Личный кабинет
НЕОСПАСТИЛ р-р д/ин. амп. 2 мл №10
rx
Код товара: 530252
Производитель: Дарница (Украина, Киев)
4 300,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Несвидел
Неспастил.
Мероприятия : Кеторолац Трометамин, гидрохлорид питофенона, бромид Фенсивенингии.
1 мл раствора содержит:
- Кеторолац Трометр 15 мг,
- Питофенон гидрохлорид 5 мг,
- Фендрий Бромид 0,05 мг.
Вспомогательные вещества: хлорид натрия, пропиленгликоль, этетат динатрии, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Инъекционный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачная слегка желтоватая или слегка зеленая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Спазмолитические агенты в сочетании с анальгетиками.
ATH код A03D A02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Neospastile ® является комбинированным препаратом, который принадлежит группе антиспазмолитических агентов в сочетании с анальгетиками. Он состоит из трех активных веществ: ненармированного кетороляции троаметамина, миотильного спазмолитического средства гидрохлорида пизофенона и холин-блокирующего агента бромида фендиниума.
Кеторолак - нестероидственный противовоспалительный агент (NSAID), ингибитор циклооксигеназы (Cox) -1 и Cox-2, полученная пиролисикарбоновая кислота, которая имеет выраженный анальгетический эффект. Механизм деятельности кеторолака (а также других НПВП) не является четкой до конца, но может состоять в ингибировании синтеза простагландинов. Биологическая активность кетороляка тротамина связана с S-формой. Трометр кеторолац не имеет седативных или анксиолитических свойств. Не описывается, поэтому не влияет на опиатные рецепторы.
Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов. Этот эффект не имеет статистически значимых различий в рекомендуемом диапазоне дозировки. Самая большая разница между большими и небольшими дозами кеторолака лежит в течение продолжительности анальгезии. Анальгетическая доза кеторолака также имеет противовоспалительное действие.
Дренды бромида имеет умеренные ганглиозные заблокированные и холинолитические эффекты, подавляет тон и моторику гладкой мышцы желудка, кишечника, желчи и мочевыводящих путей.
Гидрохлорид Питофенона имеет эффект папавериноида с выраженной антиспазмолитической активностью относительно гладкой мышцы.
Комбинация трех компонентов лекарственного средства приводит к взаимному усилению их фармакодинамического действия, которое проявляется путем облегчения боли, расслабления гладких мышц, уменьшая температуру тела.
Фармакокинетика.
Neospastile ® .
У здоровых добровольцев после внутримышечного введения препарата Neospastil ® максимальные концентрации Fenpryerinium и Pipeophenone в плазме были достигнуты за 0,75 часа, а кеторолац - 1,33 часа.
Таблица 1
AUC 0-T и C MAX KETOROLAC , FENDINIUM и PIPOPHENONE после одного внутримышечного введения 2 мл Neospastil® (среднее ± JV)
Активное вещество | AUC 0-T , NG · H / ML | C Max , NG / ML |
Кеторолак | 9571 ± 2504. | 1726 ± 387,4. |
Fenpiveerinium. | 2,201 ± 0,354. | 0,734 ± 0,166. |
Пизефенон | 40,38 ± 14,18. | 22,48 ± 11,72. |
AUC 0-T - область под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (от нуля до последнего выбора крови); С максимальной концентрацией в плазме крови; JI является стандартным отклонением. | ||
У здоровых добровольцев после внутримышечного введения препарата Neospastil ® , период полувыведения кеторолака, фендиния и пизофенона составлял 5,71 ± 0,65 часа, 4,44 ± 1,60 часа и 2,25 ± 2,65 часа соответственно. Фармакокинетические профили кеторолака, фендиниума и питофенона снизились мультиэкспонентными.
Кеторолак Трометр
Трометр кеторолац - рацемическая смесь [-] S и [+] R-энантимерных форм, с анальгетической активностью из-за S-формы. После внутримышечного введения кеторолац быстро и полностью поглощается. Средняя максимальная концентрация плазмы 2,2 мкг / мл достигается в среднем через 50 минут после введения одной дозы 30 мг.
Линейная фармакокинетика.
У взрослых после внутримышечного введения кеторолака тротамина в рекомендуемых дозировках дозировка рацемата не меняется. Это указывает на то, что фармакокинетика кетороляка тротамина у взрослых после одноразового или многократного внутримышечного введения является линейным. При более высоких рекомендуемых дозах существует пропорциональное увеличение концентраций свободного и связанного рацемата.
Кеторолац плохо проникает в барьер в крови. Кеторолак проникает через плаценту и в небольших количествах - в грудном молоке. В плазме крови более 99% кеторолац связаны с белками в широком диапазоне концентраций.
Таблица 2
Приближенные средние фармакокинетические параметры KETORNAC после внутримышечного введения (среднее значение ± SV)
Фармакокинетические параметры (единицы) | 15 мг | 30 мг | 60 мг |
|---|---|---|---|
Биодоступность (степень) | 100% | ||
T max 1 (мин.) | 33 ± 21 * | 44 ± 29. | 33 ± 21 * |
С MAX 2 (мкг / мл) (одноразовое управление) | 1,14 ± 0,32 * | 2,42 ± 0,69. | 4,55 ± 1,27 * |
С MAX (мкг / мл) (в состоянии равновесия при применении 4 раза в день) | 1,56 ± 0,44 * | 3,11 ± 0,87 * | Не применимо # |
C min 3 (мкг / мл) (в равновесии при применении 4 раза в день) | 0,47 ± 0,13 * | 0,93 ± 0,26 * | Не применяется |
C AVG 4 (мкг / мл) (в состоянии равновесия при применении 4 раза в день) | 0,94 ± 0,29 * | 1,88 ± 0,59 * | Не применяется |
V β 5 (л / кг) | 0,175 ± 0,039 | ||
1 Время для достижения максимальной концентрации плазмы. 2 максимальная концентрация плазмы. 3 Минимальная концентрация в плазме крови. 4 средней концентрации в плазме крови. 5 Объем распределения. * Среднее значение моделировалось с использованием индикаторов концентрации плазмы, и стандартное отклонение моделировалось с использованием процента вариации значений с помощью MAX и T MAX . # Не применяется, потому что индикаторы фармакокинетики в такой схеме применения не были исследованы. JI является стандартным отклонением. | |||
Метаболизм.
Трометр кеторолац в основном метаболизируется в печени. Продукты метаболизма являются гидроксилированные и сопряженные формы производных лекарственного средства. Продукты обмена веществ и некоторая часть без изменяемого лекарства выходит из мочи.
Экскреция.
Основным методом удаления кеторолака и его метаболитов является почечным. Приблизительно 92% введенного дозы определяется в моче: около 40% - в виде метаболитов и 60% - в виде неизменного кеторолака. Приблизительно 6% доза отображается с помощью фекалий. В исследовании с одноразовым введением кеторолака в дозе 10 мг было продемонстрировано, что S-энантиомер в два раза быстрее, чем R-энантиомер, и клиренс не зависит от метода введения. Это означает, что соотношение концентрации плазмы S-энантиомер / R-энантиомера после введения каждой последующей дозы уменьшается со временем. Различия между S- и R-формами в организме человека незначительны или отсутствуют.
Срок годности S-энантиомера кеторолацского тротамина составляет примерно 2,5 часа, а R-энантиомер составляет 5 часов. В других исследованиях сообщалось, что период полувыведения рацемата составляет 5-6 часов.
Накопление.
Введение здоровых добровольцев кеторолацкого тротамина внутривенно болюсна каждые 6 часов в течение 5 дней не продемонстрировала значительную разницу между индикаторами C Max в 1-м и 5 дне. Минимальные уровни в среднем в среднем 0,29 мкг / мл в день 1 и 0,55 мкг / мл в день 6. Состояние равновесия было достигнуто после четвертой дозы. Накопление кеторолацского тротамина у пациентов в отдельных группах (пожилых пациентов, детей, пациентов с почечной недостаточностью или болезнью печени) не было не исследовано.
Фармакокинетика у пациентов в отдельных группах.
Пациенты пожилых людей.
Прислонившись только к данным, полученным после одиночного введения, период полураспада доцемата кеторолацского тротамина увеличился с 5 до 7 часов у пожилых пациентов (65-78 лет) по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами (24-35 года).
Дети. Фармакокинетические данные о внутримышечном введении кеторолацского тротамина отсутствуют.
Почечная недостаточность.
Прислонение только к данным, полученным после одного введения препарата, период полувыведения кеторолацского тротамина у пациентов с расстройствами функции почек составляет 6-19 часов и зависит от тяжести нарушений. Корреляции между оформлением креатинина и общей очисткой кеторолаца тротамина у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек почти нет. У пациентов с заболеванием почек ценность AUC 0-∞ каждый из энантиомеров увеличивается почти на 100% по сравнению со здоровыми добровольцами. Объем распределения удвоится к S-энантиомеру и увеличивается на 1/5 для R-энантиомера . Увеличение распределения кеторолацского тротамина указывает на увеличение несвязанной доли.
Отказ печени.
Значение полураспада, AUC 0-∞ и MAX у 7 пациентов с заболеваниями печени значительно не отличалась от показателей здоровых добровольцев.
Фендрий Бромид.
Фармакокинетика Фенериватора не изучалась отдельно.
Питофенон гидрохлорид.
Пипхармацинетика питофенона не изучалась отдельно.
Клинические характеристики.
Индикация.
Для краткосрочного симптоматического лечения умеренного и сильного болевого синдрома:
С сумассами гладкой мышцы внутренних органов: почечная колика, судороги мочевого пузыря и мочевыводящих путей, коллапс печени, спазмы желудка и кишечника, спастическая дискинезия желчного тракта;
- в качестве вспомогательного для расслабления висцеральной боли после диагностических процедур.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к кеторолаце, фендинию, питофенону или любому другому компоненту лекарственного средства;
Активная язвенная язва, недавние желудочно-кишечные кровотечения или перфорация, язвенная язва или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
Бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивка, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных агентов (из-за возможности тяжелых анафилактических реакций);
бронхиальная астма в анамнезе;
Полный или частичный синдром Nasal Polyps, ангионевротический отек или бронхоспазм;
Применение в качестве анальгетизирующего агента до и во время хирургического вмешательства с манипуляциями на коронарных судах;
Применение пациентам, которые имеют хирургические вмешательства в высокий риск кровоизлияния или неполного стопа кровоизлияния, а пациенты, получающие антикоагулянты, включая варфарин или гепарин в низких дозах (2500-5000 единиц каждые 12 часов);
тяжелая сердечная недостаточность;
тяжелая неудача печени;
Умеренная / сильная почечная недостаточность (концентрация креатинина в сыворотке более 160 мкмоль / л);
подозреваемые или подтвержденные цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови, высокий риск кровотечения;
Одновременное лечение с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными агентами (NSAIDS) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), пентоксифилин, пробенецид или литиевые соли;
Гиповолемия, обезвоживание с риском почечной недостаточности благодаря снижению объема жидкости;
Карандаши и роды;
Аденома простаты железа ιι и ιιι степень;
атоны желчи и мочевого пузыря;
Тахиартизм;
состояние коллапоида;
Закрытая хлопковая глаукома;
обструкция желудочно-кишечного тракта и мегаколона;
Внедрение лекарственного средства является эпидуральным или внутривенным.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Взаимодействие препарата Neospastil ® с другими препаратами обусловлена содержанием кеторолаца тротамина. Кетороляк в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем 99,2%). Ketorolac не меняет фармакокинетику других средств из-за индукции или ингибирования ферментов.
Трометр кеторолац не влияет на связывание дикоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показывают его терапевтическими концентрациями салицилатов (300 мкг / мл) кеторолацкого связывания сократилось с примерно 99,2% до 97,5%, что указывает на потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пирокхика, ацетаминофен, фенитоин и толбутамид в терапевтических концентрациях не меняют связывание кеторолака тротамина с белками крови.
Поскольку Ketorolac - это мощное средство, и его содержание плазмы незначительно, маловероятно, что он может существенно сместить другие белки на лекарственную плазму.
Лекарства, которые противопоказаны для использования с препаратом Neospastil ®
Ацетилсалициловая кислота и другие NSAZS. При нанесении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолов с белками плазмы крови уменьшается, хотя четкий кеторолацкий зазор не меняется. Клиническое значение такого взаимодействия неизвестно, хотя, как и в приеме других НПВП, это противоречит применению сеторолацкого тротамина и ацетилсалициловой кислоты, одновременно из-за потенциального увеличения частоты побочных эффектов.
Антикоагулянты. При одновременном использовании с антикоагулянтами возможна кровотечение. Одновременное использование с антикоагулянтами (например, Warfarin) противопоказано.
Литий. Противопоказанное одновременное использование NSAID и препаратов лития.
Пробенецид. Сопутствующая методика кеторолака и пробанецида привела к снижению кеторолацкого оформления, значительного увеличения его плазмы и удлинение полураспада. Следовательно, одновременное использование кеторолацского тротамина и пробанецида противопоказаны.
Myefprint. После использования Miferstone в течение 8-12 дней NSAID не следует использовать, потому что они могут ослабить эффекты myfprint.
Пендоксифиллин. Одновременное использование кеторолацского тротамина и пентоксифилина увеличивает риск кровотечения.
Лекарства, которые в сочетании с лекарственным продуктом Neospastil ® следует использовать с осторожностью
Кортикостероиды. Как при использовании всех NSazs, с осторожностью, следует одновременно назначать кортикостероиды из-за повышенного риска желудочно-кишечного кровотечения.
Выборочные ингибиторы повторного захвата серотонина (SZZS). Существует повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения при использовании SZZS и NSADS одновременно. Подготовка должна быть взята, когда они используются одновременно.
MetoTrexate. Поскольку NSAIDS может уменьшить оформление метотрексата, возможно увеличение токсичности последнего.
Диуретики. У некоторых пациентов кеторолац может снизить натриморутический эффект фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с использованием НПВП, пациент должен внимательно соблюдать возникновение признаков почечной недостаточности, а также для обеспечения эффективности энергетики.
Антигипертензивные средства. При одновременном использовании с кетороликой эффект этих препаратов ослабляет. Ketorolac и другие NSAZs могут снизить антигипертензивные эффекты бета-адреноблокировщиков, ангиотензин, преобразующие ингибиторы фермента (AUS) и антагонистов антагонистов рецепторов ангиотензина-ιι, а также повысить риск почечной функции; Это особенно верно для пациентов с уменьшенной кровью или пожилыми пациентами. Следовательно, эта комбинация должна быть назначена с осторожностью, особенно пациентами пожилых людей. Пациенты должны подвергаться тщательному надзору, и необходимо периодически контролировать функцию почек после начала и конца сопутствующей терапии, в частности, при использовании ингибиторов диуретики и туза.
Сердце гликозиды. НСАЗ может ухудшить ход сердечной недостаточности, уменьшить скорость кломерульной фильтрации и увеличить уровни плазмы сердечных гликозидов при нанесении с последним.
Тромболитические агенты. Одновременный прием из НСАЗ увеличивает риск кровотечения.
Циклоспорин. Как при использовании всех нсаз, с осторожностью, одновременно назначают циклоспорин из-за повышенного риска нефротоксического действия.
Tacrolymus. НПВП может увеличить риск нефротоксичности.
Опиоидные анальгетики. Влияние опиоидных анальгетиков усиливается, что позволяет уменьшить дозу последнего, когда обезболивает.
Шинолон. Пациенты Chinolin могут оказать повышенный риск суда.
Зидовудин. Одновременное использование НПВП с зидодином приводит к увеличению гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемаретроза и гематомасов в ВИЧ-инфицированных пациентах, страдающих гемофилией и обрабатываю одновременно с зидодином и ибупрофеном.
Антиконвульсы. Сообщалось, что выделенные случаи суда при одновременном использовании кеторолацкого тротамина и противосудорожных средств (фенитоин, карбамазепин).
Психотропные средства. При одновременном использовании кеторолацских и психотропных агентов (флуоксетин, тиотекс, альпразолам) сообщили о появлении галлюцинаций.
Надакополяризующие миорелаксанты. Исследования сопутствующего использования кеторолацского тротамина и миорелаксантов не были проведены. Сообщили о случаях возможного взаимодействия кеторолака и неизологическими мирелаксантами, которые привели к апноэ.
Анти-диабетические средства. НСАЗ может укреплять действие производных сульфонилов.
Препараты, содержащие чеснок, лук, Ginga Dualopathele, могут усиливать эффект кеторолака и повысить риск геморрагических осложнений.
При одновременном использовании препарата Neospastil ® с препаратами хинина возможна амплификация антихолинергического эффекта.
Особенности приложения.
Рекомендуется использовать в больнице.
Во время использования формы инъекции не следует смешивать с лекарственным средством в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів.
Протипоказано одночасне застосування лікарського засобу Неоспастил ® та НПЗЗ, а також селективних інгібіторів циклооксигенази-2 (див. розділ «Протипоказання »).
При лікуванні пацієнтів із серцевою, нирковою або печінковою недостатністю, які приймають діуретики, або пацієнтів з гіповолемією після хірургічного втручання необхідно проводити ретельний контроль діурезу та функцій нирок.
Застосування пацієнтам літнього віку
У пацієнтів літнього віку (понад 65 років) застосування НПЗЗ частіше викликає небажані побічні реакції, особливо кровотечу і перфорацію шлунково-кишкового тракту, у т. ч. з летальним наслідком (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Збільшення такого роду ризику, пов'язаного з віком, характерне при застосуванні всіх НПЗЗ. У порівнянні з пацієнтами молодшого віку, у цих пацієнтів збільшений період напіввиведення з плазми і знижений кліренс в плазмі. Тому літнім пацієнтам не рекомендується призначати Неоспастил ® в добовій дозі, що перевищує 60 мг в перерахунку на кеторолаку трометамін (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Вплив на травний тракт. Діюча речовина лікарського засобу Неоспастил ® кеторолаку трометамін може спричиняти тяжкі побічні реакції з боку травного тракту. Ці побічні явища можуть виникати у пацієнтів, які застосовують кеторолаку трометамін, у будь-який час після симптомів-передвісників або без них і можуть мати летальний наслідок. Ризик появи серйозних з клінічної точки зору шлунково-кишкових кровотеч є дозозалежним. Але побічні явища можуть виникати навіть при нетривалій терапії. Крім наявності в анамнезі виразкової хвороби, провокуючими факторами є одночасне застосування пероральних кортикостероїдів, антикоагулянтів, довготривала терапія НПЗЗ, паління, вживання алкогольних напоїв, літній вік та поганий стан здоров'я у цілому. Більшість спонтанних повідомлень про небажані явища з боку травного тракту стосувалися пацієнтів літнього віку або ослаблених пацієнтів, тому при лікуванні такої категорії хворих необхідна особлива увага, а при виникненні підозри на побічні реакції лікарський засіб слід відмінити. Пацієнтам групи ризику слід призначати альтернативний вид терапії, до якої не входять НПЗЗ.
Слід з обережністю застосовувати НПЗЗ пацієнтам з хворобою Крона та виразковим колітом в анамнезі через можливість погіршення перебігу захворювання.
Лікарський засіб слід з обережністю застосовувати пацієнтам із обструктивними захворюваннями шлунково-кишкового тракту (ахалазія, пілородуоденальний стеноз). Багаторазове застосування лікарського засобу Неоспастил ® у цих випадках може спричинити затримку виведення шлунково-кишкового вмісту. Застосування Неоспастилу ® пацієнтам із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою, атонією кишечнику, запальними захворюваннями кишечнику, включаючи неспецифічний виразковий коліт та хворобу Крона, потребує особливої обережності і контролю лікаря.
Анафілактичні (схожі на анафілактичні) реакції. Анафілактичні (схожі на анафілактичні) реакції (такі як анафілаксія, бронхоспазм, почервоніння, висипання, артеріальна гіпотензія, набряк гортані та ангіоневротичний набряк) можуть з'явитися як у пацієнтів з раніше виявленою чутливістю до аспірину, інших НПЗЗ або до кеторолаку для внутрішньовенного введення, так і у тих, у кого раніше реакції підвищеної чутливості не спостерігалися. Такі реакції можливі у осіб із ангіоневротичним набряком, бронхоспастичними реакціями в анамнезі (наприклад із астмою) або поліпами у носі. Ці анафілактичні реакції можуть бути летальними. Тому пацієнтам із астмою в анамнезі та пацієнтам з повним або частковим синдромом носових поліпів, ангіоневротичним набряком або бронхоспазмом кеторолак застосовувати протипоказано (див. розділ «Протипоказання»).
Гематологічні ефекти. При супутньому застосуванні препаратів кеторолаку трометаміну пацієнтам, які отримують антикоагулянтну терапію, може підвищуватися ризик виникнення кровотечі. Хоча детальних досліджень одночасного застосування кеторолаку та гепарину в профілактичних низьких дозах (2500–5000 ОД кожні 12 годин) не проводили, підвищеного ризику появи кровотечі при такому режимі не можна виключити. Пацієнти, які вже застосовують антикоагулянти або які потребують введення низьких доз гепарину, не повинні отримувати кеторолаку трометамін. При введенні препаратів кеторолаку трометаміну слід пильно спостерігати за станом пацієнтів, які застосовують інші засоби, що негативно впливають на гемостаз. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів і подовжує час кровотечі. У пацієнтів з нормальним гемостазом тривалість кровотечі збільшується, але не перевищує меж норми — від 2 до 11 хвилин. На відміну від пролонгованої дії внаслідок прийому ацетилсаліцилової кислоти, після відміни кеторолаку функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24–48 годин. Пацієнтам, яким робили операцію з високим ризиком кровотечі або неповним гемостазом, препарати кеторолаку трометаміну застосовувати протипоказано. Кеторолаку трометамін не є анестетиком і не має седативних або анксіолітичних властивостей.
Застосування пацієнтам із порушенням функції нирок (див. «Протипоказання»). Як й інші НПЗЗ, кеторолак пригнічує синтез простагландинів та може проявляти токсичний вплив на нирки, тому його слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції нирок або із захворюваннями нирок в анамнезі. До групи ризику належать пацієнти з порушенням функції нирок, гіповолемією, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки, пацієнти, які застосовують діуретики, та пацієнти літнього віку.
Пацієнти з менш вираженим порушенням ниркової функції повинні отримувати нижчі дози кеторолаку (не більше 60 мг на добу внутрішньом'язово). За станом нирок таких пацієнтів необхідно ретельно спостерігати. Перед початком лікування препаратом пацієнти мають бути добре гідратовані. У пацієнтів, яким робили гемодіаліз, кліренс кеторолаку зменшувався приблизно наполовину від нормального, а термінальний період напіввиведення збільшувався майже втричі.
У зв'язку з тим, що і літній вік (> 65 років) , і порушення функції нирок вимагають зменшення добової дози лікарського засобу, а також з огляду на відсутність клінічних даних щодо фармакокінетики препарату в даній популяції застосовувати препарат пацієнтам літнього віку з порушенням функції нирок слід тільки після ретельної оцінки користі та ризику, асоційованих з такою терапією.
Вплив на серцево-судинну систему та судини головного мозку . За станом пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або з незначною і помірною серцевою недостатністю в анамнезі необхідно пильно спостерігати. Застосування лікарського засобу Неоспастил ® пацієнтам із захворюваннями серця (аритмії, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність) потребує особливої обережності й контролю з боку лікаря.
Щоб мінімізувати потенційний ризик розвитку побічних кардіоваскулярних ускладнень у пацієнтів, які застосовують НПЗЗ, слід призначати найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого можливого проміжку часу. Препарати кеторолаку трометаміну можна призначати пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або судин головного мозку тільки після ретельного обмірковування всіх переваг та недоліків такого лікування. Так само необхідно зважувати доцільність призначення препаратів кеторолаку перед початком тривалого лікування пацієнтів групи ризику щодо розвитку серцево-судинних захворювань (наприклад пацієнтів з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом, а також курців).
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може асоціюватися з незначним підвищенням ризику артеріальних тромбоемболічних ускладнень, таких як інфаркт міокарда або інсульт. Не можна виключити такий ризик і для кеторолаку.
Застосування пацієнтам із порушенням функції печінки . Препарати кеторолаку трометаміну слід з обережністю призначати пацієнтам із порушенням функції печінки або із захворюваннями печінки в анамнезі. Значні підвищення (більше ніж втричі за норму) активності аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази у сироватці крові спостерігалися у менше 1 % пацієнтів. Крім того, були повідомлення про поодинокі випадки тяжких печінкових реакцій, включаючи жовтяницю та летальний фульмінантний гепатит, некроз печінки та печінкову недостатність, у деяких випадках — летальні. Препарати кеторолаку слід відміняти у разі появи клінічних симптомів розвитку захворювання печінки або системних проявів (наприклад, еозинофілія, висипання).
Респіраторна система . Слід контролювати стан пацієнта у зв'язку з імовірністю розвитку бронхоспазму.
Системний червоний вовчак та змішані захворювання сполучної тканини . У пацієнтів із системним червоним вовчаком та різними змішаними захворюваннями сполучної тканини підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту.
Дерматологічні розлади . Були повідомлення про серйозні реакції з боку шкіри, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла. Найвищий ризик цих реакцій виникає на початку курсу лікування. Пацієнтам слід припинити лікування препаратом при першій появі висипань, ураженні слизових оболонок чи інших проявах гіперчутливості.
Затримка рідини та набряки . Повідомлялося про затримку рідини та набряк під час застосування кеторолаку, тому його препарати слід призначати з обережністю пацієнтам із серцевою декомпенсацією, артеріальною гіпертензією або подібними станами.
Гіперплазія передміхурової залози . З обережністю застосовувати при гіперплазії передміхурової залози.
Нервова система та органи зору . Застосування Неоспастилу ® пацієнтам із глаукомою або міастенією гравіс потребує особливої обережності й контролю з боку лікаря. При тривалому застосуванні лікарського засобу його холінолітичний ефект може призвести до запаморочення або порушення акомодації.
Вплив на фертильність. Жінкам, які не можуть завагітніти і у зв'язку з цим проходять обстеження, застосування препаратів кеторолаку трометаміну слід відмінити. Жінкам зі зниженою здатністю до запліднення слід уникати застосування лікарського засобу.
Допоміжні речовини. При застосуванні лікарського засобу у максимальній добовій дозі найбільша доза пропіленгліколю, яку може отримати пацієнт, не перевищує 50 мг/кг/добу.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Через відомий вплив нестероїдних протизапальних засобів на серцево-судинну систему плода лікарські засоби, що містять кеторолак, протипоказано застосовувати під час вагітності (особливо у ІІІ триместрі). Застосування кеторолаку трометаміну протипоказане у період вагітності, під час переймів та пологів.
Не застосовують у період годування груддю через можливий негативний вплив інгібіторів синтезу простагландину на немовлят.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Лікарський засіб може знижувати психофізичні можливості пацієнтів та негативно впливати на діяльність, яка вимагає підвищеної уваги, координації руху і швидкого реагування (наприклад, керування автотранспортом, робота з механізмами, робота на висоті). У деяких пацієнтів при застосуванні лікарських засобів, що містять кеторолаку трометамін, може виникнути запаморочення, сонливість, порушення зору, головний біль, вертиго, безсоння або депресія. Якщо у пацієнта спостерігаються ці або інші подібні побічні ефекти, він не повинен керувати автотранспортними засобами або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Рекомендовано застосовувати в умовах стаціонару.
Після внутрішньом'язового введення анальгезуюча дія спостерігається приблизно через 30 хвилин, а максимальне знеболювання настає через 1–2 години. В цілому, середня тривалість анальгезії становить 8–12 годин. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості болю та реакції пацієнта на лікування. Імовірність виникнення побічних ефектів можна мінімізувати шляхом застосування найменшої ефективної дози протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Лікарський засіб протипоказано вводити епідурально або інтраспінально.
Перед ін'єкцією рекомендовано нагріти ампулу з лікарським засобом до температури тіла.
При спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів.
Дорослі. Рекомендована доза лікарського засобу Неоспастил ® становить 1–2 мл (15–30 мг в перерахунку на кеторолаку трометамін) кожні 8 годин. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 дні.
Як допоміжний засіб для послаблення вісцерального болю після діагностичних процедур.
Дорослі. Рекомендована початкова доза лікарського засобу Неоспастил ® становить 1 мл (15 мг в перерахунку на кеторолаку трометамін) з наступним введенням по 1–2 мл (15‑30 мг в перерахунку на кеторолаку трометамін) кожні 8–12 годин у разі необхідності. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 дні.
Загальна добова доза у перерахунку на кеторолаку трометамін не має перевищувати 90 мг для пацієнтів молодого віку, 60 мг – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю і масою тіла менше 50 кг. Для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг дозу необхідно зменшити. Максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати 2 дні. Можливе супутнє застосування опіоїдних анальгетиків (морфіну, петидину та інших). Кеторолак не має негативного впливу на зв'язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних лікарських засобів. Для пацієнтів, які парентерально отримують Неоспастил ® і яких переводять на пероральний прийом таблеток, що містять кеторолак, загальна комбінована добова доза не повинна перевищувати 90 мг кеторолаку трометаміну (60 мг – для пацієнтів літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок і з масою тіла менше 50 кг), а в той день, коли змінюють лікарську форму, доза перорального компонента не повинна перевищувати 40 мг кеторолаку трометаміну. На прийом пероральної форми пацієнтів слід переводити якнайшвидше.
Пацієнти літнього віку. Пацієнтам віком понад 65 років рекомендовано призначати найнижче значення діапазону дозування. Загальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг (у перерахунку на кеторолаку трометамін).
Пацієнти із порушенням функції нирок. Кеторолак протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозування (не більше 60 мг у перерахунку на кеторолаку трометамін/добу внутрішньом'язово).
Діти .
Лікарський засіб протипоказаний дітям (віком до 18 років).
Передозування.
Симптоми: загальмований стан, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. Можуть спостерігатися також холінолітичні прояви. Повідомлялося про розвиток анафілактоїдних реакцій.
Лікування. Припинити застосування лікарського засобу. Терапія симптоматична та підтримуюча. Специфічний антидот відсутній. Використання форсованого діурезу, підлуговування сечі, гемодіалізу або переливання крові може бути неефективним через високе зв'язування кеторолаку з білками плазми крові.
Побічні реакції.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, відчуття дискомфорту в животі, відчуття переповнення шлунка, нудота, диспепсія, зміна відчуття смаку, анорексія, шлунково-кишковий біль, біль в епігастрії, діарея, рідше — метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові зміни, в тому числі кровотечі та перфорації шлунково-кишкового тракту, іноді летальні (особливо у пацієнтів літнього віку), блювання кров'ю, гастрит, пептична виразка, панкреатит, мелена, кровотеча з прямої кишки, виразковий стоматит, езофагіт, загострення хвороби Крона і коліту.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: дуже рідко — порушення функції печінки, печінкова недостатність, жовтяниця, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, відчуття сухості в роті, підвищене відчуття спраги, нервозність, неспокій, сплутаність свідомості, парестезії, функціональні порушення, незвичайні сновидіння, депресія, сонливість, порушення сну, безсоння, порушення концентрації уваги, ейфорія, гіперактивність, галюцинації, марення, гіперкінезія, збудливість, судоми, психотичні реакції, патологічні думки, асептичний менінгіт (з відповідною симптоматикою), ригідність м'язів потилиці, відчуття тривоги, вертиго, дезорієнтація, розлади мислення.
З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, порушення зору, порушення акомодації, кон'юнктивіт, ретробульбарний неврит, шум у вухах, втрата слуху.
З боку опорно-рухового апарату: міалгія, функціональні порушення.
З боку сечовидільної системи: сильний біль в місці проекції нирок, часте сечовипускання, олігурія, поліурія, анурія, гіпонатріємія, гіперкаліємія, гематурія, протеїнурія, підвищення рівня сечовини і креатиніну в сироватці крові, затримка сечі, гостра ниркова недостатність, ниркова недостатність, інтерстиційний нефрит, папілярний некроз, гемолітичний уремічний синдром, нефротичний синдром (рідко).
З боку серцево-судинної системи: блідість, припливи, біль у грудях, відчуття серцебиття, брадикардія, серцева недостатність, артеріальна гіпер- або гіпотензія, набряки. Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать, що застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і протягом тривалого часу, може асоціюватися з підвищеним ризиком розвитку артеріальних тромбоемболічних ускладнень (інфаркт міокарда або інсульт) (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку системи крові: пурпура, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гранулоцитопенія, анемія (апластична, гемолітична), можливе виникнення крововиливів під шкіру, гематом, носової кровотечі, зниження швидкості згортання крові, подовження часу кровотечі та підвищення післяопераційної кровоточивості ран, набряк пальців рук, щиколоток і/або стоп.
З боку органів дихання: бронхоспазм, задишка, астма, набряк легень.
З боку статевої системи: безпліддя (у жінок).
З боку шкіри: свербіж, кропив'янка, реакції фотосенсибілізації, синдром Лайєлла, бульозні реакції, ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса – Джонсона, макулопапульозні та мокнучі висипання.
Алергічні реакції: анафілактичні реакції, кропив'янка, бронхоспазм, набряк гортані, ангіоневротичний набряк, задишка, артеріальна гіпотензія, припливи, ексфоліативний дерматит, бульозний дерматит. Такі реакції можуть спостерігатися у пацієнтів з або без відомої гіперчутливості до кеторолаку або до інших НПЗЗ. Вони також можуть спостерігатися в осіб з наявністю в анамнезі ангіоневротичного набряку, бронхоспастичної реактивності (наприклад, астма та поліпи в носі). Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть бути летальними.
З боку організму в цілому: астенія, набряки, біль й інфільтрат у місці введення, підвищення температури тіла, підвищена пітливість, збільшення маси тіла.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик застосування лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі від 2 ºС до 8 ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Лікарський засіб не слід змішувати в малих ємностях (наприклад в одному шприці) з сульфатом морфіну, гідрохлоридом петидину, прометазину або гідроксизину, оскільки один із його компонентів – кеторолак – може випасти в осад.
Упаковка.
По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа