КЕФПИМ порошок д/ин. 1000 мг №1

Для медицинского использования лекарственного средства

Kefpim.

(KEFPIME)

Место хранения:

Активный ингредиент: цефепим;

1 флакон содержит 1000 мг в виде цефепит гидрохлорид;

Вспомогательное вещество: L-аргинин.

Лекарственная форма. Порошок для инъекционного раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до светло - желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные агенты для системного применения. Цефалоспорины. ATH J01D E01 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефепим - β-лактамного антибиотика цефалоспорина поколения IV широкого спектра действия для парентерального применения. Обладает бактерицидным действием. Активный к грам-положительных и грам-отрицательных бактерий, включая большинство штаммов, устойчивых к аминогликозидам или цефалоспорин антибиотиков поколения III. Cephepim подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки. Препарат обладает высокой устойчивостью к гидролизу бета-лактамаз, имеет небольшое сродство бета-лактамазы, кодируемый хромосомных генов, и быстро проникает грамотрицательные бактериальные клетки.

Cephepim активен в отношении:

Грамположительные аэробы: золотистый стафилококк, стафилококк эпидермальный ( в том числе штаммы , продуцирующие бета-лактамазы), Staphylococcus HOMINIS, стафилококк сапрофитный, Streptococcus Пирролидонилпептидаза (группа А), стрептококки группы в (группа В), пневмококк (включая штаммы со средним сопротивлением к пенициллину - ПДК от 0,1 до 0,3 мкг / мл), другие β-гемолитические стрептококки (группа с, G, F), Streptococcus Бовис (группа D). Streptococcus Viridans;

Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas SRD, в том числе Р. аеги, Р. Putida, Р. Stutzeri; Кишечные Соли, Klebsiella зеркальное, в том числе К. Pneumoniae, К. Ohtaos, К. Ozaenae; Enterobacter SRD, в том числе E. SLOASAE, E. Aerogenes, E. agglomerans, E. Sakazakii; Rotote SRD, в том числе Р. Mirabilis, Р. Vulgaris; Acinetobacter Satcoaceticus (включая Anitratus, LWoffi подсемейства); Aeromonas HYDROPHILA; Capnocytophaga SRD; Citrobacter SRD, в том числе С. Diversus, С. Freundii; Campylobacter Jejuni; Гардерелла Вагиналис; Haemophilus ducreyi; Н. Influenzae (включая β-лактамаз продукты штаммов): Н. rarainfluenzae; NFNIA ALVEI: Legionella SLR .; Morganella Morganii; Morahella (Branhamella) Catarrhalis (включая штаммы β-лактамазу); Гонококки ( в том числе штаммов , продуцирующих бета-лактамаз); N.meningitidis , ; RROVIDENCIA СРР. ( в том числе Р. Rettgeri, Р. Stuartii); S almonella СРР. ; Serratia ( в том числе С. Marcescens, С. Liquefaciens); Шигеллы СРР .; Yersinia энтероколитные;

Анаэробы: Bacteroides SRD, в том числе В. Melaninogenicus и других микроорганизмов ротовой полости , принадлежащей к Bacteroides; Closttridium Perfringens; Fusobacterium SRD; Mobiluncus SRD; Reptostreptococcus SRD; Veillonella SLR.

Большинство штаммов энтерококков и стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая cemepim.

Цефепим неактивен по отношению к некоторым Xanthomonas штаммов (Pseudomonas) Maltophilia, Bacteroides ломкая и Clostridium несговорчивый.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови с внутривенным введением достигается в течение 0,5 ч, при внутримышечном введении - через 2 часа (дозу 1 г).

Средние терапевтические концентрации цефепим в плазме крови у здоровых мужчин взрослых из-за различные моменты времени после однократного внутривенного (В / В) и внутримышечного (в / м) приведены в таблице.

Средние концентрации цефепят в плазме крови (мкг / мл)

Связывание цефепит с белками плазмы крови составляет менее 19% и не зависит от концентрации лекарственного средства в сыворотке. Плохой контакт проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Но когда воспаление мозговых оболочек в терапевтических концентрациях в спинномозговой жидкости. Значительные концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, бронхиальной секреции, ткани желчного пузыря, аппендикса и предстательной железы. Объем распределения - 0,25 л / кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет - 0,33 л / кг. Гефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Cemepim высвобождается в основном путем клубочковой фильтрации (общий клиренс цефепим составляет приблизительно 120 мл / мин, средний почечный клиренс - 110 мл / мин). В моче, около 85% от введенной дозы определяется в неизменном состоянии, 1% N-метилпирролидина, около 6,8% оксида N-метилпирролидина и приблизительно 2,5% epiphepim. Полураспада в среднем составляет около 2 часов. У добровольцев, получавших дозы до 2 г внутривенно с интервалом 8 ч в течение 9 дней, не наблюдалось кумуляции препарата в организме.

Для пациентов в возрасте 65 лет с нормальной функцией почек, ненужной регулировкой дозы cefepimia, несмотря на меньшую величину почечного клиренса по сравнению с такими молодыми пациентами.

У пациентов с нарушениями функции почек, период полураспада увеличивается. В среднем, период полураспада цефепим в проведении гемодиализа составляет 13 часов, во время перитонеального диализа - 19 часов.

Фармакокинетика цефепит у пациентов с нарушениями функции печени не изменена. Регулировка дозы для таких пациентов не требуется.

Клинические характеристики.

Индикация.

Взрослые.

Инфекции, вызванные микрофлорой чувствительного препарата:

- дыхательные пути, в том числе пневмонии, бронхит;

- кожи и подкожной волокна;

- внутрибдоменные инфекции, включая перитонит и инфекция желчных путей;

- гинекологические;

- септикремия.

Эмпирическая терапия пациентов с нейтропеновой лихорадкой.

Профилактика послеоперационных осложнений в интрабдональной хирургии.

Дети.

- пневмония;

- инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

- инфекции кожи и подкожное волокна;

- септикремия;

- эмпирическая терапия пациентов с нейтропеновой лихорадкой;

- Бактериальный менингит.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата или цефалоспоринов, пенициллинов и других β-лактамных антибиотиков.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Cephepim концентрации от 1 до 40 мг / мл совместим с такими растворами: парентеральных 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций; 5 и 10% раствор глюкозы для инъекций; раствор 6М натрия лактата для инъекций: раствор 5% глюкозы и 0,9% хлорида натрия для инъекций; Рингеринг раствор с лактатом и 5% раствором глюкозы для инъекций.

Для того, чтобы избежать возможного лекарственного взаимодействия, не нужно одновременно вводить препарат с метронидазолом, ванкомицином, гентамицин, tobramation сульфат и nonethylmicin сульфат. В случае использования совместимого, каждый антибиотик следует вводить отдельно.

Диуретики (например, фуросемид) и аминогликозиды уменьшить трубчатую секрецию цефепит и повышение его концентрации в сыворотке крови, продлить период полураспад, повысить нефротоксичность и увеличить риск развития nephronecrosis. При одновременном применении TAFPII и аминогликозидов, риск ототоксических действий последнего увеличиваются.

Влияние на результаты лабораторных испытаний.

Применение CEEPEPIM может привести к ложноположительной реакции на глюкозу в моче в случае использования бенедиктного реагента. Рекомендуется использовать тесты глюкозы, основанные на реакции окисления фермента глюкозы.

Особенности приложения .

Перед введением необходимо провести кожную пробу на переносимость.

Необходимо точно определить, или уже отмечалось ранее, в ответ пациента немедленного типа аллергической реакции, цефалоспорины, пенициллины или другие β-лактамные антибиотики. Антибиотики должны быть предписаны с осторожностью всем пациентам с любыми формами аллергии, особенно на лекарства. С появлением аллергической реакции, препарат следует прекратить. Тяжелые реакции гиперчувствительности могут потребовать использование адреналина, гидрокортизона, антигистаминов и других аварийных средств.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать функциональные показатели печени, почек и кроветворных органов.

У пациентов с высоким риском развития серьезных инфекций (например, у пациентов, которые имели в анамнез трансплантации костного мозга при пониженной активности происходят на фоне злокачественной гемолитической патологии с тяжелой прогрессирующей нейтропенией) монотерапия не может быть достаточной, таким образом, комплексная антимикробная терапия показано на рисунке.

Для пациентов в возрасте 65 с нормальной функцией почек, ненужной корректировкой дозы cefepimia, несмотря на снижение почечного клиренса, по сравнению с такими молодыми пациентами. Пожилые пациенты могут иметь пониженную функцию почек, поэтому следует соблюдать осторожность при выборе дозы и обязательно контролировать функцию почек.

С осторожностью использовать пациентов с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно колита.

Необходимо контролировать протромбиновое время.

Пациенты с нарушением функции почек (с клиренсом креатинина <60 мл / мин) доза препарата должны быть исправлены, чтобы компенсировать медленную скорость почечного выхода. Так как пролонгированные концентрации в сыворотке крови могут происходить при обычных дозах у больных с почечной недостаточностью или другими состояниями, которые могут ухудшить функции почек, поддерживающая доза должна быть уменьшена этими пациентами. Степень нарушения функции почек, тяжесть инфекции и восприимчивости к организмам, вызванные инфекцией, следует учитывать при определении следующей дозы.

При применении цефепит, как и при использовании других препаратов этой группы, наблюдались серьезные побочные реакции, такие как обратимая энцефалопатия (спутанность сознание, включая затенение сознания), myoclonium, конвульсию и / или почечную недостаточность, чаще всего у больных с почечным недостаточность, которая доза препарата превышает рекомендуемый режим применения, а также у пожилых пациентов с почечной недостаточностью на фон рекомендованных доз цефепят. Некоторые случаи произошли у пациентов, получающих дозы, которые были скорректированы с учетом их функции почек. В большинстве случаев симптомы нефротоксичности были обратимыми и исчезли после прекращения использования цефепима и / или после гемодиализа.

Фармакокинетика CefePim у пациентов с расстройствами функции печени не изменена. Регулировка дозы для таких пациентов не требуется.

Антибиотики широкого спектра действия, особенно при длительном применении, могут вызвать псевдомембранозный колит со степенью тяжести от легкой диареи к смертельному следствию, поэтому необходимо обращать внимание на возникновение диареи во время лечения cemepim. Легкие формы колита могут работать самостоятельно после терапии, умеренные или тяжелое состояние может потребовать специального лечения.

Использование антибактериальных агентов приводит к изменению нормальной флоры толстой кишки и может вызвать Clostriya. Исследования показывают, что токсин, который производится Closttridium Difficile , является основной причиной антибиотоконцепции колита. После подтверждения диагноза pseudombranous колита, следует принимать терапевтические меры. Случаи псевдомембранозного колита средней степени могут исчезнуть после прекращения применения препарата. В случаях средней и тяжелой степени, необходимо рассмотреть вопрос о необходимости для жидкостей и электролитов, пополнение белков и использование антибактериального препарата эффективным против Clostridium несговорчивый.

Маловероятно, что назначение CefePim в отсутствие доказанной или подозреваемой бактериальной инфекции или профилактического применения будет полезна, но это может увеличить риск бактерий, неприемлемых к этому лекарственному продукту. Длительное использование Cefepim (а также других антибиотиков) может привести к развитию суперинфекции. Необходимо пересмотреть состояние пациента. В случае развития суперинфекции, необходимо начать адекватные меры лечения.

Многие цефалоспорины, в том числе CEMEPIM, связаны с уменьшением протромбиновой активности. Группа риска включает пациентов с нарушением функции печени или почек, пациенты, которые плохо едят, а также те, которые занимают длительный курс антимикробной терапии. Необходимо контролировать протромбиновое у пациентов группы риска и, в случае необходимости, дизайн витамин К.

В период применения CEEPIPIM могут быть получены положительные результаты прямого теста COOMBS. При проведении процедур гематологической или переливания при определении группы крови поперечно проводится, когда проводится антиглосовой тест или во время испытания KOOMCA для новорожденных, мать которой получила антибиотики групп цефалоспорина до родов, она должна иметь в виду, что Положительный тест Combs может быть результатом использования препарата.

Применяя детей с лидокаином в качестве растворителя, учитывать информацию о безопасности лидокаина.

Было доказано, что L-аргинин изменяет метаболизм глюкозы и одновременно повышает уровень кальция в сыворотке крови при использовании доз, которые в 33 раза выше, чем максимальная рекомендуемая доза цефепим. Эффекты при более низких дозах в настоящее время неизвестны.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования Temepima с беременными женщинами не проводились, так что это беременность во время беременности только тогда, когда ожидаемая пользу для матери превышает потенциальный риск для плода.

Cemepim проникает в грудное молоко в небольшом количестве, поэтому во время лечения, препарат кормления грудью следует прекратить.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Не был изучен. В случае головокружения или других побочных реакций, которые могут повлиять на скорость реакции должно быть воздерживался от вождения или работы с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Препарат предназначен для парентерального введения. Перед введением рекомендуется проводить кожный тест на переносимость. Доза препарата устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, возраста пациента, локализации инфекции, функции почек.

Обычная доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 1 г внутривенно или внутримышечно через каждые 12 часов. Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Тяжелые инфекции могут потребовать более длительного лечения. Рекомендации для дозирования цефепит для взрослых приведены в таблице.

Для предотвращения инфекций при проведении хирургических вмешательств. Через 60 минут до начала хирургической операции, взрослые вводятся 2 г препарата внутривенна в течение 30 минут. После завершения, дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. растворы метронидазола не следует вводить одновременно с цефепимом. Система для инфузии до введения метронидазола должна быть промыта.

В ходе длительных (более 12 часов) хирургические операции через 12 часов после первой дозы, рекомендуется повторное введение равной дозы цефепит с последующим введением метронидазола.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) доза препарата должна быть исправлена.

Рекомендуемые дозы Cefepim для взрослых

Если только концентрация креатинина в сыворотке крови, как известно, то клиренс креатинина может быть определен по следующей формуле:

Мужчины:

Вес тела (кг) '(140 - Возраст)

Клиренс креатинина (мл / мин) = ---------------------------------------- - -------;

72 'Creatin Serum (MG / DL)

Женщины:

Заливание креатинина (мл / мин) = выше значение «0,85.

В гемодиализе в 3-х часах, приблизительно 68% от дозы препарата. После завершения каждого сеанса диализа необходимо ввести повторяющуюся дозу, равную начальной дозе. С непрерывным амбулаторным диализным диализом препарат может быть использован в исходных нормальных рекомендуемых дозах 500 мг, 1 или 2 г в зависимости от степени тяжести инфекции с интервалом между дозами 48 часов.

Для детей в возрасте 1-2 месяцев, препарат назначают только по жизненным показаниям. Состояние детей с массой тела до 40 кг, которые получают лечение с цефепишь, должно постоянно контролироваться.

Дети при нарушенной функции почек рекомендуется уменьшить дозу или увеличить интервал между введениями.

Расчет индикаторов клиренса креатинина у детей:

0,55 'Высота (см)

Кританс креатинина (мл / мин / 1,73 м ² ) = -------------------------------------

Whey Creatininin (MG / DL)

или

0,52 'Высота (см)

Кританс креатинина (мл / мин / 1,73 м ² ) = ----------------------------------------- - - 3.6.

Whey Creatininin (MG / DL)

Дети в возрасте от 1 до 2 месяцев. Цефепім призначати тільки за життєвими показаннями 30 мг/кг маси тіла кожні 12 або 8 годин залежно від тяжкості інфекції.

Діти віком від 2 місяців . Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих. Звичайна рекомендована доза для дітей з масою тіла до 40 кг, у разі ускладнених або неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекціях шкіри, пневмонії, а також у разі емпіричного лікування фебрільної нейтропенії становить 50 мг/кг кожні 12 годин (хворим на фебрільну нейтропенію та бактеріальний менінгіт - кожні 8 годин). Звичайна тривалість лікування становить 7-10 днів, тяжкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування.

Дітям з масою тіла 40 кг і більше цефепім призначати, як і дорослим.

Введення препарату. Цефепім можна вводити внутрішньовенно або за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції у велику м'язову масу (наприклад, у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза – gluteus maximus ).

Внутрішньовенне введення . Внутрішньовенний шлях уведення кращий для хворих із тяжкими або загрозливими для життя інфекціями.

При внутрішньовенному способі введення цефепім розчинити у стерильній воді для ін'єкцій, у 5 % розчині глюкози для ін'єкцій або 0,9 % розчині натрію хлориду, як зазначено у наведеній нижче таблиці. Вводити внутрішньовенно повільно протягом 3-5 хвилин або через систему для внутрішньовенного введення.

Внутрішньом'язове введення . Цефепім можна розчинити у стерильній воді для ін'єкцій, 0,9 % розчині натрію хлориду для ін'єкцій, 5 % розчині глюкози для ін'єкцій, бактеріостатичній воді для ін'єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, 0,5 % або 1 % розчині лідокаїну гідрохлориду в концентраціях, що вказані нижче у таблиці.

При застосуванні лідокаїну як розчинника слід перед введенням зробити шкірну пробу на його переносимість.

У разі застосування лідокаїну слід провести шкірну пробу на переносимість місцевих анестетиків.

Готовий розчин цефепіму перед введенням слід візуально перевірити на відсутність механічних включень.

Приготовлені розчини препарату для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення можна зберігати протягом 24 годин при кімнатній температурі або 7 днів у холодильнику (2 - 8 °С).

Діти.

Застосовують дітям віком від 1 місяця.

Передозування.

Симптоми: у випадках значного перевищення рекомендованих доз, особливо у хворих з порушеною функцією нирок посилюються прояви побічної дії. Симптоми передозування включають енцефалопатію, що супроводжується галюцинаціями, порушенням свідомості, ступором, комою, міоклонією, епілептоформні напади, нейром'язова збудливість.

Лікування. Слід припинити введення препарату, провести симптоматичну терапію. Застосування гемодіалізу прискорює видалення цефепіму з організму; перитонеальний діаліз малоефективний. Тяжкі алергічні реакції негайного типу потребують застосування адреналіну та інших форм інтенсивної терапії.

Побічні реакції.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

З боку шкіри: шкірні висипання, еритема, свербіж, кропив'янка.

З боку травного тракту: нудота, блювання, кандидоз ротової порожнини, діарея, коліт (у тому числі псевдомембранозний), запор, біль у животі, диспепсія, зміна відчуття смаку.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, холестатична жовтяниця.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, неспокій, безсоння, парестезії, сплутаність/втрата свідомості, судоми/епілептоформні напади, міоклонія, енцефалопатія, галюцинації, ступор, кома.

Загальні розлади та зміни у місці введення: підвищення температури тіла, пітливість, біль у грудях/спині, астенія, зміни у місці введення, включаючи запалення, флебіт, біль.

Інфекції: кандидоз, вагініт, генітальний свербіж, псевдомембранозний коліт, інші суперінфекції.

З боку дихальної системи: розлади дихання, кашель, біль у горлі, задишка.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, вазодилатація, біль у ділянці серця, периферичні набряки.

З боку сечовидільної системи: ниркова недостатність.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія, еозинофілія, транзиторна лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

Лабораторні показники: збільшення рівня аланінамінотрансферази, аспарататамінотрансферази, лужної фосфатази, загального білірубіну, збільшення протромбінового часу або парціального тромболастинового часу (ПТТ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу, тимчасове збільшення азоту сечовини крові та/або креатиніну сироватки, псевдопозитивна реакція на глюкозу в сечі.

Крім вищезазначених побічних реакцій можливі побічні реакції, характерні для антибіотиків групи цефалоспоринів: синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, токсична нефропатія, апластична анемія, гемолітична анемія, кровотечі, порушення функції печінки, холестаз, панцитопенія.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не слід змішувати препарат в одній ємності з іншими лікарськими засобами, окрім розчинників, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка.

По 1000 мг порошку у флаконі; по 1 флакону у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Астрал Стерітех Приват Лімітед.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

911, Джі. Ай. Ді Сі., Макарпура, Вадодара, Гуджарат 390 010, Індія.