ТИЗАЛУД табл. 4 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

( Tizalud )

Место хранения:

Активный ингредиент: тизанидин;

1 таблетка содержит Titysanidine 2 мг или 4 мг;

Вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза, безводная лактоза, коллоидный диоксид кремния, стеариновая кислота.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью с формованными краями и стойками, белыми или почти белыми.

Фармакотерапевтическая группа. Миоорзанцы центрального действия. ATH M03B X02 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тизанидин - расслабление скелетных мышц центрального действия. Основным местом его действия является спинным мозгом. Стимулирующие прессформаптические α ₂ -адренорецепторы, он подавляет высвобождение аминокислот, которые стимулируют N-метил-D-аспартатные рецепторы (рецепторы NMDA). В результате полисинаптическая передача сигнала подавляется на уровне межклоильных связей в спинном мозге, что отвечает за чрезмерный мышечный тон, а мышечный тонус уменьшается. Италов эффективен как в острых болезненных мышечных спазмах, а также в хронической спастике спинального и мозгового происхождения. Это уменьшает устойчивость к пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных мышечных сокращений.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. Tizanidine быстро поглощается. Максимальные концентрации плазмы крови достигаются примерно через 1 час после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения устойчивого состояния (VSS) после внутривенного использования составляет 2,6 л / кг. Связывание белков в плазме крови составляет 30%. Относительно низкий между пациентами, отвергающими фармакокинетические параметры (S _MAX и AUC), облегчает значительную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.

Метаболизм / выход. Препарат испытывает быстрый и обширный метаболизм в печени. Тизанидин метаболизируется преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они в основном обнаруживаются почками (70%). Выход общего радиоактивности (то есть вещества в неизмененной форме и метаболитах) представляет собой двухфазную, с быстрой начальной фазой (период полураспадата T _1/2 = 2,5 часов) и этап медленной ликвидации (T _1/2 = 22 часа ). Только небольшое количество веществ в неизменной форме (около 2,7%) получено почками. Средний период полураспада вещества в неизменной форме составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов . У пациентов с почечной недостаточностью (оформление креатинина менее 25 мл / мин), среднее значение максимальной концентрации в плазме крови в 2 раза выше, чем этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полураспадения распространяется до около 14 часов. В области под кривой «концентрация - время» (а нам) увеличивается в среднем 6 раз.

Исследования у пациентов с расстройствами функции печени не были проведены.

Тизанидин метаболизируется изонзима CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут появиться более высокие концентрации плазмы крови.

Эталад противопоказан пациентам с тяжелыми расстройствами функций печени.

Фармакокинетические данные на пожилых пациентах ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства титисанидина.

Влияние этнических и расовых принадлежностей к фармацинетике не училось.

Эффект пищи . Одновременное использование пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Tismalus. Хотя значение максимальной концентрации увеличивается на треть, это не является клиническим о значимом. Значительное влияние на всасывание не было отмечено.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Одновременное использование известных ингибиторов CYP1A2 может увеличить уровень титанина в плазме крови. Увеличение уровня титисанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как расширение интервала QT.

Одновременное использование известных индукторов CYP1A2 может уменьшить уровень титанина в плазме крови. Уменьшение уровня титисанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта этойала.

Одновременное использование мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флюворкамин или ципрофлоксацин, с противопоказанным тиснением. Одновременное применение титисанидина с Fexoxamine увеличивает AUC Tysanidine в 33 раза, в то время как одновременное использование синанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC Tysanidine 10 раз. Это может привести к клинически значимому и долгосрочному снижению артериального давления, сопровождаемое сонливостью, головокружением и понижению психомоторной производительности.

Одновременное использование титисанидина с другими ингибиторами CYP1A2, таких как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропофенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, PeFloxacin, Norfloxacin), rofecoxib, оральные контрацептивы и тиклопиридин не рекомендуются.

Одновременное использование этого материального лекарственного средства с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, получавших одновременное лечение антигипертензивными препаратами, артериальная гипертензия рикошета и рикошета тахикардия наблюдалось с внезапным удалением титисанидина. В некоторых случаях артериальная гипертензия рикошета может вызвать инсульт.

Одновременное использование лекарственного средства этойала с рифампицином может привести к снижению 50% концентрации титисанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть уменьшен при использовании рифампицина во время терапии по этомуалусу, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Следует избегать длительного одновременного применения, и, при необходимости, необходимо тщательно отрегулировать дозировку.

Использование этого материального лекарственного средства приводит к снижению уровня 30% в системном воздействии титисанидина у мужчин, которые курят (более 10 сигарет в день). Длительное использование лекарственного средства для мужчин, которые много курят, требует цели более высоких доз лекарственного средства.

Одновременное использование этой лакии лекарственных средств и других препаратов центрального действия (например, седативные и гипнотические агенты (бензодиазепин или беклофен), некоторые антигистамины и анальгетики, психотропные агенты, наркотические средства) могут повысить влияние каждого из препаратов и повысить гипнотический эффект этойала. Это относится, в частности, одновременное употребление алкоголя, которое может быть непредсказуемым изменять или повысить влияние тесалуса и повысить риск неблагоприятных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Цель лекарственного средства этойалады наряду с α ₂ -ареренергическими агонистами (например, с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным антигипертензивным эффектом.

Особенности приложения.

Одновременное использование CYP1A2-ингибиторов с тиснидином не рекомендуется.

После внезапной отмены лекарственного средства или быстрого снижения дозы у пациентов могут возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В некоторых случаях такая артериальная гипертензия рикошета может вызвать инсульт. Лечение лечение не следует прекратить внезапно, но только постепенно уменьшая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (оформление креатинина <25 мл / мин), рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз в день. Доза должна быть повышена последовательно, небольшими «ступенями» с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется увеличить дозу, которая предписана один раз в день, а затем увеличивает множественность приема.

Сообщается путем печеночной недостаточности, связанной с использованием титисанидина, но у пациентов, получающих ежедневную дозу до 12 мг, она редко наблюдалась. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени один раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии у тех пациентов, которые используют ситсисанидин в дозе 12 мг или выше, а у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например, тошнота. , потеря аппетита или повышенная усталость неизвестной этиологии). Использование этого материального лекарственного средства следует остановить, если уровни Alt или Act в сыворотке превышают верхний предел нормы в 3 раза или более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может происходить при использовании тисисанидина, а также результат взаимодействия лекарственного средства с ингибиторами CYP1A2 и / или антигипертензивных препарата. Сообщалось, что серьезные формы артериальной гипотензии, такие как потерю сознания и коллапса кровообращения.

Осторожно следует наблюдать в применении этого лекарственного средства с помощью средств, которые продлевают интервал QT (например, зозиатрид, амитриптин, азитромицин).

Осторожно требуется для пациентов с ишемической болезнью сердца и / или сердечной недостаточности. Контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале использования лекарственного средства этой алаудуса является такими пациентами.

Перед применением данного лекарственного средства, пациенты с Myastenium Gravis должны быть тщательно оценены соотношением выгод риска.

Опыт применения детей и подростков ограничен, поэтому использование лекарственного средства Thatealus не рекомендуется, чтобы эта категория пациентов.

Осторожно следует наблюдать в применении этого лекарственного средства к пациентам летнего возраста.

Таблетки этойаладусов содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями - непереносимость галактозы, сильным отсутствием лактазы или синдрома глюкозы-галактозы малабсорбции - таблетки Thatesales не рекомендуется.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Данные об использовании этой терадной лекарственной продукции беременными женщины ограничены, поэтому его не следует назначать во время беременности, за исключением случаев, когда потенциальная выгода для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью.

Установлено, что тизанидин в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Поэтому женщины, которые кормит грудью, лекарственный продукт не должен назначаться.

Фертильность.

Доступные данные указывают на то, что Titysanidine, используемый в дозе 10 мг / кг в день у самцов крыс и при дозе 3 мг / кг в день до крыс женщин, не вызывал нарушения фертильности. Уменьшение фертильности наблюдалось у самцов крыс, получающих сиськицинодин в дозе 30 мг / кг в день, а у женщин крыс, получающих сиськи, получающего сиськицинцин в дозе 10 мг / кг в день. При применении этих доз также наблюдались седация, потеря веса и атаксия.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Tizanidine может вызвать сонливость, головокружение и / или артериальную гипотензию, тем самым ослабив способность пациента водить машину или работу с механизмами. Риски растут при одновременном употреблении алкоголя.

Следовательно, необходимо воздерживаться от активности, которая требует высокой концентрации внимания и быстрых реакций, например, от контроля транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Способ применения и доза.

Эта ладанд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую изменчивость концентрации тисанидина в плазме крови у различных пациентов. Следовательно, важно использовать оптимальные дозы в соответствии с необходимостью пациента. Начало лечения должно быть из небольшой дозы 2 мг, что делает риск нежелательных эффектов от принятия лекарственного средства минимально. По необходимости дозы лекарственного средства постепенно повышают все необходимые меры предосторожности.

Взрослые

Облегчает болезненные мышечные спазмы

Нанесите 2-4 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.

Спастичность с неврологическими расстройствами

Доза должна быть выбрана индивидуально для каждого пациента.

Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных 3 приемами. Он может быть повышен до 2-4 мг 2 раза постепенно с интервалом в 3-7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12-24 мг, разделенных 3 или 4 приемами. Не следует превышать общей суточной дозы 36 мг.

Специальные группы пациентов

Применение детям и подросткам

Опыт применения лекарственного средства с помощью Tashalum детей и подростков ограничен, поэтому лекарственный продукт не рекомендуется для использования для детей и подростков.

Применение пациентам летнего возраста

Поэтому опыт применения лекарственного средства для пожилых пациентов ограничен, следовательно, предосторожность следует наблюдать при использовании теплового препарата этой категории пациентов. Рекомендуется начать лечение от самой маленькой дозы и постепенно с осторожностью увеличить его «мелкие шаги» для достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства.

Применение пациентам с нарушенной функцией почек
Для пациентов с почечной функцией (кК <25 мл / мин) рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг в день. Увеличение дозы происходит постепенно и с уходом за «небольшие шаги», для достижения оптимальной корреляции индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности лекарственного средства. Чтобы увеличить терапевтическую эффективность, вы должны сначала увеличить одну дозу, прежде чем перейти к более чащему ежедневной администрированию лекарственного средства.

Применение пациентам с расстройствами функции печени

Лечение пациентов с тяжелыми расстройствами функций печени противопоказаны. Thisalus в основном метаболизируется в печени. Лечебный продукт должен использоваться с осторожностью при лечении пациентов с умеренно выраженными расстройствами функции печени. Лечение должно быть начато с самой маленькой дозировкой; При необходимости увеличение дозы должно проводиться с осторожностью и с учетом индивидуальной толерантности пациентом препарата этой препарата.
Прерывание лечения

При необходимости прерывание лечения лекарственного средства следует уменьшаться медленно и постепенно. Это особенно верно для пациентов, получающих повышенную дозу лекарственного средства в течение длительного времени. Таким образом, риск развития рикошельного роста кровяного давления и тахикардия уменьшается.

Дети.

Опыт применения лекарственного средства в педиатрии ограничен. Присвойте ThateAlud для детей не рекомендуется.

Передозировка.

Очень немногие сообщения принимаются для передозировки лекарственным средством этойала.

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, расширение интервала QT, головокружение, мха, респираторное бедствие, запятая, неприятности, сонливость.

Лечение: для удаления лекарственного средства от организма рекомендуется множественное использование высоких доз активированного углерода. Принудительный диурез может ускорить удаление лекарственного средства. Впоследствии следует проводить симптоматическое лечение.

Неблагоприятные реакции.

Неблагоприятные реакции (такие как сонливость, повышенная усталость, головокружение, сухость во рту, уменьшение кровяного давления, тошнота, нарушение от желудочно-кишечного тракта и повышенные уровни трансаминаз в сыворотке крови) обычно плохо выражены и направлены у пациентов, которые используют рекомендуемые низкие дозы. Для облегчения болезненный мышечный спазм.

При получении доз выше, чем рекомендованные для лечения спастичности, вышеупомянутые побочные реакции встречаются чаще и более выражены, но они редко бывают серьезны, чтобы остановить лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.

Появление таких симптомов было зарегистрировано после внезапного отмены титисанидина, в частности после долгосрочного лечения и / или приема высоких ежедневных доз и / или сопутствующей терапии антигипертензивными препаратами. В таких обстоятельствах пациенты могут возникать артериальной гипертонии и тахикардией. В некоторых случаях такая артериальная гипертензия рикошета может вызвать инсульт. Следовательно, лечение лицинкой не следует прекращать внезапно, а только постепенным снижением дозы.

По психике: бессонница, нарушение сна; галлюцинаций.

Из центральной нервной системы: сонливость, головокружение; Путаница сознания, головокружение.

Из сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; Брэдикардия; Синкоп

Из желудочно-кишечного тракта: сухость рот, боль в желудочно-кишечном тракте, желудочно-кишечные расстройства; тошнота.

С стороны гепатобилиарной системы: повышенные уровни трансаминаз сыворотки; Острый гепатит, печеночная недостаточность.

Из системы скелет-мышц: мышечная слабость.

Общие нарушения: повышенная усталость; Астения, синдрома отмены, реакции гиперчувствительности.

З боку органів зору: затуманення зору.

Дослідження: зниження артеріального тиску, збільшення рівня трансаміназ.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київський вітамінний завод».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.