ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ раствор для инъекций 25 мг/мл амп. 3 мл №5

Для медицинского использования препарата

Diclofenac натрий

(Diclofenac натрий)

Место хранения:

Активный ингредиент: Diclofenac натрий;

1 мл раствора содержит Diclofenac натрий 25 мг;

Вспомогательные вспомогательные: маннит (E 421), метабисульфит натрия (E 223), бензиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусных кислот и родственные соединения. ATS код М01А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

«Диклофенак натрий» - нестероидственный препарат с выраженным обезболивающим / противовоспалительным свойствами. Это ингибитор простагландинской (циклооксигеназы). Diclofenac натрий in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются у людей, не подавляют биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани. Если препарат используется одновременно с опиоидами для удаления послеоперационной боли, «Diclofenac натрий» значительно снижает необходимость в опиоидов.

Фармакокинетика.

Поглощение .

После введения 75 мг диклофенака путем внутримышечной инъекции, поглощение начинается немедленно, а средние максимальные концентрации плазмы приблизительно 2,558 ± 0,968 мкг / мл (2,5 мкг / мл = 8 микромоль / л) достигаются примерно на 20 мин. Объем поглощения представляет собой линейно пропорциональное значение дозы.

В случае, когда 75 мг диклофенака вводится внутривенной инфузией в течение 2 часов, средняя максимальная концентрация плазмы составит приблизительно 1,875 ± 0,436 мкг / мл (1,9 мкг / мл = 5,9 микромоль / л). Недолго инфузия приводит к более высоким максимальным концентрациям плазмы, в то время как длительные инфузии приводят к концентрациям, пропорциональным инфузионному индексу через 3-4 часа. В отличие от соответствующих ответов устного применения, в случае препарата в форме суппозиториев или внутримышечного введения концентрация плазмы крови быстро уменьшается сразу после достижения максимальных уровней.

Биодоступность.

Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения примерно вдвое больше, чем после устного или ректального введения, чем после устного или ректального введения, поскольку этот путь позволяет избежать метаболизма первого прохода через печень.

Распределение.

99,7% диклофенака связывается с белками в основном с альбумином (99,4%). Diclofenac попадает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация установлена ​​через 2-4 часа после достижения пикового значения в плазме крови. Резьбовый период полураспада синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через два часа после достижения пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается выше в течение периода до 12 часов.

Diclofenac был обнаружен в низкой концентрации (100 нг / мл) в грудном молоке в одной женщине, которая кормила грудью. Предполагаемое количество препарата, которое входит в организм грудным молоком, эквивалентно 0,03 мг / кг / день.

Метаболизм.

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ДИКЛОФЕНАК частично частично является глюкуронидацией неповрежденной молекулы, но в основном одноразовой и многократной гидроксилированием и метоксилированием, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых преобразуются в сопряжение глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но их действие значительно меньше, чем для диклофенака.

Разведение.

Общий зазор системы Diclofenac в плазме составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее ± SD). Терминал период полураспада в плазме составляет 1-2 часа. Четыре метаболиты, в том числе два активных, также имеют короткий период полураспада в плазме - 1-3 часа.

Приблизительно 60% дозы введены из мочи в виде глюкуронида конъюгата неповрежденной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращаются в сопряжения глюкуронида. Менее 1% выхода в виде неизменного вещества. Остатки дозы устранены в виде метаболитов с помощью желчи с фекалиями.

Специальные группы пациентов.

Летние пациенты. Никакая разница, в зависимости от возраста пациента в поглощении, метаболизма или экскреция препарата не наблюдалось. В дополнение к тому, что у пяти пожилых пациентов, 15-минутные внутривенные инфузии привели к более высокой 50% концентрации плазмы, чем наблюдалось у молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушением функции почек в соответствии с нормальным режимом дозировки нельзя ожидать накопления неизменного активного вещества на основе кинетики препарата после однократного применения. В условиях очистки креатинина менее 10 мл / мин, гидроксиметаболиты в плазме крови примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Однако метаболиты, наконец, отображаются желчи.

Пациенты с болезнью печени. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом кинетики печени и диклофенак метаболизма такими же, как у пациентов без заболеваний печени.

Клинические характеристики.

Индикация.

Препарат с внутримышечной введением предназначен для лечения:

- воспалительные и дегенеративные формы ревматизма, ревматоидного артрита, анкелозивного спондилита, остеоартрит, спондильный антрит, синдром позвоночника, всеобъемлющий ревматизм;

- острые подагры атаки;

- почечная и печеночная колика;

- боль и отек после травм и операций;

- Тяжелые приступы мигрени.

Препарат при введении в форме внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Противопоказание.

Известна гиперчувствительность к активным веществам, метабисульфиту натрия или любым другим компонентам препарата.

Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанном с предварительным лечением с нестероидными противовоспалительными агентами (НПВП).

Активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующая язва / кровотечение на пептической болезни в анамнезе (два или более отдельных эпизода устоявшейся язвы или кровотечения).

III триместр беременности.

Как и другие НПВП, Diclofenac также противопоказан пациентам, в которых использование ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов провоцирует бронхиальные атаки астмы, ангионевротические отеки, вартикарии или острый ринит.

Воспалительное заболевание кишечника (например, заболевание короны или язвенный колит).

Отказ печени.

Почечная недостаточность.

Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).

Высокий риск послеоперационного кровотечения, крови, расстройства крови, расстройства гемостаза, кроветворные расстройства или цереброваскулярное кровотечение.

Лечение периоперационной болью в аорто-коронарном шунтировании (или использование искусственного артизации кровообращения).

Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокарцептом, портировала инфаркт миокарда.

Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые пострадали от инсульта или имеют эпизоды переходных ишемических атак.

Заболевания периферических артерий.

В этой лекарственной форме препарат противопоказан детям.

Только для внутривенного применения .

Одновременное использование НСАЗ или антикоагулянта (включая низкие дозы гепарина).

Наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтверждается или подозреваемым в цереброваскулярном кровотечении в анамнезе.

Операции, связанные с высоким риском кровотечения.

Бронхиальная астма в анамнезе.

Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (креатинина сыворотки
> 160 микромоль / л).

Гиповолемия или обезвоживание по любой причине.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались во время препарата «Diclofenac натрий», инъекционного раствора и / или других дозировков диклофенака.

Литий. В условиях одновременного использования Diclofenac может увеличить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуемый мониторинг уровня лития в сыворотке.

Дигоксин. В условиях одновременного использования Diclofenac может увеличить концентрацию дипоксина в плазме крови. Рекомендуемый мониторинг уровней дипоксинов в сыворотке.

Мочестики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВП, сопутствующее использование диклофенака с диуретиками и антигипертензивными агентами (например, бета-блокаторы, ангиотензинские ингибиторы конвертации фермента (приложение)) могут привести к снижению их антигипертензивных эффектов путем ингибирования синтеза вазодиловых простагландинов. Таким образом, аналогичная комбинация используется с резервированием, а пациентам, особенно больным пожилым, должно находиться под тщательным надзором артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, также рекомендуемую мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов ACE, принимая во внимание риск нефротоксичности.

Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию . Сопутствующее обращение с диуретиками калия, циклоспорином, тракролимом или триметопримыми может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке, поэтому мониторинг пациентов должен быть проведен чаще.

Антикоагулянты и антитромботические агенты. Рекомендуется принимать меры предосторожности, поскольку сопутствующее администрация может увеличить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не указывают на действие диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенаку и антикоагулянты одновременно.

Поэтому, для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не требуются, рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные агенты, Diclofenac в высоких дозах могут временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Сопутствующее администрирование диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Одновременное применение двух или более NSAID следует избегать.

Выборочные ингибиторы повторного захвата серотонина (SZZS). Сопутствующее администрирование системных НПВП и грецких средств может увеличить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антидидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что Diclofenac можно использовать вместе с пероральным антидиабетическим средством, не влияя на их клиническое действие. Однако существуют определенные случаи гипогликемии и гипергликемических воздействий, которые требуют изменений в дозировке антидидиабетических агентов во время лечения диклофенака. В таких состояниях требуется мониторинг уровней глюкозы в крови, что является предосторожной мерой во время сопутствующей терапии.

MetoTrexate. Diclofenac может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к увеличению метотрексата. При введении NSAIDS, в том числе Diclofenac, менее чем за 24 часа до лечения, метотрексат рекомендуется быть осторожным, поскольку концентрация метотрексата в крови может увеличиваться, а токсичность этого вещества может увеличиваться. Были случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, использовали с интервалами в течение 24 часов. Это взаимодействие косвенно осуществляется через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Diclofenac, как и другие NSAZS, могут увеличить нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на простагландинов почек. В связи с этим его следует использовать в более низких дозах, чем для пациентов, которые не получают циклоспорина.

Tacrolymus. При использовании NSAID с трактором может быть увеличен увеличение риска нефротоксичности, что может быть косвенно через почечную антипростаглалкий эффект НПВП и ингибитора кальцинерина.

Антибактериальные хинолины. Суд существуют отдельные данные о том, что может быть результатом сопутствующего использования хинолонов и НПВП. Это можно наблюдать у пациентов с присутствием, так и отсутствием анамнеза эпилепсии или суда. Таким образом, меры предосторожности следует осуществлять при рассмотрении использования хинолинов пациентам, которые уже получают NSAID.

Фенитоин. При использовании фенитоина одновременно с Diclofenac рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением выставки фенитоина.

Колестал и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется прописать Diclofenac по крайней мере за час до или через 4-6 часов после использования залога / холестырамина.

Сердце гликозиды. Одновременное использование сердечных гликозидов и NSazs может увеличить сердечную недостаточность, уменьшить скорость гломерелярной фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Myefprint. NSAZ не следует использовать в течение 8-12 дней после использования MyFPrin, поскольку NSAZS может снизить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Предупреждение рекомендуется, когда Diclofenac совместно используется с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, Cariconazole), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации плазмы крови и воздействия диклофенака в результате подавления его метаболизма.

Особенности приложения.

Общий.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать использования препарата «Diclofenac натрий» с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия какой-либо синергетической выгоды и возможности разработки дополнительных побочных эффектов.

Он должен быть осторожен при назначении препарата пациентам пожилых людей. В частности, для пожилых пациентов со слабым здоровьем и для пациентов с низким весом тела рекомендуется применить самые низкие эффективные дозы.

Как и при использовании других NSAID, аллергические реакции также могут возникать без предварительного воздействия диклофенака, включая анафилактическое / анафилактоид.

Как и другие НПВП, «Diclofenac натрий», благодаря его фармакодинамическим свойствам, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Метабисульфит натрия в растворе для инъекций также может привести к отдельным реакциям тяжелой гиперчувствительности и бронхоспазма.

Влияние на пищеварительную систему.

При нанесении всех НПВП, включая диклофенац, случаи желудочно-кишечного кровотечения (рвота в крови, земля), образование язв или перфораций, которые могут быть смертельными и наблюдаются в любое время в процессе лечения как с помощью предупреждающих симптомов, так и без них, а также в История серьезных явлений из желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пожилых пациентов. Если пациенты, получающие диклофенаку, являются желудочно-кишечный кровотечение или образование язвы, использование препарата должно быть прекращено.

Как при использовании всех НПВП, включая Diclofenac, требуется тщательное медицинское наблюдение; Особый осторожность следует проявляться в приеме диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на нарушение желудочно-кишечного тракта, или при наличии язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения, образование язв или перфораций выше с увеличением дозы NSaz, включая диклофенаку, а также у пациентов с язвой анамнеза, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

Пожилые пациенты имеют повышенную частоту нежелательных реакций при использовании НПВП, особенно таких, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в форме кровотечения или перфорации, а у пациентов пожилых людей начинается и поддерживает самые низкие эффективные дозы.

Для таких пациентов, как и пациенты, которые требуют сопровождающие препараты, содержащие низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (спрашивают) или другие препараты, которые, вероятно, увеличивают риск нежелательных действий в пищеварительную систему, необходимо учитывать комбинированную терапию с использованием защитные. Лекарства (например, ингибиторы протонного насоса или мизопростол).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилых людей, должны сообщать о любых необычных симптомах живота (особенно кровотечение в пищеварительном тракте). Предостережения также необходимы для пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск язва или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитремоматические агенты (например, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы захвата серотонина.

Эффект на печени.

Требуется тщательный медицинский надзор, если «Diclofenac натрий» предписан пациентам с пораженной функцией печени, поскольку их состояние может быть усугуплено.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, включаючи диклофенак, рівень одного і більше печінкових ензимів може підвищуватися. Під час довгострокового лікування препаратом «Диклофенак натрію» як застережний захід призначають регулярний нагляд за функціями печінки.

Якщо порушення функції печінки зберігаються або погіршуються, якщо клінічні ознаки або симптоми можуть бути пов'язані з прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад еозинофілія, висипання), застосування препарату «Диклофенак натрію» слід припинити.

Перебіг захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних симптомів.

Застереження необхідні у разі, якщо «Диклофенак натрію» застосовують пацієнтам з печінковою порфірією, через імовірність провокації нападу.

Вплив на нирки.

Оскільки при лікуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, повідомлялося про затримку рідини та набряк, особливу увагу слід приділити хворим із порушенням функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, хворим літнього віку, хворим, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на ниркову функцію, та пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об'єму рідини з будь-якої причини, наприклад до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках як застережний захід рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.

Вплив на шкіру .

У зв'язку із застосуванням НПЗЗ, в тому числі препарату «Диклофенак натрію», дуже рідко були зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них були летальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Очевидно, найвищий ризик розвитку цих реакцій спостерігається на початку курсу терапії, в більшості випадків – протягом першого місяця лікування. Застосування препарату «Диклофенак натрію» необхідно припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизової оболонки або будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.

Системний червоний вовчак (СЧВ) і змішані захворювання сполучної тканини .

У пацієнтів із СЧВ і змішаними захворюваннями сполучної тканини може спостерігатися підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти.

Призначати диклофенак пацієнтам із значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (наприклад, артеріальна гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати із збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потреби пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. З обережністю застосовувати пацієнтам віком від 65 років.

Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідним є проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій, оскільки у зв'язку із застосуванням НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і протягом тривалого часу, може бути пов'язане із незначним збільшенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, стійкою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярною хворобою призначати диклофенак не рекомендовано, за необхідністю застосування можливе лише після ретельної оцінки ризику-користі тільки в дозуванні не більше 100 мг на добу. Подібну оцінку слід провести перед початком довгострокового лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинних явищ (наприклад артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом та палінням).

Пацієнти повинні бути проінформовані щодо можливості виникнення серйозних випадків (біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мови) яке може відбутися у будь який час. У цьому випадку треба негайно звернутися до лікаря.

Вплив на гематологічні показники.

При тривалому застосуванні препарату, як і інших НПЗЗ, рекомендується моніторинг аналізу крові.

Як і інші НПЗЗ, «Диклофенак натрію» може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно наглядати за хворими з порушеннями гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.

Астма в анамнезі.

У хворих на бронхіальну астму, сезонний алергічний риніт, пацієнтів з набряком слизової оболонки носа (назальні поліпи), хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо пов'язаними з алергічними, подібними до ринітів симптомами) частіше, ніж у інших, виникають реакції на НПЗЗ, схожі на загострення астми (так звана непереносимість аналгетиків/аналгетична астма), набряк Квінке або кропив'янка. У зв'язку з цим таким хворим рекомендовані спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується хворих з алергією на інші речовини, що проявляється шкірними реакціями, свербежем або кропив'янкою.

Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази, диклофенак натрію та інші НПЗП можуть спровокувати розвиток бронхоспазму у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, або у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі.

Фертильність у жінок.

Застосування препарату «Диклофенак натрію» може призвести до порушення фертильності у жінок і не рекомендується жінкам, які прагнуть завагітніти. Стосовно жінок, які можуть мати труднощі із зачаттям або які проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну препарату «Диклофенак натрію».

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Вагітність

У І і ІІ триместрах вагітності препарат «Диклофенак натрію» можна призначати лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода, лише в мінімальній ефективній дозі, тривалість лікування повинна бути настільки короткою, наскільки це можливо. Як і інші НПЗЗ, препарат протипоказаний в останньому триместрі вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).

Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшився з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %.

Не виключено, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційних втрат і летальності ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. Якщо «Диклофенак натрію» застосовують жінкам, які прагнуть завагітніти, або у першому триместрі вагітності, доза препарату повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.

Під час третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

- серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

- порушення функцій нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном.

На матір і новонародженого, а також наприкінці вагітності:

- можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;

- гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Отже, «Диклофенак натрію» протипоказаний під час третього триместру вагітності.

Період годування груддю

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак проникає у грудне молоко у невеликій кількості. Таким чином, щоб уникнути небажаного впливу на немовля, «Диклофенак натрію» не слід застосовувати під час годування груддю.

Фертильність

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, «Диклофенак натрію» може вплинути на фертильність жінки. Препарат не рекомендують жінкам, які планують завагітніти. Жінки, які мають ускладнення із заплідненням, або ті, хто проходив обстеження внаслідок інфертильності, повинні припинити застосування препарату «Диклофенак натрію».

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнти, у яких під час лікування препаратом «Диклофенак натрію» спостерігаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, повинні утримуватися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Дорослі.

«Диклофенак натрію», розчин для ін'єкцій, не застосовувати більш ніж два дні. У разі необхідності лікування можна продовжити таблетками або супозиторіями «Диклофенак натрію».

Внутрішньом'язова ін'єкція.

З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці внутрішньом'язової ін'єкції, потрібно дотримуватись таких правил.

Доза зазвичай становить 75 мг (одна ампула), яку вводять шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м'яза. У тяжких випадках (наприклад коліки), добову дозу можна збільшити до двох ін'єкцій по 75 мг, між якими дотримують інтервал у кілька годин (по одній ін'єкції в кожну сідницю). Як альтернативу 75 мг розчину для ін'єкцій можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату «Диклофенак натрію» (наприклад таблетками, супозиторіями) до максимальної сумарної добової дози 150 мг діклофенаку натрію.

В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням однієї ампули 75 мг, дозу вводять по можливості одразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг у той же самий день (за необхідності). Загальна добова доза не має перевищувати 175 мг у перший день.

Немає доступних даних щодо застосування препарату «Диклофенак натрію» для лікування нападів мігрені більш, ніж один день.

Внутрішньовенні інфузії.

Безпосередньо перед початком внутрішньовенної інфузії «Диклофенак натрію» слід розвести у 100-500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Обидва розчини потрібно буферизувати розчином бікарбонату натрію (0,5 мл 8,4 % розчину або
1 мл 4,2 %). Використовувати можна тільки прозорі розчини.

«Диклофенак натрію», розчин для ін'єкцій, не слід вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції.

Рекомендовані альтернативні режими дозування препарату «Диклофенак натрію», розчину для ін'єкцій:

- для лікування помірного і тяжкого післяопераційного болю 75 мг необхідно вводити безперервно від 30 хвилин до 2 годин; у разі необхідності лікування можна повторити через 4-6 годин, але доза не повинна перевищувати 150 мг на добу;

- для профілактики післяопераційного болю через 15 хв – 1 годину після хірургічного втручання потрібно ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг/годину аж до максимальної добової дози 150 мг.

Пацієнти літнього віку.

Хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика препарату «Диклофенак натрію» не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, нестероїдні протизапальні препарати слід застосовувати з особливою обережністю таким пацієнтам, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози (див. також розділ «Особливості застосування»); також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗЗ.

Рекомендована максимальна добова доза препарату «Диклофенак натрію» становить
150 мг.

Діти.

«Диклофенак натрію» у лікарській формі розчину для ін'єкцій протипоказаний для застосування дітям.

Передозування.

Симптоми. Типова клінічна картина наслідків передозування диклофенаку відсутня. Передозування може спричинити такі симптоми, як головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах, втрата свідомості або судоми. У разі тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування. Протягом однієї години після застосування потенційно токсичної кількості препарату перорально слід розглянути можливість застосування активованого вугілля. Крім того, у дорослих слід розглянути можливість промивання шлунка протягом однієї години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах необхідно внутрішньовенно ввести діазепам. З урахуванням клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції.

Побічні реакції на препарат подано в порядку зниження їх частоти, яку визначають за такою градацією: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можна оцінити за наявними даними).

Нижчезазначені небажані ефекти включають такі, що пов'язані із введенням препарату «Диклофенак натрію» за умов короткострокового і довготривалого застосування.

З боку крові та лімфатичної системи: дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), агранулоцитоз.

З боку імунної системи : рідко – гіперчутливість, анафілактична та анафілактоїдна реакція (включаючи артеріальну гіпотензію та шок); дуже рідко – ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

Психічні розлади: дуже рідко – дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість та інші психічні розлади.

З боку нервової системи: часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість, втомлюваність; дуже рідко – парестезія, порушення пам'яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад відчуття смаку, інсульт; частота невідома – сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.

З боку органів зору: дуже рідко – розлад зору, затуманення зору, диплопія; частота невідома – неврит зорового нерва.

З боку органів слуху та лабіринту: часто – вертиго; дуже рідко – дзвін у вухах, порушення слуху.

З боку серця: дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

З боку судинної системи : дуже рідко – артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення : рідко – астма (включаючи диспное); дуже рідко – пневмоніт.

З боку травної системи: часто – нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія; рідко – гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику з кровотечею або без неї або з перфорацією (іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку); дуже рідко – коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит (у тому числі виразковий стоматит), глосит, розлади з боку стравоходу, мембранні стриктури кишечнику, панкреатит.

Гепатобіліарні розлади : часто – збільшення рівня трансаміназ; рідко – гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко – миттєвий гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто – висипання; рідко – кропив'янка; дуже рідко – бульозне висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, випадіння волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

Загальні порушення та порушення у місці введення препарату: часто – реакція у місці ін'єкції, біль, затвердіння; рідко – набряк, некроз у місці ін'єкції, дуже рідко – абсцесс у місці ін'єкції.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко – імпотенція.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда чи інсульту), пов'язаних із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: від безбарвного до слабо-жовтого кольору розчин.

Несумісність. Як правило, диклофенак натрію, розчин для ін'єкцій, не можна змішувати з іншими розчинами для ін'єкцій.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. В ампулах по 3 мл, по 5 ампул у пачці з перегородками або по 5 ампул в однобічному блістері, по 1 блістеру у пачці або по 100 ампул у коробці з перегородками.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник. АТ «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження. 61115, Україна, м. Харків, вул. 17-го Партз'їзду, 36.