КЕТИЛЕПТ табл. 200 мг №30

Место хранения:
Активный ингредиент: Кветиапин;
1 таблетка содержит 28,78 мг, 115,13 мг и 230,26 мг Quetiapine Fumarate, который соответствует 25 мг, или 100 мг или 200 мг кветапина;
Вспомогательные вспомогательные: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, гликолят натрия гликолят (тип а), печатанный, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный безводный,
Состав оболочки: Opadry II 33G28523 белый (гипромелоза, диоксид титана (E 171), моногидрат лактозы, макропроводный, триацетин); Opadry II 33G24283 розовый (для таблеток 200 мг) (гипромелоз, диоксид титана (E 171), моногидрат лактозы, макропроводной, триацетин, оксид железа красный (E 172), оксид железа (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотики. Кветиапин. Код УАТС N05A H04.

Клинические характеристики.
Индикация.

Лечение шизофрении.
Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством.

Противопоказание.
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- Одновременный прием ингибиторов цитохрома P450 3A4, таких как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азолсодержащие противогрибковые препараты, эритромицин, кларитромицин и нефазодон.

Способ применения и доза.
KETILEEEPT® следует применять к взрослым 2 раза в день, независимо от еды.
Взрослые.
Для лечения шизофрении
Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (день 1), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день).
Начиная с 4-го дня и доза должна быть титрована до пределов обычной эффективной дозы 300-450 мг в день. В зависимости от клинической эффективности и индивидуальной переносимости доза может быть отрегулирована в пределах 150-750 мг в день.
Для лечения маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством
Для монотерапии или в дополнение к терапии с помощью стабилизаторов настроения общее суточная доза в течение первых четырех дней терапии составляет 100 мг (день 1), 200 мг (2 дня),
300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейшее увеличение дозы до 800 мг в день на 6-й день должно происходить постепенно с увеличением дозы не более 200 мг в день.
Пациенты пожилых людей.
Как и другие антипсихотические препараты, KETILEPT® следует использовать с осторожностью пациентам летнего возраста, особенно в начале лечения.
Пациенты пожилых людей рекомендуются в начале лечения, чтобы назначить дозу 25 мг в день, что следует ежедневно увеличить с медленной титрованием 25-50 мг в день до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем для молодых пациентов. Отказ Нарушение функции печени и почки.
У пациентов с нарушением функции почек или печени с пероральным введение, клиренс Кветиапина уменьшается примерно на 25%. Кветиапин в значительной степени метаболизируется в печени, поэтому ее следует использовать с осторожностью пациентам с установленной печеночной недостаточностью.
Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью лечения кветиапин должны начинаться с дозы 25 мг в день. Доза должна быть поднята ежедневно, 25-50 мг / день для достижения эффективной дозы.

Неблагоприятные реакции.
Наиболее распространенные побочные эффекты кветиапина являются сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренные астения, запоры, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.
Как и в случае терапии другими антипсихотическими препаратами, во время приема кветиапина были потери сознания, злокачественным нейролептическим синдромом, лейкопении, нейтропении и периферическим отеком.
По крови и лимфатической системе:
Лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.
Из иммунной системы: реакции гиперчувствительности; анафилактическая реакция.
Из эндокринной системы: гиперпролактинемия.
Из обмена веществами и питанием: увеличение массы тела; Увеличение трансаминаз сыворотки (ALT, AST); Гипергликемия, диабет Mellitus.
Психические расстройства: необычные мечты и кошмары.
Из нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, потеря сознания, экстрапирамидальные симптомы у взрослых, дисартрия, судороги, синдрома беспокойных ног, эпилептические атаки, поздняя дискинезия.
Органами зрения: винтаж.
Из сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма.
Из сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Респираторные, грудные и медиастерические расстройства: ринит.
Из желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, запор, диспепсия, дисфагия.
С точки зрения гепато-желчи: желтуха, гепатит.
Из кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, синдром Стивенс-Джонсона.
Из репродуктивной системы и молочных желез: Приапизм, галакторея, отек молочной железы, менструальные расстройства, сексуальная дисфункция.
Из опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: рабдомиолиза.
Общие нарушения и состояние тканей на введении сайта: симптомы отмены (остановка препарата), раздражительность, астениевая степень света, увеличение массы тела, периферическое тему, злокачественный нейролептический синдром.
Изменения в лабораторных параметрах: увеличение триглицеридов в сыворотке крови, увеличение холестерина (предпочтительно низкой плотности липопротеина (ЛПНП)), снижение холестерина ЛПВП, увеличение массы тела, увеличение трансаминаз сыворотки (ALT, AST), уменьшение количества нейтрофилов, увеличить уровень глюкозы в крови на гипергликемические уровни; Увеличение уровня гамма-GT, увеличения уровней кровопролития триглицеридов сыворотки крови Не пустой желудок, повышение общего холестерина, снижение количества тромбоцитов, увеличение крови уровня креатина фосфокиназы, уменьшая уровень гемоглобина, венозной тромбоэмболии.
Как и другие антипсихотические агенты, Quetiapine может привести к расширению интервала QT, гипонатриемии, нейтропения, суицидальных мыслей и суицидального поведения, омороге.
Опыт Postmarketing.
Есть сообщения о желтухе.

Передозировка.
Данные на передозировке CathiLepto® в клинических исследованиях ограничены. Случаи использования KETILEEEPTO® в дозе превышают 30 ГС; Юридические случаи не были зарегистрированы, пациенты оказываются без последствий. После широкого введения препарата в медицинской практике он очень редко уведомил до передозировки KETILEEEPTO®, что привело к летальному случаю или запятую или продлению Qt.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями могут быть в группе высокого риска передозировки эффектов.
В целом, признаки и симптомы были зарегистрированы следствием получения известных фармакологических последствий препарата, такого как сонливость и успокоение, тахикардия и артериальная гипотензия.
Нет конкретных антидотов к Quetiapine. В случаях тяжелого интоксикации необходимо учитывать использование диверсифицированных мер и рекомендуемых процедур интенсивной терапии, включая реставрацию и поддержание дыхательных путей, обеспечивая адекватное оксигенацию и вентиляцию легких, мониторинга и поддержки активности сердечно-сосудистой системы.
Тщательный медицинский контроль и мониторинг должен длиться до восстановления пациента.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Безопасность и эффективность кветиапин беременных женщин не установлены.
KETILEPT® не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда оно оправдано тщательным анализом преимуществ преимуществ по поводу возможного риска.
Степень проникновения кветиапина в грудном молоке неизвестна, поэтому женщины должны быть прекращены грудным вскармливанием во время приема KETILEEET®.
У новорожденных, чьи матери взяли Кветиапин во время беременности, были симптомы отмены препарата.

Дети.
Он не рекомендуется для использования детям и подросткам из-за отсутствия данных, которые будут подтверждены преимуществом этой возрастной группы. Помимо известного профиля безопасности взрослых, частота некоторых нежелательных явлений выше у детей и подростков в возрасте 10 лет, чем у взрослых (повышенных аппетита, рост пролактина в сыворотке и экстрапирамидальных симптомах), а также одно явление, которое никогда не было обнаружено раньше наблюдалось у взрослых пациентов (увеличение артериального давления). Кроме того, дети и подростки изменили изменения в показателях функции щитовидной железы. Следует также отметить, что отсроченный эффект лечения кветиапина на рост и сексуальное созревание не изучалось в течение более 26 недель. Долгосрочное влияние на когнитивное и поведенческое развитие неизвестно.
В детстве и подростковом возрасте лечение кветиапина сопровождалось повышенной частотой экстрапирамидальных симптомов (EPS) у пациентов, получавших шизофрения и биполярную мани.

Особенности приложения.
Поскольку препарат указывается на лечение шизофрении, биполярного расстройства и сопутствующего обращения с депрессивными эпизодами у пациентов с депрессивными расстройствами, необходимо тщательно рассмотреть профиль безопасности препарата из-за диагностированного пациента и дозы препарата, который он принимает Отказ
Сердечно-сосудистые заболевания
KETYLEPT® следует использовать для использования пациентов с установленными сердечно-сосудистыми и церебегулярными заболеваниями или другими состояниями, которые могут привести к гипотензии.
KETILEEEPT® может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начале титрования дозы, которую пациенты пожилых людей являются более частыми, чем у молодых пациентов.
В клинических испытаниях взаимосвязь применения QuetiaPin с устойчивым увеличением интервала QT не обнаружена, но во время передозировки произошло удлинение интервала QT. Как и в случае других антипсихотиков, следует соблюдать осторожность при введении пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или пациентами с удлиненным интервалом QT в семейной истории. Осторожно следует наблюдать в предписании Кветиапина одновременно с препаратами, которые продлевают интервал QT, а также с сопутствующим использованием с нейролептиками, особенно пожилыми пациентами, пациентами с врожденным удлинением интервала QT, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии сердца, гипокалиемия или гипомагням.
Спазмы
В контролируемых клинических исследованиях не было никакой разницы между заболеваемостью суда у пациентов, которые принимали кватание или плацебо. Как и при лечении других антипсихотических препаратов, рекомендуется быть осторожным при назначении препаратов к пациентам с судорогами в анамнезе.
Венозная тромбоэмболия.
Случаи венозных тромбоэмболизма были зарегистрированы с использованием антипсихотических препаратов. У пациентов, используемых для лечения антипсихотических препаратов, часто наблюдается венозная тромбоэмболия, поэтому все возможные факторы развития венозных тромбоэмболизма должны быть определены до и во время лечения KETELEPTOM®, а также все профилактические меры.
Дисфагия.
Дисфагия и стремление были зарегистрированы в использовании Quetiapine. Тем не менее, причинные отношения в возникновении аспирационной пневмонии не обнаружены, KETILEEPT® должен быть назначен пациентам с осторожностью, в котором существует риск аспирационной пневмонии.
Экстрапирамидальные симптомы и Тарри (поздняя) дискинезия
Как и другие антипсихотические препараты, KETILEPT® может вызвать укрытие дискинезию и экстрапирамидальных симптомов после долгосрочного лечения. Благодаря появлению особенностей и симптомов Tarry Dyskinesia следует учитывать необходимость уменьшения дозы или прекращения KetyLeptic®.
Использование Quetiapine было связано с развитием уктезы, характеризующихся субъективной неприятной тревоги, вызывая расстройство и необходимость движения, что часто сопровождается неспособностью, чтобы сидеть или подстил. Эти явления с более высокой вероятностью наблюдаются в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы пациентами, в которых развиваются такие симптомы, могут навредить им.
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром может быть связан с лечением антипсихотических препаратов, в том числе Ketylept®. Клинические проявления включают гипертермию, изменение психического состояния, мышечную жесткость, вегетативную нестабильность и увеличение фосфокиназы креатина. В этом случае необходимо остановить использование подготовки KETILEEPT® и начать соответствующую обработку.
Тяжелые нейтропения
В клинических исследованиях KETILEEETO® тяжелая нейтропения (количество нейтрофилов <0,5 х 109 / л) сообщается редко. Большинство случаев тяжелой нейтропении произошли через несколько месяцев после начала терапии KetyLeptom®. Нет очевидной дозы зависимости. Возможные факторы риска нейтропении включают снижение количества лейкоцитов, наблюдаемых ранее, и наличие в истории нейтропении, вызванные лекарственными средствами. Использование Quetiapine для пациентов с количеством нейтрофилов <1,0 x 109 / л должно быть прекращено. Необходимо наблюдать пациентов при обнаружении признаков и симптомов инфекции и мониторинга количества нейтрофилов (до тех пор, пока он не превышает 1,5 х 109 / л).
Внезапное прекращение получения препарата
После внезапного прекращения лечения с высокими дозами антипсихотических препаратов очень редко описали резкие симптомы отмены, такие как тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось, что воспроизводят психотические симптомы и появление таких расстройств как непроизвольные движения (например, алкоголизм, дистония и дискинезия). Следовательно, рекомендуется постепенное прекращение препарата по крайней мере от одного до двух недель.
Самоубийство / суицидальные мысли или клиническое ухудшение.
Депрессия, связанная с повышенным риском самоубийств, самоповреждения и самоубийства (события, связанные с самоубийством). Этот риск поддерживается временем тяжелой ремиссии. Ввиду того, что для улучшения состояния пациента с начала лечения может занять несколько недель, пациенты должны находиться под бдительным надзором, чтобы улучшить состояние пациента. Согласно общепринятому клиническому опыту, риск самоубийства может увеличиваться на ранних этапах ремиссии.
В клинических испытаниях пациентов с депрессией с биполярным расстройством риск развития событий, связанных с самоубийством, составлял 3% для кветиапина и 0% для плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.
Сонливость.
Во время терапии препарат не может быть сонливость и симптомы, связанные с ним, например, седация. В клинических испытаниях с участием пациентов с депрессией как часть биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивается в течение трех первых дней терапии. Проявление этого побочного эффекта было незначительным или умеренным. Во время развития ярко выраженного сонливости у пациентов с депрессией в биполярном расстройстве может быть более вероятно, понадобится посещения доктора в течение двух недель, так как сонливость или уменьшить проявление симптомов. В некоторых случаях необходимо удаление терапии.
Взаимодействие.
Видеть Также раздел «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия».
Одновременное использование KETYLEPTOM® с индукторами фермента печени, такого как карбамазепин и фенитоин, способствует снижению плазмы крови в плазме и может значительно снизить системный эффект кветиапина. В зависимости от клинической реакции на лечение, более высокие дозы KETILEPTA® могут потребоваться, когда он используется одновременно с индуктором фермента печени.
При одновременном использовании препаратов, которые являются мощными ингибиторами CYP3A4 (например, противогрибковые азонгисты азола, макролидные антибиотики и ингибиторы протеазы), концентрации кветапина в плазме могут быть значительно выше, чем наблюдаемые у пациентов в клинических испытаниях. В результате следует использовать более низкие дозы ketelepta®. Особое внимание следует уделить пожилым пациентам и ослабленным пациентам. Для всех пациентов необходимо индивидуально оценить соотношение риска.
Гипергликемия.
Во время лечения Кветиапин сообщал о случаях гипергликемии или обострения диабета, существовавших ранее. Пациенты, страдающие от диабета или пациентов с факторами риска развития диабета, рекомендуются для выполнения соответствующего клинического мониторинга. В некоторых случаях изначально было сообщено увеличить вес тела, что может быть благоприятным фактором.
Расширенный клинический мониторинг рекомендуется в соответствии с общепринятыми рекомендациями для использования нейролептических агентов. Пациенты, принимающие любой антипсихотический агент, включая кветиапин, требуют наблюдения о признаках и симптомах гипергликемии (например, полисипсию, полиурию, полифагию и общей слабости), а пациентам с диабетом или факторами риска для сахарного диабета - регулярный мониторинг ухудшения. Гликемический контроль. Вес тела также должен постоянно контролировать.
Липиды.
Рост уровней липидов и холестерина наблюдался при использовании кветиапина. Когда уровень липидов растут, следует назначить соответствующее лечение.
Метаболический риск.
З огляду на зміни стосовно показників маси тіла, глюкози крові (див. гіперглікемія) і ліпідів існує ймовірність погіршення профілю метаболічного ризику в окремих пацієнтів, при якому слід призначити відповідне лікування.
Пацієнти літнього віку з психозом, пов'язаним з деменцією.
Кетилепт® не показаний для застосування особам літнього віку при психозі, пов'язаного з деменцією.
У рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях у хворих на деменцію при застосуванні деяких атипових антипсихотиків спостерігалося підвищення майже в 3 рази ризику виникнення небажаних церебро-васкулярних явищ. Механізм такого підвищення ризику невідомий. Підвищений ризик не може бути виключений для інших антипсихотиків або для інших категорій пацієнтів. Кветіапін слід застосовувати з обережністю пацієнтам з наявністю факторів ризику розвитку інсульту.
За даними метааналізу атипових антипсихотиків відомо, що пацієнти літнього віку, які страждають на психоз, пов'язаний з деменцією, становлять групу підвищеного ризику виникнення летальних наслідків. Однак причинного зв'язку між лікуванням кветіапіном та летальністю встановлено не було.
Вплив на печінку
У випадку розвитку жовтяниці застосування Кетилепту® слід припинити.
Лактоза.
Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей лікарський засіб.
Додаткова інформація.
Дослідження кветіапіну у комбінації з дивалпроексом або літієм при лікуванні маніакальних епізодів помірного або тяжкого ступеня є обмежені, але у комбінованій терапії переноситься добре. Дослідження показали адитивний ефект на 3-й тиждень.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Пацієнтам не рекомендується керувати автотранспортом та працювати з небезпечними механізмами, оскільки Кетилепт® може спричинити сонливість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Вплив інших лікарських засобів на Кетилепт®.
Слід з особливою обережністю призначати Кетилепт® у поєднанні з іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему.
Сумісне застосування Кетилепту® з фенітоїном призводить до підвищення кліренсу кветіапіну з плазми при пероральному застосуванні, оскільки фенітоїн індукує ізофермент 3A4 цитохрому P450. Внаслідок поєднання кветіапіну (по 250 мг 3 рази на добу) і фенітоїну (по 100 мг 2 рази на добу) у 5 разів підвищувався середній кліренс кветіапіну після перорального застосування. Для корекції симптомів шизофренії у пацієнтів, які отримують одночасно кветіапін і фенітоїн, можуть знадобитися підвищені дози Кетилепту® або інших індукторів печінкових ферментів (наприклад, карбамазепіну, барбітуратів, рифампіцину або глюкокортикоїдів). У цих випадках слід бути обережними при відміні фенітоїну і/або переході на вальпроат, який не має фермент-індукуючих властивостей.
При сумісному застосуванні з карбамазепіном значно підвищувався кліренс кветіапіну.
Унаслідок такої взаємодії концентрація Кетилепту® у плазмі крові може знижуватися і виникне необхідність у застосуванні вищих доз препарату.
Слід відзначити, що для лікування шизофренії максимальна рекомендована добова доза Кетилепту® становить 750 мг. Тривале застосування вищих доз можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику для конкретного пацієнта.
Сумісне застосування з кетоконазолом (по 200 мг на добу протягом 4 днів), сильним інгібітором ферменту цитохрому P450 3A, після перорального прийому знижувало кліренс кветіапіну на 84 %, внаслідок чого концентрація кветіапіну у плазмі крові підвищувалася в середньому на 235 %. Тому необхідно бути обережними при сумісному застосуванні Кетилепту® і кетоконазолу та інших інгібіторів цитохрому P450, азолових протигрибкових препаратів і макролідних антибіотиків (наприклад, ітраконазолу, флуконазолу та еритроміцину); необхідне відповідне зниження дози кветіапіну.
Щоденне регулярне застосування циметидину (по 400 мг 3 рази на добу протягом 4 днів), що є неспецифічним інгібітором ферментів, призводило до 20 % зниження середнього кліренсу кветіапіну (по 150 мг 3 рази на добу) із плазми після перорального прийому. При одночасному застосуванні Кетилепту® з циметидином немає необхідності змінювати дозу препарату.
Тіоридазин (по 200 мг 2 рази на добу) на 65 % підвищував кліренс кветіапіну (по 300 мг 2 рази на добу) із плазми після перорального прийому.
Сумісне застосування кветіапіну (по 300 мг 2 рази на добу) з антипсихотичними
засобами, такими як галоперидол (по 7,5 мг 2 рази на добу) або рисперидон (по 3 мг 2 рази на добу) не змінювало рівноважних фармакокінетичних параметрів кветіапіну.
Сумісне застосування кветіапіну (по 300 мг 2 рази на добу) з антидепресантом та інгібітором CYP3A4 і CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг 1 раз на добу) або інгібітором CYP2D6 іміпраміном (по 75 мг 2 рази на добу) не змінювало рівноважних фармакокінетичних параметрів кветіапіну.
Вплив Кетилепту® на інші лікарські засоби.
Багаторазовий щоденний прийом кветіапіну (до 750 мг на добу у три прийоми) не спричиняв клінічно значущих змін кліренсу антипірину або його метаболітів. Це свідчить про те, що кветіапін не виявляє істотної пригнічувальної дії на печінкові ферменти, які беруть участь у метаболізмі антипірину, опосередкованому цитохромом P450.
Сумісне застосування кветіапіну (по 250 мг 3 рази на добу) з літієм не впливало на будь-які фармакокінетичні параметри літію у рівноважному стані.
Середній кліренс лоразепаму після прийому внутрішньо (однократної дози 2 мг) знижувався на 20 % під час прийому кветіапіну (по 250 мг 3 рази на добу).
Куріння не впливає на кліренс кветіапіну з плазми крові.
Клінічні дослідження показали, що кветіапін потенціює ефекти алкоголю у хворих з психозами. Тому слід утримуватись від прийому алкоголю під час курсу лікування Кетилептом®.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні кветіапіну з лікарськими засобами, що порушують електролітний баланс або подовжують інтервал QT.
У пацієнтів, які застосовували кветіапін, відзначалися випадки помилкових позитивних результатів ферментного імуноаналізу на наявність метадону та трициклічних антидепресантів. Рекомендується перевіряти сумнівні результати скринінгового імуноаналізу за допомогою відповідного хроматографічного методу.

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Кветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом, який чинить антагоністичну дію відносно рецепторів нейротрансмітерів головного мозку.
Кветіапін має спорідненість із серотоніновими (5HT1A і 5HT2), дофаміновими (D1 і D2), гістаміновими (H1) та адренергічними (α1 і α2 ) рецепторами; він має більшу спорідненість до 5HT2-рецепторів, ніж до D1 і D2 рецепторів.
Кветіапін має також високу спорідненість з гістамінергічними (H1) та α1-адренергічними рецепторами, нижчу спорідненість з α2-рецепторами, але не має помітної спорідненості з мускариновими холінергічними або бензодіазепіновими рецепторами.
Механізм дії кветіапіну, як і інших антипсихотичних засобів, невідомий.
Сонливість при дії кветіапіну можна пояснити його високою спорідненістю з гістаміновими (H1) рецепторами.
Аналогічно, ортостатичну гіпотензію під час прийому кветіапіну можна пояснити його високою спорідненістю з α1-адренергічними рецепторами.

Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо кветіапін швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові відзначається через 1,5 години. Прийом їжі впливає на біодоступність кветіапіну.
Кветіапін широко розподіляється в організмі; його уявний об'єм розподілу становить 10 ± 4 л/кг. У терапевтичних концентраціях 83 % препарату зв'язується з білками плазми крові.
Клінічні дослідження показали, що кветіапін ефективний при застосуванні його два рази на добу. Незважаючи на те, що час напіввиведення кветіапіну становить майже 7 годин, дані позитронно-емісійної томографії (ПЕТ) показують, що зайнятість 5HT2 і D2-рецепторів підтримується до 12 годин після одноразового прийому кветіапіну.
Кветіапін значною мірою метаболізується у печінці; основними шляхами його біотрансформації є сульфоокислення і окислення.
In vitro показано, що основним ферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом P450, є CYP3A4. Основні метаболіти, що утворюються в організмі, не мають істотної фармакологічної активності.
Після прийому внутрішньо разової дози 14C-міченого кветіапіну менше 5 % прийнятої кількості виводиться у незмінному стані; це свідчить про глибокий метаболізм кветіапіну. Приблизно 73 % радіоактивності виводиться із сечею і 21 % з калом.
Фармакокінетика кветіапіну лінійна у терапевтичному діапазоні доз і істотно не залежить від статі або раси.
Середній кліренс кветіапіну в осіб літнього віку приблизно на 30-50 % нижчий, ніж у дорослих пацієнтів віком до 65 років.
При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв на 1,73 м2) і печінковій недостатності (алкогольний цироз) середній кліренс кветіапіну з плазми крові знижений приблизно на 25 %.

Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 25 мг: білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням стилізованої літери «E» на одному боці і числа «201» - з іншого боку таблетки, без або майже без запаху;
таблетки 100 мг: білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням стилізованої літери «E» та числа «202» на одному боці таблетки, без або майже без запаху;
таблетки 200 мг: темно-рожевого кольору, круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, із гравіюванням стилізованої літери «E» і числа «204» з одного боку таблетки, без або майже без запаху.

Термін придатності.
5 років.

Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

Упаковка.
По 30 або 60 таблеток у флаконі у картонній пачці.
По 10 таблеток у блістері; по 3 або 6 блістерів у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ЗАТ Фармацевтичний завод Егіс, Угорщина/Egis Pharmaceuticals PLS, Hungary.

Місцезнаходження.
1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді, 118-120, Угорщина/
1165 Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.