл/хв не досліджували.

Еплеренон протипоказаний пацієнтам із тяжкими ураженнями нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) (див. розділ «Протипоказання»). Еплеренон не видаляється з організму за допомогою діалізу.

Порушення функцій печінки

Пацієнти з легким або помірним порушенням функції печінки не потребують корекції початкової дози. Внаслідок підвищення рівня системної експозиції еплеренону цій категорії пацієнтів та особливо пацієнтам літнього віку рекомендовано проводити частий та регулярний контроль концентрації калію в сироватці крові (див. розділ «Особливості застосування»).

Комбіноване застосування

У разі одночасного застосування зі слабкими або помірними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, аміодарон, дилтіазем та верапаміл) можна розпочинати лікування еплереноном з початкової дози 25 мг 1 раз на добу. Доза препарату не повинна перевищувати 25 мг 1 раз на добу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Діти.

Безпека та ефективність застосування еплеренону дітям не встановлена. Наявна на даний час інформація наведена у розділі «Фармакологічні властивості».

Передозування.

Повідомлень про побічні реакції, пов'язані з передозуванням еплеренону у людей, отримано не було. Очікується, що найімовірнішими проявами передозування препарату у людини будуть артеріальна гіпотензія або гіперкаліємія. Еплеренон неможливо вивести з організму за допомогою гемодіалізу. Було продемонстровано, що еплеренон ефективно зв'язується з активованим вугіллям. У разі розвитку артеріальної гіпотензії слід розпочинати підтримуюче лікування. При розвитку гіперкаліємії слід розпочинати лікування згідно зі стандартами.

Побічні реакції.

У ході двох досліджень (EPHESUS і EMPHASIS-HF) було продемонстровано, що загальна частота розвитку побічних реакцій при застосуванні еплеренону та плацебо була однаковою.

Нижче наведені побічні реакції, які, можливо, пов'язані із застосуванням еплеренону та які виникали у ході лікування частіше, ніж у ході застосування плацебо, або серйозні побічні реакції, що виникали у ході лікування частіше, ніж у ході застосування плацебо, або ті, що були описані у ході постмаркетингового спостереження.

Побічні реакції класифіковані згідно зі словником стандартизованої медичної термінології MedDRA за системами організму з наступною частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можна визначити за наявною інформацією).

Інфекції та інвазії: нечасто – пієлонефрит, інфекції, фарингіт.

З боку системи крові та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія.

З боку ендокринної системи: нечасто – гіпотиреоз.

З боку метаболізму та обміну речовин: часто – гіперкаліємія (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»), гіперхолестеринемія; нечасто – гіпонатріємія, зневоднення, гіпертригліцеридемія.

З боку психіки: часто – безсоння.

З боку нервової системи: часто – синкопе, запаморочення, головний біль; нечасто – гіпестезія.

З боку серця: часто – лівошлуночкова недостатність, фібриляція передсердь; нечасто – тахікардія.

З боку судин: часто – гіпотензія; нечасто – тромбоз артерій кінцівок, ортостатична гіпотензія.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: часто – кашель.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – діарея, нудота, запор, блювання; нечасто – здуття живота.

З боку шкіри та підшкірної тканини: часто – висипання, свербіж; нечасто – ангіоневротичний набряк, гіпергідроз.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: часто – м'язові спазми, біль у спині; нечасто – біль у кістково-м'язовій системі.

З боку нирок та сечовидільної системи: часто – порушення функції нирок (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості застосування»).

З боку гепатобіліарної системи: нечасто – холецистит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: нечасто – гінекомастія.

Загальні порушення та розлади у місці введення: часто – астенія; нечасто – нездужання.

Лабораторні дослідження: часто – підвищення сечовини крові, підвищення рівня креатиніну; нечасто – зниження кількості рецепторів епідермального фактора росту, підвищення рівня глюкози крові.

У ході дослідження EPHESUS у групі пацієнтів віком ≥ 75 років було зареєстровано чисельно більшу кількість випадків інсульту. Водночас статистично достовірної різниці у частоті інсультів між групами еплеренону (30) та плацебо (22) виявлено не було. У дослідженні EMPHASIS-HF кількість інсультів у пацієнтів віком ≥ 75 років становила 9 у групі лікування еплереноном та 8 у групі плацебо.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу здійснювати безперервний моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до місцевих вимог.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ НВФ «МІКРОХІМ».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 93400, Луганська обл., м. Сєвєродонецьк, вул. Промислова, буд. 24-в.

ЭПЛЕРЕНОН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа