АМИЦИЛ лиофил. д/р-ра д/ин. 0,5 г фл.

Для медицинского использования лекарственного средства

Амицил ^®

(Amicil)

Место хранения:

Активное вещество: амикацин;

1 бутылка, содержащая амикацин сульфат (1: 1.8) в расчете до амикацина 0,5 г или 1,0 г

Лекарственная форма. Лиофилизация для инъекционного раствора.

Основные физические и химические свойства: пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа .

Антибактериальные агенты для системного применения. Аминогликозиды. Амикацин.

ATC код J01G B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амикацин - полусинтетический антибиотический аминогликозидный широкий спектр. Показывает бактерицидный эффект. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий необратимо связываться с бактериальными 30-х годов рибосомальной куббидиницею, которая ингибирует патоген синтеза белка.

Высоко против аэробных грамотрицательных бактерий: псевдомонас Aeruginosa, Escherichia Coli, Shigella SPP., Salmonella SPP., Klebsiella SPP., Enterobacter SPP., Serratia SPP., Провиденция Стюарти.

Активен хорошо, как некоторые грамположительные бактерии: SPP Staphylococcus. (В т. Х. штаммы, устойчивые к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторые штаммы стрептококка SPP.

Неактивные относительно анаэробные бактерии.

Фармакокинетика.

Поглощение.

После внутримышечной инъекции впитывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в внутримышечном введении в плазме препарата при дозе 7,5 мг / кг - 21 мг / мл после / в инфузии при дозе 7,5 мг / кг в течение 30 минут - 38 мг / мл. Время достичь максимальной концентрации (CMAX) в плазме после внутримышечной инъекции - около 1,5 часов.

Распределение.

Равномерно распределен в внеклеточной жидкости (абсцессы содержания, плевральные луки, асцитные, перикардиальные, синовиальные, лимфатические и перитонеальные жидкости); в высоких концентрациях, обнаруженных в моче; В низком уровне - в желчи, грудное молоко, водянистая влажность глаз, бронхиальные выделения, мокрота и спинальная жидкость. Легко проникает во все ткани тела, что накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации обнаружены в органах интенсивного кровоснабжения, легких, печени, миокарда, селезенки и особенно в коре почек; Нижние концентрации - в мышцах, жирах и костях.

Взрослые в высоких терапевтических дозах (нормальных) амикацином не проникают в барьер мозга крови. У младенцев достигших более высоких концентраций в спинномозговой жидкости, чем взрослые.

Амикацин пересекает плацентурный барьер - найден в кровь фетальной и амниотической жидкости.

Объем распределения (VD) для взрослых - 0,26 л / кг у детей - 0,2-0,4 л / кг у младенцев в возрасте менее одной недели и взвешивания менее 1,5 кг - до 0,68 л / кг, в возрасте менее недели и Взвешивание более 1,5 кг - до 0,58 л / кг у пациентов с цистическим фиброзом - 0,3-0,39 л / кг.

Средняя терапевтическая концентрация для внутривенного или внутримышечного введения сохраняется в течение 10-12 часов.

Метаболизм.

Не метаболизируется.

Разведение.

Half-Life (T½) в фазе терминала (б) у взрослых - 2-4 часа у младенцев - 5-8 часов у детей - 2,5-4 часа. Конечное значение T½ - более 100 часов (выпуск из внутриклеточных магазинов).

Он выводится почками со стороны гломерельной скорости фильтрации (65-94%), в основном без изменений. Задавление почек - 79-100 мл / мин.

Фармакокинетика в специальных клинических ситуациях.

С нарушенной почечной функцией у взрослых T½ варьируется в зависимости от степени нарушения - до 100 часов у пациентов с цистическим фиброзом - 1-2 часа. У пациентов с ожогами и гипертермией T½ может быть короче по сравнению со средним из-за увеличения очистки.

Из организма в гемодиализе (50% в течение 4-6 часов) и перитонеальный диализ (25% в течение 48-72 часов).

Клинические характеристики.

Индикация.

Инфекции, вызванные восприимчивыми штаммами микроорганизмов амикацина, устойчивыми к другим аминогликозидам.

Противопоказания .

- гиперчувствительность к амикацину, другие составляющие препарата или любой другой группы аминогликозидовных антибиотиков и их производных;

- почечная недостаточность;

- кохлеарный неврит;

- Myastenia Gravis;

- дисфункция вестибулярного аппарата;

- азотемия (остаточный азот выше 150 мг%);

- предварительная обработка ото- или нефротоксических препаратов.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Фармацевтически несовместимые с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капрео-мицином, амфотерицином B, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоин, витамином B и C, хлоридом калия.

Амикацин, демонстрирующий синергизм во взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью с сопутствующим использованием бета-лактама антибиотиков может снизить эффективность аминогликозидов).

Налидиксная кислота, полимиксин B, ванкомицин и цисплатин повышают риск нефротоксичности и ото-.

Сопущенное администрирование пенициллина, цефалоспоринов, сульфонамидов, ванкомицина, метоксифлурана, энфлурана, нестероидальных противовоспалительных препаратов (НПВП), радиочастотных агентов, циклоспорина, цисплатина, амфотерицина В, цефалотина, полимиксина и диуретики (особенно фуросемида) увеличивает риск нефротоксического действия.

Индометацин, фенилбутазон и другие НПВП, которые нарушают почечный кровоток, могут замедлить скорость экскреции амицилу. Если вы используете как амикацин с внутривенным индометацином, внутривенными недоношенными младенцами, является увеличение концентрации препарата в плазме и риск токсичности.

Увеличивает миорелаксирующее действие в области характериочных препаратов.

Метоксифлурана, полимиксины для парентерального введения, капреомицина и других препаратов, которые блокируют нервно-мышечную передачу (галогенированные углеводородки препараты как препараты для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови цитратных консервантов - повышают риск возвышения дыхания. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск токсического воздействия аминогликозидов (увеличенных и снижение разрешения T½).

Амикацин снижает эффективность лекарств, которые используются у детей.

При применении с этиловыми эфирами-блокаторами и нервно-мышечной передачей увеличивается риск дыхательной депрессии.

Риск ототоксического действия увеличился с сопутствующим использованием амицилу фуросемида и этаклинической кислоты.

Комбинации антибиотиков - амикацин и Ceeltazidime + Amikacin + Cefoperazone - это самый синенерхистичный и аддитивный эффект против псевдомонас-аэропорта.

В случае нескольких антибиотиков Amitsyl ^® не следует смешивать в том же шприце или флаконе с другими антибактериальными агентами.

Особенности приложения.

Перед использованием препарата следует определять чувствительность изолированных патогенов.

Не используйте Amitsyl ^® у пациентов с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за риска кросс-аллергии.

С осторожностью следует использовать препарат у младенцев, паркинсонизма, ботулизм (аминогликозиды может вызвать нежелательную нервно-мышечную передачу, что привело к дальнейшему ослаблению скелетных мышц), обезвоживание, почечную недостаточность, младенцев (особенно преждевременных), пожилых пациентов.

Во время лечения должно быть не менее 1 времени в неделю для мониторинга функции почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Более высокая вероятность нефротоксичности у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также использование препарата в высоких дозах или в течение длительного времени (у пациентов требуется ежедневный мониторинг почечной функции).

Когда плохие аудиометрические тесты должны уменьшить дозу или остановить лечение.

Пациенты с инфекционными и воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендовали пить много жидкостей.

Основным токсическим воздействием препарата с парентеральным введением является его действие на VIII пару черепнообразных нервов, что первоначально глухое в диапазоне высоких частотных звуков. У пациентов с расстройствами функции почек риск ототоксических осложнений намного выше. Перед лечением необходимо исправить баланс водного электролита у пациента. Во время лечения амикацин сульфат следует принимать множество жидкостей, часто определяют концентрацию креатинина в плазме крови и, при необходимости, отрегулируйте схему дозировки.

Пожилые пациенты должны уменьшить дозу амицилу из-за более низкой функциональной активности почек и возможной потерей веса. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Требует образца мочи до или во время лечения. Применение Amitsylu может изменить следующие лабораторные параметры: сыворотка аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин, лактат дегидрогеназа, щелоча, щелочи, алкалинфосфат, мочевыводящий азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия и натрия.

У пациентов с нарушением функции почек в почере сужаемая доза должна быть уменьшена и / или интервал между дозами увеличивается в соответствии с концентрацией креатинина в сыворотке, чтобы предотвратить накопление препарата в крови и минимизировать риск ототоксичности. Если есть признаки раздражения почек (альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), должны увеличивать гидратацию и уменьшить дозировку. Эти проявления обычно исчезают после завершения лечения. Если есть признаки ототоксичности (например, головокружение, звон, шум в ушах или слухах) или нефротоксичность (например, снижение клиренса креатинина, олигурия), использование амицилу прекратится или уменьшает дозу. Если есть признаки азотемии Oliguria или увеличения, лечение должно быть остановлено.

Сопутствующее введение амикацина сульфата и диуретики аварийных аварийных действий, таких как производные этаклинической кислоты, фуросемида, маннит (особенно в том случае, если вводят внутривенно мочегонные), могут привести к неровневому глухоту.

Вы не можете одновременно обозначать два аминогликозида или другого заменителя одного препарата, если первый аминогликозид застосоввавы на 7-10 дней. Второй курс может проводиться не ранее, чем через 4-6 недель.

При отсутствии положительной клинической динамики следует знать о возможности устойчивых организмов. В таких случаях лечение должно быть прекращено и началась соответствующая терапия.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Из-за того, что амикацин проникает в плаценту и может нести ототоксическое и нефротоксическое воздействие на плод, препарат противопоказан для использования во время беременности.

Поскольку амикацин в низких концентрациях проникает в грудное молоко и может повлиять на кишечную микрофлору ребенка, который кормит грудью во время использования Amitsylu, кормление грудью должно быть прекращено.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Препарат обычно не влияет на скорость реакции, но следует учитывать вероятность неблагоприятных воздействий на центральную нервную систему в качестве сонливости, нарушение нервно-мышечной передачи.

Способ применения и доза.

Перед началом необходимо предварительно внутрикожный тест на переносимость.

Используйте амицил ^® внутримышечно или внутривенно.

Обычная доза для детей в возрасте 12 лет и взрослых 5 мг / кг каждые 8 ​​часов или 7,5 мг / кг каждые 12 часов. Максимальная доза для взрослых - 15 мг / кг / день. В тяжелых случаях и инфекциях, вызванных псевдомонами, суточная доза, разделенная на 3 входа. Максимальная суточная доза - 1,5 г максимальной дозы курса не должна превышать 15 г

Продолжительность лечения внутривенной инъекцией - до 7 дней, внутримышечно - 7-10 дней.

Преждевременные младенцы, вводимые при исходной дозе насыщенности 10 мг / кг, а затем каждые 18-24 часов при 7,5 мг / кг в течение 7-10 дней.

Терминские младенцы и дети до 12 лет первоначально вводили 10 мг / кг массы тела, затем 7,5 мг / кг каждые 12 часов в течение 7-10 дней.

Пациенты с почечной недостаточностью требуют коррекции дозирующего режима, уменьшение дозы или увеличенные интервалы между дозами без изменения одной дозы. Нижняя доза в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между дозами антибиотиков подсчитывается путем умножения значения уровня креатинина в плазме 9 крови 9, например, если уровень креатинина 2 мг, препарат вводят каждые 18 часов.

Амицил ^® лекарственное решение, приготовленное непосредственно перед использованием.

Введите Amitsyl ^® по внутривенной инфузии для взрослых и детей необходимо использовать объем жидкости, достаточный для слипа вливании на 60-90 минут. (При 50 капель за 1 мин.), И новорожденного - в течение 1-2 часов.

Для внутривенного настойного содержания флакона для растворения в 100-200 мл 0,9% хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Концентрация раствора амикацина при внутривенном введении не должна превышать 5 мг / мл. Внутривенные инъекционные струи Amitsylu следует сделать очень медленно (примерно через 7 мин.).

Для внутримышечных инъекций содержимого флакона разбавляют в 2,3 мл воды для впрыска и вводили глубоко в верхнем внешнем квадранте ягодица.

Дети.

Amitsyl ^® Используется с осторожностью для лечения недовольных и полноправных детей из-за недостаточной обработки выхода экскреторной системы может быть расширена аминогликозидами, вызывая эффекты токсичности.

Передозировка.

Там могут быть ото- и нефротоксические лекарственные действия и признаки нервно-мышечной блокады: шум в ушах, расстройствах слухов, кожная сыпь, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезия, снижение функции почек (почек), депрессия или дыхательный паралич, токсичные реакции (атаксия, расстройства мочеиспускание, жажда, потеря аппетита, тошнота, рвота).

Лечение: для подъема блокады нейромойшенной передачи и его последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; Антихолинергические агенты, кальций, механическая вентиляция, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Неблагоприятные реакции.

Из пищеварительной системы: тошнота, рвота, ненормальная функция печени (увеличение трансаминаз печени, гипербилирубинемия).

Из системы гемопоэйса: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Из сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.

Центральная нервная система и периферическая нервная система: головная боль, сонливость, нейротоксические эффекты (мышечные подергивание, онемение, покалывание, судороги), нарушение нервно-мышечной передачи (апноэ).

Из чувств: ототоксичность (потерю слуха, ушах, вестибулярное и лабиринтные расстройства, глухота обратимое) токсическое воздействие на вестибулярную систему (дискодиодоступные движения, головокружение, тошноту, рвоту).

Система мочевыведения: почечная токсичность - почечная дисфункция (олигурия, протеинурия, гематурия, альбуминурия, цилиндрурия, хиперазотемия), почечная недостаточность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, лихорадка, ангиодиома.

Другое: Реакции на месте инъекции, боль на месте инъекции впрыска, парастезия, тремора.

Дата окончания срока. 2 года.

Условия хранения . Держите в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 ºС.

Несовместимость.

Раствор сульфата амикацина не должен быть непосредственно смешиваться с другими аминогликозидами с пенициллином, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином B, тиорентальным, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантомным, витамином B и C, хлоридом калия. При необходимости два препарата вводят отдельно, последовательно.

Упаковка . Во флаконах.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Сакссаганского, 139.