АМЕРТИЛ табл. п/о 10 мг блистер №20

Для медицинского использования лекарственного средства

Место хранения:

Активный ингредиент: цетиризин;

1 таблетка содержит цетиризин дигидрохлорид 10 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, зверхлолатинизированные, кросс-отчет, стеарат магния, гипромелоза, диоксид титана (E 171), полиэтиленгликоль 400.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые диоксид таблетки покрыты оболочкой, белым, с линией неисправности с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина.

ATH CODE R06A E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиристина, метаболит гидроксизина, образованный в организме человека, является мощным селективным антагонистом рецептора периферической H ₁ . Исследование связывания с рецептором in vitro не выявило сродство с другими рецепторами H ₁ .

Доказано, что в дополнение к эффекту анти-Н ₁ цетиризин делает антиаллергический эффект: в дозе 10 мг 1-2 раза в день он ингибирует позднюю стадию мобилизации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов. С атопическим дерматитом, который проводился провокационный тест на наличие аллергии.

Цетиристина в дозе 5 мг и 10 мг подавляет кожу аллергические реакции, вызванные высокими гистаминовыми концентрациями в коже, но корреляция с эффективностью не установлена.

В исследовании среди детей в возрасте от 5 до 12 лет не было никакой зависимости от антигистаминового эффекта (ингибирование кожи аллергических реакций) цетиририна. Когда после использования повторных доз сетиризин лечения препарат остановился, обычно кожная реакция на гистамин была восстановлена ​​в течение 3 дней.

В исследовании с участием пациентов с аллергическим ринитом, на фоне бронхиальной астмы света или умеренной тяжести цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в день сократили симптомы ринита, не влияя на легочную функцию. Это исследование подтверждает безопасность использования цетиризина пациентами с аллергией, которые имеют бронхиальную астму легкого или умеренной тяжести.

Цетиристина, разработанная в высокой дозе 60 мг в течение 7 дней, не вызывало статистически значимого увеличения продолжительности интервала QT в ЭКГ.

Показано, что в рекомендуемых дозах цетиризина улучшается качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в равновесии составляет приблизительно 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. После получения цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней, кумуляция не наблюдалась.

Еда не уменьшает степень поглощения цетиририна, но уменьшает его скорость поглощения. Биодоступность цетиризина в виде раствора, капсул или таблетки одинаковы.

Воображаемый объем распределения составляет 0,5 л / кг, а связывание цетиризина с плазменными белками составляет 93 ± 0,3%. Цетиристина не влияет на связывание варфарина с белками плазмы крови.

Цетиристин не подвергается значительным пресистмельным метаболизмам. Приблизительно ^2/3 вещества выделяют из мочи в неизменной форме _. Период полураспада почти

10 часов.

В диапазоне дозы от 5 до 60 мг фармакокинетика цетиризина является линейной.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилых людей : после одного устного введения 10 мг, период полураспада увеличился почти на 50%, а зазор снизился примерно на 40% у пожилых людей по сравнению с младшими лицами. Сокращение оформления цетиририна у пожилых волонтеров было связано с ослабленной функцией почек.

Дети : период полураспада цетиририна составлял почти 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет. У детей в возрасте до 7 лет и дети в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сводится к

3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек : фармакокинетика препарата была аналогична у пациентов с мягкой степенью почечной функции (клиренс креатинина выше 40 мл / мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение полураспада в 3 раза и снизить зазор на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, проведенных гемодиализом (оформление креатинина 7 мл / мин), после присваивания 10 мг цетиризина перорально увеличивается в период полураспада в 3 раза и снижение оформления - на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиристина плохо выводится в гемодиализ. Пациенты с нарушением функции умеренной и тяжелой степени необходимо отрегулировать дозировку препарата.

Пациенты с функциональностью печени : у пациентов с хроническим заболеванием печени (гепатоцеллюлярный, холестастический и желчный циррозной цирроз) после получения 10 или 20 мг цетиририна в виде единой дозы произошло увеличение полураспада на форме одной дозы

50% и клиренс на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозирования пациентам с расстройством функций печени, только когда такие пациенты одновременно и нарушения функции почек.

Клинические характеристики.

Индикация.

Симптоматическая терапия носовых и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической мортарии.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к цетиририне, к любому компоненту препарата, к гидроксизену или любым производным пиперазина в анамнезе. Суровое нарушение функции почек с оформлением креатинина менее 10 мл / мин.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Исследование фармакокинетического взаимодействия проводилось для цетиризина и псевдоэфедрина, цилимина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; Фармакокинетические взаимодействия не наблюдались. При изучении многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в день) и цетиризин возникли небольшое (16%) снижение оформления зетиризина, а расположение теофиллин не нарушало одновременного приема цетиризина.

В исследованиях циститизина были выявлены сэтилизин, глипиид, диазепам и псевдоэфедрин, доказательства бокообразных фармакодинамических взаимодействий.

При изучении цитиризина с азитромицином эритромицин, кетоконазол, теофиллин и псевдоэфедрин, свидетельствуют о боковых клинических взаимодействиях. Кроме того, одновременное использование цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям в ЭКГ.

При изучении многократного использования ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризин (10 мг в день) продолжительность воздействия к цетирирису увеличилось примерно на 40%, в то время как расположение ритонавира слегка нарушается (-11%) при получении цетиризин.

Объем поглощения цетиризина не уменьшается, когда еда, хотя скорость поглощения уменьшается на 1 час.

Нет данных о усилении влияния седативных инструментов при применении в терапевтических дозах. Но использование седативных инструментов следует избегать при приеме препарата.

При принятии в терапевтических дозах не было клинически значимых взаимодействий с алкоголем (на уровне спирта в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избежать одновременного использования алкоголя.

Особенности приложения.

С осторожностью использовать пациенты, склонные к мочеиспускательной задержке (повреждения позвоночника, гиперплазия простаты), поскольку цетиризин может увеличить риск удержания мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать препараты пациентам с эпилепсией и пациентами с риском отмены.

Антигистаминные препараты подавляются кожей аллергического теста, поэтому до того, как он принимается препаратом, необходимо остановиться за 3 дня до исследования (выходной период).

С осторожностью использовать пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуемая коррекция дозировки) и пожилых пациентов с почечной недостаточностью (уменьшение гломеренной фильтрации). Суточная доза должна быть уменьшена дважды у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Следовательно, препарат содержит лактозу, поэтому он не следует использовать для пациентов с наследственным непереносимостью галактозы, дефицита лактазы лактазы или малабсорбцию глюкозой галактозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Недостаточно данных о влиянии препарата во время беременности. Необходимо предписывать препарат с беременными женщинами в случаях, когда, по словам доктора, преимущества применения преобладает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания.

Цетиристина проникает в грудное молоко в концентрациях, которые составляют 25-90% концентраций плазмы крови в зависимости от интервала времени после препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать наркотиками, которые грудят на грудном процессе.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Объективное определение способности управлять автотранспортом, латентностью сна и способности работать на конвейере с монтажом не проявляли клинически значимых эффектов при использовании препарата в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациенты, которые управляют автотранспортом, участвующие в потенциально опасных работах или механизированном механизме обслуживания, не должны превышать рекомендуемые дозы и должны учитывать реакцию своего собственного организма к препарату.

У пациентов с чувствительными, одновременный прием препарата с другими средствами подавления центральной нервной системы может вызвать дополнительное ухудшение внимания и производительности.

Способ применения и доза.

Применять внутренне.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг 2 раза в день (½ таблетки 2 раза в день).

Взрослые и дети в возрасте 12 лет: 10 мг 1 раз в день (1 таблетка 1 раз в день).

Таблетки должны проглотить, пить стакан воды.

Пациенты пожилых людей. Данные указывают на то, что доза препарата к пациентам пожилых людей при условии, что функция почек не требуется для снижения.

Пациенты с нарушением почек функция средней и тяжелой степени. Данные о соотношении эффективности / безопасности пациентов с нарушением функции почек. Поскольку цетиризин получен преимущественно почками (см. Раздел «Фармакологические свойства»), затем в случаях, когда другой метод лечения не может быть применен, интервалы между дозами должны быть установлены индивидуально. Необходимо отрегулировать дозу препарата в соответствии с информацией, приведенной в таблице. Чтобы использовать эту дозировку, необходимо рассчитать клиренс креатинина пациента (QC) в мл / мин. CC (ML / MIN) может быть рассчитан с использованием определенного уровня креатинина в сыворотке (MG / DL) с использованием следующей формулы:

[140 - Возраст (в годы)] × Вес тела (кг)

Кк = ------------------------------------- (× 0,85 для женщин)

72 × Креатинин в сыворотке крови (мг / дл)

Коррекция дозировки для взрослых пациентов в нарушении функции почек

Дети с почечной недостаточностью должны быть выбраны индивидуально, принимая во внимание ценность почечного клиренса каждого пациента, а также возраст и массу тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов, у которых есть только нарушения функций печени, нет необходимости регулировать дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Рекомендуется регулировать дозу.

Продолжительность лечения определяет доктор индивидуально в зависимости от хода заболевания.

Дети .

Препарат предписано для детей в возрасте 6 лет. Препарат в виде таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применяться к детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет забрать необходимую дозу.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы, наблюдаемые в передозировке цетиризина, предпочтительно связаны с его влиянием на центральную нервную систему или проявления, которые могут напоминать антихолинергический эффект.

Для нежелательных явлений, наблюдаемых после получения дозы, которая составляет по крайней мере в 5 раз выше, чем рекомендуемая суточная доза, включает в себя: путаница, диарея, головокружение, повышенная усталость, головная боль, недомогание, девочка, зуд, неприятности, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия , задержка тремора и мочеиспускания.

Лечение . Специфический антидот для цетиририна неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. После получения препарата вам нужно как можно скорее вымыть желудок. Удаление цетиризина с диализом неэффективен.

Неблагоприятные реакции.

Цециризин При применении в рекомендуемых дозах на центральной нервной системе появляется небольшое побочное действие на центральную нервную систему, которая включает в себя сонливость, повышенную усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях отмечалась парадоксальная стимуляция центральной нервной системы.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом рецептора периферийных H ₁ и почти не делает антихолинергическими действиями, сообщалось о одиноких случаях интерпретации мочеиспускания, нарушения проживания глаз, сухость во рту.

Сообщенные случаи функциональности печени, характеризующиеся повышенными уровнями ферментов печени, сопровождаемыми повышенными уровнями билирубина. Как правило, состояние было нормализовано после остановки препарата.

Сообщил о следующих побочных эффектах цетиризина.

Общие нарушения : повышенная усталость, астения, недомогание, отек.

Из нервной системы : головокружение, головная боль, парестезия, судороги, маскировка, дискинезия, дистония, обморок, тремор, амнезия, расстройства памяти, моторные расстройства, обморозки.

Из психики : сонливость, бессонница, психическое возбуждение с беспокойством (применено), агрессивность, путаница, депрессия, галлюцинации, тик, суицидальные мысли.

Из пищеварительного тракта: боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея.

Из гепатобилиарной системы : функция печени (увеличение трансминазы, щелочная фосфатаза, гамма-глютамилтранспептидаза и билирубин).

Из дыхательной системы: фарингит, ринит.

Со стороны сердца : тахикардия.

Из системы крови : тромбоцитопения.

Из органов видения : нарушение проживания, нечеткость зрения, спонтанные движения глазного яблока.

Слышащие органы: Vertigo.

Из мочевой системы : дисурия, энурес, удержание мочи.

Из кожи : зуд, сыпь, уравновешенность, ангионеротические отеки, местные медицинские сыпы.

Из иммунной системы : гиперчувствительность, анафилактический шок.

С стороны метаболизма: повышенный аппетит.

Лабораторные показатели: увеличение массы тела.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в исходной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Для 7 таблеток в блистере, 1 волдырь в картонной коробке.

10 таблеток в блистере, 1 или 2 или 3 волдыря в картонной коробке.

Категория выпуска. Без рецепта.

Режиссер.

Biofarm Ltd.

Расположение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Улица. Walbrziska 13, 60-198 Познань, Польша.