Личный кабинет
СУПЕРВИГА табл. п/о 100 мг №1
rx
Код товара: 50653
Производитель: Здоровье (Украина, Харьков)
900,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Конгрик 100.
Руководитель 100.
Место хранения:
Активное вещество: силденафил;
1 таблетка содержит цитрат Sildenafil в пересчете на Sildenafil 25 мг или 50 мг, или 100 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза; гидрофосфат кальция безводный; гидроксид алюминия; натрийный кроскаррелоз; повидон; стеарат магния; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; Сухая смесь «Opadry II белый», содержащий диоксид титана (E 171), тальк, полиэтиленгликоль (макрогол), поливиниловый спирт; Индигокармина (Е 132); Кандрин "Серебряный блеск".
Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в эректильной дисфункции. Силденафил. Код ATC G04B E03.
Клинические характеристики.
Индикация. Препарат рекомендуется использовать мужчин с эректильной дисфункцией, который определяется как неспособность достичь или поддерживать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.
Для эффективных действий требуется сексуальное возбуждение.
Противопоказание.
- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.
- Одновременное использование с донорами оксида азота (например, амилнитрита) или нитраты в любой форме противопоказаны, поскольку известно, что Sildenafil влияет на маршрут метаболизма оксида азота / циклического гуаносинмонофосфата (TGMF) и потенции и потенции. Гипотензивный эффект нитратов Отказ
- состояние, в котором сексуальная активность не рекомендуется (например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность, тяжелые).
- потеря зрения одного глаза из-за неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, независимо от того, является ли эта патология с предварительным применением ингибиторов PDE5 или нет.
- Наличие таких заболеваний, как нарушение печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (кровяное давление ниже 90/50 мм рт. Искусство.), недавно переведенная инсульт инсульта или инфаркта миокарда и известные наследственные дегенеративные сетчатые заболевания, такие как ретинит пигмента (Небольшое количество таких пациентов. обладает генетическими расстройствами сетчатки фосфодиестераза), поскольку безопасность силденафила не было исследовано в таких подгруппах пациентов.
Способ применения и доза. Препарат используется перорально.
Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг и применяется при необходимости примерно за час до сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижение до 25 мг. Максимально рекомендуемая доза составляет 100 мг. Частота применения максимальной рекомендуемой дозы
1 в день. Использование препарата во время препарата приготовления еды может произойти позже, чем при использовании натощаке.
Пациенты пожилых людей. Необходимость регулировки дозы у пожилых пациентов (≥ 65 лет) Нет.
Пациенты с почечной недостаточностью. Пациенты с почечной недостаточностью легкой до умеренной тяжести (зазор креатинина 30-80 мл / мин) Рекомендуемая доза такая же, как описано выше в разделе «Взрослый».
Поскольку пациенты с почечной недостаточностью тяжелые (зазор креатинина <30 мл / мин), зазор Sildenafil уменьшается, вы должны рассмотреть дозу 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости, когда необходимая доза может быть увеличена постепенно до 50 мг и 100 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку пациенты с печеночным обесценением (например, цирроз) уменьшили оформление силденафила, следует учитывать дозу 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости, когда необходимая доза может быть увеличена постепенно до 50 мг и 100 мг.
Пациенты, которые используют другие лекарства. Если пациенты одновременно используют ингибиторы CYP3A4 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия») следует учитывать начальную дозу 25 мг (исключая ритонавир, использование которых в сочетании с силденафилом не рекомендуется. Смотрите «Особенности приложения»).
Чтобы минимизировать возможное развитие постуральной гипотензии у пациентов с использованием α-адренергических блокаторов, должно стабилизировать их состояние с использованием α-адренергических блокирующих агентов до применения силденафила. Вы также должны рассмотреть начальную дозу 25 мг (см. Раздел «Особенности применения» и «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»).
Неблагоприятные реакции.
Инфекционные и инвазивные заболевания: ринит.
Иммунная система: гиперчувствительность.
Нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, гипостезия, инсульт, переходная ишемическая атака, судороги, рецидивовые припадки, обморозки, атаксия, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, головокружение, депрессия, бессонница, ненормальные сны, снижение рефлексов, тревоги, переходные Глобальная амнезия.
С точки зрения: нарушения восприятия цвета (хлорпич, хроматосий, цоаноптия, эритропсия, ксантопсия), визуальные нарушения, путаница нарушений. Видения, конъюнктивита, сосудистой окклюзии сетчатки, кровотечение сетчатки, ретинопарам сетчатки, артериосклерониечна Блестящие круги вокруг огней (галогаты) в области видения, отеки глаз, отек глаз, расстройства глаза, конъюнктивальные гиперемии, раздражение глаз, ненормальное ощущение в глазах, отека для века, склеральное обезжиренность, глазное кровотечение, катаракту Сухие глаза, временная потеря зрения, покраснение глаз, сжигание в глазах, повышенное внутриглазное давление, отек сетчатки, сосудистые заболевания сетчатки, в том числе и кровоизлияние, стекловидный отряд.
Случаи стеклоалтериальной передней ишемической оптической невропатии, которая вызывает снижение видения, включая постоянную потерю зрения, связано со временем с ингибиторами PDE5, включая Sildenafil. Многие из пациентов, но не все были доступны анатомическими или сосудистыми факторами риска риска для коронарной близорулиальной передней оптической невропатии, в том числе (но не обязательно ограничивая) следующее: низкий соотношение диаметра раскопки и зрительный нерв (зрительный диск), возраст более 50 Годы, гипертония, болезнь коронарной артерии, гиперлипидемия и курение. Невозможно определить, напрямую ли эти события связаны с использованием ингибиторов PDE5 или с существующими факторами риска анатомических или сосудов или сочетание всех факторов или других факторов.
Из слушателя и вестибулярного аппарата, ушах, глухота, боли уха.
Случаи внезапного снижения или потери слуха, связанные со временем с использованием Sildenafil. В некоторых случаях сообщили о наличии медицинских условий и других факторов, которые могут играть роль в развитии неблагоприятных реакций с слушания. Во многих случаях информация о дальнейшем медицинском наблюдении отсутствует. Чтобы определить, будут ли эти события напрямую связаны с использованием Sildenafil с существующими факторами риска для потери слуха, сочетание этих факторов или других факторов невозможно.
От сердца, тахикардия, сердцебиение, внезапную сердечную смерть, инфаркту миокарда, фибрилляцию желудочков, фибрилляцию предсердий, нестабильную стенокардию, стенокардию, AV-блок, ишемию миокарда, внезапное остановка сердца, нарушение результатов на электрокардиограмме, кардиомиопатию.
Из кровеносных сосудов, кровоток, кровоток к лицу, приливы смываются, гипертония, гипотензия, мигрень, постуральная гипотензия, тромбоз мозга.
Сообщили о серьезных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных и сердечно-сосудистых событиях, в том числе цереброваскулярного кровоизлияния, субарачноидного кровоизлияния и внутриприемноцеребралну и легочного кровоизлияния, которые были связаны во времени с использованием силденафила. Большинство пациентов, но не все факторы имели существующий сердечно-сосудистый риск. Сообщалось, что многие из этих событий произошли во время или вскоре после сексуальной активности, а несколько событий сразу возникли во время использования силденафила без сексуальной активности. Другие явления, возникающие в течение следующих часов или дней после использования силденафила и сексуальной активности. Невозможно определить, являются ли эти эффекты прямой связь с использованием Sildenafil, сексуальной активности с существующими факторами риска или комбинацией этих факторов или других факторов.
Из респираторной системы, грудной клетки и медиастина, заложенности носа, эпистаксии, носовые пазухи, чувства давления в горле, набухание слизистых оболочек носа, сухого носа, астмы, одышки, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, повышенные слюнографии , увеличенный кашель.
Жаро-кишечник: тошнота, диспепсия, гастроэз. Отказ
Кожа и подкожная клетчатка: сыпь, синдром Стивенс-Джонсона, синдром Лейеля, уравновешенность, герпес, зуд, потливость, язва кожи, контактный дерматит, отксыпающий дерматит.
Из опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани, миалгии, боли в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боли в костях, миастении, синовита.
Система мочи: гематурия, цистит, нокопия, повышенная частота мочеиспускания, недержание мочи.
Репродуктивная система и грудь: кровотечение из полового члена, приапизма, гематоспермии, длительная эрекция, увеличение груди, ненормальная эякуляция, отек половых органов, анноргасмии.
Из системы крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения.
Сообщили о развитии вазоклюзывых кризисов, требующих госпитализации, применение силденафила у пациентов с легочной артериальной гипертензией вторичной к серпоподибноктитивной анемии. Клиническое значение этих данных для пациентов, которые используют препарат для лечения эректильной дисфункции, неизвестен.
Нарушения метаболизма и питания, жажды, отека, подагры, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.
Общие расстройства и реакции на месте инъекции, боль в груди, усталость, горячие вспышки, раздражение, набухание лица, реакция фоточувствительности, удара, астения, боль, внезапное падение, боль в животе, внезапные травмы, боль в спине.
Опрос: увеличение частоты сердечных сокращений.
Отчетность о подозрении неблагоприятных реакций. Отчетность подозреваемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства важно. Это позволяет постоянному мониторингу соотношения между преимуществами и рисками, связанными с использованием этого лекарственного средства. Врачи должны сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях в соответствии с законом.
Передозировка. При нанесении единой дозы Sildenafil 800 мг побочных эффектов были аналогичны тем, которые наблюдались с использованием силденафила при более низких дозах, но встречались чаще и были более суровыми. Использование Sildenafil 200 мг не привело к большей эффективности, но вызвало увеличение количества случаев побочных реакций (головная боль, кровоток, головокружение, диспепсия, нарушения назаровных заложений на виду).
В случае передозировки при необходимости прибегать к обычным поддерживающим мерам. Ускорение Sildenafil Clearance в гемодиализе маловероятно из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы и отсутствием устранения силденафила в моче.
Применение во время беременности или грудного вскармливания. Препарат не предназначен для использования женщинами.
Дети. Препарат не указан для использования людьми в возрасте до 18 лет.
Особенности приложения. До начала терапии следует собирать медицинское анамнез пациента и физическое обследование для диагностики эректильной дисфункции и определить его возможные причины.
Факторы риска для сердечно-сосудистых заболеваний. Поскольку сексуальная активность сопровождается определенным риском из сердца до начала любого лечения эректильной дисфункции, врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафил имеет вазодилаторное действие, которое кажется легким и краткосрочным снижением кровяного давления. Предыдущий врач Sildenafil должен тщательно рассмотреть вопрос о том, могут ли такие эффекты отрицательно повлиять на пациентов с определенным основным заболеванием, особенно в сочетании с сексуальной активностью. Для пациентов с повышенной чувствительностью к вазодилататорам включают пациентов с выходом на обструкцию левого желудочка (например, стеноз аорты, гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию) или редкие пациенты синдрома с атромным атрофией нескольких меток, одно проявление которого сильно нарушено регулирование артериального давления. Нервная система.
Препарат потенцирует гипотензивный эффект нитратов (см. Раздел «Противопоказания»).
Сообщили о серьезных побочных реакциях сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярное кровоизлияние, переходную ишемическую атаку, гипертонию и гипотензию, которые совпадали во времени с использованием силденафила. У большинства пациентов, но не все, существующие факторы риска для сердечно-сосудистых заболеваний. Многие из этих побочных реакций наблюдаются во время или вскоре после полового акта, и несколько произошло вскоре после использования Sildenafil без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, является ли развитие связанных побочных эффектов непосредственно с факторами риска или их развитие, вызвано другими факторами.
Приапизм. Лекарства для лечения эректильной дисфункции, в том числе Sildenafil, должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, угната, ословным фиброзом или болезнью Пеобра) или у пациентов с условиями, способствующими развитию приапизма (например, Серпоподибноктивная анемия, множественная миелома или лейкемия).
Случаи длительных эрекций и приапизма. Если эрекция длится более 4 часов, пациенты должны стремиться к немедленному медицинскому вниманию. Без немедленного лечения приапизма может повредить ткани пениса и продолжающейся потерей потенции.
Однокомнатное использование с другими ингибиторами PDE5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного введения силденафила с другими ингибиторами PDE5 или другими препаратами для лечения легочной гипертонии, которые содержат силденафил или другие препараты для лечения эректильной дисфункции не были изучены. Следовательно, использование таких комбинаций не рекомендуется.
Влияние на зрение. Спонтанные отчеты дефектов, поступающих Sildenafil связаны с использованием ингибиторов PDE5 и других (см. Раздел «Побочные реакции»). В некоторых случаях ближеонтиляционной передней ишемической оптической нейропатии, которая является редким состоянием, было спонтанное сообщение, связано и сообщается с использованием силденафила и других ингибиторов PDE5 (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациенты должны быть предупреждены, что в случае внезапных нарушений зрения, применяющих препарат, следует прекратить и немедленную медицинскую активность (см. Раздел «Противопоказания»).
Однокомнатное использование с ритонавиром. Сопутствующее использование Sildenafil и ритонавира не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»).
Сопутствующее использование α-адренергических блокаторов. Пациенты, которые используют блокировщики α-блокаторов, Sildenafil должны использоваться с осторожностью, поскольку комбинация может вызвать симптоматическую гипотензию у некоторых пациентов, предрасположенных к нему. Симптоматическая гипотензия обычно происходит в течение 4 часов после использования Sildenafil. Чтобы минимизировать возможное развитие постуральной гипотензии у пациентов с использованием α-адренергических блокаторов, должно стабилизировать их состояние с использованием α-адренергических блокирующих агентов до применения силденафила. Вы также должны рассмотреть начальную дозу 25 мг (см. Раздел «Дозировка и администрирование»). Кроме того, пациенты должны быть проинформированы, как действовать в случае симптомов ортостатической гипотензии.
Влияние на кровотечение. I N Vitro Sildenafil Hotentiates эффекты антригрегата нитроприссида натрия. Немає жодної інформації щодо безпеки застосування силденафілу пацієнтами із порушеннями згортання крові або гострою пептичною виразкою. Таким чином, застосування силденафілу пацієнтами цієї групи можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризиків.
Після застосування дози 100 мг не спостерігається впливу на морфологію чи рухомість сперматозоїдів.
Втрата слуху. Лікарям слід порадити пацієнтам припинити застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл, та негайно звернутися за медичного допомогою у випадках раптового зниження чи втрати слуху. Про ці явища, які також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах та запамороченням, повідомлялося з асоціацією у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи з іншими факторами неможливо.
Одночасне застосування із гіпотензивними препаратами. Силденафіл чинить системну судинорозширювальну дію та може у подальшому знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. При одночасному застосуванні амлодипіну (5 мг або
10 мг) та силденафілу (100 мг) перорально спостерігалося середнє додаткове зниження систолічного тиску на 8 мм рт. ст. та діастолічного – на 7 мм рт. ст.
Захворювання, що передаються статевим шляхом. Застосування препарату не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. Слід розглянути можливість проінструктувати пацієнтів щодо необхідних запобіжних засобів для захисту від захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводилося. Оскільки при застосуванні силденафілу повідомлялося про випадки запаморочення та порушення з боку органів зору, перед тим як сідати за кермо транспортного засобу або працювати з механізмами, пацієнтам необхідно з'ясувати, якою є їхня індивідуальна реакція на застосування препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Ефекти інших лікарських засобів на силденафіл. Метаболізм силденафілу відбувається переважно за участю ізоформи 3А4 (головний шлях) та ізоформи 2С9 (другорядний шлях) цитохрому
Р450 (CYP). Тому інгібітори цих ізоферментів можуть знижувати кліренс силденафілу, а індуктори цих ізоферментів можуть підвищувати кліренс силденафілу.
Існують дані про зниження кліренсу силденафілу при його одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (такими як кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Хоча при одночасному застосуванні силденафілу та інгібіторів CYP3A4 зростання частоти побічних явищ не спостерігалося, слід розглянути можливість застосування початкової дози силденафілу 25 мг.
Одночасне застосування інгібітору ВІЛ-протеази ритонавіру, дуже потужного інгібітора CYP, у стані рівноважної концентрації (500 мг 1 раз на добу) та силденафілу (разова доза 100 мг) призводило до підвищення C max силденафілу на 300 % (у 4 рази) та підвищення плазмової AUC силденафілу на 1000 % (в 11 разів). Через 24 години плазмові рівні силденафілу все ще становили приблизно 200 нг/мл, порівняно з рівнем приблизно 5 нг/мл, характерним для застосування силденафілу окремо, що відповідає значному впливу ритонавіру на широкий спектр субстратів CYP.
Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. З огляду на ці фармакокінетичні дані одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»); у будь-якому випадку максимальна доза силденафілу за жодних обставин не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин.
Одночасне застосування інгібітора ВІЛ-протеази саквінавіру, інгібітора CYP3A4, у дозі, що забезпечує рівноважну концентрацію (1200 мг тричі на добу), та силденафілу (100 мг разово) призводило до підвищення C max силденафілу на 140 % та збільшення системної експозиції (AUC) силденафілу на 210 %. Не виявлено впливу силденафілу на фармакокінетику саквінавіру (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Передбачається, що більш потужні інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, будуть мати більш виражений вплив.
При застосуванні силденафілу (100 мг разово) та еритроміцину, помірного інгібітора CYP3A4, у рівноважному стані (500 мг двічі на добу протягом 5 днів) спостерігалося підвищення системної експозиції силденафілу на 182 % (АUC). Не спостерігалося впливу азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 діб) на AUC, С max , T max , константу швидкості елімінації та подальший Т ½ силденафілу або його головного циркулюючого метаболіту. Циметидин (інгібітор цитохрому Р450 та неспецифічний інгібітор CYP3A4) у дозі 800 мг при одночасному застосуванні із силденафілом у дозі 50 мг призводив до підвищення плазмових концентрацій силденафілу на 56 %.
Грейпфрутовий сік є слабким інгібітором CYP3A4 у стінці кишечнику і може викликати помірне підвищення рівнів силденафілу у плазмі крові.
Однократне застосування антацидів (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) не впливало на біодоступність силденафілу.
Фармакокінетика силденафілу не змінювалася при його одночасному застосуванні із лікарськими засобами, що належать до групи інгібіторів CYP2C9 (толбутамід, варфарин, фенітоїн), групи інгібіторів CYP2D6 (таких як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), групи тіазидних та тіазидоподібних діуретиків, петльових та калійзберігаючих діуретиків, інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту, антагоністів кальцію, антагоністів β-адренорецепторів або індукторів метаболізму CYP (таких як рифампіцин, барбітурати).
Одночасне застосування антагоніста ендотеліну босентану (помірний індуктор CYP3A4, CYP2C9 та, можливо, CYP2C19) у рівноважному стані (125 мг двічі на добу) та силденафілу у рівноважному стані (80 мг тричі на добу) призводило до зниження AUC та C max силденафілу на 62,6 % та 55,4 % відповідно. Тому одночасне застосування таких потужних індукторів CYP3A4, як рифампіцин, може призводити до більш вираженого зниження концентрації силденафілу у плазмі крові.
Нікорандил являє собою гібрид активатора кальцієвих каналів та нітрату. Нітратний компонент зумовлює можливість його серйозної взаємодії з силденафілом.
Ефекти силденафілу на інші лікарські засоби. Силденафіл – слабкий інгібітор ізоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3А4 цитохрому Р450 (ІК 50 > 150 мкмоль). Оскільки пікові плазмові концентрації силденафілу дорівнюють приблизно 1 мкмоль, вплив препарату на кліренс субстратів цих ізоферментів малоймовірний.
Відсутні дані щодо взаємодії силденафілу та таких неспецифічних інгібіторів фосфодіестерази, як теофілін та дипіридамол.
Оскільки відомо, що силденафіл має вплив на метаболізм оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), було встановлено, що силденафіл потенціює гіпотензивну дію нітратів, тому його одночасне застосування з донорами оксиду азоту або з нітратами у будь-якій формі протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Одночасне застосування силденафілу та блокаторів α-адренорецепторів може призвести до розвитку симптоматичної гіпотензії у деяких схильних до цього пацієнтів. Така реакція найчастіше виникала протягом 4 годин після застосування силденафілу (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»). При застосуванні блокатора α-адренорецепторів доксазозину (4 мг та 8 мг) та силденафілу (25 мг, 50 мг та 100 мг) одночасно пацієнтам із доброякісною гіперплазією передміхурової залози, стабілізація стану яких була досягнута при застосуванні доксазозину, спостерігалося середнє додаткове зниження артеріального тиску у положенні лежачи на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. та середнє зниження артеріального тиску у положенні стоячи на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст., 4/5 мм рт. ст. соответственно. При одночасному застосуванні силденафілу та доксазозину у пацієнтів, стабілізація стану яких була досягнута при застосуванні доксазозину, іноді повідомлялося про розвиток симптоматичної ортостатичної гіпотензії, а саме – про випадки запаморочення та стан перед непритомністю, але без синкопе.
Не спостерігалося жодних значущих взаємодій при одночасному застосуванні силденафілу (50 мг) і толбутаміду (250 мг) або варфарину (40 мг), що метаболізуються CYP2C9.
Силденафіл (50 мг) не призводив до подовження часу кровотечі, спричиненої застосуванням ацетилсаліцилової кислоти (150 мг).
Силденафіл (50 мг) не потенціював гіпотензивну дію алкоголю при середніх максимальних рівнях етанолу крові 80 мг/дл.
У пацієнтів, які застосовували силденафіл, не спостерігалося жодних відмінностей профілю побічних ефектів при одночасному застосуванні таких класів гіпотензивних лікарських засобів, як діуретики, блокатори β-адренорецепторів, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину ІІ, антигіпертензивні лікарські засоби (судинорозширювальні та центральної дії), блокатори адренергічних нейронів, блокатори кальцієвих каналів та блокатори α-адренорецепторів. При одночасному застосуванні силденафілу (100 мг) та амлодипіну пацієнтам із артеріальною гіпертензією спостерігалося додаткове зниження систолічного артеріального тиску у положенні лежачи на 8 мм рт. ст. Відповідне зниження діастолічного артеріального тиску становило 7 мм рт. ст. За величиною ці додаткові зниження артеріального тиску були порівнянними із тими, що спостерігалися при застосуванні лише силденафілу.
Силденафіл у дозі 100 мг не впливав на фармакокінетичні показники інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, які є субстратами CYP3A4.
Застосування силденафілу у рівноважному стані (80 мг тричі на добу) призводило до підвищення AUC та C max босентану (125 мг двічі на день) на 49,8 % та 42 % відповідно.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії. Силденафіл є препаратом для перорального застосування, призначеним для лікування еректильної дисфункції. При сексуальному збудженні препарат відновлює знижену еректильну функцію шляхом посилення притоку крові до пеніса.
Фізіологічний механізм, що зумовлює ерекцію, включає вивільнення оксиду азоту (NO) у кавернозних тілах під час сексуального збудження. Вивільнений оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що стимулює підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), що, у свою чергу, викликає розслаблення гладкої мускулатури кавернозних тіл, сприяючи притоку крові.
Силденафіл є потужним та селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази 5 (ФДЕ5) у кавернозних тілах, де ФДЕ5 відповідає за розпад цГМФ. Ефекти силденафілу на ерекцію мають периферичний характер. Силденафіл не чинить безпосередньої релаксуючої дії на ізольовані кавернозні тіла людини, але потужно посилює розслаблюючу дію NO на дану тканину. При активації метаболічного шляху NO/цГМФ, що відбувається при сексуальній стимуляції, інгібування силденафілом ФДЕ5 призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозних тілах. Таким чином, для того, щоб силденафіл викликав потрібний фармакологічний ефект, необхідне сексуальне збудження.
Вплив на фармакодинаміку. Силденафіл є селективним до ФДЕ5, що бере активну участь у процесі ерекції. Ефект силденафілу на ФДЕ5 потужніший, ніж на інші відомі фосфодіестерази. Цей ефект у 10 разів потужніший, ніж ефект на ФДЕ6, що бере участь у процесах фотоперетворення у сітківці. При застосуванні максимальних рекомендованих доз селективність силденафілу до ФДЕ5 у 80 разів перевищує його селективність до ФДЕ1, у 700 разів вища, ніж до ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 та ФДЕ11. Зокрема, селективність силденафілу до ФДЕ5 у 4000 разів перевищує його селективність до ФДЕ3 – цАМФ-специфічної ізоформи фосфодіестерази, що бере участь у регуляції серцевої скоротливості.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Силденафіл швидко абсорбується. Максимальні плазмові концентрації препарату досягаються протягом 30-120 хвилин (із медіаною 60 хвилин) після його перорального застосування натще. Середня абсолютна біодоступність після перорального застосування становить 41 % (з діапазоном значень від 25 до 63 %). У рекомендованому діапазоні доз (від 25 до 100 мг) показники AUC та С max силденафілу після його перорального застосування підвищуються пропорційно до дози.
При застосуванні силденафілу під час прийому їжі ступінь абсорбції знижується із середнім подовженням T max до 60 хвилин і середнім зниженням C max на 29 %.
Розподіл. Середній рівноважний об'єм розподілу (V d ) становить 105 літрів, що свідчить про розподіл препарату у тканинах організму. Після однократного перорального застосування силденафілу у дозі 100 мг середня максимальна загальна плазмова концентрація силденафілу становить приблизно 440 нг/мл (коефіцієнт варіації становить 40 %). Оскільки зв'язування силденафілу та його головного N-десметил-метаболіту з білками плазми досягає 96 %, середня максимальна плазмова концентрація вільного силденафілу досягає 18 нг/мл (38 нмоль). Ступінь зв'язування з білками плазми не залежить від загальних концентрацій силденафілу.
В осіб, які застосовували силденафіл однократно у дозі 100 мг, через 90 хвилин в еякуляті визначалося менше 0,0002 % (у середньому 188 нг) застосованої дози.
Біотрансформація. Метаболізм силденафілу здійснюється головним чином за участю мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (головний шлях) та CYP2C9 (другорядний шлях). Головний циркулюючий метаболіт утворюється шляхом N-деметилювання силденафілу. Селективність метаболіту відносно ФДЕ5 порівнянна з селективністю силденафілу, а активність метаболіту відносно ФДЕ5 становить приблизно 50 % активності вихідної речовини. Плазмові концентрації цього метаболіту становлять приблизно 40 % концентрації силденафілу у плазмі крові. N-деметильований метаболіт зазнає подальшого метаболізму, а Т ½ становить приблизно 4 години.
Елімінація. Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/годину, зумовлюючи Т ½ тривалістю
3-5 годин. Як після перорального, так і після внутрішньовенного застосування екскреція силденафілу у вигляді метаболітів здійснюється головним чином із калом (приблизно 80 % введеної пероральної дози) та меншою мірою з сечею (приблизно 13 % введеної пероральної дози).
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів.
Пацієнти літнього віку. В осіб літнього віку (віком від 65 років) відзначалося зниження кліренсу силденафілу, що зумовлювало підвищення плазмових концентрацій силденафілу та його активного N-деметильованого метаболіту приблизно на 90 % порівняно з відповідними концентраціями в осіб молодшого віку (18-45 років). У зв'язку із віковими відмінностями у зв'язуванні з білками плазми крові відповідне підвищення плазмової концентрації вільного силденафілу становило приблизно 40 %.
Ниркова недостатність. В осіб із порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) фармакокінетика силденафілу залишалася незміненою після його однократного перорального застосування у дозі 50 мг. Середні AUC та C max N-деметильованого метаболіту підвищувалися на 126 % та 73 % відповідно порівняно з такими показниками в осіб такого ж віку без порушень функції нирок. Однак через високу індивідуальну варіабельність ці відмінності не були статистично значущими. В осіб із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до середніх підвищень AUC та C max на 100 % та 88 % відповідно порівняно з особами такого ж віку без порушень функції нирок. Крім того, значення AUC та C max N-деметильованого метаболіту значуще підвищувалися на 79 % та 200 % відповідно.
Печінкова недостатність. В осіб із цирозом печінки легкого та помірного ступеня (класів А та В за класифікацією Чайлда-П'ю) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до підвищення AUC (84 %) та C max (47 %) порівняно з особами такого ж віку без порушень функцій печінки. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів із порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня не вивчалася.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від блакитного до синього кольору з перламутровим відтінком круглої (дозування 25 мг, 50 мг або 100 мг) або ромбовидної (дозування 50 мг або 100 мг) форми, з двовипуклою поверхнею. Допускається мармуровість. На поверхню таблеток ромбовидної форми допускається наносити товарний знак підприємства «ЗТ» або з одного боку і дозування «50» або «100» – з іншого.
Термін придатності. 3 роки (дозування 25 мг). 5 років (дозування 50 мг або 100 мг).
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ○ С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. Таблетки, вкриті оболонкою, по 25 мг № 1, № 1х4 у блістерах у коробці; по 50 мг або 100 мг № 1, № 1х2, № 1х4, № 4 у блістерах у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я».
Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.
СИЛДЕНАФИЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа