МЕТРОНИДАЗОЛ раствор для инфузий 0,5% бутылка полимерная 100мл

Для медицинского использования препарата

Метронидазол

(Метронидазолум)

Композиция:

Активное вещество: метронидазол;

1 мл раствора содержит 5 мг метронидазола;

Эксципиенты: хлорид натрия, эдетат натрия, вода для инъекции.

Дозировка формы. Решение для инфузий.

Основные физико -химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные препараты для системного использования. Имидазол производные. ATH CODE J01X D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метронидазол является стабильным соединением, способным проникать в микроорганизмы. В анаэробных условиях метронидазол образуется с микробным пируват-пердоксин-оксидоректиззозой нитросеразы путем окисления фцинового и флаводоксина. Нитросерадикалы образуют продукты прикрепления с основными парами ДНК, что приводит к разрыву цепей ДНК и гибели клеток.

Минимальная ингибирующая концентрация (MIS), установленная Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности, точках прекращения, которые отделяют чувствительные организмы (ы) от устойчивых (R), следующим образом:

грамм -позитивные анаэробные (s: ≤ 4 мг/мл, r> 4 мг/мл);

Грамм -негативные анаэробные (s: ≤ 4 мг/мл, r> 4 мг/мл).

Список чувствительных и устойчивых микроорганизмов

(Согласно Центральному управлению по анализу данных о сопротивлении системных антибиотиков, Германия, декабрь 2009 г.):

Anaerobes: Bacteroides fragilis , Clostridium difficile ⁰ , Clostridium perfringens ^{0 ⌂} , Fusobacterium spp. ⁰ , Peptoniphilus spp. ⁰ , Peptostreptococcus spp. ⁰ , Porphyromonas spp. ⁰ , Prevotella spp., Veillonella spp. ⁰

Другие микроорганизмы : entamoeba histolytica ⁰ , gardnerella vaginalis ⁰ , giardia lamblia ⁰ , trichomonas vaginalis ⁰ .

Штаммы приобретены Чтобы быть проблемой:

Грамм -негативные аэробузы: Helicobacter pylori .

Естественные исследования микроорганизмы: все аэробики авиации:

Грам -позитивные микроорганизмы: Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Грэм -негативные микроорганизмы: Enterobacteriaceae , Haemophilus spp.

⁰ не было во время публикации этих таблиц. Основная литература предоставляет вероятные стандартные ссылки и терапевтические рекомендации для чувствительности соответствующих штаммов.

^⌂ можно использовать только у пациентов с аллергией на пенициллин.

Механизмы устойчивости к метронидазолу

Механизмы устойчивости к метронидазолу в настоящее время частично исследованы. Устойчивость к метронидазолу N.rulori вызвана мутациями кодирования генов
Nofn-nitrooredctase. Эти мутации приводят к обмену аминокислот, что вызывает неактивные ферменты. Таким образом, стадия активации метронидазола не является активной нитросерадической.

Штаммы Bacteroides устойчивы к метронидазолу из -за генов, которые кодируют нитроимидазолконкурсту, которая преобразует нитроимидазолы в аминоимидазолы, что приводит к образованию антибактериальных эффективных нитросерадикалов. Существует полная перекрестная резистентность между метронидазолом и другими производными нитроимидазола (тинидазол, орнидазол, нимослам).

Распространенность приобретенной чувствительности отдельных штаммов может варьироваться в зависимости от региона и со временем. Поэтому следует использовать локальные данные, особенно для эффективного лечения тяжелых инфекций. Если есть сомнения в эффективности метронидазола, следует использовать советы экспертов. Должен быть установлен микробиологический диагноз, включая определение штаммов микроорганизмов и их чувствительность к метронидазолу, особенно в случае тяжелой инфекции или неэффективности лечения.

Фармакокинетика. Поскольку метронидазол вводится внутривенно, его биодоступность составляет 100 %.

Распределение

Метронидазол после введения широко метаболизируется в тканях тела. Метронидазол был обнаружен в большинстве тканей тела и жидкостей, включая желчь, кость, церебральный абсцесс, спинномозговую жидкость, печень, слюну, семенную жидкость и выделения влагалища, где достигаются концентрации в плазме крови. Он также проникает в плаценту и обнаруживается в грудном молоке в концентрациях, эквивалентных концентрациям в сыворотке. Связывание белка составляет менее 20 %, видимый объем распределения составляет 36 литров.

Биотрансформация

Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления боковых цепей и образования глюкуронида. Его метаболиты включают окисление кислоты, гидроксиловое производство и глюкуронид. Первичным метаболитом в сыворотке является гидроксилированный метаболит, а основным метаболитом в моче является кислота.

Размножение

Приблизительно 80 % вещества выделяются в моче, из которых менее 10 % не изменяются. Небольшое количество выделяется печенью. Жизненный период 6-10 часов.

Характеристики в специальных группах пациентов

Почечная недостаточность задерживает секрецию лишь в небольшой степени.

В случае тяжелых заболеваний печени разрешение плазмы должно быть отложено и полупролнгирование сыворотки (до 30 часов).

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (в основном анаэробные бактерии).

Метронидазол активен в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов, особенно бактероидов , f usobacteria , clostridia , eubacteria , анаэробных коккатов и gardnerella aginalis .

Метронидазол показан взрослым и детям для:

При использовании метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему использованию антимикробных препаратов.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к метронидазолу, другим производным нитроимидазола или к любому эксципиенту.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.

Пациентам следует рекомендовать не принимать алкоголь во время лечения метронидазола, и по крайней мере через 48 часов после лечения возникает возможность дисульфирамидальной реакции (эффект антабуса). Психотические реакции сообщались у пациентов, которые использовали метронидазол и дисульфирам.

Сообщалось о некотором потенциале антикоагулянтной терапии с метронидазолом наряду с антикоагулянтами типа варфарина. Может потребоваться уменьшить дозу последнего. Уровни протромбинов следует контролировать. Там нет взаимодействия с гепарином.

Пациенты, получавшие литий и метронидазол, имели задержку в литие, что сопровождалось признаками возможного повреждения почки. Обработка лития должна быть ограничена или отменена до введения метронидазола. Пациенты, обработанные литием, должны контролировать плазму лития, креатинина и электролитов, в то время как они получают метронидазол.

Фенитоин и фенобарбитал: на фоне использования метаболизма фенобарбитала или фенитоина метронидазола осуществляется при гораздо выше, чем обычно, поэтому половина жизни снижается примерно до 3 часов.

Метронидазол уменьшает клиренс 5-флюрурацила и, следовательно, может привести к увеличению токсичности 5-флюрурацила.

Пациенты, получающие циклоспорин, имеют риск повышения уровня циклоспорина в плазме. Если необходимо комбинированное использование, должен быть проведен тщательный мониторинг циклоспорина и креатинина в сыворотке.

Метронидазол может повысить уровень бисульфана в плазме, что может привести к тяжелой бисульфановой токсичности.

Особенности приложения.

Метронидазол не оказывает прямого влияния против аэробных или дополнительных анаэробных бактерий.

Рекомендуется провести клинический или лабораторный мониторинг (особенно количество лейкоцитов), и если введение метронидазола длится более 10 дней, мониторинг является обязательным. Особое внимание должно быть уделено наличию нежелательных реакций в качестве периферической или центральной невропатии (которые являются парестезией, атаксией, головокружением, судорогами).

Метронидазол следует использовать с осторожностью у пациентов с активными или хроническими тяжелыми заболеваниями периферической или центральной нервной системы из -за риска неврологического обострения.

Вполне вероятно , что после разрушения tr ichomonas vaginalis можно хранить гонококковую инфекцию.

Полупериод экскреции метронидазола остается неизменной в присутствии почечной недостаточности. Следовательно, нет необходимости уменьшать дозу метронидазола. Такие пациенты, однако, сохраняют метаболиты метронидазола. Клиническая ценность этого не известна до этого времени.

Пациенты, перенесшие гемодиализ, метронидазол и метаболиты, эффективно выделяются в течение восьми часов диализа. Следовательно, метронидазол после гемодиализа должен быть введен в действие.

Для пациентов с почечной недостаточностью, проходящих прерывистый перитонеальный диализ (IDD) или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ (PAPD), не должна выполняться коррекция дозы.

Метронидазол в основном метаболизируется окислением в печени. Значительное снижение клиренса метронидазола может произойти в присутствии печеночной недостаточности. Пациенты с печеночной энцефалопатией могут увеличить концентрацию метронидазола в плазме. Следовательно, метронидазол должен быть предоставлен с осторожностью у пациентов с печеночной энцефалопатией. Ежедневная доза должна быть уменьшена до одной трети и вводится один раз в день.

Метронидазол влияет на результаты ферментативного спектрофотометрического определения аспартатиаманотрансферазы, аланиноаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, триглицеридов и глюкозатексокиназы, уменьшая их значения (возможно, до нуля).

Пациенты должны быть предупреждены, что метронидазол может вызвать потемнение мочи.

Препарат может быть разбавлен в 0,9 % растворе хлорида натрия или 5 % раствора глюкозы.

Из -за риска мутагенности у людей необходимо тщательно взвесить выполнимость использования метронидазола в течение более длительного периода, чем обычно.

Этот препарат содержит 14 ммоль (или 322 мг) натрия на 100 мл раствора, который следует учитывать у пациентов, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Безопасность метронидазола во время беременности недостаточно изучена. Следовательно, метронидазол не следует назначать во время беременности или во время грудного вскармливания, за исключением случаев, когда ожидаемая выгода перевешивает возможный риск. Высокие дозы не рекомендуются в течение короткого периода.

Способность влиять на скорость реакции при вождении или работе с другими механизмами.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности сонливости, головокружения, растерянности, галлюцинаций, судорог или временных визуальных расстройств, что может ухудшить способность контролировать транспортные средства и механизмы.

Метод администрирования и доз.

Метронидазол вводится только внутривенно через 5 мл/мин.

Предварительная и послеоперационная профилактика инфекций: в основном с брюшной полостью (особенно колоректальной) и гинекологической хирургией.

Взрослые

500 мг непосредственно перед операцией, инъекция завершается примерно за 1 час до операции. Доза пересматривается каждые 8 ​​часов.

Дети

Дети <12 лет: одну дозу 20-30 мг/кг, введение завершено примерно за 1 час до операции.

Новорожденные с гестационным возрастом <40 недель: 10 мг/кг массы тела один раз перед операцией.

Анаэробные инфекции. Продолжительность лечения зависит от его эффективности. В большинстве случаев будет достаточно семидневного курса. При наличии клинических показаний (например, ликвидация инфекции от органов, недоступных к дренажу, с тенденцией к эндогенному загрязнению аэробными патогенами из кишечника, ротоглотки или половых органов).

Лечение установленных анаэробных инфекций  

Взрослые

500 мг каждые 8 ​​часов.

Дети

Дети от 8 недель до 12 лет: нормальная ежедневная доза-20-30 мг/кг/день один раз или 7,5 мг/кг каждые 8 ​​часов. Ежедневная доза может быть увеличена до 40 мг/кг в зависимости от тяжести инфекции. Продолжительность лечения обычно составляет 7 дней.

Дети <8 недель : 15 мг/кг день один раз или 7,5 мг/кг каждые 12 часов. У новорожденных с гестационным возрастом <40 недель в течение первой недели жизни может произойти накопление метронидазола, поэтому после нескольких дней лечения рекомендуется контролировать концентрации метронидазола в сыворотке.

Бактериальный вагиноз

Подростки : 400 мг два раза в день в течение 5-7 дней или 2000 мг один раз.

Урогенитальный трихомониаз

Взрослые и подростки : 2000 мг один раз или 200 мг три раза в день в течение 7 дней, или 400 мг два раза в день в течение 5-7 дней.

Дети <10 лет : 40 мг/кг один раз или 15-30 мг/кг/день, разделенные на 2-3 дозы на 7 дней; Не превышать 2000 мг/доза.

Джардиаз

Пациенты в возрасте от 10 лет : 2000 мг один раз в день в течение 3 дней или 400 мг три раза в день в течение 5 дней, или 500 мг два раза в день с 7 до 10 дней.

Дети от 7 до 10 лет : 1000 мг один раз в день в течение 3 дней.

Дети от 3 до 7 лет : от 600 до 800 мг один раз в день в течение 3 дней.

Дети от 1 до 3 лет: 500 мг один раз в день в течение 3 дней.

В качестве альтернативы предписано 15-40 мг/кг/день, разделенные на 2-3 дозы.

Амебиаз

Пациенты в возрасте от 10 лет: от 400 до 800 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети от 7 до 10 лет: от 200 до 400 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети от 3 до 7 лет : от 100 до 200 мг 4 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети с 1 дня 3 года : от 100 до 200 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Альтернативно используется от 35 до 50 мг/кг в день, разделенные на 3 дозы в течение 5-10 дней, не превышая 2400 мг/день.

Helicobacter Pylori Eardication у педиатрических пациентов. Он используется в комбинированной терапии 20 мг/кг в день, не превышая максимальную ежедневную дозу 1000 мг, разделенную на 2, на 7-14 дней. Перед началом лечения вы должны ознакомиться с официальными рекомендациями.

Пожилые люди

Рекомендуется проявлять осторожность у пожилых людей, особенно в высоких дозах.

Дети. Он используется для детей с первых дней жизни.

Передозировка.

Сообщалось о случаях введения располагаемых пероральных доз метронидазола до 12 г, с попытками самоубийства и случайной передозировкой. Симптомы были ограничены рвотой, атаксией и легкой дезориентацией. Не существует специфического противоядия с передозировкой метронидазола. В случае подозрения к передозировке назначается симптоматическое и поддерживающее лечение.

Неблагоприятные реакции.

Нежелательные эффекты в основном связаны с длительным использованием высоких доз.

При планировании долгосрочного лечения необходимо оценить пользу риска периферической невропатии.

Следующие критерии используются для описания частоты нежелательных эффектов: очень часто: ≥ 1/10; Часто: ≥ 1/100 - <1/10; редко: ≥ 1/1000 - <1/100; Редко: ≥ 1/10000 - <1/1000; Очень редко: <1/10000; Это неизвестно: частота не может быть определена из доступных данных.

От системы крови и лимфатической системы

Очень редко: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панситопения.

Это неизвестно: лейкопения.

Из иммунной системы

Редко: анафилаксия.

Это неизвестно: отек Quincke, крапивница, лихорадка.

Метаболизм и расстройства питания

Неизвестно: анорексия.

Психические расстройства

Очень редко: психотические расстройства, включая путаницу и галлюцинации.

Неизвестно: депрессивное состояние.

Из нервной системы

Очень редко: энцефалопатия (например, путаница, лихорадка, головная боль, галлюцинации, паралич, чувствительность к свету, нарушения зрения и движения, кривизна) и подостливый синдром мозжечка (например, атаксия, дискартрия, походка, нистагм и тремор); сонливость, головокружение, судороги, головные боли.

Это неизвестно: периферическая сенсорная невропатия, мимолетные эпилептоформы при интенсивной и/или длительной терапии метронидазола. В большинстве случаев невропатия исчезла после прекращения или снижения дозы; Асептический менингит.

По органам зрения

Очень редко: расстройства зрения, такие как диплопия и миопия, которые в большинстве случаев мимолетны.

Неизвестно: оптическая невропатия/неврит.

Желудочно -кишечные расстройства

Это неизвестно: расстройства вкуса, мукозит полости рта, язык, тошнота, рвота, желудочно -кишечные расстройства, такие как боль в эпигастральной и диареи.

Расстройства гепатобилиарной системы

Очень редко: увеличение ферментов печени (AST, ALT, щелочная фосфатаза), холестатический или смешанный гепатит и гепатоцеллюлярное повреждение печени, желтухи и панкреатита, что обратимо, когда они прекращены; Случаи печеночной недостаточности, которая требовала трансплантации печени, были зарегистрированы у пациентов, получавших метронидазол в сочетании с другими антибиотичными препаратами.

От кожи и подкожной ткани

Очень редко: кожная высыпания, слива, зуд, покраснение.

Это неизвестно: полиморфная эритема.

От мышечной системы и соединительной ткани

Очень редко: миалгия, боль в суставах.

Из мочевой системы :

Очень редко: затемнение мочи (из -за метаболита метронидазола).

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения. Держите недоступность детей при температуре не выше 25 ^° C, не замораживайте.

Упаковка. 100 мл в стеклянных бутылках или полимерных контейнерах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель/заявитель. Yuri-Farm LLC.

Расположение.

Украина 18030, Черкази, стр. Вербовецкий, 108. Тел. (044) 281-01-01.