СПИРОНОЛАКТОН САНДОЗ табл. 50 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

SP IRONOLAKTON Сандоз ^®

(Спиронолактон САНДОЗ ^®)

Место хранения:

Активное вещество: спиронолактон;

1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг спиронолактона;

Дополнительные ингредиенты: кукурузный крахмал, дигидрат гидрофосфата кальция, повидон К 25, лаурилсульфат натрия, коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат.

Likarc ка форму. Таблетки

Основные физико-химические свойства: круглые белые таблетки с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Диуретики сбережения калий.

Код АТС C03D A01.

Фармакологические свойства.

Farmakodynamika.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Это влияет на дистальных канальцев почек.

Из - за блокады альдостерона удержания воды и ингибирует Na ⁺ , К ⁺ и захват, который не только увеличивает выведение Na ⁺ и Cl ^-, и уменьшает выведение К ⁺ экскреции , но также уменьшает выделение H ^+. В результате мочегонного эффекта и гипотензивного эффекта.

Фармакокинетика

Поглощение

Спиронолактон быстро всасывается после перорального приема примерно 73%. Поглощение спиронолактон улучшает как принимать пищу. В результате концентрация основного вещества в сыворотке увеличена на 50-100%

Распределение

Спиронолактон и канренон связывания с белками плазмы основан на методе определения 90% (равновесный метода диализа) или 98% (метод ультрафильтрации).

Метаболизм

После перорального приема спиронолактона имеет выраженный эффект первого прохождения и метаболизируется главным образом в печени и почках. Его основной метаболит является 7-α-tiospironolakton, канренон или kanrenoat 7-α-tiometylspironolakton или 6-β-гидрокси-7-α-tiometylspironolakton. По сравнению с исходными трех метаболитов веществ, перечисленных выше, имеют относительно низкий эффект antymineralokortykoyidnu 26,68 и 33% соответственно.

После перорального введения максимальной концентрации спиронолактона в плазме достигается в течение 1-2 часов, а максимальная концентрация его метаболитов - 2-3 часов.

При низких дозах (50-200 мг), площадь под кривой «концентрация-время» канренона увеличилась в линейной пропорции к дозе, в то время как более высокие дозы приводит к более низких концентрациях, вероятно, из-за ферментативной конверсии в метаболитов.

Равновесная концентрация канренона в диапазоне 50-188 нг / мл достигается примерно через 3-8 дней после ежедневного использования спиронолактона. У больных с циррозом печени и асцит достигается только через 14 дней.

Вывод из тела

Спиронолактон в основном выводится с мочой и меньше желчи. Значение спиронолактон без изменений мало. Так как только моча выводится из организма метаболитов, в основном канренон и его глюкуронид сложного эфира и 6-β-гидрокси-сульфоксида. После применения однократной дозы перорального спиронолактон метили 47-57% выводится с мочой и 35-41% - с калом в течение 6 дней.

После перорального приема спиронолактона полувыведения 1-2 ч, в то время как метаболиты выводятся из организма медленнее. Терминал полураспада канренона составляет около 20 часов, примерно от 3 до 7-альфа-tiometyluspironolaktonu и около 10 часов для 6-β-гидрокси-7-альфа-tiometyluspironolaktonu.

Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер. Канренон из организма в материнском молоке.

Клинические характеристики.

Индикация.

Препарат применяют для профилактики гипокалиемии у больных, получающих сердечные гликозиды, если другие подходы рассматриваются как неприемлемое или противоречивы.

Противопоказание.

Не может быть использован в сочетании с калием диуретиков, калием и препаратами для профилактики гиперкалиемия.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Избегайте одновременного использования спиронолактона и kaliyevmisnyh раствора (например, калия хлорид), ингибиторы АПФ (например, каптоприл, эналаприл), блокаторы рецепторов антагонистами-II, блокаторы, альдостерона или калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид), что может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови и развитие тяжелой, и , возможно , опасных для жизни гиперкалиемия.

Одновременное применение ингибиторов АПФ, фуросемида и спиронолактона может привести к острой почечной недостаточности.

Если требуется дополнительные добавки для снижения кровяного давления может быть значительным снижением давления.

Другие диуретики, увеличение диуреза и значительное снижение кровяного давления.

Холестирамин, хлорид аммония, повышенный риск развития гиперкалиемии и метаболического ацидоза hiperhloremichnoho).

Иммунодепрессанты (циклоспорин и такролимус): повышенный риск развития гиперкалиемии.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты могут усиливать гипотензивное действие спиронолактона Сандоз ^®.

Гипотензивные препараты (особенно ганглиоблокатор), могут развиться чрезмерной гипотензией. Таким образом, доза антигипертензивных препаратов может быть уменьшена при добавлении спиронолактона к терапевтической схеме Сандоза ^® с дополнительной корректировкой , если это необходимо.

Алкоголь, барбитураты или наркотические средства могут потенцировать ортостатической гипотензии , вызванной спиронолактона.

Pressor амины (норэпинефрина), спиронолактон уменьшает их эффект. Это следует учитывать при местной или общей анестезии с применением этих препаратов.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая аспирин, индометацин и мефенамовая кислота: повышенный риск гиперкалиемии с сопутствующим снижением мочегонного, натрийуретического и антигипертензивного действия спиронолактона. У пациентов, у которых терапия спиронолактона в развивающейся гиповолемии или дегидратации, совместное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) может привести к острой почечной недостаточности.

Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ), парадоксальное увеличение экскреции калия).

Дигоксин: Спиронолактон может увеличить период полураспада дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и гликозидной интоксикации.

Препараты лития не следует вводить одновременно с диуретиками , поскольку они уменьшают почечный клиренс лития и может увеличить риск интоксикации.

Карбеноксолон может привести к задержке натрия и тем самым снизить эффективность спиронолактона, может уменьшить относительную эффективность. Использование большого количеств солодки имеет эффект, сходный с действием карбеноксолона.

Карбамазепин, принимая с спиронолактона может привести к развитию клинически значимого гипонатриемия.

Терфенадин при одновременном применении спиронолактона повышает риск развития желудочковой аритмии вследствие гипокалиемии и другого электролитного дисбаланса.

Кумарин производных, их действие ослабевает.

Triptorelin, бусерелин, honadorelin: их эффекты усиливаются.

Неомицин может задержать поглощение спиронолактона.

Влияние на результаты лабораторных испытаний, можно ожидать , что влияние на определение концентрации дигоксина радиоиммуноанализа.

Одновременное применение спиронолактона и ингибиторов АПФ (например, каптоприл, эналаприл) связано с риском значительного снижения кровяного давления, которое может прогрессировать до состояния шока и риском обострения почечной дисфункции, которая в редких случаях может привести к острой почечной недостаточности. Для того, чтобы избежать возможного развития гипотензии при базовом применении диуретиков следует прекратить за 2-3 дней до начала терапии ингибиторами АПФ.

Особенности приложения.

Необходимо установить строгий контроль за:

Спиронолактон может увеличить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатии.

Спиронолактон терапия может вызвать временное повышение в сыворотке крови азота мочевины, особенно у больных с уже существующим почечной дисфункцией, и гиперкалиемия. Спиронолактон может привести к развитию рабочего hiperhloremichnoho метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и функции печени и у пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек и электролитного баланса.

Во время лечения спиронолактона запрещен спиртом.

Избегайте длительного использования неоправданно, поскольку наркотиков, согласно опубликованным данным, при длительном применении спиронолактона животных в максимальных доз способствовали развитию карциномы, миелоидной лейкемии.

Одновременное применение спиронолактона и калия диуретики (например, триамтерен, амилорид) kaliyevmisnyh растворов или ингибиторов АПФ может привести к гиперкалиемия, угрожающих жизни. В связи с этим, не рекомендуется применение вышеуказанных препаратов.

В случае тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл / мин и / или креатинина в сыворотке выше 1,8 мл / дл) спиронолактона не только неэффективны, или даже вредно, так как скорость клубочковой фильтрации будет продолжать снижаться.

Если дисфункции почек (креатинин сыворотки в пределах 1,2-1,8 мг / дл и клиренс креатинина -. В пределах 60-30 мл / мин) и одновременное использование лекарственных средств , которые могут увеличить уровни калия в крови терапии спиронолактон должны подвергаться регулярным мониторинг уровней калия в сыворотке крови.

Во время лечения с баланса спиронолактон сыворотки электролита (особенно калия, натрия, кальция, бикарбонат), сывороточного креатинина, мочевины и мочевой кислоты, которая, как правило, выводится с мочой, а также кислотно-основного состояния следует регулярно контролировать.

Потеря веса, увеличение мочеиспускание вызвано не должна превышать 1 кг / день, независимо от объема мочи.

Из-за хроническое злоупотребление мочегонных средств может появиться psevdosyndrom Barttera отека. Отек является выражением ренина увеличение, в результате вторичного гиперальдостеронизма.

Спиронолактон может повлиять на результаты некоторых диагностических тестов (например, определение концентрации дигоксина в сыворотке крови с помощью радиоиммунного анализа (RIA), плазменный уровень кортизола и адреналина.

Во время лечения больного спиронолактоном следует принимать достаточное количество жидкости.

Применение спиронолактона Сандоз может вызвать ложный положительный результат допинг - контроля.

Неправильное использование спиронолактона наркотиков Сандоз в качестве допинга может нанести вред здоровью.

Информация для пациентов с сахарным диабетом

Одна таблетка содержит менее 0,01 единицы хлеба.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Спиронолактон не следует использовать во время беременности и лактации.

Недостаточно данных об использовании спиронолактона беременных женщин нет. В экспериментах на животных наблюдается генитальный феминизации мужского потомства и гормональных нарушений у потомства мужского и женского пола. Люди наблюдали антиандрогенным эффектами. В связи с этим, спиронолактон противопоказан во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли спиронолактон в грудном молоке. Фармакологический активный метаболит kanrenoat из организма в материнское молоко (соотношение концентрации в грудном молоке-плазме составляет 0,7). В связи с этим, спиронолактон противопоказан в период лактации. При необходимости в лечении грудного вскармливания должно быть прекращено.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

В начальный период использования спиронолактона, продолжительность которой человек запрещается вождение и рабочие механизмы, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Способ применения и доза.

Доза определяется индивидуально, в зависимости от тяжести и степени гиперальдостеронизма.

Первичный гиперльдостеронизм

Если диагноз препарат первичного гиперальдостеронизма может быть введен в процессе подготовки к операции в суточной дозе 100-400 мг. Пациенты, у которых хирургическое вмешательство не планируется, препарат может быть использован в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозы, которая определяется индивидуально. В этой ситуации начальная доза может быть снижена через каждые 14 дней, чтобы достичь минимальной эффективной дозы. Если при длительном применении рекомендуется для использования в сочетании с другими группами диуретиков, чтобы уменьшить побочные эффекты.

Отек (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) используют в течение 1 или 2 часов. В случае более высокой дозы спиронолактона Сандоз ^® можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков , действующих в более проксимальные почечные канальцы. В этом случае, спиронолактон Сандоз ^® дозировка должна быть скорректирована.

Цирроз печени сопровождается отеками или асцитом

Если отношение Na ⁺ / K ⁺ в моче больше 1 и начальная суточная максимальная суточная доза 100 мг. Если это отношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная - 400 мг / сут.

Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.

первичная артериальная гипертония

Начальная суточная доза назначается 1 или 2 доз, составляет 50-100 мг, следует принимать в сочетании с другими антигипертензивными препаратами. Терапия продолжалась в течение по крайней мере две недели, так как конец периода достиг максимального антигипертензивного эффекта. Затем дозу следует скорректировать индивидуально, в зависимости от достигнутого эффекта.

Гипокалиемия

Patsiyentiy , которые не являются пищевые добавки с K ⁺ или другими методами kaliyezamisnoyi терапии, препарат принимают в суточной дозе 25-100 мг.

Дети

Рекомендуемая начальная доза для детей stanovyt1 ̶ 3 мг спиронолактона на 1 кг массы тела в течение 1 или 2 часов в день в течение 5 дней. При необходимости применение препарата для детей в возрасте до 3 лет дробленой таблетки следует растворить и дать ребенок пить в виде суспензии.

При условии дальнейшего лечения доза должна быть уменьшена путем проведения достигнутых эффектов препарата.

Пациенты летнего возраста

Рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует учитывать печеночную и почечную недостаточность, так как они влияют на метаболизм препарата и его выведения из организма.

Спиронолактон Сандоз 100 мг

Из-за высокое содержание активного ингредиента Спиронолактон Sandoz® (100 мг) не подходит для лечения детей.

Способ и длительность применения.

Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стакан воды).

Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания. Продолжительность лечения должна быть как можно короче. Потребность в длительном лечении спиронолактона следует периодически проверять.

Дети.

Спиронолактон Сандоз ^A, таблетки 50 мг используется в педиатрической практике.

Из-за высокое содержание активного ингредиента Спиронолактон Sandoz® таблетки 100 мг не подходят для лечения детей.

Передозировка.

симптомы

Conlyvist / заторможенность, спутанность сознания и нарушения электролитного.

Уход

Cymptomatychne, нет специфического антидота. Это необходимо для поддержания воды и электролитов и кислотно-щелочного баланса, назначая мочегонные средства, которые устраняют калий; парентеральное введение глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях - гемодиализ.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции являются результатом конкурентного антагонизма альдостерона, что увеличивает выведение калия и антиандрогенных эффекты спиронолактона.

Нежелательные реакции, перечисленные по классу систем в соответствии с медицинской Словаре регуляторной деятельности с использованием определения частоты MedDRA MedDRA:

очень часто (1/10)

общий (1/100 до <1/10)

редко (1/1000 до <1/100)

редко (1/10000 до <1/1000)

очень редко (<1/10000)

невідомої частоти (не можна встановити за наявними даними).

¹ У пацієнтів із нирковою недостатністю і тих, хто отримує препарати калію.

² У пацієнтів літнього віку, діабетиків і таких, хто отримує інгібітори АПФ.

³ У пацієнтів із цирозом печінки.

⁴ У пацієнтів з нирковою недостатністю і тих, хто отримує препарати калію.

⁵ У разі використання високих доз (450 мг на добу).

⁶ В окремих випадках.

⁷ Дозозалежна.

Метаболізм та порушення травлення

Під час застосування спіронолактону гіперкаліємія, небезпечна для життя, може виникати головним чином у пацієнтів з порушенням функції нирок. Це може викликати такі симптоми, як параліч м'язів (гіперкаліємічний параліч) та аритмія. У зв'язку з цим слід уникати додаткового прийому препаратів калію, інших калійзберігаючих діуретиків або раціону, збагаченого калієм.

У разі порушення функції нирок, порушення водно-елоктролітного балансу (гіпонатріємія, гіпомагнезіємія, гіперхлоремія, гіперкальціємія тощо) можуть виникати внаслідок підвищеної екскреції води та електролітів.

В результаті надмірного діурезу у пацієнтів може розвиватись гіповолемія та гіпонатріємія. Гіпонатріємія може виникати, головним чином, після надмірного споживання води під час прийому спіронолактону. Внаслідок порушення балансу електролітів у крові можуть спостерігатись втрата апетиту, сухість у роті, спрага, блювання, головний біль або припливи крові до голови, астенія, вертиго, сонливість, втомлюваність, розлади зору, апатія, сплутаність свідомості, загальна міастенія, міоспазм (судоми в задній частині гомілок), а також аритмія та розлади кровообігу (див. побічні реакції «Порушення з боку серця»). У зв'язку з цим необхідно врівноважити небажану втрату рідини (наприклад, внаслідок блювання, діареї, гіпергідроз).

У разі нерегулярного пульсу, втомлюваності або міастенії (наприклад, в ногах) слід розглянути можливість виникнення гіперкаліємії. Після прийому високих доз спостерігались млявість та сплутаність свідомості.

Слід регулярно перевіряти електролітний баланс сироватки крові (особливо калію, натрію та кальцію).

На початку терапії та протягом тривалого застосування спіронолактону, слід контролювати рівень калію в сироватці крові через рівні проміжки часу з метою запобігання виникненню надлишкового калію в крові.

Можливі розлади кислотно-лужного балансу. Спіронолактон може викликати або загострити гіперхлоремічний метаболічний ацидоз.

Про випадки оборотного підвищення рівня концентрації азотних сполук, що зазвичай виводяться з сечею (сечовина, креатинін) повідомлялось нечасто.

Спостерігались часті випадки гіперурекимії під час терапії спіронолактоном. Це може призвести до розвитку гострої подагри у схильних до неї пацієнтів.

Концентрації сечовини, креатиніну та сечової кислоти в сироватці крові, а також кислотно-лужний баланс та водно-електролітну рівновагу під час терапії спіронолактоном необхідно регулярно перевіряти.

Порушення з боку серця

В результаті надмірного діурезу через гіповолемію можуть виникати головний біль, вертиго, розлади зору, сухість у роті та спрага, а також ортостатична дисрегуляція або раптове зниження артеріального тиску, що прогресує до судинної недостатності.

У разі надмірного діурезу, зневоднення та як результат гіповолемії, можливе зменшення обсягу плазми, у результаті чого у літніх пацієнтів може спостерігатись підвищення ризику розвитку тромбозу та емболії.

При застосуванні спіронолактону може підвищитись концентрація креатиніну сироватки крові та сечовини. Підвищене продукування сечі може призвести до погіршення стану або загострення існуючих розладів у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Спеціальні умови зберігання не вимагаються.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 або 3 або 6 блістерів в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Салютас Фарма ГмбХ/

Salutas Pharma GmbH.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Отто-Вон-Гюріке-Аллеє 1, 39179, Барлебен, Німеччина/

Otto-Von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Germany.