СОЛИАН табл. 200 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Солнский 200 мг

(Солн 200 мг)

Место хранения:

Активное вещество: амисулприд;

1 таблетка содержит Amilapride 200 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гликолят крахмала натрия (тип a), гипромелоза, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства : белые или почти белые, круглые, плоские подразделения с гравировкой «AMI 200» на одной стороне и распределительной линии - с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотики. ATH ATH N05A L05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амимпприд является антипсихотическим агентом, принадлежащим к классу замещенных бензамидов. Его фармакодинамические свойства характеризуются селективным и распространенным родственником с рецепторами D ₂ и D ₃ лимбической системы. У AMISLIRT не имеет аффинности с серотониновыми рецепторами и другими нейрорецепторами, такими как гистаминные рецепторы, холинергические и адренергические рецепторы.

При изучении высоких доз на животных аммонапид блокируют преимущественно дофаминергические нейроны мезолимбической системы по сравнению с теми же нейронами уличной системы. Эта конкретная аффинность объясняет преимущество антипсихотического воздействия амиилитарных в результате его экстрапирамидальных эффектов.

В низких дозах амисилпид блокирует преимущественно пресинаптические дофаминергические рецепторы D ₂ и D ₃ , что объясняет его влияние на негативные симптомы.

В контролируемом двойном слепом клиническом исследовании, в котором сравнение с галоперидолом с участием 191 пациентов с острой шизофренией, амилат намного больше, чем галоперидол, облегчал вторичные негативные симптомы.

Фармакокинетика.

В организме человека амилприд показывает два пика поглощения: первые шаги быстро, через 1 час после использования дозы, а второй - через 3-4 часа. Соответствующая концентрация плазмы крови после дозы 50 мг соответственно составляет 39 ± 3 и 54 ± 4 нг / мл.

Объем распределения составляет 5,8 л / кг, связывание белков плазмы крови низко (16%), взаимодействие с другими препаратами, связанными с белками, вряд ли. Абсолютная биодоступность составляет 48%.

Амилат слабо метаболизируется: обнаружены два неактивных метаболита, которые приходится около 4% всего количества препарата.

Амихлприд не кимюмается в организме, после получения повторных доз его фармакокинетики остаются неизменными.

Период полураспада после получения устной дозы примерно 12 часов.

Амимпприд выводится в моче в неизменной форме.

Зазор почек составляет приблизительно 330 мл / мин.

Богатые углеводы продукты питания значительно уменьшают AUC, Tmax и Cmax Amylplide, а после приема жирной пищи изменений не отмечены. Влияние этих изменений в лечении амилприда неизвестно.

Отказ печени. Поскольку амилат является меньшей мерой обмена веществ, необходимость снижения дозы для пациентов с печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада не меняется, а зазор системы уменьшается на 2,5-3 раза.

AUC Amyssiupride с легкой формой почечной недостаточности увеличивается в два раза, а с умеренно выраженной недостаточностью - почти в 10 раз.

Практический опыт ограничен и доза 50 мг.

Амилпридный диализ очень слабый.

Больно летом лет. Доступные фармакокинетические данные для пациентов в возрасте 65 лет указывают на то, что после одной дозы 50 мг C _Max , T _1/2 и AUC увеличивается на 10-30%. Данные о приемных дозах отсутствуют.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение шизофрении.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к другому компоненту лекарственного средства.

Целесообразно воздерживаться от назначения этого лекарственного средства для лиц с диагностированным или подозреваемым на фоне фоохромоцитомы, поскольку преобразования артериальной гипертонии у пациентов с феохромоцитомами, используемыми антидопаминергическими препаратами, в том числе из некоторых бензамидов.

Обнаружены или подозреваемые пролактинско-зависимые опухоли, такие как пролактин, секретирующая аденома гипофиза и рак молочной железы.

Применение в сочетании с леводопой (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Сочетание с лекарствами, которые могут привести к точкам Torsade de (см. «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

В сочетании с мекситазином, циталопрамом, ацитататопрамом, неантипаркинзонными дофаминовыми агонистами (каберголин, хинаголид).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Противопоказанные комбинации.

Препараты, которые могут вызвать пирутичную желудочковую тахикардию:

- антиаритмические средства класса Ia, такие как хинидин, дисопирамиды;

- антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, солятоль;

- Другие препараты, такие как берудул, сисаприд, султоприид, тиоридазин, метадон, б / в эритромицин, V / в винамицин, гало-амтрин, пентамид, спарфлосацин.

Леводопа: взаимный антагонизм между леводопой и нейролептиками. Добавление противопоказаний для одновременного использования леводопов с амилпиридом основана только на фармакологическом действии обоих соединений: оба действуют на дофаминовых рецепторах; Таким образом, взаимное антагонизм обеих соединений могут привести к потенциальной неэффективности обоих лекарств.

Комбинации, которые не рекомендуются.

Амилпирид может укреплять эффект алкоголя в центральную нервную систему.

Препараты, которые увеличивают риск развития эрутической желудочковой тахикардии или могут продлить интервал QT:

- препараты, которые вызывают брадикардию, такие как бета-блокаторы, блокировщики кальциевых каналов, которые вызывают брадикардию, например, дилтиацема и верапамил, клонидин, GVaifenesin; Подготовка к сбору;

- Препараты, которые индуцируют гипокалиемию: гипокалийские диуретики, стимулирующие ослабленные агенты, в / в амфотерицине B, глюкокортикоиды, тетракосактидов. Гипокалиемия должна быть скорректирована;

- нейролептики, такие как пимозид, галоперидол; Антидепрессанты имипромин; литий.

Комбинации, которые должны быть приняты во внимание.

Депрессии CNS, включая наркотические препараты, анальгетики, седативные антигистаминные блокаторы рецепторов H1, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, клонидин и производные.

Антигипертензивные препараты и другие антигипертензивные агенты.

Особенности приложения.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром . Как и при использовании других нейролептиков, можно развить злокачественный нейролептический синдром, который может привести к летальным последствиям, характеризующимся гипертермией, мышечной жесткостью, вегетативными расстройствами, расстройствами сознания, повышение уровня креатинской фосфокиназы [KFC]. При разработке гипертермии, особенно при нанесении высоких доз, все антипсихотические препараты, включая амилапид, должны быть отменены.

Расширение интервала QT. Амимпприд может привести к тому, что дозозависимое расширение интервала QT на электрокардиограмме, что увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий, таких как Torsades de Points. Риск серьезных желудочковых аритмиев увеличивается с брадикардией, гипокалемией, в случае врожденного или приобретенного расширенного интервала Qt (комбинация с препаратами, которые расширяют интервал QTS) (см. Раздел «Побочные реакции»).

Если клиническая ситуация позволяет использовать препарат, рекомендуется убедиться, что нет факторов, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма, например:

Пациенты, которые нуждаются в длительном лечении нейролептиками, перед лечением необходимо сделать ЭКГ.

Удар. В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаниях с участием пожилых пациентов с деменцией, которые обрабатывали некоторыми атипичными антипсихотиками, риск инсульта был в три раза выше, чем в группе пациентов, получающих плацебо. Механизм, лежащий в основе такого повышенного риска, неизвестен. Невозможно исключить наличие повышенного риска, связанного с другими антипсихотическими средствами и наличием риска для других пациентов населения. В случае пациентов с факторами риска инсульта этот лекарственный продукт должен использоваться с осторожностью.

Пожилые пациенты с деменцией . Риск смертельного следствия увеличивается у пожилых пациентов, страдающих деменцией, и принимает антипсихотические агенты.

Анализ 17 клинических исследований с плацебо-контролируемыми (средняя продолжительность - 10 недель), проведенного среди пациентов, которые принимали преимущественно атипичные антипсихотические агенты, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших эти препараты, риск смертельного следствия увеличился на 1,6-1,7 раза. После лечения, который длился в среднем 10 недель, риск смертельного следствия составлял 4,5% у пациентов, получающих лечение по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины летальных последствий в ходе клинических исследований, проведенных с атипичными антипсихотическими агентами, были разными, большинство смертельных случаев были либо из сердечно-сосудистых (например, сердечной недостаточности, внезапному смертельному следствию) или от инфекционных (например, пневмонии).

Эпидемиологические исследования показывают, что традиционные антипсихотические агенты могут увеличить смертность, как в случае приема атипичных антипсихотических агентов.

Соответствующая роль антипсихотических средств и особенностей пациента в растущей смертности во время эпидемиологических исследований осталась неясной.

Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических агентов случаи венозных тромбоэмболия (VTE) были зарегистрированы. Поскольку у пациентов, которые обрабатывают антипсихотическими средствами, часто приобретают факторы риска BTE, затем перед началом лечения ^{солианом} или на фоне такого лечения, возможные факторы риска будут обнаружены и принимать профилактические меры (см. Раздел «Побочные реакции».

Рак молочной железы. Амимпприд может увеличить уровни пролактина. В связи с этим необходимо прописать амилапид пациентам с присутствием рака молочной железы в личной или семейной истории, необходимой с осторожностью, и во время терапии требуется тщательный надзор.

Гипергликемия / метаболический синдром. Сообщается, что случаи гипергликемии или нарушением толерантности и развития глюкозы или усугубления диабета у пациентов с некоторыми антипсихотическими препаратами.

Клинический и лабораторный мониторинг должен проводиться в соответствии с существующими рекомендациями у пациентов, получающих лекарство ^{Солиана} . Особое внимание следует уделять пациентам с диабетом или с факторами риска развития диабета. С гипергликемией, связанной с использованием препарата, необходимо учитывать различие препарата.

Судороги. Амимпприд может уменьшить судорожный порог. Следовательно, пациенты с спазмами в истории должны быть тщательно мониторинг во время терапии амилпридной.

Специальные группы пациентов. Поскольку амилат устраняется почками, для пациентов с почечной недостаточностью его дозы его следует уменьшить или учитывать другое лечение (см. «Способ применения и дозы»). Нет данных о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Способ применения и доза»).

Как и другие антипсихотические агенты, амимприд должен использоваться с особой осторожностью к пожилым пациентам из-за возможного риска седации и артериальной гипотензии.

Как и в случае с другими антидопаминергическими средствами, необходимо соблюдать уход, предписывая амилапид пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку оно может вызвать ухудшение заболевания. Амимпприд должен использоваться только в невозможности избежать лечения нейролептиками.

Отменить синдром. Отмена синдрома наблюдалась после резкого отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Появление непроизвольных моторных расстройств (таких как актерский, дистония и дискинезия) сообщается в использовании амилприда. В связи с этим целесообразно к постепенному снижению амилприда.

Другой. При применении антипсихотики, в том числе амилпирида, сообщают о лейкопении, нейтропении и агранулоцитозе. Увеличение температуры тела или инфекция неясных этиологии может указывать на лейкопению (см. Раздел «Побочные реакции») и требуют немедленного гематологического обследования.

Не рекомендуется использовать этот лекарственный продукт в сочетании со спиртом, дофаминергическими контрагензанскими агентами, антипаразитарными агентами, которые могут провоцировать точки Torsades de; С метадоном, леводопой, другими нейролептиками или препаратами, способными провоцировать точки Torsades de (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Предостережения связаны с вспомогательными веществами. Этот лекарственный продукт содержит лактозу. Пациенты с такими редкими наследственными расстройствами как непереносимость галактозы, дефицит ножниц-лактазы или синдрома глюкозы глюкозы-галактозы не должны принимать этот лекарственный продукт.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Амилприд не показал репродуктивной токсичности во время исследования животных. Было снижение фертильности, связанного с фармакологическим воздействием лекарственного средства (эффект, опосредованный пролактином). Нет тератогенных воздействий амиилитарных.

Клинические данные о применении во время беременности ограничены. Соответственно, безопасность амилприда во время беременности не установлена. Применение амилприда не рекомендуется во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальный риск оправдывает преимущество.

Новорожденные младенцы, чьи матери получили антипсихотики (в том числе ^Solian® 200 мг) во время III триместра беременности, имеют риск неблагоприятных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и / или симптомы отмены препарата с различной степенью тяжести и различной продолжительности после рождения Отказ Сообщили такие побочные реакции как возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, синдром дыхательного бедствия или сложный кормление. В связи с этим требуется тщательный мониторинг новорожденных.

Кормление грудью. В результате отсутствия информации о проникновении амилприда в грудное молоко кормление кормят противопоказан.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов. Пациенты, особенно те, кто управляет автомобилем или другими механизмами, необходимо предотвратить риск сонливости в связи с использованием этого лекарственного средства (см. Раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и доза.

Если суточная доза не превышает 400 мг, препарат следует принимать один раз в день. Доза более 400 мг в день должна быть разделена на 2 приема.

Острые психотические эпизоды. Можно начать лечение во внутримышечном введении в течение нескольких дней при максимальной дозе 400 мг / день, а затем переход к пероральному лечению.

Дозы из 400 мг / день до 800 мг / день рекомендуются для прописания устно. Максимальная пероральная доза не должна превышать 1200 мг / день. Безопасные дозы более 1200 мг / день не были широко изучены. В связи с этим такие дозы не должны применяться.

Поддержка дозы или регулировки дозы должна быть установлена ​​индивидуально в соответствии с ответом пациента. Во всех случаях поддерживающая терапия должна быть назначена индивидуально, на уровне минимальной эффективной дозы.

Предпочтительно негативные эпизоды. Рекомендуемые дозы от 50 мг / день до 300 мг / день. Дозы должны быть выбраны индивидуально. Оптимальная доза составляет приблизительно 100 мг / день.

Дети и подростки. Эффективность и безопасность амилпоидов в применении детей от 15 лет не установлены: данные об использовании амиильные подростки с шизофренией ограничены. По этой причине использование амилитида для детей от 15 лет не рекомендуется. Амилапид противопоказан детям до 15 лет.

Пациенты пожилых людей. Безопасность амиспреправления у пожилых пациентов была оценена в ограниченном количестве пациентов. Этот лекарственный продукт должен использоваться в этой подгруппе пациентов с особым уходом ввиду риска развития артериальной гипотензии и седативных эффектов. У пациентов с почечной недостаточностью он также может потребовать снижения дозы препарата (см. Раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность . Поскольку амилапид получен почками, с почечной недостаточностью с оформлением креатинина 30-60 мл / мин суточной дозы, необходимо уменьшить удваивание, а с почечной недостаточностью с зазором креатина 10-30 мл / мин - к третий. У зв'язку з недостатніми даними щодо пацієнтів із серйозною нирковою недостатністю (КК <10 мл/хв) рекомендовано строгий моніторинг таких пацієнтів (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення функції печінки . Оскільки препарат слабко метаболізує, зниження дози не потрібне.

Діти. Ефективність та безпека застосування амісульприду дітям віком від 15 років не визначені; існує мало доступної інформації щодо застосування амісульприду підліткам із шизофренією. Тому застосування амісульприду дітям віком від 15 років не рекомендується; дітям віком до 15 років застосування амісульпіриду протипоказане.

Передозування.

На даний час даних, що стосуються гострого передозування амісульприду, мало. Зареєстровані ознаки і симптоми в основному є результатом посилення фармакологічної активності, що клінічно проявляється у запамороченні, седації, комі, артеріальній гіпотензії та екстрапірамідних симптомах. Були повідомлення про летальні випадки, переважно при одночасному застосуванні з іншими психотропними засобами.

Специфічний антидот амісульприду невідомий. У випадку гострого передозування слід визначити, чи застосовували одночасно інший лікарський засіб, і вжити відповідних заходів:

- ретельне спостереження за життєвими функціями;

- моніторинг серцевої діяльності (небезпека подовження інтервалу QT) до повного одужання хворого;

- у випадку тяжких екстрапірамідних симптомів необхідно призначити антихолінергічні засоби;

- оскільки амісульприд слабко діалізується, можливості гемодіалізу для виведення цієї лікарської сполуки є обмеженими.

Побічні реакції.

Небажані ефекти класифіковані за частотою відповідно до такої шкали: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), рідкісні (≥ 1/10 000, <1/1 000), дуже рідкісні (<1/10 000), частота невідома (неможливо визначити, виходячи з наявних даних).

Дані отримано з клінічних досліджень: нижчезазначені побічні реакції спостерігалися у ході контрольованих клінічних досліджень. У деяких випадках буває складно розрізнити побічні реакції та симптоми основного захворювання.

З боку нервової системи. Дуже часто: екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіпертонус, посилена салівація, акатизія, гіпокінезія, дискінезія). У більшості випадків вони носять помірний характер при підтримуючих дозах і частково оборотні без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів.

Частота екстрапірамідних симптомів, що носить залежний від дози характер, дуже низька у хворих, які лікуються з приводу переважно негативних симптомів дозами, рівними 50-300 мг/добу.

Часто: гостра дистонія (спастична кривошия, окулогірний криз, тризм). Вона є оборотною без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічного протипаркінсонічного засобу. Сонливість.

Нечасто: була зареєстрована пізня дискінезія, що характеризується мимовільними рухами язика т (або) м'язів обличчя, зазвичай після довготривалого прийому препарату. Антихолінергічні протипаркінсонічні засоби є неефективними або можуть спричиняти посилення симптомів. Судоми.

Психічні порушення. Часто: безсоння, тривожність, ажитація, фригідність.

З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: запор, нудота, блювання, сухість у роті.

Ендокринні порушення. Часто: підвищення рівня пролактину у плазмі крові, що є оборотним після відміни препарату. Це може спричинити такі клінічні симптоми: галакторею, аменорею, гінекомастію, біль у грудях, порушення ерекції.

З боку метаболізму і харчування. Нечасто: гіперглікемія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку серцево-судинної системи. Часто: артеріальна гіпотензія. Нечасто: брадикардія.

Исследование. Часто: збільшення маси тіла. Нечасті: зареєстровані підвищені рівні ензимів печінки, головним чином трансаміназ.

З боку імунної системи. Нечасто: алергічні реакції.

Дані постмаркетингового періоду. Нижчезазначені небажані реакції були заявлені у спонтанних повідомленнях.

З боку нервової системи. Частота невідома: злоякісний нейролептичний синдром, іноді з летальним наслідком (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку серцевої системи. Частота невідома: подовження інтервалу QT; шлуночкові аритмії, такі як torsades de pointes і шлуночкова тахікардія, що можуть призвести до фібриляції шлуночків і зупинки серця; раптовий летальний наслідок (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку крові та лімфатичної системи . Частота невідома: лейкопенія, нейтропенія та агранулоцитоз (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку метаболізму і харчування . Частота невідома: гіпертригліцеридемія та гіперхолестеринемія.

Психічні порушення. Частота невідома: сплутаність свідомості.

З боку судинної системи. Частота невідома: випадки венозної тромбоемболії, у т. ч. емболії легеневої артерії, іноді летальної, і тромбоз глибоких вен були зареєстровані при застосуванні антипсихотичних засобів. (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірної клітковини. Частота невідома: ангіоневротичний набряк, кропив'янка.

Патологічні стани у період вагітності, у післяпологовий і перинатальний періоди. Частота невідома: синдром відміни у новонароджених (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка.

№ 30 (10х3): по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Санофі Вінтроп Індастріа, Франція.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. 6, бульвар де л'Юроп, 21800 Кветигни, Франція.

Заявник. ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна.