КАВИНТОН табл. 5 мг №50

Для медицинского использования препарата

Кавинтон

( CAVINTON )

Место хранения:

1 таблетка содержит 5 мг винпоцетина;

Вспомогательные вещества: силиконовый диоксид коллоидный безводный, стеарат магния, тальк, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин.

ATS код N06B X18.

Клинические характеристики.

Индикация.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после переданного нарушения церебрального циркуляции (инсульт), вершина недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонии энцефалопатия. Способствует снижению психических и неврологических симптомов в цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хорибидов (сосудистая оболочка глаза) и сетчатки.

Оториноларингология . Для лечения перцептивной туристы, болезнь мезуми и шумом уха.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность, период грудного вскармливания.

Использование препарата для детей противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Способ применения и доза.

Применять внутренне после еды. Ежедневная доза взрослых составляет 15-30 мг (3 раза в день на 5-10 мг). Продолжительность лечения определяет доктор индивидуально.

Пациенты с заболеваниями почек или коррекции дозировки печени не требуются.

Неблагоприятные реакции.

CAVINTON - это безопасный препарат, который был подтвержден исследованиями оценки безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые возникли, скорее всего не подпадали под категорию «часто> 1/100)», согласно Meddra , То есть побочные эффекты с максимальной вероятностью возникновения были записаны с частотой менее 1%. По этой причине список «частых» не доступен в списке.

Нежелательные реакции, перечисленные ниже, распределяются классами органов и частоты возникновения в соответствии с терминологией медды.

Нарушение из крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения (редко), анемия, агглютинация эритроцитов (очень редко).

Нарушения от иммунной системы: гиперчувствительность (очень редко).

Нарушения метаболизма и питания: гиперхолестеринемия (нечасто), потеря аппетита, анорексия, диабет Mellitus (редко).

Психические расстройства: бессонница, нарушение сна, проблемы, возбуждение (редко), эйфория, депрессия (очень редко).

Нарушение нервной системы: головная боль (нечасто), головокружение, инсульвич, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия (редко), тремор, судороги (очень редко).

Нарушения от тела IP Vision: отек нервного нерва (редко), конъюнктива гиперемии (очень редко).

Нарушения со стороны слухового и лабиринтного тела: головокружение (нечасто), гиперакус, гипоацезия, шум уха (редко).

Нарушения от сердца: Ишемия / инфаркт миокарда, стенокардии, оперисты, брадикардия, тахикардия, экстрасистоль, сердцебиение (редко), аритмия, фибрилляция предсердия (очень редко).

Нарушение сосудистой системы: артериальная гипотензия (нечасто), артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебитол (редко), колебания кровяного давления (очень редко).

Нарушения пищеварительного тракта: брюшной дискомфорт, сухость во рту, тошнота (нечасто), боли в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота (редко), дисфагия, стоматит (очень редко).

Нарушения от кожи и подкожной клетки: эритема, гипергидроз, зуд, уравнение, сыпь (редко), дерматит (очень редко).

Общие нарушения: астения, слабость, чувство тепла (редко), дискомфорт в груди, гипотермии (очень редко).

Результаты лабораторных и инструментальных исследований: снижение артериального давления (нечасто), увеличение артериального давления, увеличение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение / уменьшение количества эозинофилов, изменение в Активность ферментов печени (редко), увеличение / уменьшение количества лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение времени протромбина, увеличение массы тела (очень редко).

Передозировка .

Симптомы передозировки неизвестны. Согласно данным литературы, доза 60 мг / день безопасна. Одноразовый прием 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием сердечно-сосудистых или других побочных эффектов.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Использование препарата во время беременности и во время грудного вскармливания противопоказано.

Беременность : винпоцетин проникает в барьер плаценты, с концентрацией препарата в плаценту и кровь плода ниже, чем в крови беременных женщин. Тератогенный эффект препарата не был обнаружен. В доклинические исследования с большими дозами препарата, в некоторых случаях произошло кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, вероятно, в результате улучшения плацентарного кровоснабжения.

Кормление груди : винпоцетин проникает в грудное молоко. В доклинических исследованиях с использованием радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превысило такую ​​в крови взрослого животного. Использование винпоцетина в период грудного вскармливания противопоказано из-за проникновения винпоцетина в грудное молоко и отсутствие достаточного количества клинических наблюдений в области безопасности препарата для детей грудной клетки. После получения одной дозы винпоцетина в течение часа в грудном молоке проникают в 0,25% дозы препарата.

Дети.

Дети не применяются к детям (из-за отсутствия клинических данных).

Особенности приложения.

Наличие длительного интервала QT и прием лекарств, вызывающих расширение QT, требует периодического контроля ЭКГ.

При наличии пациента высокого внутричерепного давления, аритмии или длина удлиненного интервала Qt, а также на фоне антиаритмических препаратов, ход терапии с препаратом можно начаться только после тщательного анализа преимуществ и Риски, связанные с использованием препарата.

Этот лекарственный продукт содержит моногидрат лактозы. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы лактазы или нарушение болезни глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат (1 таблетка Cavinton содержит 140 мг лактозы).

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Не существует никаких данных о влиянии винпоцетина на способность контролировать транспортную или работу с механизмами, но следует соблюдать меры предосторожности, учитывая вероятность возникновения во время применения сонливости, головокружение.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Одновременное использование полипоцетина с β-блокаторами (клоранололом, пиндололом), клофамидом, глыбенкамидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось любое взаимодействие между ними. Одновременное использование винопоцетина и α-метиллдопов иногда вызывало некоторое увеличение гипотензивного эффекта, поэтому на фоне использования этой комбинации лекарств требует регулярного контроля артериального давления. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявляться при одновременном введении винпоцетина с лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика . Винопоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, который оказывает благотворное влияние на обмен веществ в мозгу и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винопоцетин раскрывает нейропротекторные эффекты : препарат ослабляет вредное влияние цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциальное зависимое от Na ⁺ - и Ca ²⁺ -Canals, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторное влияние аденозина.

Винопоцетин стимулирует церебральный метаболизм : препарат увеличивает захват глюкозы и O ₂ и расход этих веществ с тканью мозга. Препарат увеличивает устойчивость мозга к гипоксии; Увеличивает транспортировку глюкозы - исключительный источник энергии для мозга - через гематогенеренфный барьер; смещает метаболизм глюкозы в направлении энергетически более благоприятного аэробного пути; Выборочно ингибирует Ca ²⁺ -kalmodulin-зависимый фермент CGMF-фосфодиестераза (FD); Увеличивает уровень лагеря и CGMF в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение ATP / AMF; усиливает обмен норепинефрином и серотонином в мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; имеет антиоксидантную активность; В результате действия всех вышеуказанных эффектов винпоцетин дает церебропротективное действие.

Винопоцетин улучшает микроциркуляцию в мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает деформацию эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку O ₂ в тканях путем снижения аффинности O ₂ к эритроцитам.

Выбор винопоцетина повышает кровоток в мозге: препарат увеличивает церебральную долю сердечной продукции; Уменьшает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры циркуляции системы (артериальное давление, вывод сердца, частота импульса, полное периферийное сопротивление); Препарат не вызывает «краевого эффекта». Более того, на фоне препарата улучшает кровоток к повреждению (но не некротированным) областях низкой перфузии ишемии (эффект обратного отсечения »).

Фармакокинетика.

Всасывание: винпоцетин быстро поглощается, максимальная концентрация в плазме крови достигается 1 час после перорального введения. Основным местом поглощения винпоцетина являются проксимальными отделами желудочно-кишечного тракта. Соединение не подлежит метаболизму во время прохождения через кишечную стенку.

Распределение: в исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивный винпоцетин в наибольшей концентрации появился в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях могут быть обнаружены через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию крови.

У людей: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винопоцетина с пероральным введением составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение оформления винпоцетина (66,7 л / ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л / ч), что указывает на дополнительный метаболизм соединения.

Снятие: с несколькими устными приемами препарата в дозе 5 мг и 10 мг гиперцина демонстрирует линейную кинетику ; Концентрации равновесия в плазме составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полураспада человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивного меченного соединения, было обнаружено, что основной выходной путь проводится через почек и кишечника в соотношении 60: 40%. Большое количество радиоактивных тегов у крыс и собак появилось в желчке, но значительная энтерэпитатическая циркуляция не отмечалась. Аповиновая кислота высвобождается через почки простыми гломерелярными фильтрацией, период полураспада этого вещества варьируется в зависимости от дозы и способа нанесения гипоцетина.

Метаболизм : основной метаболит винпоцетина является аповиновой кислотой (AVK), который формируется в 25-30%. После устного применения площадь под кривой («концентрация в плазме«) AVK »в два раза ниже после внутривенного введения препарата, указывающая на образование AVK в процессе преследуемого метаболизма винпоцетина. Другие обнаруженные метаболиты представляют собой гидроксивинпондун, гидрокси-AVK, дигидрокси-AVK-глицинат и их сопряжения с глюкуронидами и / или сульфатами. В каждом из исследованных видов количество винпоцетина, которое было выделено в неизменной форме, было только несколько процентов дозы препарата.

Важным и значимым свойством винопоцетина является отсутствие особого выбора дозы дозы у пациентов с болезнями печени или почками с учетом метаболизма препарата и отсутствие кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, в присутствии сопутствующих заболеваний). Поскольку винопоцетин проявляется для терапии преимущественно пожилых пациентов, в которых происходит изменение кинетики препаратов - снижение поглощения, другого распределения и метаболизма, снижение вывода - необходимо было провести исследование по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном использовании. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винопоцетина у пожилых людей существенно не отличаются от кинетики винетики у молодых людей, и, кроме того, нет кукуляции. В случае нарушения функции печени или почек могут быть использованы обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что обеспечивает много времени, чтобы принять препарат.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фасадом, диаметр около 9 мм, без запаха, с гравировкой "Cavinton" на одной стороне.

Дата окончания срока. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре, не превышающей 30 ^- е годы в оригинальной упаковке, чтобы защитить от воздействия света.

Препарат хранятся в недоступном для детей месте.

Упаковка.

25 таблеток в блистере; 2 волдыри в картонной упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ОАО «Гедеон Рихтер»,

Гедеон Рихтер ПЛК.

Место расположения.

H-1103, Будапешт, ул. Demreoe, 19-21, Венгрия,

H-1103, Будапешт, Гемро ut. 19-21, Венгрия.