ФЛУТАМИД табл. 250 мг №84

Место хранения:

Действующее вещество: 1 таблетка содержит флутамида 250 мг;

Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия лаурилсульфат, повидон К-30, микрокристаллическую целлюлозу, коллоидный безводный диоксид кремния, натрия крахмала (тип А), магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физические и химические свойства: таблетки бледно - желтый, двояковыпуклой, круглой формы, без оболочки.

Фармакотерапевтическая группа.

Антиандрогенная агенты. Код АТС L02B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флутамид - антиандрогенный препарат нестероидной структуры. Флутамид и его метаболиты имеют агонистические или антагонистические свойства по отношению рецепторы глюкокортикоида, эстроген, прогестин и минералокортикоидов.

Флутамид блокирует клетки-мишени рецептора андрогена в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов. Однако флутамид не угнетающее действие на androhenoposeredkovanu секрецию гонадотропин-рилизинг гормона (HTRH) гипоталамуса или гипофиза влияет чувствительность к HTRH. Это приводит к увеличению содержания гонадотропина гормонов (ЛГ и ФСГ), в результате чего происходит стимуляция hiperprodukuvannya тестостерона.

Флутамид и его метаболиты ингибируют дигидротестостерон взаимодействия с ядерными рецепторами андрогенов. Рецептор блокада может также происходить на уровне клеточной мембраны и в цитоплазме клетки. Основной метаболит - 2 hidroksyflutamid. Его сродство с рецептором андрогена в 25 раз выше, чем у флутамида, которую можно рассматривать в качестве активной формы флутамида.

Флутамид комбинации с химическими или хирургической кастрации приводит к семенников и надпочечников эффекты андрогенов.

Фармакокинетика.

После приема внутрь флутамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 2-х часов. Эксперименты с использованием меченных тритием флутамида показать быстрый метаболизм в его биологически активной форме - 2 hidroksyflutamidu и других метаболитов. Период полувыведения препарата составляет 5-6 часов. Есть около 10 метаболитов Флутамида. Более 90% флутамида и 2 hidroksyflutamidu связывается с белками плазмы. Дошел главным образом почками. Приблизительно 4% дозы выводится с калом.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение местно или метастатического рака предстательной железы в качестве монотерапии агента
(С или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг - гормона (LHRH) у пациентов , которые никогда ранее не предписанный никакого лечения или лечения пациентов , которые не реагируют или выработали резистентность к гормональной терапии или непереносимость для достижения максимальной андрогенной блокады ,

В комбинированной терапии - в качестве средства для лечения локально ограниченной B2 рака простаты - C2 (T2b - Т4), чтобы уменьшить объем опухоли, усиление контроля опухоли и увеличение времени между обострениями.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к флутамиду или наполнителям, которые составляют лекарство.

Тяжелая печеночная недостаточность (базовые ферменты печени должны быть оценены до лечения).

Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Взаимодействие с флутамидом leuprolidom наблюдается. Если Флутамид и LHRH агонисты используются одновременно, потенциальные побочные эффекты обоих препаратов следует учитывать.

У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, наблюдалось увеличение протромбинового времени в после использования флутамид. Поэтому необходимо сделать выбор оптимальной дозы антикоагулянта.

При совместном использовании флутамида и теофиллин может увеличить теофиллин концентрации в плазме.

Избегайте одновременное использование флутамида и потенциально гепатотоксических препаратов.

В приложении можно взаимодействовать с ацетаминофен и опиоидными анальгетиками.

Флутамид может замедлить метаболизм кортикостероидов.

Во время лечения не следует пить алкоголь.

Особенности приложения.

В комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ начала терапии флутамид, по крайней мере за 3 дня до назначения агонистов ЛГРГ, что способствует менее тяжелой воспалительной гиперемии, чем параллельной терапии.

Лечение должно быть под медицинским надзором.

При расстройствах использования флутамида печени как длительная терапия возможно только после тщательной оценки возможных выгод и рисков.

Проверка функции печени следует проводить до начала лечения. Лечение не следует инициировать у больных с уровнями трансаминаз в сыворотке крови, что в 2-3 раза выше верхней границы нормы.

Проверка функцию печени следует проводить в течение всего периода лечения препарата, особенно у пациентов, которые не выполняются орхидэктомией, потому что они были отмечены такими побочными эффекты, как холестатическая желтуха, некроз печени, изменения в трансаминазах и печеночной энцефалопатии. Соответствующие лабораторные испытания должны проводиться ежемесячно в течение первых 4 месяцев лечения и затем периодически, и при первых симптомах / признаки дисфункции печени (зуд, темная моча, установившегося потеря аппетита, желтуха, умеренная боль в правом верхнем квадранте живота или слабость).

В лабораторном подтверждении дисфункции печени или желтухи, при отсутствии подтвержденной биопсии метастазов в печени, медикаментозное лечение должно быть прекращено, если пациент продолжает развиваться желтухой или если уровни трансаминазы в сыворотке превышают в 2-3 раза верхней границы нормы, даже в отсутствие клинических симптомов. Нарушение функции печени обычно обратимы после прекращения приема флутамида. Однако, есть данные о смертности в результате серьезного повреждения печени, вызванного применением флутамида.

Препарат применяется только к мужчинам. Во время терапии следует использовать соответствующие методы контрацепции.

Пациенты с нарушениями функций почек должны находиться под тщательным наблюдением во время терапии флутамида. Пациенты должны быть проинформированы, что флутамид и препараты предназначены для медицинской кастрации, следует использовать в сочетании и не может остановить или изменить их дозировку всасываемого без предварительной консультации с врачом.

В случае цианоза пациент должен проверить на наличие метгемоглобинемии, которая может развиться при передозировке.

Пациенты, не прошедшие процедуру орхиэктомия, длительное лечение препаратами следует периодически определять количество сперматозоидов. Так как флутамид в лечении повышенных уровней тестостерона и эстрадиола в плазме крови, возможно сохранение в тканях тела, препарат следует использовать с осторожностью в пациентах с болезнью сердца. Увеличение уровня эстрадиола может увеличить риск тромбоэмболии.

Хроническое введение флутамида олигоспермия может произойти. В этом случае целесообразно провести количественный анализ спермы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат применяется только к мужчинам. Во время терапии следует использовать соответствующие методы контрацепции.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автомобилем или другими механизмами, но в редких случаях может быть усталость, головокружение, частичное нарушение сознания. В таких случаях, вы должны воздерживаться от вождения или работы с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Принимает препарат перорально, 1 таблетка (250 мг) три раза в день после еды каждого
8 часов. Суточная доза составляет 750 мг.

В комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ может начинать прием флутамида одновременно или 3 дня до агонистов LHRH лечение.

При использовании Флутамида лучевой терапии вводит в течение 8 недель до начала и продолжаться в течение всего курса лучевой терапии.

Дети.

Информация о лекарства, доступной для детей из-за препарата у этой категории больных не указано.

Передозировка.

В экспериментах на животных Флутамид привело к hipoaktyvnosti, piloerektsiyi, замедление скорости дыхания, предопределенное атаксию и / или слезотечение, анорексию, седативный, рвота и метгемоглобинемию.

Клинические данные свидетельствуют о том, что ежедневный прием дозы Флутамид до 1500 мг для
36 недель не вызывают серьезные побочные эффекты. Иногда там гинекомастия, нагрубание молочных желез и преходящие изменения печеночных трансаминаз. Одно флутамида дозы (5 г) не вызывает симптомы передозировки и не является угрозой для жизни.

Симптомы передозировки, которые могут угрожать жизни человека неизвестны.

Принимая во внимание высокую степень связывания флутамида с белками плазмы, он не может быть удален с помощью диализа. В лечении передозировки любого препарата, следует рассмотреть возможность принятия нескольких препаратов пациента. Отображение общих мер для контроля и поддержания жизненно важных параметров организма. Вы можете иметь промывание желудка.

Неблагоприятные реакции.

В монотерапии наиболее распространенные побочные эффекты при лечении флутамид наркотиков являются гинекомастия и / или боль в груди, иногда сопровождается галакторея. Эти реакции исчезают после прекращения лечения или дозы сокращения.

Нарушение сердечно-сосудистой системы встречаются гораздо реже по сравнению с dietylstylbestrolom.

Флутамид вызывает временное повышение трансаминаз печени из-за гепатита.

В комбинированной терапии наиболее распространенных побочных эффектов с использованием флутамид и агонистов ЛГРГ может быть приливы, снижение либидо, импотенцию, диарею, тошноту и рвоту. Эти побочные эффекты, за исключением диареи, происходящей LHRH агонист монотерапии по сравнению с той же частотой.

Частота гинекомастия с комбинированной терапией и флутамидом ЛГРГА агонистом значительно ниже по сравнению с флутамидом монотерапией, так и существенно не отличается от частоты с плацебо.

В монотерапии

Инфекции и инвазии.

Редко: опоясывающий лишай.

Нарушение кроветворной и лимфатической систем.

Иногда на: лимфедема.

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, кровоподтеки.

Расстройства пищевого поведения и обмен веществ.

Общий: повышенный аппетит.

Редко: анорексия.

Психические расстройства.

Общие: бессонница.

Редко: депрессия, беспокойство.

Расстройства нервной системы.

Редко: головокружение, головная боль.

Сонливость.

Нарушение системы иммунитета.

Редкие: волчаночноподобный синдром.

Нарушение органов зрения.

Редко: нарушение зрения.

Нарушение сердечно - сосудистой системы.

Редко: приливы.

Сердечно-сосудистые расстройства.

Нарушение дыхательной системы.

Редко: диспноэ.

Очень редко: кашель.

Нарушения со стороны желудочно -кишечного тракта.

Общие: диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Редкие: неспецифические жалобы на функционирование желудочно - кишечного тракта, изжога, запоры.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, боли в животе, расстройство желудка, vyrazkopodibni боль, стоматит.

Нарушение функции печени и желчных путей.

Общий: гепатит.

Желтуха, увеличение в образцах печени.

Как правило, заболевание печени решить после прекращения флутамид; тяжелый токсический гепатит, некроз печени и печеночная энцефалопатия (эти побочные эффекты обычно обратимы и исчезают после прекращения терапии). Отметил единичные летальные последствия, связанные с нарушением функции печени из-за наркотиков.

Нарушение функции почек и мочевыводящих путей.

Повышение уровня мочевины и креатинина в крови (тяжестях этого побочного эффекта, как правило, не требует от дозы уменьшения или prypynennnya дозирования), изменения цвета мочи на зеленый.

Нарушения от кожи и подкожного волокна.

Редко: зуд, подкожное кровоизлияние.

Очень редко: фотосенсибилизация.

Сыпь, алопеция, раннее флутамид терапия может развиться обратимые изменения в структуре волос.

Нарушения репродуктивной системы и молочной железы.

Очень часто, гинекомастия и / или боль в груди, галакторея.

Редко: снижение либидо, снижение spermoutvorennya.

Изменения в груди в начале флутамида самого по себе могут увеличить уровень тестостерона в плазме крови, что является обратимой, болью в груди.

Доброкачественные и злокачественные опухоли.

Очень редко, опухоли молочной железы у мужчин.

Общие нарушения.

Общие: повышенная утомляемость.

Редко: отек, слабость, беспокойство, жажда, боль в груди.

Высокая температура.

Исследование.

Общие: преходящее нарушение функции печени.

В комбинированной терапии

Нарушение кроветворной и лимфатической систем.

Редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Очень редко: гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, sulfhemohlobinemiya.

Нарушения обмена веществ.

Редко: анорексия.

Очень редко: гипергликемия, обострение сахарного диабета.

Психические расстройства.

Редко: депрессия, беспокойство.

Беспокойство, невроз, сонливость, бессонница, раздражительность.

Расстройства нервной системы.

Редко: онемение, спутанность сознания, нервозность.

Признаки нервно-мышечных заболеваний.

Нарушение сердечно - сосудистой системы.

Очень часто: приливы.

Редко: артериальная гипертензия.

Частота неизвестна: тромбоэмболия.

Там были случаи тромбофлебита, легочной эмболии, инфаркта миокарда.

Нарушение дыхательной, грудная полости и средостения.

Очень редко: легочная симптомы (например, одышка), интерстициальный легких.

Одышка.

Нарушения со стороны желудочно -кишечного тракта.

Очень часто: диарея, тошнота, рвота.

Редкие: неспецифические жалобы на функционирование желудочно - кишечного тракта.

Нарушение функции печени и желчных путей.

Нечасто: гепатит.

Редко: нарушение функции печени, желтуха.

Очень редко: холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени, фатальное повреждение печени из - за трудно , связанное с использованием флутамида.

Повышение печеночных ферментов, билирубина, остаточного азота.

Нарушения от кожи и подкожного волокна.

Редко: сыпь.

Очень редко: фоточувствительность, эритема, язвы, эпидермальный некролиз.

Зуд, волдыри.

Нарушение функции почек и мочевыводящих путей.

Иногда симптомы мочевыделительной системы.

Очень редко: изменение цвета мочи до янтарного и желто-зеленый.

Дизурия, изменение частоты мочеиспускания.

Нарушения репродуктивной системы и молочной железы.

Очень часто: снижение либидо, импотенция.

Нечасто: гинекомастия.

Нарушения опорно - двигательного аппарата и соединительной ткани.

Симптомы neyrom'yazovi ( в том числе мышечная слабость, парестезии, судороги): Rare.

Артралгия, миалгия.

Исследование.

Редко: увеличение мочевины и повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Общие нарушения.

Редко: отек.

Ощущение теплоты, боли в животе.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. На 21 таблеток в блистере 4 блистера в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. Orion Corporation / Orion Corporation.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности. Orionintie 1, 02200 Espoo, Finland / Orionintie 1, 02200 Espoo, Финляндия.