МЕЛОКСИКАМ р-р д/ин. 10 мг/мл амп. 1,5 мл №5

Для медицинского использования лекарственного средства

Мелоксикамс

(Мелоксикам )

Место хранения:

Активный ингредиент: мелоксикам;

1 мл раствора содержит мелоксикам 10 мг;

Вспомогательные вещества: Mglumin, Glycine, Poloxamer 188, гликофурол, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: четкое решение зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. ATH CODE M01A C06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

MeloxiCam представляет собой нестероидную противовоспалительное лекарственное средство (NSAID) класса эмолового кислота, имеющего противовоспалительное, обезболивающее и антифноретическое воздействие.

Мелоксика показала высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Что касается других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, существует общий механизм действий для всех НПВП (включая мелодики): ингибирование биосинтеза простагландинов, которые являются воспалительными посредниками.

Фармакокинетика.

Поглощение. Мелоксикам полностью поглощается после внутримышечной инъекции. Относительная биодоступность по сравнению с пероральным введением почти на 100%. Следовательно, не нужно регулировать дозу в переход от внутримышечно к пероральному применению. После внутримышечной инъекции 15 мг максимальная концентрация плазмы крови составляет около 1,6-1,8 мкг / мл и достигается за 1-6 часов.

Распределение. Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, среднее значение 11 литров после внутримышечного или внутривенного использования, а также показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после использования нескольких пероральных доз мелькомасляных (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 литров с коэффициентом отклонения в диапазоне от 11 до 32%.

Биотрансформация. Мелоксикамы подвержены обширной бионтрасформации в печени.

В моче на моче было выявлено четыре различных метаболита мелоксикам, которые являются фармакодинамически неактивными. Главный метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (доза 60%) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмеллоксикама, который также выделяется в меньшей степени (доза 9%). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе обмена веществ, в то время как CYP 3A4 Isenzymes играют меньшую роль. Активность пероксидазы у пациентов может быть ответственна за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% от дозы, присваиваемой соответственно.

Устранение. Выход из меноксикама происходит в основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и фекалиями. Менее 5% суточной дозы выводится в неизменном состоянии с фекалиями, небольшое количество выделяется мочой. Период полураспада составляет от 13 до 25 часов в зависимости от способа применения (оральный, внутримышечный или внутривенный). Плазменный клиренс составляет около 7-12 мл / мин после одной устной дозы, внутривенного или ректального применения.

Линейность дозы. Мелоксика обнаруживает линейную фармакокинетику в рамках терапевтической дозы 7,5 мг до 15 мг после перорального и внутримышечного введения.

Специальные группы пациентов.

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью . Пеклок и почечная недостаточность от легкой до умеренной степени не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий оформление. Уменьшение связывания с белками в плазме крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. С помощью терминала почечная недостаточность увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного меноксикама. Вы не должны превышать суточную дозу 7,5 мг (см. «Способ применения и доза»).

Пациенты пожилых людей. У пациентов пожилого возраста средние фармакокинетические параметры похожи на такие мужские гендерные добровольцы. У пациентов пожилых людей стоимость AUC более высокой и полураспада дольше сравнивается с соответствующими показателями у молодых добровольцев обоих полов. Средний плазменный зазор в равновесии у пожилых пациентов был немного ниже, чем молодые добровольцы.

Клинические характеристики.

Индикация.

Краткосрочное симптоматическое лечение острой атаки ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда пероральные и ректальные пути не могут быть применены.

Противопоказание.

- III триместр беременности (см. «Применение во время беременности или грудного вскармливания»);

- возраст пациента до 18 лет;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность без использования диализа;

- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение в анамнезе или других нарушениях свертывания крови;

- расстройства гемостаза или одновременное использование антикоагулянтов (противопоказания связаны с использованием);

- тяжелая сердечная недостаточность;

- лечение периоперационной боли в коронарном шунте (кш).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Исследования по взаимодействию проводились только со взрослыми участием.

Фармакодинамические взаимодействия.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г / день. Сочетание с другими NSAIDS не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г одной дозы или ≥ 3 г полной дозы).

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды). Одновременное использование с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин, используемые в гериатрической практике или в терапевтических дозах. Значительно повышает риск кровотечения благодаря подавлению функции тромбоцитов и повреждения газопроводьюоденальной слизистой оболочкой. NSAIDS может улучшить антикоагулянты, такие как Warfarin (см. Раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное использование НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. Раздел «Особенности применения»).

В других случаях использование гепарина требует ухода из-за повышенного риска кровотечения. Тщательно контроль MNV (международное нормализованное отношение) требуется, если невозможность избежать этой комбинации доказана.

Тромболитические и анти-агрегационные препараты. Повышенный риск кровотечения из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения газопроводьюоденальной слизистой оболочки.

Выборочные ингибиторы повторного захвата серотонина (SZZS). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы ACE и антагонисты ангиотензина II. НПВП может снизить влияние диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с функцией почек (например, у пациентов с обезвоживанием или пожилыми пациентами с почечной функцией), одновременные ингибиторы ACE или антагонисты II ангиотензина II, которые подавляют циклооксигеназу, могут привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно обратимый. Следовательно, комбинация должна использоваться с осторожностью, особенно пациентами летнего возраста. Пациенты должны получить адекватное количество жидкости, а также для контроля функции почек после начала совместимой терапии и периодически продолжаются (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные лекарства (такие как бета-блокаторы). Как и в случае применения препаратов ниже, может развиться снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (в результате ингибирования простагландинов с вазодилирующим эффектом).

Ингибиторы кальцинерина (например, циклоспорин, Tracrolymus). Нефротоксовка ингибиторов кальцинерина может увеличить NSAID в результате посредничества эффектов почек простагландинов. Во время лечения следует контролировать почечную функцию. Рекомендуемое тщательное управление функцией почек, особенно у пациентов пожилых людей.

Внутриматочные контрацептивы. НПВП снижает эффективность внутриутробных контрацептивов. Ранее было сообщено снизить эффективность контрацептивов в применении НПВП, но это требует дальнейшего подтверждения.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других препаратов.

Литий. Существуют данные о NSAID, которые повышают концентрацию лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), что может достичь токсичных значений. Одновременное использование лития и NSAID не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). Если требуется комбинированная терапия, необходимо тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, с выбором дозы и при расторжении лечения мелоксикама.

MetoTrexate. НПВП может снизить трубчатую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопровождать пациентов NSAIDS, принимая высокую дозу метотрексата (более

15 мг / неделя) (см. Раздел «Особенности приложения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата также следует учитывать пациентами принимать низкую дозу метотрексата, включая пациентов с нарушенной функцией почек. В случае, если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Осторожно следует наблюдать при получении NSAID и Methotrexate длится 3 дня подряд, поскольку уровень плазмы метотрексата может увеличиваться и повысить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг / неделю) не подвергалась воздействию сопутствующего лечения мелькоме, следует предполагать, что гематологическая токсичность метотрексата может увеличиваться в лечении НПВП (см. Выше, а также раздел «Побочные реакции»).

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других препаратов на мелоксикам фармакокинетики.

Холестирамин ускоряет выпуск мелоксикама путем нарушения внутрисчарожного циркуляции, поэтому зазор мелоксикама увеличивается на 50%, а полурасхождение уменьшается до 13 ± 3 часа. Это взаимодействие клинически значимо.

Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие не найден при одновременном введении с антацидами, циминином и дигоксином.

Особенности приложения.

Побочные реакции могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы для кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и информация о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).

Рекомендуемая максимальная суточная доза не может быть превышена в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует использовать дополнительно НПВП, поскольку он может увеличить токсичность, в то время как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного использования мелоксикама из НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксики не следует использовать для лечения пациентов, которым нужно облегчить острую боль.

В отсутствие улучшения через несколько дней клинические преимущества лечения должны быть переоценены.

Обратите внимание на эзофагит, гастрит и / или язвенную болезнь в истории, чтобы обеспечить их полное лечение перед основой мелоксикамтерапии. Он должен регулярно определяться на возможное проявление рецидива у пациентов, получавших мелькоме и пациентами с такими случаями в истории.

Желудочно-кишечные расстройства.

Как и в случае использования других НПВП, потенциально смертельное желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация может происходить в любое время в процессе лечения в присутствии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфораций выше при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвой анамнеза, особенно осложненным кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), а у пожилых пациентов. Такие пациенты должны начать лечение с самой маленькой эффективной дозой. Для таких пациентов комбинированная терапия с защитными препаратами (такими как ингибиторы мизопростола или протонного насоса), а также для пациентов, нуждающихся в совместимом применении низкой дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают желудочно-кишечные риски (см. Информацию, представленную ниже, Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилых, следует сообщать по всем необычным симптомам живота (особенно желудочно-кишечное кровотечение), главным образом на начальных этапах лечения.

Подготовка осторожности относительно пациентов, которые одновременно используют лекарства, которые могут увеличить риск язвы или кровотечения, такие как гепарин, такие как радикальная терапия или гериатрическая практика, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные препараты, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительные дозы (≥ 1 г единой дозы или ≥ 3 г общей суточной дозы) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов использовались мелодики, лечение следует отменять.

НПВП следует использовать для использования пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, заболевание короны), поскольку эти состояния могут быть усугуплены (см. Раздел «Побочные реакции»).

Нарушения печени.

До 15% пациентов, используемых НПВП (включая мелодики), могут иметь повышенную стоимость одного или нескольких печеночных испытаний. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при постоянном лечении. Значительное увеличение ALT или AST (примерно три и более выше нормальных) было отмечено у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Кроме того, во время клинических испытаний от НПВП, были зарегистрированы редкие случаи тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и летальный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них с летальным следствием.

Пациенты с признаками печеночной дисфункции или тех, у кого есть отклонение печеночных испытаний, следует оценить на развитие симптомов более тяжелой печеночной недостаточности во время терапии мелькома. Если клинические симптомы сравниваются с развитием заболеваний печени или, если наблюдаются системные проявления заболевания (например, эозинофилия, сыпь и др.), То использование мелоксикама должно быть прекращено.

Сердечно-сосудистые расстройства.

Пациенты с артериальной гипертензией и / или застойной сердечной недостаточностью от умеренной степени в анамнезе, рекомендуется тщательный надзор, поскольку в терапии НПВП наблюдается задержка жидкости и отек.

Пациенты с факторами риска рекомендуются для клинического наблюдения артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелькоме.

Эти исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых NSAID (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим увеличением риска тромботических явлений сосудов (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск для мелоксикама.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленные ишемическими сердечными заболеваниями, периферическими артериальными заболеваниями и / или цереброваскулярными заболеваниями, должны быть терапией мелькоме только после тщательного изучения. Такое обследование необходимо до начала долгосрочного лечения пациентами с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курильщиками).

НПВП может увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, который может иметь летальное следствие. Увеличение риска связано со продолжительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут оказывать повышенный риск тромботических осложнений.

Нарушение кожи.

При застосуванні НПЗП у дуже поодиноких випадках спостерігалися серйозні шкірні реакції, деякі з них були летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз (див. розділ «Побічні реакції»). Найвищий ризик появи таких реакцій спостерігався на початку лікування, при цьому у більшості випадків такі реакції з'являлися протягом першого місяця лікування. При першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або інших ознак гіперчутливості необхідно припинити застосування мелоксикаму.

Анафілактичні реакції.

Як і при застосуванні інших НПЗП, анафілактичні реакції можливі у пацієнтів без відомої реакції на мелоксикам. Мелоксикам не слід застосовувати пацієнтам з аспіриновою тріадою. Даний симптоматичний комплекс спостерігається у пацієнтів з астмою, у яких повідомлялося про риніти з або без назальних поліпів або у яких проявлявся тяжкий, потенційно летальний бронхоспазм після застосування аспірину або інших НПЗП. Слід вжити заходів невідкладної допомоги при виявленні анафілактичної реакції.

Параметри печінки та функція нирок.

Як і при лікуванні більшістю НПЗП, описано поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ в сироватці крові, білірубіну в сироватці крові або інших параметрів функції печінки, підвищення креатиніну в сироватці крові та азоту сечовини крові, а також інші відхилення лабораторних показників. У більшості випадків ці відхилення були незначні і мали тимчасовий характер. При значному або стійкому підтвердженні таких відхилень застосування мелоксикаму слід припинити та провести контрольні тести.

Функціональна ниркова недостатність.

НПЗП внаслідок пригнічення судинорозширювального впливу ниркових простагландинів можуть індукувати функціональну ниркову недостатність у результаті зниження клубочкової фільтрації. Цей побічний ефект є дозозалежним. На початку лікування або після збільшення дози рекомендується ретельний контроль діурезу та ниркової функції у пацієнтів із такими факторами ризику:

- літній вік;

- супутнє застосування з інгібіторами АПФ, антагоністами ангіотензину ІІ, сартанами, діуретиками (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);

- гіповолемія (будь-якого генезу);

- застійна серцева недостатність;

- ниркова недостатність;

- нефротичний синдром;

- вовчакова нефропатія;

- тяжкий ступінь печінкової дисфункції (сироватковий альбумін < 25 г/л, або ≥ 10 за класифікацією Чайлд-П'ю).

У поодиноких випадках НПЗП можуть призводити до інтерстиціальних нефритів, гломерулонефритів, ренальних медулярних некрозів або нефротичних синдромів.

Доза мелоксикаму для пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, не має перевищувати 7,5 мг. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня дозу можна не знижувати ( кліренс креатиніну більше 25 мл/хв).

Затримка натрію, калію та води.

НПЗП можуть посилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Крім того, можливе зниження антигіпертензивного ефекту гіпотензивних лікарських засобів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У результаті у чутливих пацієнтів можуть прискорюватися або загострюватися набряк, серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Тому пацієнтам із ризиком затримки натрію, калію та води рекомендується проведення клінічного моніторингу (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Протипоказання»).

Гіперкаліємія.

Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або одночасне застосування лікарських засобів, що підвищують каліємію (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У таких випадках потрібно регулярно проводити контроль рівня калію.

Інші застереження та заходи безпеки.

Побічні реакції часто гірше переносяться пацієтами літнього віку, слабкими або ослабленими пацієнтами, які потребують ретельного нагляду. Як і при лікуванні іншими НПЗП, слід бути обережними щодо хворих літнього віку, в яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця. Пацієнти літнього віку мають вищу частоту виникнення побічних реакцій до НПЗП, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорації, що можуть бути летальними (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Meлоксикам, як і будь-який інший НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Як і при внутрішньом'язовому застосуванні інших НПЗП, у місці ін'єкції може виникнути абсцес або некроз.

Застосування мелоксикаму може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують завагітніти або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення прийому мелоксикаму (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на контейнер 1,5 мл, тобто, по суті, є вільним від натрію.

Маскування запалення та гарячки.

Фармакологічна дія мелоксикаму щодо зменшення гарячки та запалення може ускладнити діагностику підозрюваного неінфекційного больового стану.

Лікування кортикостероїдами.

Мелоксикам не може бути ймовірним замісником кортикостероїдів при лікуванні кортикостероїдної недостатності.

Гематологічні ефекти.

Анемія може спостерігатися у пацієнтів, які отримують НПЗП, включаючи мелоксикам. Це може бути пов'язано із затримкою рідини, шлунково-кишковою кровотечею невідомого походження або макроскопічною кровотечею, або неповністю описаним впливом на еритропоез. Пацієнтам при довготривалому лікуванні НПЗП, включаючи мелоксикам, слід контролювати гемоглобін або гематокрит, якщо наявні симптоми та ознаки анемії.

НПЗП гальмують агрегацію тромбоцитів та можуть подовжити час кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від аспірину, їх вплив на функцію тромбоцитів кількісно менший, короткочасний та оборотний. Потребують ретельного контролю пацієнти, яким призначено мелоксикам та у яких можливі побічні впливи щодо змін функції тромбоцитів, такі як розлади згортання крові, або пацієнти, які отримують антикоагулянти.

Застосування пацієнтам з астмою.

Пацієнти з астмою можуть мати аспіриночутливу астму. Застосування аспірину у пацієнтів з аспіриночутливою астмою асоційоване з тяжким бронхоспазмом, який може бути летальним. У зв'язку з перехресною реакцією, включаючи бронхоспазм, між аспірином та іншими НПЗП мелоксикам не слід застосовувати пацієнтам, чутливим до аспірину, та слід обережно застосовувати пацієнтам з астмою.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Фертильність. Мелоксикам, як і інші лікарські засоби, що інгібують синтез циклооксигенази/простагландину, може негативно впливати на репродуктивну функцію і не рекомендований жінкам, які хочуть завагітніти. Тому для жінок, які планують вагітність або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути можливість припинення застосування мелоксикаму.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень дають змогу припустити збільшення ризику викидня та розвитку вад серця і гастрошизисів після застосування інгібіторів синтезу простагландинів у ранній період вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1 % до близько 1,5 %. Вважається, що цей ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості лікування.

Під час І та ІІ триместру вагітності мелоксикам не слід застосовувати, за винятком нагальної потреби. Якщо жінка, яка намагається завагітніти або протягом І та ІІ триместру вагітності застосовує мелоксикам, дозування та тривалість лікування повинні бути щонайменшими.

У ході ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть створювати для плода ризик:

- порушення роботи нирок, що може розвинутися у ниркову недостатність з олігогідрамніоном;

можливі ризики в останні терміни вагітності для матері та новонародженого:

- можливість подовження часу кровотечі, антиагрегаційного ефекту навіть при дуже низьких дозах;

- пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або затягування пологів.

Тому мелоксикам протипоказаний під час ІІІ триместру вагітності.

Годування груддю. Хоча конкретних даних щодо мелоксикаму немає, про НПЗП відомо, що вони можуть проникати у грудне молоко. Тому застосування не рекомендовано жінкам, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спеціальних досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами немає. Однак на основі фармакодинамічного профілю та побічних реакцій, що спостерігалися, мелоксикам схильний не впливати або мати незначний вплив на зазначену діяльність. Проте пацієнтам, у яких спостерігалися розлади функції зору, включаючи нечіткість зору, запаморочення, сонливість, вертиго або інші порушення центральної нервової системи, рекомендовано утриматися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньом'язове застосування.

Одна ін'єкція 15 мг 1 раз на добу.

НЕ ПЕРЕВИЩУВАТИ ДОЗУ 15 мг/добу.

Лікування повинно обмежуватися однією ін'єкцією на початку терапії з максимальною тривалістю до 2-3 днів в обґрунтованих виняткових випадках (наприклад коли пероральний та ректальний шляхи застосування неможливі). Побічні реакції можуть бути мінімізовані шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого терміну лікування, необхідного для контролю симптомів.

Слід періодично оцінювати потребу пацієнта в симптоматичному полегшенні та його відповідь на лікування.

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку та пацієнти з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій.

Рекомендована доза для пацієнтів літнього віку становить 7,5 мг на добу. Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій слід починати лікування з 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл) (див. розділ «Особливості застосування»).

Ниркова недостатність.

Для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг на добу (половина ампули 1,5 мл).

Пацієнтам із помірною та середньою нирковою недостатністю (а саме пацієнтам з кліренсом креатиніну вище 25 мл/хв) зниження дози не потрібне. Щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю без застосування діалізу див. розділ «Протипоказання».

Печінкова недостатність.

Пацієнтам із легкою та середньою печінковою недостатністю зниження дози не потрібне. Щодо пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю див. розділ «Протипоказання».

Спосіб застосування.

Препарат слід вводити повільно, шляхом глибокої внутрішньом'язової ін'єкції у верхній зовнішній квадрант сідниці, дотримуючись суворої асептичної техніки. У разі повторного застосування рекомендується чергувати місце введення (ліву та праву сідниці). Перед ін'єкцією важливо перевірити, щоб вістря голки не знаходилося в судині.

Ін'єкцію слід негайно припинити у разі сильного болю під час ін'єкції.

У разі протезу кульшового суглоба ін'єкцію слід зробити в іншу сідницю.

Діти.

Мелоксикам, розчин для ін'єкцій 10 мг/мл, протипоказаний дітям (віком до 18 років) (див. розділ «Протипоказання»).

Передозування.

Симптоми гострого передозування НПЗП зазвичай обмежуються летаргією, сонливістю, нудотою, блюванням та епігастральним болем, які, в цілому, є оборотними при підтримуючій терапії. Можлива шлунково-кишкова кровотеча. Тяжке отруєння може призвести до артеріальної гіпертензії, гострої ниркової недостатності, дисфункції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево-судинної недостатності та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗП, що також може спостерігатися при передозуванні.

При передозуванні НПЗП рекомендовані симптоматичні та підтримуючі заходи. Дослідження показали прискорене виведення мелоксикаму за допомогою 4 пероральних доз холестираміну 3 рази на день.

Побічні реакції.

Дані досліджень та епідеміологічні дані дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗП (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов'язане з невеликим підвищенням ризику судинних тромботичних явищ (таких як інфаркт міокарда або інсульт).

Набряк, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність спостерігалися при лікуванні НПЗП.

Більшість побічних ефектів, що спостерігаються, шлунково-кишкового походження. Можлива пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча, іноді летальна, особливо у пацієнтів літнього віку. Після застосування спостерігалися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, абдомінальний біль, мелена, блювання кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. З меншою частотою спостерігався гастрит.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (не можна визначити за наявними даними).

З боку системи крові та лімфатичної системи:

нечасто – анемія;

рідко – відхилення показників аналізу крові від норми (включаючи зміну кількості лейкоцитів), лейкопенія, тромбоцитопенія.

Повідомлялося про дуже рідкі випадки агранулоцитозу.

З боку імунної системи:

нечасто – алергічні реакції, інші ніж анафілактичні або анафілактоїдні;

невідомо – анафілактичний шок, анафілактична реакція, анафілактоїдна реакція, включаючи шок.

Психічні розлади:

рідко – зміна настрою, нічні кошмари;

невідомо – сплутаність свідомості, дезорієнтація, безсоння.

З боку нервової системи:

часто – головний біль;

нечасто – запаморочення, сонливість.

З боку органів зору:

рідко – розлади функції зору, що включають нечіткість зору; кон'юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату:

нечасто – запаморочення;

рідко – дзвін у вухах.

Кардіальні порушення:

рідко – відчуття серцебиття.

Повідомлялося про серцеву недостатність, пов'язану із застосуванням НПЗП.

Судинні розлади:

нечасто – підвищення артеріального тиску, припливи.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

рідко – астма у пацієнтів з алергією на аспірин та інші НПЗП;

невідомо – інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель.

З боку травного тракту:

часто – диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, діарея;

нечасто – прихована або макроскопічна шлунково-кишкова кровотеча, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, відрижка;

рідко – коліт, гастродуоденальна виразка, езофагіт;

дуже рідко – шлунково-кишкова перфорація.

Шлунково-кишкова кровотеча, виразки або перфорація можуть бути тяжкими та потенційно летальними, особливо у пацієнтів літнього віку.

Розлади гепатобіліарної системи:

нечасто – порушення показників функції печінки (наприклад підвищення трансаміназ або білірубіну);

дуже рідко – гепатит;

невідомо – жовтяниця, печінкова недостатність.

З боку шкіри і підшкірної клітковини:

нечасто – ангіоневротичний набряк, свербіж, висипання;

рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив'янка;

дуже рідко – бульозний дерматит, мультиформна еритема;

невідомо – реакції фоточутливості, ексфоліативний дерматит.

З боку сечовидільної системи:

нечасто – затримка натрію та води, гіперкаліємія, зміни показників функції нирок (підвищення креатиніну та/або сечовини сироватки);

дуже рідко – гостра ниркова недостатність, зокрема у пацієнтів з факторами ризику;

не відомо – інфекції сечовивідних шляхів, порушення частоти сечовипускання.

Загальні розлади та реакці ї у місці введення:

часто – затвердіння у місці ін'єкції, біль у місці ін'єкції;

нечасто – набряк, включаючи набряк нижніх кінцівок;

невідомо – грипоподібні симптоми.

Опорно-рухова система:

невідомо – артралгія, біль у спині, симптоми, пов'язані із суглобами.

Окремі серйозні та/або часті побічні реакці ї.

Повідомлялося про дуже рідкі випадки агранулоцитозу у пацієнтів, які приймали мелоксикам та інші потенційно мієлотоксичні лікарські засоби.

Побічні реакції, які не асоціювалися із застосуванням препарату, але які є загальноприйнято характерними для інших сполук класу.

Органічне ниркове ураження, що, ймовірно, призводить до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про дуже рідкі випадки інтерстиціального нефриту, гострого тубулярного некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС, у захищеному від сонячного світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 1,5 мл розчину в ампулі або у флаконі, по 5 ампул або флаконів у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПАТ « ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61070, Помірки, м. Харків.

Заявник.

ТОВ «БЕРКАНА +».

Місцезнаходження заявника.

62131, Харківська обл., Богодухівський р-н, с.м.т. Гути, пл. Гагаріна, буд. 13.