ТЕРБИНОРМ табл. 250 мг №14

Для медицинского использования лекарственного средства

Тербинорм

( Тербинорм )

Место хранения:

Активный ингредиент: тербинафин;

1 таблетка содержит тербинафин (в виде гидрохлорида) 250 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, коллоидная диоксида кремния, гипромелоза, тальк, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки от белого до желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые препараты для использования в дерматологии. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин.

ATH D01B A02 код.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика.

TerbinaSinafine - это алиламина, который имеет широкий спектр противогрибковых действий для кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как трихофийтон (например, т . Рубрум, т . Ментагрофиты , т . Веррикосум , т . Тоннсураны , т . Скрипкой ), Microsurum ( Например , микроспорментный Canis ) , эпидермофитонные флоккозумы и дрожжевые грибы рода Candida (например, Candida Albicans ) и Pityrosporum . В низких концентрациях Terbinafin имеет фунгицидное действие против дерматофитов, плесени и некоторых диморфных грибов. Деятельность относительно дрожжевых грибов в зависимости от их видов может быть фунгицидным или фунгистатическим.

Тербинафин специально способствует ранней стадии биосинтеза стеринов в грибной камере. Это приводит к дефициту эргостерола и на внутриклеточное накопление скваль, вызывая гибель грибной клетки. Эффект тербинафина проводится путем ингибирования фермента сокеленопоксидазы в клеточной мембране грибка. Этот фермент не принадлежит цитохромной системе P450.

При нанесении внутреннего препарата накапливается в коже в концентрациях, которые обеспечивают фунгическое действие препарата.

Фармакокинетика.

После перорального введения тербинафин хорошо поглощается (> 70%); Абсолютная биодоступность тербинафина в результате пресистмельного метаболизма составляет около 50%. Одноральная доза оральной дозы 250 мг тербинафина показала среднее значение пиковых концентраций в плазме крови - 1,30 мкг / мл через 1,5 часа после получения препарата. В равновесии по сравнению с одноразовой дозой максимальная концентрация тербинафина была в среднем на 25% выше, а плазма AUC увеличилась в 2,3 раза. На основании увеличения плазмы может быть рассчитано эффективный период полураспада (~ 30 часов). Еда обнаруживает умеренный приток биодоступности тербинафина (увеличение AUC до менее чем 20%), но не столько требует коррекции дозы.

Тербинафин твердо связывает с белками в плазме крови. Он быстро распространяется через дерму и концентрируется в липофильном слое.

Тербинафин также выделяется с секретом кожи и, таким образом, достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже. Также доказано, что тербинафин распределяется на ногтевых пластинах в течение первых недель после начала терапии. Terbinafine метаболизируется быстро и широко связано, включающее как минимум семи изоферментов CYP со значительным вкладом CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате бионтрасформации тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибковой активности и получают в основном с мочой. Срок годности препарата составляет 17 часов. Не было никаких доказательств накапливать препарат в организме.

Изменение в фармакокинетике препарата в зависимости от возраста пациента не наблюдается, но скорость удаления препарата из организма может быть уменьшена у пациентов с нарушением функции почек или печени, что приводит к Увеличение уровня тербинафина в крови.

Биодоступность тербинафина не зависит от еды.

Исследование фармакокинетики отдельных доз препарата с участием пациентов с расстройством почек (клиренс креатинина <50 мл / мин) или с существующими заболеваниями печени показали, что индебинафиновый зазор может быть уменьшен примерно на 50%.

Клинические характеристики.

Индикация.

Грибные инфекции кожи и ногтей, вызванные трихофийтоном (например, T. Rubrum , T. Mentagrofhytes , T. Verrucosum , T. Средний скрипучий ) , микроспорский рамин и эпидермофонтон Флоккозу :

- дерматофитные поражения гладкой кожи ствола, промежности и ног, при локализации повреждения, тяжести или распространенности инфекции определяют целесообразность оральной терапии;

- онхомикоз.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к тербинафине или любым вспомогательным веществам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других лекарств на тербинафин

Оформление тербинафина в плазме крови может быть увеличено путем препаратов, которые вызывают обмен веществ и могут быть уменьшены путем препаратов, которые ингибируются цитохром P450. В случае необходимости сопутствующего обращения с такими препаратами дозировка тербинорма должна соответственно регулироваться.

Лекарства, которые могут повысить эффект или плазменные концентрации тербинафина

Ciminidine снизил клиренс тербинафина на 30%.

Fluconazole повысил индексы C _Max и Auc Terbinafine на 52% и 69% соответственно из-за ингибирования ферментов CYP2C9 и Cyp3a4. Такое же увеличение возможно при одновременном использовании с тербинафиновыми препаратами, которые подавляют CYP2C9 и Cyp3a4, такие как кетоконазол и амиодарон.

Лекарства, которые могут уменьшить эффект или плазменные концентрации тербинафина

Rifampicin повысил клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарства

Исследования, проведенные in vitro с участием здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин имеет небольшой потенциал для подавления или увеличения оформления лекарств, метаболизируемых с участием системы цитохрома P450 (например, терфенадина, триазолеум, толбутамин или оральные контрацептивы), с Исключение этих препаратов, которые метаболизируются с участием. CYP2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дипоксина.

Никакое влияние тербинафина на фармакокинетику флуконазола не наблюдалось. Кроме того, не было клинически значимого взаимодействия между тербинафином и сопровождающими препаратами с возможным потенциалом взаимодействия, такого как сореметококсазол (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудин или теофилин.

Сообщалось о случаях нарушения менструального цикла (менструального цикла и нерегулярного менструального кровотечения и нерегулярного менструального кровотечения), принимая тербинафин одновременно с оральными контрацентами, хотя частота этих расстройств остается в пределах частоты побочных реакций у пациентов, принимающих только оральные контрацептивы.

Лекарства, влияние или концентрации плазмы, которые могут увеличить тербинафин

Тербинафин уменьшил клиренс кофеина, который вводил внутривенно на 21%.

In vitro и in vivo Исследование, во время которого было обнаружено, что Terbinafin подавляет CYP2D6 - опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для пациентов, получающих препараты CYP2D6, такие как трициклические антидепрессанты (TCAS), бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIS), антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и моноамин-оксидаза (мао-1С) Ингибиторы типа B, в случае, когда употребление препарата имеет небольшой диапазон терапевтической концентрации.

Тербинафин снизил оформление осмотрительности на 82%.

Использование тербинафина может привести к изменению состояния быстрых метаболизаторов CYP2D6 на состояние медленных метаболизаторов.

Лекарства, влияние или концентрации плазмы, которые могут уменьшить тербинафин

Тербинафин увеличил оформление циклоспорина на 15%.

Особенности приложения.

Функция печени

Тербинорм в таблетках не рекомендуется использовать пациентами с хроническим или активным заболеванием печени. Перед назначением Terbinafine в таблетках все существующие заболевания печени должны быть оценены.

Гепатотоксичность возможна у пациентов с предварительной болезнью печени и без него, поэтому периодический мониторинг функции печени (через 4-6 недель лечения) рекомендуется. Использование препарата Terbinorm следует немедленно прекратить в случае повышения активности показателей функциональных испытаний печени.

Пациентами Terbinorm следует предотвратить, чтобы сразу уведомить доктора о любых признаках или симптомах, указывающих функцию печени, такие как зуд, необъяснимая постоянная тошнота, потеря аппетита, анорексия, желтуха, рвота, повышенная усталость, правша верхняя часть живота или темного цвета мочи или обесцвеченная опорожнение. Пациенты с этими симптомами должны останавливать использование тербинафина перорально, а функция печени пациента должна быть немедленно оценена.

Нарушение вкуса

При применении препарата было нарушение вкуса и потери вкуса. Это может привести к ухудшению аппетита, потери массы тела, тревоги и депрессивных симптомов. Если есть симптомы нарушения вкуса, прием препарата должен быть остановлен.

Нарушение запаха

Также сообщили о нарушениях и потере запаха. Эти нарушения могут исчезнуть после прекращения терапии, но также могут быть удлинены (более 1 года) или постоянного. Если существует нарушение запаха, препарат следует прекратить.

Депрессивные симптомы

Во время лечения препарат может возникнуть депрессивные симптомы, которые могут потребовать лечения.

Дерматологические эффекты

Очень редко сообщили о появлении серьезных реакций из кожи (например, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). В случае прогрессирующих высылков на лечении кожи Terbinafin в таблетках следует прекратить.

Тербинорм следует использовать с осторожными пациентами псориаза, поскольку сообщения о очень редких случаях обострения псориаза.

Гематологические эффекты

Очень редко сообщают патологические изменения из крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, пантопении). Необходимо оценить причину любых патологических изменений из крови у пациентов и рассмотреть возможное изменение режима лечения, включая прекращение лечения с препаратом.

Функция почек

Применение тербинорма в таблетках с пациентами с нарушением функции почек (оформление креатинина менее 50 мл / мин или уровень креатинина в сыворотке более 300 мкмоль / л) не было изучено должным образом и поэтому не рекомендуется.

Другой

Тербинорм следует использовать с осторожностью пациентов с пациентами с красной волчанкой, поскольку сообщения о очень редких случаях обострения красной волчанки.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Опыт использования тербинафина в таблетках с беременными женщинами очень ограничен, поэтому он не должен использоваться во время беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения орального тербинафина и ожидаемых преимуществ беременных женщин, преобладающих любой потенциальный риск для плода.

Он не должен использоваться терплебинором во время грудного вскармливания, так как тербинафин проникает в грудное молоко.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Данные о влиянии тербинорума на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами. Пациенты, в которых головокружение проявляется как нежелательная реакция на препарат, следует избегать вождения транспортных средств и работать с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Препарат предназначен для перорального введения.

Взрослые предписаны на 1 таблетку (250 мг) 1 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от природы и тяжести заболевания.

Кожная инфекция

Рекомендуемая продолжительность лечения:

Полное исчезновение симптомов инфекции может происходить только через несколько недель после обнаружения отсутствия патогенов лабораторным контролем.

Онихомикоз

Продолжительность лечения для большинства пациентов - от 6 недель до 3 месяцев. Периоды лечения менее чем за 3 месяца возможны для пациентов с поражениями ногтей на пальцах, ногтях на пальцах, за исключением большого пальца, или для молодых пациентов. При лечении поражений ногтей на пальцах обычно достаточно 3 месяца, хотя у некоторых пациентов могут потребоваться лечение в течение 6 месяцев или дольше. Пациенты, которые нуждаются в более длительном лечении, определяются при уменьшенном уровне роста ногтей в течение первых недель лечения.

Полное исчезновение симптомов инфекции может происходить только через несколько недель после обнаружения отсутствия патогенов лабораторным контролем.

Пациенты с нарушением функции печени

Тербинорм в таблетках не рекомендуется использовать пациентами с хроническим или активным заболеванием печени.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Использование тербинорма в таблетках у пациентов с нарушением функции почек должным образом изучалось и поэтому не рекомендуется этой группе пациентов.

Пациенты летнего возраста

Свидетельство о том, что для пожилых пациентов необходимо изменить дозу препарата или что у них есть проявление побочных реакций, которые отличаются от тех, кто в младших пациентах. В этой возрастной группе при применении препарата вы должны учитывать возможность нарушения функции печени или почек.

Дети.

Данные об использовании препарата для детей ограничены, поэтому его использование не рекомендуется для этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпигастрии и головокружение.

Лечение: отвод препарата путем активированного углерода и, при необходимости, использование симптоматической опорной терапии.

Неблагоприятные реакции.

Чтобы оценить частоту различных побочных реакций, такая классификация используется: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); Очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена ​​на основе доступных данных).

Путем крови и лимфатической системы

Очень редко: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: анемия, пенсионеция.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилактоидная реакция (включая тему айвы), кожу и системную лапу.

Частота неизвестна: анафилактическая реакция, реакции, аналогичные симптомам сывороточных заболеваний.

Со стороны метаболизма и власти

Очень часто: потеря аппетита.

По психике

Частота неизвестна: беспокойство и депрессивные симптомы, вторичные до расстройств вкуса.

По нервной системе

Часто: головная боль.

Узкий: нарушение ощущения вкуса, включая потерю вкуса, который обычно восстанавливается через несколько недель после прекращения препарата. Очень редко сообщают о длительном нарушении вкуса, который иногда приводит к снижению потребления пищи и значительной потерей веса.

Редко: Парестезия, Гипехезия, головокружение.

Частота неизвестна: Энн, включая постоянный аноцит, гипосмию.

Слухов и вестибулярным аппаратом

Очень редко: Vertigo.

Частота неизвестна: суматоха, нарушение слуха, ушной шум.

Сосудистой стороны

Частота неизвестна: васкулит.

От пищеварительной системы

Очень часто: желудочно-кишечные симптомы (ощущение переполнения желудка, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея).

Частота неизвестна: панкреатит.

Из печени и желчного тракта

Редко: случаи серьезных расстройств печени, включая недостаточность печени, увеличение ферментов печени, желтуха, холестаза и гепатит. Если функция печени разрабатывается, препарат следует прекратить. Очень редко сообщают о главной печеночной недостаточности (некоторые случаи с летальным следствием или случаями, требуемыми трансплантатами печени).

Со стороны кожи и подкожного волокна

Очень часто: изолирующие формы кожных реакций (сыпь, крапивница).

Очень редко: серьезные кожные реакции (такие как многоплектная эритема, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); Фоточувствительность (например, фотодерматоз, реакция фотосенсибилизации и полиморфный фотодерматоз); алопеция.

Частота неизвестна: подобные псориазные сыпы или обострение псориаза. Серьезные кожные реакции (например, острые обобщенные Exanthetic pustules).

Со стороны скелет-мышц и соединительной ткани

Очень часто: реакции со скелет-мышечной системы (артралгия, миалгия).

Частота неизвестна: rabdomiolysis.

Общие расстройства

Редко: недомогание.

Частота неизвестна: усталость, заболевания жидкости, Pirexia.

Результаты лабораторных исследований

Частота неизвестна: увеличение фосфокиназов креатина крови.

Дата окончания срока.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Для 7 таблеток в блистере, 2 волдырях в картонной коробке.

Категория выпуска.

По рецепту.

Кандидат.

Уайленда Медицина Лтд / Лтд / Всемирная медицина

Режиссер.

Коататор Slavia Farm S.r.l., Румыния / СК Славия Pharm Srl, Румыния.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Бульвар Теодор Паллади № 44 С, Сектор 3, 032266, Бухарест / Бульвар Теодор Паллади № 44 С, Сектор 3, 032266, Бухарест.