МЕДОГИСТИН табл. 16 мг №30

Для медицинского использования препарата

Медохистин

( Медостен)

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка содержит 16 мг бетахистина дигидрохлорида;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кукурузный крахмал; микрокристаллическая целлюлоза; Лимонная кислота безводных; стирально; Перекрестный доклад; Гидрогенизированное растительное масло.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Лекарства для лечения вестибулярных расстройств.

Код ATC N07C A01.

Клинические характеристики.

Индикация. Синдром болезни и Менере, характеризующийся тремя основными симптомами:

Симптоматическое лечение вестибулярной головокружением разного происхождения.

Противопоказание. Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.

Способ применения и доза. Ежедневная доза для взрослых составляет 24 - 48 мг, равномерно распределенная прием в течение дня.

Принимать таблетки желательно после еды. Доза должна быть выбрана индивидуально, в зависимости от эффекта. Снижение симптомов иногда происходит только после двух - три недели лечения. Лучшие результаты достигаются при принятии препарата в течение нескольких месяцев. Есть доказательства того, что цель лечения в начале заболевания предотвращает прогрессирование и / или потери слушания на более поздних этапах.

Пациенты пожилых людей. Хотя нынешние данные о клинических испытаниях в этой группе пациентов ограничены, обширный опыт с препаратом в послесрочной перспективе допускается, что требуется регулировка дозы для населения пациента.

Почечная недостаточность. В этой специальной группе пациентов клинические испытания не проводились, но в соответствии с последующим опытом требуется корректировка дозировки.

Отказ печени. В этой специальной группе пациентов клинические испытания не проводились, но в соответствии с последующим опытом требуется корректировка дозировки.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции, перечисленные ниже, классифицируются в соответствии со следующей частотой: (очень распространены ≥ 1/10), частые (от ≥1 / 100 до <1/10), нечастое (от ≥1 / 100 000 до <1/100), редко (≥1 от / 10 000 до <1/1000), редко (<1/10000).

Нарушения желудочно-кишечного тракта первыми. Частая тошнота и диспепсия.

Расстройства нервной системы. Общий: головная боль. *

* Заболеваемость головной болью у пациентов, получающих плацебо (5,9% у 457 пациентов) была аналогична заболеваемости Группой, получающей бетахистин (5,1% у 468 пациентов).

За исключением того, что были зарегистрированы в клинических исследованиях, нижепопурженные неблагоприятные события спонтанно сообщают во время после маркетинга в заявлении и в научной литературе. Из доступных данных частота не может быть установлена, потому что она классифицируется как неизвестна.

Расстройства иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, в т. Х. Немедленный тип (например, зарегистрированы случаи анафилаксии).

Нарушения желудочно-кишечного тракта первыми. Жалобы незначительные расстройства желудка (рвота, боль вдоль пищеварительного тракта, боль в области живота из-за вздутия живота и метеоризации). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после сокращения дозы.

Изменения в коже и подкожной клетчатке. Была гиперчувствительные реакции кожи и подкожного жира, в том числе ангиодиома, сыпь, зуд и вартикария.

Передозировка. Есть несколько случаев передозировки препарата. Некоторые пациенты испытывали легкие до умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после принятия препарата при дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались в преднамеренной принимающей высокие дозы бетахистина, особенно в сочетании с другими препаратами передозировки.

Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.

Применение во время беременности или грудного вскармливания. Нет данных об использовании бетахистина у беременных женщин. В качестве исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсического воздействия на беременность, развитие эмбрионов / плода, родов и постнатальных прав на развитие, препарат следует принимать только в присутствии однозначных потребностей и под прямыми Медицинский надзор.

Бетахистинское проникновение в грудное молоко не изучено. Преимущества препарата к матери должны коррелировать с преимуществами кормления грудью и потенциальным рискам для ребенка.

Дети. Из-за недостаточных данных о безопасности и эффективности препарата бетахистин-медокеми не рекомендуется для детей.

Особенности приложения. Во время лечения бетахистин-медокеми необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с астмой и / или язвой желудочной язвой и двенадцатиперстной язвой в истории.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует вводить пациентам с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, дефицит лактазы или синдрома глюкозы-галактозы.

Влияние на способность водить машину или операционное оборудование. Betahistine, согласно клиническим испытаниям, не существует существенного эффекта или эффектов, которые потенциально повлияют на способность ехать и управлять техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия. Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими препаратами. На основании исследований in vitro ожидается ингибирование ферментного цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, указывают на ингибирование препаратов метаболизма бетахистина, которые ингибируют активность моноаминовой оксидазы (MAO), включая MAO Subtype (например, селехинин). Рекомендуется проявлять осторожность при применении ингибиторов бетахистина и MAO (включая селективное подтип MAO B).

В качестве бетахистина является аналогом гистамина, взаимодействие бетахистин с антигистаминами может теоретически влиять на производительность одного из этих лекарств.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Механизм действия бетахистина только частично понимается. Существует несколько достоверных гипотез для подтверждения данных и исследований на животных с участием людей.

Влияние на бетахистин гистаминефическую систему.

Нашел, что бетахистин частично показывает агонистическую активность против рецепторов H ₁ и антагонистической активности на H ₃ гистаминовых рецепторах в нервных тканях и имеет мало активности от рецепторов H ₂ H 2. Betahistine Увеличивает метаболизм и выделение гистамина, блокируя Presynaptic H ₃ рецепторного процесса рецептора и уменьшить количество рецептора N 3 H ₃ .

Бетахистин может увеличить кровоток к кохлеарным зонам и весь мозг.

Фармакологические исследования у животных показали улучшенный кровоток в сосудах сосуда stria Vascularis внутреннего уха, возможно, из-за расслабления прекабиллярных сфинктеров микроциркуляции внутреннего уха. Бетахистин также нашел увеличение церебрального кровотока в людях.

Бетахистин облегчает вестибулярную компенсацию.

Betahistine для вестибулярной функции ускоряет восстановление после односторонней нефрэктомии у животных, ускоряющих и облегчающий процессом центрального вестибулярного компенсации. Этот эффект характеризуется увеличением обмена веществ и регулирование выделения гистамина и реализована в результате антагонизма H ₃ рецептора. Люди бетахистин в лечении и снижении времени восстановления после неироэктомийского вестибулярной функции.

Бетахистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Также было обнаружено, что бетахистин раскрывает дозузависимый ингибирующий эффект на генерацию пиковых потенциалов в нейронах боковых и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства Betahistine, как было показано у животных, может обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярную систему.

Эффективность бетахистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярной болезнью Vertago и Meniere, которое проявило снижение тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика .

Поглощение.

Пероральный административный бетахистин быстро и почти полностью поглощается в желудочно-кишечном тракте. После абсорбции препарата быстро и почти полностью метаболизуется с образованием метаболита 2-плейдилотстовой кислоты (не имеет фармакологического эффекта). Уровни плазмы бетахистина концентрации очень низкие (ниже предела обнаружения 100 пг / мл). Следовательно, весь фармакокинетический анализ, проводимый путем измерения концентрации метаболита 2-плеидлотстовой кислоты в плазме и моче.

Перед препаратом с продовольствием максимальная концентрация (C _max) бетахистин ниже, чем при снятии на пустой желудок. Это полное поглощение бетахистина идентично в обоих случаях. Таким образом, еда только замедляет поглощение препарата.

Распределение.

Процент бетахистина, который связывается с белками плазмы, составляет менее 5%.

Биотрансформация.

После абсорбции бетахистина быстро и почти полностью метаболизируется на 2-плейдилотстову кислота (не имеет фармакологической активности).

После принятия бетахистина 2 плеидлотстовой концентрации кислоты в плазме крови (и мочу) достигается максимума 1 час после дозирования и уменьшается с полурасходом около 3,5 часов.

Разведение.

2 Гиридлотстовой кислоты быстро выводится в моче. Перед препаратом при дозировке 8 - 48 мг примерно 85% исходной дозы находится в моче. Вывод бетахистина почек или фекалии незначительны.

Линейность.

Скорость восстановления остается постоянным оральным 8 - 48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетахистина и позволяет предположить, что вовлеченный метаболический путь остается интенсивным.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 16 мг - белый или почти белый, плоский, круглый планшет с скошенной и диаметром линии около 9 мм.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка. На 10 таблеток в блистере; 3 волдыри в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Производители.

1. Медокеми ЛТД (центральное растение) /

Medochemie Ltd (Центральный завод).

2. Фармасцефтиш Аналитический лабораторий Dowen BV /

Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven BV

Местоположение производителя и его адрес места деятельности .

1. 1-10, ул. Константинополь, Лимассол 3011, Кипр /

1-10, ул. Константинуполеос, Лимассол, 3011, Кипр.

2. Diyahraf 30, Duiven, 6921 RL, Нидерланды /

Dijkgraaf 30, Duiven, 6921 RL, Нидерланды.