ВИНПОЦЕТИН раствор для инъекций 5 мг/мл амп. 2 мл №5

Для медицинского использования лекарственного средства

Vynpocetin.

( Винпоцетин )

Место хранения:

Активный ингредиент: винпоцетин;

1 мл препарата содержит винпоцетин 5 мг;

Вспомогательные вещества: кислоты Ascrobine, метабисульфит натрия (E 223), кислотные вина, бензиловый спирт, сорбит (E 420), впрыска.

Лекарственная форма. Концентрат для решения для инфузии.

Основные физико-химические свойства: бесцветные или с слегка зеленоватым оттенком прозрачной жидкости.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимуляторы и ноотропные вещества. ATH ATH N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винопоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, который оказывает благотворное влияние на метаболизм мозга и повышает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винопоцетин показывает нейропротекторные эффекты: препарат ослабляет вредное влияние цитотоксических реакций, вызванных стимуляцией аминокислот. Препарат ингибирует потенциально-зависимую Na ⁺ - и Ca ²⁺ - каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторное влияние аденозина.

Винопоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода и расход этих веществ с тканью мозга. Препарат увеличивает устойчивость мозга к гипоксии; Увеличивает транспортировку глюкозы - исключительный источник энергии для мозга - через гематогенеренфический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в направлении энергетически более благоприятного аэробного пути; Выборочно ингибирует Ca ²⁺ -kalmodulin-зависимый фермент CGMF-фосфодиестераза (FD); Увеличивает уровень лагеря и CGMF в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение ATP / AMF; усиливает циркуляцию норэпинефрина и серотонина в мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; имеет антиоксидантную активность; В результате действий всех вышеуказанных эффектов винпоцетин имеет церебропротекторный эффект.

Винопоцетин улучшает микроциркуляцию в мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает деформацию эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку кислорода в тканях путем уменьшения кислородного сродства к эритроцитам.

Выбор винопоцетина повышает кровоток в мозге: препарат увеличивает церебральную долю сердечной продукции; Уменьшает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры циркуляции системы (артериальное давление, вывод сердца, частота импульса, полное периферийное сопротивление); Препарат не вызывает «краевого эффекта». Более того, на фоне препарата улучшает кровоток в поврежденных (но не некротизированных) областях низкой перфузии ишемии (эффект обратного отсечения »).

Фармакокинетика.

Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивный винопоцетин в наибольшей концентрации оказалось в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях могут быть обнаружены через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию крови.

У людей связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная оральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение оформления винпоцетина (66,7 л / ч) превышает значение плазмы и в печени (50 л / ч), указывающих экстракратный метаболизм соединения.

Разведение. С несколькими пероральными введением препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику ; Концентрации равновесия в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно.

Срок годности человека составляет 83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивного соединения, было обнаружено, что основной выходной путь проводится через мочу и спокойствие в соотношении 60:40. Большое количество радиоактивной этикетки у крыс и собак появилось в желчи, но не было значительного циркуляции энтерогенов. Аповиновая кислота высвобождается через почки простыми гломерелярными фильтрацией, период полураспада этого вещества варьируется в зависимости от дозы и способа нанесения гипоцетина.
Метаболизм . Основным метаболитом винпоцетина является аповининовой кислотой (AVK), который образуется в 25-30%. После орального использования площадь под кривой («время концентрации») AVK в два раза ниже после внутривенного введения препарата, указывающая на образование AVK в процессе пресистмельного метаболизма винпоцетина. Другие обнаруженные метаболиты представляют собой гидроксивинпондун, гидрокси-AVK, дигидрокси-AVK-глицинат и их сопряжения с глюкуронидами и / или сульфатами. В каждом из исследованных видов количество винпоцетина, которое было выделено в неизменной форме, было только несколько процентов дозы препарата.

Важным и значительным свойством винпоцетина является отсутствие особого выбора дозы препарата у пациентов с болезнью печени или почек с учетом метаболизма препарата и отсутствия накопления (накопление).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, в присутствии сопутствующих заболеваний). Поскольку винопоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, в которых существуют изменения в кинетике препаратов - снижение поглощения, другого распределения и метаболизма, уменьшают выходные средства - необходимо было провести исследование по оценке кинетики Наркотично в этой возрастной группе, особенно при длительном использовании. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винопоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винопоцетина у молодых людей, и, кроме того, накапливается нет. В случае нарушения функции печени или почек могут быть использованы обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что обеспечивает много времени, чтобы принять препарат.

Клинические характеристики.

Индикация.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: государства после переданного нарушения церебрального циркуляции (инсульта), вершина недостаточности, сосудистого деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует ослаблению психических и неврологических симптомов в цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хороидов (сосудистая оболочка глаза) и сетчатки (например, тромбоз, обструкция центральной артерии или вены сетчатки).

Оториноларингология . Для лечения пожилой противительства в острой сосудистой патологии, токсической (медицинской) поражению или повреждению другой природы (идиопатической, в результате воздействия шума), заболевание мезуми и шумом в ушах.

Противопоказание.

Острая фаза геморрагического мозга головного мозга, тяжелых ишемических сердечных заболеваний, тяжелых форм аритмии.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Специальные меры безопасности.

При наличии повышенного внутричерепного давления, аритмий или длина удлиненного интервала Qt, а также на фоне использования антиаритмических препаратов, ход терапии с препаратом можно запустить только после тщательного анализа льгот. и риски, связанные с использованием препарата.

Контроль ЭКГ рекомендуется в присутствии расширенного интервального синдрома Qt или при одновременном введении лекарственного средства, который способствует расширению интервала QT.

Препарат содержит небольшое количество сорбита, поэтому в присутствии диабета у пациента необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови во время терапии.

В случае нетерпимости к фруктозему пациенту или дефицит 1,6-дифосфатазы фруктоза следует избегать использования препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

При одновременном применении виниловых блокаторов, таких как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении клопамида, глибенкамида, дигоксина, аценокумарола или гидрохлоротиазида, никакого взаимодействия между этими препаратами не было обнаружено. В изолированных случаях некоторое дополнительный эффект наблюдался при одновременном использовании альфа-метильной допии и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо проводить регулярный контроль артериального давления. Рекомендуется проявлять осторожность, одновременно введение полицетина с лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему, антиаритмические, антикоагулянтные и фибринолитические агенты.

Особенности приложения.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Во время беременности или кормления грудью использование винпоцетина противопоказано.

Беременность . Винопоцетин проникает через плаценту, но в плаценту и в крови плода появляется в более низких концентрациях, чем в крови матери. Не было тератогенного или эмбриотоксического эффекта. В исследованиях на животных введение больших доз гиперцетина сопровождалось плацентарным кровотечением и разрядами, предпочтительно в результате повышения циркуляции плацентар.

Кормление грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с использованием мечественной винопоцетин радиоактивность грудного молока было в десять раз выше, чем в крови матери. Сумма, выделяемая молоком в течение 1 часа, составляет 0,25% от дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в материнское молоко, а данные о влиянии на тело новорожденного не являются, использование винпоцетина в период грудного вскармливания противопоказано.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Не существует данных о влиянии винпоцетина на способность контролировать транспорт и работать с механизмами, но необходимо учитывать вероятность возникновения при использовании сонливости, головокружение.

Способ применения и доза.

Препарат предназначен только для внутривенного капельного инфузии, медленно входной (скорость инфузии не должна превышать 80 капель на минуту!)

Не назначайте препарат подкожно, внутримышечно, а также в концентрированной форме внутривенно без разбавления!

Начальная суточная доза для взрослых - 20 мг (2 ампула) растворяется в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг / кг массы тела в день в течение 2-3 дней в зависимости от переносимости пациента.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг / день (50 мг в 500 мл инфузионного раствора) - на основе массы тела 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжать терапию пациента гипоцетином в виде таблеток.

Для приготовления инфузионного раствора на 0,9% раствор хлорида натрия или заболеваний, содержащих глюкозу (например, сальсол, рекордный раствор, Rindex, Rheospodex), могут использоваться для приготовления инфузионного раствора. Готовое решение винпоцетина должно использоваться в течение 3 часов после приготовления.

Пациенты с дозами заболеваний почек или коррекции печени не требуются.

Дети.

Использование препарата для детей противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Передозировка.

Дело передозировки не было отмечено. Основываясь на литературных данных, введение дозы в дозе 1 мг / кг массы тела можно считать безопасным. Поскольку нет данных об использовании препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в более высоких дозах не допускается.

Неблагоприятные реакции.

Путем системы крови и лимфатической системой: тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов; анемия.

Из иммунной системы: гиперчувствительность.

Метаболизм, метаболизм: гиперхолестеринемия, сахарный диабет; анорексия.

Психические расстройства: эйфория, беспокойство, волнение; депрессия.

Из нервной системы и сенсорных органов: головная боль, головокружение, гемипарез, сонливость; Тремор, потеря сознания, государство до потери сознания, слабости, чувства жары.

Органами Vision : Gifema, гиперметропии, снижение остроты зрения, миопии; Гиперемии конъюгата, отек нервного нерва, диплопии.

Услышающим и вестибулярным аппаратом: нарушение слуха, гиперакус, гипоацесия, головокружение; шум в ушах.

Из сердца: Ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистога, сердцебиение; Сердечная недостаточность, фрибриллирование предсердий.

Из сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы; Флуктуации артериального давления, тромбофлебита, венозной недостаточности.

Из пищеварительного тракта: брюшной дискомфорт, сухость во рту, тошнота; рвота, гиперсекреция слюны.

Из кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, мочевина; зуд, дерматит.

Общие расстройства: чувство тепла; Астения, дискомфорт в груди, воспаление, тромбоз на месте инъекции.

Результаты исследования: снижение артериального давления, увеличение артериального давления, депрессии сегмента ST и расширение интервала QT, повышение уровня мочевины в крови, увеличить уровень дегидрогеназы лактата, расширение промежуточного интервала к ЭКГ, Изменить на ЭКГ.

Дата окончания срока.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в исходной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Решение приготовления гиперцина химически несовместимо с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещено. В то же время, при необходимости, разрешено одновременное использование антикоагулянтов и винпоцетина.

Раствор приготовления винопоцетина химически несовместимо с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для расширения концентрата лекарственного средства Hepocentin.

Упаковка.

2 мл в ампулах, 5 или 10 ампулах в упаковке; 5 или 10 ампул в блистере, 1 волдырь в упаковке; За 5 ампул в блистере, 2 волдыря в упаковке. Пакет прикреплен к скарификатору или нарезанию диска (для ампулы с кольцом разрыва или с распадным скарителем или дисковой резки разрешено не инвестировать).

Категория выпуска.

По рецепту.

Режиссер.

ООО "ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЙ ЗАВОД" ГНЗЛС ".

Кандидат. ООО "ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫЙ ЗАВОД" ГНЗЛС ".

Расположение производителя / заявителя и его адрес места деятельности.

Украина, 61057, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.