Личный кабинет
САЛАЗОПИРИН-EN-ТАБС табл. п/о кишечно-раств. 500 мг фл. №100
rx
Код товара: 94680
Производитель: Pfizer Inc. (США)
8 900,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 05.04.2026
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Салазопирин en-табс
SALAZOPYRIN en-tabs
Состав:
действующее вещество: sulfasalazine;
1 таблетка содержит сульфасалазин 500 мг, что соответствует 535 мг сульфасалазина с повидоном;
другие составляющие: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлозы ацетилфталат, пропиленгликоль, тальк, макрогол, воск карнаубский, глицерол моностеарат, воск белый.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.
Основные физико-химические свойства: желто-оранжевого цвета эллиптические выпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, маркированные буквами "КPh" с одной стороны и кодом препарата "102" - с другой.
Фармакотерапевтическая группа.
Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кислота аминосалициловая и подобные средства.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия сульфасалазина и его метаболитов, 5-аминосалициловой кислоты и сульфапирина, все еще исследуется, но может быть связан с противовоспалительными и/или иммуномодулирующими свойствами, наблюдавшимися у животных и в условиях in vitro , с его сродством к соединительной ткани и/или с достижением. кишечника, что было продемонстрировано в радиоавтографических исследованиях на животных. Клинические исследования при язвенном колите, включавшие введение сульфасалазина, сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты ректально, показали, что основное терапевтическое действие может быть обусловлено молекулой
5-аминосалициловой кислоты. Относительный вклад первоначального лекарственного средства и основных метаболитов при ревматоидном артрите неизвестен.
5-аминосалициловой кислоты. Относительный вклад первоначального лекарственного средства и основных метаболитов при ревматоидном артрите неизвестен.
Фармакокинетика.
Исследования в условиях in vivo показали, что абсолютная биодоступность сульфасалазина при пероральном применении составляет менее 15% для исходного лекарственного средства. В кишечнике сульфасалазин метаболизируется бактериями кишечника с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Из этих двух веществ сульфапиридин относительно хорошо абсорбируется из кишечника и более интенсивно метаболизируется, тогда как
5-аминосалициловая кислота абсорбируется гораздо хуже.
5-аминосалициловая кислота абсорбируется гораздо хуже.
Абсорбция.
После перорального приема 1 г сульфасалазина 9 здоровыми мужчинами абсорбировалось в виде начального лекарственного средства менее 15% дозы сульфасалазина.
Концентрации сульфасалазина в сыворотке крови, которые можно определить, проявлялись у здоровых участников в течение 90 минут после перорального приема препарата. Максимальная концентрация сульфасалазина наблюдается в пределах от 3 до 12 часов после его перорального приема со средней пиковой концентрацией (6 мкг/мл) через 6 часов. Для сравнения, пиковые уровни в плазме крови сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты наблюдаются приблизительно через 10 ч после применения препарата. Это длительное время достижения пиковой концентрации свидетельствует о прохождении препарата через желудочно-кишечный тракт в нижние отделы кишечника, где происходит его метаболизм с участием бактерий. Сульфапиридин хорошо абсорбируется из толстого кишечника с ожидаемой биодоступностью 60%. Согласно результатам того же исследования, 5-аминосалициловая кислота абсорбируется из желудочно-кишечного тракта гораздо хуже, а ее ожидаемая биодоступность составляет 10-30%.
Деление.
После внутривенной инъекции рассчитанный объем распределения для сульфасалазина составлял 7,5±1,6 л. Сульфасалазин в значительной степени связывается с альбумином (> 99,3%), тогда как сульфапиридин связывается с альбумином примерно на 70%. Ацетилсульфапиридин, основной метаболит сульфапиридина, связывается с белками плазмы крови примерно на 90%.
Метаболизм .
Как указано выше, сульфасалазин метаболизируется кишечными бактериями с образованием сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты. Приблизительно 15% дозы сульфасалазина абсорбируется в виде начального лекарственного средства и метаболизируется в печени с образованием таких же соединений. Зарегистрированный период полувыведения из плазмы крови при внутривенном введении сульфасалазина составляет 7,6±3,4 часа. Основным путем метаболизма сульфапиридина является ацетилирование с образованием ацетилсульфапиридина. Скорость метаболизма сульфапиридина с образованием ацетилсульфапиридина зависит от фенотипа ацетилирования. У лиц с быстрым ацетилированием средний период полувыведения сульфапиридина из плазмы крови составляет 10,4 часа, тогда как у лиц с медленным ацетилированием он составляет 14,8 часа. Сульфапиридин может также метаболизироваться до 5-гидрокси-сульфапиридина и N-ацетил-5-гидрокси-сульфапиридина. 5-ацетилсалициловая кислота предпочтительно метаболизируется в печени и кишечнике до образования N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, при чем этот путь не зависит от фенотипа по ацетилированию. Из-за низких уровней 5-ацетилсалициловой кислоты в плазме крови, возникающих после перорального приема, невозможно достоверно оценить период полувыведения из плазмы крови.
