РИСПЕРОН табл. п/плен. оболочкой 4 мг №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Riserron ^® .

(Ришперон)

Место хранения:

Активное вещество: рисперидон;

1 таблетка, покрытая оболочкой пленки, содержит 2 мг или 4 мг рисперидона;

Вспомогательные вещества: безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, звездолоратинизированные, стеарат магния, гипромелоза 6, Macroool 6000, диоксид титана (E171).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки, покрытые оболочкой пленки 2 мг: белые таблетки овальных диоксида с диапазоном, с надписью T2;

Таблетки, покрытые кольцевой оболочкой 4 мг: белые таблетки овальных диоксида с рисом, с надписью T4.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотики.

ATH код N05A H08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с характерными свойствами.

Он имеет большое сродство с серотонергическими рецепторами 5-HT2, а с дофаминергическими рецепторами D2. Risperidon также связывается с α1-адренергическими рецепторами и (с меньшим сродством) с H1-гистамальным и α2 адренергическим рецепторами. Risperidon не имеет сродства с холинергическими рецепторами. Хотя RisperIdon является мощным антагонистом рецептора D2, который делает его уменьшением степени тяжести положительных симптомов шизофрении, этот препарат редко вызывает подавление двигательной активности и каталепсией, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм для серотонина и дофамина может привести к снижению частоты экстрапирамидальных побочных эффектов и расширения терапевтической активности в отношении отрицательных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

Risperidon после устного употребления почти полностью поглощается достижением максимальной концентрации плазмы крови в течение 1-2 часов. Наличие пищи в желудке не влияет на поглощение, поэтому рисперидон можно взять в виде еды, и без него.

Рисперидон распадается с ферментом CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который имеет одинаковую фармакологическую активность, а также рисперидон. Рисперидон вместе с 9-гидроксирисперидоном образуют активную антипсихотическую фракцию.

Другим метаболическим способом ризесидона является N-дезалкилирование.

Период полураспада riseridone составляет примерно 3 часа. Период полураспада

9-гидроксирисперидон и активная антипсихотическая фракция составляет 24 часа.

У большинства пациентов стабильная концентрация ризеридона в плазме крови достигается во время

1 день и 9-гидроксигипердон - в течение 4-5 дней. В рамках терапевтических доз концентрация ризеридона в плазме крови варьируется пропорционально введенной дозе.

В организме есть быстрое распределение рисперидона. Объем распределения составляет 1-2 л / кг.

С белками плазмы (альбумин и альфа-кислотными гликопротеинами), 88% герсидон связывается, с 77% в этом количестве относится к 9-гидроксиризеридону.

Через 1 неделю после введения мочи отображается 70%, а с фекалия - 14% введенной дозы.

В моче, рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляет 35-45% от дозы введенной дозы. Другая часть - это неактивные метаболиты.

При проведении исследований с одноразовым администрированием препарата было показано, что у пациентов пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек происходит увеличение концентрации активного вещества в плазме и замедлением ризеридона. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация ризеридона в плазме крови оставалась нормальной.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение шизофрении и других психических расстройств, включая опорную терапию, у пациентов, в которых реакция на терапию наблюдалось для предотвращения рецидива заболевания;

- лечение маниакальных эпизодов в биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в сочетании с нормами в качестве первоначальной обработки или в качестве монотерапии на период до 12 недель);

- краткосрочное лечение ярко выраженной агрессии или тяжелыми психическими симптомами у пациентов с деменцией в наличии угрозы причинять вред себе или другим;

- симптоматическое лечение вызывающих оппозиционных расстройств или других нарушений социального поведения у детей, подростков и взрослых с психическим развитием ниже средней или умственной отсталости, которые являются проявлениями разрушительного поведения (импульсивность, аутоагрессия);

- Симптоматическое лечение аутизмов расстройств у детей от 5 лет, в которых симптомы варьируются от гиперактивности к раздражительности (включая агрессию, задачи телесных повреждений, тревоги и патологические циклические действия).

Противопоказание. Повышенная чувствительность к рисперидону или к любому вспомогательному веществу.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Исследования метаболизма in vitro продемонстрировали, что распад рисперидона

9-гидроксигипердон может быть подавлен фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми β-блокаторами связываются с CYP 2D6. Это угнетение может привести к увеличению концентрации рисперидона и уменьшение активного метаболита

9-гидроксирисперидон в плазме. Хотя клинические данные у 12 пациентов показали, что амитриптин не подавляет разложение ризеридона до 9-гидрокси гидроксиридона, анализ данных небольшого количества пациентов, которые одновременно использовали эти препараты, подтверждающие, что клинический эффект не меняется.

