МЕТАМИН SR табл. пролонг. дейст. 500 мг блистер №90

Для медицинского использования лекарственного средства

Метамин ср .

( Метамин. SR )

Состав :

Активный ингредиент : гидрохлорид метформина;

1 таблетка содержит метформин гидрохлорид 500 мг;

Вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза, этилцеллюлоза, гипромелоза, стеарат магния, силиконовый диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки длительное действие.

Основные физико-химические свойства : белые таблетки, овальные формы, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Оральные гипоглицемирующие агенты, за исключением инсулинов. Бигуаниды. ATX код A0V A02.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика .

Метформ - Бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Уменьшает плазму крови в качестве начального уровня глюкозы и уровень глюкозы после еды. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.

Метформ работает тремя способами:

1) подавляет производство глюкозы в печени путем ингибирования глюконегенеза и гликогенолиза;

2) улучшает захват и использование периферической глюкозы в мышцах путем увеличения чувствительности к инсулину;

3) замедляет поглощение глюкозы в кишечник.

Метформ стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на синтетазу гликогена.

Увеличивает транспортную мощность всех типов мембранных глюкозных носителей (блюду).

Независимо от его действия на гликемии, метформин проявляет положительное влияние на липидный метаболизм: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицериды.

Фармакокинетика .

Поглощение. После устного введения препарата в виде пролонгированных таблеток высвобождения максимальная концентрация (T _max ) составляет 7 часов, тогда как для быстрого выпуска таблетки - 2,5 часа.

В равновесии, как при использовании таблеток быстрого высвобождения, максимальная концентрация в плазме крови (S _MAX ) и область в кривой «концентрации» (AUC) увеличивается непропорционально внутренней дозе. AUC После одного приема внутренне 2000 мг метформина в виде длительного выпуска таблетки аналогична AUC, наблюдаемое после получения 1000 мг метформина в виде таблеток метформина с быстрым выбросом 2 раза в день.

Колебания с _MAX и AUCS у некоторых лиц при принятии метформина в виде пролонгированных таблеток высвобождения по сравнению с такими при приеме метформина в виде таблеток быстрого выпуска.

Хотя AUC уменьшается на 30% при получении длительных операционных таблеток на пустой желудок, с _MAX и T _MAX остаются без изменений.

Поглощение метформина из длительных выбросов таблеток не меняется в зависимости от пищевого отсека. Не существует кумуляции в нескольких приемном до 2000 мг метформина в виде длительных таблеток высвобождения.

Распределение. Связывание белками плазмы крови незначительно. Metformin проникает в эритроциты. Максимальная концентрация крови ниже максимальной концентрации в плазме крови и достигается в течение примерно одинакового периода времени. Эритроциты могут представлять вторую распределительную камеру. Средний объем распределения (VD) варьируется в диапазоне 63-276 литров.

Метаболизм. Metformin выделяется в неизменной форме с мочой. Метаболиты в организме человека не были обнаружены.

Разведение. Почечный клиренс метформина находится> 400 мл / мин. Это указывает на то, что MetFormin из организма выделяется гломерелярной фильтрацией и трубчатой ​​секрецией. После перорального введения дозы период полураспада составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный оформление уменьшается пропорционально оформлению креатинина, в результате которого увеличивается период полураспада, что приводит к увеличению метформина в плазме крови.

Клинические характеристики.

Индикация.

Тип диабета II (инсулинозависимый) у взрослых (особенно у пациентов с чрезмерным весом тела) с неэффективностью диетотерапии и физической активности, как монотерапия или в сочетании с другими пероральными антидидиабетическими агентами или совместимыми с инсулином.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к метформин или к любому другому компоненту препарата;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая преповка;

- почечная недостаточность умеренного (этапа IIB) и тяжелой степени или нарушения функции почек (оформление креатинина <45 мл / мин или GFR <45 мл / мин / 1,73 м ² );

- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: дегидратация организма, тяжелые инфекционные заболевания, шока;

- заболевания, которые могут привести к гипоксии (особенно острым заболеванием или обострением хронической болезни): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно переданная инфаркт миокарда, шоки;

- недостаточность печени, острая отравление алкоголем, алкоголизмом.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Комбинации, которые не рекомендуются для применения.

Алкоголь. Острый интоксикация алкоголя связан с повышенным риском лактоцидоза, особенно в случаях голода или соблюдения низкокалорийной диеты, а также в печеночной недостаточности. При лечении метамина ^® SR следует избегать алкоголя и лекарства, содержащие алкоголь.

Йодиносодержащие рентгеновские контрастные вещества . Внутривенное использование йодасодержащих рентгеновских контрастных агентов может привести к почечной недостаточности и, как следствие, накопление метформина и увеличения риска лактоцидоза.

Пациенты с GKF> 60 мл / мин / 1,73 м ² Использование метформина должно быть остановлено до или во время исследования и не обновляться ранее, чем через 48 часов после исследования, только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия отсутствия Дальнейшее ухудшение почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (GKF 45-60 мл / мин / 1,73 м ² ) Использование метформина должно быть остановлено за 48 часов до введения айодиносодержащих рентгеновских веществ и не обновляются ранее, чем через 48 часов после исследования , только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения почки.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лекарственные средства, имеющие гипергликотические эффекты (глюкокортикостероиды системных и местных действий, симпатомиметики, хлорпромазин) . Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после окончания такой совместимой терапии необходимо регулировать дозу метамина ^® SR под контролем гликемии.

Ингибиторы ACE могут снизить уровень глюкозы. При необходимости необходимо регулировать дозировку препарата во время совместимой терапии.

Диуретики, особенно диуретики петли, могут увеличить риск развития лактоцидоза из-за возможного снижения функции почек.

Особенности приложения.

Лактоцидоз очень редкий, но тяжелое метаболическое осложнение (высокий уровень в отсутствие срочного лечения), что может возникнуть в результате кумуляции метформина. Зарегистрированные случаи лактоцидоза у пациентов с диабетом Mellitus с почечной недостаточностью или резким ухудшением функции почек. Точность должна осуществляться в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае обезвоживания (тяжелая диарея или рвота) или в начале лечения с гипотензивными агентами, диуретиками и в начале нестероидального анти- воспалительные агенты (НПВП). В случае этих обострений необходимо временно останавливать использование метформина.

Другие факторы риска, чтобы избежать лактоцидоза: плохо контролируемый диабет Mellitus, кетоз, длительное голодание, чрезмерное использование алкоголя, отказ печени или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда) (см. Раздел «Противопоказатель»).

Лактоцидоз может проявляться в виде мышечных грузовиков, расстройств пищеварения, боли в животе и тяжелой астении. Пациенты должны немедленно уведомить доктора о появлении таких реакций, особенно если пациенты были хорошо переносили использование метформина. В таких случаях необходимо временно прекратить использование метформина, чтобы узнать ситуацию. Терапия Metformin должна быть возобновлена ​​после оценки корреляции / риска в отдельных случаях и оценке функции почек.

Диагностика . Лактоцидоз характеризуется акадосной близостью, боли в животе и гипотермии, в будущем возможное развитие комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение pH крови, увеличение концентрации сыворотки лактата выше 5 ммоль / л, анионный интервал увеличивает и соотношение лактата / пирувата. В случае развития лактоцидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента (см. Раздел «Передозировка»). Доктор должен предупредить пациентов о риске развития и симптомов лактоцидоза.

Почечная недостаточность . Поскольку MetFormin выделяется почками, до основы и регулярно, во время лечения метамина ^® SR, необходимо проверить клиренс креатинина (можно оценить на уровне плазмы креатинина с формулой COEXA-GALT) или GFR:

- пациенты с нормальной функцией почек не менее 1 времени в год;

- Пациенты с оформлением креатинина при более низком пределе нормы и пожилых пациентов не менее 2-4 раза в год.

В случае, когда клиренс креатинина <45 мл / мин (GSK <45 мл / мин / 1,73 м ² ), используйте метформин противопоказаны (см. Раздел «Противопоказания»).

Снижение функции почек у пожилых пациентов часто встречаются бессимптомной. Разделение осторожности в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае обезвоживания или в случае лечения гипотензивными агентами, диуретиками и в начале нестероидных противовоспалительных агентов (NSAID). В таких случаях также рекомендуется проверить функцию почек до лечения метформина.

Функция сердца . Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск гипоксии и почечной недостаточности. Пациенты со стабильной хронической сердечной недостаточностью могут использоваться с регулярным мониторингом функции сердца и почек. Metformin противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»).

Йодиносодержащий рентгеновский контрастность . Внутривенное использование радиоконтрастных препаратов для радиологических исследований может привести к почечной недостаточности, и, в результате, приводит к совокупности метформина и повысить риск наращивания лактоцидоза. Пациенты с GKF> 60 мл / мин / 1,73 м ² Использование метформина должно быть остановлено до или во время исследования и не обновляться ранее, чем через 48 часов после исследования, только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия Дальнейшее ухудшение почек (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (GKF 45-60 мл / мин / 1,73 м ² ) Использование метформина должно быть остановлено за 48 часов до введения айодиносодержащих рентгеновских веществ и не обновляются ранее, чем через 48 часов после исследования , только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейших ухудшений почек (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Хирургическое вмешательство . Metamine ^® SR требуется в течение 48 часов до плана хирургического вмешательства, который проводится под целом, спинальным или перидуральным анестезией, а не возобновлена ​​ранее, чем через 48 часов после операции или восстановления перорального питания, и только если установлена ​​нормальная функция почек.

Другие меры предосторожности . Пациенты должны придерживаться диетов, равномерное потребление углеводов в течение дня и контроля лабораторных параметров. Пациенты с чрезмерным весом тела следует продолжать следовать низкокалорию диета. Необходимо контролировать индикаторы углеводного метаболизма.

Монотерапия Metformin не вызывает гипогликемии, но необходимо быть осторожным при использовании метформина с инсулином или другими оральными гипогликемическими средствами (например, сульфонилоальные производные или мельлиниды).

Возможное наличие неактивных ингредиентов в форме мягкой массы, которая может напоминать таблетки в фекалиях. Это нормальное явление и не имеет клинической ценности.

Если у вас нет непереносимости некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный продукт, потому что препарат содержит лактозу.

Применение во время беременности или грудного вскармливания .

Беременность. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационное или постоянное) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Существует ограниченное использование Metformin у беременных женщин, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Предварительные клинические исследования не выявили негативного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, родов и послеродового развития. В случае планирования беременности, а также в случае беременности для лечения диабета рекомендуется использовать не метформин, а инсулин поддерживать глюкозу в крови как можно ближе к нормальной, чтобы снизить риск Фетальные дефекты.

Кормление грудью. Metformin выделяется в грудном молоке, но новорожденных / младенцев, которые были на грудном вскармливании, побочные эффекты наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных об использовании препарата, грудное вскармливание не рекомендуется при лечении метформина. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом преимуществ грудного вскармливания и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность . Метформ не влиял на плодородие мужчин и крыс женщин при нанесении в дозах 600 мг / кг / в день, что почти в три раза выше, чем максимальная суточная доза, рекомендуемая для использования у людей и рассчитывается на основе области поверхность тела.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Монотерапия Metformin не влияет на скорость реакций при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии.

Тем не менее, необходимо быть осторожным при нанесении метформина в сочетании с другими гипогликемическими средствами (производные сульфоникруа, инсулина или мегелитета) из-за риска гипогликемии.

Способ применения и доза.

Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими агентами.

Рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг (1 таблетка) в день.

Через 10-15 дней доза должна быть скорректирована в соответствии с результатами уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов от пищеварительного тракта. Максимальная рекомендуемая доза 2000 мг (4 таблетки) в день.

Доза препарата принимается один раз в день, принимая еду вечером, увеличивая 500 мг каждые 10-15 дней до 2000 мг. Если требуемый уровень гликемии не может быть достигнут при размещении метамина ^® SR на максимальную дозу 2000 мг, что делает пациента один раз в день, эта доза может быть разделена на 2 часа в день (1 раз утром и 1 раз вечером во время еды). Если требуемый уровень гликемии не достигнут, можно использовать таблетки метформина метформина с максимальной рекомендуемой дозой 3000 мг (6 таблеток) в день.

Для пациентов, которые уже обрабатывают MetFormin, начальная доза метамина ^® SR, длительных таблеток выпуска должна быть эквивалентна ежедневной дозе с быстрого выпуска таблеток. Пациенты, получающие лечение метформина в дозе более 2000 мг, не рекомендуются переключаться на метамин ^® SR, длительные таблетки высвобождения.

В случае перехода от другого анти-диабетического агента необходимо перестать получать этот инструмент и назначить Metformin, как отмечено выше.

Комбинированная терапия совместима с инсулином .

Для достижения лучшего контроля над глюкозой в крови, метформин и инсулин могут быть использованы в качестве комбинированной терапии. Как правило, начальная доза Metamine ^® SR составляет 500 мг (1 таблетка) в день при еде вечера, в то время как доза инсулина должна быть выбрана в соответствии с результатами измерения уровней глюкозы в крови.

У пожилых пациентов можно ухудшить функцию почек, следовательно, доза Metformin должна быть выбрана на основе оценки функции почек, которая должна регулярно выполняться (см. Раздел « Особенности применения »).

Пациенты с почечной недостаточностью. Метформ может быть использован для пациентов с умеренной почечной недостаточностью, этапом III (оформление креатинина 45-59 мл / мин или Шф 45-59 мл / мин / 1,73 м ² ) только при отсутствии других условий, которые могут увеличить риск лактоцидоза Разработка, с следующей регулировкой дозы: начальная доза составляет 500 мг гидрохлорида Metformin 1 раз в день. Максимальная доза составляет 1000 мг в день. Тщательный мониторинг функции почек должен проводиться (каждые 3-6 месяцев).

Якщо кліренс креатиніну або ШКФ знижується до < 45 мл/хв або 45 мл/хв/1,73 м ² відповідно, необхідно негайно припинити застосування метформіну.

Діти.

Препарат не застосовувати дітям, оскільки немає клінічних даних стосовно цієї вікової групи пацієнтів.

Передозування.

При застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. У випадку розвитку лактоацидозу лікування Метаміном SR необхідно припинити і терміново госпіталізувати хворого. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Побічні реакції.

Метаболічні порушення та порушення з боку харчування : лактоацидоз (див. розділ «Особливості застосування»).

При тривалому застосуванні препарату у пацієнтів із мегалобластною анемією може знижуватися всмоктування вітаміну В ₁₂ , що супроводжується зниженням його рівня у сироватці крові.

Рекомендується враховувати таку можливу причину гіповітамінозу В ₁₂ , якщо у пацієнта наявна мегалобластна анемія.

З боку нервової системи : порушення смаку.

З боку травного тракту : нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травного тракту рекомендується повільне збільшення дози препарату.

З боку гепатобіліарної системи : порушення показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну.

З боку шкіри та підшкірної клітковини : шкірні алергічні реакції, включаючи висипання, еритему, свербіж, кропив'янку.

Термін придатності .

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері; по 4 блістери у картонній упаковці.

По 15 таблеток у блістері, по 2 або 6 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .

40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.