Личный кабинет
МАКСИГРА ДРАЙВ табл. п/о 20мг №2
rx
Код товара: 862824
Производитель: Polpharma (Польша)
4 000,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Максигиг страх
Максигра Драйв
Хранилище:
Активное вещество: тадалафил;
1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг или 10 мг или 20 мг тадалафила;
Эксципиенты:
Ядро таблетки: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, повидон K 30, полоксамер, лориорилсульфат натрия, крос -кросюр натрия, коллоидный диоксид кремния, коллоидный гриб, стеарат магния;
2,5 мг таблетки: поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), макроголь, тальк;
Оболочка таблеток 5 мг, 10 мг и 20 мг : поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171), макроголь, тальк, желтый оксид железа (E 172), красный оксид железа (E 172).
Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.
Основные физико -химические свойства:
2,5 мг: таблетки, покрытые пленкой, белым или почти белым, круглым, биконвекс, диаметром 4,9-5,3 мм;
5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло -коричневый, расширенный, биконвекс, длиной 7,9–8,3 мм, шириной 3,9–4,3 мм;
10 мг: таблетки, покрытые пленкой, светло -оранжевой, удлиненной, двузначной, с линией разлома с одной стороны, длиной 10,9–11,4 мм, шириной 5,4–5,9 мм;
20 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло -розовый, удлиненный, двузначный, с одной стороны, длиной 14,9–15,4 мм, шириной 7,1–7,6 мм. После разрыва ядра таблетки белой или почти белой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения расстройств эрекции. ATH CODE G04B E08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Механизм действия.
Тадалафил является селективным обратимым ингибитором циклического монофосфата гуанозина (CGMF) - специфической фосфодиэстеразы типа 5 (PDE 5). Когда сексуальная стимуляция вызывает локальное высвобождение оксида азота, ингибирование тадалафила PDE 5 приводит к повышению уровня CGMF в кавернозном организме. Это приводит к расслаблению гладких мышц и кровотока к тканям полового члена, что приводит к эрекции. Тадалафил в лечении эректильной дисфункции не показывает ее действие в отсутствие сексуальной стимуляции.
Влияние ингибирования концентрации CGMF в кавернозном организме также наблюдается в гладких мышцах простаты, мочевого пузыря и их сосудов, которые переносят кровь к вышеуказанным органам. Сосудистая релаксация, которая происходит, вызывает увеличение перфузии крови и может вызвать снижение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эти сосудистые эффекты могут быть дополнены ингибированием активности афферентных нервов мочевого пузыря и расслабления гладких мышц предстательной железы и мочевого пузыря.
Фармакодинамические эффекты.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором PDE 5. PDE 5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах тела пещеры, сосудистых и висцеральных гладких мышц, скелетных мышц, тромбоцитов, почек, легких и церебелма. Влияние тадалафила на PDE 5 сильнее, чем на другие фосфодиэстеразы. Действие тадалафила на PDE 5 в 10 000 раз выше его влияния на ферменты PDE 1, PDE 2, PDE 4 и PDE 7, которые доступны в сердце, мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и других органы. Тадалафил в 10 000 раз мощнее с точки зрения PDE 5 по сравнению с PDE 3, который является ферментом, доступным в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность для PDE 5 по сравнению с PDE 3 важна, потому что PDE 3 является ферментом, который играет роль в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз более мощнее с точки зрения PDE 5 по сравнению с PDE 6, который является ферментом, доступным в сетчатке, и отвечает за фототрансдукцию. Тадалафил также в 10 000 раз мощнее для PDE 5 по сравнению с PDE 7, PDE 8, PDE 9 и PDE 10.
Клиническая эффективность и безопасность.
Тадалафил, введенный здоровыми добровольцами, не показал значительной разницы по сравнению с плацебо в соответствии с систолическим и диастолическим артериальным давлением в положении лежащего пациента (среднее максимальное снижение в 1,6/0,8 мм рт. ..
В ходе изучения воздействия тадалафила на зрение с использованием теста восприятия цвета Фарнсворт-Манселла 100 оттенка было обнаружено, что тадалафил не нарушает цвета (сине-зеленый). Полученное клиническое исследование подтверждает низкую аффинность тадалафила против PDE 6 по сравнению с PDE 5. В ходе всех клинических испытаний редко (<0,1 %) сообщалось об изменениях в распознавании цветов.
Три клинических исследования были проведены с участием мужчин для оценки потенциального влияния на сперматогенез тадалафила в дозе 10 мг (одно исследование 6 месяцев) и в дозе 20 мг (одно исследование 6 месяцев и одно - продолжительность. 9 месяцев) на частоте администрирования 1 время/ день. В течение двух из трех исследований клинически незначительное снижение числа и концентрации спермы было связано с тадалафилом. Эти эффекты не были связаны с изменениями в других характеристиках, такими как подвижность сперматозоидов, морфология и фолликул -стимулирующий гормон в крови.
Эректильная дисфункция.
Три клинических исследования были проведены с участием 1054 пациентов для выявления периода начала эффекта тадалафила, который продемонстрировал статистически значимое улучшение эректильной функции, а также эффективно в течение 36 часов и обнаружение эффекта в течение 16 минут после доза по сравнению с Плацебо (взяв тадалафил).
В ходе исследования 12 недель с участием 186 пациентов (142 пациента получали тадалафил, 44 пациента - плацебо) со вторичной эректильной дисфункцией в отношении повреждения спинного мозга Тадалафил показал значительное улучшение эректильного 20 мг (выбор дозы, использование, использование, использование, использование, использование, использование, использование, использование, использование, использование при необходимости) составлял 48 % по сравнению с 17 % в группе плацебо.
