Личный кабинет
ЭКЗЕМЕВИСТА табл. п/о 25 мг блистер №30
rx
Код товара: 502479
Производитель: Mistral Capital Management (Великобритания)
18 900,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 29.10.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Экземевиста
ExeMevista.
Место хранения:
Активный ингредиент: ExeMestane;
1 таблетка, покрытый пленкой оболочкой, содержит экземестан 25 мг;
Вспомогательные вспомогательные : маннит (E 421), гипромелоза, кросс-отчет, полисорбат 80, микрокристаллический, крахмал натрия гликата, стеарат магния, диоксид силиконовой диоксида коллоидный безводный, карбоксиметилцелцеллюлоза натрия (E 466), мальтодекстрин, моногидрат глюкозы, диоксид титана (E 171), Стеариновая кислота (E 570), оксид железа желтый (E 172), очищенная вода.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства: желтый, диоксид, круглые таблетки, покрытые пленкой оболочкой с гравировкой «E9MT» на одной стороне и «25» - с другой.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ароматазы ингибиторы. ATH L02B G06 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия.
ExeMesta - это необратимая стероидная ингибитор ароматазы, аналогично его структуре к природному веществу. У женщин во время постменопаузы эстрогенов производится преимущественно путем преобразования андрогенов на эстроген под воздействием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокировка образования эстрогена путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормоно-зависимого рака молочной железы у женщин во время постменопаузы. У женщин во время постменопаузе экземеста значительно снижает концентрацию эстрогена в сыворотке, начиная с дозы 5 мг. Максимальное снижение (> 90%) достигается при использовании дозы 10-25 мг. У пациентов во время постменопауса диагноз рака молочной железы, который ежедневно получил 25 мг препарата, общий уровень ароматазы снизился на 98%.
У Exemester не имеет прогестогенной и эстрогенной активности. Незначительная арогенная активность, предположительно, связанная с 17-гидромассионным, наблюдалась в основном при использовании препарата в высоких дозах. Во время исследования длительного ежедневного использования экземеста не повлияло на биосинтез таких гормонов в виде кортизола или альдостерона, уровень которого варьировался до или после теста ASTN; Это продемонстрировало селективность по отношению к другим ферментам, участвующим в гормональном обмене. В связи с этим нет необходимости для замещения терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.
Небольшое увеличение лютенизирующего гормона (LH) и фолликуляционного гормона (FSH) в сыворотке, отмечается даже при низких дозах. Этот эффект ожидается для препаратов этой фармакологической группы; Возможно, он развивается по принципу обратной связи на уровне уровня гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропина гипофиза (также у женщин во время постменопаузы).
Фармакокинетика .
Поглощение . После перорального введения экземестан быстро поглощается. Доза поглощена из желудочно-кишечного тракта высотой. Абсолютная биологическая доступность не устанавливается, хотя распределение должно быть ограничено влиянием первого прохода. С одной дозой 25 мг средний уровень в плазме достигает максимума через 2 часа и составляет 18 нг / мл. Одновременное использование препарата с едой увеличивает свою биодоступность на 40%.
Распределение. Объем экземпляра экземпляра без коррекции при оральной биодоступности составляет приблизительно 20 000 литров. Фармакокинетика ExeMestane является линейной, последний период полураспада препарата составляет 24 часа. Связывание белков плазмы крови составляет 90% и не зависит от концентрации. Exemesta и ее метаболиты не связываются с эритроцитами. Экцеместа не накапливается непредсказуемым способом после использования повторных доз.
Метаболизм и экскреция. ExeMesta метаболизируется окислением метиленовой группы (6) с помощью Cyp3A4 и / или путем восстановления группы 17-кето с альдокетодуктнойной с последующим сопряжением. Оформление экземестана составляет приблизительно 500 л / год без коррекции при оральной биодоступности.
Что касается ингибирования ароматазы этих метаболитов или неактивных или менее активных, чем исходное соединение. Количество препарата, выделяемого из мочи в неизменной форме, составляет дозу 1%. Такое же количество экземестана (40%), помеченных изотопом 14 С, было выделено из мочи и фекалий в течение недели.
Специальные группы.
Возраст . Необходимо не наблюдалась необходимая корреляция между экспозицией системы экземциста и возраста пациента.
Пациенты с нарушенной функцией почек.
У пациентов с тяжелой почкой (Cl Cr <30 мл / мин) уровень экспозиции системы экзекместана был в два раза выше здоровых добровольцев.
Принимая во внимание профиль экземестана, регулировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени.
У пациентов с уровнем печени средней или тяжелой печени печень печени уровень экспозиции 2-3 экземпляра выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Принимая во внимание профиль экземестана, регулировка дозы не требуется.
Клинические характеристики.
Индикация.
Адревантная терапия у женщин с инвазивным раком молочной железы ранних стадий с положительным поломкой для эстрогенных рецепторов во время периода постменопауза через 2-3 года начальной адъювантной терапии с тамоксифеном.
Лечение широко распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузовым статусом, которое выявило прогрессирование болезни после терапии с антиэстрогенами. Эффективность пациентов с отрицательным пробою на эстрогенных рецепторах не было продемонстрировано.
Противопоказание.
Экзумавист противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к экземестане или любую другую составляющую препарата. Препарат также противопоказан женщин в период пременопауза, женщины во время беременности или грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Исследования in vitro показали, что этот препарат метаболизируется под воздействием цитохрома P450 3A4 (Cyp3a4) и альдокетодуктазы и не блокирует никаких основных изонментов CYP. Во время клинического фармакокинетического исследования было обнаружено, что специфическое торможение кетоконазола CYP3A4 не влияет на фармакокинетику экзовистана.
При изучении взаимодействия с рифампицином мощный индуктор CYP450 в суточной дозе 600 мг и одной дозы экземестана, который составляет 25 мг, значение экземпляра AUC, уменьшилось на 54%, а с макс . - на 41%. Поскольку клиническая значимость этого взаимодействия не изучалось, одновременное использование таких препаратов, как рифампицин, антиконвульсы (например, фенитоин и карбамазепин) и фитопрепараты, содержащие новичок обычного, которые, как известно, изучают CYP3A4, могут снизить эффективность экземеваста.
Экцезвушка должна использоваться с осторожностью с препаратами, метаболизирующими CYP3A4 и иметь узкий диапазон терапевтического действия. Опыт одновременного клинического применения препарата аромазина с другими противоопухолевыми препаратами отсутствует.
Экцезвушка не должна использоваться с лекарственными средствами, содержащими эстроген, так как в то же время они имеют негативный фармакологический эффект.
Особенности приложения.
До лечения ингибиторов ароматазы, оценка уровня
25-гидрокси витамин D в организме, поскольку часто существует тяжелый дефицит, связанный с ранних стадий рака молочной железы. Женщины с дефицитом витамина D должны быть получены дополнительно витамин D.
25-гидрокси витамин D в организме, поскольку часто существует тяжелый дефицит, связанный с ранних стадий рака молочной железы. Женщины с дефицитом витамина D должны быть получены дополнительно витамин D.
Эвемист должен быть назначен пациентам с расстройствами функций печени или почек.
Если у вас нет нетерпимости некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный продукт.
Экцемевист - это препарат, который значительно снижает уровень эстрогена; Было снижение минеральной плотности костей и увеличение частоты переломов после использования экземестана (см. Раздел «Фармакодинамика»). В начале адъювантной терапии препарат у женщин, страдающих от остеопороза или риска его возникновения, следует оценивать минеральную плотность костей на начальном уровне, основанном на текущих клинических рекомендациях и практиках. Минеральная плотность костей у пациентов с широко распространенным заболеванием должна оцениваться индивидуально.
Хотя нет достаточных данных о воздействии терапии при лечении потери минеральной плотности костей, вызванных экземпляром, необходимо следить за состоянием пациента, в котором используется экземевистская подготовка и начальная обработка или профилактика остеопороза у пациентов в зоне риска.
Применение во время беременности или грудного вскармливания .
Беременность. Клинические данные об использовании эцеместанских беременных женщин отсутствуют. Исследования животных показали репродуктивную токсичность, поэтому препарат противопоказан для беременных.
Период грудного вскармливания . Неизвестно, проникает ли ExeMestan в грудное молоко. Экцемевист не следует применять к женщинам во время грудного вскармливания.
Женщины в перименопаузе или с возможностью рожать.
Доктор должен обсудить необходимость в соответствующей контрацепции с женщинами, которые могут забеременеть, а также женщины, которые находятся на перименупаузе или недавно перешли в период послепопуальной, до тех пор, пока их послепопузяльный статус не будет полностью установлен (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения». ".).
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Во время препарата было сообщено, что сонливость, консолидация, астения и головокружение. Сообщается, что пациентам, что в случае этих симптомов можно нарушать их физические и / или умственные реакции, необходимые для контроля автомобиля или других механизмов.
Способ применения и доза.
Взрослые, в том числе пациенты пожилых людей
Eczemevist рекомендуется взять 25 мг 1 раз в день, ежедневно, желательно после еды.
У пациентов с раком молочной железы на ранних стадиях лечение экземовистами следует продолжать до следующей пятилетней последовательной адъювантной гормональной терапии (продолжающейся терапией экземевисты после использования тамоксифена) или до рецидива опухоли.
У пациентов с широко распространенным раком молочной железы экземевист должен продолжаться до тех пор, пока прогрессирование опухоли не очевидно.
Пациенты с сбоями функций печени или почек не требуются.
Дети.
Препарат не рекомендуется для использования для детей.
Передозировка.
Клинические исследования применения экземпляра в одной дозе до 800 мг у здоровых женщин добровольцев и в дозе до 600 мг в сутки у женщин во время постменопаузы с широко распространенным раком молочной железы; Эти исследования свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз. Одноразовая доза экземестана, которая может вызвать появление опасных в наличии симптомов, не устанавливается. В экспериментах на животных летальность была зафиксирована после введения одноразовой устной дозы, эквивалентной до 2000 и 4000, рекомендуемая доза человека в мг / м 2 .
Специфические антидоты в передозировке не существуют; Симптоматическое лечение должно быть проведено.
Показана общая поддержка лечения, включая частое мониторинг основных показателей жизни тела и тщательного надзора пациентов.
Неблагоприятные реакции.
Экцемист обычно носит хорошо во всех исследованиях при использовании дозы
25 мг / день, нежелательные явления обычно были из слабых до умеренной тяжести. Частота прекращения лечения с помощью нежелательных явлений составила 7,4% у пациентов с раком молочной железы на ранней стадии, которая получила лечение экземциста после начальной адъювантной терапии тамоксифеном. Наиболее распространенными нежелательными явлениями были приливы, артралгии и повышенные усталости.
25 мг / день, нежелательные явления обычно были из слабых до умеренной тяжести. Частота прекращения лечения с помощью нежелательных явлений составила 7,4% у пациентов с раком молочной железы на ранней стадии, которая получила лечение экземциста после начальной адъювантной терапии тамоксифеном. Наиболее распространенными нежелательными явлениями были приливы, артралгии и повышенные усталости.
Частота расторжения лечения с помощью нежелательных явлений составила 2,8% в общей группе пациентов с общим раком молочной железы. Наиболее распространенными нежелательными явлениями были приливы и тошнота.
Большинство нежелательных явлений могут быть объяснены нормальными фармакологическими последствиями блокировки эстрогена (например, прилива).
Неблагоприятные реакции, зарегистрированные в ходе клинических испытаний, и опыт постэкспертизы препарата приведены ниже в соответствии с классами органов и частотных систем. Частотные индикаторы определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена на основе доступных данных).
Из системы крови и лимфатической системы: очень часто - Leukopenia ** ;
Часто - тромбоцитопения ** ;
Частота неизвестна - уменьшение количества лимфоцитов ** .
Из иммунной системы:
нечасто - гиперчувствительность.
Метаболические и пищевые расстройства:
Часто - анорексия.
По психике:
Очень часто - депрессия, бессонница.
По нервной системе:
Очень часто - головная боль, головокружение;
часто - синдром канала Carpel, парестезия; Редко - твердые вещества.
Со стороны сосудов:
Очень часто - приливы.
Из желудочно-кишечного тракта:
Очень часто - боль в животе, тошнота;
Часто - рвота, диарея, запоры, диспепсия.
С стороны гепатобилиарной системы:
Очень часто - повышенные уровни ферментов печени, повышенные уровни билирубина в крови, повышенные уровни щелочной фосфатазы в крови;
Редко - гепатит † , холестастический гепатит † .
Кожаная и подкожная клетчатка:
Очень часто - повышенное потоотделение;
Часто - алопеция, сыпь, уравнярь, зуд; Редко - острый обобщенный экологический разумный пустулоз † .
Из опорно-двигательного аппарата и костей:
Очень часто - боль в совместной и мышечной скелетной боли * ;
Часто - разрушение, остеопороз.
Общие расстройства и реакции на входном сайте: очень часто - боль, повышенная усталость; Часто - периферические отеки, астения.
* Включает артралгию и меньшую боль в конечностях, остеоартрит, боли в спине, артрите, миалгии и жесткости суставов.
** У пациентов с широко распространенными случаями молочной железы тромбоцитопения и лейкопения были зафиксированы редко. Периодическое снижение количества лимфоцитов наблюдалось примерно у 20% пациентов, получающих аромазин, в частности у пациентов с существующими лимфопенсией. Тем не менее, средние значения количества лимфоцитов у этих пациентов со временем существенно не изменились, и соответствующее увеличение частоты вирусных инфекций не наблюдалось. Эти эффекты не наблюдались у пациентов, получающих лечение в раке молочной железы, изучает ранние этапы.
† Частота, рассчитанная по правилу 3 / X.
Ниже приведены показатели частоты заранее определенных побочных реакций и заболеваний в межгрупповой исследовании экземестана у пациентов с раком молочной железы ранних стадий, независимо от причинно-следственной техники благодаря пациентам, получающим пациенту, получающие терапию к препарату исследования и в течение периода До 30 дней после завершения.
Побочные реакции и болезни | Экзекла (N = 2249) | Tamoxifene. (N = 2279) |
Кувы | 491 (21,8%) | 457 (20,1%) |
Увеличение усталости | 367 (16,3%) | 344 (15,1%) |
Головная боль | 305 (13,6%) | 255 (11,2%) |
Бессонница | 290 (12,9%) | 204 (9,0%) |
Увеличение потоотделения | 270 (12,0%) | 242 (10,6%) |
Гинекологические заболевания | 235 (10,5%) | 340 (14,9%) |
Головокружение | 224 (10,0%) | 200 (8,8%) |
Тошнота | 200 (8,9%) | 208 (9,1%) |
Остеопороз | 116 (5,2%) | 66 (2,9%) |
Вагинальное кровотечение | 90 (4,0%) | 121 (5,3%) |
Другой основной рак | 84 (3,6%) | 125 (5,3%) |
Рвота | 50 (2,2%) | 54 (2,4%) |
Нарушение зрения | 45 (2,0%) | 53 (2,3%) |
Тромбоэмболия | 16 (0,7%) | 42 (1,8%) |
Перелом остеопосте | 14 (0,6%) | 12 (0,5%) |
Инфаркт миокарда | 13 (0,6%) | 4 (0,2%) |
В межгрупповом изучении экзменстанской частоты явлений миокарда ишемии в группах лечения экземпляра и тамоксифен составляли 4,5% и 4,2% соответственно. Нет существенных различий для любых индивидуальных сердечно-сосудистых явлений, включая артериальную гипертензию (9,9% по сравнению с 8,4%), инфаркт миокарда (на 0,6% по сравнению с 0,2%) и сердечной недостаточностью не наблюдалось (1, 1% по сравнению с 0,7%).
В межгрупповом изучении экземестана применение экземестана сопровождалось более высокой частотой гиперхолестеринемии по сравнению с использованием тамоксифена (на 3,7% по сравнению с 2,1%).
В отдельном двойном слепом рандомизированном исследовании среди женщин в период постменопауса с ранним раком молочной железы в группе низкого риска, получающей экземестан (N = 73) или плацебо (N = 73) в течение 24 месяцев, использование экземестана было связано С уменьшением уровней уровней холестерина ЛПВП в плазме крови в среднем на 7-9% по сравнению с увеличением 1% в группе плацебо. Также было снижение уровней аполипопротеина A1 на 5-6% в группе лечения, по сравнению с уменьшением 0-2% в группе плацебо. Влияние на все другие параметры липидов (общий уровень холестерина, холестерин ЛПНП, триглицериды, аполипопротеин-б и липопротеин-а) были аналогичны двумя группами обработки. Клиническое значение этих результатов неизвестно.
В межгрупповом изучении эцеместанской язвенной болезни желудка наблюдалось с более высокой частотой в группе лечения экземестана по сравнению с группой лечения с тамоксифеном (0,7% по сравнению с <0,1%). Большинство пациентов, которые использовали Eczemesta и имели язву желудка, также использовали нестероидные противовоспалительные препараты и / или они использовались ранее.
Дата окончания срока. 3 года.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці. Не потребує особливих умов
зберігання.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Сінтон Хіспанія, С.Л.
або
Сінтон БВ.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Пол. Лес Салінес, вул. К/Кастелло, 1, 08830, Сант Боі де Ллобрегат, Іспанія
або
Мікровег 22, Ніймеген, 6545 СМ, Нідерланди
Дата останнього перегляду.
ЭКСЕМЕСТАН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа