МОНТЕЛУКАСТ-ТЕВА табл. жев. 5 мг №28

Для медицинского использования препарата

Монтелькаст-Тева.

(Мондукаст - Тева)

Место хранения:

Активное вещество : Менлукаст натрия;

1 жевание таблеток содержит монтулукаст 4 мг или 5 мг в натриевом монлукасте;

Вспомогательные вещества: маннит (E 421), гидроксипропилцеллюлоза, оксид железа красный (E 172), вкус вишни RNS-143 671, аспартам (E 951), крахмал натрия (тип а), стеарат магния, лаурилсульфат натрия.

Лекарственная форма. Таблетки жевать.

Фармакотерапевтическая группа.

Антиастматические средства для системного применения. Антагонисты рецептора лейкотриэн. ATC R03D код C03.

Клинические характеристики.

Индикация.

Жевательные таблетки Montelukast - Teva 4 мг рекомендуется для детей в возрасте от 2 до 5 лет;

Жевательные таблетки Montelukast - Teva 5 MG Рекомендуется для детей в возрасте от 6 до 14 лет:

Противопоказание.

- гиперчувствительность к монтулукасту или к любому компоненту препарата;

- Детский возраст до 2 лет.

Способ применения и доза.

Препарат следует применять для взрослых под наблюдением взрослых.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет.

Рекомендуемая доза - 1 жевательная таблетка для 4 мг в день, вечером. Монлукаст - Тева занимает за час до или через 2 часа после еды. Для пациентов в этой группе индивидуальная выбор дозы не требуется.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет.

Рекомендуемая доза составляет 1 жевательная таблетка в течение 5 мг в день, вечером. Монлукаст - Тева занимает за час до или через 2 часа после еды. Для пациентов в этой группе индивидуальная выбор дозы не требуется.

Для пациентов более 15 лет рекомендуется использовать монтельюкаст - TEVA, таблетки, покрытые скорлупой пленки, 10 мг.

Общие рекомендации:

Терапевтический эффект Монтелукаста - TEVA для индикаторов управления астмой происходит в течение 1 дня. Пациентам рекомендуется продолжать использовать Мондукаст - Тева, даже если их астма находится под контролем, а также во время его обострения.

Регулирование дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью или легкой или средней степенью функции печени.

Альтернативная терапия с низкими дозами ингаляционных кортикостероидов у пациентов с несвежной степенью настойчивой астмы:

Montelukast - Teva не рекомендуется как монотерапия пациентам со средней степенью постоянной астмы. Использование Монтелукаста в качестве альтернативного лечения с низкими дозами ингаляционных кортикостероидов у детей с постоянной астмой легкой степени рекомендуется только пациентам, которые недавно не имели серьезных атак кортикостероидов, и, в котором обнаружено непереносимость ингаляционных препаратов кортикостероида. Настойчивая мягкая астма - это симптомы астмы более одного раза в неделю, но не раз в день, ночные атаки более двух нападений в месяц, но менее раз в неделю - нормальная легочная функция между атаками.

Если удовлетворительное управление не достигнуто после лечения (обычно в течение одного месяца), необходимо учитывать дополнительную или другую противовоспалительную терапию на основе фазированной системы лечения астмы. Астма контроль у пациентов должен быть периодически оценен.

Профилактическое предотвратить астму, вызванную физическими упражнениями.

У детей бронхоспазм, вызванный физической активностью, может быть доминирующим показателем настойчивой астмы, которая требует лечения ингаляционными препаратами кортикостероида. Пациенты должны оценивать через 2-4 недели лечения Менлукастом - Тева. Если удовлетворительный ответ на терапию не достигнут, следует рассмотреть дополнительную терапию.

L ILA ILA MONTELUCAST - TEVA в отношении других методов лечения астмы.

При лечении Montelukast используется в качестве вспомогательной терапии для ингаляционных кортикостероидов, Мондукаст - Тева не может быть резко заменена на ингаляционные кортикостероиды.

Неблагоприятные реакции.

Побочные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований:

Обычный (> 1/100):

Из ее центральной нервной системы: головная боль;

Обычно: жажда;

Из пищеварительного тракта: боль в животе.

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в период Postmarketing:

Инфекция и заражения: инфекция верхних дыхательных путей;

гематопоэтической системы: повышенная тенденция к кровотечению;

Иммунная система: гиперчувствительность, включая анафилаксию, эозинофильную инфильтрацию печени;

Психиатрические расстройства: в очень редких случаях - нарушения сна, в том числе кошмары, галлюцинации, бессонница, сомнамбулизм, психомоторные гиперактивности (раздражительность, беспокойство, агитация, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор), депрессию, суицидальные мысли и поведение (попытки самоубийства);

Из ее центральной нервной системы: слабость и головокружение, парестезия / хипоэстезия, атаки;

сердечно-сосудистой системы: чувствуя сердцебиение;

Респираторная система: эпистаксис;

от пищеварительного тракта, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота;

Г -н ЭПАТОБИЛЕРНОЙ СИСТЕМЫ : SERUM TRANSAMINASE Высоты (ALT, AST), Холестатический гепатит;

Нарушения кожи и подкожной клетки: ангионевротические отеки, гематома, крапивница, зуд, сыпь, узел эритемы;

из опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;

Общие расстройства: астения / усталость, дискомфорт, отек.

Очень редко (<1/10000): во время лечения монлукаста, пациенты с астмой описывают появление синдрома Чарж-страуса (CFS).

Передозировка.

Нет особой информации о лечении передозировки Менлукаста.

В исследованиях хронической астмы Монтукаст предписал в дозах до 200 мг в день взрослыми в течение 22 недель, а с краткосрочными исследованиями - до 900 мг в день в течение одной недели, клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

В области постмаркетинга и во время клинических исследований сообщает острую передозировку Мондукаста. Эти данные включали в себя признание взрослым и детям в дозах, превышающих 1000 мг (приблизительно 61 мг / кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.

В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких нежелательных явлений не наблюдалось. Чаще всего были побочные эффекты, которые соответствовали рецептурному профилю безопасности и включали боль в животе, сонливость, ощущение жажды, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, отображается ли монлукаст с перитонеальным диализом или гемодиализным.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Исследования животных показали нежелательные последствия влияния на развитие беременности или плода.

Ограниченные данные о мировом маркетинговом опыте у детей, чьи матери приняли монтулукаст во время беременности, не нашли причинно-следственной связи между редкими случаями врожденных дефектов конечностей и потреблением Монтелукаста.

Монтулукаст - Тева может быть принят во время беременности только тогда, когда, по словам доктора, ожидаемая выгода матери превышает возможный риск для плода.

Период кормления груди

Эксперименты на животных показали, что Монтукаст - Тева отображается в грудном молоке.

Неизвестно, отображается ли монлукаст в грудном молоке, поэтому монтукаст - Тева может быть предпринят во время грудного вскармливания, когда, по словам врача, ожидаемая выгода матери превышает возможный риск для ребенка.

Дети.

Не рекомендуется использовать препарат для детей в возрасте до 2 лет.

Особенности приложения.

Пациенты должны быть предупреждены, что Монтелукаст - Тева не следует использовать для удаления острых атак астмы. Рекомендуется продолжать лечение обычными соответствующими препаратами для удаления атак. В случае острой атаки следует использовать вдыхаемые бета-агонисты коротких действий. Пациенты должны проконсультироваться с доктором как можно скорее в случае, если им нужно больше, чем обычно, число бета-агонистов короткого действия.

Не следует резко заменять терапию Montelukast для вдыхания или оральных кортикостероидов.

Нет данных, которые привели к тому, что администрация пероральных кортикостероидов может быть уменьшена путем одновременного использования Монтелукаста.

В одном случае, у пациентов, получающих антиароматические агенты, в том числе Монтелукаст, могут возникнуть система эозинофилии, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулит, так называемой синдромом Чарг-страуса (гранулематозной аллергический ангисит), лечение которого осуществляется с использованием Системные кортикостероиды. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением или отменой лекарств кортикостероида. Вероятность того, что антагонисты рецепторов лейкотриэновых могут быть связаны с появлением синдрома Чаржа-страуса, невозможно отрицать, ни подтвердить, поэтому врачи следует предупредить о возможности появления у пациентов в эозинофилии, сплетете сыпь, ухудшением Легочные симптомы, осложнения от сердца карты карты и / или невропатии. Пациенты, которые разработали вышеупомянутые симптомы, должны быть пересмотрены, и схема лечения должна быть пересматривать.

Montelukast - Teva содержит аспартам, который является источником фенилаланина. Пациенты с пациентами фенилкетонурии должны учитываться, что каждая таблетка 5 мг содержит фенилаланин.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Montelukast не ожидается управлять автотранспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако в очень редких случаях головокружение может происходить у отдельных пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Монлукаст - Тева может быть предписан вместе с другими лекарственными средствами для профилактики или долгосрочного лечения астмы. При изучении взаимодействия с лекарственными средствами рекомендуемая доза монтукаста не имела значительного клинического воздействия на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизон, оральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин Отказ

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь в кривой «концентрации - время» (AUC) для монелукаста было снижено примерно на 40%. Поскольку монлукаст метаболизирует SYR 3A4, необходимо быть осторожным, особенно для детей, если Монтелукаст предписан одновременно с индукторами SYR 3A4, например, фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованиях in vitro было показано, что Montelukast является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако в этих клиническом исследовании взаимодействия лекарств, включая монтулукаст и розиглитазон (препарат, который метаболизируется через CYP 2C8), показали, что монлукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монлукаст не существует значительного влияния на метаболизм препаратов, которые метаболизируются этим ферментом (например, паклитаксел, ротиглитазон и репоглинид).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Cysteinyl jum (LTC ₄ , LTD ₄ , LTE ₄ ) - это мощные эйкозаноиды воспаления, выделяемые различными клетками, включая осаждающие клетки и эозинофилы. Эти важные Pro-астматические медиаторы являются связываниями с цистеиновыми ликотриевыми рецепторами (CYSLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую ​​реакцию, что и бронхоспазм, изолируя мокроту, повышаю проницаемость сосудистой стенки и увеличение количества эозинофилов. Отказ

Montelukast - это активное соединение с высоким выбором и химической аффинной связью с CYSLT ₁ -RECEPTORS. Montelukast вызывает значительную цестуюциниллейкотриеновые аэритвенные дороги, которые были подтверждены его способностью ингибировать бронхоконструкции в астматических пациентах, вызванных вдыханием вдыхания LTD _4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду, вызванную бронхоконстриктом LTD _4. Montelukast вызывает бронходиляцию в течение 2 часов после перорального введения; Этот эффект был добавкой к бронходиляции, вызванному β-агонистами.

Лечение Montelukast подавляет бронхоспазм как раннего, так и на более поздней стадии, уменьшая реакцию на антигены. Менлукаст по сравнению с плацебо, уменьшает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании количество эозинофилов в дыхательных путях (по измерениям мокроты) значительно уменьшилось. У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет Менлукаст по сравнению с плацебо, снижает количество эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

Фармакокинетика.

Поглощение

После получения Менлукаста быстро и практически полностью поглощается.

После использования пустой подготовка желудка в виде жевательных таблеток в дозе 5 мг C _Max достигает 2 часа. Средняя биодоступность составляет 73% и уменьшается до 63% после еды.

После принятия препарата на пустой желудок в виде жевательных таблеток при дозе 4 мг максимальная концентрация (C _Max) у детей в возрасте от 2 до 5 лет достигается через 2 часа. C _Max 66% выше и с _мин - ниже по сравнению со значениями, полученными для взрослых при получении 10 мг таблеток.

Распределение

Более 99% монтулкастов связывается с белками плазмы. Объем распределения мольтелукаста в стационарной фазе составляет от 8 до 11 литров. В исследовании на животных прохождение монтелькастера, обозначенного радиоизотопом, через мозговой барьер в крови было минимальным. Во всех других тканях концентрации, отмеченной радиоизотопом, материал через 24 часа после доз, были также минимальными.

Метаболизм

Монлукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами метаболитной концентрации монтукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов с возрастом детей не определяются.

Во время исследования in vitro с использованием микросомов печени человека продемонстрировали, что цитохромный _P450 3A4, 2A и 6 2C9 участвуют в метаболизме Менлукаста. На основании результатов дальнейших исследований микросомов печени человека in vitro продемонстрировали, что терапевтические концентрации монтукаста не ингибируют цитохромы _P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2D6 и 2S19. Участие метаболитов в терапевтическом действии Менлукаста минимальна.

Разведение

Оформление монтелукаста с плазмой здоровых взрослых волонтеров составляет 45 мл / мин. После перорального введения меченого изотопа Montelukast 86% выделяется фекалия в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой. В совокупности с биодоступностью Монтелукаста, когда пероральное введение этот факт указывает на то, что его метаболиты практически полностью выделяются желчью.

Фармакокинетика в разных группах пациентов

Для пациентов старшего, а также пациентов с недостаточностью печени и умеренной тяжестью, коррекция дозы не требуется. Исследования пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монлукаст и его метаболиты получают из желчи, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. Данные о природе фармакокинетики Менлукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов на шкале Child-Pew).

При получении больших доз монтукаста (что в 20 и в 60 раз выше дозы рекомендуется для взрослых), наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдается при получении рекомендуемой дозы 10 мг один раз в день.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 4 мг: таблетки розового с выплеском цвета в форме треугольника с закругленными краями, тиснены с «93» на одной стороне и «7424» - с другой, без видимых трещин или чипов;

Таблетки 5 мг: таблетки розового с всплеск цветовой площади, тиснением с «93» на одной стороне и «7425» - с другой, без видимых трещин или чипов.

Дата окончания срока. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ° C в оригинальной упаковке для защиты от света, вне досягаемости детей.

Упаковка.

Для 7 таблеток в блистере, 4 волдыря в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ООО Teva Opesesnz Pandland.

(Операции Teva Poland Sp. Z oo)

Место расположения.

улица. Могила 80, 31-546 Краков, Польша

(80 Mogilska ул., 31-546 Краков, Польша).