Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

КВЕТИКСОЛ XR табл. п/о 150мг №30

Код товара: 661131

Производитель: Farmlyga (Литва)

4 400,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 05.04.2026

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Цветоксол XR

Quetixol XR

Состав:

действующее вещество: кветиапин фумарат;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, пролонгированного действия содержит кветиапин фумарат эквивалентно кветиапину 50 мг, 150 мг, 200 мг, 300 мг или 400 мг;

другие составляющие: гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат безводный, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80;

для таблеток по 50 мг и 300 мг – железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172);

для таблеток по 200 мг – железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

50 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, коричневого цвета, с тиснением «Q50» с одной стороны;
150 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с тиснением «Q150» с одной стороны;
200 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с тиснением «Q200» с одной стороны;
300 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета, с тиснением «Q300» с одной стороны;
400 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с тиснением «Q400» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Код ATX N05A H04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм деяния.

Кветиапин – атипичное антипсихотическое средство. Кветиапин и активный метаболит Норкветиапина взаимодействуют с различными типами нейромедиаторных рецепторов. Кветиапин и норкветиапин обладают высокой селективностью к рецепторам серотонина (5-НТ ₂ ) и рецепторам допамина D ₁ и D ₂ в головном мозге. Именно эта комбинация рецепторного антагонизма с большей селективностью к 5-НТ ₂ -рецепторам в отношении рецепторов D ₂ считается вызывающей клинические антипсихотические эффекты и низкую склонность к экстрапирамидным побочным симптомам кветиапина по сравнению с типичными антипсихотическими препаратами. Кветиапин и норкветиапин также имеют высокое родство с гистаминергическими и _α1 -адренергическими рецепторами, но меньшее родство с α2 _- адренорецепторами и серотониновыми 5- _НТ1А -рецепторами. Кветиапин не имеет родства с холинергическими мускариновыми рецепторами или бензодиазепиновыми рецепторами, тогда как норкветиапин имеет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов, что может объяснять антихолинергические (мускариновые) эффекты.

Ингибирование норкветиапином (NET), а также частичное агонистическое действие на 5HT ₁ A-рецепторы может способствовать терапевтической эффективности препарата Кветиксол XR в качестве антидепрессанта.

Фармакодинамические эффекты.

Известно, что кветиапин активен в тестах антипсихотической активности, такой как условно-рефлекторное избегание. Кветиапин блокирует агонистическое влияние на допамин, что подтверждается результатами оценки поведенческих реакций или электрофизиологических исследований, а также увеличивает концентрацию метаболитов допамина, нейрохимическую экспрессию блокирования рецепторов D ₂ .

Известно, что в процессе доклинических исследований, в ходе которых проверялась тенденция развития экстрапирамидных симптомов, кветиапин имел атипичный профиль активности и отличался от стандартных антипсихотических препаратов. Кветиапин после длительного применения не приводил к чрезмерной чувствительности допаминовых _D2 -рецепторов. Кветиапин в дозах, эффективных для блокады допаминовых D ₂ -рецепторов, вызывал лишь слабую каталепсию.

Для кветиапина после длительного введения была продемонстрирована селективность для лимбической системы, которая проявлялась способностью блокировать деполяризацию в А10 мезолимбических нейронах, но не в А9 нигростриарных нейронах, в которых содержится допамин.

Клиническая безопасность

Понятно, что при лечении кветиапином может быть дозозависимое понижение уровня гормонов щитовидной железы.

Существующие данные плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов пожилого возраста, страдающих психозом, связанным с деменцией, показывают, что частота возникновения нежелательных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы на 100 пациенто-лет в группе кветиапина была не выше, чем у пациентов, получавших.

Катаракта

Данные клинического исследования по оценке катарактогенного потенциала кветиапина (200-800 мг/сут) по сравнению с рисперидоном (2-8 мг/сут) у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством показали, что процент пациентов с повышенным помутнением хрусталика у пациентов с по сравнению с получавшими рисперидон (10%) при применении препарата по крайней мере 21 месяц.

Фармакокинетика.

Всасывание

Кветиапин хорошо всасывается после перорального применения. Высокая концентрация (T _max ) кветиапина и норкветиапина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема Кветиксола XR. Пиковые молярные концентрации в равновесном состоянии активного метаболита норкветиапина составляют 35% от наблюдаемых кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина и норкветиапина линейна и пропорциональна дозам до 800 мг включительно при применении 1 раз в сутки. При сравнении одинаковых общих суточных доз Кветиксола XR, принимавших 1 раз в сутки, с Кветиксолом немедленного высвобождения (кветиапина фумарат немедленного высвобождения), который принимали 2 раза в сутки, площадь под кривой «концентрация-время» ( _AUC ) была одинаковая, но максимальная концентрация была максимальна ниже в равновесном состоянии. При сравнении Кветиксола XR с Кветиксолом немедленного высвобождения AUC метаболита норкветиапина была ниже на 18%.

В процессе исследования, в котором изучали влияние пищи на биодоступность кветиапина, было установлено, что продукты с высоким содержанием жиров вызывают статистически значимое повышение _Cmax и AUC Кветиксола XR примерно на 50% и 20% соответственно. Нельзя исключить, что эффект от еды с высоким содержанием жиров на лекарственную форму может быть выше. Легкая пища не оказывает значительного влияния на _Cmax и AUC кветиапина. Кветиксол XR рекомендуется принимать 1 раз в сутки натощак.

Распределение

С белками плазмы крови связывается около 83% кветиапина.

Метаболизм

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Использование радиоактивно меченого кветиапина выявило, что менее 5% кветиапина не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой или калом.

Вывод

Период полувыведения (t _1/2 ) кветиапина и норкветиапина составляет около 7 и 12 часов соответственно. Приблизительно 73% радиоактивной метки выводится с мочой и 21% – с фекалиями. С мочой выводится менее 5% от общей радиоактивности средней молярной фракции дозы свободного кветиапина и активного метаболита норкветиапина у человека.

Особые популяции

Пол

Фармакокинетика кветиапина у женщин и мужчин не отличается.

Пациенты пожилого возраста

Средний клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста на 30-50% меньше, чем у пациентов 18-65 лет.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов со значительными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м ² ) средний клиренс кветиапина в плазме крови снижается примерно на 25%, но индивидуальные величины клиренса остаются в диапазоне, характерном для здоровых лиц.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с поражением печени (компенсированный алкогольный цирроз) средний клиренс кветиапина в плазме крови снижается примерно на 25%. Поскольку в печени происходит широкий метаболический распад кветиапина, то у пациентов с нарушениями функции печени может увеличиваться концентрация кветиапина в плазме крови, поэтому для пациентов этой группы может потребоваться коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Клинические свойства.

Показания .

Кветиксол XR показан для лечения:

шизофрении, включая профилактику возникновения рецидива у пациентов со стабильным течением шизофрении, получавших поддерживающую терапию Кветиксолом XR;
биполярного расстройства, в частности:

для лечения умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве;
для лечения больших депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве;
для профилактики рецидива заболевания пациентов с биполярным расстройством, у пациентов с маниакальными или депрессивными эпизодами, при которых лечение кветиапином является эффективным;

как дополнительная терапия при больших депрессивных эпизодах у пациентов с большим депрессивным расстройством (ВДР), у которых зафиксирован субоптимальный ответ на монотерапию антидепрессантами; до начала терапии врачу необходимо тщательно изучить профиль безопасности Кветиксола XR (см. раздел «Особенности применения»).

Противопоказания.

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

- одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 3А4, таких как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азольных противогрибковых препаратов, эритромицина, кларитромицина и нефазодона (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ввиду того, что кветиапин действует прежде всего на ЦНС, его следует с осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, имеющими подобное действие, и с алкоголем.

Кветиапин следует с осторожностью применять вместе с серотонинергическими лекарственными средствами, такими как ингибиторы МАО, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИЗЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норепинефрина (СИЗЗСиН) или трициклические антидепрессии. опасного для жизни состояния (см. раздел «Особенности применения»).

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, получающим другие препараты, проявляющие антихолинергические (мускариновые) эффекты (см. «Особенности применения»).

CYP 3А4 является ключевым ферментом, участвующим в метаболизме кветиапина, который опосредован цитохромом Р450. При исследовании взаимодействия у здоровых добровольцев сопутствующее применение кветиапина (25 мг) с кетоконазолом (ингибитором CYP 3А4) приводило к повышению AUC кветиапина в 5-8 раз. Таким образом, сопутствующее применение кветиапина с ингибиторами CYP 3А4 противопоказано. Также не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в течение периода лечения кветиапином.

В процессе исследования многократного применения дозы для оценки фармакокинетики кветиапина, который назначали до и во время лечения карбамазепином (известным индуктором печеночного фермента), сопутствующее применение карбамазепина существенно повышало клиренс кветиапина. Это повышение клиренса снижало системную экспозицию кветиапина (измеряемую по AUC) до уровня, составлявшего в среднем 13% экспозиции при применении самого кветиапина, хотя у некоторых пациентов наблюдался больший эффект. Вследствие этого взаимодействия возможно снижение концентрации в плазме крови, следовательно, для каждого пациента в зависимости от клинического ответа следует рассматривать необходимость увеличения дозы препарата Кветиксол XR. Сопутствующее применение кветиапина с фенитоином (еще одним индуктором микросомального фермента) приводит к повышению клиренса кветиапина до 450%. Для пациентов, принимающих индукторы печеночного фермента, начинать терапию кветиапином можно только в случае, если врач считает, что польза от применения кветиапина преобладает риски, связанные с отменой индуктора печеночного фермента. Важно, что любые изменения в приеме индуктора должны быть постепенными. Доза кветиапина может быть снижена при отмене фенитоина, карбамазепина или других индукторов печеночных ферментов или при замене препаратом, не оказывающим индуцирующее влияние на микросомальные ферменты печени (например, вальпроат натрия) (см. раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетика кветиапина незначительно изменялась после одновременного применения с антидепрессантами имипрамином (известным ингибитором CYP 2D6) или флуоксетином (известным ингибитором CYP 3А4 и CYP 2D6).

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении с рисперидоном или галоперидолом. Одновременное применение кветиапина и тиоридазина приводит к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%.

Фармакокинетика кветиапина не изменялась после одновременного применения с циметидином.

Фармакокинетика лития не изменялась при его одновременном применении с кветиапином. Существуют данные, что в рандомизированном исследовании продолжительностью 6 недель при сравнении комбинации лития с кветиапином и плацебо с кветиапином у взрослых пациентов, страдающих острой манией, наблюдали повышение частоты случаев возникновения экстрапирамидных явлений (особенно тремора) и сонливости групп добавлением плацебо.

В фармакокинетике натрия вальпроата и кветиапина не было отмечено клинически значимых изменений при их одновременном применении. В ретроспективном исследовании с участием детей и подростков, получавших натрия вальпроат, кветиапин или комбинацию этих препаратов, увеличение количества случаев лейкопении и нейтропении наблюдалось в группе, принимавшей оба препарата, по сравнению с группами, которые получали эти лекарственные средства отдельно.

Исследования по взаимодействию с сердечно-сосудистыми препаратами не проводились.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с лекарственными средствами, нарушающими электролитный баланс или удлиняющими интервал QT.

У пациентов, применявших кветиапин, отмечались случаи положительных ложных результатов ферментного иммуноанализа на наличие метадона и трициклических антидепрессантов. Рекомендуется проверять сомнительные результаты скринингового иммуноанализа с помощью соответствующего хроматографического метода.

Особенности применения.

Поскольку препарат Кветиксол XR показан для лечения нескольких показаний, следует тщательно рассмотреть профиль безопасности препарата с учетом установленного конкретного пациента диагноза и дозы, которую он принимает.

Долговременная эффективность и безопасность сопутствующей терапии для пациентов с ВДР не оценивались, однако изучались долговременная эффективность и безопасность монотерапии препаратом для взрослых пациентов.

Дети

Кветиапин не рекомендуется для применения детям и подросткам младше 18 лет из-за отсутствия данных по его применению в этой возрастной группе. Клинические исследования кветиапина показали, что, кроме известного профиля безопасности, определенного для взрослых (см. раздел «Побочные реакции»), частота некоторых нежелательных явлений выше у детей, чем у взрослых (повышенный аппетит, повышение уровня пролактина в сыворотке крови, рвота, ринит, синкопе) или могут иметь от детей. и раздражительность), а также определялось повышение АД, что ранее не наблюдалось в процессе исследований с участием взрослых пациентов. Кроме того, у детей и подростков наблюдались изменения показателей функции щитовидной железы.

Следует также отметить, что отсроченное влияние лечения кветиапином на рост и половое созревание не изучалось в течение более 26 недель. Длительное влияние на когнитивное и поведенческое развитие неизвестно.

Известно, что во время плацебо-контролируемых клинических исследований кветиапина с участием пациентов детского возраста лечение кветиапином сопровождалось повышенной по сравнению с плацебо частотой экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у пациентов , которых лечили по поводу шизофрении, биполярной мании и депрессии.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия ассоциирована с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Такой риск сохраняется до установления выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или дольше, по состоянию пациентов следует тщательно наблюдать до появления такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может возрастать на ранних стадиях выздоровления.

Кроме того, необходимо учитывать потенциальный риск возникновения событий, связанных с суицидом, после внезапного прекращения лечения кветиапином из-за известных факторов риска при заболевании, в отношении которого проводится лечение.

Другие психические заболевания, по которым назначают кветиапин, могут также ассоциироваться с повышенным риском связанных с суицидом явлений. Кроме того, эти заболевания могут происходить одновременно с депрессивными эпизодами. Следовательно, при лечении других психических расстройств следует принимать такие же меры предосторожности, которые соблюдаются при лечении депрессивных эпизодов.

Пациенты со связанными с суицидом явлениями в анамнезе или демонстрирующие значительную степень суицидальных мыслей до начала лечения имеют более высокий риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток и нуждаются в тщательном мониторинге во время лечения. Известно, что мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований с применением антидепрессивных лекарственных средств с участием взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения на фоне лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов до 25 лет.

Тщательное наблюдение за пациентами, в частности за теми, кто имеет высокий риск, должно сопровождаться медикаментозной терапией, особенно в начале лечения и при дальнейших изменениях дозы. Пациентов (и ухаживающих за ними) следует предупредить о необходимости мониторинга клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при появлении симптомов.

В краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с тяжелыми депрессивными эпизодами при биполярных расстройствах повышенный риск возникновения событий, связанных с суицидом, наблюдали у молодых пациентов (возрастом до 25 лет), которых лечили кветиапином по сравнению с %0,0%.

В клинических исследованиях с участием пациентов с ВДР частота явлений, связанных с суицидом, у молодых пациентов (до 25 лет) составляла 2,1% (3/144) в группе, которой применяли кветиапин, и 1,3% (1/75) в группе плацебо. Популяционный ретроспективный анализ применения кветиапина при лечении пациентов с ВДР выявил повышение риска самоповреждений и суицида у пациентов от 24 до 64 лет без самоповреждений в анамнезе при применении кветиапина с другими антидепрессантами.

Метаболический риск

Учитывая изменения, которые наблюдались во время клинических исследований, относительно показателей массы тела, глюкозы крови (см. гипергликемия) и липидов существует вероятность риска ухудшения метаболического профиля у отдельных пациентов, при котором следует назначить соответствующее лечение (см. раздел «Побочные реакции»).

Ортостатическая гипотензия

Лечение кветиапином сопровождалось ортостатической гипотензией и сопутствующим головокружением (см. «Побочные реакции»), что, подобно сонливости, обычно возникают во время периода титрования дозы. Эти явления могут вызвать рост частоты случайных травм (падений), особенно среди пациентов пожилого возраста. Поэтому пациентам следует рекомендовать быть осторожными, пока они не привыкнут к возможным эффектам лекарственного средства.

Кветиксол следует с осторожностью применять пациентам с установленными сердечно-сосудистыми и церебро-васкулярными заболеваниями или другими состояниями, которые могут привести к гипотензии.

Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно во время начального периода постепенного увеличения дозы. Если это случится, необходимо уменьшить дозу или скорость постепенного увеличения дозы. Режим медленного титрования может быть рассмотрен пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Судороги

Не было разницы между частотой возникновения судорог у пациентов, принимавших кветиапин, и у тех, кто принимал плацебо. Нет данных о частоте возникновения судорог у пациентов с судорожными нарушениями в анамнезе. Как и при лечении другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с судорогами в анамнезе (см. раздел «Побочные реакции»).

ЭПС

Известно, что в процессе плацебо-контролируемых исследований кветиапин ассоциировался с повышением частоты возникновения ЭПС по сравнению с плацебо у взрослых пациентов, получавших лечение при больших депрессивных эпизодах, связанных с биполярным расстройством (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение кветиапина ассоциировалось с развитием акатизии, которая характеризовалась субъективно неприятным или вызывающим дистресс, беспокойством и потребностью двигаться, что нередко сопровождалось неспособностью неподвижно сидеть или стоять. Эти явления с более высокой вероятностью наблюдаются в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы пациентам, у которых развиваются такие симптомы, может повредить им.

Поздняя дискинезия

При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о необходимости снижения дозы или прекращении применения препарата.

Симптомы поздней дискинезии могут ухудшаться и возникать даже после прекращения терапии (см. «Побочные реакции»).

Сонливость и головокружение

Лечение кветиапином связано с сонливостью и подобными симптомами, такими как седация (см. раздел «Побочные реакции»). В процессе клинических исследований сообщалось о том, что во время лечения пациентов с биполярной депрессией такие симптомы обычно возникали в течение первых 3-х суток лечения и были преимущественно от легких до умеренных по интенсивности. Относительно пациентов с биполярной депрессией, у которых возникает сонливость, может потребоваться наблюдение в течение 2 недель после появления сонливости или до тех пор, пока исчезнут симптомы, или может возникнуть необходимость рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Синдром ночного апноэ

Зафиксировано возникновение синдрома ночного апноэ у пациентов, принимавших кветиапин, поэтому следует с осторожностью применять кветиапин пациентам, имеющим синдром ночного апноэ в анамнезе или находящихся в группе риска его развития (например, пациенты с избыточной массой тела/ожирением, пациенты мужского пола, пациенты, получающие сопутствующую терапию).

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с лечением антипсихотическими препаратами, включая кветиапин (см. «Побочные реакции»). Клинические проявления включают гипертермию, изменение психического состояния, ригидность мышц, вегетативную нестабильность и повышение креатинфосфокиназы. В таком случае следует прекратить применение препарата и начать соответствующее лечение.

Серотониновый синдром

Одновременное применение лекарственного средства Кветиксол XR и других серотонинергических лекарственных средств, таких как ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИЗЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норепинефрина (СИЗЗиСин) серотонинового синдрома – потенциально опасного для жизни состояния (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Если сопутствующее лечение другими серотонинергическими лекарственными средствами клинически оправдано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения и при повышении дозы. Симптомы серотонинового синдрома могут включать в себя изменения психического состояния, нестабильность вегетативной нервной системы, нервно-мышечные нарушения и/или желудочно-кишечные симптомы.

При подозрении на серотониновый синдром следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или прекращении терапии в зависимости от тяжести симптомов.

Тяжелая нейтропения и агранулоцитоз

Известно, что в процессе исследований с применением кветиапина возникала тяжелая нейтропения (количество нейтрофилов <0,5× ¹⁰⁹ /л). Большинство случаев тяжелой нейтропении возникали в течение нескольких месяцев после начала терапии кветиапином. Очевидной дозозависимости нет. В постмаркетинговом периоде сообщали о случаях тяжелой нейтропении с летальным исходом. Возможные факторы риска возникновения нейтропении включают наблюдавшееся ранее снижение числа лейкоцитов и наличие в анамнезе нейтропении, вызванной лекарственными средствами. Имели место случаи агранулоцитоза у пациентов без предварительно существующих факторов риска. Применение кветиапина пациентам с количеством нейтрофилов < 1,0 × 10 ⁹ /л следует прекратить. Необходимо наблюдать за пациентами по выявлению у них симптомов инфекции и следить за количеством нейтрофилов (пока она не будет превышать 1,5×10 ⁹ /л).

Следует рассматривать возможность развития нейтропении у пациентов с инфекцией, особенно при отсутствии очевидных влияющих факторов, а также у пациентов с лихорадкой невыясненного генеза, и проводить соответствующие клинические мероприятия.

Пациентам следует рекомендовать немедленно сообщить о появлении симптомов, которые характерны для агранулоцитоза или инфекции (например, повышение температуры, слабость, вялость или боль в горле), в любой период лечения кветиапином, а также следует своевременно осуществлять мониторинг количества лейкоцитов и абсолютного числа нейтронов.

Антихолинергические (мускариновые) эффекты

Норкветиапин, активный метаболит кветиапина, имеет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов. Это приводит к возникновению побочных реакций, что отражает антихолинергические эффекты при применении кветиапина в рекомендованных дозах, при одновременном применении кветиапина и других препаратов, имеющих антихолинергические эффекты, и в условиях передозировки. Кветиапин следует с осторожностью применять пациентам, получающим лекарственные средства, проявляющие антихолинергические (мускариновые) эффекты. Кветиапин следует с осторожностью применять пациентам с задержкой мочи, значительной гипертрофией предстательной железы, кишечной непроходимостью, повышенным внутриглазным давлением или закрытоугольной глаукомой, имеющихся у пациента на момент лечения или в анамнезе (см. разделы «Фармакологические свойства», «Взаимодействие с другими и «Побочные реакции»).

Отмена приема препарата

Острые симптомы отмены приема препарата, такие как бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение и раздражение были описаны после внезапной отмены кветиапина. Поэтому рекомендуется постепенное отменение приема препарата в течение периода, по меньшей мере, от одной до двух недель (см. «Побочные реакции»).

Взаимодействия

См. раздел См. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Одновременное применение кветиапина с мощными индукторами печеночного фермента, такими как карбамазепин или фенитоин, существенно снижает концентрацию кветиапина в плазме крови, что может снизить его эффективность. Лечение кветиапином пациентов, получающих индуктор печеночного фермента, можно начинать только в том случае, если врач считает, что польза от применения препарата превосходит риск отмены индуктора печеночного фермента. Важно, чтобы какие-либо изменения применения индуктора происходили постепенно. Если требуется, следует заменить его неиндуктором (например, натрия вальпроат).

Воздействие на массу тела

Во время лечения кветиапином сообщали об увеличении массы тела, которую при применении антипсихотических препаратов следует контролировать и корректировать в соответствии с рекомендациями по применению антипсихотиков (см. раздел «Побочные реакции»).

Гипергликемия

В редких случаях сообщали о появлении гипергликемии и/или развитии или обострении сахарного диабета, иногда сопровождавшегося кетоацидозом или комой, включая несколько случаев со летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»). В некоторых случаях эти явления возникали у пациентов с возросшей массой тела, что могло быть влиятельным фактором. Рекомендуется осуществлять адекватный клинический контроль в соответствии с рекомендациями по применению антипсихотических средств. За пациентами, которым проводится лечение каким-либо антипсихотическим средством, включая кветиапин, нужно проводить наблюдение для выявления возможных признаков и симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а за пациентами с сахарным диабетом или факторами риска развития препарата. Необходимо регулярно контролировать массу тела.

Липиды

Описаны случаи увеличения уровня триглицеридов, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и общего холестерина, а также уменьшения уровня липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) (см. раздел «Побочные реакции»). При изменении уровня липидов следует проводить лечение согласно клиническим показаниям.

Увеличение интервала QT

При проведении клинических исследований и применении кветиапина в соответствии с инструкцией не отмечалось стойкое увеличение абсолютной величины интервала QT. В послерегистрационном периоде удлинение интервала QT было зафиксировано при приеме терапевтических доз (см. раздел «Побочные реакции») и при передозировке (см. раздел «Передозировка»). Как и в случае других антипсихотиков, следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пациентам с удлиненным интервалом QT в семейном анамнезе. В случае назначения кветиапина одновременно с препаратами, увеличивающими интервал QТ, или другими нейролептиками, необходимо соблюдать осторожность (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), особенно пациентам пожилого возраста, пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QТ, застойной сердечной недостаточностью. гипомагниемией (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Кардиомиопатия и миокардит

Были сообщения о возникновении кардиомиопатии и миокардита при приеме кветиапина в клинических исследованиях и послерегистрационном периоде (см. раздел «Побочные реакции»). У пациентов с подозрением на кардиомиопатию или миокардит следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения кветиапином.

Тяжелые нежелательные кожные реакции

В связи с лечением кветиапином сообщалось об очень редких случаях тяжелых кожных побочных реакций со стороны кожи (SCAR), в том числе синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), острый генерализованный экзентематозный пустулез, лекарственный препарат. эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), которые могут нести угрозу жизни или иметь летальное последствие.

SCAR обычно проявляется как сочетание таких симптомов: обширная кожная сыпь, которая может сопровождаться зудом или образованием пустул, эксфолиативный дерматит, лихорадка, лимфаденопатия и эозинофилия или нейтрофилия. Большинство этих реакций возникали в течение 4 недель после начала терапии кветиапином, а некоторые случаи DRESS-синдрома отмечались в течение 6 недель после начала терапии кветиапином. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на тяжелые кожные реакции, следует немедленно отменить прием кветиапина и рассмотреть альтернативное лечение.

Пациенты пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией

Кветиапин не одобрен для лечения психоза, связанного с деменцией.

У пациентов с деменцией при применении некоторых атипичных антипсихотиков наблюдалось повышение почти в 3 раза риска возникновения нежелательных цереброваскулярных явлений. Механизм такого повышения риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков или других категорий пациентов. Кветиапин следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска развития инсульта.

По данным мета-анализа атипичных антипсихотиков известно, что пациенты пожилого возраста, страдающие психозом, связанным с деменцией, составляют группу повышенного риска летального исхода по сравнению с плацебо. Однако по данным двух 10-недельных плацебо-контролируемых исследований применение кветиапина в одинаковых популяциях (средний возраст 83 года, диапазон 56-99 лет) летальность у пациентов, лечившихся кветиапином, составила 5,5% по сравнению с 3,2% в плацебо-группе. Летальность у пациентов во время исследований была по разным причинам, ожидаемым для этой популяции пациентов.

Пациенты пожилого возраста с болезнью Паркинсона/паркинсонизмом

Ретроспективное исследование популяционного уровня, изучавшее применение кветиапина для лечения пациентов с ВДР, показало повышенный риск летального исхода у пациентов в возрасте от 65 лет при применении кветиапина. Эта связь не была отмечена при удалении из исследования пациентов с болезнью Паркинсона. Необходимо соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам пожилого возраста с болезнью Паркинсона.

Дисфагия

При применении кветиапина отмечалась дисфагия (см. раздел «Побочные реакции»). Следует с осторожностью применять кветиапин пациентам, угрожающим риском аспирационной пневмонии.

Запоры и непроходимость кишечника

Запор является фактором риска развития кишечной непроходимости. При применении кветиапина были зарегистрированы случаи запора и непроходимости кишечника (см. «Побочные реакции»). Эти сообщения включают сообщения о летальных исходах у пациентов, имеющих более высокий риск развития кишечной непроходимости, включая пациентов, получающих одновременно несколько лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника, и/или могут не сообщить о симптомах запора. Пациенты с кишечной непроходимостью/илеусом следует контролировать путем тщательного мониторинга и оказания неотложной медицинской помощи.

Эффекты со стороны печени

В случае появления желтухи применение кветиапина следует прекратить.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

Отмечены случаи ВТЭ на фоне применения антипсихотических препаратов. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотики, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ до и во время лечения кветиапином и принять меры предосторожности.

Панкреатит

У клінічних дослідженнях та протягом післяреєстраційного періоду повідомляли про випадки панкреатиту. У постмаркетингових повідомленнях зазначалося, що багато пацієнтів мали фактори, які, як відомо, пов'язані з панкреатитом, такі як підвищення рівня тригліцеридів, жовчні камені і вживання алкоголю.

Дополнительная информация

Дані щодо застосування кветіапіну у комбінації з дивальпроексом або літієм при маніакальних епізодах помірного або тяжкого ступеня є обмеженими, проте комбінована терапія переносилася добре (див. розділ «Побічні реакції»). Ці дані показали адитивний ефект на 3-му тижні лікування.

Нераціональне застосування та зловживання

Повідомляли про випадки нераціонального застосування та зловживання препаратом. Слід з обережністю призначати кветіапін пацієнтам, які в анамнезі мають зловживання алкоголем та наркотиками.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

I триместр

Існує лише невеликий обсяг опублікованих даних щодо впливу кветіапіну на вагітність (тобто приблизно 300-1000 результатів вагітності), включаючи індивідуальні звіти та деякі обсерваційні дослідження, який не свідчить про підвищений ризик виникнення вад розвитку в результаті лікування кветіапіном. Однак, базуючись на всіх наявних даних, неможливо зробити однозначний висновок. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, тому кветіапін слід призначати лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

ІІІ триместр

Застосування антипсихотичних препаратів (включаючи кветіапін) протягом III триместру вагітності може призвести до виникнення у новонароджених побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні розлади та/або синдром відміни, що можуть варіювати за тяжкістю та тривалістю після пологів. Були повідомлення про ажитацію, артеріальну гіпертензію, артеріальну гіпотензію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес-синдром або розлади харчування. Отже, новонароджені повинні перебувати під ретельним наглядом.

Период кормления грудью

Базуючись на дуже обмежених даних із опублікованих звітів щодо екскреції кветіапіну у грудне молоко людини, відомо, що кветіапін проникає у грудне молоко, хоча ступінь такого проникнення невідомий. У зв'язку із відсутністю достовірних даних необхідно прийняти рішення щодо припинення годування груддю або відміни терапії препаратом Кветиксол XR з урахуванням користі лікування для матері та користі від грудного вигодовування для дитини.

Фертильность

Вплив кветіапіну на фертильність людини не оцінювався. Ефекти, пов'язані із підвищенням рівня пролактину, спостерігались у щурів, хоча вони не мають прямого відношення до людини.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

З огляду на те, що препарат головним чином діє на ЦНС, кветіапін може негативно впливати на види діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги. Тому пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем або іншими механізмами, поки не буде визначено індивідуальної чутливості до такого впливу.

Способ применения и дозы.

Для кожного показання існують різні схеми дозування. Слід переконатися, що пацієнту призначене дозування, що відповідає його стану. Кветиксол XR слід застосовувати 1 раз на добу, натщесерце. Таблетки ковтати цілими, не розламуючи, не розжовуючи та не подрібнюючи їх.

Дорослі пацієнти

Для лікування шизофренії та маніакальних епізодів від помірного до тяжкого ступеня при біполярному розладі

Препарат Кветиксол XR слід застосовувати принаймні за 1 годину до вживання їжі. Добова доза на початку терапії становить 300 мг у 1-у добу і 600 мг на 2-у добу. Рекомендована добова доза – 600 мг, однак якщо клінічно обґрунтовано, дозу можна підвищити до 800 мг на добу. Дозу слід коригувати у рамках діапазону ефективних доз – від 400 мг до 800 мг на добу – залежно від клінічної відповіді і переносимості. Для підтримуючої терапії при шизофренії немає необхідності у коригуванні дози.

Для лікування великих депресивних епізодів при біполярному розладі

Препарат Кветиксол XR слід застосовувати перед сном. Загальна добова доза для перших чотирьох діб лікування становить 50 мг (у 1-у добу), 100 мг (на 2-у добу), 200 мг (на 3-у добу) і 300 мг (на 4-у добу). Рекомендована добова доза – 300 мг. У клінічних дослідженнях не спостерігалося додаткової переваги у групі застосування 600 мг порівняно із групою застосування 300 мг. Доза 600 мг може бути ефективною для окремих пацієнтів. Дози вище 300 мг повинен призначати лікар із досвідом лікування біполярного розладу. Клінічні дослідження показують, що для окремих пацієнтів у випадку виникнення проблем, пов'язаних із непереносимістю препарату, слід розглянути питання про зниження дози до мінімальної – 200 мг.

Для профілактики рецидиву захворювання при біполярному розладі

Для попередження наступних маніакальних, змішаних або депресивних епізодів при біполярному розладі пацієнти, у яких була відповідь на застосування Кветиксолу XR при невідкладному лікуванні біполярного розладу, повинні продовжувати лікування препаратом Кветиксол XR у тій самій призначеній дозі перед сном. Дозу Кветиксолу XR можна коригувати у межах діапазону доз від 300 до 800 мг/добу, залежно від клінічної відповіді і переносимості кожного окремого пацієнта. Важливо, щоб для підтримуючої терапії застосовувалися найнижчі ефективні дози.

Для додаткової терапії великих депресивних епізодів при ВДР

Кветиксол XR слід приймати перед сном. Добова доза на початку терапії становить 50 мг у 1-у та на 2-у добу, 150 мг – на 3-у і 4-у добу. У процесі короткотривалих досліджень супутньої терапії (з амітриптиліном, бупропіоном, циталопрамом, дулоксетином, есциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертраліном та венлафаксином) антидепресивний ефект спостерігався при застосуванні доз 150 мг/добу та 300 мг/добу та при застосуванні доз 50 мг/добу – у процесі короткотривалого дослідження монотерапії. При застосуванні вищих доз препарату ризик розвитку побічних реакцій підвищується. Тому лікарю слід переконатись, що для лікування застосовується найнижча ефективна доза, починаючи з дози 50 мг/добу. Потреба у збільшенні дози із 150 до 300 мг/добу повинна ґрунтуватись на оцінці стану окремого пацієнта.

Переведення з препарату Кветиксол, таблетки з негайним вивільненням діючої речовини

Для зручнішого дозування пацієнтів, яких лікують окремими дозами препарату Кветиксол (таблетки з негайним вивільненням діючої речовини), можна перевести на Кветиксол XR в еквівалентній загальній добовій дозі, яку приймати 1 раз на добу. Для забезпечення підтримання клінічної відповіді може бути необхідним період титрування дози.

Пациенты пожилого возраста

Як і інші антипсихотики та антидепресанти, Кветиксол XR слід з обережністю застосовувати пацієнтам літнього віку, особливо на початку лікування та у період підбору дози. Може знадобитися більш повільне титрування дози препарату Кветиксол XR, а добова терапевтична доза може бути нижчою, ніж та, яку застосовують молодшим пацієнтам. Середній плазмовий кліренс кветіапіну був знижений на 30-50 % у осіб літнього віку порівняно з молодшими пацієнтами. Лікування пацієнтів літнього віку слід розпочинати з дози 50 мг/добу. Дозу можна збільшувати поступово на 50 мг/добу до досягнення ефективної дози залежно від клінічної відповіді та переносимості лікування у кожного окремого пацієнта.

Пацієнтам літнього віку з депресивними епізодами при ВДР прийом слід розпочинати з дози 50 мг/добу в 1-3 добу, збільшуючи дозу до 100 мг/добу на 4-у добу і 150 мг/добу на 8-у добу. Потрібно застосовувати найнижчу ефективну дозу, починаючи з 50 мг/добу. Якщо, виходячи з оцінки конкретного пацієнта, необхідне збільшення дози до 300 мг/добу, цього не слід робити раніше, ніж через 22 доби лікування.

У пацієнтів віком від 65 років із депресивними епізодами при біполярному розладі безпеку та ефективність застосування лікарського засобу не досліджували.

Нарушение функции почек

Немає необхідності у коригуванні дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок.

Нарушение функции печени

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Таким образом, Кветиксол XR следует применять с осторожностью у пациентов с известным нарушением функции печени, особенно в период начальной коррекции дозы. Лечение пациентов с нарушением функции печени следует начинать с дозы 50 мг/сут. Дозу можно увеличивать с шагом 50 мг/сут до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинического ответа и переносимости каждого отдельного пациента.

Дети .

Кветиксол XR не рекомендується для застосування дітям через відсутність даних, що свідчили б на користь його застосування цій віковій групі.

Передозировка.

Симптоми

У цілому симптоми та прояви передозування, про які повідомляли, були наслідком посилення відомих фармакологічних ефектів препарату, таких як сонливість та седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія та антихолінергічні ефекти.

Передозування може призвести до пролонгації інтервалу QT, судом, епілептичного статусу, рабдоміолізу, пригнічення дихання, затримки сечі, сплутаної свідомості, марення та/або збудження, коми та летального наслідку. Пацієнти з існуючим тяжким серцево-судинним захворюванням можуть мати збільшений ризик появи ефектів передозування (див. розділ «Особливості застосування»).

Лечение

Специфічного антидоту до кветіапіну немає. У разі тяжкої інтоксикації слід розглянути необхідність застосування різнонаправлених заходів та рекомендуються процедури інтенсивної терапії, включаючи відновлення та підтримання прохідності дихальних шляхів, забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції легенів, моніторинг та підтримку діяльності серцево-судинної системи.

Базуючись на даних опублікованої літератури, пацієнтів із делірієм, ажитацією та антихолінергічним синдромом можна лікувати введенням фізостигміну (1-2 мг) під безперервним ЕКГ-моніторингом. Але це лікування не рекомендоване як стандартне через потенційні негативні ефекти фізостигміну на серцеву провідність. Фізостигмін можна використовувати лише тоді, коли відсутні аберації на ЕКГ. Не можна застосовувати фізостигмін у разі порушень ритму, блокади серця будь-якого ступеня або розширення комплексу QRS.

У випадку тяжкого передозування можливе промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт знепритомнів), але не пізніше ніж через 1 годину після прийому препарату, можна застосувати активоване вугілля.

У разі передозування кветіапіном стійку артеріальну гіпотензію необхідно лікувати шляхом використання відповідних заходів, таких як внутрішньовенне введення рідини та/або симпатоміметиків.

Слід уникати прийому адреналіну та допаміну, оскільки бета-стимуляція може погіршити стан при артеріальній гіпотензії в умовах альфа-блокади, спричиненої кветіапіном.

Ретельний медичний контроль та моніторинг проводити до повного одужання пацієнта.

У випадку передозування кветіапіном з пролонгованим вивільненням спостерігається седативний ефект та проведення імпульсу на максимальному рівні з тривалим відновленням нормального стану на відміну від наслідків передозування лікарськими засобами, що містять кветіапін негайного вивільнення.

У випадку передозування кветіапіном з пролонгованим вивільненням повідомляли про можливе формування шлункового фармакобезоару, у таких пацієнтів слід провести відповідну діагностичну візуалізацію вмісту шлунка. Звичайне промивання шлунка може виявитися неефективним у видаленні сторонніх тіл шлунка через липку консистенцію маси, що нагадує гумку.

У деяких випадках було проведене успішне ендоскопічне видалення фармакобезоару.

Побочные реакции.

При прийомі кветіапіну найчастіше повідомляли про такі небажані реакції (10 %): сонливість, запаморочення, сухість у роті, головний біль, симптоми відміни (припинення застосування), підвищення рівня тригліцеридів у сироватці крові, підвищення рівня загального холестерину в сироватці крові (переважно холестерину ЛПНЩ), зниження рівня холестерину ЛПВЩ, збільшення маси тіла, зниження рівня гемоглобіну та екстрапірамідні симптоми.

Як і стосовно інших антипсихотичних засобів, застосування кветіапіну супроводжувалося збільшенням маси тіла, синкопе, злоякісним нейролептичним синдромом, лейкопенією і периферичними набряками.

Частоту побічних реакцій визначено таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (частоту неможливо визначити на основі існуючих даних).

Со стороны крови и лимфатической системы:

дуже часто – зниження рівня гемоглобіну ²² ;

часто – лейкопенія ^1,28 , зниження кількості нейтрофілів, підвищення рівня еозинофілів ²⁷ ;

нечасто – нейтропенія ¹ , тромбоцитопенія, анемія, зниження кількості тромбоцитів ¹³ ;

рідко – агранулоцитоз ²⁶ .

Со стороны иммунной системы:

нечасто – гіперчутливість (у тому числі алергічні реакції шкіри);

дуже рідко – анафілактична реакція ⁵ .

З боку ендокринної системи:

часто – гіперпролактинемія ¹⁵ , зниження загального Т ₄ ²⁴ , зниження вільного Т ₄ ²⁴ , зниження загального Т ₃ ²⁴ , підвищення ТТГ ²⁴ ;

нечасто – зменшення вільного Т ₃ ²⁴ , гіпотиреоїдизм ²¹ ;

дуже рідко – порушення секреції антидіуретичного гормону.

З боку обміну речовин та метаболізму:

дуже часто – підвищення рівня тригліцеридів у сироватці крові ^10,30 , підвищення загального холестерину (особливо холестерину ЛПНЩ) ^11,30 , зниження рівня ЛПВЩ ^17,30 , збільшення маси тіла ^8,30 ;

часто – підвищення апетиту, збільшення рівня глюкози до величин, характерних для гіперглікемії ^6,30 ;

нечасто – гіпонатріємія ¹⁹ , цукровий діабет ^1,5 , загострення діабету;

рідко – метаболічний синдром ²⁹ .

З боку психіки:

часто – аномальні сни та нічні жахи, суїцидальні думки та поведінка ²⁰ ;

рідко – сомнамбулізм і пов'язані з ним реакції, такі як розмови уві сні і пов'язані зі сном харчові розлади.

Со стороны нервной системы:

дуже часто – запаморочення ^4,16 , сонливість ^2,16 , головний біль, екстрапірамідні симптоми ^1,21 ;

часто – дизартрія; нечасто – судоми ¹ , синдром неспокійних ніг, пізня дискінезія ^1,5 , втрата свідомості ^4,16 .

З боку серця:

часто – тахікардія ⁴ , посилене серцебиття ²³ ;

нечасто – подовження інтервалу QT ^1,12,18 , брадикардія ³² ; частота невідома – кардіоміопатія та міокардит.

З боку судин:

часто – ортостатична гіпотензія ^4,16 ;

рідко – венозна тромбоемболія ¹ ;

частота невідома – інсульт ³³ .

Со стороны органов зрения:

часто – нечіткість зору.

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння :

часто – задишка ²³ ; нечасто – риніт.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

дуже часто – сухість у роті;

часто – запор, диспепсія, блювання ²⁵ ;

нечасто – дисфагія ⁷ ;

рідко – панкреатит ¹ , кишкова непрохідність/ілеус.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів:

часто – збільшення рівня трансаміназ (аланінамінотрансфераза ³ (АЛТ), гамма-глутамілтрансфераза ³ (гамма-ГТ) у сироватці крові;

нечасто – збільшення рівня аспартатамінотрансферази ³ (АСТ) у сироватці крові;

рідко – жовтяниця ⁵ , гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

дуже рідко – ангіоневротичний набряк ⁵ , синдром Стівенса-Джонсона ⁵ ;

частота невідома – токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, гострий генералізований екзентематозний пустульоз, шкірні реакції, що супроводжуються еозинофілією та системними проявами (DRESS); шкірний васкуліт.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини :

дуже рідко – рабдоміоліз.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:

нечасто – затримка сечовипускання.

Вагітність, післяпологовий період та перинатальні стани:

частота невідома – синдром відміни у новонароджених ³¹ .

З боку репродуктивної системи та молочних залоз:

нечасто – сексуальна дисфункція; рідко – пріапізм, галакторея, набряки молочних залоз, порушення менструального циклу.

Загальні порушення та реакції в місці введення:

дуже часто – симптоми відміни (припинення застосування) ^1,9 ;

часто – легка астенія, периферичні набряки, дратівливість, лихоманка;

рідко – злоякісний нейролептичний синдром ¹ , гіпотермія.

Лабораторні показники:

рідко – підвищення рівня креатинінфосфокінази у крові ¹⁴ .

Примечания:

¹ див. розділ «Особливості застосування»;

² сонливість може відзначатися у перші два тижні лікування і зазвичай зникає при тривалому застосуванні кветіапіну;

³ асимптоматичне підвищення (зсув від норми до >3 ХВМН у будь-який час) рівнів трансаміназ (АЛТ, АСТ) або гамма-ГТ спостерігали у деяких пацієнтів при застосуванні кветіапіну (такі підвищення були зазвичай оборотними при продовженні лікування кветіапіном);

⁴ як і інші антипсихотичні лікарські засоби, що блокують α ₁ -адренергічні рецептори, кветіапін часто може спричиняти ортостатичну гіпотензію, що супроводжується запамороченням, тахікардією та у деяких пацієнтів – непритомністю, особливо протягом періоду підбору початкової дози (див. розділ «Особливості застосування»);

⁵ підрахунок частоти цих побічних реакцій проводили лише за даними постмаркетингового застосування кветіапіну;

⁶ рівень глюкози у крові натще ≥126 мг/дл (≥7,0 ммоль/л) або рівень глюкози у крові після вживання їжі ≥200 мг/дл (≥11,1 ммоль/л) як мінімум в одному випадку;

⁷ зростання частоти виникнення дисфагії при застосуванні кветіапіну порівняно з плацебо спостерігалося тільки у процесі клінічних досліджень біполярної депресії;

⁸ засноване на >7 % збільшенні маси тіла порівняно з початковим, виникає переважно протягом перших тижнів терапії у дорослих;

⁹ симптоми відміни, які спостерігалися найчастіше у процесі короткочасних плацебо-контрольованих клінічних досліджень монотерапії, в яких оцінювали симптоми відміни: безсоння, нудота, головний біль, діарея, блювання, запаморочення та дратівливість; частота цих реакцій суттєво знижувалася через тиждень припинення лікування;

¹⁰ рівень тригліцеридів ≥200 мг/дл (≥2,258 ммоль/л) (пацієнти віком ≥18 років) або ≥150 мг/дл (≥1,694 ммоль/л) (пацієнти віком <18 років), як мінімум в одному випадку;

¹¹ рівень холестерину ≥240 мг/дл (≥6,2064 ммоль/л) (пацієнти віком ≥18 років) або ≥200 мг/дл (≥5,172 ммоль/л) (пацієнти віком <18 років) як мінімум в одному випадку;

підвищення рівня холестерину ЛПНЩ ≥30 мг/дл (≥0,769 ммоль/л) виникали дуже часто; середнє значення серед пацієнтів із таким підвищенням було 41,7 мг/дл (1,07 ммоль/л);

¹² див. текст нижче;

¹³ тромбоцити ≤100х10 ⁹ /л як мінімум в одному випадку;

¹⁴ згідно з повідомленнями про побічні реакції у клінічних дослідженнях, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові не пов'язані зі злоякісним нейролептичним синдромом;

¹⁵ рівень пролактину (пацієнти віком >18 років): >20 мкг/л (>869,56 пкмоль/л) чоловіки; >30 мкг/л (>1304,34 пкмоль/л) жінки – у будь-який час;

¹⁶ може призвести до падіння;

¹⁷ холестерин ЛПВЩ: <40 мг/дл (1,025 ммоль/л) чоловіки; <50 мг/дл (1,282 ммоль/л) жінки – у будь-який час;

¹⁸ кількість пацієнтів, у яких змінювалася тривалість інтервалу QTc від <450 мсек до ≥450 мсек із підвищенням на ≥30 мсек, у плацебо-контрольованих дослідженнях кветіапіну середня зміна та кількість пацієнтів, які мали зсув до клінічно значущого рівня, подібні у групах кветіапіну та плацебо;

¹⁹ зсув від >132 ммоль/л до ≤ 132 ммоль/л принаймні при одному обстеженні;

²⁰ про випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки повідомляли під час терапії кветіапіном або одразу після припинення лікування препаратом (див. розділи «Фармакологічні властивості» та «Особливості застосування»);

²¹ див. розділ «Фармакологічні властивості»;

²² зниження рівня гемоглобіну до ≤13 г/дл (8,07 ммоль/л) у чоловіків, ≤12 г/дл (7,45 ммоль/л) у жінок, принаймні при одному обстеженні спостерігалось у 11 % пацієнтів, яких лікували кветіапіном, у всіх дослідженнях, включаючи відкриті; для цих пацієнтів середнє максимальне зменшення рівня гемоглобіну у будь-який час становило 1,50 г/дл;

²³ ці події часто траплялися на тлі тахікардії, запаморочення, ортостатичної гіпотензії та/або наявних серцевих/респіраторних захворювань;

²⁴ на основі відхилення від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початкового в усіх дослідженнях; відхилення загального Т ₄ , вільного Т ₄ , загального Т ₃ та вільного Т ₃ становило <0,8 × НМН (пкмоль/л) та відхилення ТТГ становить >5 мМО/л у будь-який час;

²⁵ згідно зі збільшенням частоти випадків блювання у пацієнтів літнього віку (≥65 років);

²⁶ на основі відхилень рівня нейтрофілів від > 1,5×10 ⁹ /л від базового до <0,5×10 ⁹ /л у будь-який час протягом лікування та на основі пацієнтів з тяжкою нейтропенією (<0,5×10 ⁹ /л) та інфекцією протягом всіх клінічних досліджень кветіапіну (див. розділ «Особливості застосування»);

²⁷ засноване на відхиленні від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початкового в усіх дослідженнях; відхилення еозинофілів становило >1×10 ⁹ клітин/л у будь-який час;

²⁸ засноване на відхиленні від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початкового в усіх дослідженнях; відхилення лейкоцитів становило ≤3×10 ⁹ клітин/л у будь-який час;

²⁹ згідно з повідомленнями про побічні реакції щодо метаболічного синдрому з усіх клінічних досліджень кветіапіну;

³⁰ під час клінічних досліджень у деяких пацієнтів спостерігали погіршення більш ніж одного з метаболічних факторів: маси тіла, рівня глюкози у крові та рівня ліпідів (див. розділ «Особливості застосування»);

³¹ див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»;

³² може виникнути під час або незадовго до початку терапії та асоціюватися з гіпотензією та/або непритомністю; частота виникнення ґрунтується на повідомленнях про побічні реакції щодо брадикардії та пов'язаних із цим явищ, які спостерігалися у всіх клінічних дослідженнях кветіапіну;

³³ на основі даних одного ретроспективного нерандомізованого епідеміологічного дослідження.

При застосуванні нейролептиків повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкової аритмії, аритмії типу ( torsade de pointes ), раптового нез'ясованого летального наслідку, зупинки серця, такі ефекти є класоспецифічними.

Повідомлялося про тяжкі шкірні небажані реакції (SCAR), включаючи синдром Стівенса-Джонсона (SJS), токсичний епідермальний некроліз (TEN), шкірні реакції, що супроводжуються еозинофілією та системними проявами (DRESS), у зв'язку з лікуванням кветіапіном.

Дети. Упомянутые выше побочные эффекты, наблюдавшиеся у взрослых, встречаются и у детей. Побочные реакции, которые чаще встречались в этой возрастной группе пациентов или не наблюдались у взрослых пациентов, обобщены ниже.

Частоту побічних реакцій визначено таким чином: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000) та дуже рідко (<1/10000).

З боку ендокринної системи: дуже часто – підвищення рівня пролактину ¹ .

З боку обміну речовин та метаболізму: дуже часто – підвищення апетиту.

З боку нервової системи: дуже часто – екстрапірамідні симптоми ^3,4 ; часто – втрата свідомості.

З боку судин: дуже часто – підвищення артеріального тиску ² .

З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння: часто – риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – блювання.

Загальні порушення та реакції в місці введення: часто – дратівливість ³ .

Примечания:

¹ рівні пролактину (пацієнти <18 років): >20 мкг/л (>869,56 пкмоль/л) у чоловіків; >26 мкг/л (>1130,428 пкмоль/л) у жінок у будь-який час; менше 1 % пацієнтів мали підвищення рівня пролактину >100 мкг/л;

² на основании отклонений выше клинически значимых пределов (критерии, адаптированные Национальным институтом здравоохранения) или повышения >20 мм рт. ст. Искусство. для систолического или > 10 мм рт. ст. Искусство. для диастолического артериального давления в любое время по данным краткосрочных (3-6 недель) плацебо-контролируемых исследований у детей и подростков;

³ частота відповідає такій, що спостерігалася у дорослих, але дратівливість може бути пов'язана з різними клінічними проявами у дітей та підлітків порівняно з дорослими;

⁴ див. розділ «Фармакологічні властивості».

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливими. Це дає змогу продовжувати контроль за співвідношенням користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичним працівникам слід повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Лекарственное средство не требует особых температурных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній пачці.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Меркле ГмбХ /Merckle GmbH.

Mісцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Граф-Арко-Штрассе 3, Ульм, Баден-Вюртемберг, 89079, Німеччина/Graf-Arco-Str. 3, Ulm, Baden-Wuerttemberg, 89079, Germany.

КВЕТИАПИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа