СИРДАЛУД табл. 4 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Sirdalud ^®

(Sirdalud ^®)

Место хранения:

Активное вещество: тизанидин;

1 таблетка содержит 2,288 мг или 4,576 мг тизанидина гидрохлорида, соответствующий 2 мг или 4 мг тизанидина соответственно;

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, коллоидный безводный кремнезем.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства:

Sirdalud ^® 2 мг - белый или почти белый круглый плоский таблетки с скошенными краями и забил надпись «Оз» на одной стороне таблеток;

Sirdalud ^® 4 мг - белые или почти белые круглые плоские таблетки с скошенными краями с поперечной линией на одной стороне и надписью «RL» на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Мышечные релаксанты централизованно действуют. Код ATC M03B x02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тизанидин - релаксант скелетных мышц центрального действия. Его основной сайт действия является спинным мозгом. Стимулирование пресинаптических рецепторов α-2-адреноводов, он ингибирует выделение стимуляющих аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартат (рецепторы NMDA). Следовательно, полисинаптические ингибированные ссылки сигнализации на интернареуроне в спинном мозге, ответственным за чрезмерные мышечные тонус, и мышечный тон уменьшается. Sirdalud ^® эффективен как острые болезненные мышечные спазмы и хроническая спастика спинального и мозгового происхождения. Это снижает устойчивость к пассивным движениям, подавляет судороги и комбинации и улучшает прочность активных мышечных сокращений.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. Тизанидин быстро поглощается. Максимальные концентрации плазмы достигаются примерно за 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность 34%. Средний объем распределения устойчивого состояния (VSS) после внутривенного введения составляет 2,6 л / кг. Привязка к плазменным белкам составляет 30%. Относительно низкий отторжение у пациентов. Фармакокинетические параметры (C _Max и AUC) облегчает надежные оценки уровней в плазме после приложения орального применения.

Метаболизм / выход. Препарат подвергают быструю и обширному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется CYP1A2 in vitro в первую очередь. Метаболиты неактивны. Они получены в основном почки (70%). Снятие общей радиоактивности (т.е. вещества в неизменной форме и метаболитах) является бифаз, с быстрой начальной фазой (период полувыведения T _1/2 = 2,5 часов) и более медленная фаза устранения (T _1/2 = 22 часа). Только небольшое количество веществ в неизменной форме (около 2,7%) выводится почками. Средний период полураспада без изменений в виде 2-4 часов.

Фармакокинетика в определенных группах пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл / мин) средняя максимальная концентрация в плазме в два раза удвоена у здоровых добровольцев, а период полувыведения длительна до около 14 часов, что приводит к тому, что площадь под кривой «концентрация» - Время « ( США) увеличилось в среднем в 6 раз.

Исследования у пациентов с печеночными нарушениями были проведены.

Тизанидин метаболизированный изоэнцим CYP1A2 в печени. Пациенты с печеночными нарушениями могут представить более высокие концентрации веществ в плазме крови.

Sirdalud ^® противопоказан у пациентов с тяжелыми печеночными нарушениями.

Фармакокинетические данные на пожилых пациентах ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнических и расе на фермакинетьку тизанидина не изучалось.

Влияние еды. Сопутствующее потребление пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Sirdalud ^®. Хотя максимальная концентрация увеличивается на треть, она не является клинически в значительной степени. Было отмечено значительное влияние на поглощение.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Сопутствующее введение известных ингибиторов CYP1A2 может увеличить уровни тизанидина плазмы. Повышенные уровни тизанидина плазмы могут привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала Qt.

Сопущенное использование известных Innduktoriv CYP1A2 может снизить уровни тизанидина в плазме крови. Сокращение плазменного тизанидина может уменьшить терапевтический эффект Sirdalud ^®.

Сопущенное использование мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флювоксамин или ципрофлоксацин, с тизанизмом противопоказан. Сопущенное использование тизанидина с Fexoxamine увеличивает AUC тизанидин 33 раза, в то время как сопутствующее использование ципрофлоксацина тизанидина Tizanidine AUC увеличилось в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и длительному снижению атриалного давления, сопровождаемого сонливостью, головокружением и снижению психомоторных характеристик.

Сопущенное использование тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, таких как антиаритмические препараты (амиодарон, мексиметин, пропафенон), Cimetidine, некоторые фторхинолоны (эноксацин, Pefloksatsina, Norfloxacin), rofecoxib, пероральные контрацептивы и тклопирыдын не рекомендуются.

Растущие уровни тизанидинских уровней плазмы могут вызывать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала Qt.

Одновременное использование препарата Sirdalud ^® с антигипертензивными препаратами, включая диретики, может иногда вызывать гипотензию и брадикардию. Некоторые пациенты, получающие одновременное лечение антигипертензивных препаратов, наблюдались от подзабойной гипертонии и тахикардии с внезапным прекращением отскока тизанидина. В некоторых случаях гипертония отскока может вызвать инсульт.

Одновременное использование препарата Sirdalud ^® с рифампином может привести к снижению 50% в концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть уменьшен при использовании рифампицина во время терапии с Sirdalud ^®, который может быть клинически зачатым для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного использования, и при необходимости вы должны тщательно отрегулировать дозировку.

Использование препарата Sirdalud ^® приводит к снижению на 30% системных эффектов тизанидина у мужчин курильщиков (более 10 сигарет в день). Долгосрочное использование препарата Чоловыкам, что многие курильщики назначают более высокие дозы.

Одновременное использование препарата Sirdalud ^® и другие лекарства Central Action (например, седативные средства и гипнотики (бензодиазепины или беклофен), некоторые антигистамины и анальгетики, психотропные препараты, препараты) могут повысить влияние каждого препарата и усилить гипнотический эффект Sirdalud ^®. Это относится, в частности, одновременное использование алкоголя, которое может неожиданно изменять или улучшать эффект Sirdalud ^® и повысить риск побочных эффектов, поэтому вы должны воздерживаться от алкоголя,

Назначение ^® препарат Sirdalud с адренергическими агонистами α-2 (например, клонидин) следует избегать из-за их потенциального аддитивного антигипертензивного эффекта.

Особенности приложения .

Сопущенное использование CYP1A2-ингибиторов с тизанизмом не рекомендуется.

После внезапного прекращения или быстрого сокращения дозы у пациентов могут испытывать гипертонию и тахикардию. В некоторых случаях гипертония отскока может привести к инсульту. Лечение тизанидин не следует внезапно останавливаться, но постепенно уменьшая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <25 мл / мин) Рекомендуемая стартовая доза составляет 2 мг 1 раз в день. Доза должна быть увеличена постепенно, в маленьком «шаге», с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется увеличить дозу, назначенную 1 в день, а затем увеличить множественность поступления.

Сообщаемая недостаточность печени, связанная с использованием тизанидина, но у пациентов, леченных ежедневными дозами 12 мг, редко наблюдается. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию 1 печени 1 в месяц в течение первых четырех месяцев терапии у тех пациентов, которые используют тизанидин в дозе 12 мг или выше, а у пациентов с клиническими симптомами, указывающими с недостаточностью печени (такие как тошнота, потеря аппетита или повышенной усталости неизвестной этиологии). Использование препарата Sirdalud ^® должно быть прекращено, если alt или ACT уровни в сыворотке превышают верхний предел нормального 3 раза или более в течение длительного периода.

Гипотензия может происходить во время использования тизанидина, и в результате лекарственных взаимодействий с ингибиторами CYP1A2 и / или антигипертензивных препарата. Сообщили о сильной гипотензии, такую ​​как потеря сознания и коллапса кровообращения.

Осторожно необходимо использовать при использовании этого препарата с агентами, которые продлевают интервал Qt (например, CISAPRIDE, амитриптин, азитромицин).

Внимание необходима для пациентов с ишемической болезнью сердца и / или сердечной недостаточности. Необходимо регулярно контролировать ЭКГ в начале препарата Sirdalud ^® у таких пациентов.

Прежде чем использовать этот препарат у пациентов с Myastenia Gravis, следует тщательно оценить соотношение риска льгот.

Опыт работы с детьми и подростками ограничен, и потому что препарат не рекомендуется ^® Sirdalud эту категорию пациентов.

Осторожность должна осуществляться при использовании этого препарата у пожилых пациентов.

Таблетки Sirdalud ^® содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами - непереносимость галактозы, тяжелая дефицита лактазы или синдром для галакозы глюкозы - галактоза - таблетки Sirdalud ^® не рекомендуется.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Данные о препарате Sirdalud ^® Беременные женщины ограничены, поэтому его не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная выгода для матери перевешивает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью.

При использовании тизанидина у крыс и кроликов наблюдалось тератогенные эффекты. Эксперименты по животным показали, что тизанидин попадает в грудное молоко в небольших количествах. Поэтому женщины, которые кормит грудью, преподаватель препаратов не должны быть.

Фертильность.

Не было нарушения фертильности у самцов крыс, которые использовали препарат в дозе 10 мг / кг в день, а у женщин крыс, которые использовали препарат в дозе 3 мг / кг в день. Уменьшенная плодородие наблюдалось у самцов крыс, обрабатываемых препаратом на дозе 30 мг / кг в день, а у женщин, обрабатываемых препаратом в дозе 10 мг / кг в день. При применении этих доз также наблюдали седацию, потеря веса и атаксии.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и / или гипотензию, тем самым ослабляя способность пациента водить или эксплуатировать оборудование. Риски растут, в то время как алкоголь.

Поэтому вы должны воздерживаться от мероприятий, которые требуют высокой концентрации и быстрых реакций, таких как вождение транспортных средств или рабочие машины.

Способ применения и доза.

Sylarud имеет узкий терапевтический ассортимент и высокий вариабиллистскую концентрацию тицанидину в плазме у разных пациентов. Следовательно, важно использовать оптимальные дозы в соответствии с потребностями пациента. Лечение должно начинаться с низкой дозы 2 мг, что делает риск негативных последствий препарата минимальным. При необходимости доза постепенно увеличивается со всеми необходимыми мерами предосторожности.
Взрослые

Облегчение болезненных мышечных спазмов

Нанесите 2-4 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях снос времени может принимать дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность неврологических расстройств

Доза должна быть индивидуальна для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенную на 3 дозы. Вы можете постепенно увеличить до 2-4 мг дважды постепенно с интервалом в 3-7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается с ежедневной дозой 12-24 мг, разделенный на 3 или 4 дозы. Не превышайте полной суточной дозы 36 мг.

Особая больное население

Использование детей и подростков

Опыт препарата Sirdalud ^® дети и подростки ограничены, потому что препарат не рекомендуется для использования у детей и подростков.

Применение пациентам летнего возраста

Опыт препарата у пожилых пациентов ограничен, поэтому вы должны быть осторожны при использовании этих пациентов с препаратом Sirdalud ^® . Рекомендуется начать лечение с самой низкой дозой и постепенно увеличивать его с осторожностью «небольшие шаги» для достижения оптимального баланса индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности.
Применение пациентам с нарушенной функцией почек
Для пациентов с нарушением функции почек (CC <25 мл / мин) рекомендована начальная ежедневная однорапевтическая доза составляет 2 мг. Увеличение дозы постепенно и тщательно «небольшие шаги» для достижения оптимального баланса индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности. В целях улучшения терапевтической эффективности необходимо сначала увеличить одну дозу, прежде чем перейти к более чащему ежедневным дозированию.
Использование у пациентов с дисфункцией печени

Лечение пациентов с тяжелыми расстройствами функций печени противопоказаны. Sirdalud в значительной степени метаболизируется в печени. Sirdalud следует использовать с осторожностью у пациентов с умеренным ухудшением печени. Лечение должно начинаться с самой низкой дозировки, может увеличить дозу следует выполнять с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациента препарата Sirdalud.
Прерывание лечения

При необходимости прерывание лечения дозы следует уменьшаться медленно и постепенно. Это особенно верно для пациентов, получающих более высокую дозу препарата в течение длительного времени. Это снижает риск увеличения отскока в артериальном давлении и тахикардии.

Дети.

Опыт препарата в педиатрических пациентах ограничен. Назначение Sirdalud ^® не рекомендуется для детей.

Передозировка.

Получил очень мало сообщений о передозировке препарата Sirdalud ^®. Все пациенты были отмечены изолированными случаями передозировки этого препарата, в том числе одного пациента, который занял 400 мг Sirdalud ^®, восстановление прошло гладко.

Симптомы включают тошноту, рвоту, гипотензию, брадикардию, продление Qt, головокружение, миоз, респираторное бедствие, кома, беспокойство, сонливость.

Лечение: удалить препарат от организма рекомендуется, чтобы несколько высоких доз активированного древесного угля. Принудительный диурез может ускорить вывод препарата. В будущем проводят симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Побочные эффекты - такие как сонливость, повышенная усталость, головокружение, сухость рот, низкое кровяное давление, тошнота, расстройства желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз сыворотки - обычно легкая и переходная у пациентов, которые используют низкую дозу, рекомендуется для облегчения болезненной мышцы спазм.

При введении доз выше, чем рекомендуется для лечения спастичности, вышеуказанные побочные эффекты встречаются чаще и более выражены, но они редко такие сильные, чтобы прекратить лечение. Также может возникнуть следующие побочные эффекты: гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушения сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов было зарегистрировано после внезапного вывода тизанидина, особенно после долгосрочной обработки и / или принимать высокие ежедневные дозы и / или сопутствующие антигипертензивные препараты терапии. В таких обстоятельствах пациенты могут испытывать гипертонию и тахикардию. В некоторых случаях гипертония отскока может привести к инсульту. Следовательно, лечение тизанидин не следует прекращать внезапно, но через постепенное снижение дозы.

Для оценки частоты различных побочных реакций используется после классификации: очень распространено (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100);

редкий (≥ 1/10000, <1/1000); Очень редкий (<1/10000), в том числе изолированные отчеты.

Психічні розлади: часто – безсоння, порушення сну; частота невідома – галюцинації.

З боку центральної нервової системи: дуже часто – сонливість, запаморочення; частота невідома – сплутаність свідомості, вертиго.

З боку серцево-судинної системи: часто – артеріальна гіпотензія; нечасто – брадикардія; частота невідома – синкопе.

З боку ШКТ: дуже часто – сухість у роті, болі в ШКТ, гастроінтестинальні розлади; часто – нудота.

Гепатобіліарні порушення: часто – підвищені рівні трансаміназ сироватки крові; частота невідома – гострий гепатит, печінкова недостатність.

З боку скелетно-м'язової системи: дуже часто – м'язова слабкість.

Загальні порушення: дуже часто – підвищена втомлюваність; частота невідома – астенія, синдром відміни, можливо виникнення реакцій гіперчутливості.

З боку органів зору: частота невідома – затуманення зору.

Дослідження: часто – зниження артеріального тиску тиску, збільшення рівня трансаміназ.

Термін придатності . 5 років.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС, у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в упаковці.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник. Новартіс Саглік, Гіда ве Тарім Урунлері Сан. Ве Тік. А.С./Novartis Saglik, Gida Ve Tarim Urunleri San. Ve Tic. AS

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Йенісехір Мах Дедепаза Кад № 17 (11. Сок №2), Курткой, Стамбул, TR 34912, Туреччина/Yenisehir Mah Dedepasa Cad Nо 17 (11. Sok Nо. 2) Kurtkoy, İstanbul, TR 34912, Turkey.