Тадалафил в дозах 2,5 мг, 5 мг и 10 мг один раз в день был оценен в 3 клинических исследованиях с участием 853 пациентов всех возрастов (от 21 до 82 лет) и различных этнических групп с эректильной дисфункцией различной степени (мягкая, Средняя, средняя дисфункция, тяжелая) и различная этиология. В ходе двух основных исследований эффективности в общей популяции среднее отношение успешных попыток составило 57 % и 67 % для получения тадалафила 5 мг и 50 %, при этом тадалафил получил 2,5 мг по сравнению с 31 % и 37 % в группе плацебо. В исследованиях с участием пациентов с вторичной эректильной дисфункцией в отношении диабета среднее отношение успешных попыток составило 41 % и 46 % при принятии тадалафила в дозе 5 мг и 2,5 мг соответственно с 28 % в группе плацебо. Большинство пациентов в вышеупомянутых исследованиях ранее принимали ингибиторы PDE по мере необходимости. В следующем исследовании 217 пациентов, которые ранее не использовали ингибиторы PDE 5, получали тадалафил в дозе 5 мг один раз в день и плацебо. В среднем, отношение успешных попыток составило 68 % в группе тадалафила по сравнению с 52 % в группе плацебо.
Доброкачественная гиперплазия простаты.
Использование тадалафила было исследовано в течение четырех клинических исследований, которые длились 12 недель, при этом участие 1500 пациентов с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В ходе этих клинических исследований тадалафил в дозе 5 мг продемонстрировал улучшение состояния пациента на общих международных симптомах предстательной железы (MSP) по сравнению с плацебо (оценка улучшения ICP при принятии тадалафила при дозе 5 мг - 4.8, –5,6, 6,1 и –6,3, по сравнению с –2,2, –3,6 –3,8, –4,2 в случае администрации плацебо). Улучшение состояния пациента на общих международных симптомах простатических симптомов (MSP) наблюдалось после 1 недели лечения. В одному з клінічних досліджень, де як активний компаратор також був включений тамсулозин у дозі 0,4 мг, оцінки покращення за МШПС при прийомі тадалафілу у дозі 5 мг, тамсулозину та плацебо становили –6,3, –5,7 –4,2 в соответствии.
В ходе одного из этих исследований было оценено как улучшение эректильной функции, так и ослабление симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с обоими состояниями. Улучшение эректильной функции по международному индексу оценки эректильной функции и по международной шкале симптомов предстательной железы составило 6,5 и 6,1 в случае введения тадалафила в дозе 5 мг по сравнению с 1,8 и –3,8 в группе плацебо, соответственно. В среднем процент успешных попыток одного человека в исследовании составлял 71,9 % в группе тадалафила в дозировке 5 мг, а в группе плацебо - 48,3 %.
Поддержка достигнутого эффекта тадалафила была оценена во время дополнительного открытого исследования, которое показало, что улучшение общих международных симптомов предстательной железы, которое наблюдалось в течение 12 недель, хранится в дополнение к 1 год после лечения тадалафилом в дозе 5 мг.
Дети.
Одно исследование было проведено с участием детей с мышечной дистрофией Дюшен (MDD), в котором не было продемонстрировано подтвержденных доказательств эффективности. Это исследование эффективности тадалафила было рандомизированным двойным слепым плацебо-контролированием, в трех параллельных группах с участием 331 детей-мужчин в возрасте от 7 до 14 лет с MDD, которые одновременно получали терапию кортикостероидами. Исследование включало 48-недельный двойной период слепых, в течение которого пациенты были разделены на тадалафил, занимая 0,3 мг/кг, тадалафил 0,6 мг/кг или плацебо ежедневно. Тадалафил не демонстрировал эффективность в первичной конечной точке в замедлении снижения скорости ходьбы, измеряемой изменением расстояния в тесте с 6-минутной ходьбой (TSH). Изменение среднего расстояния в ТТГ, рассчитанное по методу наименьших квадратов, в группе плацебо составляло 51,0 м в группе плацебо по сравнению с 64,7 м в группе тадалафила 0,3 мг/кг (р = 0,307) и 59,1 м в группе тадалафила 0,6 мг/кг (р = 0,538). Проверенная эффективность также не была обнаружена во время повторного анализа результатов этого исследования. Общие результаты безопасности, полученные в этом исследовании, как правило, соответствовали известной безопасности тадалафила и нежелательных явлений, ожидаемых в педиатрической популяции MDD при лечении кортикостероидов.
Фармакокинетика.
Поглощение. Тадалафил хорошо поглощен после приема. Средняя максимальная концентрация в плазме (C MAX ) достигается в среднем через 2 часа после введения. Абсолютная биодоступность тадалафила после того, как администрация не была установлена перорально.
Скорость и степень поглощения тадалафила не зависят от пищи, поэтому тадалафил может быть взят с едой или без нее. Время введения дозы (утром или вечером) не оказало клинически значимого влияния на скорость и степень поглощения.
Распределение . Средний объем распределения составляет приблизительно 63 литра, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях. При терапевтических концентрациях 94 % тадалафила в плазме крови связаны с белками. Связывание с белком не влияет нарушение почечной функции.
Менее 0,0005 % дозы было обнаружено в сперме здоровых добровольцев.
Метаболизм . Тадалафил в основном метаболизируется изоформой цитохрома P450 3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит обладает активностью по сравнению с PDE 5 в 13 000 раз меньше, чем тадалафил. Таким образом, ожидается, что метаболит не будет обнаружить клиническую активность при наблюдаемых концентрациях.
Размножение. Средний клиренс перорального тадалафила составляет 2,5 л/ч, а средняя половина жизни составляет 17,5 часа у здоровых добровольцев. Тадалафил выводится в основном в виде неактивных метаболитов, в большей степени с фекалиями (приблизительно 61 % дозы) и меньше - с мочой (почти 36 % дозы).
Линеаризм/нелинейность фармакокинетики. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейно пропорциональна времени и дозе. В диапазоне доз от 2,5 мг до 20 мг воздействие (AUC) увеличивается пропорционально дозы. Постоянная концентрация в плазме крови достигается во время
5 дней с ежедневной администрацией один раз в день.
5 дней с ежедневной администрацией один раз в день.
Фармакокинетика препарата одинакова у пациентов с эректильной дисфункцией у пациентов без него.
Отдельные группы населения.
Пожилые люди. У здоровых пожилых волонтеров (65 лет) были более низкие значения тадалафила при получении внутреннего оформления клиренса, что привело к увеличению 25 % воздействия (AUC) по сравнению со здоровыми добровольцами 19-45 лет. Этот возрастный эффект не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.
Почечная недостаточность. В ходе клинических исследований фармакологии с одной дозой тадалафила (5–20 мг) воздействие тадалафила AUC почти удвоилось у пациентов со слабым (креатининовым клиренсом от 51 до 80 мл/мин) или умеренного (креатинин с 31 до 50 мл)) почечная недостаточность, а также у пациентов с последней стадией почечной болезни при диализе. У пациентов с гемодиализом максимальная концентрация в плазме в крови (C MAX ) была на 41 % выше, чем у здоровых добровольцев. Влиянием гемодиализа на удаление тадалафила можно пренебречь.
Отказ печени. Воздействие тадалафила (AUC) у пациентов со слабой и умеренной недостаточностью в печени (класс A и B по шкале ребенка -пия) сопоставимо с воздействием у здоровых добровольцев с дозой 10 мг. Данные о безопасности тадалафила для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале ребенка -Пу) ограничены. Нет данных об использовании тадалафила в дозе один раз в день для пациентов с печеночной недостаточностью. Врач должен тщательно оценить индивидуальные предпочтения/риски назначения тадалафила в дозировке один раз в день.
Пациенты, пациенты и диабет. Воздействие тадалафила (AUC) у пациентов с диабетом было примерно на 19 % ниже, чем ценность AUC у здоровых добровольцев. Эта разница в экспозиции не требует регулирования дозы.
Клинические характеристики.
Индикация.
Для дозировки 2,5 мг. Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективен в присутствии сексуальной стимуляции.
Для дозировки 5 мг. Лечение симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых мужчин. Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективен для лечения эректильной дисфункции в присутствии сексуальной стимуляции.
Для дозировки 10 мг. Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективен для лечения эректильной дисфункции в присутствии сексуальной стимуляции.
Для дозировки 20 мг. Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Препарат эффективен для лечения эректильной дисфункции в присутствии сексуальной стимуляции
Тадалафил не показан для женщин.
Противопоказания .
Гиперчувствительность к тадалафилу или любой другой компонент препарата.
В клинических испытаниях Тадалафил выявил способность увеличивать гипотензивный эффект нитратов. Считается, что это является следствием комбинированного влияния эффектов нитрата и тадалафила на путь оксида азота/CGMF. Таким образом, тадалафил противопоказан пациентам, которые используют органические нитраты в любой форме дозировки (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).
Тадалафил не должен использоваться для мужчин с болезнями сердца, для которых сексуальная активность нежелательна. Врачи должны учитывать потенциальный риск сексуальной активности сердца для пациентов с сердечно -сосудистыми заболеваниями.
Следующие группы пациентов с сердечно -сосудистыми заболеваниями не были включены в клинические исследования, поэтому использование тадалафила противопоказано для них:
- пациенты с инфарктом миокарда в течение последних 90 дней;
- пациенты с нестабильной стенокардией или стенокардией, возникающей во время половых актов;
- Пациенты с сердечной недостаточностью, соответствующие классу 2 или выше в классификации Нью -Йоркской кардиологической ассоциации в течение последних 6 месяцев;
- пациенты с неконтролируемыми аритмиями, артериальной гипотензией (˂ 90/50 мм рт. Ст.) или неконтролируемой гипертонии;
- Пациенты после инсульта, который произошел в течение последних 6 месяцев.
Тадалафил противопоказан пациентам с потерей одного глаза в результате неартериальной передней ишемической оптической невропатии (NIPION), независимо от того, было ли это из -за предыдущего эффекта ингибиторов PDE 5 (см. Раздел «особенности использования»).
Сопутствующее использование ингибиторов 5 PDE 5, включая тадалафил, со стимуляторами гуанилалатной циклазы, такими как RIOCIGUS, противопоказано, поскольку она может потенциально привести к симптоматической гипотензии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие типы взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Взаимодействия проводились для доз 10 мг и 20 мг, результаты перечислены ниже. Что касается исследований взаимодействия, в котором использовались только тадалафил в дозе 10 мг, клинически значимое взаимодействие в более высоких дозах не может быть исключено.
Влияние других лекарств на тадалафил.
Ингибиторы цитохрома CYP450.
Тадалафил метаболизируется в основном CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 - кетаконазол (200 мг в день) - увеличивает площадь под кривой концентрации - время (AUC) тадалафила (10 мг) в 2 раза и максимум на 15 % относительно AUC и C максимума одного тадалафила. Кетоконазол (400 мг в день) увеличивает площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) тадалафил (20 мг) в 4 раза, а с максимумом - на 22 %. Ритонавир, ингибитор протеазы (200 мг два раза в день), который ингибирует CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6, увеличивает площадь под кривой концентрации - AUC) (20 мг) в 2 раза, не изменяя C -макс . Хоча специфічні взаємодії не були досліджені, інші інгібітори протеази, такі як саквінавір та інші інгібітори CYP3A4, такі як еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол та грейпфрутовий сік, слід призначати з обережністю, оскільки очікується, що при сумісному застосуванні вони підвищуватимуть концентрацію тадалафілу у плазмі крові (див. розділ «Особливості застосування»). Як наслідок може підвищуватися частота виникнення побічних реакцій (див. розділ «Побічні реакції»).
Транспортери.
Вплив транспортерів, наприклад p-глікопротеїнів, на розподіл тадалафілу невідомий. Таким чином, існує імовірність лікарської взаємодії, опосередкованої інгібуванням транспортерів.
Індуктори цитохрому CYP450.
Індуктор CYP3A4 рифампіцин знижує величину AUC тадалафілу на 88 % порівняно зі значенням AUC при прийомі лише тадалафілу (10 мг). Можна припустити, що таке зниження концентрації призведе до зниження ефективності тадалафілу; ступінь зниження ефективності невідомий. Супутнє застосування інших індукторів CYP3A4, таких як фенобарбітал, фенітоїн та карбамазепін, також може знижувати концентрацію тадалафілу у плазмі крові.
Вплив тадалафілу на інші лікарські препарати.
Нітрати. У ході клінічних досліджень тадалафіл (5 мг, 10 мг, 20 мг) проявляв властивість посилювати гіпотензивні ефекти нітратів. Таким чином, застосування тадалафілу пацієнтам, які отримують лікування органічними нітратами у будь-якій формі, протипоказано (див. розділ «Протипоказання»). За результатами клінічного дослідження з участю 150 пацієнтів, які застосовували тадалафіл у дозі 20 мг на добу протягом 7 днів та нітрогліцерин у дозі 0,4 мг сублінгвально (з різним часом прийому), ця взаємодія тривала більш ніж 24 години та не проявлялась після 48 годин після застосування останньої дози тадалафілу. Тому якщо для пацієнта, якому призначено тадалафіл у будь-якій дозі (2,5–20 мг), застосування нітратів є медичною необхідністю при загрозливому для життя стані, то перед застосуванням препаратів нітратів має минути не менше ніж 48 годин після останнього прийому тадалафілу. У такому випадку застосування нітратів повинно відбуватися під пильним медичним наглядом із належним моніторингом гемодинамічних показників.
Антигіпертензивні препарати (в тому числі блокатори кальцієвих каналів).
Під час сумісного призначення тадалафілу (у дозуванні 5 мг один раз на добу або у вигляді разової дози по 20 мг) із блокатором α-адренорецепторів доксазозином (4–8 мг на добу) спостерігалося значне посилення гіпотензивного ефекту останнього. Цей ефект триває до 12 годин і може проявлятися окремими симптомами, в тому числі у вигляді запаморочення. Така комбінація препаратів не рекомендується до застосування (див. розділ «Особливості застосування»).
У ході досліджень взаємодії з участю обмеженої кількості здорових волонтерів не повідомляли про вищевказані ефекти при сумісному застосуванні з алфузозином або тамсулозином. Слід з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам, які отримують лікування будь-якими блокаторами
α-адренорецепторів, особливо особам літнього віку. Лікування слід розпочинати із мінімального дозування та поступово збільшувати дозу.
α-адренорецепторів, особливо особам літнього віку. Лікування слід розпочинати із мінімального дозування та поступово збільшувати дозу.
У ході досліджень клінічної фармакодинаміки вивчали потенціал тадалафілу посилювати гіпотензивні ефекти антигіпертензивних препаратів. Досліджували основні класи препаратів: блокатори кальцієвих каналів (амлодипін), інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (еналаприл), блокатори β-адренорецепторів (метопролол), тіазидні діуретики (бендрофлуазид) та блокатори рецепторів ангіотензину II (різні типи та дози, окремо та в комбінації з тіазидними діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, блокаторами β-адренорецепторів та/або блокаторами α-адренорецепторів). Тадалафіл (у дозі 10 мг, крім досліджень взаємодії з блокаторами рецепторів ангіотензину II та амлодипіну, де вивчали ефект дози 20 мг) не виявляв значущої взаємодії з вищезазначеними класами лікарських засобів. У ході іншого дослідження клінічної фармакології досліджували супутнє застосування тадалафілу (в дозі 20 мг) з декількома гіпотензивними препаратами (до чотирьох). У пацієнтів, які приймали декілька антигіпертензивних засобів, зміни артеріального тиску залежали від рівня контролю артеріального тиску. Таким чином, у пацієнтів з добре контрольованою гіпертензією зниження тиску було незначним та відповідало такому у здорових добровольців. У пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією зниження артеріального тиску було більшим, хоча у більшості хворих таке зниження тиску не супроводжувалося гіпотензивними симптомами. У пацієнтів, які отримують супутню терапію антигіпертензивними лікарськими засобами, застосування тадалафілу в дозі 20 мг може призводити до зниження артеріального тиску, яке (крім випадку супутнього застосування з блокаторами
α-адренорецепторів) загалом є незначним та клінічно незначущим. Аналіз даних третьої фази клінічного дослідження не виявив різниці у побічних реакціях, що виникали у пацієнтів, які отримували лікування тадалафілом із супутнім застосуванням антигіпертензивних засобів та лікування тільки тадалафілом. Незважаючи на це, необхідно надавати відповідні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску пацієнтам, які лікуються гіпотензивними лікарськими засобами та тадалафілом.
α-адренорецепторів) загалом є незначним та клінічно незначущим. Аналіз даних третьої фази клінічного дослідження не виявив різниці у побічних реакціях, що виникали у пацієнтів, які отримували лікування тадалафілом із супутнім застосуванням антигіпертензивних засобів та лікування тільки тадалафілом. Незважаючи на це, необхідно надавати відповідні рекомендації щодо можливого зниження артеріального тиску пацієнтам, які лікуються гіпотензивними лікарськими засобами та тадалафілом.
Ріоцигуат.
У ході доклінічних досліджень був виявлений адитивний гіпотензивний ефект при супутньому прийомі інгібіторів ФДЕ 5 з ріоцигуатом. У ході клінічних досліджень було виявлено, що ріоцигуат посилює гіпотензивну дію інгібіторів ФДЕ 5. Не було доказів сприятливого клінічного ефекту цієї комбінації у досліджуваній популяції. Супутнє застосування ріоцигуату з інгібіторами ФДЕ 5, в тому числі тадалафілом, протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).
Інгібітори 5-α-редуктази.
У ході клінічного дослідження, в якому порівнювали сумісне застосування тадалафілу у дозі 5 мг та фінастериду у дозі 5 мг із прийомом плацебо та фінастериду у дозі 5 мг для усунення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози, не було виявлено жодних нових побічних реакцій. Проте, оскільки дослідження взаємодії лікарських засобів з метою оцінки ефектів тадалафілу та інгібіторів 5-α-редуктази не проводили, слід з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам, які отримують лікування інгібіторами 5-α-редуктази.
CYP1А2 субстрати (наприклад теофілін).
У ході дослідження клінічної фармакології при прийомі тадалафілу (в дозі 10 мг) з теофіліном (неселективним інгібітором фосфодіестерази) не спостерігалося ніякої фармакокінетичної взаємодії. Єдиним фармакодинамічним ефектом було незначне підвищення серцевого ритму (3,5 уд/хв). Необхідно враховувати можливість виникнення цього ефекту при сумісному застосуванні тадалафілу та теофіліну, незважаючи на те, що він є незначним та не має клінічної значущості.
Етинілестрадіол та тербуталін .
Тадалафіл підвищував біодоступність пероральних лікарських форм з етинілестрадіолом. Таке збільшення біодоступності можна очікувати при сумісному застосуванні з тербуталіном (перорально), хоча клінічні наслідки цієї комбінації невідомі.
Алкоголь.
Алкоголь (середня максимальна концентрація 0,08 %) не впливав на супутнє застосування тадалафілу (в дозі 10 або 20 мг). Також не спостерігалося змін концентрації тадалафілу протягом наступних 3 годин після одночасного прийому алкоголю з тадалафілом. Алкоголь застосовували таким чином, щоб досягнути максимального рівня абсорбції алкоголю (прийом натще після нічного голодування та без прийому їжі протягом 2 годин після застосування алкоголю). Прийом тадалафілу (в дозі 20 мг) не призводив до статистично значущого зниження середніх значень артеріального тиску на тлі прийому алкоголю (0,7 г/кг або приблизно 180 мл 40 % алкоголю (горілки) чоловіком з масою тіла 80 кг), проте у деяких пацієнтів спостерігалося постуральне запаморочення і ортостатична гіпотензія. Прийом тадалафілу на тлі нижчих доз алкоголю (0,6 г/кг) не спричиняв артеріальної гіпотензії, а запаморочення спостерігалося з тією ж частотою, що й при прийомі тільки алкоголю. Вплив алкоголю на пізнавальні функції не посилювався при супутньому застосуванні тадалафілу (в дозі 10 мг).
Лікарські засоби, що метаболізуються з участю цитохрому Р-450.
Не очікується, що тадалафіл спричинятиме клінічно значуще інгібування або індукування кліренсу лікарських засобів, що метаболізуються ізоформами CYP450. У ході клінічних досліджень було доведено, що тадалафіл не інгібує і не індукує ізоформи CYP450, в т. ч. CYP3А4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 та CYP2C19.
CYP2С9 субстрати (наприклад R-варфарин).
Тадалафіл (у дозі 10 мг та 20 мг) не мав клінічно значущого ефекту на експозицію (AUC)
S-варфарину або R-варфарину (CYP2С9 субстрати), а також не мав впливу на протромбіновий час, індукований варфарином.
S-варфарину або R-варфарину (CYP2С9 субстрати), а також не мав впливу на протромбіновий час, індукований варфарином.
Аспирин.
Тадалафіл (у дозі 10 мг та 20 мг) не потенціював збільшення часу кровотечі, спричиненої ацетилсаліциловою кислотою.
Протидіабетичні лікарські засоби.
Специфічних досліджень взаємодії тадалафілу із протидіабетичними лікарськими засобами не проводили.
Особенности приложения.
Перед початком лікування препаратом Максігра Драйв.
Перед застосуванням препарату лікарю слід зібрати медичний анамнез і провести обстеження фізичного стану пацієнта, визначити потенційні першопричини еректильної дисфункції і доброякісної гіперплазії передміхурової залози та призначити відповідний курс лікування.
Перед початком будь-якого лікування еректильної дисфункції лікарі повинні зважати на стан серцево-судинної системи своїх пацієнтів, оскільки існує певний ступінь серцевого ризику, асоційований із сексуальною активністю. Тадалафіл має судинорозширювальний ефект, що може призводити до незначного та транзиторного зниження артеріального тиску (див. розділ «Фармакологічні властивості») та потенціювання гіпотензивного ефекту нітратів (див. розділ «Протипоказання»).
Перед початком терапії тадалафілом симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози необхідно обстежити пацієнта для виключення можливої карциноми передміхурової залози та ретельно оцінити стан серцево-судинної системи (див. розділ «Протипоказання»).
Оцінка еректильної дисфункції повинна включати визначення потенційної першопричини та її належне лікування після відповідного медичного обстеження. Невідомо, чи є ефективним тадалафіл для пацієнтів, які перенесли операцію на тазових кістках або радикальну простатектомію без збереження нервів.
Сердечно-сосудистая система.
У постмаркетинговий період та/або у ході клінічних досліджень повідомляли про серйозні явища з боку серцево-судинної системи, в тому числі про інфаркт міокарда, раптову серцеву смерть, нестабільну стенокардію, шлуночкову аритмію, порушення мозкового кровообігу, транзиторну ішемічну атаку, біль у грудях, прискорене серцебиття та тахікардію. Більшість пацієнтів, у яких спостерігалися такі побічні реакції, мали фактори ризику з боку серцево-судинної системи в анамнезі. У той же час наразі неможливо точно встановити, чи вищевказані явища пов'язані із факторами ризику, застосуванням тадалафілу, сексуальною активністю пацієнтів або з комбінацією цих чи інших факторів.
У пацієнтів, які отримують супутнє лікування антигіпертензивними засобами, тадалафіл може посилити зниження артеріального тиску. Якщо розпочато щоденну терапію тадалафілом, слід розглянути клінічну необхідність підбору дози антигіпертензивної терапії.
Необхідно з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам, які приймають α 1 -блокатори, тому що у деяких хворих одночасний прийом цих препаратів може призвести до симптоматичної гіпотензії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Не рекомендується комбіноване застосування тадалафілу та доксазозину.
Органи зору.
Повідомляли про випадки погіршення зору, в тому числі центральна серозна хоріоретинопатія (ЦСХРП), та випадки НАПІОН під час застосування тадалафілу та інших інгібіторів ФДЕ 5. Більшість випадків ЦСХРП спонтанно зникали після припинення прийому тадалафілу. Аналіз даних обcерваційних досліджень показав підвищення ризику розвитку гострої НАПІОН у чоловіків з еректильною дисфункцією після застосування тадалафілу або інших інгібіторів ФДЕ 5. Оскільки підвищення такого ризику можливе у всіх пацієнтів, які застосовують тадалафіл, лікар повинен попередити пацієнта про необхідність негайного припинення застосування тадалафілу та звернення за медичною допомогою у разі раптової втрати зору (див. розділ «Протипоказання»).
Погіршення або раптова втрата слуху.
Повідомляли про випадки раптової втрати слуху після застосування тадалафілу. Незалежно від того, чи були наявні інші фактори ризику (такі як вік, наявність діабету, гіпертензії та випадки втрати слуху в анамнезі), пацієнтів потрібно попередити про необхідність припинення застосування тадалафілу та звернення за медичною допомогою у разі раптового погіршення або втрати слуху.
Ниркова та печінкова недостатність.
Щоденне застосування препарату Максігра Драйв не рекомендується пацієнтам із серйозними нирковими порушеннями у зв'язку з підвищеною експозицією (AUC) тадалафілу, обмеженим клінічним досвідом та слабкою здатністю впливати на його кліренс за допомогою діалізу.
Клінічні дані про призначення тадалафілу для щоденного застосування пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (клас С за шкалою Чайлда–П'ю) обмежені.
Застосування препарату щоденно як для лікування еректильної дисфункції, так і для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози не оцінювали у пацієнтів із печінковою недостатністю. Перш ніж призначити тадалафіл, лікар повинен ретельно оцінити індивідуальні переваги/ризик терапії.
Пріапізм та анатомічна деформація статевого члена.
Якщо у пацієнта виникає ерекція, що триває 4 години або більше, йому необхідно негайно звертатися за медичною допомогою. Якщо не буде проведено негайне лікування пріапізму, це може призвести до ушкодження тканин статевого члена та довготривалої втрати потенції.
Необхідно з обережністю призначати тадалафіл пацієнтам з анатомічними деформаціями статевого члена (такими як кутове викривлення, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) чи пацієнтам, які мають стани, що можуть сприяти пріапізму (такі як серпоподібноклітинна анемія, мієломна хвороба чи лейкемія).
Супутнє застосування з інгібіторами CYP3A4.
Nebхidno з obereжniStю priзnahati -ytaraphy -wryєntam, jaki vyhythth strakonaзol, eritromhyhine), oskiklokki pri -oumhysnomumy -of -yta -lea -leh -leh -leh -lerш -lerш -lerha -lerha -lerha -lerha -lerha -lerі -lerha -lerha -lerha -lerha -lerha -lerha -lerhi (Auc) (div. »).
Супутнє застосування з іншими лікарськими засобами для лікування еректильної дисфункції.
Безпечність та ефективність застосування тадалафілу в комбінації з іншими інгібіторами ФДЕ 5 або іншими засобами для лікування еректильної дисфункції не досліджували, тому необхідно інформувати пацієнтів про те, що не слід приймати тадалафіл у подібних комбінаціях.
Лактоза.
Препарат містить лактози моногідрат. Максігра Драйв не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції та дефіцитом лактази Лаппа.
Застосування в у період вагітності або годування груддю.
Максігра Драйв не показаний для застосування жінкам.
Беременность. Дані досліджень щодо застосування тадалафілу вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого або непрямого шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона або плода, пологи та постнатальний розвиток. Як запобіжний захід, бажано уникати застосування тадалафілу у період вагітності.
Грудное вскармливание. Наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані стосовно тварин свідчать про екскрецію тадалафілу у молоко. Ризик для немовляти на грудному вигодовуванні не слід виключати. Максігра Драйв не слід застосовувати у період годування груддю.
Фертильність. Ефекти, що можуть вказувати на погіршення фертильності, відзначалися у собак. У ході двох клінічних досліджень було встановлено, що такий ефект не очікується у людей, хоча в окремих чоловіків спостерігалося зниження концентрації сперми (див. розділ «Фармакологічні властивості»). У ході клінічних досліджень було встановлено, що порушення фертильності не очікується у людей, хоча в окремих чоловіків спостерігалося зниження концентрації сперми.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
Вплив тадалафілу на здатність керувати машинами та механізмами незначний. Хоча частота повідомлень про явища запаморочення у ході клінічних досліджень із застосуванням плацебо та у ході клінічних досліджень із застосуванням тадалафілу була подібна, пацієнти повинні знати, як впливає на них Максігра Драйв, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Для перорального администрирования.
Еректильна дисфункція у дорослих чоловіків.
Рекомендована доза становить 10 мг перед передбачуваною сексуальною активністю, незалежно від прийому їжі. Пацієнтам, у яких тадалафіл у дозі 10 мг не спричиняє адекватного ефекту, можна застосовувати дозу 20 мг.
Препарат можна приймати за 30 хвилин перед сексуальною активністю.
Максимальна рекомендована частота прийому — один раз на добу.
Тадалафіл у дозі 10 мг та 20 мг призначений для застосування перед передбачуваною сексуальною активністю та не рекомендований для щоденного застосування.
Якщо передбачається часте застосування тадалафілу (принаймні двічі на тиждень), режим щоденного застосування більш низьких доз тадалафілу може бути більш доцільним, виходячи з вибору пацієнта та рішення лікаря. Для таких пацієнтів рекомендована доза становить 5 мг/добу приблизно в однаковий час. Дозу можна зменшувати до 2,5 мг/добу, виходячи з індивідуальної толерантності. Доцільність тривалого щоденного застосування слід періодично переоцінювати.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози у дорослих чоловіків.
Для щоденного застосування рекомендована доза становить 5 мг/добу приблизно в один і той самий час, незалежно від прийому їжі. Для лікування дорослих чоловіків із еректильною дисфункцією та симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози рекомендована доза для щоденного застосування становить 5 мг/добу приблизно в один і той самий час. Для пацієнтів з непереносимістю тадалафілу у дозі 5 мг/добу при лікуванні доброякісної гіперплазії передміхурової залози слід розглянути застосування альтернативної терапії, з огляду на те що ефективність тадалафілу у дозі 2,5 мг/добу для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози не оцінювалась.
Особливі популяції пацієнтів.
Чоловіки літнього віку. Корекція дози не потрібна.
Чоловіки, які мають ниркову недостатність. Корекція дози не потрібна для пацієнтів із легкою та помірною нирковою недостатністю. Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю максимальна рекомендована доза становить 10 мг (прийом тадалафілу за потреби). Щоденне застосування тадалафілу в дозі 2,5 мг або 5 мг не рекомендовано для лікування пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю та доброякісною гіперплазією передміхурової залози або еректильною дисфункцією (див. розділи «Особливості застосування» та «Фармакологічні властивості»).
Чоловіки, які мають печінкову недостатність.
Для лікування еректильної дисфункції рекомендована доза тадалафілу становить 10 мг перед передбачуваною сексуальною активністю і не залежить від прийому їжі (прийом тадалафілу за потреби). Клінічні дані щодо безпеки застосування тадалафілу пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлда – П'ю) обмежені; у разі призначення лікар повинен уважно оцінити індивідуальні переваги/ризики. Немає даних щодо застосування тадалафілу в дозі вище 10 мг пацієнтам із печінковою недостатністю. Щodonne зastoswannannynannynannyannane Илно -дискенк Аги/Рригики Тэк -Терапья (де. )
Чоловіки, які мають цукровий діабет. Корекція дози не потрібна.
Особливі застереження при утилізації.
Невикористаний препарат або відходи слід утилізувати відповідно до діючих нормативних вимог.
Дети.
Немає даних щодо застосування тадалафілу дітям для лікування еректильної дисфункції.
Передозування.
Симптоми. При одноразовому застосуванні здоровими добровольцями тадалафілу в дозі до 500 мг і при багаторазовому застосуванні тадалафілу пацієнтами до 100 мг на добу небажані ефекти були аналогічні тим, що спостерігалися при застосуванні менших доз препарату.
Уход. У разі передозування, якщо треба, слід застосовувати стандартну симптоматичну терапію. На елімінацію тадалафілу гемодіаліз впливав неістотно.
Неблагоприятные реакции.
Резюме профілю безпеки лікарського засобу.
Небажаними ефектами, про які повідомляли найчастіше при лікуванні еректильної дисфункції або доброякісної гіперплазії передміхурової залози, були головний біль, диспепсія, біль у спині, міалгія, частота виникнення яких зростала зі збільшенням дози тадалафілу. Побічні реакції були короткотривалими, загалом від легких до помірних. Більшість випадків появи головного болю при щоденному прийомі тадалафілу спостерігалася протягом перших 10–30 діб після початку лікування.
Табличні дані побічних реакцій.
Нижченаведена таблиця містить дані стосовно побічних реакцій зі спонтанних повідомлень та плацебо-контрольованих клінічних досліджень (включали в цілому 8022 пацієнтів, які отримували тадалафіл, та 4422 пацієнтів, які отримували плацебо) із застосування тадалафілу у разі потреби та щоденного застосування для лікування еректильної дисфункції і щоденного застосування для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (частота не може бути встановлена, виходячи з наявних даних).
Очень часто (≥ 1/10) | Часто (≥ 1/100 до >1/10) | Не часто (≥ 1/1000 до 1/100) | Редко (≥ 1/10000 до 1/1000) | Частота невідома (частота не може бути встановлена, виходячи з наявних даних) |
З боку імунної системи | ||||
Реакції гіперчутливості | Ангіоневротичний набряк 2 | |||
З боку нервової системи | ||||
Головная боль | Головокружение | Порушення мозкового кровообігу 1 (включаючи геморагічні явища), втрата свідомості, транзиторна ішемічна атака 1 , мігрень 2 , судоми 2 , транзиторна амнезія | ||
З боку органів зору | ||||
Нечіткість зору, відчуття болю в очах | Дефекти поля зору, набряк повік, кон'юнктивальна гіперемія, неартеріальна передня оптична ішемічна нейропатія (НАПІОН) 2 , оклюзія вен сітківки 2 | Центральна серозна хоріоретинопатія (ЦСХРП) | ||
З боку органів слуху та рівноваги | ||||
Показывать | Раптова втрата слуху | |||
З боку серцевої системи 1 | ||||
Тахікардія, прискорене серцебиття | Інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія 2 , шлуночкова аритмія 2 | |||
З боку судинної системи | ||||
Припливи | Гіпотензія 3 , гіпертензія | |||
З боку респіраторної системи | ||||
Закладеність носа | Диспное, носова кровотеча | |||
З боку шлунково-кишкового тракту | ||||
Диспепсия | Абдомінальний біль, блювання, нудота, гастроезофагеальний рефлюкс | |||
З боку шкіри та підшкірних тканин | ||||
Висипання | Кропив'янка, синдром Стівенса–Джонсона 2 , ексфоліативний дерматит 2 , гіпергідроз (надмірне потовиділення) | |||
З боку опорно-рухового апарату, сполучної та кістково-м'язової тканини | ||||
Біль у спині, міалгія, біль у кінцівках | ||||
З боку нирок та сечовидільної системи | ||||
Гематурія | ||||
З боку репродуктивної системи | ||||
Подовжена ерекція | Пріапізм, кровотеча зі статевого члена, гемоспермія | |||
Загальні розлади та стан у місці введення | ||||
Біль у грудях 1 , периферичні набряки, підвищена втомлюваність | Набряк обличчя 2 , раптова серцева смерть 1,2 | |||
1 Більшість пацієнтів, у яких спостерігалися такі побічні реакції, мали фактори ризику з боку серцево-судинної системи в анамнезі (див. розділ «Особливості застосування»).
2 Побічні реакції з постмаркетингових досліджень, які не спостерігалися в ході плацебо-контрольованих клінічних досліджень.
3 Частіше повідомляли у разі застосування тадалафілу разом з антигіпертензивними засобами.
Окремі побічні реакції. Повідомляли про трохи вищу частоту аномалій на ЕКГ, у першу чергу про синусову брадикардію, у пацієнтів, які отримували тадалафіл 1 раз на добу, порівняно з пацієнтами, які приймали плацебо. Більшість цих аномалій на ЕКГ не були пов'язані з проявом побічних реакцій.
Особливі групи пацієнтів. Дані щодо застосування тадалафілу пацієнтам віком понад 65 років у ході клінічних досліджень, як для лікування еректильної дисфункції, так і для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, обмежені. У ході клінічних досліджень під час застосування тадалафілу за потребою (в дозі 20 мг) для лікування еректильної дисфункції діарея частіше виникала у пацієнтів віком понад 65 років. У ході клінічних досліджень під час застосування тадалафілу в дозі 5 мг один раз на добу для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози явища запаморочення та діареї частіше спостерігалися у пацієнтів віком понад 75 років.
Дата окончания срока.
3 года.
Условия хранения.
Упаковка.
Для дозування 2,5 мг та 5 мг: по 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.
Для дозування 10 мг: по 1 або 2 таблеток у блістері. По 1 блістеру в картонній коробці.
Для дозування 20 мг: по 1 або 2 або 4 таблетки у блістері. По 1 або 2 або 3 блістери в картонній коробці.
Категория отпуска. По рецепту.
Режиссер.
Фармацевтичний завод «Польфарма» С.А., Польща/
Pharmaceutical Works «Polpharma» SA, Poland.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Виробниче відділення в Новій Дембі, вул. Металовца 2, 39-460 Нова-Демба, Польща/
Production Department in Nowa Deba, 2 Metalowca Str., 39-460 Nowa Deba, Poland
ТАДАЛАФИЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа