ДОМПЕРИДОН-СТОМА табл. 10 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Домперидон Стома

Место хранения:

Активный ингредиент: Домперидон;

1 таблетка содержит домперидон 10 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, выраженный стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: белые таблетки с двухточечной поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в случае функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы перистальсиса. ATH код A03F A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Домперидон является антагонистом дофамина с антисперскими свойствами. Домперидон немного проникает через гемадоэлементный барьер. Использование домодеридона очень редко сопровождается экстрапирамидальными побочными эффектами, особенно у взрослых, но Домперидон стимулирует разделение пролактина из гипофиза. Его антимоциальный эффект обусловлен сочетанием периферического (гастрицинетического) действия и антагонизма до дофаминовых рецепторов в триггерной зоне хеморецепторов, расположенных за пределами гематоэлементного барьера в задней области ( площадь постремы ). Исследования на животных, а также низкие концентрации, которые были определены в мозге, указывают преимущественно домодоновое преобразительное влияние на дофаминовые рецепторы.

Исследования у людей показали, что во внутреннем использовании Домперидона увеличивает давление в нижнем пищеводе, улучшает антродуоденальную подвижность и ускоряет выделение желудка. Домперидон не влияет на секрецию желудка.

Фармакокинетика.

Домперидон быстро поглощается пероральным введением, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно на 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность орального домодеридона (приблизительно 15%) связана с обширным метаболизмом первого прохода в кишечной стенке и в печени. Хотя здоровые люди имеют биодоступность домодона, увеличивается при принятии после еды, пациенты с жалобами от желудочно-кишечного тракта должны приниматься Дюмперидон в течение 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудка уменьшает поглощение домокона. Биодоступность с пероральным введением лекарственного средства снижается после предварительной получении Cimetin или бикарбоната натрия. Когда пероральное введение препарата после еды максимальное поглощение слегка замедляется, а площадь в течение времени кривой концентрации от времени (AUC) немного увеличивается.

В случае устного введения домодон не накапливается и не вызывает собственный обмен; Максимальный уровень в плазме крови через 90 минут (21 нг / мл) после двухнедельного перорального введения 30 мг в день был почти таким же, как после получения первой дозы (18 нг / мл). Домперидон 91-93% связывается с белками плазмы крови. Исследование распределения Домперидона, которые проводились на животных с лекарственным средством, помеченным радиоактивным изотопом, показали его значительное распределение в тканях, но низкая концентрация в мозге. У животных небольшие количества лекарственного средства проникают через плаценту.

Домперидон быстро и широко метаболизируется в печени гидроксилированием и N-делкилированием. Исследование метаболизма in vitro с диагностическим ингибитором показали, что CYP3A4 является основной формой цитохрома P450, притягивающейся к N-делкилированию, а CYP3A4, SUR1A2 и Sur2e1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домодона.

Выход с мочой и фекалиями составляет 31% и 66 % устной дозы соответственно. Выделение лекарственного средства в неизменной форме представляет собой небольшой процент (10% с фекалиями и около 1% мочи). Полувеношение плазмы крови после приема единой дозы составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но вытянуты у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Клинические характеристики.

Индикация.

Чтобы облегчить симптомы тошноты и рвоты, длится менее 48 часов.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к домошеридону или к любому из компонентов лекарственного средства.

Пролактин секреторный опухоль гипофиза (пролактино).

Нарушение функции печени и / или почек.

Пациенты с известным продлением интервала QT, который лежит в основе нарушений или болезней от сердца.

Отказ печени.

Не используйте домодон-стому, если стимулирует моторную функцию желудка, может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Противопоказанное одновременное использование кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов CYP3A4, препаратов, которые расширяют интервал QT, такие как флуконазол, эритромицин, андтреконазол, пероральный кетоконазол, сиденья, ритонавир, сахонавир, телемер, кариконазол, кларитромицин, амиодарон, талитромицин (см. Разделы » Особенности применения "и" взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий ").

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидоспептические эффекты домодеридона. Домперидон не следует принимать одновременно с антицидными и антисекреторными лекарственными средствами, поскольку они уменьшают свою биодоступность после принятия внутренне.

Домперидон метаболизируется преимущественно использовать CYP3A4. Результаты исследования in vitro и результаты исследования показывают, что при одновременном использовании с лекарственными средствами, которые в значительной степени подавляют этот фермент, он может увеличить домодеридон в плазме крови.

В отдельных исследованиях фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия in vivo в одновременном устном введении кетоконазола или эритромицина было подтверждено, что у здоровых добровольцев эти препараты в значительно подавленном метаболизме демпфера домодона, опосредованного CYP3A4.

При одновременном применении домотеридона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазол в дозе 200 мг два раза в день, расширение интервала QTS наблюдается в среднем 9,8 мсек. Отдельные значения варьируются от 1,2 до 17,5 мсек.

