Личный кабинет
РОЗУВАСТАТИН АНАНТА табл. 10мг №30
rx
Код товара: 706039
Производитель: Scan Biotech (Индия)
1 300,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Пантанта
R osuvastatin ananta .
Место хранения:
Активное вещество : подвашистен ;
1 таблетка, покрытая скорлупой пленкой, содержащей 10,40 мг исчезновения кальция, эквивалентна 10 мг обезапыжности или 20,80 мг исчезновения кальция, что эквивалентно 20 мг неисправности;
Вспомогательные вещества : лактоза, моногидрат; фосфат кальция; микрокристаллическая целлюлоза; Перекрестный доклад; бутилгидрокситолуол (E321); тальк; стеарат магния; Опады II розовые (31k84972) (гипромелоза; диоксид титана (E171); лактоза, моногидрат; триацетин; оксид железа красный (E172)).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства :
10 мг таблетки: закругленные, диоксидные таблетки покрыты с помощью корпуса пленки, розовый цвет, гладкие с обеих сторон;
Таблетки 20 мг: закруглен, диоксид таблетки, покрытые скорлупой пленки, розовый цвет, с распределительной линией на одной стороне и гладкие на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемии. Ингибиторы GMG-COA редуктазы.
АТО Код С10А А07.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия
Подваскатин является селективным и конкурентным ингибитором GMG-COA Reductase, ферментом, который определяет скорость реакции и преобразует 3-гидрокси-3-метилглутарил Coenzyme A на мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом отскорения является печень, целевой орган для уменьшения уровней холестерина.
Универсады увеличивают количество липопротеинов липопротеина (ЛПНП) на поверхность клеток печени, усиливая захват и катаболизм LDL, и подавляет синтез печени очень низкой плотности липопротеина (LPDL), тем самым уменьшая общее количество частиц LPDL и ЛДЛ.
Фармакодинамическое действие
Население Пантана снижает повышенный уровень холестерина ЛПНП, общий холестерин и триглицериды и увеличивает уровни липопротеина высокой плотности (HDL). Он также снижает уровни аполипопротеина B, холестериновых липопротеинов низкой плотности (HS-NEPLSL), холестерина очень низкой плотности холестерина, триглицеридов очень низкой плотности (TG-LPDL) и увеличивает уровень аполипопротеина А-и (таблица 1) Отказ Разложение Panta также уменьшает соотношение HS-LDLS / HS-HDL, общий холестерин (CH) / HS-LPL, HS-NLPL / HC-HDL и APO-APO и.
Таблица 1. Ответ на дистанцию у пациентов с первичной гиперхолестеринемией типа IIA и IIB (исправил среднее изменение процента по сравнению с начальным уровнем)
Доза | Пациенты | CS-LPLS. | Общие XS. | HS-LPLS. | Тг | ХС-нелпллюс | Апопы | APA-I. |
Плацбор | 13. | -7. | -5. | 3 | -3. | -7. | -3. | 0 |
5 | 17 | -45. | -33. | 13. | -35. | -44. | -38. | 4 |
10. | 17 | -52. | -36. | 14 | -10. | -48. | -42. | 4 |
20 | 17 | -55. | -40. | 8 | -23. | -51. | -46. | 5 |
40 | 18 | -63. | -46. | 10. | -28. | -60. | -54. | 0 |
Терапевтический эффект достигается в течение 1 недели после начала подготовки 90% от максимального эффекта - 2 недели. Максимальный эффект обычно достигается через 4 недели и продолжает продолжать.
Клиническая эффективность
Монтаж Панта эффективна при лечении взрослых с гиперхолестеринемией - с гипертричлицеридом или без него - независимо от расы, пола или возраста, а также пациентов с особыми группами, такими как пациенты диабета или пациенты с семейной гиперхолестериной.
Поваскатин эффективно снижает уровень холестерина у большинства пациентов с гиперхолестеринемией типа IIA и IIB (средний начальный уровень HS-LDL, приблизительно 4,8 ммоль / л) к целевым значениям, установленным инструкциями Европейского общества атеросклероза (EAS; 1998); Приблизительно 80% пациентов, принимающих препарат в дозе 10 мг, удалось достичь нормативных целевых уровней HS-LDL для EAS (<3 ммоль / л).
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией получают разбавленные в дозах от 20 до 80 мг в соответствии с армированной дозой схемы титрования, благотворное воздействие препарата на липиды и достижения целевых уровней отмечали во всех дозах. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель лечения) XS-LDL снизился на 53%. У 33% пациентов были достигнуты нормативные уровни XS-LDL для EAS (<3 ммоль / л).
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестерией с повышенными дозами титрования 20-40 мг, уровень HS-LDL уменьшился в среднем на 22%.
Существует аддитивный эффект препарата для снижения уровня триглицеридов при нанесении в сочетании с фенофибратом и для увеличения уровней HS-HDL в использовании в сочетании с ниацином (см. Раздел «Особенности применения»).
У пациентов в возрасте 45-70 лет с низким риском ишемической болезни сердца (определено как риск французской шкалы <10% в течение 10 лет), среднее значение CH-LDL 4 ммоль / л (154,5 мг / дл), но С субклиническим атеросклерозом (определяется увеличением толщины комплекса интима-носителя сонной артерии - Tkims), отговаривает в дозе 40 мг 1 раз в день в течение 2 лет значительно замедлился по сравнению с плацебо, прогрессирование Максимальные Tkims при 12 точках сонной артерии AT - 0,0145 мм / год. Прямая корреляция между уменьшением накладки и снижением риска нарушений от сердечно-сосудистой системы не установлена.
Доза 40 мг должна быть назначена только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых расстройств (см. Раздел «Способ применения и доза»).
Целесообразность использования статинов летом пациентами (мужчины в возрасте ≥ 50 лет и женщин ≥ 60 лет) как средство первичной профилактики значительных атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний оказалась снижение концентрации холестерина ЛПВП на 45% (P <0,001) по сравнению с Группа плацебо в применении разрыва в дозе 20 мг 1 раз в день в течение 2 лет.
В ретроспективном анализе данных подгрупп с высоким риском пациентов с начальными значениями> 20% от масштабов бахрома значительное снижение частоты комбинированной конечной точки, охватываемой смертью от сердечно-сосудистых событий, инсульта и индийляции миокарда (P = 0,028), В монтажной группе по сравнению с плацебо. Сокращение абсолютного риска составила 8,8 случаев на 1000 пациентов. Общая скорость смертности не изменилась в этой группе высокого риска (P = 0,193). В ретроспективном анализе данных подгруппы высокого риска с выходным значением ≥ 5% по шкале отчета о оценке сердечно-сосудистых риска (экстраполирован для того, чтобы включить данные участников в течение 65 лет), было значительное снижение частоты объединенного Конечная точка, которая покрывала смерть от сердечно-сосудистых событий. Ход и инфаркт миокарда (P = 0,0003), в группе штамповки по сравнению с плацебо. Сокращение абсолютного риска, выраженного частотой событий, было 5.1 случаев на 1000 пациентов-лет. Общая скорость смертности в этой подгруппе не изменила высокий риск (р = 0,076).
Дети
У пациентов в возрасте 10-17 лет (на II-IV этапе развития Таннера, девочки, в которых менструация началась не менее 1 года назад) с гетерозиготной семейной гиперхолестериной, которая в течение 12 недель получил рассеятин или плацебо, после чего было принято дневное восстановление для 40 недель. Уровень XS-LDL уменьшается на 38,3%, 44,6% и 50,0% соответственно в приемных группах в дозе 5, 10 и 20 мг в день по сравнению с 0,7% в группе плацебо.
В конце 40-недельного периода открытой дозы титрования (максимальная доза составляла 20 мг один раз в день) у 40,5% пациентов, которым удалось достичь целевого уровня HS-LDL менее 2,8 ммоль / л.
После 52 недель исследования не влиял на рост, массу, индекс массы тела (ИМТ) или полового созревания (см. Раздел «Особенности приложения»). Опыт клинических исследований детей и подростков ограничен, а долгосрочные последствия срока (> 1 года) для сексуального созревания неизвестны.
Фармакокинетика.
Поглощение
Максимальная концентрация разрыва в плазме достигается примерно через 5 часов после перорального введения. Абсолютная биодоступность составляет примерно на 20%.
Распределение
Пулмонатин в значительной степени захвачен печенью, что является основным местом синтеза холестерина и оформления HS-LDL. Объем распределения разрыва составляет приблизительно 134 литра. Приблизительно 90% разрыва связывается с белками плазмы крови, предпочтительно альбумин.
Метаболизм
Сторги претерпевают незначительный метаболизм (примерно 10%). Исследование метаболизма in vitro с использованием человеческих гепатоцитов указывает на то, что разъединение представляет собой слабый подложку для метаболизма на основе ферментов цитохрома P450. Основным вовлеченным iseenment представляет собой CYP2C9, немного более низкую роль играют 2C19, 3A4 и 2D6. Основными определенными метаболитами являются метаболиты N-десметила и лактона. N-DESMETHIL-MITABOLITE составляет приблизительно на 50% менее активным, чем отготовки, метаболит лактона считается клинически неактивным. Более 90% активности циркулирующего ингибитора GMG-COA редуктазы приходится.
Разведение
Приблизительно 90% дозы разрыва выводится в неизменном состоянии с фекалиями (присосом и неинструктивным активным веществом), остальное происходит от мочи. Примерно на 5% выводится в неизменной форме. Срок годности плазмы составляет приблизительно 19 часов и не увеличивается с увеличением дозы. Среднее геометрическое значение оформления плазменной подготовки составляет приблизительно 50 л / ч (коэффициент вариации - 21,7%). Как и в других ингибиторах GMG-COA Reductase, печеночная захват разрыва проводится с участием мембранного конвейера OATP-C, который играет важную роль в печеночной ликвидации разрыва.
Линейность
Экспозиция системы дезапасиона увеличивается пропорционально дозы. С несколькими ежедневными приложениями параметры фармакокинетики не меняются.
Специальные группы пациентов
Возраст и пол
Не было никакого клинического значимого влияния возраста или пола на фармакокинетику исчезновения у взрослых. Фармакокинетика депопасиона у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестериной с гиперхолестерией аналогична фармакокинетике у взрослых (см. Отдел «дети»).
Раса
Исследование фармакокинетики обнаружило, что у пациентов в монголоидной гонке (японские, китайские, филиппины, вьетнамские и корейцах) средней ценности AUC и C Max примерно вдвое больше европейцев; В индейцах средняя ценность AUC и C Max поднимается примерно в 1,3 раза. Анализ популяции фармакокинетики не выявило клинически значимую разницу между пациентами в европейских и негроидальных гонках.
Нарушение функции почек
У пациентов с различной степенью нарушения почек функций плазмы концентрации разрастатина или N-десмитил-метаболита у людей со слабой или умеренной недостаточностью не отмечались. У пациентов с тяжелой функцией почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) концентрации разрыва были 3 раза, а уровни N-десметил-метаболита в 9 раз выше, чем здоровые добровольцы. Равновесные плазменные концентрации исчезновения у пациентов в гемодиализе были примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени
У пациентов с различными степенями нарушения функций печени признаки повышенного воздействия обезьяна не обнаружены при оценке состояния в 7 или менее точках по шкале Childa-Pue. Тем не менее, пациенты, которые забили 8 и 9 по шкале Childa-Pew, экспозиция системы, по крайней мере, в два раза выше, чем пациенты с меньшими точками. Опыт применения пациентов, состояние которого оценивается в более чем 9 баллах по шкале Childa-Puqua, отсутствует.
Генетический полиморфизм
Распределение ингибиторов GMG-COA Reductase, включая дезапасион, происходит с участием транспортных белков OAT1B1 и BCRP. У пациентов с генетическим полиморфизмом SLCO1B1 (OATP1B1) и / или ABCG2 (BCRP) существует риск повышенного воздействия струй. В отдельных формах полиморфизма SLCO1B1 P.521SS и ABCG2 P.421AA воздействие разрыва (AUC) увеличивается по сравнению с генотипами SLCO1B1 C.521TT или ABCG2 P.421SS. Специальные генотипирование в клинической практике не предсказаны, но пациенты с таким полиморфизмом рекомендуется применять меньшую суточную дозу приготовления пантатина Pantat.
Дети
Фармакокинетические параметры у детей в возрасте от 10 до 17 с гетерозиготной семейной гиперхолестериной не полностью определены. Некоторые данные указывают на то, что воздействие препарата у детей аналогична воздействию у взрослых, а значительные отклонения пропорциональны дозам не ожидаются.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение гиперхолестеринемии
Взрослые, подростки и дети с возраста от 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (тип IIA, включая гетерозигорукую семейную гиперхолестерию) или смешанную дислипидемию (тип IIB) в качестве добавки к диеты, когда диета и использование других не лекарств (например, , физические упражнения, снижение массы тела) недостаточно.
Подайте заявление с гомозиготной семейной гиперхолестерией в качестве дополнения к диетам и другим средствам лечения липидизации (например, AXHERESS LDL) или в случаях, когда такое лечение неуместно.
Профилактика сердечно-сосудистых расстройств
Применять, чтобы предотвратить значительные сердечно-сосудистые расстройства у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистого расстройства (см. Раздел «Фармакодинамика») в качестве дополнения к коррекции других факторов риска.
Противопоказание.
Разборка Panta противопоказана:
пациенты с повышенной чувствительностью к тому, чтобы спешить или любой из вспомогательных веществ;
Пациенты с заболеваниями печени в активной фазе, включая неизвестную этиологию, устойчивое увеличение трансаминаз в сыворотке и повышение уровня любой трансаминазы, более чем в 3 раза выше, чем верхний предел нормы (VMN);
Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин);
пациенты с миопатией;
пациенты, которые одновременно принимают циклоспорин;
Во время беременности или грудного вскармливания, а также женщины репродуктивного возраста, которые не применяют соответствующие контрацептивы.
Доза 40 мг противопоказана пациентам с факторами, способствующими развитию миопатии / рабдомиолиза. Эти факторы включают в себя:
нарушение функции тепловой тяжести (зазор креатинина <60 мл / мин);
Гипотиреоз;
Присутствие в личной или семейной истории наследственных мышечных заболеваний;
Наличие в анамнезе миотоксичности, вызванного другими ингибиторами GMG-COA, редуктазы или фибраты;
злоупотребление алкоголем;
ситуации, которые могут привести к повышению концентрации препарата в плазме крови;
принадлежность пациентов к монголоидной гонке;
Сопутствующее использование фибратов.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Влияние сопутствующих препаратов на разъединение
Ингибиторы транспортных белков
Разъединение является субстратом для некоторых транспортных белков, включая конвейер печени OATR1B1 и упругой транспортировщика BCRP. Одновременное использование приготовления пантатин Panta с лекарственными средствами, которые подавляют эти транспортные белки, могут привести к увеличению концентраций разрыва в плазме крови и увеличением риска миопатии (см. Раздел «Способ применения и дозы», «,« Особенности ». приложения "," взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействий ", таблица 2).
Циклоспорин
Во время сопровождающего применения препарата формования и циклоспорина Panta значение AUC о монтаже составляло в среднем в 7 раз выше, чем у здоровых добровольцев (см. Таблицу 2). Пациенты противопоказаны пациентам, которые одновременно получают циклоспорин (см. Раздел «Противопоказания»).
Сопутствующее использование не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Ингибиторы протеазы
Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное использование ингибиторов протеазы может значительно увеличить воздействие исчезновения (см. Таблицу 2). Например, при изучении фармакокинетики одновременное использование 10 мг неодобровастана и комбинированного лекарственного средства, содержащего две ингибиторы протеазы (300 мг атазанавира / 100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев сопровождалось увеличением AUC и C MAX PALFATIN Примерно в 3 и 7 раз соответственно. Одновременное применение препарата Pantanta Pantatin и некоторых комбинаций ингибиторов протеазы возможна после тщательной отложенной коррекции дозы демостера, основанной на ожидаемом росте воздействия рассылки (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности». Применение «», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействий и других типов взаимодействий и других типов взаимодействий и других типов взаимодействий и других типов взаимодействий», таблица 2).
Gemfibrozil и другие агенты липидации
Одновременное использование разрыва и гемфиброзил препаратов привело к росту AUC и C максимальной штамповки на 2 раза (см. Раздел «Особенности применения»).
Исходя из этих специальных исследований, фармакокинетически значимое взаимодействие с фенофибратом не ожидается, но возможна фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброз, фенофибрат, другие фибраты и дозы липид-дозы (³ 1 г / день) ниацина (никотиновой кислоты) повышают риск миопатии с сопутствующим использованием с ингибиторами GMG-COA, вероятно, из-за того, что они могут вызвать миопатию, когда они используются отдельно. Доза 40 мг противопоказана при сопутствующем использовании фибратов (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Такие пациенты также должны начинаться терапию из дозы 5 мг.
Эзетимиб.
Одночасне застосування препарату Розувастатин Ананта в дозі 10 мг та езетимібу 10 мг пацієнтам із гіперхолестеринемією призводило до зростання AUC розувастатину в 1,2 разу (таблиця 2). Не можна виключати фармакодинамічної взаємодії між препаратом Розувастатин Ананта та езетимібом, що може призвести до небажаних явищ (див. розділ «Особливості застосування»).
Антацидні препарати
Одночасне застосування із суспензіями антацидів, що містять гідроксид алюмінію або магнію, знижувало концентрації розувастатину в плазмі крові приблизно на 50 %. Цей ефект був менш вираженим при застосуванні антацидних засобів через 2 години після прийому розувастатитну. Клінічна значущість цієї взаємодії не вивчалася.
Еритроміцин
Одночасне застосування з еритроміцином знижувало AUC розувастатину на 20 %, а C max – на 30 %. Ця взаємодія може бути спричинена посиленою перистальтикою кишечнику внаслідок дії еритроміцину.
Ферменти цитохрому Р450
Результати досліджень in vitro та in vivo свідчать, що розувастатин не інгібує і не стимулює ізоферменти цитохрому Р450. Окрім цього, розувастатин є слабким субстратом цих ізоферментів. Таким чином, взаємодії з лікарськими засобами в результаті метаболізму, опосередкованого Р450, не очікується. Не спостерігалося клінічно значущих взаємодій між розувастатином та флуконазолом (інгібітором CYP2C9 та CYP3A4) або кетоконазолом (інгібітором CYP2A6 та CYP3A4).
Взаємодії, що вимагають корекції дози розувастатину
При необхідності застосування препарату Розувастатин Ананта з іншими лікарськими засобами, здатними підвищувати експозицію розувастатину, дозу препарату потрібно скоригувати. Якщо очікується, що експозиція препарату (AUC) зросте приблизно в 2 або більше разів, застосування розувастатину слід починати з дози 5 мг 1 раз на добу. Максимальну добову дозу препарату Розувастатин Ананта слід скоригувати таким чином, щоб очікувана експозиція розувастатину не перевищувала експозицію, що відзначається при прийомі дози 40 мг/добу без застосування лікарських засобів, що взаємодіють із препаратом; наприклад, при застосуванні з гемфіброзилом доза препарату Розувастатин Ананта становитиме 20 мг (збільшення експозиції в 1,9 разу), при застосуванні із комбінацією ритонавір/атазанавір – 10 мг (збільшення в 3,1 разу), При одночасному застосуванні з циклоспорином – 5 мг (збільшення у 7,1 разу).
Таблиця 2. Дія на експозицію розувастатину (AUC; в порядку зниження) лікарських засобів, що вводяться одночасно, за даними опублікованих клінічних досліджень.
Режим дозування лікарського засобу | Режим дозування розувастатину | Зміна AUC* розувастатину |
Циклоспорин, від 75 мг 2 рази на добу до 200 мг 2 рази на добу, 6 місяців | 10 мг 1 раз на добу, 10 днів | 7,1 разу ↑ |
Атазанавір 300 мг / ритонавір 100 мг 1 раз на добу, 8 днів | 10 мг, разова доза | 3,1 разу ↑ |
Симепривір 150 мг 1 раз на добу, 7 днів | 10 мг, одноразова доза | ↑ 2,8 разу |
Лопінавір 400 мг / ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 17 днів | 20 мг 1 раз на добу, 7 днів | 2,1 разу ↑ |
Гемфіброзил 600 мг 2 рази на добу, 7 днів | 80 мг, разова доза | 1,9 разу ↑ |
Елтромбопак 75 мг 1 раз на добу, 5 днів | 10 мг, разова доза | 1,6 разу ↑ |
Дарунавір 600 мг / ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 7 днів | 10 мг 1 раз на добу, 7 днів | 1,5 разу ↑ |
Типранавір 500 мг / ритонавір 200 мг 2 рази на добу, 11 днів | 10 мг, разова доза | 1,4 разу ↑ |
Дронедарон 400 мг 2 рази на добу | Дані відсутні | 1,4 разу ↑ |
Ітраконазол 200 мг 1 раз на добу, 5 днів | 10 мг, разова доза | **1,4 разу ↑ |
Езетиміб 10 мг 1 раз на добу, 14 днів | 10 мг 1 раз на добу, 14 днів | **1,2 разу ↑ |
Фозампренавір 700 мг / ритонавір 100 мг 2 рази на добу, 8 днів | 10 мг, разова доза | ↔ |
Алеглітазар 0,3 мг 7 днів | 40 мг 7 днів | ↔ |
Силімарин 140 мг 3 рази на добу, 5 днів | 10 мг, разова доза | ↔ |
Фенофібрат 67 мг 3 рази на добу, 7 днів | 10 мг 7 днів | ↔ |
Рифампін 450 мг 1 раз на добу, 7 днів | 20 мг, разова доза | ↔ |
Кетоконазол 200 мг 2 рази на добу, 7 днів | 80 мг, разова доза | ↔ |
Флуконазол 200 мг 1 раз на добу, 11 днів | 80 мг, разова доза | ↔ |
Еритроміцин 500 мг 4 рази на добу, 7 днів | 80 мг, разова доза | 20 % ↓ |
Байкалін 50 мг 3 рази на добу, 14 днів | 20 мг, разова доза | 47 % ↓ |
*Дані, зазначені у разах, є простим співвідношенням між застосуванням розувастатину в комбінації та окремо. Дані, зазначені у відсотках (%), відображають різницю у відсотках (%) відносно показників при застосуванні розувастатину окремо. Символ «↑» позначає підвищення, «↔» – без змін, «↓» – зниження. ** Дослідження взаємодії проводилися із застосуванням різних доз розувастатину в таблетках. У таблиці представлені найбільш значущі співвідношення. | ||
Вплив розувастатину на супутні лікарські засоби
Антагоністи вітаміну К
Як і щодо інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, на початку застосування препарату Розувастатин Ананта або при підвищенні його дози у пацієнтів, які одночасно застосовують антагоністи вітаміну К (наприклад варфарин або інший кумариновий антикоагулянт), можливе підвищення міжнародного нормалізованого співвідношення (МНС). Припинення застосування препарату Розувастатин Ананта або зменшення його дози може призвести до зниження МНС. У таких випадках бажаний належний моніторинг МНС.
Пероральні контрацептиви/гормонозамісна терапія (ГЗТ)
Одночасне застосування розувастатину з пероральними контрацептивами призводило до підвищення AUC етинілестрадіолу та норгестрелу на 26 % та 34 % відповідно. Таке підвищення плазмових рівнів у крові слід враховувати при підборі дози пероральних контрацептивів. Даних щодо фармакокінетики препаратів у пацієнтів, які одночасно застосовують Розувастатин Ананта та ГЗТ, немає, тому не можна виключати подібного ефекту. Однак комбінація широко застосовувалася жінкам у рамках клінічних досліджень і переносилася добре.
Інші лікарські засоби
За даними спеціальних досліджень взаємодії, клінічно значущої взаємодії з дигоксином не очікується.
Лопінавір/ритонавір
У фармакологічному дослідженні супутнє застосування розувастатину і комбінованого препарату, що містив два інгібітори протеази (лопінавір 400 мг / ритонавір 100 мг), у здорових добровольців асоціювалося з приблизно дворазовим та п'ятиразовим збільшенням показників рівноважного AUC (0-24) та С mах для розувастатину відповідно. Взаємодія між розувастатином та іншими інгібіторами протеази не вивчалася.
Діти
Дослідження взаємодії проводилися лише у дорослих. Ступінь взаємодії у дітей невідомий.
Особливості застосування.