Вывод.
Абсорбированные сульфапиридин и 5-аминосалициловая кислота и метаболиты предпочтительно выводятся с мочой в виде свободных метаболитов или конъюгатов глюкуронида. Большая часть 5-аминосалициловой кислоты остается в просвете толстого кишечника и выводится с калом в виде 5-аминосалициловой кислоты и ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Рассчитанный клиренс сульфасалазин после внутривенного введения составлял 1 л/час. Согласно оценкам почечный клиренс составил 37% общего клиренса.
Особые группы пациентов.
Лица пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста с ревматоидным артритом наблюдался удлиненный период полувыведения сульфасалазина, сульфапиридина и их метаболитов из плазмы крови. Клиническое влияние этого факта неизвестно.
Дети.
Литературные данные свидетельствуют о проведении небольших исследований с участием детей в возрасте от 4 лет с язвенным колитом и воспалительным заболеванием кишечника. По сравнению со взрослыми фармакокинетика сульфасалазина и сульфапиридина слабо коррелировала с возрастом или дозой. До сих пор сравнительные исследования фармакокинетики, чтобы установить, существует ли достоверная разница в фармакокинетике между детьми с ювенильным ревматоидным артритом и взрослыми с ревматоидным артритом, не проводились.
Метаболизм сульфапиридина и ацетилсульфапиридина осуществляется с помощью различных ферментов, поэтому выделяют две популяции: лица с быстрым метаболизмом и с медленным метаболизмом. Приблизительно 60% популяции европеоидной расы можно отнести к лицам, имеющим фенотип с медленным ацетилированием. У этих лиц будет наблюдаться удлиненный период полувыведения сульфапиридина из плазмы крови (14,8 ч по сравнению с 10,4 ч) и накопление более высоких уровней сульфапиридина в плазме крови по сравнению с лицами с быстрым ацетилированием. Клиническое значение этого факта неоднозначно; однако в небольшом исследовании фармакокинетики, где определялся статус ацетилирования, у участников, принадлежавших к лицам с медленным ацетилированием сульфапиридина, наблюдалась более высокая частота возникновения нежелательных явлений.
Пол.
Пол не влияет на скорость и структуру метаболитов сульфасалазина, сульфапиридина или 5-аминосалициловой кислоты.
Клинические свойства.
Показания .
Лечение язвенного колита от легкой до средней степени тяжести и вспомогательная терапия при язвенном колите тяжелой степени; удлинение периода ремиссии между острыми атаками язвенного колита;
лечение пациентов с ревматоидным артритом, у которых салицилаты или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) были недостаточно эффективны (например, недостаточная терапевтическая эффективность или непереносимость при приеме полных доз одного или более НПВП);
лечение ювенильного ревматоидного артрита с полиартритическим синдромом в случаях, когда салицилаты или другие НПВП были недостаточно эффективны.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к сульфасалазину, его метаболитам, сульфонамидам или салицилатам;
кишечная непроходимость или обструкция мочевыводящих путей;
порфирия, поскольку сообщалось об образовании сульфонамидами осадка при острой атаке;
поражение почек тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин/1,73м 2 ) и/или поражение печени тяжелой степени;
пациентам, в анамнезе которых приступы астмы тяжелой степени, крапивница, ринит или другие аллергические реакции, вызванные ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП. У таких пациентов были зарегистрированы анафилактические реакции с летальным исходом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Отмечалось снижение абсорбции фолиевой кислоты и дигоксина при одновременном применении с сульфасалазином.
Сообщалось о супрессии костного мозга и лейкемии при одновременном применении тиопурин 6-меркаптопурита или его пропрепарата, азатиоприна, с сульфасалазином (орального применения).
Одновременное применение суточных доз 2 г сульфасалазина и недельных доз метотрексата 7,5 мг у 15 пациентов с ревматоидным артритом (в исследовании взаимодействия лекарственных средств) не приводило к изменению показателей фармакокинетики этих лекарственных средств.
Суточные дозы сульфасалазина 2 г (максимум 3 г) и недельные дозы метотрексата 7,5 мг (максимум 15 мг) применяли в виде монотерапии или комбинации у 310 пациентов с ревматоидным артритом в двух контролируемых 52-недельных клинических исследованиях. В общем профиле токсичности для этой комбинации выявлено повышение частоты нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно тошноты по сравнению с частотой, наблюдаемой при применении этих лекарственных средств по отдельности.
Лабораторные характеристики.
Было несколько сообщений о возможном влиянии на результаты лабораторных показателей (жидкостной хроматографии) норметанефрина в моче, что приводило к ложноположительному результату у пациентов, применявших сульфасалазин или его метаболит, месаламин/месалазин.
Особенности применения.
САЛАЗОПИРИН EN-табс, в частности, показан пациентам с язвенным колитом, которые не могут принимать таблетки сульфасалазина без оболочки из-за непереносимости со стороны желудочно-кишечного тракта и у которых есть признаки того, что эта непереносимость в основном не связана с высокими уровнями его метаболидов у сульфапир. тошнотой и рвотой при приеме первых нескольких доз лекарственного средства или пациентов, у которых снижение дозы не уменьшило побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Пациентам с ревматоидным артритом или ювенильным ревматоидным артритом необходимо продолжать поддерживать режим отдыха и физиопроцедур согласно показаниям. В отличие от противовоспалительных лекарственных средств эффект препарата САЛАЗОПИРИН EN-табс наблюдается не сразу. Рекомендуется проводить сопутствующее лечение анальгетиками и/или нестероидными противовоспалительными препаратами, по крайней мере, до появления эффекта препарата.
Сообщалось об отказе печени и повышении уровня энзимов в сыворотке крови во время лечения 5-аминосалициловой кислотой/продуктами месалазина у пациентов с заболеванием печени в анамнезе. Поэтому САЛАЗОПИРИН EN-табс противопоказан пациентам с поражением печени тяжелой степени (см. Противопоказания). Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с поражением печени от умеренной до средней степени тяжести и применять препарат только при условии, что польза от применения значительно превышает риск для пациента. Необходимо контролировать функции печени до начала терапии и периодически в течение лечения. Сообщения о поражении почек, включавшие нефропатию минимальных изменений и хронический интерстициальный нефрит, были связаны с применением мессалина и его препаратов. САЛАЗОПИРИН EN-табс противопоказан пациентам с поражением почек тяжелой степени (см. Противопоказания). Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с поражением почек от умеренной до средней степени тяжести и применять препарат только при условии, что польза от применения значительно превышает риск для пациента. Необходимо контролировать функции почек до начала терапии и периодически в течение лечения. Сообщалось о связанных с применением сульфасалазина летальных исходах из-за реакций гиперчувствительности, агранулоцитоза, апластической анемии, других дискразий крови, повреждений печени и почек, необратимых изменений нервно-мышечной и центральной нервной системы и фиброзирующего альвеолита. Наличие таких клинических симптомов как боль в горле, повышение температуры тела, бледность, пурпура или желтуха могут являться признаками серьезных нарушений со стороны крови или гепатотоксичности. Пациентам, получающим САЛАЗОПИРИН EN-табс, необходимо сделать общий анализ крови, а также анализ мочи с тщательным микроскопическим исследованием. В период ожидания результатов анализов крови необходимо прекратить лечение сульфасалазином.
Олигоспермия и бесплодие могут возникать у мужчин на фоне сульфасалазиновой терапии. При отмене лекарственного средства происходит обратимое развитие этих эффектов.
в течение 2-3 месяцев.
в течение 2-3 месяцев.
Сообщалось о серьезных инфекциях, в частности летальном сепсисе и пневмонии. Некоторые инфекции были связаны с агранулоцитозом, нейтропенией или миелосупрессией. При возникновении у пациента серьезной инфекции необходимо прекратить применение препарата. Во время и после лечения препаратом следует внимательно отслеживать состояние пациентов на предмет выявления признаков и симптомов инфекции. Пациенту, у которого во время лечения препаратом развилась новая инфекция, следует проводить немедленное и полное диагностическое обследование для выявления инфекции и миелосупрессии. Необходимо соблюдать осторожность при рассмотрении возможности применения сульфасалазина у пациентов с рецидивирующими или хроническими инфекциями в анамнезе или сопутствующими заболеваниями или одновременным применением лекарственных средств, которые могут способствовать развитию инфекций у пациента.
Тяжелые реакции гиперчувствительности могут влиять на состояние внутренних органов, вызывая гепатит, нефрит, миокардит, мононуклеозоподобный синдром (псевдомононуклеоз), патологические изменения со стороны крови (в частности, гематофагический гистиоцитоз) и/или пневмонит, включая эозинофильную инфильтрацию.
Сообщалось о серьезных кожных реакциях, связанных с применением сульфасалазина, некоторые с летальным исходом, в частности эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты имеют наивысший риск развития этих явлений на ранних этапах терапии и большинство этих явлений возникает в первый месяц лечения.
Сульфасалазин необходимо отменить при первом появлении высыпаний на коже, патологических изменений на слизистой оболочке или других признаках гиперчувствительности.
Сообщалось о тяжелых системных реакциях гиперчувствительности, которые угрожали жизни, например медикаментозная сыпь с эозинофилией и системные симптомы у пациентов, получавших сульфасалазин. Даже если сыпь не наблюдается, могут появляться ранние признаки гиперчувствительности, например повышение температуры тела или лимфаденопатия. Если есть такие признаки или симптомы, необходимо немедленно обследовать состояние пациента. Если невозможно выявить другую причину развития этих признаков или симптомов, лечение сульфасалазином необходимо прекратить.
Следует мониторить состояние пациентов с гиперчувствительностью к фуросемиду, тиазидным диуретикам, ингибиторов карбоангидразы на предмет выявления признаков высыпания на коже, повреждения на слизистых оболочках или других проявлений аллергических реакций, из-за возможной гиперчувствительности к препарату САЛАЗОПИРИН EN-табс.
Меры предосторожности.
Общие положения. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой аллергией или бронхиальной астмой. Для предотвращения кристаллурии и образования камней необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости в организм. За пациентами с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы необходимо внимательно наблюдать на предмет выявления признаков гемолитической анемии. Эта реакция обычно зависит от дозы. При возникновении токсических реакций или реакций гиперчувствительности лечение препаратом следует немедленно прекратить.
Сообщалось об единичных случаях, когда САЛАЗОПИРИН EN-табс в таблетках при прохождении не разрушался. В таком случае применение препарата необходимо немедленно прекратить.
Информация для пациентов.
Пациентов необходимо проинформировать о возможности возникновения побочных эффектов и необходимости тщательного медицинского наблюдения. Появление боли в горле, повышение температуры тела, бледности, пурпуры или желтухи может указывать на серьезное нарушение со стороны крови. При появлении какой-либо реакции по этому перечню пациенту необходимо обратиться за медицинской помощью.
Пациентов следует проинструктировать, что прием препарата должен быть в двух равных дозах, желательно после еды, и проглатывать таблетки надо целыми. Следует сообщить, что сульфасалазин может приводить к изменению цвета мочи или кожи на оранжево-желтый.
Язвенный колит.
Пациенты с язвенным колитом должны знать, что язвенный колит редко исчезает полностью, а риск возникновения обострения может существенно снижаться после длительного применения препарата САЛАЗОПИРИН EN-табс в поддерживающей дозе.
Ревматоидный артрит.
Ревматоидный артрит редко проходит полностью. Поэтому показано длительное применение препарата. Дальнейшее наблюдение за пациентами, которым требуется сульфасалазин, должно проводиться врачами для определения необходимости длительного применения препарата.
Лабораторні аналізи.
До початку застосування препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс і кожні два тижні протягом перших трьох місяців терапії необхідно проводити загальний аналіз крові з лейкоцитарною формулою та аналізи функції печінки. Під час наступних трьох місяців такі самі аналізи необхідно проводити один раз на місяць, а потім кожні три місяці і за клінічними показаннями. Також періодично під час лікування препаратом САЛАЗОПІРИН EN-табс потрібно проводити загальний аналіз сечі та оцінювати функцію нирок.
Може бути доцільним визначення рівнів сульфапіридину у сироватці крові, оскільки концентрації вище 50 мкг/мл, імовірно, пов'язані з підвищеною частотою виникнення побічних реакцій.
Сульфасалазин перорального застосування пригнічує абсорбцію та метаболізм фолієвої кислоти, що може спричинити її дефіцит в організмі (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю») та в свою чергу потенційно вплинути на розвиток серйозних розладів з боку системи крові (таких як макроцитоз та панцитопенія).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Застосування під час вагітності
Категорія В застосування під час вагітності.
Адекватних і добре контрольованих досліджень сульфасалазину з участю вагітних жінок не проводили. Дослідження репродуктивної функції проводили на щурах і кролях та продемонстрували відсутність ознак порушення репродуктивної функції самок або шкідливого пливу на плід. Оскільки результати досліджень репродуктивної функції у тварин не завжди здатні прогнозувати реакцію у людини, цей лікарський засіб слід застосовувати у період вагітності лише за крайньої необхідності.
Повідомлялося про випадки виникнення дефектів нервової трубки у дітей, народжених матерями, які приймали у період вагітності сульфасалазин, проте роль сульфасалазину у виникненні цих дефектів не встановлена. Однак пероральне застосування сульфасалазину пригнічує абсорбцію і метаболізм фолієвої кислоти, що може перешкоджати поповненню фолієвої кислоти в організмі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами») і зменшує ефект добавок з фолієвою кислотою, які застосовуються до та після зачаття і, як показано, зменшують ризик дефектів нервової трубки.
Дослідження 1455 вагітностей, під час яких мало місце застосування сульфонамідів, зокрема сульфасалазину, показали, що прийом цієї групи лікарських засобів, очевидно, не супроводжується вадами розвитку плода. Огляд медичної літератури, що включав дані 1155 вагітних жінок із виразковим колітом, свідчить про те, що результати вагітностей не відрізнялися від очікуваних у загальній популяції.
Жодних клінічних досліджень для оцінки впливу сульфасалазину на ріст, розвиток і функціональне дозрівання дітей, матері яких отримували препарат у період вагітності, не проводили.
Клінічні спостереження. Сульфасалазин і його метаболіт, сульфапіридин, проникають крізь плаценту і також присутні у грудному молоці. У новонароджених сульфонаміди конкурують з білірубіном за місця зв'язування у білках плазми крові і можуть спричиняти ядерну жовтяницю. Хоча показано, що здатність сульфапіридину заміщувати білірубін є невеликою, необхідно проводити спостереження за новонародженими на предмет виявлення ознак ядерної жовтяниці.
Повідомлялося про випадок агранулоцитозу у дитини, мати якої приймала у період вагітності сульфасалазин і преднізон.
Застосування у період годування груддю
Сульфонаміди, зокрема сульфасалазин, проникають у грудне молоко (див. розділ «Застосування у період вагітності», пункт «Клінічні спостереження»). У молоці визначалася незначна кількість сульфасалазину, тоді як рівні активного метаболіту, сульфапіридину, у молоці становили близько 30-60 % від рівня препарату у сироватці крові матері. Необхідно з обережністю застосовувати САЛАЗОПІРИН EN-табс жінкам, які годують груддю.
Надходила обмежена кількість повідомлень про випадки кров'янистих випорожнень або діареї у дітей, яких годували груддю матері, які отримували сульфасалазин. У зареєстрованих випадках, де повідомлялося про такі реакції, кров'янисті випорожнення або діарея в дитини зникали після припинення застосування сульфасалазину. Через обмежену кількість даних причинний зв'язок між прийомом сульфасалазину і кров'янистими випорожненнями або діареєю неможливо підтвердити чи заперечити.
Необхідно проводити спостереження за дітьми, яких годують молоком матері, які приймають сульфасалазин, на предмет ознак і симптомів діареї та/або кров'янистих випорожнень.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Ефект сульфасалазину на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами систематично не оцінювався.
Способ применения и дозы.
Шлях введення: застосовувати внутрішньо.
Дозу препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс у таблетках необхідно коригувати відповідно до ефективності та переносимості у кожного окремого пацієнта.
Пацієнтів потрібно проінструктувати приймати САЛАЗОПІРИН EN-табс у двох рівних дозах, краще після їжі, і ковтати таблетки цілими.
Виразковий коліт
Початкова терапія
Дорослі: 3-4 г на добу у рівно поділених дозах з інтервалами між прийомами не більше 8 годин. Можна порекомендувати розпочати терапію нижчими дозами, наприклад 1-2 г на добу, для зменшення можливої непереносимості з боку шлунково-кишкового тракту. Якщо для досягнення бажаного терапевтичного ефекту необхідно застосовувати добову дозу понад 4 г, потрібно враховувати підвищення ризику розвитку токсичних реакцій.
Діти віком від 6 років: доза 40-60 мг/кг маси тіла протягом кожного 24-годинного періоду, розділена на 3-6 прийомів. Препарат не рекомендований дітям, для яких разова доза, розрахована виходячи з їх маси тіла, становить менше 1 таблетки (500 мг).
Підтримуюча терапія
Дорослі: 2 г на добу.
Діти віком від 6 років: доза 30 мг/кг маси тіла протягом кожного 24-годинного періоду, розподілена на 4 прийоми. Препарат не рекомендований дітям, для яких разова доза, розрахована, виходячи з їх маси тіла, становить менше 1 таблетки (500 мг).
Ефективність препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс при гострому виразковому коліті можна оцінювати за клінічними критеріями, зокрема при наявності підвищеної температури тіла, зміни маси тіла і ступеня та частоти діареї і кровотечі, а також за результатами сигмоскопії та оцінки зразків, отриманих під час біопсії. Часто необхідно продовжити прийом лікарського засобу, навіть якщо клінічні симптоми, включаючи діарею, були взяті під контроль. Якщо під час ендоскопічного дослідження підтверджено задовільний ступінь покращення стану, дозу препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс необхідно знизити до підтримуючої. Якщо діарея виникає знову, дозу необхідно підвищити до попередньої ефективної дози.
САЛАЗОПІРИН EN-табс, зокрема, показаний пацієнтам, які не можуть приймати таблетки сульфасалазину без оболонки через непереносимість з боку шлунково-кишкового тракту (наприклад, зниження апетиту, нудота). Якщо симптоми непереносимості з боку шлунка (зниження апетиту, нудота, блювання тощо) спостерігаються при застосуванні перших кількох доз препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс, вони, імовірно, виникли через підвищення сумарних рівнів сульфапіридину у сироватці крові і можуть бути зменшені при зниженні добової дози препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс удвічі з наступним її поступовим підвищенням протягом кількох днів. Якщо непереносимість з боку шлунка спостерігається і надалі, застосування лікарського засобу необхідно припинити на 5-7 днів, а потім розпочати знову з менших добових доз.
Ревматоїдний артрит у дорослих
2 г на добу у двох рівних дозах. Рекомендується починати терапію нижчими дозами препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс, наприклад, 0,5-1 г на добу для зменшення можливої непереносимості з боку шлунково-кишкового тракту. Рекомендований режим дозування наведено нижче.
При ревматоїдному артриті ефект препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс можна оцінити за ступенем покращення стану, за кількістю суглобів з активним запаленням і його вираженістю. Терапевтична ефективність спостерігається вже через 4 тижні після початку лікування препаратом, проте в деяких пацієнтів може виникнути необхідність у лікуванні протягом 12 тижнів до виявлення клінічних переваг. Може бути розглянута можливість підвищення добової дози препарату до 3 г, якщо клінічна ефективність через 12 тижнів є недостатньою. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтом при застосуванні дози понад 2 г на добу.
Рекомендований режим дозування при ревматоїдному артриті у дорослих:
Неделя | Кількість таблеток препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс | |
лечение | Утром | Вечером |
1 | - | Одна |
2 | Одна | Одна |
3 | Одна | Две |
4 | Две | Две |
Ювенільний ревматоїдний артрит з поліартритичним синдромом
Препарат не рекомендований дітям, для яких разова доза, розрахована, виходячи з їх маси тіла, становить менше 1 таблетки (500 мг).
Діти віком від 6 років: 30-50 мг/кг маси тіла на добу, розподілені на 2 рівні дози. Зазвичай максимальна доза становить 2 г на добу. Для зменшення можливої непереносимості з боку шлунково-кишкового тракту слід розпочинати з чверті або третини запланованої підтримуючої дози та підвищувати її кожного тижня до досягнення підтримуючої дози через один місяць.
Окремі пацієнти можуть бути чутливими до лікування сульфасалазином. Повідомлялося про різні схеми десенситизації, які були ефективними у 34 з 53 пацієнтів, у 7 з 8 пацієнтів і у 19 з 20 пацієнтів. Ці схеми передбачають, що розпочинати слід з початкової сумарної добової дози 50-250 мг сульфасалазину з подвоєнням дози кожні 4-7 днів до отримання бажаного терапевтичного рівня. Якщо виникають симптоми чутливості, необхідно припинити лікування препаратом. Не можна проводити десенситизацію пацієнтам з агранулоцитозом в анамнезі або пацієнтам, у яких спостерігалася анафілактоїдна реакція на попередній прийом сульфасалазину.
Дети.
Безпечність та ефективність препарату у пацієнтів віком до 2 років з виразковим колітом не встановлені.
Безпечність та ефективність препарату при лікуванні ознак і симптомів ювенільного ревматоїдного артриту з поліартритичним синдромом у пацієнтів віком від 6 до 16 років підтверджені даними відповідних добре контрольованих досліджень з участю дорослих пацієнтів з ревматоїдним артритом. Екстраполяція даних дорослих пацієнтів з ревматоїдним артритом на дітей з ювенільним ревматоїдним артритом з поліартритичним синдромом ґрунтується на схожості захворювання та ефективності терапії у цих двох групах пацієнтів. Опубліковані результати досліджень підтверджують можливість екстраполяції даних з безпечності та ефективності сульфасалазину при ювенільному ревматоїдному артриті з поліартритичним синдромом (див. розділ «Побічні реакції»).
Повідомлялося про високу частоту небажаних явищ у пацієнтів із системним перебігом ювенільного артриту. Застосування препарату у дітей із системним перебігом ювенільного ревматоїдного артриту часто призводило до виникнення реакції, подібної на сироваткову хворобу. Часто ця реакція була тяжкою і проявлялася підвищенням температури тіла, нудотою, блюванням, головним болем, висипаннями і відхиленням від норми результатів аналізів функції печінки. Лікування сульфасалазином при системному перебігу ювенільного ревматоїдного артриту не рекомендується.
Передозировка.
Існують докази того, що частота і тяжкість токсичних реакцій при передозуванні безпосередньо пов'язані із сумарною концентрацією сульфапіридину в сироватці крові. Симптоми передозування можуть включати нудоту, блювання, розлад шлунка і болі в животі. У більш тяжких випадках можуть спостерігатися симптоми з боку центральної нервової системи, зокрема сонливість, судоми тощо. Для контролю процесу одужання після передозування можна використовувати показники концентрації сульфапіридину у сироватці крові.
Пацієнти з порушеннями функцій нирок мають підвищений ризик виникнення тяжкої токсичності.
Немає документально підтверджених повідомлень про летальні випадки через прийом значних одноразових доз сульфасалазину. Неможливо визначити LD 50 у лабораторних тварин, зокрема мишей, оскільки найвища пероральна добова доза сульфасалазину, яку можна було ввести (12 г/кг), не призводила до летального наслідку. Регулярне застосування сульфасалазину у дозі 16 г на добу у вигляді таблеток не призводило до летального наслідку у пацієнтів.
Інструкції при передозуванні. За показаннями промивання шлунка або стимуляція блювання та застосування проносних препаратів. Підлужнення сечі. При нормальній функції нирок проводять інтенсивне насичення організму водою. При наявності олігурії обмежуть кількість введеної рідини та сольових розчинів і проводять відповідне лікування. При повній блокаді нирок кристалами можна провести катетеризацію сечоводів. Низька молекулярна маса сульфасалазину і його метаболітів може сприяти їхньому виведенню за допомогою діалізу.
Пацієнти мають бути обстежені на предмет виявлення ознак розвитку метгемоглобінемії або сульфгемоглобінемії. За наявності цих станів призначають відповідну терапію.
Побочные реакции.
Найчастішими побічними реакціями, пов'язаними із застосуванням сульфасалазину при виразковому коліті, були зниження апетиту, головний біль, нудота, блювання, розлади шлунка і зворотна олігоспермія. Ці реакції виникали приблизно у однієї третини пацієнтів. Такі побічні реакції, як свербіж, кропив'янка, висипання, підвищення температури тіла, анемія з тільцями Гейнца, гемолітична анемія і ціаноз, виникали рідше (1 на 30 пацієнтів або менше). Досвід показує, що при застосуванні добової дози 4 г або більше чи при сумарних рівнях сульфапіридину у сироватці крові вище 50 мкг/мл, частота побічних реакцій має тенденцію до зростання.
Застосування сульфасалазину при ревматоїдному артриті у дорослих супроводжувалося виникненням подібних побічних реакцій, хоча частота окремих реакцій була вищою. У дослідженнях ревматоїдного артриту часто відзначалися такі побічні реакції: нудота (19 %), диспепсія (13 %), висипання (13 %), головний біль (9 %), біль у животі (8 %), блювання
(8 %), підвищення температури тіла (5 %), запаморочення (4 %), стоматит (4 %), свербіж
(4 %), відхилення від норми результатів аналізів функції печінки (4 %), лейкопенія (3 %) і тромбоцитопенія (1 %). Надходило одне повідомлення про 10 % рівень пригнічення імуноглобуліну. Ця реакція мала повільний зворотний розвиток та рідко супроводжувалася клінічними симптомами.
(8 %), підвищення температури тіла (5 %), запаморочення (4 %), стоматит (4 %), свербіж
(4 %), відхилення від норми результатів аналізів функції печінки (4 %), лейкопенія (3 %) і тромбоцитопенія (1 %). Надходило одне повідомлення про 10 % рівень пригнічення імуноглобуліну. Ця реакція мала повільний зворотний розвиток та рідко супроводжувалася клінічними симптомами.
Загалом побічні реакції у пацієнтів з ювенільним ревматоїдним артритом подібні до тих, які спостерігаються у дорослих пацієнтів з ревматоїдним артритом, за винятком високої частоти синдрому, подібного до сироваткової хвороби, при системному перебігу ювенільного ревматоїдного артриту. В одному клінічному дослідженні спостерігався 10 % рівень пригнічення імуноглобуліну.
Хоча в переліку нижче подана лише невелика кількість побічних реакцій, про які повідомлялося при застосуванні цього конкретного лікарського засобу, фармакологічна схожість сульфонамідів передбачає, щоб при застосуванні препарату САЛАЗОПІРИН EN-табс враховувалася кожна з цих реакцій.
Побічні реакції, які виникають нечасто або рідко
Инфекции и инвазии:
асептичний менінгіт, псевдомембранозний коліт.
З боку системи крові та лімфатичної системи:
панцитопенія, апластична анемія, агранулоцитоз, мегалобластна (макроцитарна) анемія, пурпура, гіпопротромбінемія, метгемоглобінемія, макроцитоз, вроджена нейтропенія і мієлодиспластичний синдром.
Со стороны иммунной системы:
мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит, епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) з пошкодженням рогівки, медикаментозні висипання з еозинофілією і системними симптомами (DRESS), анафілаксія, синдром сироваткової хвороби, iнтерстиційне захворювання легень, пневмоніт з або без еозинофілії, васкуліт, фіброзуючий альвеоліт, плеврит, перикардит з або без тампонади, алергічний міокардит, вузликовий поліартеріїт, вовчакоподібний синдром, гепатит і некроз печінки з або без імунних комплексів, фульмінантний гепатит, що деколи призводить до трансплантації печінки, гострий віспоподібний парапсоріаз (синдром Муха-Габермана), рабдоміоліз, фотосенситизація, артралгія, періорбітальний набряк, ін'єкція кон'юнктиви і білкової оболонки ока та алопеція, реакції гіперчутливості.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
гепатит, печінкова недостатність, панкреатит, кров'яниста діарея, порушення абсорбції фолієвої кислоти, порушення абсорбції дигоксину, стоматит, діарея, болі у животі та нейтропенічний ентероколіт, загострення виразкового коліту.
Психические расстройства:
депрессия.
З боку центральної нервової системи:
розлади відчуття смаку, поперечний мієліт, судоми, менінгіт, поперечне ураження заднього канатика спинного мозку, синдром кінського хвоста, синдром Гійєна-Баре, енцефалопатія, периферична невропатія, пригнічення психічних функцій, запаморочення, втрата слуху, розлади відчуття запаху, безсоння, атаксія, галюцинації, шум у вухах і сонливість.
З боку нирок:
токсична нефропатія з олігурією та анурією, нефрит, нефротичний синдром, інфекції сечовивідних шляхів, гематурія, кристалурія, протеїнурія і гемолітико-уремічний синдром, інтерстиціальний нефрит.
Інші реакції:
зміна кольору сечі та зміна кольору шкіри, еритема, алопеція, набряк обличчя.
Сульфонаміди мають визначену хімічну схожість з деякими струмогенними засобами, діуретиками (ацетазоламід і тіазиди) і пероральними гіпоглікемічними препаратами. У пацієнтів, які отримують сульфонаміди, рідко виникає збільшення зобу, гіпоглікемія, діурез.
З цими засобами може спостерігатися перехресна чутливість. Очевидно, щурі особливо чутливі до струмогенних ефектів сульфонамідів, а довготривале застосування їх у тварин цього виду призводило до злоякісних пухлин щитовидної залози.
Післяреєстраційні повідомлення
Нижче наведені явища, які виявлені під час післяреєстраційного застосування у клінічній практиці препаратів, які містять месаламін (або метаболізуються до його утворення). Оскільки повідомлення надсилалися добровільно від популяції невідомого розміру, оцінити їх частоту неможливо. Ці явища було включено через комбінацію таких факторів, як серйозність, частота реєстрації або потенційний причинний зв'язок з месаламіном.
З боку системи крові та лімфатичної системи крові:
псевдомононуклеоз.
Со стороны сердца:
миокардит.
Со стороны гепатобилиарной системы:
повідомлення про гепатотоксичність, зокрема підвищення показників аналізу функції печінки (СГОТ/АСТ, СГПТ/АЛТ, ГГТ, ЛДГ, лужна фосфатаза, білірубін), жовтяниця, холестатична жовтяниця, цироз, холестатичний гепатит, холестаз і можливе гепатоцелюлярне пошкодження, включаючи некроз печінки і печінкову недостатність. Деякі з цих випадків призводили до летального наслідку. Повідомлялося про один випадок синдрому, подібного до синдрому Кавасакі, що включав зміни функції печінки.
Со стороны иммунной системы:
анафілаксія.
З боку обміну речовин, метаболізму:
втрата апетиту, недостатність фолатів.
З боку сечовидільної системи:
нефролітіаз.
З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння:
кашель, диспное, орофарингеальний біль.
З боку шкіри та підшкірної тканини:
ангіоневротичний набряк, пурпура, екзантема, токсична пустулодерма, червоний плоский лишай, фоточутливість, синдром Гужеро-Шегрена.
З боку судин:
блідість.
Зловживання лікарським засобом і залежність від нього:
не повідомлялося.
Лабораторні дослідження:
підвищення ензимів печінки, індукція аутоантитіл.
Срок годности.
5 лет.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.
Упаковка.
По 100 таблеток у флаконі. По 1 флакону в картонній коробці.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Кемвел АБ/Kemwell AB.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Бйоркгатан, 30, SE-751 82 Уппсала, Швеція/Bjоrkgatan, 30, SE-751 82 Uppsala, Sweden.
СУЛЬФАСАЛАЗИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