С сопутствующим использованием 10 мг домодеридона 4 раза в день и 500 мг эритромицина перорально 3 раза в день, интервал QTS в течение периода наблюдения, продленный в среднем 9,9 мсек, диапонов отдельных значений от 1,6 до 14,3 мсек. Значения равновесия _MAX и AUC DOMPERIDON увеличились примерно три в каждом из этих исследований взаимодействия. Вклад повышенной плазмы концентрации домодона в действие наблюдения QTS неизвестно. В этих исследованиях в случае монотерапии влажной монотерапии (10 мг перорально, 4 раза в день) интервал QTS расширилось в среднем 1,6 мсек (исследование кетоконазола) и 2,5 мсек (исследование эритромицина), а только кетоконазол (200 мг 2 раза в день) или эритромицин (500 мг 3 раза в день) привел к увеличению интервала QTS в течение периода наблюдения 3,8 и 4,9 мсек соответственно.

Теоретически, поскольку Домперидон-Стома обладает прокинетическим воздействием на желудок, оно может повлиять на поглощение пероральных препаратов, которые используются одновременно, в частности, к дозированным формам длительного выпуска или кишечника. Однако у пациентов, государство которых уже стабилизировалось на фоне употребления дигоксина или парацетамола, сопутствующее использование домодона не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Пример препаратов, которые ингибируют цитохромом CYP3A04, могут быть противогрибковые лекарства (флуконазол *, внутриконазол, кетоконазол *, вориконазол *), антибиотики макролидной группы (кларитромицин *, эритромицин *), ингибиторы протеазы ВИЧ (Amprenvir, Atazanavir, fosamprenvir Intonion, Nealfinavir, Ритонавир, савинавир), антагонисты кальция (Diltiazem, Verapamil), амиодарон *, убереваний, не псевдовой, тилитромицин *.

* - продлить интервал QTC.

Домперисон-Стома также может быть объединена с:

- нейролептики, действие которого он усиливает;

- Дофаминергические агонисты (бром-Кринлин, L-Add), нежелательные периферические действия которых, такие как расстройства пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

Возможные взаимодействия с другими лекарствами

Основной метаболический путь домодона опосредован CYP3A04. In vitro и in vivo Исследования указывают на то, что сопровождающее использование лекарств, которые значительно подавляют этот фермент, могут привести к увеличению уровней домодена в плазме крови. Сопутствующее использование домодона с мощными ингибиторами CYP3A04, способных вытягивать интервал QT, противопоказанным (см. Раздел «Противопоказания»).

Необходимо использовать Dumperindon одновременно с мощными ингибиторами CYP3A04, которые не привели к длинам интервала QT, таких как интонирование, и пациенты должны контролироваться в случае признаков или симптомов нежелательных реакций.

Необходимо использовать Dumperidone с лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT, и пациенты должны бдительны в случае признаков или симптомов нежелательных реакций от сердечно-сосудистой системы. Эти лекарства включают, например: антиаритмические препараты класса I A; антиаритмические препараты класс III; нейролептические лекарства; антидепрессанты; антибиотики; противогрибковые лекарства; противомаляриальные лекарства; желудочно-кишечные данные; Лекарства, используемые в онкологических заболеваниях; А также папаверин, аденозинфосфат, вазопрессин и тому подобное. Вышеуказанный список является представителем, но не исчерпывающим.

Особенности приложения.

Если тошнота пациента и рвота хранятся более 48 часов, вам нужно обратиться к врачу. Домперидон желудок не рекомендуется при защите.

Явления от сердца.

Доменовой стома следует использовать с осторожностью пожилых пациентов или пациентов с болезнями в сердечном сердце или болезнь сердца в анамнезе. Некоторые эпидемиологические исследования показали, что Домперидон может быть связан с повышенным риском тяжелых желудочковых аритмий (см. Раздел «Побочные реакции»). Эти исследования показывают, что риск тяжелых желудочковых аритмий может быть выше у пациентов с более чем 60 или путем перорального введения доз лекарственного средства для более чем 30 мг в день. Следовательно, необходимо использовать пациентов с Дамперизоном-Стомами летнего возраста. Пациенты в возрасте 60 лет, прежде чем взять желудок Думперисона, должны проконсультироваться с врачом.

В случае признаков и симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, лечение домеперидоном следует прекратить и искать совета к врачу.

Антацидные или антисекреторные лекарства не следует принимать одновременно с лекарственным препаратом Dumperison-Stema, поскольку они уменьшают оральную биодоступность домодона (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»). В совместимом приложении препарат Дамперидона-стома следует принимать перед едой, а антизода или антисекреторные лекарства - после еды.

Бронирование.

Лечебный продукт Домперидона Стома содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формирующими формами непереносимости галактозы, насилия на лактазу или синдроме малабсорбции или глюкозы-галактозы не следует использовать лекарственное средство.

Применение с кетоконазолом.

В ходе исследований взаимодействия с оральной формой кетоконазола наблюдалось расширение интервала QT. Несмотря на то, что важность этого исследования не четко установлено, следует отображать альтернативное лечение, если следует отображать противогрибковое терапию кетоконазола (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).

В соответствии с директивой ICH E14 проводился исследование с тщательным изучением интервала QT у здоровых людей. Удлинение интервала QT, которое наблюдалось в исследовании при использовании домодона, согласно рекомендуемую дозировку в обычных терапевтических дозах (на 10 или 20 мг 4 раза в день), не имеет клинического значения. Благодаря повышенному риску желудочковой аритмии домодон не рекомендуется использовать пациентами с удлинением интервалов сердечной проводки, в частности QTS, пациентов со значительным балансом электролитов (гипокалемия, гиперкалемия, гипомагнитную) или брадикардией или у пациентов с Фон болезни сердца, такие как застойная сердечная недостаточность. Известно, что баланс баланса электролита (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипономиамия) и брадикардия увеличивает пропартмогенный риск.

Домперидон следует использовать для использования пациентов с фактором риска для пролонгирования интервала QT, включая гипокалия, тяжелую гипнуграмму, болезни органического сердца, одновременный прием лекарств, которые продлевают интервал QT.

Домперидон должен быть назначен взрослыми и детьми в самой низкой эффективной дозе.

Соотношение риска и преимуществ Домперидона остается благоприятным.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Данные по использованию постмаркетинга домодона у беременных женщин ограничены. Следовательно, желудок домодона во время беременности должен быть назначен только тогда, когда, по словам доктора, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Количество домодеридона, которое может попасть в тело ребенка с грудным молоком, чрезвычайно низко. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1% дозы для матери с весом тела. Неизвестно, вредит ли он младенцам, поэтому матери, которые принимают Домперидон-Стома, следует воздерживаться от грудного вскармливания.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Учитывая побочные эффекты нервной системы, пациенты должны быть осторожны при управлении автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Домперидон-Стома рекомендуется получать перорально перед едой. При получении лекарственного средства после еды поглощение замедляется. Продолжительность лечения не должна превышать 1 неделю.

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Взрослые и дети в возрасте 16 лет: 1 таблетка (10 мг) 3 раза в день.

Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

Максимальная продолжительность лечения составляет 48 часов без консультации с врачом.

Дети.

Лечебный продукт используется для лечения детей от 16 лет.

Домперидон должен быть назначен детям в самую низкую эффективную дозу.

Передозировка.

Симптомы: старение, нарушение сознания, судороги, сонливость, дезориентация и экстрапирамидальные расстройства, особенно у детей.

Лечение: специфическое противоядочное количество домокона нет, но в случае значительной передозировки рекомендуется промыть желудок в течение 1 часа после принятия лекарственного средства и использование активированного древесного угля, а также антипецированного надзора и поддерживающей терапии Отказ Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона или антигистаминовые препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для контроля над экстрапирамидальными реакциями.

Неблагоприятные реакции.

При условии, что рекомендации по дозировке и продолжительности лечения домосперидон обычно несут хорошо и нежелательные явления возникают нечасто.

Из иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, гиперчувствительность.

Психические расстройства: нервозность, раздражительность, оплодотворение, депрессия, беспокойство, снижение или отсутствие либидо.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, экстрапирамидные расстройства, бессонница, жажда, судороги, летаргия, сонливость, аллогизм.

Из сердечно-сосудистой системы: отек, сердцебиение, нарушение частоты и частоты сердечных сокращений, удлинение интервала QT, значительные желудочковые аритмии.

Из желудочно-кишечного тракта: сухость во рту; краткосрочные кишечные судороги; диарея; желудочно-кишечные расстройства, включая боль в животе; регургитация; Изменение аппетита; тошнота; изжога; запор.

По стороне органов: занимают кризисы.

Из кожи кожи тканей ткани: зуд, сыпь, уравновешенность, ангионеротические отеки.

Из репродуктивной системы и молочных желез: галакторея, гинекомастия, чувствительность груди, экскреция от молочных желез, аменорея, отека молочной железы, боль в молочных железах, нарушение лактации, нерегулярное менструальное циклование.

Из опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в ногах.

Из системы мочи: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Общие расстройства: астения.

Другое: конъюнктивит, стоматит.

Изменение лабораторных параметров: отклонение от нормы показателей функциональных испытаний печени, увеличивая уровень пролактина в крови.

Поскольку отдел гипофиза находится за пределами гематоэнцефального барьера, домодон может вызвать увеличение пролактина. Такая гиперпролактинемия может привести к нейроэндокриновым побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в исходной упаковке.

Упаковка. 10 таблеток в блистере, 3 волдыри в упаковке.

Категория выпуска. Без рецепта.

Режиссер. ОАО "Стома", Украина.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

61105, Украина, м. Харьков, ул. Ньютон, 3.