АЦИКЛОВИР табл. 0,2 г блистер №20

Для медицинского использования препарата

ацикловир

( Ацикловир)

Место хранения:

Активный ингредиент: ацикловир;

1 таблетка содержит ацикловир 200 мг (0,2 г);

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, мозольческий крахмал, стеарат магния, натрийный кроскаррелоз.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные средства прямого действия. Ацикловир. Код УАТС J05A B01.

Клинические характеристики.

Индикация.

- лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных симплексом герпеса, включая первичные и рецидивирующие генитальные герпеи;

- подавление (профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом Simplex герпесом у пациентов с нормальным иммунитетом;

- профилактика инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса у пациентов с иммунодефицитом;

- Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella Zoster (Windpox и герпеи).

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валиатировиру или другим компонентам препарата.

Способ применения и доза.

Таблетка должна быть взята в целом путем питьевой воды. При нанесении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, доза 200 мг 5 раз в день требуется приблизительно 4-часовой интервал, за исключением ночного периода.

Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции он может быть продлен.

Для некоторых пациентов с иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для пациентов с уменьшенным поглощением в кишечной дозе вы можете удвоить до 400 мг или применить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Лечение должно быть запущено как можно раньше после развития инфекции. В случае рецидивирующих герпес лучше всего начинать лечение в продромальном периоде или после первых признаков повреждения кожи.

У пациентов с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, ациклональные таблетки в дозе 200 мг, чтобы занять 4 раза в день

с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг ацикловира 2 раза в день

с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после сокращения дозы таблетки ацикловира до 200 мг, которые принимаются 3 раза в день с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в день

с 12-часовым интервалом.

У некоторых пациентов радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы ацикловира 800 мг.

Для мониторинга возможных изменений в естественном ходе ацикловирской терапии следует периодически прервать интервал 6-12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, пациенты с таблетками иммунодефицита ацикловир в дозе 200 мг следует принимать 4 раза в день

с 6-часовым интервалом. У пациентов со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с уменьшенным поглощением в кишечной дозе вы можете удвоить до 400 мг или наносить соответствующую дозу для внутривенного введения.

Продолжительность профилактического применения определяется продолжительностью периода риска.

Для лечения инфекций, вызванных вирусами вирусов ветряного оборудования, ациклональных таблеток в дозе 800 мг 5 раз в день с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продлиться 7 дней.

У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с уменьшенным поглощением в кишечнике лучше использовать внутривенное введение.

Лечение должно быть запущено как можно раньше после появления заболевания, результат будет лучше, если лечение начинается сразу после появления высыпь.

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, у детей с иммунодефицитом 2 года и старше вы можете применять те же дозы, что и для взрослых.

Для лечения Windpox у детей от 6 лет 800 мг ацикловира предписаны 4 раза в день, детям от 2 до 6 лет может получить 400 мг ацикловира 4 раза в день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Точнее доза препарата может быть рассчитана по весу тела ребенка - 20 мг / кг массы тела в день (не превышает 800 мг) ацикловира, распределенного на 4 приема.

Специальные данные об использовании ацикловира для профилактики (предотвращение рецидивов) инфекций, вызванные вирусом симплекса герпеса или для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса, у детей с нормальным иммунитетом.

Дети до 2 лет этой лекарственной формы препарата не применимы.

Следует помнить о возможности нарушения функции почек у пациентов пожилых людей и доза препарата должна быть соответственно изменена (см. Почечную недостаточность ). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации тела.

Ацикловир должен быть назначен пациентам с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации тела.

В профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемые пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, что превысило бы безопасный уровень для внутривенного введения. Тем не менее, пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (оформление креатинина менее 10 мл / мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в день с интервалом около 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella Zoster (Windpox и операционные герпес), у пациентов с значительно уменьшенным иммунитетом рекомендуется для тяжелой почечной недостаточности (зазор креатинина менее 10 мл / мин) для установки дозы 800 мг 2 раза День с приблизительно 12-часовым интервалом, а пациентами с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в диапазоне 10-25 мл / мин) - 800 мг 3 раза в день с интервалом около 8 часов.

Неблагоприятные реакции.

Побочные эффекты, информация, перечисленная ниже, классифицированная телами и системами.

Кровь и лимфатическая система.

Анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Иммунная система.

Анафилаксия.

Психические расстройства и расстройства из нервной системы.

Головная боль, головокружение, волнение, путаница, тремор, атаксия, дисартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеуказанные неврологические реакции обычно обратимы и обычно происходят при нанесении на лечение пациентов с почечной недостаточностью или другими факторами риска.

Респираторная система и грудные органы.

Одышка.

Гастроэнтерологическая система.

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

Гепатобилиарная система.

Реверсивное увеличение уровня ферментов билирубина и печени, желтуха, гепатита.

Кожаные и подкожные ткани.

Зубление, сыпь (включая фоточувствительность), упреждаемая диффузная выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связана с большим количеством заболеваний и лекарств, которые применяют пациента, ацикловир не обнаружено. Ангионевротический отек.

Почки и мочевая система.

Увеличение уровня мочевины и креатинина крови, острой почечной недостаточности, боли в почках.

Боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и Crystalluria.

Общие расстройства.

Повышенная усталость, лихорадка.

Передозировка.

Симптомы .

Ацикловир частично поглощается только из кишечного тракта желудка. Были случаи случайного введения пациентам до 20 г ацикловира без токсического эффекта. С случайной повторной передозией перорального ацикловира на несколько дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и путаница сознания).

В передозировке внутривенного ацикловира уровень сыворотки крови, азота крови, а также, соответственно, почечная недостаточность появляется. Неврологические проявления передозировки могут быть запутаны, галлюцинации, волнение, судороги и запятую.

Лечение: пациент должен быть тщательно изучен для обнаружения симптомов интоксикации. Рекомендуется промыть желудок, симптоматическое лечение. В связи с тем, что уровень ацикловира в крови хорошо устраняется гемодиализмом, его следует использовать в случае передозировки.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Не выявлено увеличение количества рождений дефектов у детей, чьи матери использовали ацикловир во время беременности по сравнению с населением в целом. Тем не менее, ациклональные таблетки используются, когда потенциальная выгода матери превышает потенциальный риск для плода.

В пероральном введении 200 мг ацикловира 5 раз в день ацикловир проникает в грудное молоко при концентрациях 0,6-4,1% от соответствующего уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально грудь ребенок может изучать ацикловир в дозе до 0,3 мг / кг массы тела в день. Поэтому назначать ацикловир в грудное вскармливание женщин с осторожностью с учетом коэффициента риска / выгоды.

Дети.

Ациклональные таблетки используются для детей от 2 лет.

Особенности приложения.

Ацикловир выводится из организма в основном почечной очистке, поэтому пациенты с почечной недостаточностью должны быть уменьшены (см. «Способ применения и доза»). Летом пациенты также являются высокой вероятностью заболевания почек, поэтому для этой группы пациентов также может быть снижение дозы. Оба этих группы (пациенты с почечной недостаточностью и больным веком) являются группы риска из возникновения неврологических побочных эффектов и поэтому должны находиться под бдительным контролем для обнаружения этих побочных реакций. Согласно полученным данным, такие реакции обычно обратимы в случае прекращения лечения препаратом.

Особое внимание следует уделить поддержке адекватного уровня гидратации пациентов, получающих высокие дозы ацикловира.

Препарат содержит лактозу, поэтому ее не следует использовать для пациентов с наследственными формами непереносимости галактозы, отсутствие лактазы или синдрома галактозы глюкозы-галактозы.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами .

При решении проблемы вождения или других механизмов следует учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных эффектов препарата.

Клинические исследования влияния ацикловира на скорость реакции при движении двигателя или работа с другими механизмами не проводились. Кроме того, фармакология ацикловира не дает основания ожидать любого негативного воздействия.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Клинически важное взаимодействие ацикловира с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Ацикловир в основном без изменений почками через трубчатую секрецию, поэтому любые лекарства, имеющие аналогичный механизм распределения, могут повысить концентрацию ацикловира в плазме крови. Пробенецид и циминидин продливают период полураспада ацикловира и площади под кривой «концентрация / время». При одновременном использовании с иммунодепрессантами при лечении пациентов после трансплантации органов уровень ацикловира и неактивный метаболит иммуносупрессивной препараты увеличивается в плазме, но из-за широкого терапевтического индекса ацикловира доза не требуется.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Ацикловир представляет собой синтетический аналог активности ингибитора нуклеозидов пуриновой нуклеозиды in vivo и in vitro с вирусом человеческого герпеса, содержащий вирус симплекса герпеса и типа типа II, вирус вируса вируса и тисними герпесом, вирусом Epstein-Barra и цитомегаловируса. В культуре клеток ацикловир обнаруживает наибольшую активность против симплекса I типа I типа I типа и далее, поскольку активность уменьшается, против типа герпес типа II, вирус вируса ветряных и поверхностных герпенов, эпштейна- Вирус Барры и цитомегаловирус.

Ингибирующая активность ацикловира против вышеуказанных вирусов очень селективна. Фермент томидинкиназы в нормальной неконфицированной ячейке не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому токсический эффект относительно клеток-хозяина минимален. Однако томидинкиназа, закодированные на вирусы герпес симплекс, вирусы вирусов вирусов ветряных, измельчающих герпес и эпштейна-барахры, преобразуют ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем преобразуется последовательно дифосфатом и трифосфатом клеточными ферментами. После встроенного в вирусный днацикловир трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, что приводит к прекращению синтеза вирусной цепочки ДНК.

С длительными или повторными курсами для лечения тяжелых пациентов с уменьшенным иммунитетом могут возникнуть случаи пониженной чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда несут ответственность за лечение ацикловира. Большинство клинических случаев непринужденности связаны с дефицитом вирусных тимиджинкиназ, но есть сообщения о повреждении вирусных тимиджинциназ и ДНК. В взаимодействии отдельных вирусов Simplex отдельных герпеса с ацикловиром также может привести к образованию менее чувствительных штаммов. Взаимодействие между чувствительностью отдельных герпес симплексных вирусов in vitro и клинических результатов лечения ацикловир не прояснится.

Фармакокинетика .

Ацикловир частично поглощается в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация ( ^Ss Max) в плазме крови после дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл), а соответственно, уровни плазмы крови (C ^SS Min) будет 1, 8 μMol (0,4 мкг / мл). Соответствующие уровни ^SS Max после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг / мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг / мл) и эквивалентные уровни C ^SS Min 2, 7 мкмоль ( 0,6 мкг / мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг / мл).

У взрослых конечный период полураспада с внутривенным введение ацикловира составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство лекарств выделяется в неизменной почке. Почки клиренс ацикловира существенно выше, чем зазор креатинина, указывая на то, что удаление препарата почками осуществляется путем не только гломерелярной фильтрации, но и трубчатой ​​секреции.

9-карбоксиметоксиметилгунин является единственным важным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% приложенного дозы, которая может быть определена в моче. Если ацикловир используется через 1 час после принятия 1 г пробанецида, терминал Half-Life и площадь под кривой «концентрация / время» увеличивается на 18% и 40% соответственно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средняя конечная период полураспада составляет 19,5 часов. Средний период полураспада ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 часа. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа уменьшается примерно на 60%.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень белков плазмы крови относительно низко (от 9 до 33%), а при взаимодействии с другими препаратами он не меняется.

При одновременном использовании ацикловира и зидовидина для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов нет изменений фармакокинетики этих препаратов.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в свете защищенным и недоступным для детей при температуре не выше +25 ° С.

Упаковка.

На 10 таблеток в блистере; на 1 или 2 волдыря в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ОАО "Лекхим-Харьков".

Место расположения.

Украина, 61115, м. Харьков, ул. 17-я партия 36.