ЛЕРКАМЕН 10 табл. п/плен. оболочкой 10 мг №60

Для медицинского применения лакированной среды.

ЛЕРКАМЕН 10.

(Lercamen 10)

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой пленки, содержит гидрохлорид Lercanidipine 10 мг, что эквивалентно Larkanidipine 9,4 мг;

Вспомогательные вещества : моногидрат лактозы; микрокристаллическая целлюлоза; Грилась натрия гликолята (тип а); стирально; стеарат магния; Opadry Oy-SR-6497 Shell; Состав которой включает в себя: гипромелозу, тальк, диоксид титана (E 171), полиэтиленгликоль, оксид железа (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтые круглые диоксидные таблетки, покрытые скорлупой пленки, с фигурой для разделения с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Выбирающие антагонисты кальция с основным действием на сосудах. Код ATH C08C A13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Leranidipine представляет собой антагонист кальция дигидропиридиновой группы, который подавляет трансмембранный приток кальция в клетки сердца и гладких мышц. Механизм его действия обусловлен прямым воздействием релаксации на мышцы сосудов, что приводит к общему периферической сосудистой резистентности. Несмотря на короткий период полураспада в Lercanidipine, он имеет длительный антигипертензивный эффект благодаря высокому коэффициенту распределения мембраны и лишено отрицательного неотропного действия из-за его высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация, вызванная Larkanidipine, происходит постепенно, то острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией редко.

Фармакокинетика. Леранидипин полностью усваивается после перорального введения, а максимальная концентрация в плазме крови достигается в 1,5-3 часа. В результате высокого метаболизма, при первом прохождении через печень, абсолютная биодоступность Larkanidipine, принятая пациентом после еды, составляет приблизительно 10%, в то время как он уменьшается до 1/3 этого значения, если был применен здоровый волонтер. Биодоступность Larkanidipine после перорального введения увеличивается в 4 раза, если они займут не позднее, чем через 2 часа после еды очень жирной пищи, поэтому препарат следует принимать перед едой. Степень поражений Lercanidipine с сывороточными белками превышает 98%. Устранение происходит в основном путем бионтрасформации. Средний период полураспада составляет 8-10 часов, а терапевтический эффект длится 24 часа в результате высокой степени связывания лепанидипина с липидной мембраной. При повторном применении кумуляции не наблюдалось. При устном использовании Larkanidipin его концентрация плазмы не распространяется на дозу (нелинейную кинетику). После получения 10, 20 и 40 мг наблюдались максимальные концентрации плазмы крови, имеющие отношение 1: 3: 8, а площадь под кривыми концентрации времени в плазме имела отношение 1: 4: 18, Указывает на постепенное насыщение обмена веществ на плазме первого прохода. Таким образом, биодоступность Larkanidipine увеличивается с увеличением дозы. Было показано, что фармакокинетика Larkanidipine у ​​пожилых пациентов и пациентов с пониженными показателями почечной функции или печень слабой или умеренной тяжести аналогична, наблюдаемая в целом населении. У пациентов с тяжелой степенью дисфункции почек или пациентов с гемодиализными сеансами концентрации препарата были выше (примерно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью печеночной недостаточности, системная биодоступность Larkanidipine, вероятно, увеличится, поскольку оно метаболизируется в основном в печени.

Клинические характеристики.

Индикация.

Существенная гипертония света или умеренной степени тяжести.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к активному ингредиенту к другим дигидропиридинам или к любому компоненту препарата. Женщины репродуктивного века, если они не используют контрацепцию. Обструктура сосудов, полученных из левого желудочка. Необработанная застойная сердечная недостаточность. Нестабильная стенокардия. Суровые нарушения функции печени или почек. В течение 1 месяца после инфаркта миокарда. Одновременное использование с: сильными ингибиторами SYR 3A4, циклоспорин и сок грейпфрута.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Как вы знаете, Leranidipine метаболизируется под воздействием фермента CYP 3A4, и, следовательно, ингибиторы и индукторы этого фермента, используемого с Larkanidipine, могут повлиять на процесс его метаболизма и устранения. Следует избегать одновременного использования Larkamen ^Â 10 с такими ингибиторами CYP 3A4 в качестве кетоконазола, андраконазола, ритонавира, эритромицина, троландомицина. Исследования показали, что одновременное использование кетоконазола с Lercanidipine приводит к значительному увеличению концентрации в плазме крови. Как для лирканидипина, так и для циклоспорина было увеличение их концентрации в плазме в результате совместного использования. Исследование, проведенное на молодых здоровых добровольцев, показало, что если циклоспорин занял через 3 часа после приема Larkanidipine, то концентрация Lercanidipine в плазме не изменилась, в то время как значение AUC для циклоспорина увеличилось на 27%. Тем не менее, совместный прием Larkamen® с циклоспорином вызывает 3-кратное увеличение концентрации Lercanidipine в плазме и увеличивает значение AUC для циклоспорина на 21%. Сок грейпфрута влияет на метаболизм Larkamen ^Â 10, что может привести к увеличению его антигипертензивных действий, поэтому препарат не следует дублироваться соком. Одновременное использование мидазолама и леранидипина в дозе 20 мг привело к увеличению на 40% поглощения лорканидипина и снижением его скорости поглощения (3 часа вместо 1,75 часа для достижения максимальной концентрации). Следует быть осторожным при одновременном применении Larkamen ^Â 10 с другими подложками CYP 3A4, такими как терфенадин, астемизол с антиаритмическими средствами класса III, таких как амиодарон, хинидин. Для одновременного использования Larkamen ^Â 10 с индукторами CYP 3A4, такие как фенитоин, карбамазепин и рифампицин, следует подвергаться осторожному, поскольку антигипертензивные характеристики могут уменьшаться, поэтому в этом случае необходимо контролировать кровяное давление в этом случае. Одновременное использование метопролола с Lercanidipine приводит к снижению биодоступности последних на 50%. Вполне вероятно, что оно связано с уменьшением кровотока печени, вызванного бета-блокаторами. Следовательно, Larkanidipine можно использовать без оговорок с бета-блокаторами, но может воспользоваться его дозой. Исследования взаимодействия с флуксетином, ингибитором CYP2D6 и Cyp3a4 показали отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики Lercanidipine. Одновременное использование Cymmine для 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений в концентрации лорканидипина в крови, но с большей дозировкой необходимо быть осторожным, поскольку биодоступность и антигипертензивные характеристики лерканипина могут увеличиться. Одновременная цель лорканидипина в дозе 20 мг и бета-метилдигоксина не приводит к их фармакокинетическому взаимодействию. Одновременное использование дигоксина и лорканидипина в дозе 20 мг приводит к увеличению концентрации дигоксина в крови на 33%, поэтому пациенты, которые одновременно используют дигоксин и лорканидипин, необходимо тщательно контролировать возможные проявления интоксикации дигоксином. Отказ Когда Larkanidipine в дозе 20 мг одновременно используется с симвастатином в дозе 40 мг, индекс AUC для Lercanidipine немного разбрался, в то время как AUC для симсастантина увеличился на 56%, и тот же индекс для его активного метаболита B-гидроксикислота на 28%. Маловероятно, что такие изменения клинически значимы. Взаимодействие нельзя ожидать, если Larkanidipine принимается утром, и симвастатин вечером. При одновременном использовании Lercanidipine с варфариновыми изменениями в фармакокинетике варфарина не наблюдалось. Без страхов, Lerkamen ® может быть предписано вместе с диуретиками и ингибиторами фермента ангиотензина. Использование алкоголя следует избегать, потому что он может повысить влияние вазодилирующих антигипертензивных препаратов.

Особенности приложения.

Lerkamen ^Â 10 используется для пациентов летнего возраста, но необходимо обнаружить осторожность в начале лечения. При лечении пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени следует обнаружить особую осторожность. Хотя рекомендуемый режим дозы обычно может быть передан этой группе пациентов, чтобы увеличить дозу до 20 мг в день, чтобы быть осторожными. Гипотензивный эффект препарата может быть усилен у пациентов с дисфункцией печени; Следовательно, в этих случаях может потребоваться регулировка дозы. Индукторы CYP 3A4, такие как антиконвульсивный агент (например, фенитона, карбамазепин) и рифампицин, могут снизить концентрацию лорканидипина в плазме, и поэтому эффективность Lercanidipine может быть ниже ожидаемой. (См. Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами Взаимодействия ) должны быть особенно осторожны при нанесении пациентов с ^Larkamen® 10 с синдромом слабости узла SISUS, который не имплантируется кардиостимулятором. Внимание также необходимо с использованием препарата с дисфункцией левого желудочка и пациента с ишемической болезнью сердца. Некоторые дигидропиридины могут в изоляции боли и стенокардии предсердий. Очень редко пациенты с стенокардией могут ознакомиться с увеличением частоты, продолжительности и тяжести его атак. В некоторых случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Антигипертензивный эффект препарата может увеличить у пациентов с дисфункцией печени, соответственно, регулировка дозы может потребоваться. Одновременное использование алкоголя и Lercamine ^® 10 может привести к увеличению последнего действия. 1 таблетка содержит 30 мг лактозы, поэтому препарат не следует назначать пациентам с дефицитом лактазы, галактосемией и расстройством впрыска глюкозы / галактозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания. Во время беременности и лактации нет опыта в клинической заявке. Поскольку другие дигидропиридины показали тератогенный эффект в экспериментах на животных, препарат не рекомендуется применять во время беременности или у женщин детей детородного возраста, если у них есть желание забеременеть и не применять эффективную контрацепцию. В связи с высокой липофильнойностью Larkanidipin можно в грудном молоке возможно, поэтому препарат не рекомендуется использовать во время кормления грудью.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами. Клинический опыт в отношении Larkanidipine показывает, что ухудшение способности контролировать автотранспорт или выполнять работу с другими механизмами, представляет собой небольшой минерал, но должен быть осторожен, поскольку может возникнуть головокружение, астения, усталость и сонливость.

Способ применения и доза.

Взрослые. Таблетки Lerkamen ^Â 10 принимают устно, один раз в день, не позднее, чем за 15 минут до еды. Рекомендуемая доза составляет 10 мг, но может быть увеличена до 20 мг. Дозировка устанавливается постепенно, поскольку максимальное антигипертензивное действие может происходить через 2 недели после начала лечения. Согласно исследованию, зависимость дозы-эффекта маловероятно, что при увеличении дозы выше 20 мг в день эффективность препарата увеличится в то же время, риск побочных эффектов увеличивается.

Дети. Использование Larkanidipine для детей не рекомендуется, потому что нет клинического опыта.

Передозировка.

После появления препарата на рынке сообщили три случая передозировки (150 мг, 280 мг и 800 мг лерканидипина соответственно, вызванные попыткой самоубийства).

Как и в случае других дигидропиридинов, можно ожидать, что передозировка приведет к чрезмерной периферической вазодилатации с заметной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. В случае тяжелой артериальной гипотензии брадикардия и потерю сознания следует использовать внутривенное введение атропина для лечения брадикардии.

Принимая во внимание длительное фармакологическое воздействие Larkanidipine, пациенты с передозировкой должны находиться под наблюдением врача в течение минимум 24 часа. Нет оценки диализа. Поскольку Larkanidipine очень живой, скорее всего, что его концентрация плазмы крови не является параметром, который отражает продолжительность периода риска, а диализ может быть неэффективным.

Неблагоприятные реакции. Нежелательные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований, приведены в следующей таблице.

После подготовки на рынке в одиночных случаях (<1/10000) были такие нежелательные эффекты: гипертрофия десны, обратимое увеличение количества трансаминаз печени в сыворотке, гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди Отказ Некоторые дигидропиридины могут в изоляционных случаях приводят к боли в сердце и стенокардии. Очень редко у пациентов с атаками стенокардии увеличивает их частоту, продолжительность и тяжесть. В некоторых случаях может наблюдаться инфаркт миокарда. Ларканидипин не влияет на уровень сахара и липидов в крови.

Срок годности. 3 года.

Не применяйте лекарство после срока годности, указанной на пакете!

Условия хранения. Особые условия хранения не требуются. Препарат хранятся в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. На 7, или 14 или 15 таблеток в блистере; 1 блистер для 7 таблеток или 1 или 2 волдыри от 14 таблеток или 4 или 6 таблеток из 15 таблеток в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Кандидат.

Международный Международный Opesyshons Люксембург С.А., Люксембург

Международные операции Menarini Luxembourg SA, Люксембург

1 Avenue de la Gare, L-1611 Люксембург.

Производители.

Производство оптом:

Берлин-Хеми А.Г. /

Берлин-Хейми А.Г.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Tempelhofer VEG 83, 12347 Берлин, Германия /

Tempelhofer WEG 83, 12347 Берлин, Германия.

Производители.

Упаковка, контроль и производство серии:

Берлин-Хеми А.Г. /

Берлин-Хейми А.Г.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Глиник VEG 125, 12489 Берлин, Германия /

Glienicker WEG 125, 12489 Берлин, Германия.