КСАЛАТАН капли глазные 0,005 % фл. 2,5 мл

Для медицинского использования лекарственного средства

Xalatan ^® .

( Xalatan ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент: латанопрост;

1 мл капель воды содержит 50 мкг латанопред;

Вспомогательные вещества: содержание хлорида натрия дигидрофосфата натрия фосфата, гидрофосфат натрия безводный, раствор хлорида бензалкония, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глаза, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачное бесцветное решение.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые препараты и миотии. Аналоги вагинальных желез. ATH код S01E E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активное вещество Латанопрост, аналог простагландина F _{2 A} , является селективным агонистом простаноидного рецептора ФП, что снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока влаги влаги влаги. Снижение внутриглазного давления у людей начинается примерно через 3-4 часа после введения препарата, а максимальный эффект наблюдается в 8-12 часах. Гипотензивное действие длится не менее 24 часов.

Основные исследования показали, что Xalaten ^® эффективно в качестве монотерапии. Кроме того, были проведены клинические исследования комбинированного применения препарата. Они включали исследование, которое показало, что латанопрост эффективна в сочетании с бета-блокаторами (тимололом). Краткосрочные (1 или 2 недели) исследования показывают, что эффект латанопризовов представляет собой добавку при нанесении в сочетании с адренергическими агонистами (дипалийным эпинефрином), пероральными ингибиторами углевода (ацетазоламида) и, по меньшей мере, частично добавкой при использовании холинергических агонистов (Pilocarpine) Отказ

Клинические исследования показали, что латанопроница существенно не влияет на производство внутриглазной жидкости. Никакое влияние латанопризов на гематомологический барьер не было выявлено.

Латанопрост не привел к утечке флуоресцеина в заднем сегменте человеческого псевдопущевого глаза во время краткосрочной обработки.

Не было значительного фармакологического воздействия латанопризов в клинических дозах на сердечно-сосудистой и дыхательной системе.

Дети

Эффективность KSALATEN ^® у пациентов в детстве ≤ 18 лет было продемонстрировано в 12-недельном клиническом исследовании двойной маскированной в маске латанопрепровождения по сравнению с тимололом у 107 пациентов, которые были диагностированы интраокулярной гипертонией и детской глаукомой. В этом исследовании гестационный возраст новорожденных должен был быть не менее 36 недель. Пациенты получали 0,005% латанопростановку один раз в день или на 0,5% тимолола (или на выбор 0,25% для пациентов в возрасте до 3 лет) два раза в день. Основной конечной точкой эффективности было среднее снижение внутриглазного давления (IT) относительно первоначального значения на 12-й неделе исследований. Средние показатели низкого снижения групп пациентов, получающих латанопрость и родослов, были аналогичными. Во всех расследованных возрастных группах (с рождения до 3 лет, от 3 до 12 лет и от 12 до 18 лет), показатели среднего снижения 12 недельных исследований у пациентов, получающих латанопрост и пациенты, получающие тимололы, были аналогичны. Однако данные эффективности латанопринсов в возрастной группе пациентов от рождения до 3 лет принимали только на 13 пациентов, и нет существенной эффективности у 4 пациентов, представленных в клиническом исследовании возрастной группы с рождения до 1 года. Данные о применении недоношенных новорожденных детей (рожденные ранее 36 недель беременности) отсутствуют.

Индикаторы снижения у пациентов с первичной врожденной глаукомой / глаукомами (PVG) были аналогичны у пациентов, получающих латанопроницу и пациентов, получающих тимолол. Результаты в подгруппе не-PVG (т. Е. Пациенты, которые, например, для несовершеннолетних глаукомы, афацированной глаукомой) и PVG пациентов были аналогичны.

Влияние на IOP проявилось после первой недели лечения (см. Таблицу) и хранится в течение 12 недель исследований, а также у взрослых.

JV является стандартной ошибкой.

^† Регулированный показатель вычисления на основе модели ковариационного анализа (ANCOVA).

Фармакокинетика.

Латанопрост (молекулярная масса 432,58) представляет собой изопропиловый эфир активного ингредиента, то есть пролекарства, которые неактивен сам по себе, но после гидролиза с образованием латановой кислоты он становится биологически активным.

Пролекарства вполне проникают через роговицу, и все лекарства, которые попадают в внутриглазную жидкость, гидролизованы при прохождении через роговицу.

Исследование у людей показало, что максимальная концентрация в интраокулярной жидкости достигается примерно через 2 часа после локального применения. После локального применения в обезьянах латанопрост распространяется в основном в переднем сегменте, в конъюнктиве и веках. Только небольшое количество препарата достигает заднего сегмента.

В глазу практически нет метаболизма кислоты Латано. Основной метаболизм препарата происходит в печени. У людей период полураспада плазмы составляет 17 минут.

Дети

Открытое исследование фармакокинетики кислотных концентраций плазмы крови у взрослых пациентов и детских пациентов (от новорожденных к детям до 18 лет была проведена с интраокулярной гипертонией и глаукомой. Пациенты во всех возрастных группах обрабатывали 0,005% латанопростом в одном капле в каждый глаз в течение не менее 2 недель. Системный эффект латанопризидной кислоты был примерно дважды у пациентов в возрасте от 3 до <12 лет и в 6 раз выше у детей в возрасте до 3 лет, чем у взрослых пациентов, но было широкое сохранение препарата для возникновения системного нежелательных эффектов. Среднее время, необходимое для достижения пиковой концентрации препарата в плазме, составляла 5 минут после дозы препарата во всех возрастах. Средний период полувыведения плазменной подготовки был небольшой (менее 20 минут), аналогично детям и взрослым пациентам, что привело к отсутствию накопления латановой кислоты в системе кровообращения в устойчивом равновесии.

Клинические характеристики.

Индикация.

Уменьшение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытой глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.

Уменьшено увеличение внутриглазного давления в детских пациентах с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Противопоказание.

Известна повышенная чувствительность к любому компоненту препарата Xalatan ^® .

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Исчерпывающие данные о взаимодействии с другими лекарства отсутствуют.

Сообщается о парадоксальном увеличении внутриглазного давления после одновременного приложения глаз двух аналогов простагландинов. Следовательно, не рекомендуется одновременно применять два или более простагландинов, аналогов простагландинов или их производных.

Исследование взаимодействия лекарств проводилось только у взрослых пациентов.

Особенности приложения.

Xalatan ^® может вызвать постепенное изменение цвета глаз, увеличив количество коричневого пигмента в радужной оболочке. Еще до лечения следует проинформировать о пациентах о возможности постоянного изменения цвета. Лечение только один глаз может привести к постоянной гетерохроме.

Изменение цвета глаза наблюдается преимущественно у пациентов с смешанной окраской ириса, например, сине-коричневый, серо-коричневый, желто-коричневый или зеленый коричневый. В исследованиях Латанова появление изменений цвета обычно происходило в течение первых 8 месяцев лечения, редко - во второй или третий год и не наблюдалось после четвертого года лечения. Прогрессирование пигментации IRIS в конечном итоге уменьшается и стабилизируется через 5 лет. Влияние на получение пигментации через 5 лет лечения не было оценено. В открытом 5-летнем исследовании латанопризовых у 33% пациентов произошло зарегистрированное усиление глазной раковины (см. Раздел «Побочные реакции»). Изменения цвета ириса в большинстве случаев незначительны и часто не являются невидимыми с клинической точки зрения. Частота случаев у пациентов с смешанным цветом радужной ирисов варьировалась от 7% до 85%, а у пациентов с желто-коричневыми радишалками имели наибольшую частоту. Изменения цвета глаз не наблюдались у пациентов с однородным синим цветом и были редки у пациентов с однородным серым, зеленым или коричневым глазом.

Изменение цвета происходит из-за увеличения содержания меланина в стромальных меланоцитах радужной оболочки, а не из-за увеличения меланоцитов. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка концентрически концентрически распространяется в направлении периферии пострадавшего глаз, но вся радужная оболочка или часть ее может принимать коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшее улучшение коричневого пигментации не наблюдалось. В настоящее время данные не были получены в клинических испытаниях, что это явление связано с любыми симптомами или патологическими изменениями.

При наличии нехватки или веснушек Ирис не был отмечен их изменениями под влиянием терапии. В клинических исследованиях не было накопления пигмента в трабекулярной решетке или в любом другом разделе передней камеры глаза. Результаты 5 лет клинического применения препарата указывают на то, что увеличение фрагментации радужной оболочки не приводит к клиническим осложнениям, и использование препарата Xalaten ^® можно продолжить в случае, когда изменение ириса. Тем не менее, пациенты должны проходить регулярное обследование и, если потребуется клиническая ситуация, лечение Xalaten ^® должно быть прекращено.

Опыт использования Xalaten ^® ограничен хронической замкнутой глаукомой, открытой глаукомой у пациентов с псевдопазией, а также пигментной глаукомой. В настоящее время нет данных об использовании препарата Xalaten ^® с воспалительной и неоваскулярной глаукомой или при воспалительных заболеваниях глаз. Xalatan ^® не проявляется и не проявляет незначительное воздействие на ученик, но данные о применении препарата при острых атаках закрытой глаукомы отсутствуют. В связи с этим, в таких состояниях рекомендуется использовать Xalatan ^® с осторожностью до получения дополнительной информации.

Эти исследования по использованию подготовки KSALATEN ^® в течение периода периодического периода в хирургическом лечении катаракты ограничены. Такие пациенты Xalatan ^® следует использовать с осторожностью.

Xalathan ^® следует использовать с осторожностью пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе, но его применение следует избегать в случаях активного кератита, вызванного вирусом симплекса герпеса, и пациентами с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанных с аналогами простагландинов.

Отчеты о случаях отемы макулярных (см. Раздел «Неблагоприятные реакции»), главным образом у пациентов с афакией, у пациентов с псевдопацией и разрывом постерной капсулы объектива линзы или камерных линдов, а также пациентов с известными факторами риска кистозных. Отеккулярные отеки (как таковые, как диабетическая ретинопатия и окклюзия сетчатки). Xalatan ^® следует использовать для использования пациентов с афакией, пациентами псевдопации и разрывом задней капсулы линз объективов или передних камер или пациентов с известными факторами риска для кистозных мер.

Xalatan ^® может использоваться с осторожностью пациентам с известными факторами риска для ирит / увеита.

Опыт использования препарата пациентам с бронхиальной астмой ограничен, хотя в течение периода постэстриса сообщили о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы и / или одышки. До достаточного количества клинических переживаний недостаточно, чтобы предписать лекарства с бронхиальной астмой с осторожностью. Также раздел «Побочные реакции».

Изменения в цвете кожи в периодикабитальной области, и большинство случаев отмечены у японских пациентов. Данные в настоящее время указывают на то, что изменение цвета кожи в периодикабитальной области не является постоянным, а в некоторых случаях она исчезла при продолжении лечения Xalatan ^® .

Латанопрост может постепенно изменить ресницы и наливать волосы вокруг глаза, в котором был введен препарат, а также в соседних участках; Эти изменения включают увеличение длины, толщины, пигментацию и количество волос в веках или насосы, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в веках обратимы и исчезают после остановки препарата.

Xalatan ^® содержит хлорид бензалкония, который часто используется в качестве консерванта в офтальмологических препаратах. Сообщение было получено, что хлорид бензалкония вызвал точечную кератопатию и / или токсическую язвенную кератопатию. Это также может вызвать раздражение глаз и изменение цвета мягких контактных линз. При частом или длительном использовании приготовления пациентов с Xalaten ^® с сухостью глазами или заболеваниями, в которых повреждена роговица, следует проводить тщательный мониторинг состояния. Контактные линзы могут поглощать хлорид бензалкония, поэтому их следует удалить перед использованием приготовления Xalaten ^® , но можно оситься за 15 минут (см. «Способ применения и дозы»).

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Безопасность этого лекарственного средства для использования беременными женщинами не установлена. Его фармакологическое действие является потенциальным риском беременности, для плода или новорожденного. В связи с этим ksalathan® не должен использоваться во время беременности.

Кормление грудью

Латанопрост и ее метаболиты могут проникать в женское молокоженое молоко, поэтому матери, которые кормят грудью, должны прекратить лечение Xalatan ^® или приостановить грудное вскармливание.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

А также использование других лекарств, шифрование глазных капель может привести к временной нечувствительности. Хотя этот эффект не добывается, пациенты не должны контролироваться транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и доза.

Рекомендуемая доза для взрослых, в том числе пожилых людей

Рекомендуемая терапия: 1 падает в пораженный глаз 1 раз в день. Оптимальный эффект достигается при использовании препарата Xalaten ^® вечером.

Xalatan ^® не следует использовать чаще 1 раз в день, поскольку показано, что эффективность снижения внутриглазного давления уменьшается с более частым использованием.

В случае прохождения дозы необходимо продолжать лечение, взяв следующую дозу в обычное время.

Как и в случае с любыми каплями глаза, чтобы уменьшить возможное системное поглощение при поощрении рекомендуется в течение 1 минуты для сжимания слезной сумки в области медиального угла глаза (окклюзия точек разрыва). Это необходимо сделать это сразу после щелкания.

Перед дегустацией капель глаза следует принять контактные линзы и снова установить их через 15 минут.

При применении нескольких офтальмологических средств локального действия препараты должны использоваться на интервале не менее 5 минут.

Дети. Капли глаз Xalatan ^® могут быть использованы для пациентов в детстве с той же дозировкой, а также для взрослых.

Данные о эффективности и безопасности препарата в возрастной группе до 1 года очень ограничены (4 пациента) (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Нет доступных данных об использовании преждевременных детей (рожденных ранее 36 недель беременности).

У детей возрастной группы от рождения до 3 лет, страдающих в основном на первичную врожденную глаукому, хирургическое вмешательство (например, трабекулотомии / гониодомии) остается методом первой линии.

Долгосрочная безопасность препарата для детей не установлена.

Передозировка.

В дополнение к раздражению глаз и конъюнктивальной гиперемии, другие побочные эффекты на стороне глаза при передозировке препарата Xalaten ^® не зарегистрированы.

Следующая информация может быть полезна в случае случайного проглатывания Xalatan ^® . В одной бутылке 125 мкг латанопризов. Более 90% метаболизируется с первым проходом через печень. Внутривенная инфузия препарата при дозе 3 мкг / кг, здоровые добровольцы не вызывало никаких симптомов, но при дозе 5,5-10 мкг / кг вызвала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную усталость, приливы и потливость.

Однак при застосуванні місцево в очі доз латанопросту, які в 7 разів перевищують клінічну дозу препарату Ксалатан ^® , у пацієнтів з помірною бронхіальною астмою не спостерігалося бронхостенозу.

У разі передозування препарату Ксалатан ^® слід проводити симптоматичне лікування.

Побічні реакції.

Більшість небажаних явищ пов'язана з органами зору. У відкритому 5-річному дослідженні латанопросту у 33 % пацієнтів була зареєстрована зміна пігментації райдужної оболонки (див. розділ «Особливості застосування»). Інші офтальмологічні небажані явища зазвичай є тимчасовими і виникають після введення препарату.

Небажані явища розподілені на категорії залежно від частоти, з якою вони трапляються, наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не можна встановити на підставі наявних даних).

Інфекційні та паразитарні захворювання

Невідомо: герпетичний кератит.

Розлади з боку нервової системи

Невідомо: головний біль, запаморочення.

Розлади з боку органів зору

Дуже часто: посилена пігментація райдужної оболонки; легка або помірна гіперемія кон'юнктиви, подразнення ока (печіння з відчуттям «піску в очах», свербіж, поколювання та відчуття стороннього тіла в оці); зміни у віях та пушковому волоссі (збільшення довжини, товщини, пігментації та кількості) (переважна більшість випадків спостерігалась у японських пацієнтів).

Часто: транзиторні точкові епітеліальні ерозії, переважно безсимптомні; блефарит; біль в очах; фотофобія.

Нечасто: набряк повік; сухість очей; кератит; нечіткість зору; кон'юнктивіт.

Рідко: ірит/увеїт (більшість випадків зареєстрована у пацієнтів із супутніми факторами схильності до цих захворювань); макулярний набряк; симптоматичні набряки та ерозії рогівки; періорбітальний набряк; ріст вій у неправильному напрямку, що іноді призводить до подразнення ока; поява додаткового ряду вій біля вивідних проток мейбомієвих залоз (дистихіаз).

Дуже рідко: періорбітальні зміни та зміни повік, що призводять до поглиблення складки повік.

Невідомо: кіста райдужної оболонки.

Розлади з боку серця

Дуже рідко: нестабільна стенокардія.

Невідомо: прискорене серцебиття.

Розлади з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння

Рідко: бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми та задишка.

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: висипання на шкірі.

Рідко : місцева шкірна реакція на повіках; потемніння пальпебральної шкіри повік.

Розлади з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Невідомо: міалгія, артралгія.

Загальні розлади та реакції у місці введення

Дуже рідко: біль у грудях.

Про випадки кальцифікації рогівки у зв'язку з прийомом очних крапель, що містять фосфат, деякими пацієнтами, у яких була значно пошкоджена рогівка, повідомлялося дуже рідко.

Діти

У двох короткотермінових клінічних дослідженнях (£ 12 тижнів), у яких брали участь 93 (25 та 68) пацієнти дитячого віку, профіль безпечності препарату був подібним до дорослих та не було виявлено нових небажаних явищ. Короткострокові профілі безпечності у різних підгрупах пацієнтів дитячого віку були також подібними (див. розділ «Фармакологічні властивості»). У пацієнтів дитячого віку частіше, ніж у дорослих спостерігаються такі небажані явища: назофарингіт та підвищення температури тіла.

Звітування про підозрювані побічні реакції

Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє здійснювати безперервний моніторинг співвідношення ризик/користь для лікарського засобу. Кваліфікованих працівників у сфері охорони здоров'я просять звітувати про будь-які підозрювані небажані реакції.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі 2-8 °С в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці. Після першого відкриття флакон зберігати при температурі не вище 25 °С та використати протягом 4 тижнів.

Упаковка. По 2,5 мл у поліетиленовому флаконі. По 1 флакону в картонній коробці, або по 1 флакону в картонній коробці, по 3 картонні коробки, упаковані разом у картонну коробку, або по 3 флакони в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ/Pfizer Manufacturing Belgium NV.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Рейксвег 12, Пуурс, В-2870, Бельгія/Rijksweg 12, Puurs, В-2870, Belgium.