Вплив на нирки
Протеїнурія, виявлена у результаті аналізу за тест-смужками та переважно канальцевого походження, спостерігалася у пацієнтів, які лікувалися вищими дозами розувастатину, зокрема 40 мг, і у більшості випадків була тимчасовою або переривчастою. Протеїнурія не була передвісником гострої або прогресуючої хвороби нирок (див. розділ «Побічні реакції»). Частота повідомлень про серйозні явища з боку нирок вища при застосуванні дози 40 мг. У пацієнтів, які приймають препарат у дозі 40 мг, в ході спостереження слід регулярно перевіряти функцію нирок.
Вплив на скелетну мускулатуру
Порушення з боку скелетної мускулатури, наприклад міалгія, міопатія та зрідка рабдоміоліз, спостерігалися у пацієнтів, які приймали розувастатин у будь-яких дозах, особливо понад 20 мг. Поодинокі випадки рабдоміолізу відзначалися при застосуванні езетимібу в комбінації з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази. Не можна виключати можливість фармакодинамічної взаємодії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), а тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю.
Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, частота повідомлень про випадки рабдоміолізу, пов'язаного із застосуванням розувастатину, була вищою при дозі 40 мг. Є повідомлення про рідкісні випадки імуноопосередкованої некротизуючої міопатії, що клінічно проявляється стійкою проксизмальною м'язовою слабкістю і підвищенням рівня сироваткової креатинкінази, під час лікування або після припинення лікування статинами, включаючи розувастатин. У такому разі можуть бути необхідними додаткові нейром'язові й серологічні дослідження, лікування імуносупресивними препаратами.
Рівень креатинкінази
Рівень креатинкінази (КК) не слід вимірювати після значних фізичних навантажень або за наявності можливих альтернативних причин підвищення КК, що можуть ускладнювати інтерпретацію результатів. Якщо вихідні рівні КК значно підвищені (> 5 разів вище верхньої межі норми (ВМН)), протягом 5-7 днів необхідно зробити повторний аналіз, щоб підтвердити результати. Якщо результати повторного аналізу підтверджують, що вихідне значення КК більше ніж у 5 разів перевищує ВМН, застосування препарату починати не слід.
Перед початком лікування
Розувастатин Ананта, як і решту інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до міопатії/рабдоміолізу. До факторів такого ризику належать:
– порушення функції нирок;
– гіпотиреоз;
– наявність в особистому або родинному анамнезі спадкових захворювань м'язів;
– наявність в анамнезі міотоксичності на фоні застосування інших інгібіторів ГМГ-КоА редуктази або фібратів;
– зловживання алкоголем;
– вік > 70 років;
– ситуації, що можуть призвести до підвищення рівнів препарату у плазмі крові (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакокінетика»);
– супутнє застосування фібратів.
У таких пацієнтів пов'язаний із лікуванням ризик потрібно оцінювати, порівнюючи з очікуваною користю; також рекомендується клінічний моніторинг. Якщо вихідні рівні КК значно підвищені (> 5 разів вище ВМН), лікування розпочинати не слід.
У період лікування
Пацієнтів слід попросити негайно повідомляти про м'язовий біль, слабкість або судоми невідомої етіології, особливо якщо вони супроводжуються нездужанням або гарячкою. У таких пацієнтів потрібно вимірювати рівні КК. Застосування препарату слід припинити, якщо рівні КК значно підвищені (> 5 × разів вище ВМН) або якщо симптоми з боку м'язів тяжкі та спричиняють щоденний дискомфорт (навіть якщо рівні КК ≤ 5 × ВМН). У разі зникнення симптомів та повернення рівня КК до норми можна поновити терапію препаратом Розувастатин Ананта або альтернативним інгібітором ГМГ-КоА-редуктази у найменшій дозі та під ретельним наглядом. Регулярно перевіряти рівні КК у асимптоматичних пацієнтів немає потреби. Дуже рідко повідомлялося про випадки імуноопосередкованої некротичної міопатії (ІОНМ) під час або після терапії статинами, у тому числі розувастатином. Клінічними проявами ІОНМ є слабкість проксимальних м'язів та підвищення рівня креатинкінази у сироватці крові, що зберігається навіть після припинення застосування статинів.
Клінічних доказів підвищеного впливу на скелетну мускулатуру при прийомі розувастатину й супутніх препаратів не було отримано. Однак підвищення частоти міозиту та міопатії відзначалося у пацієнтів, які приймали інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази разом з похідними фіброєвої кислоти, в тому числі гемфіброзилом, циклоспорином, нікотиновою кислотою, азольними протигрибковими препаратами, інгібіторами протеази та макролідними антибіотиками. Гемфіброзил підвищує ризик міопатії при супутньому застосуванні з деякими інгібіторами ГМГ-КоА. Тому застосовувати Розувастатин Ананта у комбінації із гемфіброзилом не рекомендується. Користь подальшої зміни рівня ліпідів при застосуванні препарату Розувастатин Ананта у комбінації із фібратами або ніацином потрібно ретельно зважувати порівняно з потенційними ризиками, пов'язаними із застосуванням таких комбінацій. Доза 40 мг протипоказана при супутньому застосуванні фібратів (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічні реакції»).
Розувастатин Ананта не слід застосовувати пацієнтам із гострими, серйозними станами, що свідчать про міопатію або можливість розвитку ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу (наприклад сепсис, артеріальна гіпотензія, значне хірургічне втручання, травма, тяжкі метаболічні, ендокринні та електролітичні розлади або неконтрольовані судоми).
Вплив на печінку
Як і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, Розувастатин Ананта слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки.
Рекомендовано перевіряти біохімічні показники функції печінки перед початком лікування та 3 місяці потому. Застосування препарату Розувастатин Ананта слід припинити або зменшити дозу, якщо рівень трансаміназ у сироватці крові більше ніж утричі перевищує верхню межу норми. Частота повідомлень про серйозні явища з боку печінки (переважно про підвищення рівня трансаміназ печінки) була більшою при застосуванні дози 40 мг.
У пацієнтів із вторинною гіперхолестеринемією, зумовленою гіпотиреозом або нефротичним синдромом, слід спочатку вилікувати основну хворобу і лише після цього розпочинати застосування препарату Розувастатин Ананта.
