ДЕНИГМА табл. п/о 10 мг №14

Место хранения:

Активный ингредиент: мемантин;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг гидрохлорида мемантина;

Вспомогательные вспомогательные: маннит (E 421), микрокристаллическая целлюлоза, натрий-кроскармен, кросториак к 30, силиконовый диоксид коллоидный, стеарат магния, опадри розовый 03F84827 (тальк, диоксид титана (E 171), гипромелоза, оксид железа (E 172), полиэтиленгликоль) Отказ

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Основные физические и химические свойства: овальные розовые таблетки, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, используемые для деменции. ATH код N06D X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В проявлениях симптомов и прогрессирования нейродегенеративной деменции важную роль играют глутамотергическую нейротрансмиссию, особенно при участии рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартата).

Memantine - это потенциал среднего аффинности неконкурентного антагониста рецепторов NMDA. Memantine модулирует влияние патологически повышенных уровней глутамата, что может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика.

Поглощение.

Абсолютная биодоступность мемантина составляет приблизительно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (T _max ) - от 3 до 8 часов. Нет признаков воздействия еды на всасывание.

Распределение.

Ежедневная доза 20 мг вызывает стабильную концентрацию мематинина в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) со значительными отдельными вариациями. При нанесении ежедневных доз от 5 до 30 мг соотношение содержания препарата в спинномозговой жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация.

В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют антагонистических свойств NMDA. Участие цитохрома P450 in vitro метаболизма не обнаружено.

Устранение.

Мемантин устраняется моноэкспоненциальным способом с интервалом T _1/2 от 60 до 100 часов. У волонтеров с нормальной функцией почек общее оформление (CL _TOL ) составляет 170 мл / мин / 1,73 м ² . Почечная стадия фармакокинетики Memantine также включает в себя трубчатую реабсорбцию.

Скорость почечного устранения мемантина в условиях щелочной реакции мочи может уменьшаться в 7-9 раз. Например, выставка мочи может происходить в результате глубоких изменений в диете, например, изменения в богатых мясных блюдах вегетариана или в результате интенсивного приема антацидных желудочных агентов.

Линейность.

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакодинамическая / фармакокинетическая связь.

При дозе Memantine 20 мг в сутки уровень содержания в спинномозговой жидкости соответствует значению K _i (константу ингибирования) мемантина, который составляет 0,5 мкмоль в области коры мозга человека.

Клинические характеристики.

Индикация.

Болезнь Альцгеймера от небольшой тяжести до тяжелых форм.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному ингредиенту или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Следует избегать одновременного использования мемантина и амантадина из-за риска фармакотоксического психоза. Оба соединения химически связаны антагонистами NMDA. То же самое может быть верным для кетамина и декстрометорфана. В одном изданном отчете было также отмечено, что риск комбинации мемнтина и фенитоина.

Механизм действия включает увеличение эффектов L-доп, дофаминергических агонистов и антихолинергических устройств при использовании таких антагонистов NMDA, таких как мемантин. Можно ослабить эффекты барбитуратов и нейролептических агентов. Совместимое назначение мемнтин и спазмолитических агентов, должным образом или Baclofen может изменить их эффекты и определять необходимость коррекции доз.

Другие лекарства, такие как Cimetidine, Ranitidine, ProcaisonalAmide, Quinidine, Quinine и Nicotine, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, вызывая потенциальный риск увеличения уровней плазмы крови.

С совместимым введением мематинина с гидрохлоротиазидом (GHT) или любой комбинацией GHT можно уменьшить уровень GHT в сыворотке.

Были сообщения об отдельных случаях увеличения международного нормализованного отношения (пн) при нанесении мемантина пациентам, принимающим варфарин. Хотя причинно-следственное соединение не установлено, тщательный мониторинг протромбинов или МОС у пациентов, которые одновременно принимают устные антикоагулянты.

Во время фармакокинетических исследований среди здоровых пациентов значительные эффекты взаимодействия мематинина с глибуридом / метформином, донпой или галантамином не обнаружены.

Memantine in vitro не является ингибитором CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3a, излишной монооксигеназы, гидролиза или сульфата эпоксидной смолы.

Особенности приложения.

Осторожно следует наблюдать в администрации препарата пациентов с эпилепсией, пациентами с эпизодами в анамнезе, а также пациентов с факторами риска развития эпилепсии.

Следует избегать одновременного использования с таким N-метил-D-аспартатом (NMDA) антагонистами, как амантадиновые, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения влияют на одну и ту же систему рецепторов в качестве мемантин, и поэтому побочные эффекты (предпочтительно связанные с центральной нервной системой) могут быть более частыми или выражены.

Некоторые факторы, вызывающие увеличение pH мочи, могут вызвать тщательный контроль пациента. Указанные факторы включают в себя глубокие изменения в рацион, например, путем замены диеты на богатых мясных блюд на вегетарианскую или интенсивный прием антацидных желудочных агентов. Кроме того, рН мочи может увеличить благодаря состояниям трубчатого почечного ацидоза (TNA) или тяжелых инфекций мочевыводящих путей, вызванных протезными бактериями .

Во время большинства клинических исследований пациенты, которые недавно претерпели инфаркт миокарда, и пациенты с декомпенсированной застойной сердечной недостаточностью (III-IV степени в соответствии с классификацией Нью-йоркской кардиологической ассоциации), а также неконтролируемая артериальная гипертензия, исключенная из число участников. В результате существуют только ограниченные соответствующие данные, и пациенты с такими заболеваниями требуют тщательного наблюдения.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Данные о влиянии мемантина, когда он используется во время беременности. Экспериментальные исследования животных указывают на возможность замедления роста внутриутробного роста в воздействии концентраций, идентичных или немного больше, чем те, которые используются для человека. Потенциальный риск для человека не известен. Memantine не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, вызванных четкой и очевидной необходимостью.

Неизвестно, есть ли выведение мемантина в грудном молоке, который, однако, может иметь место с учетом липофильности вещества. Женщины, которые используют Memantines, должны быть воздержаться от кормления грудью.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов .

Болезнь Альцгеймера из среднего гравитации до тяжелых форм обычно вызывает ухудшение способности водить машину и нарушение способности работать с другими механизмами. Кроме того, Memantine имеет небольшое или умеренное влияние на уровень человеческой реакции, поэтому амбулаторные пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдения специальных мер предосторожности при движении автомобилей или оборудования.

Способ применения и доза.

Лечение должно быть запущено и проведено под наблюдением врача. Терапия должна начинаться только в том случае, если есть опекун, который будет контролировать препарат пациента.

Таблетки следует принимать один раз в день каждый день в одном и то же время. Таблетки могут быть использованы вместе с едой или независимо от еды.

Взрослые .

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Чтобы уменьшить риск побочных реакций, доза технического обслуживания определяется постепенным увеличением дозирования на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом:

1 неделя (1-7 день): взять 5 мг в день в течение недели;

2-я неделя (8-14 дней): занять 10 мг в день в течение недели;

3 неделя (15-21 дня): взять 15 мг в день на неделю;

Начиная с 4-й недели: взять 20 мг в день каждый день.

Рекомендуемая доза обслуживания составляет 20 мг в день.

Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, который имеет опыт диагностики и лечения болезни Альцгеймера. Необходимо регулярно оценивать толерантность и дозировку мемантина, наилучшего в течение трех месяцев с начала лечения. В будущем клиническое влияние мемантина и реагирование пациента на лечение должно регулярно оценивать в соответствии с существующими клиническими рекомендациями. Вспомогательное лечение может быть продолжено до тех пор, пока терапевтический эффект не остается благоприятным, а терпимость пациента хороша. Следует рассмотреть возможность прекращения лечения мемантином, если признаки терапевтического эффекта исчезают или ухудшаются переносимость пациента.

Пациенты пожилых людей.

Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте до 65 лет составляет 20 мг в сутки (2 таблетки 10 мг 1 раз в день), как отмечено выше.

Нарушение функции почек.

Для пациентов с нарушением мягкой строгости почек (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) снижает дозу препарата не требуется. Пациенты с нарушением функции средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл / мин) суточная доза должна быть уменьшена до 10 мг. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в соответствии со стандартной схемой, если не менее 7 дней лечения нет негативных реакций. Пациенты в нарушении функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 5-29 мл / мин) суточная доза должна быть уменьшена до 10 мг.

Нарушение функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени печени или умеренной тяжести (ребенок PUGH A, B) дозы не требуется. Использование Memantine пациентам с серьезными нарушениями функций печени не рекомендуется.

Дети.

Препарат не применяет детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Передозировка.

Опыт ограничен.

Симптомы.

Относительно значительная передозировка (200 мг и 105 мг в день в течение 3 дней соответственно) были связаны с симптомами повышенной усталости, слабости и / или диареи, либо имели бессимптомное течение. При передозировке до 140 мг или неопознанной дозы наблюдались симптомы центральной нервной системы, такие как путаница сознания, ароматизатора, сонливости, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, расстройства движущихся и / или желудочно-кишечных расстройств (рвота и диарея) Отказ

После получения 2000 мг мемантина у пациента у пациента запятая была разработана на 10 дней, позже - диплопию и возбуждение. После симптоматической обработки и плазмафереза ​​пациент выздоровел без последствий.

Уход.

Симптоматический, специфический антидот не существует. Стандартные клинические процедуры следует использовать для удаления активного вещества из организма, такого как промывка желудка, активированный углерод, способы подкисления реакции мочи, принудительный диурез.

В случае чрезмерной общей стимулирования центральной нервной системы следует использовать симптоматические терапевтические меры с осторожностью.

Неблагоприятные реакции.

Инфекции и инвазы: грибковые заболевания.

Из иммунной системы : гиперчувствительность.

Из психики: сонливость, путаница сознания, галлюцинаций, психотических реакций, депрессии, самоубийственные идеи, самоубийство.

Из нервной системы: головокружение, баланс равновесия, нарушение движений, судорожные атаки.

По стороне сердца: сердечная недостаточность.

Из судов : артериальная гипертензия, венозный тромбоз / тромбоэмболия.

Из дыхательной системы: одышка.

Из пищеварительного тракта: запор, рвота, панкреатит.

Из печени и желчного пузыря : увеличение индикаторов функций печени, гепатит.

Общие нарушения: головная боль, повышенная усталость.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

14 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной упаковке №14 или 10 картонных пакетов в картонной коробке №140 (14x10).

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

Kusum helthker pvt ltd.

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Расположение производителя и адрес места проведения его деятельности.

SP-289 (A), Richo Industrial Areca, Chopanki, Bhivadi, расст. Алвар (Раджастхан), Индия.

SP-289 (A), Riico Промышленная зона, Шопанки, Бхивади, расст. Альвар (Раджастхан), Индия.