Risperidon - это слабый ингибитор CYP 2D6 in vitro . Поэтому не ожидается, что ^RierOn® значительно подавляет удаление лекарств, которые метаболизируются этими ферментами.

При одновременном использовании лекарств, которые являются индукторами ферментов, метаболизм рисперидона может увеличить. Карбамазепин уменьшает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Клинические данные продемонстрировали, что пациенты, которые одновременно используют карбамазепин, концентрации плазмы рисперидона и 9-гидроксиридон были в 1,7-3,7 раза ниже. В одном случае, хотя использование карбамазепина и рисперидона наблюдалось токсичные сыворотки концентрации карбамазепина. Аналогичные эффекты (уменьшение концентрации в плазме активной антипсихотической фракции) могут наблюдаться при использовании других индукторов ферментов печени, таких как рифампицин, фенитоин и фенобарбитал, который вызывает печеночные ферменты CYP 3A4, а также п-гликопротеин.

Было обнаружено, что флуоксетин (20 мг / день) и пароксетин (20 мг / день) увеличивают концентрацию ризеридона в плазме крови в 2,5-2,8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетин не влияет на концентрацию 9-гидроксиризеридона в плазме. Пароксетин в среднем снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови на 13%. В целом, концентрация активной антипсихотической фракции увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетина и пароксетина. Если во время терапии RiserIdone предписан или остановлен флуксетином и пароксетином, доктор должен рассмотреть дозу rister ^® .

Risperidon следует использовать с осторожностью в сочетании с другими веществами
Центральное действие, включая алкоголь, опиаты, антигистаминные и бензодиазепины, в результате повышения риска седации.

Рисперидон может обнаружить антагонистические последствия для леводопов и других антагонистов дофамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно на терминальной стадии
Болезнь Паркинсона должна быть назначена наименее эффективные дозы.

Cyamidine в дозе 400 мг два раза в день и ранитидин 150 мг 2 раза в день увеличился площадь в кривой «концентрации-времени» (AUC) (AUC) активной антипсихотической фракции (рисперидон и

9-гидрокситерииридон) на 8% и 20% соответственно, хотя он не является клинически значимым.

Влияние отмены флуоксетина и пароксетина в фармакокинетике рисперидона или

9-гидроксирисперидон не был исследован.

Эритромицин (ингибитор CYP 3A4) не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

В период Postmarketing были случаи клинически значимой гипотонии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных препаратов.

Как и в случае с другими антипсихотиками, следует наблюдать меры предосторожности, когда ризеридон вводят лекарствами, которые продлевают интервал QT, например, с антиаритмическими препаратами класса Ia (хинидина, прокаинамида), антиаритмические препараты класса III (амиодарон, Sothalol), трициклические антидепрессанты ( Амитриптилин), тетрациклинские антидепрессанты (маполитин), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотики, некоторые противомалярийные (хинин, мефлохин) и с лекарственными средствами, которые вызывают дисбаланс электролита (гипокалий, гипомагнемия), брадикардия или средства, которые подавляют метаболизм печени рисперидона. Этот список не заполнен.

Ингибиторы Holinesterase, галантамин и доноспил не проявляют клинически значимое влияние на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Использование психостимулянтов (например, метилфенидат) в сочетании с детьми ^Risperon® и подростками не меняет фармакокинетика и эффективность Risperon ^® .

Верапамил, ингибитор Syra for4 и p-гликопротеина, увеличивает концентрацию ризеридона в плазме крови. Галантамин и Доноспил не раскрывают клинически значимое влияние на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Фентиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут увеличить концентрацию ризеридона в плазме крови, но не концентрацию антипсихотической фракции.

Одновременное использование Risperon ^® перорально с палиперидоном не рекомендуется, поскольку Paliperidon является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к дополнительному эффекту активной антипсихотической фракции.

Сообщалось, что фармакокинетические параметры лития существенно не меняются, если нейролептический используемый одновременно заменен risteron ^® в дозе 3 мг 2 раза в день.

Совместимость рисперидона с литием не исследована. При одновременном использовании нейролептиков и лития существуют случаи экстрапирамидальных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время исследования чаще сообщают о случаях экстрапирамидальных расстройств и гиперкинезии при нанесении лития с нейролептиками, чем отдельно литий.

Risperidon не делает клинически значимые эффекты на фармакокинетику
Вальпроат, дикоксин или топирамат.

Клоназепам, габапентин, ламотригин, метилфенидат. Учитывая фармакокинетику рисперидона и этих активных веществ, взаимодействие между ними не ожидается. Хотя соответствующие исследования не проводились.

Риски использования Risperon ^® одновременно с другими препаратами не были систематически изучены. Теоретически возможные взаимодействия со всеми активными веществами, которые влияют на центральную нервную систему. Хотя нет никаких дополнительных данных исследований, необходимо быть осторожным при назначении рисперидона одновременно с другими лекарствами.

Информация о повышении смертности в одновременном использовании фуросемида у пожилых пациентов с деменцией см.. В разделе «Особенности применения».

Особенности приложения.

Пожилые пациенты с деменцией.

Среди пожилых пациентов с деменцией обрабатывают атипичными антипсихотическими препаратами, наблюдалось повышенный уровень летальности по сравнению с пациентами из группы плацебо. При нанесении Riseridone пациента в этой категории частота смертельных случаев составляла 4% по сравнению с 3,1% в группе плацебо пациентов. Средний возраст пациентов, в котором наблюдалось летальное последствие, было 86 лет (диапазон - 67-100 лет).

Одновременное использование с фуросемидом.

У пожилых пациентов с деменцией при использовании фуросемида наблюдалось повышенный уровень летальности. Одновременное использование RiserIdone с другими диуретиками (в основном тиазидные диуретики в низких дозах) не было связано с аналогичными результатами. Особое осторожность следует наблюдать в предписании препарата в таких случаях, а также для оценки рисков и преимуществ этой комбинации или одновременного использования с другими диуретиками, прежде чем предписывать препарат.

Увеличение индикатора смертности у пациентов, которые одновременно используют другие мочегонные средства с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация представляла собой общий фактор риска в летальности, и его следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией.

Цереброваскулярные нежелательные реакции.

Риск цереброваскулярных побочных реакций был значительно выше у пациентов с смешанным или сосудистым типом деменции по сравнению с пациентами с болезнью альцгеймера. Таким образом, пациенты с другими видами деменции, чем Альжеймеровская, не следует обращаться к Riseridone.

В ходе исследований между пациентами с деменцией, леченным Riseridone, более высоким уровнем цереброваскулярных побочных эффектов (цереброваскулярные и переходные ишемические атаки) с фатальным следствием по сравнению с этими получающими плацебо (средний возраст - 85 лет; диапазон - 73-97 лет. Старый).

Эти исследования у пожилых пациентов с деменцией (в возрасте 65 лет) продемонстрировали появление цереброваскулярных расстройств у пациентов, леченных рисперидоном.

Необходимо тщательно рассмотреть все риски и преимущества назначения Risters ^® , особенно факторов риска сердечного приступа. Особое осторожность следует назначить пациентам ^Risteron® с деменцией, в которой есть артериальная гипертензия, болезни сердца и пациенты со сосудистой деменцией. Необходимо информировать пациентов и лиц, которые заботятся о них, немедленно уведомить признаки возможных сердечно-сосудистых атак, таких как внезапная слабость, онемение, руки или ноги, а также расстройства речи. Следует срочно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывание терапии Risperon ^® .

Risperidon рекомендуется только в течение короткого периода для лечения постоянной агрессии у пациентов с деменцией болезни Альцгеймера от умеренной степени тяжелой степени как дополнение к терапии без использования медицинских препаратов, которые имели ограниченную эффективность или полностью неэффективно, и в том случае Существует потенциальный риск от пациента. Повреждают себя или окружающие.

Пациенты должны регулярно проводить повторяющиеся обзоры, должны также просмотреть потребность в дальнейшем лечении.

Ортостатическая гипотензия.

Рисперидон благодаря наличию альфа-блокирующей активности может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начале лечения. Riseridon следует использовать с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, расстройствам проводимости), обезвоживанием, гиповолемией или цереброваскулярными расстройствами). Увеличение дозы следует проводить постепенно, согласно рекомендациям. Когда появляется ортостатическая гипотензия, рекомендуется уменьшить дозу.

Поздняя дискинезия и / или экстрапирамидальные симптомы.

Использование лекарств с антагонистическими свойствами для дофаминовых рецепторов сопровождалось появлением поздней дискинезии, характеризующегося ритмическими непроизвольными движениями, предпочтительно языком и / или лицом. Было отмечено, что фактор риска для возникновения поздней дискинезии является наличие экстрапирамидальных симптомов. Поскольку Рисперидон меньше влияет на развитие экстрапирамидальных симптомов, чем классические нейролептики, он редко вызывает позднюю дискинезность по сравнению с классическими нейролептиками. Когда возникает симптомы поздней дискинезии, рекомендуется остановить использование всех антипсихотических средств.

Нейролептический синдром.

При применении классических нейролептиков был нейролептический злокачественный синдром, характеризующийся гипертермией, мышечной жесткостью, нестабильностью вегетативной нервной системы, нарушение сознания и увеличением фосфокиназы креатина. В этом случае необходимо прекратить использование всех антипсихотических агентов, включая этот препарат.

Дополнительные знаки включают Myoglobinuria (рабдомиолиз) и острая функция почек.

Рекомендуется уменьшить как начальную дозу, а также дальнейшее увеличение дозы для пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.

Кроме того, лечение следует обращаться с пациентами с болезнью Паркинсона, поскольку Risperidon может в теоретическом смысле привести к повышению этой болезни.

Известно, что классические нейролептики способны уменьшить порог для появления присуждений. Следовательно, лечение пациентов с эпилепсией следует проводить с осторожностью.

Болезнь и деменция Паркинсона с телами Леви.

Врачи должны весить опасности или выгодно в назначении антипсихотических агентов, в том числе RisperIdone, пациентов с болезнью Паркинсона или деменцией с телами Леви. Использование рисперидона может ухудшить ход болезни Паркинсона. Пациенты с любым из вышеуказанных заболеваний могут оказывать повышенный риск невролептического злокачественного синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотическим препаратам; Такие пациенты были исключены из клинических испытаний. Додатково до екстрапірамідних симптомів маніфестація такої підвищеної чутливості може включати сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість постави з частими падіннями.

Сонливість.

Під час досліджень сонливість часто спостерігалася у дітей з аутизмом. Більшість випадків були від легкого до помірного ступеня тяжкості. Переважно сонливість спостерігалася на початку лікування, з найбільшою частотою – впродовж перших двох тижнів лікування, та самостійно минала, середня тривалість становила 16 днів. Пацієнтам з сонливістю можна розглянути можливість зміни режиму дозування.

Гіперпролактинемія.

Рисперидон потрібно з обережністю застосовувати пацієнтам з наявною гіперпролактинемією та пацієнтам з імовірними пролактинзалежними пухлинами.

Гіперглікемія.

Гіперглікемія або загострення існуючого діабету були описані у поодиноких випадках під час лікування рисперидоном. Відповідний медичний нагляд рекомендований для пацієнтів з діабетом та для пацієнтів з факторами ризику розвитку цукрового діабету.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз.

Під час застосування антипсихотичних засобів, включаючи рисперидон, спостерігалися випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. Агранулоцитоз спостерігався дуже рідко.

За пацієнтами зі значущим зменшенням кількості білих кров'яних тілець в анамнезі або з медикаментозно індукованою лейкопенією/нейтропенією слід ретельно наглядати протягом перших декількох місяців лікування та припинити застосування рисперидону, як тільки з'являться ознаки значущого зменшення кількості білих кров'яних тілець та немає інших причин для виникнення цього явища. За пацієнтами із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати стосовно виникнення гарячки та інших ознак інфекції та лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. Пацієнтам з тяжкою нейтропенією (< 1×10 ⁹ /л) лікування рисперидоном слід припинити.

Подовження інтервалу QT.

Слід з обережністю застосовувати рисперидон пацієнтам із брадикардією чи порушеннями електролітного обміну (гіпокаліємія, гіпомагніємія), оскільки може підвищуватися ризик аритмогенних реакцій, та при сумісній терапії препаратами, що подовжують інтервал QT.

Напади.

Слід з обережністю застосовувати рисперидон пацієнтам, які мають напади судом чи інші стани в анамнезі, які потенційно знижують судомний поріг.

Пріапізм.

Існує можливість виникнення пріапізму під час лікування рисперидоном унаслідок його альфа-адренергічної блокуючої дії.

Протиблювотний ефект.

У доклінічному вивченні властивостей рисперидону відмічався протиблювотний ефект.

Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких препаратів або таких станів, як обструкція кишечнику, синдром Рея та пухлини мозку.

Регуляція температури тіла.

Антипсихотичні лікарські засоби можуть порушувати здатність тіла до зниження основної температури тіла. Рекомендується відповідний догляд пацієнтам, яким призначено рисперидон, якщо вони будуть піддаватися впливу умов, що можуть спричиняти підвищення основної температури тіла, а саме: інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами з антихолінергічною активністю чи вплив зневоднення.

Венозна тромбоемболія.

Оскільки пацієнти, які лікуються антипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозної тромбоемболії, всі можливі фактори розвитку тромбоемболії необхідно ідентифікувати перед та під час лікування рисперидоном та провести відповідні превентивні заходи.

Порушення функції печінки та нирок.

У пацієнтів з порушенням функції нирок антипсихотична фракція виводиться повільніше, ніж у дорослих з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушенням функції печінки збільшена концентрація у плазмі вільної фракції рисперидону.

Для пацієнтів літнього віку, із захворюваннями нирок та/або печінки необхідно проводити адекватне зниження дози під ретельним медичним контролем.

Збільшення маси тіла.

Через можливе збільшення маси тіла пацієнтам слід порекомендувати утримуватись від надмірного вживання їжі.

Діти.

Перед призначенням Рисперону ^® дітям слід ретельно зважити співвідношення ризик-користь. Необхідно регулярно ретельно оцінювати потребу у продовженні лікування.

Показання «симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки, зухвалих опозиційних розладів та/або інших розладів соціальної поведінки» та «аутичні розлади» досліджувалися лише у дітей віком від 5 років. Тому не слід призначати Рисперон ^® дітям з такими показаннями віком до 5 років.

Немає досвіду застосування Рисперону ^® дітям віком до 15 років для лікування шизофренії та дітям віком до 10 років для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.

Для дітей доступні дані базуються на клінічних дослідженнях тривалістю 1 рік. Ці дані показують, що не відбувається впливу на ріст та розвиток. Вплив на ріст та розвиток при лікуванні тривалістю більше одного року невідомий. Тому слід проводити регулярний клінічний моніторинг ендокринної системи, включаючи вимірювання зросту та маси тіла, контроль статевого розвитку, потенційних пролактинзалежних ефектів, дослідження екстрапірамідних симптомів та інших рухових розладів.

Особливі застереження стосовно допоміжних речовин

До складу препарату входить лактоза. Цей препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам із такими порушеннями: дефіцит лактази, галактоземія або синдром порушення всмоктування глюкози/галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Контрольовані дослідження за участю вагітних жінок не проводилися.

Спостерігалися оборотні екстрапірамідні симптоми у новонароджених, матері яких застосовували антипсихотичні засоби (у тому числі рисперидон) протягом останнього триместру вагітності. Ці симптоми включали ажитацію, незвично підвищений або знижений м'язовий тонус, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванням. Ці ускладнення можуть бути різної тяжкості. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких – потребувався моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація.

Рисперон ^® не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків життєвої необхідності. Якщо необхідно припинити лікування Риспероном ^® під час вагітності, не слід робити це раптово.

Є дані, що рисперидон і 9-гідроксирисперидон можуть виділятись у грудне молоко людини у невеликих кількостях. В окремих випадках 4,3 % дози, яку застосовувала мати, у вигляді активної антипсихотичної фракції діючої речовини визначалось у грудному молоці.

У разі необхідності прийому препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат може впливати на швидкість реакції при виконанні роботи, яка потребує особливої уваги. Тому рекомендується утримуватися від керування автомобілем або роботи з іншими механічними засобами.

Спосіб застосування та дози.

Звичайна доза

Рисперон ^® можна застосовувати 1 або 2 рази на добу. Дози більше ніж 8 мг слід розділяти на

2 прийоми (вранці та ввечері).

Для досягнення дози 0,25-2,5 мг рекомендується застосовувати рисперидон у вигляді розчину орального.

Шизофренія

Дорослі (віком до 65 років)

Рисперон ^® можна призначати 1-2 рази на добу.

Розпочинати прийом слід з 2 мг Рисперону ^® на добу, на другий день дозу можна збільшити до

4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4-6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або знижена початкова доза.

Максимальна добова доза препарату становить 10 мг.

Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. Оскільки безпека доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалась, дози, що перевищують цей рівень, застосовувати не можна.

Пацієнти літнього віку (віком від 65 років).

Рекомендована початкова доза – по 0,5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу шляхом підвищення на 0,5 мг 2 рази на добу.

У разі необхідності додаткової седації можна одночасно застосовувати бензодіазепін.

Маніакальні епізоди при біполярних розладах (дорослі та діти віком від 10 років).

Рекомендована початкова доза Рисперону ^® – 2 мг 1 раз на добу, ввечері. Дозу можна індивідуально збільшити додаванням 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз – від 2 до 6 мг на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні Рисперону ^® необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії. Немає даних щодо ефективності Рисперону ^® при лікуванні гострої біполярної манії понад 12 тижнів. Якщо Рисперон ^® застосовують у комбінації з нормотиміками, терапію можна припинити раніше, оскільки початок ефекту від лікування можна очікувати у перші тижні терапії. Навіть після появи першої відповіді на лікування слід враховувати можливість повторного виникнення симптомів депресії через особливості перебігу хвороби та побічні ефекти препаратів, що застосовувались для лікування, у тому числі Рисперону ^® .

Короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією

Рекомендована початкова доза – 0,25 мг 2 рази на добу. За необхідності дозу можна збільшити шляхом підвищення дози на 0,25 мг 2 рази на добу не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг 2 рази на добу. Після досягнення оптимальної дози можна розглянути можливість прийому добової дози один раз на день.

Відміна лікування Риспероном ^® повинна відбутися не пізніше ніж через три місяці від початку терапії, терапію можна поновити лише у разі, якщо поведінкові розлади з'являються знову.

Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки

Пацієнти з масою тіла >50 кг

Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг 1 раз на добу, тоді як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 раз на добу.

Пацієнти (діти віком від 5 років та дорослі) з масою тіла < 50 кг

Рекомендована початкова доза – 0,25 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу можна коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0,5 мг 1 раз на добу. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг 1 раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати

0,75 мг 1 раз на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування Рисперону ^® необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Аутизм (діти віком від 5 років)

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта та клінічної відповіді.

Пацієнти з масою тіла <50 кг

Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг 1 раз на добу. З 4-го дня дозу можна збільшити на 0,25 мг. Слід підтримувати дозу 0,5 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,25 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг

Рекомендована початкова доза – 0,5 мг 1 раз на добу. З 4-го дня дозу можна збільшити на 0,5 мг. Слід підтримувати дозу 1 мг та на 14-й день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0,5 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Дози Рисперону ^® для дітей з аутизмом (добова доза в мг/день)

* Пацієнти з масою тіла більше 45 кг можуть потребувати більших доз; максимальна доза, яка застосовувалася під час клінічних досліджень, становила 3,5 мг/день.

Рисперон ^® можна застосовувати 1-2 рази на добу.

Пацієнтам, у яких виникає сонливість після прийому препарату, краще застосовувати добову дозу Рисперону ^® перед сном. Під час досліджень приблизно 2/3 дітей з аутизмом скаржилися на слабкість, що особливо відмічалося протягом початкової фази лікування.

Як тільки досягнуто адекватної клінічної відповіді, слід розглянути можливість поступового зменшення дози для досягнення оптимального відношення клінічної ефективності та безпеки.

Інформації, отриманої протягом досліджень, недостатньо для визначення рекомендованої тривалості лікування рисперидоном пацієнтів з аутизмом. Тому досвідчений спеціаліст повинен проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.

При виникненні тяжких побічних реакцій (наприклад екстрапірамідних розладів, пізньої дискінезії або неконтрольованого збільшення маси тіла) слід зменшити дозу Рисперону ^® або припинити лікування.

Для досягнення дози 0,25-1 мг рекомендується застосовувати рисперидон у вигляді розчину орального.

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок активна антипсихотична фракція виводиться з організму повільніше, ніж у пацієнтів зі здоровими нирками. У пацієнтів із порушеннями функції печінки концентрація вільної фракції рисперидону у плазмі крові збільшується.

Незалежно від показання, цим пацієнтам призначається половина початкової та підтримуючої доз, титрування дози повинно бути повільнішим.

Рисперон ^® потрібно застосовувати з обережністю даній категорії пацієнтів.

Перехід з терапії іншими антипсихотичними засобами .

Якщо це клінічно виправдано, під час терапії препаратом Рисперон ^® рекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапії антипсихотичними препаратами у формі «депо», лікування препаратом Рисперон ^® рекомендується розпочати застосуванням замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапії антипаркінсонічними препаратами.

Діти.

Препарат застосовують для симптоматичного лікування розладів соціальної поведінки, зухвалих опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки, а також аутичних розладів поведінки у дітей віком від 5 років.

Передозування.

Симптоми

Загалом повідомлення про передозування були пов'язані з посиленням відомих фармакологічних ефектів препарату. Це проявляється сонливістю, седативними ефектами, тахікардією, гіпотензією та екстрапірамідними симптомами.

При передозуванні у поодиноких випадках спостерігалося збільшення інтервалу QT на ЕКГ.

Лікування

Забезпечення вільної прохідності дихальних шляхів, адекватної оксигенації та вентиляції.

Можна провести промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт знаходиться у непритомному стані) та призначити активоване вугілля разом з проносним засобом. Необхідно одразу розпочати спостереження за діяльністю серцево-судинної системи, включаючи проведення ЕКГ-моніторингу для виявлення можливої аритмії.

Спеціального антидоту немає, тому необхідно вжити відповідних підтримуючих заходів. При артеріальній гіпотензії та циркуляторному колапсі слід провести такі заходи як внутрішньовенне введення рідини та/або симпатоміметичних засобів. У разі появи гострих екстрапірамідних симптомів рекомендується призначити антихолінергічний засіб.

До одужання за пацієнтом потрібен ретельний медичний нагляд та контроль.

Побічні реакції.

Рисперидон зазвичай добре переноситься. Слід зазначити, що у багатьох випадках небажані побічні ефекти важко відрізнити від симптомів основного захворювання.

Найчастішими побічними реакціями, про які повідомляється, є паркінсонізм, головний біль та безсоння.

Інфекції та інвазії: пневмонія, грип, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідних шляхів, синусит, вірусна інфекція, інфекції, інфекція вуха, тонзиліт, целюліт, отит середнього вуха, інфекція ока, локалізована інфекція, акродерматит, інфекції дихальних шляхів, цистит, оніхомікоз, хронічний отит середнього вуха.

З боку системи крові: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: гіперчутливість, гіперчутливість до препарату, анафілактична реакція.

З боку ендокринної системи: порушення секреції антидіуретичного гормону.

Метаболічні порушення: підвищення апетиту, зниження апетиту, цукровий діабет, анорексія, полідипсія, підвищення рівня холестерину, підвищення рівня тригліцеридів, зменшення маси тіла, гіпоглікемія, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення рівня гаммаглутамілтрансферази, діабетичний кетоацидоз, водна інтоксикація.

З боку психіки: безсоння, тривога, хвилювання, розлади сну, депресія, сплутаність свідомості, манія, зниження лібідо, апатія, нервовість, аноргазмія, притуплений афект.

З боку нервової системи: паркінсонізм, головний біль, акатизія, запаморочення, тремор, дистонія, сонливість, седація, летаргія, дискінезія, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, синкопе, порушення свідомості, цереброваскулярні розлади, транзиторна ішемічна атака, дизартрія, порушення уваги, гіперсомнія, постуральне запаморочення, розлади рівноваги, пізня дискінезія, розлади мовлення, порушення координації, гіпоестезія, розлади смакових відчуттів, судоми, парестезія, злоякісний нейролептичний синдром, діабетична кома, цереброваскулярні розлади, церебральна ішемія, розлади руху, тремор голови, спотворення смаку.

Дистонія включає м'язові спазми, гіпертонус, кривошию, мимовільні м'язові скорочення, м'язові контрактури, блефароспазм, рух очних яблук, параліч язика, спазми обличчя, ларингоспазм, міотонію, опістотонус, ротоглотковий спазм, плеуротонус, спазм язика та тризм. Тремор включає паркінсонічний тремор спокою. Слід зазначити, що включений більш широкий спектр симптомів, які не обов'язково мають екстрапірамідне походження.

З боку органів зору: нечіткість зору, кон'юнктивіт, очна гіперемія, виділення з очей, набрякання очей, сухість очей, збільшення сльозовиділення, світлобоязнь, зниження гостроти зору, закочування очей, глаукома, оклюзія ретинальної артерії.

З боку органів слуху: біль у вухах, тиніт, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, атріовентрикулярна блокада, блокада пучка Гіса, фібриляція передсердь, синусова брадикардія, відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, ортостатична гіпотензія, припливи, легеневий емболізм, тромбоз глибоких вен.

З боку дихальної системи: диспное, носова кровотеча, кашель, закладеність носа, фаринголарингеальний біль, свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, легеневий застій, розлади дихання, хрипи, набрякання дихальних шляхів, дистонія, синдром нічного апное, гіпервентиляція.

З боку травного тракту: блювання, діарея, запор, нудота, абдомінальний біль, диспепсія, сухість у роті, відчуття дискомфорту у шлунку, зубний біль, дисфагія, гастрит, нетримання калу, фекалома, гастроентерит, непрохідність кишечнику, панкреатит, набрякання губ, хейліт.

З боку гепатобіліарної системи: жовтяниця.

З боку шкіри: висипання, еритема, ангіоневротичний набряк, пошкодження шкіри, розлади шкіри, свербіж, акне, зміна кольору шкіри, алопеція, себорейний дерматит, сухість шкіри, гіперкератоз, екзема, лупа.

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, м'язова слабкість, міалгія, біль у шиї, набрякання суглобів , порушення постави, скутість суглобів, м'язово-скелетний біль у грудній клітці, рабдоміоліз.

З боку сечовидільної системи: енурез, затримка сечі, дизурія, нетримання сечі, полакіурія.

З боку репродуктивної системи: аменорея, статева дисфункція, порушення ерекції, порушення еякуляції, галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, вагінальні виділення, пріапізм.

Вагітність, післяпологовий період та неонатальні стани: синдром відміни препарату у новонароджених.

Загальні розлади: пірексія, втома, периферичний набряк, астенія, біль у грудній клітці, набряк обличчя, порушення ходи, незвичні відчуття, повільність, грипоподібний стан, спрага, дискомфорт у грудній клітці, озноб, падіння, генералізований набряк, гіпотермія, синдром відміни препарату, відчуття холоду у кінцівках, біль.

Лабораторні показники: збільшення пролактину в крові (гіперпролактинемія у деяких випадках може призводити до гінекомастії, розладів менструального циклу, аменореї, галактореї), збільшення маси тіла, подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, відхилення на кардіограмі, підвищення рівня глюкози крові, збільшення трансаміназ, зменшення кількості лейкоцитів, підвищення температури тіла, підвищення кількості еозинофілів, зменшення рівня гемоглобіну, збільшення креатинфосфокінази крові, зниження температури тіла.

Додаткові побічні реакції, наприклад збільшення маси тіла, підвищення рівня гаммаглутамілтрансферази, підвищення рівня печінкових ферментів, брадикардія, нейтропенія, парестезія, судоми, блефароспазм, вертиго, зубний біль, спазм язика, екзема, біль у сідницях, інфекція нижнього відділу дихальних шляхів, інфекція, гастроентерит, підшкірний абсцес, падіння, артеріальна гіпертензія, депресія, пов'язані із застосуванням ін'єкційної форми рисперидону.

Пацієнти літнього віку з деменцією.

Побічними реакціями, які зустрічаються частіше у пацієнтів цієї групи, є транзиторна ішемічна атака та інсульт, інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія та кашель.

Діти.

У дітей частіше, ніж у дорослих, спостерігалися сонливість/седація, стомленість, головний біль, підвищений апетит, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея та енурез.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^º С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці картонній.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Актавіс ехф., Ісландія/Actavis ehf., Iceland.

БАЛКАНФАРМА-ДУПНИЦЯ АД, Болгарія/BALKANPHARMA-DUPNITSA AD, Bulgaria.

Mісцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Актавіс ехф., Рейк'явікурвегур 78, IS-220 Хафнарфйордур, Ісландія/Actavis ehf., Reykjavikurvegur 78, IS-220 Hafnarfjordur, Iceland.

БАЛКАНФАРМА-ДУПНИЦЯ АД, вул. Самоковско Шосе 3, Дупниця 2600, Болгарія/BALKANPHARMA-DUPNITSA AD, 3 Samokovsko Shosse Str., Dupnitsa 2600, Bulgaria.

Заявник.

ЗАТ «ФАРМЛІГА», Литовська Республіка/UAB “FARMLYGA”, Republic of Lithuania.

Місцезнаходження заявника.

м. Вільнюс, вул. Мейстру, 9, LT-02189, Литовська Республіка / Vilnius, Meistru str. 9, LT-02189, Republic of Lithuania.