АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ табл. 10 мг блистер №30

Амлодипин-астрафарм
(Амлодипине- астрафарм )

Место хранения:

Активный ингредиент: амлодипин;

1 таблетка содержит амлодипин возникновения на на 100% веществ 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кукурузный крахмал.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: белые таблетки плоской цилиндрической формы, края поверхностей герметичны, с одной стороны - риск.

Фармакотерапевтическая группа.

Выборные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосудах. Производные дигидропиридина. Амлодипин. ATH C08C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин - это антагонист кальция (производная дигидропиридина), блокируя получение ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым воздействием релаксации на гладкую мышцу сосудов. Точный механизм антианального эффекта амлодипина недостаточно, но следующие эффекты играют роль:

- амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, уменьшает периферическое сопротивление (поступление). Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребностей миокарда в кислороде;

- Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол также играет роль в механизме действия амлодипина.

У пациентов с артериальной гипертензией использование препарата один раз в день обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положение лежа и стоя. У пациентов с стенокардией при использовании одной суточной дозы препарата увеличивается общее время физической активности. Препарат уменьшает частоту атаки стенокардии и снижает необходимость использования нитроглицерина.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение. После орального использования терапевтических доз, амлодипин постепенно поглощается в плазме крови. Одновременное использование пищи не влияет на поглощение амлодипина. Абсолютная биодоступность неизменной молекулы составляет приблизительно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг; Константа кислотной диссоциации (RCA) амлодипин составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%.

Метаболизм / выход. Период полураспада кровью плазмы крови примерно
35-50 часов. Концентрация равновесия в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного использования препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы введены из мочи, около 10% от чего амлодипин не изменится.

Пациенты пожилых людей . Время для достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови аналогична пожилым пациентам и взрослым пациентам. Оформление амлодипина обычно несколько уменьшается, что пациенты у пожилых людей приводят к увеличению площади в рамках кривой «концентрации - время» (AUC) и период полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин широко связан с биотрасформированными для неактивных метаболитов. 10% амлодипин выводится в неизменной форме с мочой. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациенты с нарушением функций почек могут быть использованы обычными дозами амлодипина. Амлодипин не удален диализом.

Дети. Изучение фармакокинетики проводилось с участием 74 детей с артериальной гипертонией в возрасте от 12 до 17 (также 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и
28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), которые использовались амлодипин на дозах 1,25-20 мг в день на 1 или 2 приема. Обычно клиренс с устным использованием детей в возрасте от
От 6 до 12 до 13-17 лет составил 22,5 и 27,4 литра / час соответственно для мальчиков, а 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Существует значительная изменчивость воздействия у разных пациентов. Информация о пациентах до 6 лет ограничена.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония.

- хроническая стабильная стенокардия.

- Вазоспастикальная стенокардия (принц стенана).

Противопоказание.

- известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипин или к любому другому компоненту препарата.

- артериальная гипотензия тяжелой степени.

- Шок (в том числе кардиогенный шок).

- Обструкция левого желудочкового пути (например, стеноз аорты тяжелой степени).

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Ингибиторы Sur3a4. Одновременное использование амлодипина и ингибиторов мощных или умеренных или умеренных действий (ингибиторы протеазы, противогрибковые агенты азола, макролов, таких как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиацем), могут привести к значительному увеличению воздействия амлодипина. Клиническая значимость таких изменений может быть более выраженным у пожилых пациентов. Клиническое наблюдение состояния пациента и выбора дозы может потребоваться.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и сок грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может увеличиваться, что, в свою очередь, приводит к увеличению антигипертензивных действий.

Индукторы Sur3a4. Нет информации о влиянии индукторов Sur3A4 на амлодипин. Одновременное использование амлодипина и веществ, представляющих собой индукторы SUR3A4 (например, рифампицина, граничащие) могут привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому использование таких комбинаций должна быть осторожна.

Dunron (Infusions).

Животные наблюдали желудочковую фибрилляцию с летальным следствием и сердечно-сосудистым распадом, связанным с гиперкалиемией, после использования верапамила и должным образом внутривенно. Благодаря риску развития гиперкалемии рекомендуется использовать использование блокаторов каналов кальция, таких как амлодипин, склонны к злокачественным пациентам Hyperthermia и при лечении злокачественной гипертермии.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что использование бицимаций, антацидов, содержащих алюминиевый или магний и силденафил, не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Влияние амлодипина на другие лекарства.

Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует антигипертензивное влияние других антигипертензивных агентов.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола, варфарина и циклоспорина.

Особенности приложения.

Безопасность и эффективность амлодипина с гипертонией не были оценены.

Пациенты с сердечной недостаточностью . Пациенты с застойными блокаторами сердечной недостаточности кальциевых каналов, включая амлодипин, следует использовать с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых событий и смертельных последствий в будущем.

Пациенты с нарушением функций печени. Период полураспада амлодипина и параметров AUC выше у пациентов с расстройством печени; Нет рекомендаций по дозам препарата. Следовательно, эта категория пациентов должна начать использование самых низких доз подготовки.

Это должно быть осторожно, как в начале препарата, так и во время увеличения дозы. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребовать медленного выбора дозы и тщательного наблюдения состояния пациента.

Пациенты пожилых людей. Увеличьте дозу препарата этой категории пациентов с осторожностью.

Пациенты с нарушением функций почек. Эта категория пациентов должна применять обычные дозы препарата. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не удален диализом.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется использовать амлодипин вместе с соком грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что увеличит антигипертензивный эффект препарата.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Безопасность амлодипина не устанавливается во время беременности.

Применить амлодипин во время беременности рекомендуется только в случаях, когда ожидаемые преимущества матери превышает потенциальный риск для плода.

В ходе исследований на применении высоких доз наблюдалось репродуктивную токсичность.

Период грудного вскармливания.

Неизвестно, пронизывает ли амлодипин в грудном молоке. При решении продолжить грудное вскармливание или об использовании амлодипина, необходимо оценить преимущество грудного вскармливания для ребенка и извлечь выгоду из употребления наркотиков матери.

Фертильность . Сообщается о обратимых биохимических изменениях в голову спермы у некоторых пациентов с применением блокаторов каналов кальция. Клиническая информация о потенциальном воздействии амлодипина недостаточно для фертильности.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Амлодипин может оказать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобильными транспортными средствами или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть уменьшена в присутствии таких симптомов, как головокружение, головная боль, путаница сознания или тошноты. Должны быть осторожны, особенно в начале терапии.

Способ применения и доза.

Взрослые.

Как правило, для лечения артериальной гипертонии и стенокардии рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг амлодипина 1 раз в день. В зависимости от реакции пациента на дозотерапию вы можете увеличить до максимальной дозы 10 мг 1 раз в день.

Пациенты с препаратом стенокардии могут быть использованы в качестве монотерапии или в сочетании с другими антианадинамическими препаратами устойчивости к нитратам и / или адекватным дозам β-блокаторов.

Существует опыт использования препарата в сочетании с тиазидными диуретиками, α-блокаторами, β-блокаторами или ангиотензинами, преобразовательными ферментами ингибиторами артериальной гипертонии.

Нет необходимости выбирать дозу препарата при использовании тиазидных диуретиков, β-блокаторов и ангиотензина преобразования ингибиторов фермента.

Дети в возрасте 6 лет с артериальной гипертонией.

Рекомендуемая начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в день. Если требуемое кровяное давление не достигается в течение 4 недель, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Использование препарата в дозах выше 5 мг для этой категории пациентов не исследовано.

Пациенты пожилых людей.

Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы должна проводиться с осторожностью.

Пациенты с нарушением функций почек.

Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов.

Применение пациентам с нарушением функций печени.

Дозы для использования пациентов с печеночной недостаточностью от легкой недостаточности от легкого до умеренной тяжести не устанавливаются, поэтому выделение дозы следует проводить с осторожностью и начать с использованием самой низкой дозы (см. Разделы «Особенности применения» и «фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Дети.

Препарат применяется к детям в возрасте 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Передозировка.

Симптомы: значительная передозировка препарата приведет к чрезмерной периферической вазодилам и, возможно, для рефлекс тахикардии. Сообщалось, что она разработала значительную и, возможно, длительную системную артериальную гипотензию, в том числе шок с летальным следствием.

Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частое мониторинг функций сердца и дыхания, подъемные конечности, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеиспускания.

Для восстановления сосудистого и тона давления кровяного давления можно использовать сосудистыми препаратами, убедившись в отсутствие противопоказаний к их использованию. Использование глюконата кальция внутривенно может быть полезно для выравнивания эффектов блокады кальциевого канала.

В некоторых случаях может быть полезно промыть желудок. Использование активированного древесного угля со здоровыми добровольцами в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно снижало его уровень поглощения.

Поскольку амлодипин высоко связывается с белками плазмы крови, эффект диализа незначительный.

Неблагоприятные реакции.

Из системы крови: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Из иммунной системы: аллергические реакции.

Метаболические нарушения: гипергликемия.

Из психики: бессонница, настроение изменяется (включая беспокойство), депрессию, путаницу сознания.

Из нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (в основном в начале лечения), тремор, дисперс, гипестезия, парестезия, гипертона, периферическая невропатия.

Органами видения: визуальные нарушения (включая диплопию).

Услышавшими органами: звонит в уши.

Из сердечно-сосудистой системы: улучшенное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание мерцания), приливы, артериальную гипотензию, васкулит, обмороженный.

Из дыхательной системы: надежный, ринит, кашель.

Из пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение перисталей кишечника (включая запор и диарею), сухость во рту, панкреатит, гастрит, гипплазские десны.

С стороны гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха, увеличение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциируется с холестазом).

Из кожи: алопеция, фиолетовый, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, высыпания, экзаментема, ангионевротическое отек, многоформная эритема, крапивница, эритема, отвлеченная дерматит, синдром Стивенс-Джонсона, отек айвы, фоточувствительности.

Из костной и мышечной системы: леггинсы ног, артралгия, миалгия, мышечные спазмы, боли в спине.

Из системы мочи: нарушение мочеиспускания, нокопия, повышенная частота мочеиспускания.

Из репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: отек, повышенная усталость, боль в груди, астения, боль, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщается о одиноких случаях развития экстрапирамидального синдрома.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 ^° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере, 2 или 3 волдыря в коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Astrapharm LLC.

Расположение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Украина, 08132, Киевская область, Киев-Святошинский район, м. Вышнее, ул. Киевская, 6.