Зрідка повідомлялося про летальні або нелетальні випадки печінкової недостатності у пацієнтів, які приймали статини, у тому числі розувастатин. Якщо на фоні лікування препаратом Розувастатин Ананта розвивається серйозне ураження печінки з клінічною симптоматикою та/або гіпербілірубінемією чи жовтяницею, слід негайно припинити застосування препарату. Якщо інші причини не виявлено, не слід поновлювати лікування препаратом Розувастатин Ананта.
Раса
Дослідження фармакокінетики свідчать про зростання експозиції у пацієнтів монголоїдної раси приблизно вдвічі порівняно з європейцями. Для таких пацієнтів необхідна корекція дозування препарату Розувастатин Ананта (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Протипоказання» та «Фармакокінетика»). Для пацієнтів азійської раси початкова доза розувастатину повинна бути 5 мг. Підвищена концентрація розувастатину в плазмі була помічена у азійських пацієнтів (див. розділ «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»). Слід взяти до уваги збільшену системну експозицію при лікуванні пацієнтів монголоїдної раси, у яких гіперхолестеринемія не контролюється адекватно дозами до 20 мг.
Інгібітори протеази
Підвищена системна експозиція розувастатину спостерігалася в осіб, які застосовували розувастатин супутньо з різними інгібіторами протеази у поєднанні з ритонавіром. Слід зважити користь від зниження рівня ліпідів за допомогою препарату Розувастатин Ананта у пацієнтів з ВІЛ, які отримують інгібітори протеази, і ризик підвищення концентрацій розувастатину в плазмі крові на початку терапії та при підвищенні дози розувастатину в пацієнтів, які отримують інгібітори протеази. Одночасне застосування препарату з інгібіторами протеази не рекомендується, якщо доза препарату Розувастатин Ананта не скоригована (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Непереносимість лактози
Пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід застосовувати цей препарат.
Інтерстиціальна хвороба легень
Під час застосування деяких статинів, особливо при тривалому лікуванні, повідомлялося про виняткові випадки інтерстиціальної хвороби легень (див. розділ «Побічні реакції»). До проявів цієї хвороби можна віднести задишку, непродуктивний кашель та загальне погіршення стану (стомлюваність, зниження маси тіла та гарячка). У разі підозри на інтерстиціальну хворобу легень застосування статинів слід припинити.
Цукровий діабет
Деякі факти свідчать, що статини, підвищують рівень глюкози в крові, а у пацієнтів з високим ризиком розвитку діабету статини можуть спричиняти гіперглікемію, яка потребуватиме належного лікування. Цю загрозу, однак, перевищує зниження ризику судинних порушень при застосуванні статинів, і тому вона не має бути підставою для припинення терапії статинами. За пацієнтами групи ризику (рівень глюкози натще 5,6 – 6,0 ммоль/л, ІМТ > 30 кг/м 2 , підвищений рівень тригліцеридів, артеріальна гіпертензія) слід встановити як клінічний, так і біохімічний контроль згідно із національними настановами.
У дослідженні JUPITER зареєстрована загальна частота цукрового діабету становила 2,8 % у групі прийому розувастатину та 2,3 % у групі плацебо, переважно у пацієнтів із рівнем глюкози натще від 5,6 до 6,9 ммоль/л.
Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, при застосуванні розувастатину спостерігалося зростання HbA1c та рівнів глюкози у сироватці крові. В деяких випадках ці показники можуть перевищувати граничне значення для діагностики цукрового діабету, насамперед у пацієнтів з високим ризиком розвитку діабету.
Клінічно встановлено, що Розувастатин Ананта як монотерапія не спричиняє зниження базової концентрації кортизолу в плазмі крові й не впливає на резерв надниркових залоз. Необхідна обережність у разі одночасного застосування препарату Розувастатин Ананта та інших лікарських засобів, здатних знижувати рівні чи активність ендогенних стероїдних гормонів, наприклад кетоконазолу, спіронолактону та циметидину.
Діти
Оцінка лінійного росту (зріст), маси тіла, ІМТ (індексу маси тіла) та вторинних характеристик статевого дозрівання за Таннером у дітей віком від 10 до 17 років, які приймали розувастатин, обмежена періодом тривалістю 1 рік. Після 52 тижнів досліджуваного лікування жодного впливу на ріст, масу тіла, ІМТ або статеве дозрівання виявлено не було (див. розділ «Фармакодинаміка»). Досвід клінічних досліджень застосування препарату дітям та підліткам обмежений, і довготривалі ефекти застосування розувастатину (> 1 рік) на статеве дозрівання невідомі.
Встановлено, що у дітей та підлітків, які приймали розувастатин протягом 52 тижнів, підвищення рівня КК > 10 разів вище ВМН та симптоми з боку м'язів після фізичного навантаження або підвищеної фізичної активності спостерігаються частіше порівняно з такими у дорослих (див. розділ “Побічні реакції”).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Розувастатин Ананта протипоказаний у період вагітності або годування груддю.
Жінки репродуктивного віку під час прийому препарату Розувастатин Ананта повинні застосовувати відповідні засоби контрацепції.
Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину дуже важливі для розвитку плода, потенційний ризик інгібування ГМГ-КоА-редуктази перевищує можливу користь від застосування препарату в період вагітності. Якщо пацієнтка завагітніла у період застосування препарату, лікування слід негайно припинити.
Оскільки інший лікарський засіб цього класу потрапляє у грудне молоко людини та враховуючи, що інгібітори ГМГ-КоА-редуктази можуть спричиняти серйозні небажані реакції у немовлят, жінкам, які потребують лікування препаратом Розувастатин Ананта, слід рекомендувати утриматися від годування груддю. Даних щодо проникнення препарату в грудне молоко у людини немає (див. розділ «Протипоказання»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дослідження з визначення впливу розувастатину на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак з огляду на фармакодинамічні властивості, малоймовірно, що Розувастатин Ананта впливатиме на таку здатність. При керуванні автотранспортом або роботі з механізмами слід враховувати можливість запаморочення в період лікування.
Спосіб застосування та дози.
Перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен дотримуватися і протягом лікування. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від мети терапії та відповіді пацієнта на лікування, керуючись рекомендаціями поточних загальноприйнятих настанов.
Препарат Розувастатин Ананта можна приймати у будь-який час дня, незалежно від прийому їжі.
Лікування гіперхолестеринемії
Рекомендована початкова доза становить 5 або 10 мг перорально 1 раз на добу як для пацієнтів, які раніше не застосовували статини, так і переведених на препарат з прийому іншого інгібітора ГМГ-КоА-редуктази. При виборі початкової дози слід враховувати рівні холестерину в кожного окремого пацієнта та ризик серцево-судинних порушень у майбутньому, а також імовірність розвитку небажаних реакцій. У разі необхідності підвищувати дозу до наступного рівня можна через 4 тижні (див. розділ «Фармакодинаміка»). З огляду на те, що на фоні застосування препарату в дозі 40 мг небажані реакції виникають частіше, ніж при менших дозах (див. розділ «Побічні реакції»), остаточно титрувати дозу до 40 мг слід лише пацієнтам із тяжкою гіперхолестеринемією та високим ризиком серцево-судинних порушень (зокрема у хворих із сімейною гіперхолестеринемією), у яких не вдалося досягти мети лікування при застосуванні дози 20 мг і які перебуватимуть під регулярним наглядом (див. розділ «Особливості застосування»). На початку прийому препарату в дозі 40 мг рекомендований нагляд спеціалістів.
Запобігання порушенням з боку серцево-судинної системи
У дослідженні зниження ризику порушень з боку серцево-судинної системи розувастатин застосовували у дозі 20 мг на добу (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Пацієнти літнього віку
Рекомендована початкова доза для пацієнтів віком > 70 років становить 5 мг (див. розділ «Особливості застосування»). Інша корекція дози з огляду на вік не потрібна.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Пацієнтам з легкими або помірними порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.
Рекомендована початкова доза для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 60 мл/хв) становить 5 мг. Доза 40 мг протипоказана пацієнтам з помірними порушеннями функції нирок. Застосування препарату Розувастатин Ананта пацієнтам з тяжкими порушеннями ниркової функції протипоказано у будь-яких дозах (див. розділи «Протипоказання» та «Фармакокінетика»).
Пацієнти з порушеннями функції печінки
У пацієнтів з порушеннями функції печінки, що оцінювалися у 7 або менше балів за шкалою Чайлда–П'ю, підвищення системної експозиції розувастатину не спостерігалося. Однак у осіб з порушеннями у 8 та 9 балів за шкалою Чайлда–П'ю системна експозиція зростала (див. розділ «Фармакокінетика»). У таких пацієнтів доцільною є оцінка функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»). Досвід застосування препарату пацієнтам з порушеннями більше 9 балів за шкалою Чайлда–П'ю відсутній. Розувастатин Ананта протипоказаний пацієнтам з активними захворюваннями печінки (див. розділ «Протипоказання»).
Раса
У пацієнтів монголоїдної раси спостерігалася підвищена системна експозиція препарату (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»). Рекомендована початкова доза для пацієнтів азійського походження становить 5 мг; доза 40 мг таким пацієнтам протипоказана.
Генетичний поліморфізм
Певні типи генетичного поліморфізму можуть призводити до підвищення експозиції розувастатину (див. розділ «Фармакокінетика»). Пацієнтам з наявністю таких типів поліморфізму рекомендується застосовувати меншу добову дозу розувастатину.
Пацієнти зі схильністю до розвитку міопатії
Рекомендована початкова доза для пацієнтів із факторами ризику розвитку міопатії становить 5 мг (див. розділ «Особливості застосування»).
Доза 40 мг протипоказана деяким із таких пацієнтів (див. розділ «Протипоказання»)
Супутнє застосування
Розувастатин є субстратом різних транспортних білків (наприклад ОАТР1В1 та BCRP). Ризик міопатії (в тому числі рабдоміолізу) зростає при супутньому застосуванні препарату Розувастатин Ананта з певними лікарськими засобами, що можуть підвищувати концентрацію розувастатину в плазмі внаслідок взаємодії з цими транспортними білками (наприклад циклоспорин та деякі інгібітори протеази, в тому числі комбінації ритонавіру з атазанавіром, лопінавіром та/або типранавіром; див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Слід розглянути можливість застосування альтернативних лікарських засобів та, у разі необхідності, тимчасово перервати терапію препаратом Розувастатин Ананта. Якщо супутнього застосування цих лікарських засобів з розувастатином уникнути неможливо, слід ретельно зважити користь та ризик від супутнього застосування та відповідним чином відкоригувати дозу препарату Розувастатин Ананта (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Діти.
Застосування препарату дітям має проводити лише спеціаліст.
Застосовують дітям та підліткам віком від 10 до 17 років (хлопчики на стадії розвитку ІІ та вище за Таннером та дівчата, в яких менструації почалися щонайменше 1 рік тому).
Звичайна початкова добова доза для дітей та підлітків з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить 5 мг на добу. Препарат зазвичай приймають перорально в дозах від 5 мг до 20 мг 1 раз на добу. Підвищувати дозу слід відповідно до індивідуальної відповіді дитини на лікування та переносимості препарату, дотримуючись рекомендацій щодо лікування дітей (див. розділ «Особливості застосування»). Перед початком терапії розувастатином дітям та підліткам слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої пацієнти мають дотримуватися протягом усього курсу лікування. Безпека та ефективність лікарського засобу в дозах понад 20 мг у цій популяції не досліджувалися.
Таблетки по 40 мг не застосовують дітям.
Діти віком до 10 років
Досвід лікування дітей віком до 10 років обмежений застосуванням препарату невеликій кількості пацієнтів (віком від 8 до 10 років) з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. Таким чином, препарат Розувастатин Ананта не рекомендується застосовувати дітям віком до 10 років.
Передозування.
Специфічного лікування передозування немає. У разі передозування пацієнта слід лікувати симптоматично та, в разі необхідності, вжити підтримуючих заходів. Потрібно контролювати функції печінки та рівні КК. Ефективність гемодіалізу малоймовірна.
Побічні реакції.
Небажані явища, що відзначаються при застосуванні препарату Розувастатин Ананта, зазвичай легкі та тимчасові. У контрольованих клінічних дослідженнях менше 4 % пацієнтів, які застосовували розувастатин, вийшли із дослідження через небажані реакції.
У нижченаведеній таблиці представлений профіль небажаних реакцій на розувастатин. Небажані реакції класифіковані за частотою та системами органів.
За частотою небажані реакції розподілені таким чином: часті (≥ 1/100 та < 1/10), нечасті (≥ 1/1000 та < 1/100), рідкі (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідкі (< 1/10 000), невідомої частоти (неможливо оцінити за наявними даними).
Таблиця 3. Небажані реакції
Системно-органний клас | Часті | Нечасті | Рідкі | Дуже рідкі | Частота невідома |
З боку крові та лімфатичної системи | Тромбоцито-пенія | ||||
З боку імунної системи | Реакції гіперчутли-вості, в тому числі ангіо-невротичний набряк | ||||
Ендокринні розлади | Цукровий діабет 1 | ||||
Психічні розлади | Депресія | ||||
З боку нервової системи | Головний біль, запаморо-чення | Поліневро-патія, втрата пам'яті | Периферична невропатія, розлади сну (в тому числі безсоння та нічні кошмари) | ||
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння | Кашель, задишка | ||||
З боку шлунково-кишкового тракту | Запор, нудота, абдоміналь-ний біль | Панкреатит | Діарея | ||
З боку гепатобіліарної системи | Підвищення рівня печінкових трансаміназ | Жовтяниця, гепатит | |||
З боку шкіри та підшкірної клітковини | Свербіж, висипання, кропив'янка | Синдром Стівенса–Джонсона | |||
З боку скелетної мускулатури та сполучної тканини | Міалгія | Міопатія (в тому числі міозит), рабдоміоліз | Артралгія | Порушення з боку сухожиль, інколи ускладнені розривами, імуноопосе-редкована некротична міопатія | |
З боку нирок та сечовидільної системи | Гематурія | ||||
З боку репродуктивної системи та молочних залоз | Гінекомастія | ||||
Загальні розлади та стан місця введення | Астенія | Набряк |
1 Частота залежить від наявності факторів ризику (рівень глюкози натще ≥ 5,6 ммоль/л, ІМТ > 30 кг/м 2 , підвищені рівні тригліцеридів, артеріальна гіпертензія в анамнезі).
Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА, частота небажаних реакцій має тенденцію залежати від дози.
Вплив на нирки
Протеїнурія, виявлена у результаті аналізу за тест-смужками та переважно канальцевого походження, спостерігалася у пацієнтів, які приймали розувастатин. Зміни вмісту білка у сечі від нуля або слідів до значення ++ або більше спостерігалися у < 1% пацієнтів у деяких часових точках в ході застосування препарату в дозах 10 та 20 мг і приблизно у 3 % – при дозі 40 мг. Невелике збільшення частоти зміни вмісту від нуля або слідів до значення + спостерігалися при дозі 20 мг. В більшості випадків протеїнурія зменшувалася або зникала спонтанно при продовженні терапії. За даними клінічних досліджень та постмаркетингових спостережень, на сьогодні не виявлено причинно-наслідкового зв'язку між протеїнурією та гострим або прогресуючим захворюванням нирок.
На фоні застосування розувастатину відзначено випадки гематурії; за даними клінічних досліджень частота її мала.
Вплив на скелетну мускулатуру
Ураження скелетної мускулатури, такі як міалгія, міопатія (в тому числі міозит), та зрідка рабдоміоліз із гострою нирковою недостатністю чи без неї були відзначені при застосуванні будь-яких доз розувастатину, особливо при дозах > 20 мг.
У пацієнтів, які приймали розувастатин, спостерігалося дозозалежне зростання рівнів КК; в більшості випадків явище було слабким, асимптоматичним та тимчасовим. Якщо рівні КК підвищені (> 5 разів вище ВМН), лікування слід припинити (див. розділ «Особливості застосування»).
Вплив на печінку
Як і при застосуванні інших інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, у невеликої кількості пацієнтів, які приймали розувастатин, відзначалося дозозалежне збільшення рівня трансаміназ; у більшості випадків явище було слабким, асимптоматичним та тимчасовим. При застосуванні розувастатину також відзначалося підвищення рівнів HbA1c.
На фоні застосування деяких статинів відзначалися розлад статевої функції та окремі випадки інтерстиціальної хвороби легень, особливо при тривалому застосуванні (див. розділ «Особливості застосування»).
Частота повідомлень про рабдоміоліз, серйозні порушення з боку нирок та печінки (переважно підвищення активності печінкових трансаміназ) більша при застосуванні препарату в дозі 40 мг.
Ідентифіковано таку небажану реакцію, як летальна та нелетальна печінкова недостатність. Оскільки про цю реакцію повідомлялося спонтанно з популяції невизначеної кількості, неможливо достовірно оцінити її частоту або встановити наявність причинно-наслідкового зв'язку із застосуванням препарату.
Зрідка повідомлялося про порушення когнітивних функцій (наприклад погіршення пам'яті, забудькуватість, амнезія, погіршення пам'яті, сплутаність свідомості), що асоціюються із застосуванням статинів. Про такі когнітивні проблеми повідомлялося у зв'язку з усіма статинами. Явища, про які йдеться у повідомленнях, звичайно мають легкий характер і минають після відміни статинів; час до появи симптомів коливається від 1 дня до кількох років, а зникають симптоми в середньому через 3 тижні.
Діти
Підвищення рівня креатинкінази > 10 разів вище ВМН та симптоми з боку м'язів після фізичного навантаження або підвищеної фізичної активності спостерігалися частіше у дітей та підлітків у 52-тижневому клінічному дослідженні порівняно із дорослими (див. розділ «Особливості застосування»). Проте профіль безпеки розувастатину у дітей та підлітків подібний до такого у дорослих.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері, 3 блістери у картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Бафна Фармасьютікалс Лтд., Індія / Bafna Pharmaceuticals Ltd., India.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. 147, Мадгаварам Ред Хілс Роуд, Грентліон, Вілидж Вадакараї Ченнаї Таміл Наду IN 600052, Індія / 147, Madhavaram Red Hills Road Grantlyon Village Vadakarai Chennai Tamil Nadu IN 600052, India.
Заявник. СКАН БІОТЕК ЛТД, Індія / SCAN BIOTECH LTD, India.
Місцезнаходження заявника.
Е-4/300, Арера Колоні Екстеншн, 462016, Бхопал, (М.П.) Індія / E-4/300, Arera Colony Extension, 462016, Bhopal, (MP) India
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа