Личный кабинет
БУПРИНОЛ табл. 150мг №30
rx
Код товара: 716654
Производитель: Farmlyga (Литва)
5 700,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
B Uprinol
Бупринол
Хранилище:
Активное вещество: гидрохлорид бупропиона;
1 планшет с модифицированным высвобождением содержит бупропион гидрохлорида 150 мг;
Экспциплирование: гидроксипропилцеллюлоза (Klucel EXF); Силифицированный целлюлозный микрокристаллический (ProSolv ® SMCC 90); кислотный стеарик 50; стеарат магния;
Длительное покрытие высвобождения: белый, 29A18501 (этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана (E 171), триатилцитрат);
Модифицированное покрытие высвобождения: метакрилатный кислото-этиллайлалалат Сополимер (1: 1) (Eudragit L-100-55); триатилцитрат; тальк.
Дозировка формы. Планшеты с модифицированным выпуском.
Основные физико -химические свойства: круглые биконвексные таблетки, покрытые пленкой, от сливочного белого до бледно -желтого и 8,13 ± 0,4 мм в диаметре.
Фармакотерапевтическая группа. Другие антидепрессанты. ATH CODE N06A X12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бипропион является селективным ингибитором катехоламинов обратного захвата нейронов (норэпинефрин и дофамин) с минимальным эффектом на обратный захват индоламина (серотонин) и отсутствие ингибирования моноаминоксидаз (MAO). Ожидается, что бипропропион будет косвенным норадренергическим и/или дофаминергическим механизмом как антидепрессант.
Фармакокинетика.
Поглощение
После приема 300 мг гидрохлорида бупропиона перорально один раз в день в виде таблеток модифицированного высвобождения здоровыми добровольцами, максимальная концентрация в плазме крови (C MAX ) составляла приблизительно 160 нг/мл и наблюдалась примерно через 5 часов. В состоянии равновесия значение C MAX и площадь под фармакокинетической кривой «время концентрации» (AUC) гидроксибупропиона превышает примерно в 3 и 14 раз больше значения для бупропиона, соответственно. С максимум трейс -гидробопропиона в состоянии равновесия аналогична C Max Bupropion, а AUC примерно в 5 раз выше, в то время как концентрации в плазме эритрогидробипропиона можно сравнить с концентрациями бупропиона. Пиковые уровни гидроксибупропиона в плазме крови достигаются через 7 часов, в то время как уровни триогидробопропиона и эритрогидробпропиона - через 8 часов. Значения AUC и C Max Bupropion и его активные метаболиты гидроксибупропиона и триогидробоппропиона пропорциональны увеличению дозы в диапазоне доз 50-200 мг после мочевых доз и в дозах 300-450 мг/день после постоянного введения.
Абсолютная биодоступность бупропиона неизвестна, но данные экскреции мочи показывают, что по крайней мере 87 % дозы бупропиона поглощаются.
Использование бупропиона в виде таблеток модифицированного высвобождения одновременно с пищей не влияет на поглощение препарата.
Распределение
Бупропион должен быть широко распространен - объем его распределения составляет приблизительно 2000 литров.
Бупропион, гидроксибупропион и триогидробопропропион умеренно связываются с белками плазмы крови (84 %, 77 %и 42 %соответственно).
Бипропион и его метаболиты выводятся в грудном молоке человека. Исследования на животных показывают, что бипропион и его активные метаболиты проходят через барьер крови и плаценты. Исследования позитронной эмиссионной томографии у здоровых добровольцев показывают, что бупропион входит в центральную нервную систему (ЦНС) и связывается с транспортером обратного захвата лактального дофамина (приблизительно 25 % при 150 мг 2 раза в день).
Метаболизм
Бупропион интенсивно метаболизируется в человеческом организме. В плазме крови было идентифицировано 3 фармакологически активных метаболита: гидроксибупропион и аминоперт изомеры, триогидробоппропион и эритрогидробопропропион. Они могут иметь клиническое значение, потому что их концентрация в плазме крови так же высока или выше, чем у бупропиона. Активные метаболиты дополнительно метаболизируются в неактивные метаболиты (некоторые из которых не были полностью охарактеризованы, но могут включать конъюгаты) и выделяются в моче.
Исследования in vitro показывают, что бупропион метаболизируется в его основном активном метаболите гидроксиппиона в основном с CYP2B6, в то время как CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 и 2E1 участвуют в меньшей степени. Напротив, образование триогидробопропиона включает в себя восстановление карбонила, но не включает изоферменты цитохрома P450 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другие типы взаимодействий»).
Ингибирующий потенциал триогидробопропиона и эритрогидробопропиона на цитохроме P450 не был изучен.
Бупропион и гидроксибупропион являются ингибиторами изофермента CYP2D6 со значениями K I 21 и 13,3 мкМ соответственно (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).
Исследования показали, что бипропион вызывает свой собственный метаболизм у животных после субхронического введения. У людей нет никаких доказательств индукции энзима бупропиона или гидроксибупропиона у здоровых добровольцев или пациентов, получающих рекомендуемые дозы гидрохлорида бупропиона в течение 10-45 дней.
Размножение
У людей после перорального введения 200 мг 14C-бульпиона, 87 % и 10 % радиоактивной дозы были обнаружены в моче и калах соответственно. Доля дозы бупропиона, выделенной без изменений, составляла всего 0,5 %, что согласуется с активным метаболизмом бупропиона. Менее 10 % этой дозы 14C была мочой в форме активных метаболитов.
Средний видимый клиренс после перорального введения гидрохлорида бупропиона составляет приблизительно 200 л/ч, а средняя половина жизни (T½) бупропиона составляет приблизительно 20 часов.
T½ Hydroxybuppion составляет приблизительно 20 часов. Триогидробопропион и эритрогидробоппропион выше (37 и 33 часа соответственно), а равновесные значения AUC в 8 и 1,6 раза выше, чем у бупропиона, соответственно. Состояние равновесия для бупропиона и его метаболитов достигается в течение 8 дней.
Нерастворимая оболочка таблетки модифицированного высвобождения может оставаться неповрежденной во время прохождения через желудочно -кишечный тракт (желудочно -кишечный тракт) и выводится с фекалиями.
Специальные группы пациентов
Пожилые пациенты
Фармакокинетические исследования у пожилых людей показали разные результаты. Однажды доза показала, что фармакокинетика бупропиона и ее метаболиты у пожилых людей ничем не отличаются от молодых людей. Еще одно фармакокинетическое исследование единой и многократной дозы показало, что накопление бупропиона и его метаболитов может возникнуть у пожилых людей. Клинический опыт не выявил различий между пожилыми пациентами и молодыми пациентами, но более чувствительность у пожилых пациентов не может быть исключена (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Вывод бупропиона и его активных основных метаболитов могут быть уменьшены у пациентов с функцией почек. Ограниченные данные у пациентов с терминальной почечной недостаточностью или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью указывают на то, что влияние бупропиона и/или его метаболитов было увеличено (см. Раздел «Функции применения»).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Фармакокинетика бупропиона и его активных метаболитов не были статистически значительно различными у пациентов с легким и умеренным циррозом по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя между отдельными пациентами наблюдалась высокая изменчивость (см. Раздел «Функции применения»). У пациентов с тяжелым циррозом печени значение C MAX и AUC бупропиона были значительно выше (средняя разница составляет приблизительно 70 % и 3 раза соответственно) и более вариабель по сравнению со значениями у здоровых добровольцев; Средний T½ был также больше (приблизительно 40 %). Что касается гидроксибупипиона, то среднее C MAX имеет ниже (приблизительно 70 %), AUC - обычно выше (приблизительно 30 %), средний макс T -Max был позже (около 20 часов), а средний t½ (приблизительно 4 раза), чем в здоровые добровольцы. Что касается триогидробопропиона и эритрогидробопропиона, средний макс , как правило, ниже (приблизительно 30 %), обычно выше (приблизительно 50 %), средний тфун был позже (приблизительно 20 часов) и средний t½ (приблизительно 2 раза), чем), чем), чем), чем), чем (приблизительно 20 часов) и средний t½ (приблизительно 2 раза), чем), чем здоровые добровольцы (см. Противопоказания).
Выпустить бупропион in vitro с алкоголем
Тесты in vitro показали, что при высоких концентрациях спирта (до 40 %) бупропион высвобождается быстрее от состава модифицированного высвобождения (до 20 % растворяется через 2 часа) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия ").
Характеристики клиники.
Показания .
Бупринол показан для лечения депрессивных эпизодов (основное депрессивное расстройство).
Противопоказание.
Препарат противопоказан:
- пациенты с гиперчувствительностью к бупропиону или к любому компоненту препарата;
- пациенты, получающие любое другое лекарство, содержащее бупропион, потому что частота судорог зависит от дозы и избегать передозировки;
- Пациенты с анамнезом судорожных расстройств или судорог;
- пациенты с известными опухолями ЦНС;
-Поциенты, которые внезапно перестали употреблять алкоголь или любой лекарственный продукт в любое время, которые, как известно, связаны с риском судорог при отмене (включая бензодиазепины и бензодиазепиновые препараты);
- пациенты с тяжелым циррозом печени;
- пациенты с текущей или историей нервной булимии или анорексии;
- одновременно с ингибиторами Мао. Бапринол должен занять не менее 14 дней между отменой необратимых ингибиторов МАО и началом лечения бупринолом. Для ингибиторов Мао достаточно 24 часа.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Поскольку MAO A и B также активируют катехоламинергические пути с помощью механизма, который отличается от механизма бупропиона, одновременное использование ингибиторов бупринола и MAO противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»), поскольку существует повышенная вероятность неблагоприятных реакций. Бапринол должен занять не менее 14 дней между отменой необратимых ингибиторов МАО и началом лечения бупринолом. Для ингибиторов Мао достаточно 24 часа.
Влияние бупропиона на другие лекарства
Хотя бупропион и его основной метаболит не метаболизируются изоферментом CYP2D6, гидроксибуппион ингибирует путь CYP2D6. Сопутствующее использование бупропиона и дезипрамина для здоровых добровольцев, которые, как известно, являются активными метаболизаторами изофермента CYP2D6, привели к значительному (2-5 раз) увеличению C -макс и AUC Desipramine. Ингибирование CYP2D6 наблюдалось не менее 7 дней после получения последней дозы бупропиона.
Сопутствующая терапия с лекарственными средствами с узкими терапевтическими параметрами, которые в основном метаболизируются CYP2D6, должна начинаться в нижней части сопутствующих доз лекарственного средства. Такие препараты включают в себя: некоторые антидепрессанты (например, деспрамин, имипрамин), антипсихотики (например, рисперидон, тиоридазин), бета-блокаторы (например, метопролол), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SESS) и антиаритмические препараты, флеезин). Если буприноль добавляется в режим лечения пациента, который уже использует такой препарат, необходимо учитывать необходимость снижения дозы этого препарата. В этих случаях ожидаемое преимущество лечения бапринолом следует тщательно сравнивать с потенциальными рисками.
Существуют данные о потенциально опасном развитии синдрома серотонина с одновременным использованием бупринола с серотонинергическими агентами, такими как SSR или ингибиторы серотонина обратного захвата и норэпинефрина (sesssin) (см. Раздел «Особенности использования»).
Препараты, требующие метаболической активации CYP2D6 (такие как тамоксифен), могут иметь снижение эффективности при использовании с ингибиторами CYP2D6, такими как бупропион (см. Раздел «Функции применения»).
Хотя CYP2D6 в основном не метаболизируется, CYP2D6 увеличил циупропион в одном исследовании на 30 % и 40 % соответственно в одном исследовании.
Сопутствующее использование дикопропио дикоксина может привести к снижению дигоксина. Таким образом, в одном из клинических исследований AUC 0-24 дигоксин был уменьшен, и почечный клиренс был увеличен у здоровых добровольцев, основанных на перекрестном получении. Врач должен знать, что уровень дигоксина может увеличиваться, когда бупропион остановлен, поэтому состояние пациента следует тщательно контролироваться по признакам возможной токсичности дигоксина.
Влияние других лекарств на бупропион
Бупропион метаболизируется на свой основной активное метаболит гидроксибуппиона в основном цитохром P450 CYP2B6 (см. Раздел фармакокинетики). Сопутствующее использование лекарств, которые могут влиять на метаболизм бупропиона через изофермент CYP2B6 (например, субстраты CYP2B6: циклофосфамид, ингибиторы ифосфамида и CYP2B6: Орфенадрин, тиклодин, клопидный -гид -граза), могут привести к Boopoprel). Клинические последствия ингибирования метаболизма бупропиона через фермент CYP2B6 и, как следствие, изменения в соотношении бупропиона-гидроксибупропиона до сих пор неизвестны.
Поскольку бупропион интенсивно метаболизируется, рекомендуется быть осторожным при использовании бупропиона с лекарственными средствами, которые, как известно, вызывают метаболизм (например, карбамазепин, фенитоин, ритонический, эфавиренц) или ингибирует метаболизм (например, валютный) эффективность и безопасность.
В серии исследований с участием ритонавира здоровых добровольцев (100 мг 2 раза в день или 600 мг 2 раза в день) или ритонавира 100 мг вместе с лопинавиром 400 мг в условиях введения 2 раза в день уменьшал дозу -зависимый эффект -80 % (см. Раздел «Фармакокинетика»). Аналогичным образом, Efavirenz 600 мг в условиях поступления один раз в день в течение 2 недель снизил влияние бупропиона примерно на 55 % у здоровых добровольцев. Клинические эффекты снижения воздействия неясны, но могут включать снижение эффективности лечения тяжелой депрессии. Пациенты, которые используют любое из этих лекарств Бупропионе, может потребовать увеличения бупропиона, но максимальная рекомендованная доза бупропиона не должна быть превышена.
Другая информация о взаимодействии
Бупринол следует использовать с осторожностью у пациентов, проходящих одновременную терапию леводопа или амантадина. Ограниченные клинические данные указывают на более высокую частоту побочных реакций (таких как тошнота, рвота и нейропсихиатрические расстройства - см. «Побочные реакции») у пациентов, получающих бупропион одновременно с леводопо или амантадина.
Хотя клинические данные не выявили фармакокинетического взаимодействия между Bumpopione и алкоголем, были редкие сообщения о неблагоприятных нейропсихиатрических событиях или снижении переносимости алкоголя у пациентов, которые потребляли алкоголь во время лечения бупропиона. Потребление алкоголя во время лечения бупропионе следует минимизировать или избежать.
Фармакокинетические исследования бупропиона и бензодиазепинов, используемых в то же время, не проводились.
Основываясь на метаболических путях in vitro , нет причин для такого взаимодействия. После одновременного использования бупропиона с диазепамом у здоровых добровольцев, седация была меньше, чем с самоопредторским использованием диазепама.
Систематическая оценка комбинации бупропиона с антидепрессантами (кроме дезипрамина и циталопрама), бензодиазепинов (кроме диазепама) или нейролептиков не была выполнена. Клинический опыт использования сусла Святого Иоанна также ограничен.
Сопутствующее использование бупропиона и никотиновой трансдермальной системы (NTS) может привести к увеличению артериального давления.
Особенности приложения .
Судороги
Рекомендуемая доза бупропиона не должна быть превышена, так как буппропион связан с дозом -зависимым риском суда. Общая частота судорог в клинических испытаниях в дозах до 450 мг/день составила приблизительно 0,1 %.
При наличии факторов, которые снижают судорожный порог, при использовании бупропиона наблюдается повышенный риск судорог. Следовательно, его следует использовать с осторожностью в лекарственном буприноле у пациентов с одним или несколькими факторами риска, которые снижают судорожный порог.
Перед назначением бупринола следует проводить оценку существующих факторов риска, которая снижает порог судорог для каждого пациента, которые включают в себя:
· Сопутствующее использование других препаратов, которые уменьшают судорожный порог (например, антипсихотики, антидепрессанты, антималарийные препараты, трамадол, теофиллин, системные стероиды, хинолоны и седативные антигистамины).
· Злоупотребление алкоголем (см. Противопоказания).
· История черепно -мозговой травмы.
· Сахарный диабет, получаемый гипогликемическими препаратами или инсулином.
· Применение стимуляторов или аноративных.
Использование бупринола должно быть прекращено и не использоваться у пациентов, у которых есть судороги во время лечения.
Взаимодействия (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»)
Внаслідок фармакокінетичних взаємодій рівень бупропіону або його метаболітів у плазмі крові може змінюватися, що може збільшити ймовірність виникнення побічних реакцій (наприклад, сухість у роті, безсоння, судоми), тому слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бупропіону з лікарськими засобами, які можуть індукувати або інгібувати метаболізм бупропіону.
Бупропіон інгібує метаболізм через ізофермент цитохрому Р450 2D6. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні лікарських засобів, що метаболізуються цим ферментом.
Згідно з даними літератури, лікарські засоби, які інгібують CYP2D6, можуть призводити до зниження концентрації ендоксифену, який є активним метаболітом тамоксифену. Тому під час лікування тамоксифеном слід по можливості уникати застосування бупропіону, який є інгібітором CYP2D6 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).
Нейропсихіатрія
Суїцид/суїцидальні думки або клінічне погіршення
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок та поведінки і самогубств (подій, пов'язаних із самогубством). Цей ризик зберігається до настання значної ремісії. Покращення може не настати протягом перших кількох тижнів лікування або навіть довше, тому слід ретельно спостерігати за пацієнтами через можливість клінічного погіршення стану та суїцидальних тенденцій до тих пір, доки не настане таке покращення. Загальний клінічний досвід підтверджує підвищений ризик суїцидів на ранніх стадіях лікування.
Відомо, що пацієнти, у яких в анамнезі були суїцидальні події, або пацієнти зі значним рівнем суїцидальних уявлень до початку лікування мають підвищений ризик суїцидальних думок або спроб самогубства, тому слід ретельно спостерігати за ними під час лікування. Мета-аналіз плацебо-контрольованих клінічних досліджень з антидепресантами показав підвищений ризик суїцидальної поведінки у дорослих пацієнтів із психічними захворюваннями, які приймали антидепресанти, порівняно з плацебо, у пацієнтів віком до 25 років.
Застосування лікарського засобу Бупрінол, особливо на ранній стадії лікування та після зміни дози, має супроводжуватися ретельним наглядом за пацієнтами, особливо з групи високого ризику. Пацієнти (та особи, що доглядають за ними) повинні бути попереджені про необхідність спостерігати за будь-яким погіршенням, суїцидальною поведінкою або суїцидальними думками та незвичними змінами у поведінці. У разі виникнення таких симптомів слід негайно звернутися до лікаря.
Поява деяких нервово-психічних симптомів може бути пов'язана як з основним захворюванням, так і з лікуванням.
У пацієнтів, у яких розвиваються суїцидальні думки/поведінка, слід зважати на можливість зміни схеми лікування, в тому числі на можливість припинення лікування, особливо якщо такі симптоми є серйозними, виникають раптово або якщо вони не були частиною симптомів, що проявляються у пацієнта.
Нейропсихіатричні симптоми, включаючи манію та біполярний розлад
Існують повідомлення про виникнення нейропсихіатричних симптомів (див. розділ «Побічні реакції»). Спостерігалися переважно психотичні та маніакальні стани, особливо у пацієнтів з психічними захворюваннями в анамнезі. Крім того, великий депресивний розлад може бути початковим проявом біполярного розладу. Загалом вважається (хоча це не доведено контрольованими клінічними дослідженнями), що лікування таких розладів одним антидепресантом може саме по собі збільшити ймовірність виникнення змішаних/маніакальних розладів у пацієнтів із ризиком розвитку біполярного розладу. Обмежені клінічні дані щодо застосування бупропіону в комбінації зі стабілізаторами настрою у пацієнтів із біполярним розладом в анамнезі вказують на низьку ймовірність переходу в манію. Перед початком лікування антидепресантами пацієнтів слід належним чином обстежити, щоб визначити, чи є у них ризик розвитку біполярного розладу. Таке обстеження має включати детальну інформацію щодо психіатричного анамнезу, включаючи дані сімейного анамнезу, щодо наявності суїцидів, біполярного розладу та депресій.
Результати, отримані на тваринах, свідчать про можливість розвитку залежності від бупропіону. Однак дослідження щодо потенціалу зловживання людьми та великий клінічний досвід показують, що бупропіон має низький потенціал зловживання.
У пацієнтів, які отримують електросудомну терапію (ЕСТ), клінічний досвід застосування бупропіону обмежений. Тому слід з обережністю застосовувати бупропіон пацієнтам, які отримують ЕСТ.
Гіперчутливість
Пацієнтам, у яких під час застосування лікарського засобу Бупрінол розвиваються реакції гіперчутливості, слід негайно припинити його застосування. Лікар повинен знати, що після припинення застосування лікарського засобу Бупрінол симптоми можуть погіршуватися або повертатися, та повинен забезпечити симптоматичне лікування протягом необхідного часу (принаймні, протягом одного тижня). Типовими симптомами є шкірні висипання, свербіж, кропив'янка або біль у грудях, але можуть бути також серйозні побічні реакції, зокрема ангіоневротичний набряк (набряк Квінке), задишка/бронхоспазм, анафілактичний шок, мультиформна еритема або синдром Стівенса ̶ Джонсона. Крім того, повідомлялося про артралгію, міалгію та гарячку разом із висипаннями та іншими симптоми, що свідчать про реакцію гіперчутливості сповільненого типу (див. розділ «Побічні реакції»). У більшості пацієнтів після припинення прийому бупропіону та початку лікування антигістамінними препаратами або кортикостероїдами симптоми зменшувалися і з часом поступово зникали.
Кардіоваскулярні порушення
Доступні лише обмежені клінічні дані щодо лікування депресії бупропіоном у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями. При лікуванні цієї групи пацієнтів слід дотримуватися обережності. Проте у дослідженнях щодо відмови від паління бупропіон зазвичай добре переносився пацієнтами з ішемічною серцево-судинною патологією.
Артериальное давление
У дослідженнях пацієнтів без депресії з артеріальною гіпертензією І-го ступеня, які застосовували бупропіон, не було виявлено значного підвищення артеріального тиску. Однак у клінічній практиці у пацієнтів, які отримували бупропіон, спостерігалася артеріальна гіпертензія, яка в деяких випадках була тяжкою (див. розділ «Побічні реакції») та вимагала невідкладного лікування. Це спостерігалося як у пацієнтів з попередніми ознаками артеріальної гіпертензії, так і в пацієнтів без попередніх ознак артеріальної гіпертензії.
Базовий рівень артеріального тиску має бути встановлений при початковому обстеженні пацієнтів та повинен регулярно контролюватися, особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Слід зважати на можливість припинення прийому лікарського засобу Бупрінол, якщо спостерігається клінічно значуще підвищення артеріального тиску.
Одночасне застосування бупропіону з нікотиновими пластирами може призвести до підвищення артеріального тиску.
Синдром Бругада
Бупропіон може виявляти синдром Бругада, рідкісне спадкове захворювання натрієвого каналу серця з характерними змінами ЕКГ (блокада правої ніжки пучка Гіса та підйом сегмента ST у правих прекордіальних відведеннях), що може призвести до зупинки серця або раптової смерті.
Специальные группы пациентов
Пацієнти педіатричної популяції
Лікування антидепресантами дітей та підлітків із серйозними депресивними розладами та іншими психічними розладами пов'язане з підвищеним ризиком суїцидальних думок та поведінки.
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Бупропіон метаболізується в печінці до активних метаболітів з подальшим їх метаболізмом. Не спостерігалося статистично значущих відмінностей між фармакокінетикою бупропіону у пацієнтів із цирозом печінки легкого та середнього ступеня тяжкості та у здорових добровольців. Рівень бупропіону у плазмі крові більше відрізнявся у окремих пацієнтів, тому лікарський засіб Бупрінол слід з обережністю застосовувати пацієнтам із порушеннями функції печінки легкого або середнього ступеня тяжкості (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
У всіх пацієнтів із порушеннями функції печінки слід регулярно спостерігати за ймовірним проявом побічних реакцій (наприклад, безсоння, сухість у роті, судоми), що може вказувати на підвищений рівень бупропіону або його метаболітів.
Пацієнти з порушеннями функції нирок
Бупропіон виводиться переважно із сечею у вигляді метаболітів. Тому бупропіон та його активні метаболіти можуть накопичуватися у більшій мірі, ніж зазвичай, у пацієнтів з порушеннями функції нирок. У всіх пацієнтів необхідно ретельно контролювати можливі побічні реакції (наприклад, безсоння, сухість у роті, судоми), що може свідчити про високий рівень діючої речовини або її метаболітів (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Пожилые пациенты
Ефективність бупропіону у пацієнтів літнього віку неоднозначна. У клінічних дослідженнях пацієнти літнього віку дотримувались тієї ж схеми лікування, що й дорослі пацієнти, однак не можна виключити вищу чутливість у деяких пацієнтів літнього віку.
Вплив на аналіз сечі
Оскільки бупропіон має хімічну структуру, подібну до структури амфетаміну, він впливає на метод аналізу, який використовується в деяких експрес-тестах сечі. Це може призвести до хибнопозитивних результатів, особливо щодо амфетамінів. Позитивний результат зазвичай слід підтверджувати більш точними методами.
Неправильний шлях введення
Лікарський засіб Бупрінол призначений лише для перорального застосування. Зафіксовано випадки вдихання подрібнених таблеток або введення ін'єкції розчиненого бупропіону, що може призвести до швидшого вивільнення, швидшого всмоктування та потенційного передозування. Повідомлялося про епілептичні напади та/або летальні випадки при інтраназальному або парентеральному введенні бупропіону.
Серотоніновий синдром
У післяреєстраційний період повідомлялося про випадки потенційно небезпечного для життя серотонінового синдрому при одночасному застосуванні бупропіону та серотонінергічних лікарських засобів, таких як СІЗЗС або СІЗЗСіН (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо супутнє лікування іншими серотонінергічними речовинами клінічно обґрунтовано, рекомендується ретельно спостерігати за пацієнтом, особливо на початку лікування та у разі збільшення дози.
Серотоніновий синдром може включати зміни у психічному статусі (наприклад, збудження, галюцинації, кома), вегетативну нестабільність (наприклад, тахікардія, коливання артеріального тиску, гіпертермія), нервово-м'язові порушення (наприклад, гіперрефлексія, порушення координації, ригідність) та/або шлунково-кишкові симптоми (наприклад, нудота, блювання, діарея). При підозрі на серотоніновий синдром слід зважати на можливість зменшення дози або припинення лікування залежно від тяжкості симптомів.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность
Деякі епідеміологічні дослідження результатів вагітності після застосування бупропіону вагітними жінками у І триместрі вагітності показали зв'язок з підвищеним ризиком деяких вроджених вад розвитку серцево-судинної системи, зокрема дефектів міжшлуночкової перегородки та дефектів виносного тракту лівого шлуночка серця. Однак ці результати не узгоджуються між собою в різних дослідженнях. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив щодо репродуктивної токсичності. Бупрінол не слід застосовувати під час вагітності, якщо тільки клінічний стан жінки не потребує лікування бупропіоном та немає альтернативних методів лікування.
Грудное вскармливание
Бупропіон і його метаболіти виводяться у грудне молоко людини. Рішення про припинення грудного годування або відміну терапії бупропіоном слід приймати з урахуванням користі грудного годування для новонародженого/немовляти і користі від терапії бупропіоном для матері.
Плодородие
Дані про вплив бупропіону на фертильність людини відсутні. Дослідження токсичного впливу на репродуктивну функцію, які були проведені на щурах, не підтвердили негативний вплив на фертильність.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
Як і інші лікарські засоби, що впливають на ЦНС, бупропіон може впливати на здатність виконувати завдання, що потребують підвищеної уваги та координації рухів. Тому пацієнтам слід бути обережними при керуванні автотранспортом та іншими механізмами, поки вони не будуть впевнені, що лікарський засіб Бупрінол не впливає на їх увагу та координацію рухів.
Метод администрирования и доз .
Дозировка
Взрослые
Рекомендована початкова доза становить 150 мг 1 раз на добу. У клінічних дослідженнях не було встановлено оптимальну дозу. Якщо після 4 тижнів лікування 150 мг лікарського засобу Бупрінол поліпшення не спостерігається, дозу можна збільшити до 300 мг, за умов прийому 1 раз на добу. Між послідовними прийомами препарату повинен бути інтервал не менше 24 годин.
Початок дії бупропіону було відзначено через 14 днів після початку терапії. Як і у випадку з усіма іншими антидепресантами, повний антидепресивний ефект лікарського засобу Бупрінол проявляється лише через декілька тижнів лікування.
Пацієнти з депресією повинні отримувати лікування протягом достатнього періоду часу, принаймні 6 місяців, щоб переконатися, що симптоми у них вже не виявляються.
Безсоння є частою побічною реакцією, яка носить тимчасовий характер. Випадки безсоння можна зменшити, уникаючи прийому препарату перед сном (за умови, що між прийомами препарату повинен бути інтервал не менше 24 годин).
Перехід пацієнтів, які приймають таблетки бупропіону з пролонгованою дією для лікування депресії
При переході пацієнтів із прийому таблеток бупропіону пролонгованого вивільнення 2 рази на добу на лікарський засіб Бупрінол слід по можливості призначати одну і ту саму загальну добову дозу.
Пацієнти педіатричної популяції
Лікарський засіб Бупрінол не показаний для застосування дітям або підліткам віком до 18 років (див. розділ «Особливості застосування»). Безпека та ефективність застосування лікарського засобу Бупрінол для пацієнтів віком до 18 років не встановлені.
Пожилые пациенты
Препарат показав неоднозначну ефективність у пацієнтів літнього віку. У клінічному дослідженні пацієнти літнього віку дотримувалися того ж режиму дозування, що і дорослі пацієнти. Не можна виключати виникнення більшої чутливості у деяких пацієнтів літнього віку.
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Пацієнтам із порушеннями фукції печінки слід з обережністю застосовувати лікарський засіб Бупрінол (див. розділ «Особливості застосування»).
У зв'язку з підвищеною варіабельністю фармакокінетики у пацієнтів з легким та середнім порушенням функції печінки рекомендована доза для цих пацієнтів становить 150 мг 1 раз на добу.
Пацієнти з порушеннями функції нирок
Рекомендована доза для пацієнтів із порушеннями нирок становить 150 мг 1 раз на добу, оскільки бупропіон і його активні метаболіти можуть накопичуватися у таких пацієнтів більшою мірою, ніж зазвичай (див. розділ «Особливості застосування»).
Метод применения
Таблетки потрібно ковтати цілими. Таблетки не слід розрізати, подрібнювати або жувати, оскільки це може призвести до підвищеного ризику побічних реакцій, включаючи судоми.
Бупрінол можна приймати незалежно від вживання їжі.
Припинення лікування
Хоча симптоми відміни, які реєструвалися спонтанно, а не систематично, не спостерігалися у клінічних дослідженнях бупропіону, можна розглядати можливість поступової відміни. Бупропіон вибірково пригнічує нейронне зворотне захоплення катехоламінів. Тому не можна виключати симптоми відміни.
Дети.
Лікарський засіб Бупрінол не показаний для застосування дітям або підліткам віком до 18 років (див. розділ «Особливості застосування»). Безпека та ефективність бупропіону у пацієнтів віком до 18 років не встановлені.
Передозування .
Повідомляли про прийом підвищених доз, що перевищують максимальну терапевтичну дозу в 10 разів. ДОДАТКОВО ДООДА ПРОДЕЛА Я, то nnna ivntervalu qrs), arytmia ytaхikardia Полем Також повідомляли про подовження інтервалу QT, але зазвичай воно спостерігалося у поєднанні з подовженням інтервалу QRS і збільшенням частоти серцевих скорочень.
Хоча більшість пацієнтів одужували без ускладнень, рідко повідомляли про летальний наслідок, пов'язаний із застосуванням бупропіону, який спостерігався у пацієнтів, які приймали високі дози препарату.
Лікування : у разі передозування рекомендується госпіталізація. Слід також контролювати ЕКГ і життєво важливі показники. Необхідно забезпечити достатню прохідність дихальних шляхів, насичення киснем і вентиляцію. Рекомендується застосовувати активоване вугілля. Специфічний антидот бупропіону невідомий. Подальший догляд за пацієнтом повинен здійснюватися відповідно до клінічних показань.
Неблагоприятные реакции.
Нижче наведені побічні реакції, виявлені в рамках клінічного досвіду, що класифікуються залежно від частоти проявів та класів систем органів. Побічні реакції класифіковані за частотою виникнення та за умовними класами: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); Очень редко (<1/10000); частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).
Розлади з боку крові та лімфатичної системи | Частота неизвестна | Анемія, лейкопенія та тромбоцитопенія |
Розлади з боку імунної системи* | Часто | Реакції підвищеної чутливості (гіперчутливість), такі як кропив'янка |
Очень редко | Більш тяжкі реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, задишку/бронхоспазм та анафілактичний шок. Повідомлялося про артралгію, міалгію та гарячку разом із наявністю висипань та іншими симптомами, що свідчать про реакцію гіперчутливості сповільненого типу. Ці симптоми можуть нагадувати сироваткову хворобу. | |
Порушення метаболізму і травлення | Часто | Анорексія |
Не часто | Зниження маси тіла | |
Очень редко | Порушення глікемії | |
Частота неизвестна | Гіпонатріємія | |
Розлади з боку психіки | Очень часто | Безсоння (див. розділ «Спосіб застосування та дози») |
Часто | Ажитація, відчуття страху | |
Не часто | Депресія (див. розділ «Особливості застосування»), сплутаність свідомості | |
Очень редко | Агресія, ворожа поведінка, дратівливість, відчуття занепокоєння, галюцинації, незвичні сновидіння, включаючи нічні жахи, деперсоналізація, марення, параноїдальні думки | |
Частота неизвестна | Суїцидальні думки та суїцидальна поведінка***, психоз | |
Нарушения нервной системы | Очень часто | Головная боль |
Часто | Тремор, запаморочення, порушення смаку | |
Не часто | Порушення концентрації уваги | |
Редко | Судоми (див. пункт нижче)** | |
Очень редко | Дистонія, атаксія, паркінсонізм, порушення координації, порушення пам'яті, парестезія, синкопе | |
Частота неизвестна | Серотоніновий синдром**** | |
Розлади з боку органів зору | Часто | Порушення зору |
Розлади з боку органів слуху та вестибулярного апарату | Часто | Шум у вухах |
Розлади з боку серця | Не часто | Тахикардия |
Очень редко | Прискорене серцебиття | |
Розлади з боку судин | Часто | Підвищення артеріального тиску (значне), припливи |
Очень редко | Вазодилатація, ортостатична гіпотензія | |
Расстройства желудочно -кишечного тракта | Очень часто | Сухість у роті, шлунково-кишкові розлади, включаючи нудоту та блювання |
Часто | Біль у животі, запор | |
Розлади з боку печінки та жовчовивідних шляхів | Очень редко | Підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит |
Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини | Часто | Висипання, свербіж, пітливість |
Очень редко | Мультиформна еритема, синдром Стівенса ̶ Джонсона, загострення псоріазу | |
Частота неизвестна | Загострення системного червоного вовчака, шкірний червоний вовчак. | |
Розлади з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини | Очень редко | Посмикування м'язів |
Розлади з боку нирок та сечовивідних шляхів | Очень редко | Зміна частоти сечовипускання та/або затримка сечі, нетримання сечі |
Загальні розлади та реакція в місці застосування | Часто | Гарячка, біль у грудях, астенія |
*Гіперчутливість може проявлятися у вигляді шкірних реакцій. Див «Розлади з боку імунної системи» та «Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини».
**Частота виникнення судом становить приблизно 0,1 % (1/1000). Найпоширеніший тип судом – генералізовані тоніко-клонічні судомні напади. Цей тип судом може в деяких випадках призвести до постіктальної сплутаності свідомості або погіршення пам'яті (див. розділ «Особливості застосування»).
***Повідомлялося про випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки під час лікування бупропіоном або невдовзі після закінчення лікування (див. розділ «Особливості застосування»).
****Серотоніновий синдром може виникнути в результаті взаємодії бупропіону та серотонінергічних лікарських засобів, таких як СІЗЗС) або СІЗЗСіН (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Подозревать уведомление о внезапных реакциях
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дає змогу продовжувати контроль за співвідношенням користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Дата окончания срока.
3 года. Після першого відкриття: 3 місяці.
Условия хранения.
Нерозкритий лікарський засіб не вимагає спеціальних температурних умов зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи та світла. Храните в недоступном для детей месте.
Після першого відкриття: зберігати при температурі не вище 25 °C.
Упаковка.
По 30 таблеток з модифікованим вивільненням у пластиковому контейнері; по 1 контейнеру у картонній коробці.
Категория отпуска.
По рецепту.
Режиссер.
БАЛКАНФАРМА – ДУПНИЦЯ АД / BALKANPHARMA – DUPNITSA AD.
Стр. Самоковско Шосе 3, Дупниця, 2600, Болгарія / 3 Samokovsko Shosse Str., Dupnitsa, 2600, Bulgaria.
Кандидат.
ЗАТ «Фармліга» / UAB “Farmlyga”.
Местоположение заявителя.
Стр. Антакальньо, буд. 48А-304, Вільнюс, Литовська Республіка / Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania.
БУПРОПИОН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа