ТОРАСЕМИД-ДАРНИЦА раствор для инъекций 20 мг/4 мл амп. №5

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Торасемида-ДАРНИЦА

торасемида Дарница

Место хранения:

Активное вещество: торасемида;

1 ампула (4 мл) раствора для инъекций , содержащего торасемида, безводного в пересчете на 100% сухого вещества - 20 мг;

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400), гидроксид натрия, трометамол, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость, почти без механических включений.

Фармакотерапевтическая группа. Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики.

Код ATH C03C A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Торасемид действует как салуретики, его эффект связан с ингибированием почечной абсорбции натрия и хлорида в восходящей части петли Генле. Человек мочегонного эффекта быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после внутривенного и перорального введения соответственно, остается постоянным почти 12 часов. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг доза пропорциональна логарифм наблюдается увеличение диуреза (петлевые диуретики активности). Увеличение диуреза наблюдалось даже тогда , когда другие мочегонные средства , такие как дистальных тиазидные диуретики эффективны рабочий диапазон, не желаемого эффекта, например, почечной недостаточности. С помощью этого механизма торасемида приводит к уменьшению отека. В случае сердечной недостаточности, торасгемид снижает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда, уменьшая предварительную отсрочку.

Фармакокинетика.

Привязка тораземида к плазменным белкам составляет более 99%, метаболиты M _1, M ₃ и M ₅ - 86%, 95% и 97% соответственно. Очевидный объем распределения (VZ) составляет 16 литров.

В организме человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов: М _1, М ₃ и М _5. Нет никаких доказательств других метаболитов. Метаболиты М _1, М ₃ и М ₅ образованны окисления degreeal , прикрепленный к фенильному кольцу метильной группы метаболиту карбоновой кислоты _М3 образуются в результате гидроксилирования кольца.

Человек не удалось обнаружить метаболиты М ₂ и М _4, было обнаружено в экспериментах на животных.

Фармакокинетика торасгемида и ее метаболитов характеризуется линейной зависимостью.

Это означает, что максимальная концентрация в сыворотке и площади под кривой содержания в сыворотке крови увеличивается пропорционально дозировку. Последний период полураспада (T _1/2) торасен и его метаболиты у здоровых субъектов составляет 3-4 часа. Общий зазор торасфемида составляет 40 мл / мин, рейтинг оформления - около 10 мл / мин. У здоровых людей около 80% введенной дозы выводится в виде торасемида и его метаболитов в моче средний процент: торасемида - около 24%, метаболита М ₁ - около 12%, метаболита М ₃ - около 3%, метаболита М ₅ - около 41%. Основной метаболит М ₅ имеет мочегонное действие, а текущий счет метаболитов М ₁ и М _3, взятые вместе, приходится около 10% от фармакодинамических действий. При почечной недостаточности, общий оформление и период полураспада торасмида не меняются, а период полураспада м ₃ и м ₅ продлен. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности не влияет на продолжительность действия. У пациентов с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М ₅ слегка вытянута и количество вещества , выделяемого в моче почти полностью сравняться с количеством вещества, которое выводится из организма у здоровых людей , потому что накопление торасемида и его метаболитов происходит. Торосемид и его метаболиты практически не выделяются в гемодиализе и гемафильтрации.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение отека и / или выпота , вызванный сердечной недостаточностью, в случае необходимости, внутривенное употребление наркотиков, например , в случае отека легких вследствие острой сердечной недостаточности.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному веществу, сульфонилмочевины препаратам и к одному из вспомогательных веществ препарата. Почечная недостаточность с INURIA. Печеночная запятая или предварительная работа. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Острые нарушения мочеиспускания, например , из - за гипертрофии предстательной железы. Период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Торасмид усиливает влияние других антигипертензивных агентов, в частности ангиотензин, преобразующих ингибиторы фермента, что может вызвать чрезмерное снижение артериального давления во время их одновременного применения. Одновременное применение торасемида дигиталиса препаратов, дефицит калия , вызванное диуретиками может привести к увеличению побочных эффектов и усиления обоих препаратов. Трассемид может снизить эффективность антидиабетических агентов. Пробенецид и НПВП (такие как индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут ингибировать мочегонное и антигипертензивное влияние тораземида. При лечении салицилатов в высоких дозах торассемида может увеличить свое токсическое влияние на центральную нервную систему. Торасемида, особенно в высоких дозах, может увеличить отоскопическое и нефротоксичный эффект аминогликозидов, такие как канамицин, гентамицин, тобрамицин и цитостатические препараты - активная производную платину и нефротоксические эффекты цефалоспориных. Торасмид может усиливать эффект теофиллина, а также эффект отлечимых препаратов для расслабления мышц. Лоттернс, а также минералы и глюкокортикоиды, могут укреплять потери калия из-за торассемида. Одновременное применение торасемида и препаратов лития может повышать концентрацию лития в плазме крови, что может привести к производительности побочных эффектов улучшения лития. Торацемид может уменьшить вазодилантный эффект катехоламинов, например, эпинефрина и норепинефрина.

Особенности приложения.

Перед употреблением лекарственных средств , должны быть устранены гипокалиемии, гипонатриемии или гиповолемии.

Длительное применение торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке, особенно у пациентов , которые также используют naperestyanky гликозиды, стероиды, mineralokortykosteroyidy или слабительные. Кроме того, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемида следует использовать с осторожностью у пациентов , страдающих от болезни печени сопровождаются цирроз и асцит, так как внезапные изменения в водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапия с использованием торассемида (а также других мочегонных агентов) пациентам в этой группе должна проводиться в условиях больницы. Для предотвращения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами антагонистов альдостерона или агентами, которые способствуют удержанию калия в организме. После применения торасемида наблюдались случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые были обратимы, но прямая связь с использованием лекарственного средства не установлены. Если назначение диуретиков необходимо контролировать клинические симптомы электролитный дисбаланс, гиповолемии, экстраренальным азотемии и других заболеваний , которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажда, слабость, потеки, сонливость, возбуждение, боли в мышцах или судороги, миастения, гипотензия, олигурия , тахикардия, тошнота, рвота. Чрезмерный диурез может вызвать обезвоживание организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбоза и эмболии, особенно у пожилых пациентов.

У пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса следует прекратить использование препарата и после устранения неблагоприятных последствий для возобновления терапии, так как более низкие дозы.

Поскольку торасемид лечения может наблюдаться увеличение уровня глюкозы в крови у больных с латентным и проявленным диабетом следует проводить постоянный тщательный обзор углеводного обмена. Также необходим регулярный контроль картины крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). При лечении пожилых пациентов следует обратить внимание на симптомы потери электролитов и свертывание крови, особенно в начале лечения.

При отсутствии достаточного клинического опыта с торасемидом не должен осуществляться в присутствии следующих заболеваний и состояниях: подагра; аритмии, такие как синуальная блокада, атриовентрикулярный блок II и III уровня; ненормальное кислотно-щелочной обмен вещества; сопутствующая терапия с препаратами лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; ненормальная картина крови, такой как тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности; Почечная дисфункция, вызванная нефротоксическими агентами.

Использование торасемида может вызвать положительный тест на допинг. Невозможно предсказать последствия для здоровья , если лекарство используется неправильно, что цель легирования - в этом случае мы не можем исключить ущерб здоровью.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Надежные данные о влиянии торассемида на эмбрионе и плод отсутствуют. В экспериментах на животных показал торасемида репродуктивной токсичности. Торосемид проникает в барьер плацентар. В связи с вышеизложенным торасемида используется во время беременности только по состоянию здоровья и самой низкой возможной эффективной дозы. Диуретики непригодны для стандартного режима гипертензии или отеков у беременных женщин , потому что они могут уменьшить кровоснабжение плаценты и поставить токсическое действие на внутриутробном развитии плода. Если торасемида используется для лечения беременных женщин с сердечной недостаточностью или почечной недостаточности, необходимо тщательно контролировать уровень электролитов и гематокрита, а также развитие плода.

Период лактации. На этот раз не установлен, или торасемида попадает в грудное молоко у животных или людей. Мы не можем исключить ущерб от употребления наркотиков для новорожденных / детей. Таким образом, применение торасемида противопоказан в период лактации. Если вам нужно применить торосемид в течение этого периода, то кормление груди должна быть прекращена.

Фертильность. Исследование влияния торассемида на фертильность не проводилось. В эксперименте животных это влияние торосемида было выявлено.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Даже при правильном применении торасемида может отрицательно повлиять на способность пациента управлять трафиком или работать с другими механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы препарата или замене препарата в случае сопутствующей терапии. Следовательно, при использовании торассемида необходимо быть очень осторожным при вождении автомобилей или других механизмов.

Способ применения и доза.

Взрослые. Лечение начинает применение разовой дозы 2 мл лекарственного торасемида Дарницы, что эквивалентно 10 мг торасемида дня. Если эффект недостаточен, разовая доза может быть увеличена до 4 мл препарата, что эквивалентно 20 мг торасемида. Если эффект в этом случае является недостаточным, вы можете использовать короткую (до 3 дней) терапию с введением в суточной дозе 8 мл лекарственного торасемида Дарницы, что эквивалентно 40 мг торасемида.

Острый отек легких. Лечение следует начинать с внутривенного введения однократной дозы 4 мл лекарственной торасемида Дарница, что эквивалентно 20 мг торасемида.

В зависимости от полученного клинического эффекта, эта доза может быть повторена с интервалом в 30 минут. Запрещено превышать максимальную суточную дозу 20 мл препарата, что эквивалентно 100 мг торасемида.

Раствор для инъекций вводят внутривенно, медленно. Вводят vnutrishnoarteralno решение! Введите только чистое решение. Длительное применение внутривенного введения , как можно скорее должен быть заменен путем перорального введения , как внутривенное введение торасемида не рекомендуется для более чем 7 дней.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение этой категории больных следует проводить с осторожностью , поскольку торасемид может увеличивать концентрацию в плазме крови.

Пациенты пожилых людей. Лечение этой категории больных не требуется специальный подбор доз. Тем не менее, было проведено соответствующее исследование на пожилых людей по сравнению с молодыми пациентами.

Дети.

Используйте торасемида-Дарница дети и подростки не должны быть из - за отсутствия достаточного клинического опыта.

Передозировка.

Типичные симптомы неизвестны. Передозировка может привести к серьезным диурез и вызывать чрезмерную потерю воды и электролитов, сонливость, синдром amentyvnyy (форма нарушения сознания), симптоматической гипотензии, сердечно - сосудистой недостаточности и расстройства пищеварительной системы.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Интоксикация симптомы исчезают, как правило , доза сокращения или прекращения препарата с соответствующей заменой жидкости и электролитов (нужно контролировать!). Трассемид не получен из крови с гемодиализным. Лечение в случае гиповолемии: замена объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: цель препаратов калия. Лечение сердечно - сосудистых заболеваний, перевести больного в положении лежа на спине и, при необходимости, назначить симптоматическую терапию.

Анафилактический шок (немедленные меры). Когда кожные реакции (например, крапивница или покраснение кожи), возбуждение, головная боль, потливость, тошнота, цианоз вен катетеризации следует выполнять; Пациент положил в горизонтальное положение, чтобы обеспечить свободный приток воздуха, назначить кислород.

При необходимости используйте введение адреналина, решения, которые заменяют объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Неблагоприятные реакции.

Частота побочных реакций оценивали следующим образом : очень часто: ≥ 1/10, часто: 1/100 - <1/10, редко: ≥ 1/1000 - <1/100, редко: ≥ 10000 - <1/1000 , очень редко <10000, частота неизвестна: это невозможно определить из имеющихся данных.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто несколько расстройств пищеварения (особенно в начале лечения), включая потерю аппетита, вздутие живота, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко: панкреатит.

Печень и желчные протоки. Часто: увеличение концентрации некоторых ферментов печени (гамма-глютамилтранспептидазы) в крови.

Из почек и мочевыделительной системы. Иногда, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, позывы к мочеиспусканию. Когда есть значительная потеря воды и электролитов , вызванных чрезмерным образованием мочи, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста могут испытывать снижение артериального давления, головная боль, усталость и сонливость.

У пациентов с расстройствами мочеиспускания (например , гипертрофия предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к задержкам и чрезмерного растяжения мочевого пузыря.

Со стороны обмена веществ, метаболизма. Часто: повышение метаболического алкалоза. Мышечные спазмы (особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и уровней глюкозы и холестерина и триглицеридов уровнях. Гипокалиемия с сопутствующим безкалиевым диетой, рвотой, диареей, после чрезмерного использования слабительных и у пациентов с хронической недостаточностью печени. В зависимости от дозы и продолжительности лечения, возможных нарушений водно-электролитного баланса, например, гипокалиемии гиповолемии и / или гипонатриемии.

Поскольку сердечно - сосудистой системы. Очень редко: тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, гипотензия и нарушения кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемии сердца и головного мозга, что может привести, например, аритмия, стенокардия, острый инфаркт миокарда, синкопе вследствие возможного hemokontsentratsiyu.

Путем крови и лимфатической системы. Очень редко: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и / или лейкоцитов, анемия.

На стороне иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, включая зуд, экзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции. После внутривенного введения могут возникнуть серьезные, потенциально опасные для жизни реакции гиперчувствительности (анафилаксия).

Общие нарушения и реакции в месте введения. Общая: головная боль, головокружение, усталость, слабость (особенно в начале лечения). Редко: сухость во рту, дискомфорт в конечностях (парестезии). Очень редко: нарушения зрения, шум в ушах, потеря слуха. Частота невідома: місцеві реакції після ін'єкцій.

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці! Використовувати розчин для ін'єкцій відразу після першого відкриття.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Лікарський засіб Торасемід-Дарниця не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.

Упаковка.

По 4 мл в ампулі. По 5 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.