МИЛУКАНТ табл. жев. 4 мг №28

Для медицинского использования лекарственного средства

( Милукант )

Место хранения:

Активный ингредиент: Montelukast натрий Montelukast;

1 таблетка содержит монтелукаста натрия 4,16 мг листинг на монтелукаста 4 мг;

Вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза, маннит (E 421), кросс-отчет, оксид железа красный (E 172), гидроксипропилцеллюлоза, этетат динатрии, ароматизатор вишни, аспартам (E 951), тальк, стеарат магния.

Дозировка. Таблетки жевать.

Основные физико-химические свойства: розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки выгравированы «M4» на одной стороне.

Pharmaco - это операционная группа. Антиастматические средства. Выборочные и устно активные блокаторы лейкотриновых рецепторов. ATT CODE R03D C03.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика.

Tsysteyinilleykotriyeny (LTC 4, LTD4, ЛТЕ4) - мощные воспалительные эйкозаноидов, освобожденные из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные про-астматические посредник связывают tsysteyinilleykotriyenovymy рецепторов (CysLT), присутствующие в дыхательных путях человека и отвечает за реакцию бронхоспазма, мокроту, проницаемость сосудов и увеличение числа эозинофилов. Цыслеты коррелируют с патофизиологией астмы и аллергического ринита. При аллергическом рините tsysteyinilleykotriyeny освобожден из носа слизи после воздействия аллергена в течение ранней или поздней фазы реакций и связаны с симптомами аллергического ринита. В интраназальном образце с CYSLT было продемонстрировано увеличение респираторных носовых трактов и симптомов носовой обструкции.

Montelukast - это внутриактивное соединение, которое связывается с рецепторами CYSLT1 с высокой аффинностью и селективностью. Монтелукаст приводит к значительной блокировке рецепторов Cysteinel Gum-Tract, что подтверждается его способностью ингибировать бронхоконзрик у пациентов с бронхиальной астмой, вызванной вдыханием вдыхания LTD4.

Montelukast препятствует бронхоконструкции благодаря вдыханию LTD4 даже в дозе до 5 мг. Бронходиляция наблюдается в течение 2 часов после внутреннего приема. Влияние бронходиляции, вызванное β-агонистом, добавляется к эффекту, вызванному монлукастом. Лечение монтелукасто ингибирует как ранние и поздние фазы бронхоспазм из-за воздействие антигенов. Лечение Montelukast значительно сократило количество эозинофилов в дыхательных путях (при измерении в мокроте). Также монтелукасто уменьшает количество эозинофилов у взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет в периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

В исследовании с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет монтелукаста в дозе 4 мг улучшилась дневных симптомов (включая кашель, одышку, затрудненное дыхание и ограничение активности) и ночные симптомы и уменьшить частоту использования бета-агонистов по мере необходимости и немедленное применение кортикостероидов в обострении астмы. Пациенты, которые использовали монтелукасты были больше дней без проявлений астмы.

В исследовании с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет с легкой астмой и эпизодическими обострениями с монтелукасты 4 мг снизили ежегодную заболеваемость астмы обострений эпизодов.

В исследовании с участием детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет с прерывистым (но не постоянны) астмой наблюдались значительные различия в пациентов , получавших монтелукаста в дозе 4 мг и тех , кто получил плацебо относительно количества эпизодов астмы, проходя астма (определяется как эпизод астмы, требующих незапланированный визит к врачу, скорой помощи или пункт больницы, или лечение с оральных, внутривенных или внутримышечных кортикостероидов).

Фармакокинетика.

Поглощение.

Менлукаст быстро и почти полностью поглощен после внутреннего приема. После приема на пустой желудок Жевательные таблетки 4 мг для детей в возрасте от 2 до 5 лет, _Сmax достигается через 2 часа после введения. Значение C _макс на 66% выше , а С _мин - ниже , чем у взрослых , получающих 10 мг таблетки.

Распределение.

Более 99% Менлукаста связывается с белками в плазме крови. Равновесный объем распределения монтелукасто составляет в среднем 8-11 литров. Исследование с Radio Montelukast определило минимальное распределение через барьер в крови. Кроме того, концентрация радиоматериала через 24 часа после введения была минимальной во всех других тканях.

Биотрансформация.

Монлукаст метаболизируется почти полностью. В исследованиях терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы взрослых и детей, которые не могли быть определены. В исследованиях и N vitro используют Micreet печени человека, определяется, что цитохромы P450 3A4, 2A6 и 2C9 участвуют в метаболизме Montelukast. На основе дальнейших испытаний и N vitro на человеческом печени Microsomas терапевтические концентрации монтукаста в плазме крови не препятствуют ингибированию цитохромов P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическом воздействии Менлукаста минимален.

Разведение.

Плазменный клиренс монтелукаста составляет в среднем 45 мл / мин у здоровых взрослых.

После внутреннего приема приблизительно 86% радиостанции Montelukast выделяется с помощью фекалий в течение 5 дней, менее 0,2% выходов с мочой. Принимая во внимание важность биодоступности и особенностей ликвидации, можно сделать вывод, что Монтелукаст и его метаболиты практически полностью выделяются желчью.

Фармакокинетика в разных группах пациентов.

Для пациентов старшего возраста, а также пациентов с провалом легких и умеренной тяжестью, коррекция дозы не требуется. Так как монтелукасто и его метаболиты почти полностью устранены в желчи, корректировка не дозировка необходима для пациентов с почечной дисфункцией. Данные о природе фармакокинетики Менлукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетические исследования у взрослых и детей , показывают , что концентрация профилей Жевательных таблетки 4 мг у детей в возрасте 2-5 лет и жевательных таблетки 5 мг у детей в возрасте 6-14 лет похож профиль концентрации для таблеток, покрытая оболочкой пленки 10 мг предназначены для детей 15 года и взрослые.

При принятии больших доз монделькастов (больше терапевтического в 20-60 раз) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При получении терапевтических доз (10 мг один раз в день) этот эффект не наблюдался.

Клинические характеристики.

Индикация.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Монтелукаст может быть использован вместе с другими препаратами для профилактики и хронической лечения астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендуемая клиническая доза мошендукаста не имела клинического воздействия на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизолон, оральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снизился приблизительно на 40% у больных, получавших как фенобарбитал. Montelukast - это метаболизированный CYP 3A4, 2с8 и 2с9, поэтому следует соблюдать меры предосторожности, особенно для детей, если оно предполагается одновременно с индукторами CYP 3A4, 2С8 и 2С9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях и N Vitro показал, что Montelukast является сильным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований лекарственного взаимодействия Монтелукаста и дистилляции (маркер подложки, представляющие препараты, в первую очередь метаболизированные CYP 2C8) показали, что монлукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo . Поэтому Монтелукаст не ожидается значительно изменить метаболизм лекарств, которые метаболизируются этим ферментом (например, паклитаксел, парламент и репаглийлид).

Исследования и N Vitro показали, что Montelukast представляет собой субстрат CYP 2C8, а также меньшей степени - 2с9 и 3а4. В клиническом исследовании взаимодействия препаратов с участием Монтелукаста и Gemfibrozil (ингибитор в виде CYP 2C8 и 2C9), Gemfibrozil повысил влияние системы монтулукаста в

4,4 раза. Обычно коррекция дозы мольтелукаста при одновременном использовании с драгоценными камнями или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 не требуется, но в этом случае врач должен учитывать возможность увеличения побочных реакций.

На основе исследований и N VITRO , клинически значимых лекарственных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, триметоприма). Одновременное использование Montelukaster с помощью Ironazole, мощный ингибитор CYP 3A4, не привел к значительному увеличению системных эффектов Менлукаста.

Особенности приложения.

Пациентам не следует предотвращать доянтом для лечения острой астмы атаки и сохранить их обычные препараты первой помощи для этих случаев. Если произошла острая атака, вы должны использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны проконсультироваться со своим доктором как можно скорее, если им требуется больше наслаблений β-агонистов короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять терапию Montelukast с ингаляцией или оральными кормиостероидами. Нет данных, которые указали, что введение оральных кортикостероидов может быть уменьшено путем одновременного приема монтулукаста.

В редких случаях, у пациентов, получавшие antyastmatychnymy агентов, включая монтелукаста может развиться системной эозинофилией, иногда сопровождаются клиническими признаками васкулита, называемого синдромом страус-Charh, условием, которое лечит системную терапию кортикостероидов. Эти случаи обычно, но не всегда связаны с уменьшением или в отличие от оральных кортикостероидов. Нельзя исключать или устанавливать вероятность того, что антагонисты рецептора лейкотриена могут быть связаны с развитием синдрома Чарга-страуса. Следовательно, врачи следует предупредить о возможности эозинофилии, васкулитовых сыпи, ухудшения легочных симптомов, сердечных осложнений и / или невропатии у пациентов. Пациенты, которые развиваются симптомы, упомянутые выше, вы должны повторно изучить и схема лечения должна быть пересмотрена.

Лечение Montelukast не изменяет необходимость избежать получения аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов в аспирин-чувствительной астме.

Milukant, Жевательная таблетка 4 мг содержит аспартам, источник фенилаланина. Это может навредить пациентам с фенилтонурией. Пациенты с фенилкетонурии следует принимать во внимание, что жевательная 1 таблетка содержит 4 мг фенилаланин в количестве, эквивалентном 0,674 мг / доза.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

В исследованиях на животных не было вредных последствий монтулакаста на беременность или развитие эмбрионального / плода.

Ограниченные данные из существующих беременных баз данных не включают причинно-следственную связь между дефектами Montelukast и развития (такие как дефекты конечностей), которые редко были оформлены в исследованиях в области поглощения в мире. Большинство из этих женщин также принимали другие лекарства от астмы. Причинные отношения между этими случаями и методом Менлукаста не доказаны.

При назначении метропользования к беременным женщинам необходимо учитывать соотношение корреляции / риска.

Кормление грудью.

Исследование на крысах продемонстрировало, что мондукаст проникает в грудное молоко.

В грудном молоке нет данных о проникновении проникновения в грудное молоко, которое грудное вскармливание, поэтому необходимо учитывать соотношение преимуществ / риска при приготовлении доянта в период грудного вскармливания.

Фертильность.

В исследованиях на животных монтелукасто не влияет на фертильность или репродуктивную производительность при системной экспозиции, превышающей клиническое системное воздействие более

24 раза.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Как правило, доянт не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, но в очень редких случаях отмечена сонливость или головокружение у пациентов, которые приняли препарат, поэтому во время получения препарата следует уточнить от вождения или других механизмов.

Способ применения и дозы.

Препарат следует использовать для детей под наблюдением взрослых.

У пациентов с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и многолетним) следует принимать

1 жевательной таблетке (4 мг) 1 раз в день. Для облегчения симптомов аллергического ринита вы получите должны быть индивидуализированы.

Для лечения астмы дозы для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет 1 таблетку жевательный

(4 мг) ежедневно в вечернее время. Дояйна следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы для этой возрастной группы. Milukant препарат в лекарственной форме жевательных таблеток (4 мг) не рекомендуются для детей в возрасте до 2-х лет.

Общие рекомендации по использованию препарата.

Терапевтический эффект миллионов в зависимости от контроля астматических параметров наблюдается в течение 1 дня. Пациенты должны посоветовать продолжать принимать растворитель, даже если астма контролируется, а также в течение периодов обострения астмы.

Правильные дозы для пациентов с почечной недостаточностью, печеночная недостаточность света или умеренной степени не требуется. Нет данных для коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Дозировка для мужчин и у женщин пациентов идентична.

Myaltant в качестве альтернативного метода лечения относительно низких доз в ингаляционных кортикостероидах с стерильной астмой светлой степени.

Montelukast не рекомендуется использовать для монотерапии для пациентов с умеренной астмой. Использование Монтелукаста в качестве альтернативы низкостойкому ингаляционным кортикостероидам у детей с воспринимаемым астмой небольшой степени, можно рассмотреть только для тех пациентов, у которых не было недавних атаких атак, которые требуют перорального использования кортикостероидов или тех, которые могут не принимать ингаляционные кортикостероиды. Устойчивая астма источника света определяется как астма с проявлением симптомов чаще, чем раз в неделю, но менее раз в день, ночные симптомы чаще всего 2 раза в месяц, но редко один раз в неделю и нормальная функция легких между эпизодами. Если удовлетворительное управление астмой не было достигнуто (обычно в течение 1 месяца), необходимо оценить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии на основе фазированной системы астматической терапии. Необходимо периодически оценивать контроль над астмой у пациентов.

Профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, который является основным компонентом бронхоконстрикции астмы , индуцированной физической нагрузкой.

Milukant рекомендуется для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, который может быть одним из основных проявлений персистирующей астмы, в которых необходимо использовать ингаляционные кортикостероиды.

Состояние пациента следует оценивать через 2-4 недели после начала лечения монтелукасто. Если удовлетворительный результат не достигнут, то необходимо принять решение о дополнительном или других видах лечения.

Лечение мельниц по сравнению с другими методами лечения.

В случае, если лечение Мильги осуществляется как дополнительная терапия для лечения ингаляционными кортикостероидами, его нельзя резко вводить в милликант вместо ингаляционных кортикостероидов.

Дети. Milukant, жевательные таблетки и 4 мг предназначены для использования детьми под

От 2 до 5 лет.

Передозировка.

Конкретная информация о лечении передозировки Менлукаста. В исследованиях хронической астмы Монтулукаст назначал в дозах до 200 мг / день со взрослыми пациентами в течение 22 недель, а с краткосрочными исследованиями - до 900 мг / сутки в течение примерно 1 недели, клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

В области постмаркетинга и во время клинических исследований были отчеты острой передозировки, в том числе взрослых, принимающих препараты и дети в дозе, превышающей 1000 мг (приблизительно 61 мг / кг у детей в возрасте 42 месяцев). У більшості повідомлень про випадки передозування ніяких небажаних явищ не спостерігалося. Найчастіше прояви побічних ефектів відповідали профілю безпеки препарату та включали: абдомінальний біль, сонливість, спрагу, головний біль, блювання і психомоторну гіперактивність. Лікування симптоматичне. Невідомо, чи виводиться монтелукаст при перитонеальному діалізі або гемодіалізі.

Побічні реакції.

Загалом Мілукант добре переноситься. При клінічних дослідженнях тривале лікування в різних вікових групах демонструє незмінність профілю безпеки.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку кровоносної та лімфатичної систем : тенденція до посилення кровоточивості.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки.

З боку психіки: порушення уваги, погіршення пам'яті, порушення сну, у тому числі нічні кошмари, безсоння, сомнамбулізм, роздратованість, гнів, нетерплячість, тривожність, збудження, включаючи агресивну поведінку або ворожість, депресії, тремор, дуже рідко – галюцинації, дезорієнтація, суїцидальні думки та поведінка (спроба суїциду).

З боку нервової системи : запаморочення і млявість, сонливість, парестезія/гіпоестезія, напади, головний біль.

З боку серцево-судинної системи : відчуття серцебиття.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: носові кровотечі, синдром Чарг-Страуса (CSS).

З боку шлунково-кишкового тракту : діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, абдомінальний біль.

З боку гепатобіліарної системи : підвищений рівень трансаміназ сироватки крові (ALT, AST), гепатити, включаючи холестатичний, гепатоцелюлярний та змішаного зразку, пошкодження печінки.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: енурез у дітей.

З боку шкіри і підшкірних тканин: ангіоневротичний набряк, гематома, кропив'янка, свербіж, висипання, вузликова еритема, мультиформна еритема.

З боку скелетно-м'язової системи і сполучної тканини : артралгія, міалгія, включаючи судоми м'язів.

Загальні розлади та стан ділянки введення: гарячка, астенія/підвищена втомлюваність, відчуття дискомфорту, набряки, спрага.

Термін придатності .

2 роки.

Умови зберігання .

Зберігати в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері. По 4 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Паб'яніцький фармацевтичний завод Польфа А.Т.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Вул. Марш. Дж. Пілсудського 5, 95-200, Паб'яніце, Польща.