Для медицинского использования препарата

(Тербинафин)

Место хранения:

активное вещество:

1 таблетка содержит гидрохлорид Terbinafine (в терминах тербинафина) 250 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; стеарат магния; микрокристаллическая целлюлоза; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; Полиэтиленгликоль-1500; натрийный кроскаррелоз.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа.

Противогрибковые препараты для системного применения.

Код УАТС D01B A02.

Клинические характеристики.

Индикация.

Грибные инфекции кожи и ногтей, вызванные трихофийтоном (например, T. Rubrum, T. Mentagrofhytes , T. verrucosum, T. скрипкой ), микроспортена и эпидермофонтона .

1. Тербинафин для устного употребления устного применения показан для лечения лишайника для зачистки (трихофийд гладкой кожи, трихофитита промежности и дерматофии остановки) в случаях, когда локализация повреждения, тяжести или распространенности инфекции прогнозирует целесообразность устной терапии.

2. Тербинафин для перорального использования показан для лечения онхомикоза.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к тербинафин или вспомогательные вещества препарата.

Способ применения и доза .

Применять внутренне.

Взрослые

250 мг 1 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от природы и тяжести заболевания.

Дети

Обзор безопасности орального использования детей Terbinafin показал, что профиль нежелательных явлений у детей похож на такой взрослый. Доказательства появления любых новых, необычных или более серьезных реакций, чем тех, которые были отмечены у взрослых пациентов. Однако, поскольку сегодня данные об использовании препарата все еще ограничены, его использование не рекомендуется для этой возрастной категории пациентов.

Кожная инфекция

Рекомендуемая продолжительность лечения:

- остановка дерматофита (интерпальцева, подошвенный / тип «мокасин») - 2-6 недель;

- трихофия гладкой кожи - 4 недели;

- трихофиты промежности - от 2 до 4 недель;

- кандидоз кожи - 2-4 недели.

Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных с ним, может прийти всего через несколько недель после микологического лечения.

Кожа головы в головной инфекции

Рекомендуемая продолжительность лечения в случае грибкового повреждения кожи головы - 4 недели.

Грибковое поражение кожи головы наблюдается в основном у детей.

Онихомикоз

Продолжительность лечения для большинства пациентов - от 6 недель до 3 месяцев. Периоды на протяжении всего до 3 месяцев могут быть предусмотрены для пациентов с поражениями ногтей на пальцах, ногтях на пальцах, за исключением большого пальца, или для молодых пациентов. При лечении поражений ногтей на пальцах обычно достаточно 3 месяцев, хотя для некоторых пациентов может быть необходима лечение в течение 6 месяцев или дольше. Пациенты, которые нуждаются в более длительном лечении, могут быть определены при уменьшенном уровне роста ногтей в течение первых недель лечения.

Полное исчезновение признаков и симптомов инфекции может не возникать через несколько недель после микологического лечения.

Специальные группы населения

Пациенты с нарушением функции печени

Тербинафин в таблетках не рекомендуется использовать пациентами с хроническим или активным заболеванием печени.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Использование тербинафина в таблетках у пациентов с нарушением функции почек было должным образом изучено и поэтому не рекомендуется этой группе пациентов.

Пациенты летнего возраста

Доказательства того, что для пожилых пациентов необходимо изменить дозу препарата или что они наблюдаются по побочным эффектам, которые отличаются от тех, кто в младших пациентах. В этой возрастной группе при применении препарата вы должны учитывать возможность нарушения функции печени или почек.

Неблагоприятные реакции.

Тербинафин хорошо переносится. Неблагоприятные реакции обычно слабые и умеренно выражены и имеют укороченный характер.

На стороне системы крови и лимфатической системы: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, Pantytopenia, анемия.

Из иммунной системы: анафилактоидная реакция (включая ангионевротическое отек); кожные и системные проявления красной волчанки; анафилактические реакции; реакции, аналогичные сывороточными заболеваниями; болезнь жидкости.

Умственные нарушения: депрессия, беспокойство.

По нервной системе: головная боль; Нарушение ощущения вкуса, включая потерю вкусовых ощущений, которые обычно восстанавливаются в течение нескольких недель после прекращения препарата; Долгосрочное нарушение вкусовых ощущений, которое иногда приводит к употреблению меньшее количество продуктов питания и значительной потерей массы тела; головокружение; Парестезия и гипестезия; Ancisemia, включая постоянную анокульность; гипосмены.

Слушанием и лабиринт: Vertigo.

Из пищеварительного тракта: ощущение переполнения желудка, потери аппетита, диспепсии, тошнота, легкие боли в животе, диарея.

С стороны гепатобилиарной системы: гепатобилиарная дисфункция, включая желтуху, холестаз и гепатит; панкреатит; Сильная неудача печени, которая иногда заканчивается смертельным или необходимым трансплантацией печени. В большинстве случаев пациенты уже имели существующие системные состояния, и связь с использованием тербинафина была сомнительна.

Если функция печени разрабатывается, препарат следует прекратить.

Из кожи: неразрешенные формы кожных реакций (сыпь, утилита), тяжелые кожные реакции (например, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительности), острые обобщенные экономные пустулы, псориазные сыпы или обострение псориаза, выпадение волос хотя бы причинить не доказано. Если на коже наблюдается сыпь прогрессивного характера, лечение препаратом необходимо прекратить.

Из костной и мышечной системы: артралгия, миалгия, броддомиолиз.

Общие нарушения: усталость, недомогание, васкулит, гипертермия.

Лабораторные показатели: повышенные уровни креатина фосфокиназы крови.

Передозировка.

Известно о нескольких случаях передозировки (допуск до 5 г трбинафина). В то же время были отмечены головная боль, тошнота, боль в эпигастрем и головокружение.

Лечение: вывод препарата, прежде всего, активированным уголь и, при необходимости, использование симптоматической терапии.

Применение во время беременности или грудного вскармливания .

Клинический опыт использования тербинафина для лечения беременных женщин ограничен, во время беременности, препарат может использоваться только при ожидаемой выгоде для матери, превышает потенциальный риск для плода.

Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому, при необходимости, использование препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Дети .

Поскольку до сих пор данные об использовании препарата для детей по-прежнему ограничены, не рекомендуется назначать эту возрастную категорию пациентов.

Особенности приложения.

Функция печени: у пациентов, принимающих гидрохлорид тербинафина в таблетках, были очень редко зарегистрированные случаи тяжелой печеночной недостаточности (некоторые из них имели летальное следствие или необходимые трансплантаты печени). В большинстве случаев неудачи печени пациенты имели серьезные основные системные заболевания, а причинно-следственные отношения с техникой гидрохлорида тербинафина в таблетках были сомнительными.

Terbinafin не рекомендуется пациентам с хроническими или активными поражениями печени. Перед назначением тербинафина необходимо оценить состояние пациента с существующим заболеванием печени.

Гепатотоксичность возможна у пациентов с предварительной болезнью печени и без него. Пациенты, принимающие Тербинафин, необходимо предупредить о необходимости немедленно уведомить доктора о любых проявлениях неясной постоянной тошноты, анорексии, усталости, рвоты, боли в верхнем правом отделе в брюшной полости, желтуха, темной мочи или опорожнения. , зуд. Пациенты с этими симптомами должны прекратить использование тербинафина, а функция печени пациента должна быть немедленно оценена.

Гематологические эффекты: очень редко сообщают патологические изменения из системы крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопении, панцитиопении) у пациентов, принимающих гидрохлорид Terbinafine в таблетках. В случае каких-либо патологических изменений в крови у пациентов, используемых Тербинафином, необходимо рекомендовать возможное изменение медицинской обработки, включая прекращение препарата.

У пациентов с уменьшенной функцией почек (клиренс креатинина менее 50 мл / мин или креатинина в сыворотке крови превышает 300 мкмоль / л), применение тербинафина должным образом не изучалось, поэтому таких пациентов не рекомендуется использовать тербинафин.

Дерматологические эффекты: очень редко сообщают о появлении серьезных реакций из кожи (например, синдром Стивенс-Джонсона, токсического эпидермального некролиза) у пациентов, принимающих гидрохлорид Terbinafine в таблетках.

Исследования по изучению фармакокинетики одной дозы препарата у пациентов с существующими заболеваниями печени показали, что оформление гидрохлорида тербинафина может быть уменьшено примерно на 50%. Поскольку сообщения о очень редких случаях обострения гидрохлорида Terbinafine Psoriasis Hydrochloride следует использовать с осторожностью пациентам с этим заболеванием.

Данные о влиянии тербинафина на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами. Однако, если пациенты существуют головокружение как нежелательное влияние на использование препарата, воздерживаться от контроля автомобильного транспорта или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Ciminidine снизил клиренс тербинафина на 30%.

Влияние других лекарств на тербинафин

Оформление тербинафина в плазме крови может быть увеличено путем препаратов, которые вызывают обмен веществ и могут быть уменьшены путем препаратов, которые ингибируются цитохром P450. В случае необходимости сопутствующего лечения такие препараты тербинафина дозировки должны быть скорректированы.

Лекарства, которые могут уменьшить эффект или плазменные концентрации тербинафина

Rifampicin увеличивает клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарства

Результаты исследований, проведенных in vitro и на здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин имеет небольшой потенциал для подавления или увеличения очистки лекарств, которые метаболизируются с участием цитохрома P450 (например, терфенадина, триазолеум, толбутамид или оральные контрацептивы), За исключением тех препаратов, которые метаболизируются с CYP2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дипоксина.

У пациентов, которые одновременно приняли тербинафин и оральные контрацептивы, в некоторых случаях произошел нерегулярный цикл нерегулярность, хотя частота этих расстройств оставалась в пределах значений, наблюдаемых с изолированными устными контрацентами.

Тербинафин может увеличить влияние или плазменные концентрации таких препаратов:

Кофеин - тербинафин уменьшает зазор кофеина, который вводил внутривенно на 21%.

In vitro и in vivo исследования показали, что Terbinafin подавляет CYP2D6-опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для лекарств, которые метаболизируются этим ферментом, таким как трициклические антидепрессанты (TCAS), бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратной связи серотонина (SSRIS), антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и моноамин. Ингибиторы (включая MAO-IS) типа B, в случае, когда препарат, используемый препарат, имеет небольшой диапазон терапевтической концентрации.

Terbinafine снижает очистку на промогу на 82%.

Тербинафин может снизить влияние или плазменные концентрации таких препаратов:

Тербинафин увеличивает оформление циклоспорина на 15%.

У пациентов, получающих тербинафин одновременно с варфарином в редких случаях, изменения в показателях международного нормализованного отношения (INR) и / или протромбиновое время были зарегистрированы.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Terbinafine - это алиламина, который имеет широкий спектр действий против грибковых инфекций кожи, волосы и ногтей, вызванные такими дерматофитами, как трихофийтон (например , Т. Рубрум, Т. Ментагрофиты, Т. Веррикосум, Т. Тонсарас, Т. Средний скрипучий ), Микроспорум (например , микроспорментный Canis), эпидермофитона флоккозума и дрожжевые грибы рода Candida (например, Candida albicans ) и Pityrosporum . В низких концентрациях Тербинафин раскрывает фунгицидное действие против дерматофитов, плесени и некоторых диморфных грибов. Деятельность относительно дрожжевых грибов в зависимости от их видов может быть фунгицидным или фунгистатическим.

Тербинафин специально вызывает раннюю стадию биосинтеза стеролов в грибной камере. Это приводит к дефициту эргостерола и на внутриклеточное накопление скваль, вызывая гибель грибной клетки. Эффект тербинафина проводится путем ингибирования фермента сокеленопоксидазы в клеточной мембране грибка. Этот фермент не принадлежит цитохромной системе P450.

При нанесении искробох накапливается в коже, волосах и ногтях в концентрациях, которые обеспечивают фунгицидное действие.

Фармакокинетика. После устного введения, принимая во внимание метаболизм после первого прохождения через печень, тербинафин хорошо поглощает (> 70%), а абсолютная биодоступность тербинафина составляет приблизительно 50%. Одна оральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значение пиковых концентраций в плазме крови 1,3 мкг / мл через 1,5 часа после приема.

В условиях устойчивого состояния по сравнению с одной дозой пиковая концентрация тербинафина была в среднем на 25% выше, а площадь под кривой плазмы крови увеличилась в 2,3 раза. Основываясь на росте области под кривой плазмы крови, вы можете рассчитать эффективный период полувыведения ~ 30 часов. Еда мало влияет на биодоступность тербинафина (увеличение площади под кривой примерно на 20%), что не требует регулировки дозы.

Тербинафин активно связывает с белками плазмы (99%). Он быстро распространяется через дерму и концентрируется в липофильном слое. Тербинафин также выделяется в салате из кожи и достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже. Доказано, что Terbinafin распределяется на ногтевых плит в течение первых недель после начала терапии.

Terbinafine быстро метаболизируется с участием по меньшей мере семи изоферментов цитохрома P450, с основной ролью Isoenzymes CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. Нет никаких изменений в концентрации равновесия тербинафина в плазме крови, в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением сбоев почек или печени могут быть замедлены скорость удаления препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови Отказ

Благодаря бионтрасформации тербинафина, метаболитов, у которых нет противогрибковой активности, формируются и в основном получены из мочи.

Фармакокинетические исследования единой дозы у пациентов с почечными поражениями (клиренс креатинина <50 мл / мин) или ранее существующим заболеванием печени показали, что клиренс тербинафина может снижаться примерно на 50%.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: целые правильные, круглые цилиндры, верхние и нижние поверхности которых плоские, кромки поверхностей скошен, с рисом для дивизии, белый с желтоватым оттенком цвета.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки 250 мг № 10 (№ 10 × 1) в блистерах.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ПАО "Лубнифарм".

Место расположения.

Украина, 37500, Полтавская область, м. Лубны, ул. Петровский, 16.